Olahan Thiazolidinedione - ciri sareng fitur aplikasi

Ubar modéren ngagunakeun grup ubar rupa-rupa pikeun ngubaran diabetes jinis 2.

Salah sahiji grup ieu nyaéta thiazolidinediones, anu ngagaduhan pangaruh anu sami sareng metformin.

Hal ieu dipercaya yén, dibandingkeun sareng zat aktif di luhur, thiazolidinediones langkung aman.

Kumaha cara Patologi diperlakukeun?

Pangobatan modern diabetes mangrupikeun ukuran anu kompleks.

Ukuran terapi kalebet kursus médis, nuturkeun diet anu ketat, terapi fisik, perlakuan non-obat sareng panggunaan resep ubar tradisional.

Perawatan diabetes ngalibatkeun pangobatan obat khusus pikeun ngahontal tujuan terapeutik.

Tujuan perlakuan ieu nyaéta:

• ngajaga jumlah insulin hormon dina tingkat anu diperyogikeun,
• normalisasi jumlah glukosa dina getih,
• halangan pikeun pangwangunan prosés patologis,
• nétralisasi manifestasi komplikasi jeung akibat négatip.

Kursus terapi ngalibatkeun pamakéan kelompok narkoba di handap ieu:

1. Olahan Sulfonylurea, anu sakitar kira-kira salapan puluh persén sadaya ubar-nurunkeun gula. Tablet sapertos ogé netralkeun résistansi insulin anu diungkabkeun.
2. Biguanides mangrupakeun ubar anu ngandung bahan aktif sapertos metformin. Komponénna ngagaduhan pangaruh anu mangpaat pikeun leungitna beurat, sareng ogé ngabantuan ngirangan gula getih. Sakumaha aturan, éta henteu dianggo bisi ginjal sareng ati fungsi, sabab gancang ngumpulkeun dina organ ieu.
3. Sambetan Alfa-glikosidase dianggo prophylactically pikeun nyegah ngembangkeun diabetes tipe 2. Kauntungan utama ubar-grup ieu nyaéta aranjeunna henteu ngakibatkeun manifestasi hipoglisemia. Obat tableted boga pangaruh anu mangpaat pikeun normalisasi beurat, utamana upami terapi diet dituturkeun.
4. Thiazolidinediones tiasa dianggo salaku ubar utama pikeun pengobatan patologi atanapi sareng ubar-nurunkeun gula anu sanés. Pangaruh utama tina tablet nyaéta ningkatkeun sensitipitas jaringan ka insulin, sahingga nétralisasi résistansi. Obat kasebut henteu dianggo pikeun ngembangkeun diabetes mellitus jinis 1, kusabab aranjeunna ukur tiasa ngalaksanakeun insulin, anu diproduksi ku pankreas.

Salaku tambahan, meglitinides dianggo - pangobatan anu ningkatkeun sékrési insulin, sahingga mangaruhan sél beta pankréas.

Panurunan tingkat glukosa katémbong parantos aya lima belas menit saatos nyandak karacunan.

Kasalametan

Thiazolidinediones ngahasilkeun pangaruh ku nurunkeun résistansi insulin. Aya 2 thiazolidinediones sayogi di pasar - rosiglitazone (Avandia) sareng pioglitazone (Actos). Troglitazone mangrupikeun anu munggaran di kelasna, tapi dibatalkeun sabab ngabalukarkeun fungsi ati sanés. Ubar kasebut tiasa dianggo boh salaku monoterapi, sareng dina kombinasi obat.

Mékanisme tindakan. Thiazolidinediones ningkatkeun sensitipitas insulin ku jalan dina jaringan adipose, otot sareng ati, dimana aranjeunna ningkatkeun panggunaan glukosa sareng ngurangan sintésisna (1,2). Mékanisme tindakan teu acan dipikahartos. Aranjeunna ngaktipkeun salah sahiji atanapi langkung jinis reséptor anu ngaktifkeun proliferasi peroksida (RAPP) Reseptor anu ngaktifkeun proliferasi peroxisome, anu, ogé ngatur ekspresi gén (3).

Éfisién Pioglitazone sareng rosiglitazone gaduh efektivitas anu sami atanapi efektifitas anu rada handap sapertos agén hipoglisemik sanés. Rata-rata hemoglobin glycosylated nalika nyandak rosiglitazone turun ku 1.2-1,5%, sareng konsentrasi lipoprotein dénsitas tinggi sareng rendah naék. Dumasar data, éta tiasa dianggap yén terapi sareng thiazolidinediones henteu langkung lemah dina hal efektivitas terapi metformin, tapi kusabab biaya tinggi sareng efek samping, ubar ieu henteu dianggo pikeun pengobatan awal diabetes.

Pangaruh thiazolidinediones dina sistem kardiovaskular. Obat dina gugus ieu tiasa gaduh kagiatan anti radang, antithrombotic, sareng anti-atherogenik, tapi sanaos ieu, data anu nunjukkeun résiko anu nyababkeun panyakit kardiovaskular henteu pikasieuneun, sareng jumlah efek samping matak ngareureuwas (4,5,6,7). Hasil meta-nganalisis nunjukkeun yén kedah ati-ati dina ngagunakeun thiazolidinediones sareng rosiglitazone, bari data énggal henteu mastikeun atanapi nampik data kéloksiksikulasi. Leuwih ti éta, perlu mertimbangkeun kamungkinan ngembangkeun gagalna jantung. Dina kaayaan ieu, henteu disarankeun pikeun nganggo rosiglitazone upami mungkin ngagunakeun ubar anu langkung aman (metformin, sulfonylureas, insulin).

Lipid. Salila terapi sareng pioglitazone, konsentrasi lipid low-low tetep teu dirobih, sareng ku terapi sareng rosiglitazone, paningkatan konsentrasi fraksi lipid ieu diperhatikeun kalayan rata-rata 8-16%. (3)

Édisi édisi |Fitur tina thiazolidinediones

Thiazolidinediones, dina basa sanésna glitazones, mangrupikeun sakumpulan ubar-nurunkeun gula anu boga tujuan pikeun ningkatkeun pangaruh biologis tina insulin. Pikeun pengobatan diabetes mellitus mimiti dianggo kawéntar nembe - saprak taun 1996. Nu dikaluarkeun sacara ketat dumasar kana resép.

Glitazones, sajaba tindakan hypoglycemic, gaduh pangaruh positif kana sistem kardiovaskular. Aktivitas ieu diperhatoskeun: antithrombotic, antiatherogenik, anti radang. Nalika nyandak thiazolidinediones, tingkat hémoglobin glikét turun rata-rata 1,5%, sareng tingkat HDL naék.

Terapi sareng ubar kelas ieu henteu langkung efektif tibatan terapi sareng Metformin. Tapi aranjeunna henteu dianggo dina tahap awal kalayan diabetes jinis 2. Hal ieu disababkeun ku ayana parah efek samping sareng harga anu langkung luhur. Kiwari, glitazones dianggo pikeun nurunkeun glikemia kalayan turunan sulfonylurea sareng metformin. Aranjeunna tiasa resep duanana misah sareng masing-masing ubar, sareng dina kombinasi.

Kauntungan sareng kalemahan

Di antara fitur ubar aya positip sareng négatip:

• ningkatkeun beurat awak ku 2 kg rata-rata,
• Daptar badag efek samping
• Ningkatkeun profil lipid
• Éféktip mangaruhan résistansi insulin
• kagiatan nurunkeun gula handap dibandingkeun sareng metformin, turunan sulfonylurea,
• tekanan darah handap
• ngurangan faktor anu mangaruhan pamekaran atherosclerosis,
• nginum cairan, sareng salaku hasilna, résiko gagal gagal jantung,
• ngirangan kapadetan tulang, ningkatkeun résiko narekahan
• hépatotoksisitas.

Mékanisme tindakan

Thiazolidinediones tumindak kana reséptor, anu ningkatkeun distribusi sareng panguasaan glukosa ku sél. Tumindak hormon dina ati, jaringan adipose sareng otot ningkatkeun. Leuwih ti éta, dampak dina tingkatan dua indikasi terakhir jauh langkung luhur.

Glitazones teu merangsang produksi insulin ku sél-pankreas β-sél. Pangurangan prestasi kahontal ku ngirangan résistansi insulin jaringan periferal sareng ningkatkeun panggunaan glukosa ku jaringan. Pangaruh nurunkeun gula, sakumaha aturan, lumangsung saeutik demi saeutik. Tahap glukosa saum minimum ditaksir ukur saatos asupan dua bulan. Terapi dibarengan ku gain beurat.

Aya pamutahiran dina kontrol métabolik ku nurunkeun gula getih. Nalika digabungkeun sareng turunan metformin sareng sulfonylurea, kontrol glikemik ningkat dina penderita diabetes diabetes tipe 2, ogé tingkat tingkat hormon plasma anu signifikan sacara klinis. Glitazones ngan ukur ngalaksanakeun insulin.

Parameter pharmacokinetic bisa rupa-rupa gumantung kana ubar. Entong mangaruhan aranjeunna jender sareng umur sabar. Kalayan karusakan ati dina pasien, éta parobih pharmacokinetics.

Tunjuk sareng kontraindikasi

Thiazolidinediones resep kanggo diabetes anu henteu gumantung-insulin (diabetes tipe 2):

• salaku monoterapi pikeun pasien anu ngontrol tingkat glikemia tanpa nginum obat (diet sareng kagiatan fisik),
• salaku terapi duaan sasarengan persiapan sulfonylurea,
• salaku pangobatan dual sareng metformin pikeun kontrol glikemik anu nyukupan,
• salaku panyawat triple "glitazone + metformin + sulfonylurea",
• kombinasi sareng insulin
• kombinasi sareng insulin sareng metformin.

Diantara contraindications pikeun nginum obat:

• Intoleransi individu,
• kakandungan / laktasi
• umur ka 18 taun
• gagal ati - parna parna sareng sedeng,
• gagalna parna
• gagal ginjal parna.

Ceramah pidéo ngeunaan persiapan kelompok thiazolidinedione:

Pangaruh samping

Diantara efek samping saatos nyandak thiazolidinediones nyaéta:

• di awéwé - irregularities haid.
• pamekaran gagal jantung
• palanggaran status hormonal,
• ningkat tingkat énzim ati,
• anémia
• hipoglikemia,
• hiperkolesterolemia,
• nyeri sirah sareng pusing.
• gain beurat
• ningkat napsu
• nyeri beuteung, upsets,
• ruam kulit, khususna, urtikaria,
• bareuh
• tambah kacapean
• gangguan visual
• formasi anu bélok - polyp sareng kista,
• inféksi saluran pernapasan luhur.

Dina kursus terapi, beurat sareng tanda diawaskeun anu nunjukkeun penyahanan cairan. Pemantauan fungsi haté ogé dilaksanakeun. Konsumsi dina dosis alkohol sedeng teu mangaruhan sacara signifikan kontrol glikemik.

Dosis, metode administrasi

Glitazones dicandak tanpa bahan pikeun tuangeun. Penyesuaian dosis pikeun manula sareng panyimpangan sakedik dina ati / ginjal henteu acan laksanakeun. Kategori pasien anu terakhir ditunjuk nyaéta asupan harian anu langkung handap tina ubar. Dosis ditangtukeun ku dokter masing-masing.

Mimiti terapi dimimitian ku dosis anu saeutik. Upami diperlukeun, éta dironjatkeun dina konsentrasi gumantung kana ubar. Nalika dikombinasikeun sareng insulin, dosana boh henteu dirobih atanapi turun kalayan laporan kaayaan hypoglycemic.

Daptar ubar Thiazolidinedione

Dua wawakil glitazone sayogi di pasar farmasi ayeuna - rosiglitazone sareng pioglitazone. Anu kahiji dina grup éta troglitazone - éta enggalna dibatalkeun kusabab karusakan parna ati parna.

Ubar dumasar kana rosiglitazone di antarana nyaéta:

• 4 mg avandia - Spanyol,
• 4 mg Diagnitazone - Ukraina,
• Roglit tabuh 2 mg sareng 4 mg - Hungaria.

Ubar basis Piogitazone nyaéta:

• Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ukraina,
• Nilgar 15 mg, 30 mg - India,
• Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Turki,
• Pioglar 15 mg, 30 mg - India,
• Pyosis 15 mg sareng 30 mg - India.

Interaksi sareng obat-obatan sanés

1. Rosiglitazone. Pamakéan alkohol teu mangaruhan kontrol glikemik. Teu aya hubungan anu signifikan sareng kontrasepsi tablet, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
2. Pioglitazone. Nalika digabungkeun sareng rifampicin, pangaruh pioglitazone diréduksi. Panginten sakedik penurunan di efektifitas kontrasepsi bari nyandak kontrasepsi tablet. Nalika nganggo ketoconazole, kontrol glikemik sering diperyogikeun.

Thiazolidinediones teu ukur ngirangan kadar gula, tapi ogé mangaruhan pangaruh positif kana sistem kardiovaskular. Salian kaunggulan, aranjeunna gaduh sababaraha aspék négatip, anu paling umum nyaéta pamekaran gagal jantung sareng panurunan kapadetan tulang.

Aranjeunna aktip dianggo dina terapi kompleks, pamakean thiazolidinediones pikeun pencegahan panyebaran panyakit peryogi diajar salajengna.

Aturan janjian

1. Pilihan ubar anu pangheulana pikeun diabetes tipe 2 di pasien kaleuleuwihan nyaéta metformin atanapi ubar ti kelompok thiazolidinediones.
   
2. Dina pasien kalayan beurat awak normal, leuwih sering diresepkeun kana persiapan sulfonylurea atanapi meglitinides.
   
3. Kalayan teu epektip tina ngagunakeun hiji tablet, sakumaha aturan, kombinasi dua (kurang sering tilu) ubar resep. Kombinasi anu paling sering dianggo:
   
   • sulfonylurea + metformin,
   • metformin + thiazolidinedione,
   • metformin + thiazolidinedione + sulfonylurea.
     

Olahan sulfonylurea

Anu paling populér nyaéta ubar anu aya hubunganna sareng turunan sulfonylurea (nepi ka 90% sadaya ubar nurunkeun gula). Hal ieu dipercaya yén paningkatan sékrési insulin ku ubar kelas ieu perlu pikeun ngatasi résistansi insulin tina inséntrik.

Olahan 2nd generasi sulfonylurea kalebet:

• Gliclazide - gaduh pangaruh positip anu jelas dina mikrokulasi, aliran getih, gaduh pangaruh anu mangpaat pikeun komplikasi mikrovaskular diabetes.
• Glibenclamide - boga pangaruh hypoglycemic pangkuatna. Ayeuna, aya deui seueur publikasi ngobrol ngeunaan pangaruh négatip tina ubar ieu dina kasakit kasakit cardiovascular.
• Glipizide - ngagaduhan pangaruh anu nurunkeun gula, tapi lilana tindakan langkung pondok tibatan glibenclamide.
• Glycidone - ngan ubar ti grup ieu, anu resep kanggo pasien anu réduksi ginjal sedeng. Éta boga durasi paling pondok tina aksi.

Olahan generasi katilu sulfonylurea dipasihkeun Glimeprimide:

• mimiti polah sateuacana sareng ngagaduhan waktos penderita langkung lami (dugi ka 24 jam) dina dosis anu langkung handap,
• kamungkinan nyandak obat ngan ukur 1 waktos per dinten,
• teu ngirangan sékrési insulin nalika latihan,
• nyababkeun pelepasan insulin gancang dina tanggapan asupan dahareun,
• bisa dipaké pikeun gagal ginjal sedeng,
• ngabogaan résiko handap tina hypoglycemia dibandingkeun obat-obatan sanés dina kelas ieu.

Éféktivitas maksimal persiapan sulfonylurea diamati dina pasien kalayan diabetes tipe 2, tapi kalayan beurat awak normal.

Rujuk ubar sulfonylurea pikeun diabetes tipe 2, nalika diet sareng kagiatan fisik teratur henteu ngabantosan.

Olahan Sulfonylurea dikontraindikasikeun: pikeun pasien kalayan diabetes tipe 1, hamil sareng salami lactation, kalayan patologi parna ati sareng ginjal, kalayan gangrén pasén. Perawatan khusus kedah dipayunkeun bisi maag lambung sareng duodenal, kitu ogé bisi pasien febrile dina alkohol alkohol kronis.

Numutkeun statistik, hanjakalna, ngan sapertilu pasien ngahontal santunan anu optimal pikeun diabetes mellitus kalayan ngagunakeun sulfonylureas. Pasién sanésna disarankeun pikeun ngagabungkeun ubar ieu sareng obat anu ditiup sanés, atanapi gentos ka pengobatan insulin.

Hiji-hijina ubar dina grup ieu metformin, anu ngalambatkeun produksi sareng ngabebaskeun glukosa dina ati, ningkatkeun paké glukosa ku jaringan periferal, ngaronjatkeun aliran getih, sareng normalisasi métabolisme lipid. Pangaruh hypoglycemic ngamekarkeun 2-3 poé saatos ngamimitian ubar.Dina waktu anu sarua, tingkat puasa glikemia turun, sareng napsu turun.

Fitur unik tina metformin nyaéta stabilisasi, sareng leungitna beurat - teu aya agén hipoglisemik séjén anu gaduh pangaruh ieu.

Indikasi pikeun ngagunakeun metformin nyaéta: diabetes mellitus jenis 2 di pasien kalayan kaleuwihan beurat, prediabetes, Intoleransi kana persiapan sulfonylurea.

Metformin dikontartikeun: pikeun pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus tipe 1, hamil sareng salami tuang, kalayan patologi parna ati sareng ginjal, kalayan komérsial akut tina diabetes, sareng inféksi akut, sareng naon waé panyakit anu diiring ku suplai oksigén anu cukup pikeun organ.

Inhibitors Alfa Glycosidase

Ubar dina grup ieu di antarana acarbose jeung miglitol, anu ngalambatkeun ngarecahna karbohidrat dina peujit, anu ngajamin nyerep glukosa anu langkung laun kana getih. Kusabab ieu, naékna gula getih nalika tuang dileungitkeun, teu aya résiko hipoglisemia.

Fitur ubar ieu mangrupikeun efektifitasna dina nyéépkeun karbohidrat kompléks. Upami karbohidrat sederhana tiasa aya dina diet pasién, pangobatan sareng sambetan alfa-glikosidase henteu masihan pangaruh anu hadé. Mékanisme tindakan anu nyababkeun obat-obatan tina grup ieu paling efektif pikeun glikemia puasa normal sareng naékna seukeut saatos tuang. Ogé, ubar ieu sacara praktis teu nambahan beurat awak.

Perencat alfa-glikosidase ditunjuk pikeun pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2 kalayan diet sareng teu éfisién latihan sareng predominance of hyperglycemia saatos tuang.

Contraindications pikeun panggunaan sambetan alfa-glikosidase nyaéta: ketoacidosis diabétes, sirosis, radang usus akut sareng kronis, patologi saluran pencernaan sareng formasi gas anu ningkat, kolitis ulseratif, halangan peujit, hernias ageung, fungsi ginjal cacar parah, kakandungan sareng lactation.

Thiazolidinediones (glitazones)

Ubar dina grup ieu di antarana pioglitazone, rosiglitazone, troglitazonenu ngurangan résistansi insulin, ngurangan sékrési glukosa dina ati, ngajaga fungsi sél ngahasilkeun insulin.

Tumindak narkoba ieu sami sareng tindakan metformin, tapi aranjeunna dicabut tina kualitas négatipna - salian ngirangan résistansi insulin, ubar-gugus tina kelompok ieu tiasa ngalambatkeun ngembangkeun komérsial ginjal sareng hiperténsi arteri, nguntungkeun mangaruhan métabolisme lipid. Tapi, di sisi sanésna, nalika nyandak glitazones, anjeun kedah teras-terusan ngawasi fungsi ati. Ayeuna, aya bukti yén panggunaan rosiglitazone tiasa ningkatkeun résiko infark miokard sareng kagagalan kardiovaskular.

Glitazones ditunjukkeun pikeun pasien kalayan diabetes tipis 2 dina kasus épisién diet sareng kagiatan fisik sareng utami résistansi insulin.

Contraindications nyaéta: diabetes mellitus jinis 1, ketoacidosis diabetes, kakandungan sareng laktasi, panyakit ati parna, gagal jantung parna.

Meglitinides

Ubar dina grup ieu di antarana repaglinide jeung nateglinidegaduh pangaruh jangka pondok-jangka pondok. Meglitinides ngatur tingkat glukosa saatos tuang, anu ngamungkinkeun henteu tuh kana diet anu ketat, kumargi ubar dianggo langsung sateuacan tuang.

Fitur anu unik tina meglitinides nyaéta panurunan dina glukosa anu luhur: dina burih kosong ku 4 mmol / l, saatos tuang - ku 6 mmol / l. Konsentrasi glikésis hemoglobin HbA1c diréduksi ku 2%. Kalayan pamakean anu berkepanjangan henteu kéngingkeun gain beurat sareng henteu butuh seleksi dosis. Paningkatan dina pangaruh hipoglikemik ditalungtik nalika nyandak alkohol sareng sababaraha obat.

Indikasi pikeun panggunaan meglitinides nyaéta diabetes tipe 2 bisi teu kaésieun diet sareng kagiatan fisik.

Miglitinides dikontraindikasikeun: pikeun pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus tipe 1, kalayan ketoacidosis diabetes, ibu hamil sareng nyusoni, kalayan sensitipitas kana ubar.

PERHATIAN! Inpormasi anu disayogikeun ku situs DIABET-GIPERTONIA.RU nyaeta kanggo rujukan hungkul. Administrasi situs henteu tanggung jawab pikeun kamungkinan négatip upami anjeun nyandak pangobatan atanapi prosedur tanpa janji doktor!

Obat hypoglycemic atanapi antidiabetic mangrupakeun obat anu nurunkeun glukosa getih sareng dianggo pikeun ngubaran diabetes.

Marengan insulin, persiapan anu cocog ngan ukur pikeun panggunaan parenteral, aya sababaraha sanyawa sintétik anu gaduh pangaruh hypoglycemic sareng efektif nalika dibawa sacara lisan. Panggunaan utama ubar ieu dina diabetes tipe 2.

Agén hipoglikemik oral (agén hypoglycemic) tiasa digolongkeun kieu:

— turunan sulfonylurea (glibenclamide, glikosida, glikosida, glimepiride, glipizide, chlorpropamide),

— meglitinides (nateglinide, repaglinide),

— biguanides (buformin, metformin, fenformin),

— thiazolidinediones (pioglitazone, rosiglitazone, ciglitazone, englitazone, troglitazone),

— sambetan alpha glukosidase (acarbose, miglitol),

Pasipatan hipoglikemik dina turunan sulfonylurea kapanggih ku kasempetan. Kamampuhan sanyawa tina grup ieu pikeun ngahasilkeun pangaruh hypoglycemic taun 50an, nalika turunna glukosa getih kacatet dina pasien anu nampi ubar sulfonamide antibakteri pikeun pengobatan kasakit tepa. Dina hal ieu, sasarengan dimimitian pikeun turunan sulfonamides kalayan pangaruh hypoglycemic diucapkeun dina taun 50an. Sintésis turunan sulfonylurea anu munggaran anu tiasa dianggo pikeun ngubaran diabetes mellitus dilakukeun. Ubar anu munggaran sapertos nyaéta karbutamide (Jerman, 1955) sareng tolbutamide (AS, 1956). Mimiti 50an. turunan sulfonylurea ieu parantos dimimitian dina prakték klinis. Dina taun 60-70an. generasi kadua sulfonylureas muncul. Perwakilan anu pertama tina persiapan sulfonylurea generasi kadua, glibenclamide, mimiti dianggo pikeun ngubaran diabetes taun 1969, di taun 1970 glibornuride mimiti dianggo, sareng taun 1972, glipizide. Gliclazide sareng glikoson ampir muncul sakaligus.

Dina taun 1997, repaglinide (sakumpulan meglitinides) disatujuan pikeun pengobatan diabetes.

Sajarah pamakéan biguanides balik deui ka abad pertengahan, nalika pabrik dipaké pikeun ngubaran diabetes Galega officinalis (Perancis Lily).

Thiazolidinediones (glitazones) ngalebetkeun prakték klinis dina taun 1997. Ubar anu munggaran disatujuan pikeun dipaké salaku agén hypoglycemic nyaéta troglitazone, tapi dina taun 2000 pamakeanna dilarang kusabab hépatotoxicity tinggi. Dugi ka ayeuna, dua ubar ti grup ieu dianggo - pioglitazone sareng rosiglitazone.

Laku lampah sulfonylureas utamina pakait sareng stimulasi sél beta pankreas, diiring ku mobilisasi sareng ningkat pelepasan insulin endogen.

Kalayan perlakuan anu berkepanjangan sareng turunan sulfonylurea, pangaruh stimulasi awal maranéhanana dina sékrési insulin ngaleungit. Hal ieu dipercaya yén ieu kusabab turunna jumlah reséptor dina sél beta. Sanggeus istirahat dirawat, réaksi sél béta pikeun nyokot ubar tina grup ieu disimpen deui.

Sababaraha sulfonylureas ogé ngagaduhan pangaruh tambahan-pankreas. Pangaruh extrapancreatic henteu hartosna penting klinis, aranjeunna kalebet kanaékan sensitipitas jaringan anu ngandelkeun insulin pikeun insulin endogen sareng panurunan dina formasi glukosa dina ati. Mekanisme pangembangan épék ieu kusabab kanyataan yén obat-obatan ieu (khususna glimepiride) nambahan jumlah reséptor sensitif insulin dina sél sasar, ningkatkeun interaksi insulin-reseptor, sareng malikeun transduksi sinyal postreceptor.

Sajaba ti éta, aya bukti yén prizvodnye sulfonylureas merangsang pelepasan somatostatin sahingga ngahambat sékrési glukagon.

Kuring generasi: tolbutamide, carbamide, tolazamide, acetohexamide, chlorpropamide.

Generasi II: glibenclamide, glisoxepide, glibornuril, glycidone, glyclazide, glipizide.

Generasi III: glimepiride.

Ayeuna, di Rusia, persiapan sulfonylurea generasi kahiji sacara praktis henteu dianggo.

Beda utama antara ubar generasi kadua sareng turunan sulfonylurea generasi kahiji nyaéta kagiatan anu langkung ageung (50-100 kali), anu ngamungkinkeun aranjeunna dianggo dina dosis anu handap sareng, sasuai, ngirangan kamungkinan efek samping. Perwakilan individu turunan hypoglycemic of sulfonylureas generasi 1st sareng 2nd béda dina kagiatan sareng kasabaran. Jadi, dosis poean ubar generasi munggaran - tolbutamide sareng kloropopamida - 2 sareng 0,75 g masing-masing, sareng ubar generasi kadua - glibenclamide - 0,02 g, glikobidone - 0,06-0.12 g. Ubar generasi II biasana ditolerir langkung hadé ku pasien .

Olahan Sulfonylurea ngagaduhan keterukan béda sareng durasi tindakan, anu nangtoskeun pilihan ubar nalika resep. Glibenclamide boga pangaruh hypoglycemic anu paling jelas tina sadaya turunan sulfonylurea. Hal ieu dipaké salaku rujukan pikeun ngevaluasi pangaruh hipoglisemik obat anu nembé disintésis. Pangaruh hypoglycemic anu kuat glibenclamide disababkeun ku kanyataan yén éta ngagaduhan pangirut pangluhurna pikeun saluran kalium-pancénatik ATP sél beta pankreas. Ayeuna, glibenclamide ngahasilkeun duanana dina bentuk bentuk dosis tradisional sareng dina bentuk bentuk micronized - bentuk glibenclamida anu dirumuskeun anu khusus anu nyayogikeun profil pharmacokinetic sareng farmakodinamik sabab diserep gancang sareng lengkep (bioavailability kira-kira 100%) jeung ngamungkinkeun ngagunakeun ubar dina dosis anu leuwih leutik

Gliclazide nyaéta agén hypoglycemic oral umum anu paling umum saatos glibenclamide. Salian kanyataan yén gliclazide gaduh pangaruh hypoglycemic, éta ningkatkeun parameter hematologis, sipat rheologis getih, gaduh pangaruh positip kana sistem hemostatic sareng microcirculation, sareng nyegah pangembangan microvasculitis, kalebet ruksakna retina, nyegah agrégasi trombosit, sacara signifikan ningkat indéks henteu satuju, relatif heparin sareng fibrinolytic, ningkatkeun toleransi heparin, sareng ogé nunjukkeun sipat antioksidan.

Glycvidone mangrupikeun ubar anu tiasa resep ka pasien anu ngalaman gangguan ginjal sedeng ngan 5% metabolit dikaluarkeun liwat ginjal, sésana (95%) - ngalangkungan peujit.

Glipizide, gaduh épék anu diucapkeun, nyababkeun bahaya minimal dina hal réaksi hipoglisemik, sabab éta henteu nyamuk sareng teu aya metabolit aktif.

Obat-ubatan antidiabetik lisan mangrupikeun ubar utama pikeun pengobatan diabetes mellitus jenis 2 (henteu gumantung-insulin) sareng biasana resep pasien langkung lami umur 35 taun tanpa ketoacidosis, kakurangan nutrisi, komplikasi atanapi panyakit concomitant anu meryogikeun terapi insulin langsung.

Olahan tina grup sulfonylurea henteu disarankeun pikeun penderita anu, sareng diet anu leres, kabutuhan sapopoé pikeun insulin ngaleuwihan 40 unit. Ogé, aranjeunna henteu resep kanggo pasien anu ngagaduhan bentuk parah diabetes mellitus (ku kakurangan beta-sél parna), kalayan riwayat ketosis atanapi koma diabetes, kalayan hiperlisemiaemia 13.9 mmol / L (250 mg%) dina burih kosong sareng glukuria anu parah nalika terapi diet.

Transfer ka pangobatan nganggo ubar sulfonylurea pikeun pasien anu diabét anu aya dina terapi insulin, upami gangguan karbohidrat karbohidrat ditembong dina dosis dosis kurang ti 40 unit / dinten. Dina dosis insulin dugi ka 10 unit / dinten, anjeun tiasa langsung gentos ka perawatan kalayan turunan sulfonylurea.

Pamakéan jangka panjang turunan sulfonylurea tiasa nyababkeun pamekaran résistansi, anu tiasa diatasi ku terapi gabungan sareng persiapan insulin. Diabetes type 1 mellitus, kombinasi persiapan insulin sareng turunan sulfonylurea ngamungkinkeun pikeun ngirangan kabutuhan sapopoé pikeun insulin sareng mantuan pikeun ningkatkeun kursus kasakit, kalebet ngalambatkeun kamajuan retinopathy, anu ka sababaraha tahap pakait sareng kagiatan angioprotektif turunan sulfonylurea (khususna generasi II). Dina waktu anu sarua, aya indikasi kamungkinan atherogenik sabisa.

Salaku tambahan, turunan sulfonylurea digabungkeun sareng insulin (kombinasi sapertos dianggap cocog upami kaayaan pasien henteu ningkat kalayan langkung ti 100 IU tina insulin per poé), sakapeung digabungkeun sareng biguanides sareng acarbose.

Nalika nganggo ubar hipoglisemik sulfonamida, kedah diémutan yén sulfonamides antibakteri, henteu langsung anticoagulants, butadion, salicylates, ethionamide, tetracyclines, chloramphenicol, cyclophosphamide ngahambat métabolisme sareng ningkatkeun efisiensi (hypoglycemia tiasa berkembang). Nalika turunan sulfonylurea digabungkeun sareng diuretik thiazide (hydrochlorothiazide, jeung sajabana) sareng BKK (nifedipine, diltiazem, sareng sajabana), antagonisme lumangsung dina dosis ageung - thiazides ngaganggu pangaruh turunan sulfonylurea kusabab pembukaan saluran kalium, sareng BKK ngaganggu aliran béta kalsium kelenjar.

Turunan sulfonylureas ningkatkeun pangaruh sareng intoleransi alkohol, sigana kusabab ditunda dina oksidasi acetaldehyde. Réaksi kawas antabuse tiasa dilakukeun.

Sadaya ubar hipfonlisemik sulfonamide disarankeun nyandak 1 jam sateuacan tuang, anu ngakibatkeun panurunan anu langkung jelas dina postprandial (sanggeus tuang) glikemia. Dina kasus parna parna tina fenomena dyspeptic, Disarankeun make ubar ieu saatos tuang.

Pangaruh teu pikaresepeun tina turunan sulfonylurea, salian ti hypoglycemia, mangrupikeun gangguan dyspeptic (kalebet mual, utah, diare), jaundice cholestatic, gain beurat, leukopenia malik, trombocytopenia, agranulocytosis, aplastic sareng hemolytic, réaksi alérgi ( itching, étthema, dermatitis).

Pamakéan persiapan sulfonylurea nalika kakandungan henteu disarankeun, kumargi kalolobaanana kagolong kana kelas C numutkeun FDA (Administrasi Kadaharan sareng Narkoba), terapi insulin henteu resep.

Pasien manula henteu disarankeun pikeun nganggo narkoba anu lila-lila (glibenclamide) kusabab résiko ningkat tina hypoglycemia. Dina umur ieu, éta langkung dipikaresep pikeun nganggo turunan jarak pondok - gliclazide, glycidone.

Meglitinides - régulator prandial (repaglinide, nateglinide).

Repaglinide mangrupikeun turunan asam benzoat. Sanajan bédana struktur kimia tina turunan sulfonylurea, éta ogé ngalangi saluran kalium anu gumantung ka ATP dina mémbran sél beta aktif anu sacara fungsional, nyababkeun pancreatic aparat, nyababkeun depolarizasi sareng pambukaan saluran kalsium, sahingga ngakibatkeun paningkatan insulin. Tanggapan insulinotropic kana tuangeunana berkembang dina 30 menit saatos aplikasi sareng dibarengan ku panurunan dina glukosa getih salami tuang (konsentrasi insulin antara tuangeun henteu naék). Kayaning sulfonylureas, efek samping utama nyaéta hypoglycemia. Kalayan ati-ati, repaglinide ieu resep pikeun pasien hépatik sareng / atanapi gagal ginjal.

Nateglinide mangrupikeun turunan D-phenylalanine.Beda sareng agén hypoglycemic lisan sanésna, pangaruh nateglinide dina sékrési insulin langkung gancang, tapi henteu pengkuh. Nateglinide dipaké utamina pikeun ngurangan hyperglycemia postprandial dina diabetes 2.

Biguanides, anu mimiti dianggo pikeun ngubaran diabetes tipe 2 dina taun 70an, henteu merangsang sékrési insulin ku sél béta pankréas. Pangaruhna ditangtukeun ku cara ngahambat glukoneogenesis dina ati (kalebet glikogénolisis) sareng pamakean glukosa ku jaringan periferal. Aranjeunna ogé ngahambat henteu aktifna insulin sareng ningkatkeun beungkeutanna ka reséptor insulin (ieu nyerep glukosa sareng métabolisme na).

Biguanides (teu sapertos turunan sulfonylurea) henteu ngirangan glukosa getih dina jalma anu séhat sareng dina pasien diabetes diabetes tipe 2 saatos kalaparan wengi, tapi sacara signifikan ngawatesan nambahanana saatos tuang, tanpa ngabalukarkeun hypoglycemia.

Biguanides Hipoglikemik - metformin sareng anu sanés - ogé dianggo pikeun diabetes mellitus jenis 2. Salian pangaruh nurunkeun gula, biguanides, kalayan panggunaan anu berkepanjangan, gaduh pangaruh positif dina métabolisme lipid. Narkoba kelompok ieu ngahambat lipogenesis (prosés ku mana glukosa sareng bahan-bahan sanés dirobih jadi asam lemak dina awak), ngaktifkeun lipolisis (prosés ngabédakeun lipid, utamana trigliserida anu ngandung lemak, kana asam lemak konstituénna ku tindakan enzim lipase), ngirangan napsu, sareng ngamajukeun kaleungitan beurat. Dina sababaraha kasus, pamakeanana dipirig ku panurunan tina eusi trigliserida, koléstérol sareng LDL (ditangtukeun dina burih kosong) dina sérum getih. Dina diabetes tipe 2 mellitus, gangguan metabolisme karbohidrat digabungkeun sareng parobahan anu diucapkan dina métabolisme lipid. Jadi, 85-90% pasien kalayan diabetes tipe 2 ngagaduhan beurat awakna. Kukituna, ku kombinasi jinis diabetes mellitus tipe 2 sareng kaleuwihan beurat, ubar-normalisasi métabolisme lipid ditingalikeun.

Indikasi kanggo administrasi biguanides nyaéta diabetes mellitus jenis 2 (khususna dina kasus anu diiring ku obesitas) kalayan teu efektif khayalan terapi diet, ogé sareng teu efektifna tina persiapan sulfonylurea.

Dina henteuna insulin, pangaruh biguanides teu némbongan.

Biguanides tiasa dianggo dina kombinasi sareng insulin ku ayana tahan ka éta. Kombinasi ubar ieu sareng turunan sulfonamide dituduhkeun dina kasus anu dimungkinkeun teu masihan koreksi lengkep tina métabolik. Biguanides tiasa ngabalukarkeun ngembangkeun asam laktat (acidactact lactic), anu ngabatesan panggunaan ubar dina grup ieu.

Biguanides tiasa dianggo dina kombinasi sareng insulin ku ayana tahan ka éta. Kombinasi ubar ieu sareng turunan sulfonamide dituduhkeun dina kasus anu dimungkinkeun teu masihan koreksi lengkep tina métabolik. Biguanides tiasa ngabalukarkeun ngembangkeun asam laktat (acidactact lactic), anu ngabatesan panggunaan ubar tangtu dina grup ieu.

Biguanides dikontartikeun dina ayana asamosis sareng kacenderungan éta (provoke sareng ningkatkeun akumulasi laktat), dina kaayaan disarengan ku hypoxia (kalebet gagal jantung sareng engapan, fase akut infark miokardial, insufficiency cerebrovascular akut, anemia), jsb.

Pangaruh samping tina biguanides dicatet langkung sering tibatan turunan sulfonylurea (20% versus 4%), pangpayunna, efek samping gastrointestinal: rasa logam dina sungut, gejala dyspeptik, sareng anu sanésna sapertos turunan sulfonylurea, hypoglycemia nalika nganggo biguanides (e.g. metformin ) jarang pisan lumangsung.

Asamosisosis laktis, anu sakapeung muncul nalika nyandak metformin, dianggap komplikasi anu parah, ku kituna metformin henteu kedah dirobih pikeun gagal ginjal sareng kaayaan anu ramalan kana perkembangannya - ginjal cacad sareng / atanapi fungsi ati, gagal jantung, patologi paru-paru.

Biguanides henteu kedah resep sakaligus sareng cimetidine, sabab saling bersaing dina prosés sékrési tubular dina ginjal, anu tiasa nyababkeun komprési biguanides, sajaba, cimetidine ngirangan biotransformasi biguanides dina ati.

Kombinasi glibenclamide (turunan sulfonylurea generasi kadua) sareng metformin (biguanide) sacara optimal ngahijikeun sipat-sipatna, ngamungkinkeun anjeun ngahontal épék hypoglycemic anu dipikahoyong kalayan dosis anu handap tina unggal obat-obatan sareng ngirangan résiko tina efek samping.

Ti saprak 1997, janten prakték klinis thiazolidinediones (glitazones), dasar struktur kimia anu nyaéta ring thiazolidine. Grup anyar ieu agén antidiabetic kalebet pioglitazone sareng rosiglitazone. Narkoba tina grup ieu ningkatkeun sensitipitas jaringan target (otot, jaringan adipose, ati) kana insulin, sintésis lipid handap dina sél otot sareng lemak. Thiazolidinediones mangrupikeun agonis selektif pikeun reséptor nuklir PPARγ (perébat-gamma resépsi-gamma peroksida). Di manusa, reséptor ieu ayana di "jaringan target" anu penting pikeun tindakan insulin: dina jaringan adipose, dina otot rangka sareng ati. Reséptor nuklir PPARγ ngatur transkripsi gén responsif insulin anu dikendalikan dina produksi produksi glukosa, transportasi sareng pamakean. Salaku tambahan, gen Sénsitip PPARγ aub dina métabolisme asam lemak.

Dina raraga thiazolidinediones pikeun ngahasilkeun pangaruhna, ayana insulin perlu. Ubat ieu ngirangan résistansi insulin jaringan periferal sareng ati, ningkatkeun konsumsi glukosa anu gumantung kana insulin sareng ngirangan pelepasan glukosa tina ati, trigliserida rata-rata nurunkeun, ningkatkeun konsentrasi HDL sareng koléstérol, sareng nyegah puasa hyperglycemia saatos tuang, kitu ogé hemoglobin glikosilasi.

Inhibitors Alfa Glucosidase (acarbose, miglitol) ngahambat ngarobih poli- sareng oligosakarida, ngirangan formasi sareng nyerep glukosa dina peujit sahingga ngahalangkeun ngembangkeun hiperblisemia postprandial. Karbohidrat nu dicandak nganggo dahareun anu teu dirobih ngalebetkeun bagian handap usus leutik sareng ageung, sedengkeun nyerep monosakarida dilegaan dugi ka 3-4 jam. Teu siga agén hypoglycemik sulfonamide, aranjeunna henteu ningkatkeun pelepasan insulin sareng, saba kitu, henteu ngabalukarkeun hypoglycemia.

Ditembongkeun yén terapi acarbose jangka panjang dipirig ku panurunan anu signifikan dina résiko ngembangkeun komérsial jantung alam atherosclerotic. Perencat Alpha glucosidase dipaké salaku monoterapi atanapi dina kombinasi sareng agén hypoglycemic lisan anu sanés. Dosis awal mangrupikeun 25-50 mg saatos sateuacan atanapi salami tuang, sareng salajengna tiasa laun ningkat (dosis poéan maksimum nyaéta 600 mg).

Indikasi pikeun ngagunakeun sambetan alfa-glukosidase mangrupikeun diabetes mellitus jenis 2 sareng kaseueuran terapi diet (anu kedahna sahenteuna 6 bulan), ogé jinis diabetes mellitus (salaku bagian tina terapi kombinasi).

Narkoba tina grup ieu tiasa nyababkeun fenomena dyspeptic anu disababkeun ku palanggaran nyerna sareng nyerep karbohidrat, anu di-metabolisasi dina titik ku pembentukan asam lemak, karbon dioksida sareng hidrogén. Ku sabab kitu, nalika resep sambetan alfa-glukosidase, patuh ketat kana hiji diet kalayan eusi kawates karbohidrat kompléks, kalebet sukrosa

Acarbose tiasa digabungkeun sareng agén antidiabetis anu sanés. Neomycin sareng colestyramine ningkatkeun efek acarbose, sedengkeun frékuénsi sareng parna pangaruh tina efek tina saluran pencernaan. Nalika digabungkeun sareng antacid, adsorbents sareng énzim anu ningkatkeun nyerna, efektifitas acarbose dikurangan.

Ayeuna, kelas dasar agén hypoglycemic anyar parantos muncul - incretinomimetics. Increcins mangrupikeun hormon anu disembunyikeun ku sababaraha jinis sél peujit leutik pikeun ngarawat asupan pangan sareng merangsang sékrési insulin. Dua hormon diisolasi: polipéptida sapertos glukosa (GLP-1) sareng glukosa nyaéta insulin -ropipropik (HIP).

Pikeun incretinomimetics kalebet 2 grup ubar:

- zat anu meniru efek GLP-1 - analogi GLP-1 (liraglutide, exenatide, lixisenatide),

- zat ngalegaan tindakan tina endogenous GLP-1 alatan blokade dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) - énzim anu ngancurkeun GLP-1 - sambetan DPP-4 (sitagliptin, vildagliptin, saxagliptin, linagliptin, alogliptin).

Ku kituna, kelompok agén hypoglycemic kalebet sajumlah obat anu efektif. Aranjeunna gaduh mékanisme tindakan anu béda, bénten dina parameter pharmacokinetic sareng pharmacodynamic. Pangetahuan ngeunaan fitur ieu ngamungkinkeun dokter pikeun ngadamel pilihan anu paling individu sareng terapi anu leres.

Contraindications

• Diabetes 1. Tipe 1.
• 2. ketoacidosis diabetes (kaleuwihan tingkat dina getih awak keton), koma.
• 3. Kakandungan sareng laktasi.
• 4. Panyakit ati akut sareng akut sareng fungsi gangguan.
• 5. gagal haténa.
• 6. Hipersensitivitas pikeun ubar.

Olahan Thiazolidinedione

Troglitazone (Rezulin) mangrupikeun ubar tina generasi munggaran kelompok ieu. Anjeunna dikenang deui tina dijualna, sakumaha pangaruhna négatip na ati na.

Rosiglitazone (Avandia) mangrupikeun ubar generasi katilu dina grup ieu. Éta pareum dianggo dina taun 2010 (dilarang di Uni Éropa) saatos dibuktikeun yén éta nyababkeun résiko panyakit kardiovaskular.

Pangaruh aplikasi

Salaku tambahan, éta parantos kabuktian yén ubar ngagaduhan sababaraha épék mangpaat tambahan:

• Tekanan getih
• Mangaruhan tingkat koléstérol (ningkatkeun ayana "koléstérol saé", nyaéta HDL, sareng henteu ningkatkeun "koléstereu goréng" - LDL).
• Éta nyegah pembentukan sareng kamekaran atherosclerosis,
• Ngurangan résiko panyakit jantung (ut., Serangan jantung, stroke).

Maca deui: Jardins bakal ngajagi hati

Ka saha pioglitazone parantos dieusian

Pioglitazone tiasa dianggo salaku ubar tunggal, i.e. monoterapi Ogé, upami anjeun ngagaduhan diabetes mellitus tipis, parobihan anjeun dina gaya hirup henteu masihan hasil anu diperkirakeun sareng aya contraindications ka metformin, kasabaran anu goréng sareng kamungkinan efek samping

Pamakéan pioglitazone dimungkinkeun dina kombinasi sareng ubar antidiabetic anu sanésna (contona, acarbose) sareng metformin upami tindakan sanés henteu nyandak kasuksésan

Pioglitazone ogé tiasa dianggo sareng insulin, khususna pikeun jalma anu awakna négatip pikeun metformin.

Maca deui: Kumaha carana nyandak metformin

Kumaha carana nyandak pioglitazone

Pangobatan kudu diémutan sakali sapoé, sacara lisan, dina waktos anu tetep. Ieu tiasa dilakukeun sateuacan sateuacan sareng saatos tuangeun, sakumaha dahareun henteu mangaruhan nyerep obat ieu. Perawatan biasana dimimitian ku dosis anu langkung handap. Dina kasus dimana pangaruh perlakuan henteu nguntungkeun, éta laun tiasa ningkat.

Éféktivitas ubar dititénan dina kasus anu diperyogikeun pikeun ngubaran diabetes jinis 2, tapi metformin henteu tiasa dianggo, monoterapi sareng hiji ubar beunang.

Salian kanyataan yén pioglitazone ngirangan glikemia postprandial, glukosa plasma sareng nyetél hemoglobin glycated, éta ogé gaduh pangaruh positif tambahan dina tekanan getih sareng koléstér getih. Salaku tambahan, éta henteu ngakibatkeun anomali.

Olahan Thiazolidinedione

Thiazolidinediones (TZD) - kelas anyar ubar antidiabetic pikeun panggunaan lisan. Obat-ubatan Thiazolidinedione (pioglitazone, rosiglitazone) ngan ukur ngalaksanakeun klinis dina taun-taun ayeuna. Sapertos biguanides, ubar ieu henteu merangsang sékrési insulin, tapi ningkatkeun sensitipitas jaringan periferal. Sanyawa kelas ieu polah salaku agonis reséptor nuklir PPAR-y nuklir (reséptor-proliferator-diaktivis proksifil). Reséptor ieu kapanggih dina sél lemak, otot sareng ati. Aktipasi reséptor PPAR-y modifikasi transkripsi sajumlah gén anu aya hubunganana sareng népakeun épék insulin pikeun nyerep glukosa sareng lipid kana sél. Salian nurunkeun tingkat glikemia, ningkatkeun sensitipitas jaringan ka insulin langkung nguntungkeun mangaruhan profil lipid (tingkat tinggi density lipoprotein nambahan, eusi trigliserida turun). Nunjukkeun yén ubar ieu polah ku cara merangsang transkripsi gén, peryogi 2-3 bulan kanggo nampi pangaruh maksimal. Dina studi klinis, ubar ieu nyirepkeun tingkat HbAc sareng monoterapi sakitar kira-kira 0,5 dugi ka 2%.

Obat kelas ieu tiasa dianggo sareng kombinasi PSM, insulin atanapi metformin. Kombinasi sareng metformin diyakinkeun kusabab kanyataan tindak tanduk biguanides utamina ngeureunkeun glukoneogenesis, sareng tindakan thiazolidinediones ditujukeun kanggo ningkatkeun panggunaan glukosa periferal. Aranjeunna sacara praktis henteu ngabalukarkeun hypoglycemia (tapi, sapertos biguanides, aranjeunna tiasa ningkatkeun frékuénsi hypoglycemia dina kombinasi sareng obat anu merangsang sékrési insulin). Pangaruh utama nyaéta pamakean glukosa periferal jeung pangurangan glikogénesis ngaliwatan aktivasina gen sénsitip insulin (turunna résistansi insulin). Thiazolidinediones minangka ubar anu ngaleungitkeun résistansi insulin, panyabab ngarah pamekaran diabetes tipe 2, mangrupikeun kelompok ubar paling ngajangjikeun pikeun pencegahan diabetes tipeu 2. Pangaruh pencegahan thiazolidinediones tetep langkung ti 8 bulan saatos ditarikna. Aya anggapan yén glitazon tiasa leres ngabenerkeun cacat genetik métabolisme glukosa, anu ngamungkinkeun henteu ngan ukur reureuh ngembangkeun diabetes tipe 2, tapi ogé ngaleungitkeun pamekaranana.

Nanging, salami ieu mangrupikeun hipotesis.

Pamakéan thiazolidinediones di pasien kalayan diabetes jinis 2 muka prospek pikeun pencegahan komplikasi kardiovaskular, mékanisme pangembangan anu umumna disababkeun ku résistansi insulin. Data awal ngeunaan pangaruh angioprotektif thiazolidinediones parantos aya dina sababaraha percobaan ékspérimén. Panaliti klinis anu sami henteu acan dilakukeun.

Aya tilu generasi thiazolidinediones di dunya:
- Ubar "generasi munggaran" - troglitazone (nunjukkeun épék hepatotoxic sareng kardiotoxic, anu aya hubungan anu dilarang pikeun dipaké),
- ubar "generasi kadua" - pioglitazone,
- ubar "generasi katilu" - rosiglitazone.

Ayeuna, ubar ti generasi kadua thiazolidinediones - actos (pioglitazone hydrochloride) ti Eli Lilly (AS) sareng generasi katilu - avandium (rosiglitazone) kadaptar di Rusia. Actos sayogi dina bentuk tablet anu ngandung 15,30 sareng 45 mg zat pioglitazone hydrochloride aktif, sakali dina waktos, henteu langkung asupan.

Dosis poéan nyaéta 30-45 mg. Glaxo SmithKJine Avandia (GSK) sayogi dina bentuk tablet anu ngandung 4 sareng 8 mg bahan aktif rosiglitazone, sakali atanapi dua kali sapopoé, henteu paduli asupan tuangeun. Dosis poean 8 mg. Hal ieu direncanakeun pikeun ngaleupaskeun ubar gabungan ku perusahaan anu sami - Avandamet (kombinasi avandia sareng metformin).

Thiazolidinediones digunakeun salaku monoterapi, tapi langkung saé digabungkeun sareng biguanides, acarbose, PSM, insulin dina pasien kalayan diabetes tipe 2. Pamakean terbatas gugus ubar ieu kusabab biaya anu kacida luhurna.Tamba, anu kagolong kana generasi kadua thiazolidinediones, henteu nunjukkeun pangaruh hépatotoxic. Pioglitazone teu aktif dina ati, ngabentuk metabolit aktif, dikaluarkeun utamana ku bili. Salah sahiji efek samping tiasa mangrupikeun penampilan edema, kitu ogé kauntungan beurat. Ngalawan latar tukang perawatan, éta disarankeun ngontrol tingkat alanin sareng aspartis aminotransferase sareng ngeureunkeun ubar dina tingkat énzim anu dua kali norma. Disarankeun pikeun ngevaluasi pangaruh tina ubar nganggo terapi berkepanjangan (3 bulan). Contraindications:
- diabetes tipe 1
- ketoacidosis sareng jinis diabetes;
- kakandungan, kaktus,
- kaleuwihan norma transfer alanin 3 kali,
- akut, hépatitis toksik,
- hépatitis aktif kronis.

Pencegahan Diabetes Tipe 2

Percobaan klinis DREAM nunjukkeun résiko ngirangan diabetes di pasién anu kasabaran glukosa gangguan sareng kanaékan konsentrasi glukosa puasa dina pasien anu nyandak rosiglitazone (11, ningali ogé 12). Panaliti ieu nunjukkeun yén pamekaran diabetes tiasa ditunda ku 1,5 taun, tapi résiko pangembangan ningkat sareng janten sami sareng grup plasebo.