Obat-obatan karbamazepine: parentah pikeun dianggo

Carbamazepine: pitunjuk pikeun panggunaan sareng ulasan

Ngaran Latin: Carbamazepine

ATX Code: N03AF01

Bahan aktif: carbamazepine (carbamazepine)

Produser: LLC Rosfarm (Rusia), CJSC ALSI Pharma (Rusia), Sintésis OJSC (Rusia)

Ngamutahirkeun katerangan sareng poto: 07/27/2018

Harga di apoték: tina 58 rubles.

Carbamazepine mangrupakeun ubar sareng psikotropik, pangaruh antiepileptic.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Carbamazepine diproduksi dina bentuk tablet (10, 15, 25 pcs. Dina bungkus blister, 1-5 bungkus dina kotak kardus, 20, 30 pcs. Dina bungkus blister, 1, 2, 5, 10 bungkus dina kardus pak, 20, 30, 40, 50, 100 pcs. di hiji kaléng, 1 tiasa di bungkus karton).

Komposisi 1 tablet kalebet:

Zat aktif: carbamazepine - 200 mg,
Komponén bantu: talc - 3.1 mg, povidone K30 - 14,4 mg, silikon dioksida koloid (aerosil) - 0,96 mg, polysorbate 80 - 1,6 mg, pati kentang - 96,64 mg, sténes magnesium - 3 , 1 mg.

Farmakodinamika

Carbamazepine mangrupikeun turunan dibenzoazepine, anu dicirikeun ku épék antiepileptic, neurotropik sareng psikotropik.

Dina momen ieu, mékanisme tindakan zat ieu ngan ukur ditaliti. Éta nyegah transmisi synaptic pulsa anu pikaresepeun, nyegah sékrési séri ti sérial, sareng ngaleungitkeun mémbran neuron anu teu kapendem kana kaayaan anu stabil. Masih, mékanisme utama tindakan karbohzepine nyaéta pikeun nyegah pembentukan poténsi tindakan tanggungan natrium dina neuron depolarized kusabab "aksi" blokade - gumantung sareng saluran natrium anu gumantung tegangan.

Nalika nganggo ubar janten monoterapi dina pasien sareng epilepsi (khususna, barudak sareng rumaja), pangaruh psikotropik ditingali, dina édisi édisi gejala kahariwang sareng déprési, ogé panurunan dina agresif sareng sénsitip. Teu aya inpormasi anu teu jelas ngeunaan pangaruh karbamazepine dina fungsi kognitif sareng psikomotor: dina sababaraha kajian, pangaruh dobel atanapi négatip diturunkeun yén gumantung dosis, paniliti sanés mastikeun pangaruh positif obat dina memori sareng perhatian.

Salaku agén neurotropic, karbamazepine mujarab dina panyakit neurologis tinangtu. Contona, kalayan neuralgia triglisinal sekundér sareng idiopatik, nyegah hal tina serangan nyeri paroxysmal.

Dina penderita sindrom ditarik alkohol, karbohzepine ngangkat ambang kesiapan nyurung, anu dina hal ieu ngirangan di seueur kasus, sareng ngirangan narkoba sindrom klinis (ieu kalebet gangguan gait, gegaran, ningkat sénsitip).

Dina pasien kalayan diabetes insipidus, karbamazepine ngirangan diuresis sareng ngaleungitkeun haus.

Salaku agén psikotropik, obat kasebut dirujuk pikeun gangguan afektif, kaasup pengobatan kaayaan manik akut, pikeun dukungan anu ngadukung gangguan bipolar (manic-depressive) gangguan (karbohzepine ogé dianggo salaku monoterapi sareng sakaligus ku litium, antidepresan atanapi ubar antipsychotic), sedengkeun manik psikosis depresi, dipirig ku siklus gancang, kalayan serangan manic, nalika karbohzepine dianggo digabungkeun sareng antipsychotics, sareng ogé serangan serangan psikosis psizoaffective. Kamampuhan narkoba pikeun ngurangan némutan manic tiasa dijelaskeun ku jalan ngahambat tukeur norepinephrine sareng dopamin.

Farmakokinetik

Kalayan administrasi oral, karbamazepine kaserep kana saluran pencernaan ampir. Nyandak ubar dina bentuk tablet dibarengan ku nyerep anu rada lambat. Saatos dosis tunggal 1 tablet karbamazepine, rata-rata, konsentrasi maksimal ditangtukeun saatos 12 jam. Saatos dosis tunggal ubar dina dosis 400 mg, perkiraan nilai konsentrasi karbohzepine maksimal diubah kirang langkung 4,5 μg / ml.

Nalika nyandak karbohzepine sakaligus sareng tuangeun, tingkat sareng nyerep obat tetep teu owah. Konsentrasi kasatimbangan zat dina plasma kahontal dina 1-2 minggu. Waktos prestasi anu diciptakeun sacara individu sareng ditangtukeun ku derajat otomatis-induksi sistem énzim ati ku karbamazepine, kaayaan pasien sateuacan mimiti kursus pengobatan, dosis obat, durasi terapi, ogé he-induksi ku obat-obatan sanés anu dianggo digabungkeun sareng carbamazepine. Aya béda interindividual anu penting dina nilai konsentrasi kasatimbangan dina kisaran dosis terapi: di kalolobaan pasien, indikator ieu antara 4 ka 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

Carbamazepine nyebrang halangan plasenta. Kusabab ampir kaserep, volume distribusi katingalina mangrupikeun 0.8-1,9 l / kg.

Métabolisme karbohzepine dilaksanakeun dina ati. Cara anu paling penting tina biotransformasi tina zat nyaéta epoxidation kalayan pembentukan metabolit, anu utama nyaéta nyaéta turunan 10.11-transdiol jeung produk konjugasi na ku asam glukononik. Carbamazepine-10,11-epoxide dina awak manusa pas kana karbamazepine-10,11-transdiol sareng partisipasi epoxyhydrolase énzim mikrosomal. Konsentrasi karbaménzepine-10,11-epoxide, anu mangrupakeun métabolit aktif, sakitar 30% tina eusi karbamézepine dina plasma getih. Isoenzyme utama anu tanggung jawab pikeun konvérsi karbamézepine ka karbamazepine-10,11-epoxide dianggap sitokrom P4503A4. Hasilna prosés métabolik, jumlah metabolit leutik ogé kabentuk - 9-hydroxymethyl-10-carbamoylacridane.

Jalur penting pikeun métabolisme karbohzepine nyaéta formasi rupa-rupa turunan monohydroxylated, kitu ogé N-glucuronides, ngagunakeun isoenzyme UGT2B7.

Separuh hirup zat aktif dina bentuk anu teu dirobih saatos administrasi lisan tunggal ubar rata-rata 36 jam, sareng saatos ngulang dosis obat - sakitar 16-24 jam, gumantung kana durasi terapi (ieu disababkeun ku autoinduksi tina sistem maupapaxygenase ati). Dibuktikeun yén pasién ngahijikeun karbohzepine sareng obat-obatan sanésna anu ngagorong énzim ati (contona, fenobarbital, phenytoin), satengah hirup ubar umumna henteu langkung seueur 9-10 jam.

Kalayan administrasi oral oral karbamazepine-10,11-epoxide, rata-rata satengah hirupna nyaéta kira-kira 6 jam.

Saatos administrasi oral karbohzepine dina dosis 400 mg, 72% zat dikaluarkeun liwat ginjal sareng 28% ngalangkungan peujit. Kurang leuwih 2% tina dosis anu dicandak dikaluarkeun dina cikiih, ngagambarkeun karbénzepine anu henteu robah, sareng kira-kira 1% dina bentuk 10.11-epoksi metabolit nunjukkeun kagiatan metabolik. Saatos administrasi oral tunggal, 30% karbamazepine dikaluarkeun liwat ginjal salaku produk ahir prosés epoxidation.

Barudak ngagaduhan kalepatan langkung gancang tina karbamazepine, janten, sakapeung peryogi resep obat anu langkung luhur, anu diitung dumasar kana beurat awak anak, dibandingkeun sareng pasien déwasa.

Inpormasi ngeunaan parobahan dina pharmacokinetics karbamazepine dina pasien manula dibandingkeun sareng penderita henteu sayogi.

Farmakokinetik karbohzepine dina pasien anu disfungsi 22 dina ginjal sareng hépatik henteu acan diajarkeun.

Indikasi pikeun dianggo

Epilepsi (kecuali rampasan flaccid atanapi mioklonic, henteuna) - bentuk sawan sekundér sareng primér primér, disarengan ku sawan tonik-clonic, sawan sawaréh sareng gejala anu sederhana sareng rumit, sawan dicampur (monoterapi atanapi di kombinasi sareng obat-obatan sanés sareng tindakan anticonvulsant).
Polyuria sareng polydipsia kalayan diabetes insipidus, sindrom nyeri ku poliuropati diabetes, neuralgia trigeminal sareng sababaraha sklerosis, sindrom triglisinal idiopatik, sindrom penarik alkohol, sindiran iduralathic glossopharyngeal neuralgia, gangguan afektif.
Kelainan afektif anu ngalir, kaasup kalainan gangguan schizoaffective, psikosis manic-depressive, jsb. (pencegahan).

Contraindications

Blok atrioventricular
Pelanggaran sumsum tulang hematopoiesis,
Porphyria intermittent akut (kaasup sajarah)
Konsumsi anu dianggo sareng sambetan monoamine oxidase sareng 14 dinten saatos ditarikna,
Kakandungan sareng laktasi
Hipersensitivitas pikeun komponén ubar, kitu ogé ubar anu kimia sami sareng zat aktif (tricyclic antidepressants).

Numutkeun petunjuk, karbohzepine kedah dianggo kalayan ati-ati dina waktos nginum alkohol, pasien manula, ogé pasien anu gagal jantung parah, séhat hiponatremia, ningkat tekanan intraokular, ngahambat hematopoiesis sumsum tulang nalika nginum obat (sejarah), hiperplasia prostatik, gagal ati gagal ginjal kronis.

Pangaruh samping

Salila panggunaan karbamézepine, efek samping ieu tiasa ngembangkeun:

Sistem saraf pusat: ataxia, pusing, kelemahan umum, ngantuk, gangguan oculomotor, nyeri sirah, nystagmus, paresis akomodasi, tics, tremors, diskinesia orofacial, gangguan choreoathetoid, gangguan peripheral, dysarthria, paresthesia, paresis, lemah otot,
Sistem kardiovaskular: panurunan atanapi paningkatan tekanan darah, gangguan konduksi jantung, runtuh, bradikardia, aritmmias, blok atrioventricular sareng pingsan, ngembangkeun atanapi koruptor gagal kongestif, ngaleungitkeun panyakit jantung koronér (kaasup paningkatan atanapi kajadian tina serangan angina), trombosis thrombotic ,
Sistem pencernaan: sungut garing, utah, seueul, constipation atanapi diare, nyeri beuteung, stomatitis, glossitis, pancreatitis,
Sistem genitourinary: gagal ginjal, nephritis interstitial, fungsi ginjal cacat (hematuria, albuminuria, oliguria, azotemia / ningkat uréa), ingkar urin, ningkat urination, peluh / pelanggaran seksual,
Sistem sareng metabolisme endokrin: hyponatremia, gain weight, edema, paningkatan tingkat prolactin (kamungkinan serentak sareng pamekaran galactorrhea sareng gynecomastia), panurunan dina tingkat L-tiroksin (T4 gratis, TK) sareng paningkatan tingkat tingkat tiroid-stimulasi (biasana teu aya manifestasi klinis. dibarengan), osteomalacia, kalainan metabolisme kalsium-fosfor dina jaringan tulang (nurunkeun konsentrasi kalsium 25-OH-cholecalciferol sareng kalsium terionisasi dina plasma getih), hypertriglyceridemiaemia, hypercholesterolemia.
Sistem muskuloskeletal: arthralgia, keram, myalgia,
Ati: ningkat kagiatan gamma-glutamyl transferase (sakumaha aturan, henteu gaduh arti klinis), naékna kagiatan fosfatase alkalin sareng "ati" transaminase, hépatitis (granulomatous, dicampur, cholestatic atanapi parenchymal (hépatocellular) jinis), gagalna ati.
Organ hemopoietik: thrombocytopenia, leukopenia, leukocytosis, eosinophilia, limfadenopathy, anématik aplastik, porphyria intermittent akut, agranulocytosis, anématik megaloblastic, aplasia erythrocytic leres, anemia hemolitik, reticulocytosis
Organ-organ anu ringkes: parobahan dina persépsi pitch, mendung lénsa, gangguan dina rasa, konjungtivitis, hypo- atanapi hyperacusia,
Bumi méntal: kahariwang, halusinasi, leungitna napsu, déprési, tingkah agrésif, disorientasi, gangguan, aktivasi psikosis,
Réaksi alergi: sindrom sapertos lupus, dermatitis exfoliative, urtikaria, sindrom Stevens-Johnson, éththroderma, nekrolysis epidermis beracun, photosensitivity, nodular sareng érythema multiforme. Réaksi hipersensitivitas multi-organ sareng vasculitis, muriang, limfadenopati, ruam kulit, eosinofilia, gejala sapertos limfoma, leukopenia, arthralgia, fungsi ati anu dirobih sareng hépatosplenomegaly mungkin (manifestasi ieu tiasa lumangsung dina sagala rupa kombinasi). Organ-organ séjén, sapertos ginjal, bayah, miokardium, pankréas, sareng titik kolon, tiasa ogé aub. Jarang pisan - meningitis aseptik sareng mioklonus, angioedema, réaksi anaphylactic, réaksi hipersensitivitas bayah, dicirikeun ku sesak napas, muriang, pneumonitis atanapi pneumonia.
Lain: purpura, gangguan pigmén kulit, késang, jarawat, alopecia.

Overdose

Kalayan overdosis karbamazepine, gejala-gejala ieu biasana dititénan:

tina sistem kardiovaskular: tekanan darah tinggi atanapi rendah, tachycardia, gangguan konduksi, dipirig ku ékspansi kompleks QRS, penahanan jantung sareng pingsan, kaganggu ku ditéwak jantung.
tina sisi sistem saraf pusat: mydriasis, konvulsi, depresi sistem saraf pusat, hipotermia, disorientation di angkasa, halusinasi, gangguan, ngantuk, eling gangguan, koma, mioklonus, dysarthria, slurred ucapan, ataxia, visi kabur, nystagmus, hyperreflexia (dina tahap awal) sareng hyporeflexia (hereinafter), nagara psikomotor, diskinesia, sawan,
tina saluran pencernaan: laju évakuasi dahareun tina burih, utah-utah, motilitas cacad
tina sistem pernapasan: depresi pusat engapan, edema pulmonal,
tina sistem kemih: kaayaan mabok cai (éncér hyponatremia) pakait sareng pangaruh karbamazepine, mirip tina aksi antidiuretik, ingetan cairan, ingetan urin, anuria atanapi oliguria,
parobahan parameter laboratorium: pamekaran hyperglycemia atanapi acidosis métabolik, ngaronjat kagiatan fraksi otot phosphokinase creatine tiasa dimungkinkeun.

Antidote khusus pikeun karbamazepine teu dipikanyaho. Kursus pengobatan overdosis kedah didasarkeun kana kaayaan klinis pasien, sareng disarankeun yén anjeunna ditempatkeun di rumah sakit.

Konsentrasi karbaménzepine Plasma kedah ditangtukeun pikeun ngonfirmasi karacunan ubar sareng pikeun ngukur kasédosan overdosis.

Peryogos anu peryogi ngumbah beuteung sareng ngungsi eusina, ogé nyandak areng diaktipkeun. Évakuasi telat tina eusi lambung sering nyumbang kana nyerep anu telat, anu tiasa nyababkeun pangembangan deui gejala mabok salami periode pamulihan. Perawatan dukungan simtomatik, anu dilaksanakeun dina unit perawatan intensif sareng dipirig ku monitor monitoring fungsi jantung sareng koreksi ati-ati tina gangguan dina kasaimbangan cai-éléktrolit, ogé masihan hasil anu hadé.

Kalayan didiagnosis hipotensi arteri, administrasi intravena dobutamine atanapi dopamin dituduhkeun. Kalayan perkembangan aritmia, pangobatan dipilih masing-masing.Dina kasus rebutan, eta disarankeun pikeun ngurus benzodiazepines, contona, diazepam atanapi anticonvulsants sanésna sapertos paraldehyde atanapi fenobarbital (anu terakhir dianggo kalayan ati-ati kusabab résiko ningkat depresi engapan).

Upami penderita ngembangkeun kaayaan mabok cai (hyponatremia), administrasi cairan kedah terbatas sareng larutan sodium klorida 0,9% kedah dikaluarkeun sacara saksama, anu dina seueur kasus nyegah karusakan otak. Hemosorpsi dina soré batu bara nunjukkeun hasil anu saé. Dialisis peritoneal, hemodialisis, sareng kapaksa diuresis dianggap henteu cekap efektif dina ngaleungitkeun karbohzepine tina awak. Dina dinten kadua sareng katilu saatos munculna tanda-tanda overdosis, gejala na bakal ningkat, anu dijelaskeun ku panyerapan nyangsang obat.

Paréntah husus

Sateuacan anjeun mimiti nganggo Carbamazepine, anjeun kedah ngalaksanakeun ujian: analisis umum cikiih sareng getih (kalebet cacah reticulocytes, platelet), tekad tingkat beusi, konsentrasi uréa sareng éléktrolit dina sérum getih. Di hareup, indikator ieu kedah diawasi mingguan salami bulan pangobatan mimiti, teras - sabulan sakali.

Nalika resep karbohzepine ka penderita ku tekanan tekenan intraokular, perlu périodik pikeun ngendalikeun éta.

Terapi kudu diteruskeun upami leukopenia kutang atanapi leukopenia berkembang, anu dipirig ku gejala klinis panyakit inféksi (leukopenia asymptomatic non-kutang henteu ngabutuhkeun panunduhan karbohzepine).

Salami terapi, perawatan kedah diséépkeun nalika nyetir kendaraan sareng ngajalankeun jinis kerja anu berpotensi bahaya lain anu butuh konsentrasi perhatian sareng réaksi psikomotor gancang.

Kakandungan sareng laktasi

Hal ieu dibuktikeun yén murangkalih anu dilahirkeun ku ibu-ibu kalayan diagnosis epilepsi ngagaduhan résiko karusuhan intrauterin anu langkung ageung, kalebet malformasi pangembangan. Aya bukti yén carbamazepine tiasa ningkatkeun predisposition ieu, sanaos ayeuna henteu aya konfirmasi ahir kanyataan ieu anu parantos didangukeun dina uji klinis anu dikontrol ku resep obat janten monoterapi.

Aya laporan kasus panyakit bawaan, cacad, kalebet spina bifida (henteu nutupana lengkungan vertebral), sareng anomali bawaan sanésna, sapertos hypospadias, cacat dina ngembangkeun sistem kardiovaskular sareng sistem organ anu sanés, ogé struktur kraniofacial.

Perlu ngagunakeun karbamazepine kalayan awas dina ibu hamil anu epilepsi. Upami awéwé anu nginum obat janten hamil atanapi ngarencanakeun janten hamil, sareng upami perlu ngagunakeun karbamazepine nalika kakandungan, disarankeun sacara saksama beurat-ati diperhatoskeun tina perlakuan pikeun indung sareng résiko poténsial, sabab dina trimester mimiti kakandungan.

Kalayan khasiat klinis anu cekap, pasien umur réproduksi kedah resep karbohzepine ngan ukur monoterapi, sabab frékuénsi cacat kongenital fétus salami kombinasi terapi antiepileptic langkung luhur tibatan monoterapi.

Ieu téh perlu pikeun resep ubar dina dosis paling efektif. Anjeun ogé kedah rutin ngawas eusi komponén aktip dina plasma getih.

Pasén kudu sadar kana résiko naékna malformations. Éta ogé disarankan pikeun aranjeunna pikeun ngalaman diagnosis antenatal.

Salami kakandungan, gangguan tina terapi antiepileptic anu efektif dikontéksi, kusabab période panyakit tiasa gaduh pangaruh négatip pikeun indung sareng fétus.

Aya bukti yén karbamazepine ningkatkeun kakurangan asam folat anu dimekarkeun nalika kakandungan. Ieu tiasa ngabantosan ningkatkeun incensi kalahiran budak di budak awéwé anu dilahirkeun pikeun ubar ieu. Ku alatan éta, sateuacan sareng nalika kakandungan, disarankeun nyandak dosis tambahan asam folat.

Salaku ukuran pencegahan pikeun nyegah perdarahan dina bayi anu anyar, awéwé dina minggu kakandungan anu terakhir, ogé bayi anu anyar, kedah dipasihkeun vitamin K₁.

Sababaraha kasus depresi pusat engapan sareng / atanapi sawan epileptik di bayi anu nembak ibu-ibu digabungkeun karbamazepine sareng anticonvulsants anu sanés dijelaskeun. Kasus diare, utah sareng / atanapi turun napsu di bayi anu nembe nyandak ibu karamazepine ogé kadang-kadang kapanggih. Disangka réaksi ieu mangrupikeun manifestasi sindrom ditarikna dina bayi anu anyar.

Carbamazepine ditangtukeun dina susu payudara, tingkatna aya 25-60% tingkat zat dina plasma getih. Kukituna, disarankeun pikeun ngabandingkeun kauntungan sareng kamungkinan teu pikaresepeun anu nyusahkeun nalika pangobatan anu berkepanjangan sareng narkoba. Nalika nyandak karbohzepine, ibu-ibu tiasa ngasuh budakna, tapi ngan upami aranjeunna diawaskeun pikeun efek samping (contona, réaksi alérgi dina kulit sareng ngantosan parna).

Interaksi narkoba

Kalayan sakaligus nganggo karbohidrat sareng obat-obatan anu tangtu, épék anu teu pikaresepeun tiasa lumangsung:

Sambetan CYP3A4: ningkat konsentrasi plasma karbohzepine,
Dextropropoxyphene, verapamil, felodipine, diltiazem, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, desipramine, cimetidine, danazole, acetazolamide, nicotinamide (ngan ukurana dosis tinggi dina déwasa), makrolida (josamycin, erythromyulin ), loratadine, terfenadine, isoniazid, jus jeruk bali, propoxyphene, sambetan protease HIV anu digunakeun dina terapi HIV: konsentrasi plasma karbohzepine, ningkat.
Pelbamate, fensuximide, fenobarbital, primidone, phenytoin, metsuximide, theophylline, cisplatin, rifampicin, doxorubicin, jigana: valpromide, clonazepam, asam valproic, oxcarbazepine, sareng persiapan herbal sareng hiperbicum hyperfin.
Asam valproik sareng primidone: anjakan karbaménzepine tina protéin plasma sareng paningkatan dina metabolit aktif farmakologis (karbamazepine-10,11-epoxide).
Isotretinoin: parobahan dina bioav kasadiaan sareng / atanapi clearance karbohzepine sareng karbamazepine-10,11-epoxide (monitor konsentrasi plasma perlu),
Clobazam, clonazepam, primidone, etosuximide, alprazolam, asam valproic, glucocorticosteroids (prednisone, dexamethasone), haloperidol, cyclosporine, doxycycline, methadone, pangobatan lisan anu ngandung progesteron sareng / atanapi terapi éstrogen, cara anti-bijaksana, nya éta cara anti-bijaksana, nya éta cara anti-bijaksana, nya éta cara anti-biologis. fenprocoumone, warfarin, dicumarol), topiramate, lamotrigine, antidepresan tricyclic (imipramine, nortriptyline, amitriptyline, clomipramine), felbamate, clozapine, tiagabin, inhibitor protease, anu dianggo dina pengobatan inféksi HIV (ritonavir, indinavir, saquinavir), oxcarbazepine, itraconazole, blockers saluran kalsium (sakumpulan dihydropyridones, contona, felodipine), midazolam, levothyroxine, praziquantel, olazapine, risperidone pangurangan atanapi malah ngarengsekeun levelna épékna, koreksi dosis anu diterapkeun tiasa diperyogikeun).
Phenytoin: ningkatkeun atanapi panurunan dina tingkat plasma na,
Mefenitoin: paningkatan (dina kasus anu jarang) tingkatna dina plasma getih,
Paracetamol: paningkatan résiko anu beracun dina ati sareng panurunan efficacy terapeutik (nyepetkeun metabolisme paracetamol).
Phenothiazine, pimozide, thioxanthenes, molindone, haloperidol, maprotiline, clozapine sareng antidepresan tricyclic: ningkatkeun pangaruh ngahambat dina sistem saraf pusat sareng ngaleuleuskeun efek anticonvulsant karbaménzepine.
Diuretik (furosemide, hydrochlorothiazide): pamekaran dipirig ku manifestasi klinis tina hyponatremia,
Rélaxitas non-depolarizing otot (pancuronium): panurunan épékna,
Ethanol: panurunan dina kasabaran,
Antikoagulan teu langsung, kontrasepsi hormonal, asam folat: ngagancangkeun métabolisme,
Maksadna pikeun anestesi umum (enflurane, halotane, fluorotan): métabolisme gancangan ku résiko ningkat hépatoxic,
Methoxiflurane: ningkat formasi metabolit nephrotoxic,
Isoniazid: ngaronjat hépatotoxicity.

Carbamazepine analogues nyaéta: Finlepsin, Finlepsin retard, Tegretol, Tegretol TsR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timonil.

Pasipatan Farmakologis

Farmakodinamika
Obat antiepileptik, turunan dibenzazepine. Marengan antiepileptic, ubar ogé ngagaduhan pangaruh neurotropic sareng psikotropik.

Mékanisme tindakan carbamazepine nepi ka ayeuna parantos dijelaskeun. Carbamazepine nyaimbangkeun mémbran neuron anu teu kabeungkeut, ngahambat sékrési sérial sareng ngurangan transmisi synaptic pulsa anu pikaresepeun. Sigana, mékanisme utama tindakan carbamazepine nyaéta pikeun nyegah deui munculna poténsi tindakan tanggungan natrium dina neuron depolarized kusabab blokade saluran natrium-gated terbuka.

Nalika dipaké salaku monoterapi dina pasien kalayan epilepsi (khususna murangkalih sareng rumaja), pangaruh psikotropik narkoba nyatet, anu kalebet kesan positif dina gejala kahariwang sareng déprési, ogé panurunan dina sénsitip sareng agrésif. Teu aya data anu teu jelas ngeunaan pangaruh narkoba kana fungsi kognitif sareng psikomotor: dina sababaraha panaliten, pangaruh dobel atanapi négatip ditingalikeun, anu gumantung kana dosis obat; dina studi séjén, pangaruh positif obat kana perhatian sareng mémori diturunkeun.

Salaku agén neurotropic, tamba mujarab dina sajumlah panyakit neurologis. Janten, contona, kalayan neuralgia triglisin idéalis sareng sekundér, anjeunna nyegah penampilan serangan nyeri paroxysmal.

Dina hal sindrom mundur alkohol, ubar ngangkut ambang kesiapan anu nyababkeun, anu dina kaayaan ieu biasana dikirangan, sareng ngirangan kakuwatan manifestasi klinis sindrom, sapertos ningkat sénsitip, tremor, sareng gangguan gait.

Dina pasién kalayan diabetes insipidus, ubar ngirangan diuresis sareng haus. Salaku agén psikotropik, ubar kasebut épéktip dina gangguan afektif, nyaéta, dina pengobatan kaayaan manik akut, kalayan dukungan perawatan bipolar afektif (manic-depressive) (duanana salaku monoterapi sareng dina kombinasi antipsychotics, antidepresan atanapi ubar litium). serangan psikosis schizoaffective, kalayan serangan manic, dimana éta dipaké sareng kombinasi antipsychotics, kitu ogé sareng psikosis manic-depressive kalayan siklus gancang.

Kamampuhan narkoba pikeun ngeureunkeun manifestasi manic tiasa disababkeun ku cara ngahambat bursa dopamin sareng norepinephrine.

Farmakokinetik
Nyerep
Saatos administrasi lisan, karbohzepine kaserep ampir sadayana, nyerep lumangsung sacara laun, asupan dahareun henteu mangaruhan tingkat sareng tingkat nyerep). Saatos dosis tunggal, konsentrasi maksimal (C_maksimal dugi ka 12 jam. Saatos administrasi oral tunggal 400 mg karbamézepine, rata-rata nilai C_maksimalsakitar 4,5 g / ml. Konsentrasi kasatimbangan tamba dina plasma kahontal saatos 1-2 minggu. Waktu kahontalna masing-masing sareng gumantung kana derajat otomatis-induksi sistem énzim ati ku karbamazepine, induksi hetero ku obat-obatan sanés anu digunakeun sakaligus, kitu ogé dina kaayaan pasien sateuacan mimiti terapi, dosis obat sareng durasi perlakuan. Bedana individu anu penting dina nilai konsentrasi kasatimbangan dina kisaran terapi diperhatoskeun: di kalolobaan pasien, nilai-nilai ieu kisaran 4 dugi ka 12 μg / ml (17-50 μmol / l).

Distribusi.
Ngabeungkeut protéin protéin dina budak - 55-59%, sawawa - 70-80%. Dina cairan serebrospinal (disebut ogé CSF) jeung ciduh, konsentrasi didamel saimbang kana jumlah zat anu aktif teu aya protéin (20-30%). Nembus ngalawan halangan pléparasi. Konsentrasi dina susu payudara mangrupikeun 25-60% dina plasma. Nalika nyerep karbohzepine lengkep, volume distribusi anu jelas mangrupikeun 0,8-1.9 l / kg.

Métabolisme.
Carbamazepine diabolisasi dina ati. Jalur utama biotransformasi nyaéta jalur epoxydiol, salaku akibat tina métabolit utama dibentuk: turunan 10.11-transdiol jeung konjugasi na asam glukononik. Konvérsi karbohzepine-10,11-epoxide ka karbamazepine-10,11-transdiol dina awak manusa lumangsung ngagunakeun éposixyhydrolase énzim mikrosomal.

Konsentrasi karbaménzepine-10,11-epoxide (métabolit aktip farmakologis) kira-kira 30% konsentrasi karbamzepine dina plasma. Isoenzyme utama anu nyayogikeun biotransformasi karbohzepine ka karbamazepine-10,11-epoxide nyaéta sitokrom P450 ZA4. Hasilna tina réaksi métabolik ieu, jumlah metabolit séjén anu penting, 9-hydroxymethyl-10-carbamoylacridane, ogé kabentuk. Laluan penting ogé métabolisme karbohzepine nyaéta pembentukan rupa-rupa turunan monohydroxylated, ogé N-glucuronides, dina pangaruh isoenzyme UGT2B7.

Tarosan.
Satengah-hirup karbohzepine anu teu dirobih (T_1/2) saatos administrasi lisan tunggal narkoba nyaéta 25-65 jam (rata-rata sakitar 36 jam), saatos dosis anu diulang - rata-rata 16-24 jam gumantung kana durasi perlakuan (akibat autominduksi sistem mujukanxygenase ati). Dina pasien nyandak obat-obatan sanés anu nyurung énzim ati mikrosomal (mis., Phenytoin, fenobarbital) dina waktos anu sami, T_1/2 karbohzepine ngirangan jam 9-10. Saatos administrasi lisan tunggal 400 mg karbohzepine, 72% tina dosis anu dicandak dikaluarkeun dina cikiih sareng 28% dina najis. Ngeunaan 2% dosis anu dicandak dikaluarkeun dina cikiih dina bentuk karbénzepine anu teu dirobih, sakitar 1% dina bentuk métabolit 10,1-epoksi anu aktif. Saatos administrasi oral tunggal, 30% karbamazepine dikaluarkeun dina cikiih dina bentuk produk ahir jalur epoxydiol.

Farmakokinetik dina kelompok individu pasien.
Dina barudak, kusabab ngaleungitkeun anu langkung gancang karbamazepine, panginten peryogi panginten dosis anu langkung luhur per kilogram beurat awak, dibandingkeun sareng déwasa.

Teu aya buktina yén parubahan farmakokinofik parobihan karbénzepine dina pasien manula (dibandingkeun sareng déwasa anom). Data dina farmakokinetik karbalanzepine dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal atanapi hépatic henteu kénging.

Anggo nalika kakandungan sareng nalika nyusoni.

Pikeun awéwé umur réproduktif, karbamazepine diresmikeun salaku monoterapi upami mungkin, dina dosis paling mujarab, saprak frékuénsi cacat kongenital bayi anu lahir ti ibu-ibu anu parantos pengobatan perawatan antiepileptic langkung luhur tibatan monoterapi.Gumantung kana ubar anu bagian tina terapi kombinasi, résiko ngamekarkeun malformasi bawaan tiasa ningkat, khususna nalika valproate tambah kana terapi.

Carbamazepine gancang tembus plasénta sareng nyiptakeun konsentrasi dina ati sareng ginjal fétus. Ngawaskeun rutin konsentrasi zat aktip dina plasma getih, EEG disarankeun.

Nalika kakandungan lumangsung, perlu ngabandingkeun kauntungan tina terapi diperkirakeun sareng komérsial mungkin, utamina dina trimester mimiti kakandungan. Perlu dipikanyaho yén murangkalih ibu-ibu anu kaserang epilepsi sacara prediksi kanggo gangguan pangembangan intrauterin, kalebet malformations. Carbamazepine tiasa ningkatkeun résiko tina gangguan ieu. Aya laporan terasing kasus panyakit bawaan sareng cacad, kalebet non-panutupanana tina lengkungan vertebral (spina bifida) sareng anomali bawaan anu sanés: cacad dina ngembangkeun struktur kraniofacial, kardiovaskular sareng sistem organ anu sanés, hypospadias.

Numutkeun ka ngadaptar Amérika Kakandungan Kalér, insiden malformasi kotor anu aya hubunganana sareng abnormalitas struktural anu butuh bedah, ubar atanapi kosmetik didiagnosis, didiagnosis dina 12 minggu saatos lahir, 3.0% di antawis awéwé hamil nyandak karbohzepine dina trimester munggaran salaku monoterapi, sareng 1.1% diantara ibu hamil anu henteu nyandak ubar antiepileptic.

Perawatan Carbamazepine-Akrikhin tina ibu hamil sareng epilepsy kedah dilakukeun kalayan ati-ati anu ekstrim. Carbamazepine-Akrikhin kedah dianggo dina dosis efektif minimal. Ngawaskeun rutin konsentrasi zat aktif dina plasma getih disarankeun. Dina kasus kontrol anticonvulsant anu efektif, wanita hamil kedah ngajaga konsentrasi karbohzepine minimum dina plasma getih (kisaran terapeutik 4-12 μg / ml), sabab aya laporan kamungkinan résiko gumantung dosis pikeun ngembangkeun malformations kongenital (contona, frékuénsi malformasi nalika nganggo dosis kurang ti 400 mg per poé langkung handap tina kalayan dosis anu langkung luhur).

Pasien kudu dimaklumkeun ngeunaan kamungkinan nambahan résolusi malformasi sareng kabutuhan, dina hal ieu, pikeun diagnosis anténatal.

Nalika kakandungan, pangobatan antiepileptic anu épék henteu kedah diganggu, sabab énggalna panyakit tiasa gaduh pangaruh négatip ka indung sareng janin.

Obat antiepileptic ningkatkeun kakurangan asam folat, anu sering diperhatoskeun nalika kakandungan, anu tiasa ningkatkeun incu kalahiran budak, maka nyandak asam folat disarankeun sateuacan kakandungan anu direncanakeun sareng nalika kakandungan. Pikeun nyegah komplikasi hemorrhagic dina bayi, disarankeun yén awéwé dina minggu-minggu kakandungan anu terakhir, ogé bayi anu lahir, resep vitamin K.

Sababaraha kasus sawan epileptik sareng / atanapi depresi engapan parantos dijelaskeun dina bayi anu karandapan ku ibu-ibu nganggo obat anticonvulsants anu sanés. Salaku tambahan, sababaraha kasus utah, diare sareng / atanapi hypotrophy di bayi anu nembe nampi ibu-ibu karbohidep. Panginten réaksi ieu mangrupikeun manifestasi sindrom ditarikna di bayi.

Carbamazepine pas kana susu payudara, konsentrasi di jerona nyaéta 25-60% konsentrasi dina plasma getih, sahingga pedah sareng akibat anu henteu pikaresepeun anu nyusahkeun kedah dibandingkeun dina kontéks terapi anu terus-terusan. Kalayan nyusoni neraskeun bari nginum obat, anjeun kedah netepkeun pangawasan pikeun anak anu aya hubunganana sareng kamungkinan ngembangkeun réaksi ngarugikeun (contona, ngantuk parah, réaksi kulit alérgi). Dina murangkalih anu nampi karbénzepine antenatally atanapi ku susu payudara, kasus hépatitis cholestatic dijelaskeun, sareng ku kituna, barudak sapertos kitu kedah diawasi ku ranté diagnosis efek samping tina sistem hépatobiliary. Pasén umur ngalahirkeun kudu diingetkeun ngeunaan panurunan efektivitas kontrasepsi oral bari ngagunakeun karbamazepine.

Dosis sareng administrasi.

Dibikeun interaksi ubar sareng obat sanés sareng farmakokinetik obat antiepileptic, pasien manula kedah dipilih kalayan ati-ati.

Epilepsy
Dina kasus dimana ieu dimungkinkeun, karbamazepine-Akrikhin kedah resep janten monoterapi. Perawatan dimimitian ku panggunaan dosis anu leutik unggal dintenna, anu saterasna ningkat dugi ka épék optimal kahontal. Pikeun milih dosis optimal ubar, disarankeun konsentrasi zat aktif dina plasma getih ditangtukeun. Dina pengobatan epilepsi, dosis karbohzepine diperyogikeun, pakait sareng total konsentrasi plasma karbohzepine dina tingkat 4-12 μg / ml (17-50 μmol / L). Digentos ku ubar Carbamazepine-Akrikhin ka terapi antiepileptic anu terus-terusan kedah dilakukeun bertahap, sedengkeun dosis obat anu dianggo teu robah atanapi, upami perlu, dilereskeun. Upami pasien tos hilap nyandak dosis salajengna obat dina waktos tepat waktu, dosis anu sono kedah di lakukeun langsung saatos panyaparan ieu diperhatoskeun, sareng anjeun moal tiasa nyandak dosis ganda obat.

Déwasa
Dosis awal nyaéta 200-400 mg 1 atanapi 2 kali sadinten, maka dosis bertahap dugi ka épék optimal kahontal. Pangropéa pangropéa nyaéta 800-1200 mg pér dinten, anu dibagi janten 2-3 dosis pér dinten.

Barudak.
Dosis awal pikeun murangkalih ti 4 dugi ka 15 taun nyaéta 200 mg sadinten (dina sababaraha dosis), maka dosis bertahap ningkat ku 100 mg sadinten dugi efek pangsaéna optimal.

Dosis pangropéa pikeun murangkalih umur 4-10 taun - 400-600 mg sadinten, pikeun murangkalih umur 11-15 taun - 600-1000 mg sadinten (dina sababaraha dosis).

Jadwal dosis di handap ieu disarankeun:
Déwasa: dosis awal 200-300 mg magrib, dosis pangropéa 200-600 mg énjing, 400-600 mg magrib.

Barudak ti 4 dugi ka 10 taun: Dosis awal - 200 mg magrib, pangropéa dosis - 200 mg subuh, 200-400 mg magrib, barudak ti 11 dugi ka 15 taun: dosis awal - 200 mg magrib, dosis pangropéa - 200 -400 mg isuk-isuk, 400-600 mg magrib. Barudak 15 dugi ka 18 taun: regimen dosis 800-1200 mg / dinten, dosis maksimum dinten -1200 mg / dinten.

Durasi pamakean gumantung kana indikasi sareng réspon individu pasien ka pengobatan. Putusan pikeun nransfer pasien ka Carbamazepine-Akrikhin, durasi pamakeanana sareng ngaleungitkeun perawatan dipisahkeun ku dokter. Kamungkinan ngirangan dosis obat atanapi perawatan lirén dianggap saatos taun 2-3 taun henteuna lengkep sawan.

Perawatan parantos pareum, laun-laun ngirangan dosis obat pikeun 1-2 taun, dina pangawasan hiji EEG. Di barudak, kalayan panurunan dina dosis poean, paningkatan beurat awak kalayan umur kedahna tumut.

Neuralgia trigeminal, neuralgia glossopharyngeal idiopatik.
Dosis awal nyaéta 200-400 mg pér dinten, anu kabagi kana 2 dosis. Dosis mimiti ningkat dugi ka nyeri ngaleungitkeun lengkep, rata-rata dugi ka 400-800 mg per dinten (3-4 kali sadinten). Sanggeus éta, dina bagian anu tangtu pasien, pangobatan tiasa diteruskeun kalayan dosis pangropéa tina 400 mg langkung saé.

Dosis anu disarankeun maksimum nyaéta 1200 mg / dinten, dugi ka ningkat pamulihan klinis, dosis narkoba kedah laun dikirangan dugi serangan nyerang ka hareup.

Pikeun pasien manula sareng pasien sénsitip kana karbamazepine, Carbamazepine-Akrikhin ditunjuk dina dosis awal 100 mg 2 kali sadinten, maka dosis lalaunan ningkat dugi sindrom nyeri ditetepkeun, anu biasana dihontal dina dosis 200 mg 3-4 kali sapoé. Salajengna, anjeun laun kedah ngurangan dosis ka pangropéa minimal.

Kalayan neuralgia trigeminal dina kategori pasien ieu, dosis anu disarankeun maksimum nyaéta 1200 mg / dinten. Nalika ngabéréskeun sindrom nyeri, terapi sareng obat kedah laun ditunda dugi serangan nyeri salajengna.

Pangobatan ditarikna alkohol di rumah sakit.
Dosis harian rata-rata nyaéta 600 mg (200 mg 3 kali sapoé). Dina kasus parna, dina dinten-dinten, dosis tiasa dironjatkeun dugi ka 1200 mg per dinten, anu dibagi janten 3 dosis. Upami diperyogikeun, Kapbamazepine-Akrikhin tiasa digabungkeun sareng bahan-bahan sanés anu dipaké pikeun ngubaran alkohol ditarikna, kacuali sedative-hypnotics. Salila pangobatan, perlu sacara rutin ngawas eusi karbohzepine dina plasma getih. Hubunganana sareng pangembangan kamungkinan efek samping ti sistem saraf pusat sareng otonom, pasien diawasi sacara saksama dina setélan rumah sakit.

Kaayaan manik akut sareng perawatan anu ngadukung gangguan afektif (bipolar).
Dosis harian nyaéta 400-1600 mg. Dosis harian rata-rata nyaéta 400-600 mg (dina dosis 2-3).

Dina kaayaan manic akut, dosis kedah dironjatkeun rada gancang. Kalayan terapi pangropéa kanggo gangguan bipolar, supados mastikeun kasabaran optimal, unggal paningkatan dosis anu salajengna kedah sakedik, dosis poean nambahan bertahap.

Discontinuasi obat.
Leungitna dadakan tiasa nyababkeun sawan epileptik. Upami perlu pikeun ngeureunkeun ubar dina pasien kalayan epilepsi, transisi ka obat antiepileptik anu sanésna kedah dilaksanakeun di handapeun penutup obat anu dituduhkeun dina kasus sapertos kitu (contona, diazepam dikaluarkeun sacara intravena atanapi lempeng, atanapi phenytoin dikaluarkeun sacara intravena).

Pangaruh samping.

Réaksi ngarugikeun gumantung dosis biasana ngaleungitkeun dina sababaraha dinten, boh sacara spontan sareng saatos samentawis ngirangan samentawis dina dosis obat. Pamekaran réaksi ngarugikeun tina sistem saraf pusat tiasa janten akibat tina overdosis relatif obat atanapi turunna penting dina konsentrasi zat aktip dina plasma getih. Dina kasus sapertos, disarankeun ngawas konsentrasi zat aktif dina plasma getih.

Dina nganilai frékuénsi kajadian tina réaksi anu réa, gradasi di handap ieu dianggo: sering - 10% atanapi langkung, sering - 1-10%, kadang -0.1-1%, jarang -0.01-0.1%, jarang-kurang 0,01%

Pamekaran réaksi ngarugikeun tina sistem saraf pusat tiasa mangrupikeun akibat tina overdosis relatif obat atanapi turunna penting dina konsentrasi karbohzepine dina plasma getih.

Tina sistem saraf pusat: sering - pusing, ataxia, ngantosan, kalemahan umum, nyeri sirah, paresis akomodasi, kadang-kadang gerakan boluntuhan anomali (contona, tremor, "ngagorok" tremors - asterixis, dystonia, tics), nystagmus, jarang - halusinasi (visual atanapi auditory). rarasaan depresi, leungitna napsu, hariwang, kabiasaan agrésif, agitation psikomotor, disorientasi, aktivasina psikosis, diskines orofacial, gangguan oculomotor, gangguan pidato (e.g. dysarthria atanapi pidato slurred), gangguan choreoathetoid, periferal Writ, paresthesia, lemah otot, sarta paresis tina gejala, éta pisan jarang - gangguan rasa, sindrom malignant neuroleptic, dysgeusia.

Réaksi alérgi: sering pisan - dermatitis alérgi, sering - urtikaria, sakapeung - dermatitis exfoliative, erythroderma, réaksi multi-organ tina antropensititas tunduh sareng muriang, rashes kulit, vasculitis (kalebet étthema nodosum, salaku manifestasi vasculitis kulit), limfadenopathy, tanda-tanda, , arthralgia, leukopenia, eosinophilia, hepatosplenomegaly sareng indikasi anu dirobih ati (manifestasi ieu lumangsung dina sababaraha kombinasi). Organ-organ sanésna (e.g. paru-paru, ginjal, pankreas, miokardium, usus), meningitis aseptik sareng mioklonus sareng eosinofilia periferal, réaksi anaphylactoid, angioedema, pneumonitis alérgi atanapi pédios eosinophilic ogé tiasa ngalebetkeun. Upami réaksi alérgi di luhur lumangsung, panggunaan narkoba kedah ditunda, jarang - sindrom siga lupus, gatal-gatal tina kulit, érythema multiforme exudative (kalebet sindrom Stevens-Johnson), erythema nodosum, necrolysis epidermal (sindrom Lyell), photosensitivity.

Tina organ hémopoietik: sering leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, jarang leukocytosis, limfadenopati, kakurangan asam folat, agranulocytosis, anématik aplastik, aplasia erythrocytic leres, anemia megaloblastic, porphyria intermittent akut, reticulocytemia, hematocytosis jarang pisan. porphyria, péphyria variegated

Tina sistem pencernaan: sering seueul, utah, sungut garing, tambah kagiatan gamma-glutamyl transferase (kusabab induksi énzim ieu dina ati), anu biasana henteu gaduh arti klinis, ningkat kagiatan fosfat alkali, sakapeung - ningkat kagiatan transparan hépatik, diare atanapi kabebeng, beuteung. nyeri, jarang - glossitis, gingivitis, stomatitis, pancreatitis, hépatitis tina cholestatic, parenchymal (hepatocellular) atanapi jinis campuran, jaundice, hépatitis granulomatous, gagal gagal ati, ngancurkeun bili intrahepatic x ducts kalayan panurunan dina jumlahna.

Tina sistem kardiovaskular: jarang - gangguan konduksi jantung, panurunan atanapi ningkatkeun tekanan getih, bradycardia, arrhythmias, blok atrioventricular ku pingsan, runtuh, agrégasi atanapi pangembangan gagal jantung kronis, ngaleungitkeun panyakit jantung koronér (kalebet kajadian atanapi ningkatkeun serangan angina), trombophlebitis, thromboembolism sindrom

Tina sistem éndokrin sareng métabolisme: sering - edema, ingetan cairan, gain beurat, hyponatremia (panurunan dina osmolarity plasma kusabab pangaruh anu sami sareng tindakan hormon antidiuretik, anu dina kasus jarang ngakibatkeun hipératrémasi éncér, dibarengan ku létoy, utah, nyeri sirah, disorientation sareng gangguan saraf), jarang - paningkatan konsentrasi prolactin (tiasa dibarengan ku galactorrhea sareng gynecomastia), panurunan konsentrasi L-thyroxine sareng paningkatan konsentrasi hormon tiroid-stimulasi (biasana henteu dibarengan ku klinis manifestasi E), gangguan métabolisme kalsium-fosfor dina jaringan tulang (turunna di konsentrasi kalsium jeung 25-0N, cholecalciferol plasma): osteomalacia, osteoporosis, hypercholesterolemia (kaasup luhur-dénsitas koléstérol Lipoprotein), sarta gipertrigpitseridemiya lymphadenopathy, hirsutism.

Tina sistem genitourinary: nephritis interstitial, gagal ginjal, fungsi ginjal cacat (e.g., albuminuria, hematuria, oliguria, ningkat uréa / azotemia), paningkatan urination, ingetan kencing, turun potency, spermatogenesis cacad (turun count spérma sareng motility).

Tina sistem musculoskeletal: sering pisan kacapean, jarang otot lemah, arthralgia, myalgia, atanapi keram.

Tina panca indra: sering - gangguan akomodasi (kalebet visi kabur), jarang - gangguan rasa, ningkat tekanan intraokular, mendung lénsa, konjungtivitis, gangguan pendengaran, kaasuptinnitus, hyperacusis, hypoacusia, robah kana persépsi pitch.

Gangguan tina sistem pernapasan, dada sareng organ mediastinal: jarang pisan - réaksi hipersensitivitas dicirikeun ku muriang, sesak napas, pneumonitis atanapi pneumonia.

Data laboratorium sareng instrumental: jarang pisan - hypogammaglobulinemia.

Anu séjén: gangguan pigmén kulit, purpura, jarawat, késang, alopecia.

Kajadian ngarugikeun numutkeun pangamatan post-marketing (frekuensi kanyahoan)
Gangguan sistem imun: ruam narkoba nganggo éosinofilia sareng manifestasi sistemik.

Gangguan tina kulit sareng jaringan subkutan: pustulosis ekzematous akutalisis, keratosis lichenoid, onychomadesis.

Kasakit tepa jeung parasit: réaktivasi virus herpes simplex 6.

Gangguan tina getih sareng limfatik: gagal tulang sungsum.

Gangguan tina sistem saraf: mémori cacat.

Gangguan gastrointestinal: cucuk.

Palanggaran otot muskuloskeletal sareng jaringan konéktip: narekahan

Interaksi sareng obat anu sanés.

Ningkatkeun konsentrasi karbamazepine dina plasma getih verapamil, diltiazem, felodipine, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, nefazodone, paroxetine, trazodone, olanzapine, cimetidine, omeprazole, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide , troleandomycin), ciprofloxacin, styripentol, vigabatrin, azoles (itraconazole, ketoconazole, fluconazole, voriconazole), terfenadine, loratadine, isoniazid, propoxyphene, oxybutynin, dantrolene, ticlopinin dianggo dina pengobatan inféksi HIV (contona, ritonavir) - koreksi régulasi dosis atanapi pangawas konsentrasi karbaménzepine dina plasma diperyogikeun.

Felbamate ngirangan konsentrasi karbamzepine dina plasma sareng ningkatkeun konsentrasi karbamazepine-10,11-epoxide, sedengkeun panurunan sakaligus dina konsentrasi sérum tina felbamate tiasa dilaksanakeun.

Obat-obatan anu tiasa ningkatkeun konsentrasi karbamazepine-10,11-epoxide dina plasma getih: loxapine, quetiapine, primidone, progabide, asam vaproic, valnoktamide sareng valpromide.

Kusabab paningkatan konsentrasi karbamazepine-10.11-epoxide dina plasma getih bisa ngakibatkeun réaksi ngarugikeun (contona, pusing, anteng, ataxia, diplopia), dina kaayaan ieu dosis obat kedah disaluyukeun sareng / atanapi konsentrasi karbohzepine-10.11 kedah rutin ditangtukeun -epoxide dina plasma.

Konsentrasi karbalanzepine diréduksi fenobarbital, phenytoin (pikeun nyingkirkeun kaayaan mabok pénzim sareng kajadian konsentrasi subtapeutikutic ,ama konsentrasi plasma anu pénytoin kedah langkung ti 13 μg / ml sateuacan karbohzepine ditambah kana terapi), fosphenytoin, primidone, metsuximide, fensuxfinffinfinfinfinfinfinfinfinfinfinfinffin mungkin: clonazepam, valpromide, asam vaproic, oxcarbazepine sareng persiapan herbal anu ngandung St. John's wort (Hypericum perforatum).

Kalayan serentak sareng obat-obatan di luhur, pangaturan dosis karbohzepine tiasa diperyogikeun.

Aya kamungkinan pamindahan karbohzepine sareng asam valproic sareng primidone kusabab protéin plasma sareng paningkatan konsentrasi metabolit aktif farmakologis (karbamazepine-10,11-epoxide). Kalayan digabungkeun karbohidrat sareng asam valproic, dina kasus anu luar biasa, koma sareng kabingungan tiasa kajantenan. Isotretinoin ngarobih bioavailability sareng / atanapi clearance karbamazepine sareng karbamazepine-10,11-epoxide (ngawaskeun konsentrasi karbaménzepine dina plasma diperyogikeun).

Carbamazepine tiasa ngirangan konsentrasi dina plasma (pikeun ngirangan atanapi ngirangan pangaruh lengkep) sareng ngiringan panyesuaian dosis obat-obatan di handap ieu: clobazam, clonazepam, digoxin, etosuximide, primidone, zonisamide, asam valproic, alprazolam, glukokortikosteroid (prednisolone, dexamethasone), cyclosporin, tetracycline, tetracycline, tetracycline metadone, persiapan lisan anu ngandung éstrogen sareng / atanapi progesteron (pilihan métode kontrasepsi alternatif kedah diperyogikeun), theophylline, anticoagulants lisan (warfarin, fenprocoumone, dicumarol, aceno Umarolum), lamotrigine, topiramate, antidepresan tricyclic (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), bupropion, citalopram, mianserin, sertraline, clozapine, felbamate, tiagabine, oxarbazepine, inhibitor pengobatan HIV, inhibitor ), ubar pikeun pengobatan panyakit sistem kardiovaskular ("lambat" blockers saluran kalsium (sakumpulan dihydropyridones, contona, felodipine), simvastatin, atorvastatin, lovastatin, cerivastatin, ivabradine) rakonazola, levothyroxine, midazolam, olanzapine, ziprasidone, aripiprazole, paliperidone, praziquantel, risperidone, tramadol, ziprasidone, buprenorphine, phenazone, aprepitant, albendazole, imatinib, cyclophosphamide, lapatinib, everolimus, tacrolimus, sirolimus, temsirolimus, tadapafila. Aya kamungkinan ningkatkeun atanapi nurunkeun tingkat phenytoin dina plasma getih ngalawan latar tukang karbohzepine sareng ningkatkeun tingkat mefenitoin. Kalayan ngagunakeun sakaligus tina olahan karbamazepine sareng litium atanapi metoclopramide, épék neurotoxic tina duanana bahan anu aktip tiasa ditingkatkeun.

Tetracyclines bisa ningkatkeun efek terapi karbohzepine. Nalika digabungkeun sareng paracetamol, résiko pangaruh toksik na kana haté naékna sareng efektifitas terapi turun (nyepetkeun metabolisme paracetamol). Administrasi karbohzepine sacara serentak sareng fenothiazine, pimozide, thioxanthenes, mindindone, haloperidol, maprotiline, clozapine sareng antidepresan tricyclic ngakibatkeun paningkatan dina pangaruh inhibitory dina sistem saraf pusat sareng lemah tina pangaruh anticonvulsant tina carbamazepine. Perencat Monoamine oksidase ningkatkeun résiko ngembangkeun krisis hyperpyretic, krisis hipertensi, sawan, sareng maotna (inhibitor monoamine oxidase kedah dibatalkeun sateuacan karbohawatzepine ditunjuk sahenteuna sahenteuna 2 minggu atanapi, upami kaayaan klinis ngamungkinkeun, bahkan pikeun waktos anu langkung lami). Administrasi sakaligus kalayan diuretik (hydrochlorothiazide, furosemide) tiasa ngakibatkeun hyponatremia, dipirig ku manifestasi klinis. Éta ngahasilkeun efek tina rélaxasi otot non-depolarizing (pancuronium). Dina kasus ngagunakeun kombinasi sapertos kitu, panginten peryogi ningkatkeun dosis santai otot, sedengkeun ngawaskeun ati-ati dina kaayaan pasien dipikabutuh kusabab kamungkinan lirén langkung gancang tina rélaxasi otot. Kalayan nganggo sakaligus tina karbohidepine babarengan sareng levetiracetam, dina sababaraha kasus, paningkatan pangaruh beracun karbohzepine dicatet.

Carbamazepine ngurangan kasabaran étanol.

Ubar myelotoxic ningkatkeun hématotoxicity tina ubar.

Éta nyepetkeun metabolisme anticoagulants henteu langsung, kontrasepsi hormonal, asam folat, praziquantel, sareng tiasa ningkatkeun penghapus hormon tiroid.

Éta ngagancangkeun métabolisme ubar pikeun anestesi (enflurane, halotane, fluorotan) sareng ningkatkeun résiko tina hépatotoxic, ningkatkeun kabentukna metabolit nephrotoxic tina méthoxyflurane. Ningkatkeun pangaruh hépatotoxic tina isoniaeid.

Interaksi sareng réaksi serologis. Carbamazepine tiasa ngakibatkeun hasil anu palsu-positip pikeun nangtoskeun konsentrasi perphenazine ku kromatografi cair kinerja tinggi. Carbamazepine sareng karbamazepine 10.11-epoxide tiasa ngakibatkeun hasil anu salah-positip tina konsentrasi antidepresan tricyclic ku fluorescence polarisasi immunoassay.

Dosis sareng administrasi

Tablet Carbamazepine ditujukeun pikeun pamakean lisan sareng tuangeun.

Pikeun pengobatan epilepsy, sawawa resep obat dina dosis awal 1 tablet 1-2 kali sapoé. Jalma sepuh disarankeun nyandak ½ tablet 1-2 kali sapoé. Salajengna, dosisna kudu laun ningkat dugi ka 2 papan dicokot 2-3 kali sadinten. Dosis karbohzepine maksimum poéan henteu kedah ngaleuwihan 6 tablet.

Dosis karbohzepine sapopoé pikeun barudak di handapeun 1 taun nyaéta 0.5-1 tablet sadinten, 1-5 taun - 1-2 papan, 5-10 taun - 2-3 tablet, 10-15 taun - 3-5 tablet. Dosis sapopoé kudu dibagi 2 dosis.

Pikeun pengobatan sindrom neuralgia sareng nyeri tina rupa-rupa genesis, dosis poéan nyaéta 1-2 papan karbamazepine, dibagi janten 2-3 dosis. 2-3 dinten saatos ngawitan nginum obat, dosis tiasa naék kana 2-3 tablet. Durasi terapi nyaéta 7-10 poé. Saatos perbaikan kaayaan pasien dicatet, dosis kedah laun dikirangan nepi ka minimal anu efektif. Dosis pangropéa disarankeun pikeun lila.

Dina hal sindrom mundur, dumasar kana petunjuk, karbamazepine ditunjuk nyandak 1 tablet 3 kali sadinten. Dina kasus parna, salami tilu dinten kahiji, paningkatan dosis narkoba disarankeun - 2 papan 3 kali sapoé.

Pikeun pengobatan polydipsia sareng polyuria di diabetes insipidus, salah sahiji tablet kedah dilakukeun 2-3 kali sadinten.

Inpormasi tambahan

Terapi sareng karbohzepine kudu dimimitian sareng dosis leutik, saeutik demi saeutik dibawa ka tingkat terapi anu perlu.

Salila période pangobatan sareng obat ieu, disarankeun pikeun nolak tina ngalaksanakeun pagawéan anu peryogi perhatian konsentrasi, sabab ubar mangaruhan fungsi sistem saraf pusat.

Petunjuk pikeun karbamazepine nunjukkeun yén éta téh perlu pikeun nyimpen ubar anu poék, tiis sareng teu jangkauan barudak. Hirup batur gaduh 36 bulan.

Awas sareng saran

Pikeun ngahontal pangaruh terapi optimal, karbaménzepine salaku monotherapy diresmikeun kalayan dosis leutik kalayan paningkatan bertahap masing-masing. Dina terapi kombinasi kanggo panyesuaian dosis, perlu kanggo konsentrasi karbohzepine dina plasma getih. Terapi sareng karbohzepine teu tiasa dileungitkeun sacara gancang, saprak sawan epileptik énggal kacatet. Tapi upami ubar kasebut butuh ditarikna, teras pasien kedah mulus dialihkeun ka obat antiepileptic anu sanés. Janten, nalika diubaran sareng karbamazepine, perlu pikeun ngawas jumlah cacah getih sareng fungsi ati.

Carbamazepine nunjukkeun pangaruh antikolinergik hampang, sahingga tekanan intraokular kedah dikawasa dina sapanjang periode terapi. Carbamazepine tiasa ngirangan efek kontrasepsi oral, ku kituna cara panyalindungan tambahan ngalawan kakandungan kedah dianggo.

Carbamazepine dipaké pikeun ngubaran gejala ditarikna tina panyebaran alkohol. Ubar ningkatkeun kaayaan emosi pasien. Tapi karbamazepine pikeun tujuan sapertos kitu kedah dianggo ukur di rumah sakit, sabab gabungan dua bahan ieu nyababkeun stimulasi anu teu pikaresepeun dina sistem saraf.

Ubar tiasa mangaruhan konsentrasi. Ku alatan éta, salami periode terapi sareng ubar ieu, perlu pikeun nyingkahan kagiatan anu ngabahayakeun, nyetir kendaraan, sareng padamelan anu meryogikeun perhatian.

Kasaluyuan sareng ubar sanés

Nyandak inhibitor isoenzyme CYP 3A4 tiasa ngabalukarkeun kanaékan konsentrasi karbamézepine plasma. Nyandak induser isoenzyme CYP 3A4 babarengan sareng karbamazepine tiasa nyababkeun panurunan dina konsentrasi ubar antiepileptic sareng nyepetkeun metabolisme na. Pamakéan karaméntérinep sakaligus sareng obat-obatan anu dimetabolisme ku isoenzyme CYP 3A4 nunjukkeun induksi metabolisme sareng panurunan ubar ieu dina plasma.

Ubar anu ningkatkeun konsentrasi karbalanzepine: ibuprofen, antibiotik macrolide, dextropropoxyphene, danazol, fluoxetine, nefazodone, fluvoxamine, trazodone, paroxetine, viloksazin, loratadine, vigabatrin, stiripentol, azoles, terfenadine, quetiapine, loxapine, isoniazid, olanzapine, Protéase sambetan viral keur pengobatan HIV, verapamil, omeprazole, acetazolamide, diltiazem, dantrolene, oxybutynin, nicotinamide, ticlopidine. Primidone, cimetidine, asam valproic, desipramine tiasa gaduh pangaruh anu sami.

Ubar anu ngurangan konsentrasi karbohzepine: paracetamol, methadone, tramadol, antipyrine, doxycycline, anti-coagulants (oral), bupropion, trazodone, citalopram, antidepresan (tricyclics), clonazepam, clobazam, lamotrigine, felbamate, etosuximide, primamidazidone, azamidamidone imatinib, praziquantel, itraconazole, haloperidol, olanzapine, bromperidol, quetiapine, ziprasidone, ritonavir, saquinavir, ritonavir, indinavir, alprazolam, blockers saluran kalsium, theophylline, midazolam, perazolam , glukokortikosteroid, natrium levothyroxine, everolimus, cyclosporine, progesteron, estrogens.

Kombinasi mertimbangkeun.

Isoniazid + carbamazepine - tambah hépatotoxicity.

Levetiracetam + carbamazepine - karacunan karbohzepine.

Olahan Carbamazepine + litium, metoclopramide, haloperidol, thioridazan sareng antipsychotics sanés - paningkatan jumlah réaksi neurologis anu teu pikaresepeun.

Carbamazepine + diuretik, sapertos furosemide, hydrochlorothiazide - ayana hiponatremia sareng gejala klinis parna.

Carbamazepine + relaxant otot - nindakan tina aksi rélaxasi otot, anu gancang lirén pangaruh terapi, tapi kaayaan éta tiasa dilereskeun ku ningkatkeun dosis poéan maranéhanana.

Carbamazepine + jus anggur - paningkatan tingkat karbamazepine dina plasma.