Balukar tina terapi insulin

Insulin mangrupikeun hormon péptida anu ngahasilkeun dina langerhans tina pankreas. Pelepasan hormon dina awak manusa raket pakait sareng tingkat glukosa getih, sanaos sababaraha faktor sanésna ogé pangaruhan tingkat ieu, kaasup kagiatan hormon pankréas sareng hormon gastrointestinal, asam amino, asam lemak, sareng awak keton. Peran biologis utama tina insulin nyaéta pikeun ngamajukeun pamakean intracellular sareng pelestarian asam amino, glukosa sareng asam lemak, sedengkeun ngahambat ngarecah glikogén, protein sareng lemak. Insulin ngabantosan kadali kadar gula getih, sahingga produk insulin biasana resep pikeun pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus, karusuhan métabolik dicirikeun ku hyperglycemia (gula darah tinggi). Dina jaringan otot rangka, hormon ieu tindakan minangka anabolik sareng anti-katabolik, naha éta insulin farmasi dianggo dina olahraga sareng binaraga. Insulin mangrupikeun hormon anu disembunyikeun tina pankréas dina awak sareng dikenal minangka cara ngatur métabolisme karbohidrat. Gawéna ngahiji sareng hormon adina, glukagon, kitu ogé seueur hormon anu sanés pikeun ngatur tingkat gula getih awak sareng ngajagaan ngalawan gula kaleuleuwihan (hyperglycemia) atanapi gula teuing rendah (hypoglycemia). Kanggo sabagéan ageung, éta minangka anabolik hormon, anu hartosna tumiba kana formasi molekul sareng jaringan. Cai mibanda sababaraha tingkat sipat katabolik (katabolisme mangrupikeun mékanisme tindakan anu ditujukeun pikeun ngancurkeun molekul sareng jaringan supados ngahasilkeun énergi). Nalika aktip, insulin sareng protéin aktip anu dikadalikeun tiasa digeneralisasikeun ku gaduh dua épék utama:

Naék kana réspon kana dahareun. Karbohidrat sareng protéin kirang diucapkeun paling paling kasohor. Beda sareng seueur hormon, insulin nyaéta paling gampang resep sareng gaya hirup, ngamanipulasi tingkat insulin liwat tuangeun sareng gaya hirup nyebar dina strategi diet. Anu dipikabutuh pikeun kasalametan, ku sabab éta, subjek anu ngahasilkeun insulin atanapi henteu dikandung dina jumlah leutik, diperyogikeun ngetik (diabetes tipe I). Insulin ngagaduhan fenomena anu katelah "sensitipitas insulin," sacara umum tiasa dihartikeun "jumlah aksi molekul insulin individu anu tiasa lebet dina jero sél." Nu leuwih luhur sensitipitas insulin anjeun gaduh, nurunkeun jumlah jumlah insulin anu diperyogikeun kanggo nyandak jumlah anu sami. Skala anu ageung sareng kaayaan insensitivitas insulin langkung panjang diperhatoskeun di diabetes tipe II (diantara kasakit sanés sanésna). Insulin henteu goréng atanapi saé dina hal kaséhatan sareng komposisi awak. Éta ngagaduhan peran anu tangtu dina awak sareng aktivasina tiasa henteu kapake atanapi henteu kanggo subjek individu, tiasa waé teu biasa pikeun batur. Biasana jalma anu obes sareng sedentary nunjukkeun sékrési insulin kawates, sedengkeun atlit anu kuat atanapi subjék atlit anu rada ipis ngagunakeun strategi kontrol karbohidrat pikeun maksimalkeun efek tina insulin.

Inpo hormon tambahan

mRNA disandikeun kanggo ranté polypeptide anu katelah preproinsulin, anu teras dibungkus sacara insulin ogé kusabab pangirut asam amino. 1) Insulin mangrupikeun hormon péptida (hormon anu diwangun ku asam amino), anu diwangun ku dua ranté, hiji ranté alpha kalayan panjang 21 asam amino sareng ranté beta kalayan panjang 30 asam amino. Hal ieu dihubungkeun ku jembatan sulfida antara ranté (A7-B7, A20-B19) sareng dina alfa alfa (A6-A11), anu ngahasilkeun inti hidrofobik. Struktur protéin tersiér ieu tiasa nyalira salaku monomer, sareng ogé sareng batur salaku dimer sareng hexamer. 2) Bentuk-bentuk insulin ieu inert metabolik sareng janten aktip nalika konformasional (struktural) parobihan lumangsung nalika ngabeungkeut ku reséptor insulin.

Dina vivo sintésis, bosok sareng pangaturan

Insulin disintésis dina pankreas, dina subspace anu katelah "pulo Langerhans", ayana di sél beta sareng ngalambangkeun ngan ukur produsén insulin. Saatos sintésis, insulin dileupaskeun kana getih. Pas tindakanna réngsé, dirusak ku énzim-ngancurkeun insulin (insulin), anu dinyatakeun di mana waé sareng turun kalayan umur.

The reséptor insulin sinyal kaskade

Kanggo genah, perantara individu anu konci dina kaskola sinyal dipidangkeun. Stimulasi insulin lumangsung ngaliwatan aksi insulin dina permukaan luar reséptor insulin (anu dipasang dina mémbran sél, ayana di luar sareng di jero), anu nyababkeun struktural (konformasional) parobihan anu ngagentoskeun kinase tirosin di jero lebet reséptor sareng ngabalukarkeun sababaraha fosforilasi. Sanyawa anu sacara langsung fosforilasi di jero reséptor insulin kalebet opat substrat anu ditunjuk (substrat reséptor insulin, IRS, 1-4), ogé sababaraha protéin anu langkung dikenal salaku Gab1, Shc, Cbl, APD sareng SIRP. Fosforilasi mediator ieu nyababkeun parobahan struktural dina éta, anu ngabalukarkeun cascade postreceptor signaling. PI3K (diaktipkeun ku perantara IRS1-4) nyaéta dina sababaraha kasus dianggap salaku perantara utama tingkat kadua 3) sareng tindakan ku phosphoinositides pikeun ngaktifkeun perantara anu katelah Akt, anu aktipitasna kacida hubunganana sareng gerakan GLUT4. Inhibition of PI3k ku wortmannin lengkep ngaleungitkeun pengambilan glukosa diantelkeun insulin, anu nunjukkeun kritik tina jalur ieu. Gerakan GLUT4 (kamampuan nransper gula kana sél) gumantung kana aktivasina PI3K (sakumaha anu dituduhkeun di luhur), ogé KASPET / Cbl. Dina aktivasi PI3K vitro henteu cekap pikeun ngajelaskeun sadaya paningkatan glukosa anu didorong ku insulin. Aktipkeun mediator awal APS narik CAP sareng c-Cbl ka reséptor insulin, dimana aranjeunna ngabentuk kompleks dimer (kabeungkeut babarengan) teras pindah liwat lipid rakit ka vessa GLUT4, dimana aranjeunna ngamajukeun protéin beungkeut GTP ka permukaan sél. 4) Pikeun dibayangkeun di luhur, tingali jalur métabolik insulin Ensiklopén gén jeung génum tina Institut Panaliti Kimia di Kyoto.

Pangaruh kana métabolisme karbohidrat

Insulin mangrupikeun régulator metabolik primér glukosa getih (ogé katelah gula getih). Anjeunna bertindak konsér sareng hormon adina, glukagon, pikeun ngajaga tingkat glukosa getih saimbang. Insulin boga peran duanana ningkat sareng nurunkeun tingkat glukosa dina getih, nyaéta ku nambahan sintésis glukosa sareng déposisi glukosa dina sél, duanana réaksi anabolik (ngabentuk jaringan), umumna tibalik tina épék katabolik tina glukagon (ngancurkeun jaringan).

Peraturan sintésis glukosa sareng tatakramaana

Glukosa bisa ngabentuk tina sumber glukosa dina ati jeung ginjal. Ginjal reabsorb kirang langkung jumlah glukosa nalika aranjeunna sintésis, nunjukkeun yén aranjeunna tiasa ngadukung diri. Ieu alesan naha ati dianggap pusat utama gluconeogenesis (gluco = glukosa, neo = anyar, genesis = nyiptakeun glukosa anyar). 5) Insulin disembunyikeun tina pankréas minangka respon kana paningkatan glukosa getih anu ditandaan ku sél béta. Aya ogé sensor saraf anu bisa milu langsung kusabab pankréas. Nalika tingkat gula getih naék, insulin (sareng faktor sanésna) nyababkeun (sapanjang awak) ngaleupaskeun glukosa tina getih kana ati sareng jaringan séjén (sapertos lemak sareng otot). Gula tiasa diwanohkeun sareng dipiceun tina ati ngalangkungan GLUT2, anu cekap bebas tina pangaturan hormonal, sanaos ayana jumlah GLUT2 dina peujit ageung. 6) Khususna, rasa anu amis tiasa ningkatkeun kagiatan GLUT2 dina peujit. Perkenalan glukosa kana ati ngalambatkeun formasi glukosa sareng mimitian ngromosikeun formasi glikogén ngalangkungan glikogénenesis (glyco = glikogén, genesis = nyiptakeun, glikogén). 7)

Huputan glukosa ku sél

Insulin tindakan nyalurkeun glukosa tina getih ka sél otot sareng sél gajih liwat pamawa anu katelah GLUT4. Aya 6 GLUT dina awak (1-7, di mana 6 mangrupikeun pseudogen), tapi GLUT4 langkung lega dinyatakeun sareng penting pikeun jaringan otot sareng jaringan adipose, sedengkeun GLUT5 mangrupikeun fruktosa. GLUT4 sanés mangrupikeun pamawa permukaan, tapi manggih dina vesikel alit dina jero sél. Bahan vesikel ieu tiasa ngalih kana permukaan sél (mémbran sitoplasmik) ku cara merangsang insulin kana reséptorna, atanapi ngaluarkeun kalsium tina retorasi sarcoplasmic (kontraksi otot). 8) Sakumaha anu disebatkeun tadi, interaksi caket pengaktifan PI3K (via transduksi sinyal insulin) sareng transduksi sinyal CAP / Cbl (sabagian via insulin) dipikabutuh pikeun aktivasina efektif GLUT4 sareng pengambilan glukosa ku sél otot sareng gajih (dimana GLUT4 paling diucapkan).

Sensitipitas sisan sareng résistansi insulin

Rintangan insulin ditingali nalika tuang katuangan anu tinggi gajih (biasana 60% tina jumlah asupan kalori atanapi langkung luhur), anu tiasa disababkeun kusabab interaksi anu buruk sareng cap / Cbl sinyal kaskir anu dipikabutuh pikeun gerakan GLUT4, sabab péparasi fosforilasi resépsi insulin henteu efektif. sareng fosforilasi perantara IRS henteu kapangaruhan sacara signifikan. 9)

Insulin binina

Pamakéan insulin pikeun ningkatkeun kamampuan sareng penampilan awak janten titik anu kontroversial, sabab hormon ieu condong ngamajukeun akumulasi gizi dina sél lemak. Sanajan kitu, akumulasi ieu tiasa dikawasa ku sabagian ku pangguna. Regimen anu ketat ngeunaan latihan beurat intensip ditambah dietan tanpa lemak kaleuleuwihan mastikeun pelestarian protéin sareng glukosa dina sél otot (henteu ngajaga asem lemak dina sél lemak). Ieu penting pisan dina waktos éta saatos latihan, nalika kapasitas nyerep awakna ningkat, sareng sensitipitas insulin dina otot rangka nyata ningkat dibandingkeun waktos sésana.
Nalika dicandak langsung saatos latihan, hormon nimbulkeun pertumbuhan otot anu gancang sareng nyata. Moal lami deui saatos ngamimitian terapi insulin, parobahan dina penampilan otot tiasa ditingali (otot mimiti langkung lengkep, sareng kadang langkung menonjol).
Kanyataan yén insulin henteu kapendakan dina tés cikiih janten populer di antawis seueur atlit profésional sareng binaragawan. Punten dicatet yén, sanaos sababaraha kamajuan dina uji pikeun ngadeteksi narkoba, khususna upami urang ngobrol ngeunaan analog, ayeuna insulin asli masih dianggap "aman" ubar. Insulin sering dianggo digabungkeun sareng obat-obatan sanésna anu "aman" dina kendali doping, sapertos hormon pertumbuhan manusa, ubar tiroid, sareng dosis suntikan téstostéron, anu tiasa sacara signifikan mangaruhan kana penampilan sareng kinerja pangguna, anu meureun henteu Sieun hasilna positip nalika nganalisa cikiih. Pangguna anu henteu ngalaman uji doping sering mendakan yén insulin dina kombinasi sareng stéroid anabolik / androgenik meta sacara sinergis. Ieu sabab AAS aktip ngadukung nagara anabolik ngalangkungan rupa-rupa mékanisme. Insulin sacara signifikan ningkatkeun transportasi gizi ka sél otot sareng nyegah ngarecahna protéin, sareng stéroid anabolik (diantara hal séjén) sacara signifikan ningkatkeun kadar sintésis protéin.
Sakumaha anu dinyatakeun, dina ubar, insulin biasana dianggo pikeun ngarawat sagala rupa bentuk diabetes mellitus (upami awak manusa henteu tiasa ngahasilkeun insulin dina tingkat anu cekap (jinis I diabetes mellitus), atanapi henteu tiasa ngaidentipikasi insulin dina daérah sél sareng tingkat anu tangtu dina getih (gula diabetes tipe II)). Diabetes Tipe I, janten, kedah nyandak insulin rutin, kumargi teu aya tingkat kacukupan hormon ieu dina awak jalma sapertos kitu. Salian kabutuhan perawatan lumangsung, pasien ogé kedah ngawas kadar glukosa getih sareng ngawas asupan gula. Sanggeus dirobih gaya hirupna, aktipitas latihan fisik teratur sareng ngamekarkeun saimbang, individu anu ngandelkeun insulin tiasa hirup kahirupan anu lengkep sareng séhat. Nanging, upami teu dirawat, diabetes tiasa janten panyakit anu maot.

Insulin mimiti sayogi salaku ubar dina taun 1920an. Kapanggihan insulin nyaéta pakait sareng nami dokter dokter Fred Bunting sareng ahli fisiologis Kanada Charles Best, anu ngahiji ngembangkeun obat-obatan insulin munggaran salaku pangobatan anu munggaran di dunya pikeun diabetes. Karya didorong ku ideu anu tadina diusulkeun ku Bunting, anu, salaku dokter ngora, ngagaduhan wani nunjukkeun yén ekstrak aktip tiasa sasari tina pankréas sato, anu bakal nulungan ngatur gula getih manusa. Dina raraga ngawujudkeun ideu, anjeunna ngajak ahli fisiologis anu kasohor sa dunya J.J.R. McLeod ti Universitas Toronto. Macleod, mimitina teu kagum pisan ku konsép anu teu biasa (tapi kedah waé kagum dina panyebaran sareng kasabaran Bunting), nunjuk pasangan pasangan siswa lulusan ngabantosan anjeunna dina karyana. Pikeun nangtukeun saha anu bakal damel sareng Bunting, murid tuang seueur, sareng pilihan murag dina lulusan Best.
Babarengan Bunting sareng Brest ngarobih sajarah kadokteran.
Olahan insulin munggaran anu diproduksi ku para ilmuwan diékstrak tina ekstrak pancreas anjing atah. Nanging, dina waktos éta, sasatoan laboratorium réngsé, sareng dina usaha nekat pikeun neraskeun panalungtikan, sababaraha ilmuwan mimiti milarian anjing anu nyasar pikeun tujuanana. Élmuwan manggihan yén maranéhna tiasa damel sareng pankréas sapi sareng babi anu dibantai, anu tiasa ngagampangkeun damelna (sareng ngadamel langkung sacara épéktip katampi). Pangobatan anu suksés munggaran pikeun diabetes sareng insulin nya dina Januari 1922. Dina bulan Agustus taun éta, para ilmuwan suksés nempatkeun sakelompok pasién klinis, sukuna kalebet umur 15 taun Elizabeth Hughes, putri calon presiden Charles Evans Hughes. Dina taun 1918, Elizabeth didiagnosis didiagnosa diabetes, sareng perjuanganna anu nyukcruk pikeun kahirupan nampi publisitas nasional.
Insulin nyalametkeun Elizabeth tina kalaparan, sabab dina waktos éta hijina cara anu dipikanyaho pikeun ngalambatkeun ngembangkeun panyakit ieu mangrupikeun larangan anu kalori. Sataun saterusna, dina 1923, Banging sareng Macleod nampi Hadiah Nobel pikeun panemuanana. Moal lami deui, sengketa dimimitian ngeunaan saha waé anu ngarang panemuan ieu, sareng pamustunganana Bunting ngabagi hadiah na ku Best, sareng Macleod sareng JB Kolot, ahli kimia anu ngabantosan produksi sareng dimurnikeun insulin.
Saatos ngarepkeun produksi insulin nyalurkeun, Bunting sareng timnya mimiti ngiringan kerjasama sareng Eli Lilly & Co. Kolaborasi nyababkeun pangwangunan persiapan insulin massa munggaran. Obat-obatan kasebut ngagaduhan kasuksésan anu gancang sareng ngagedekeun, sareng dina taun 1923, insulin nampi aksés anu ageung komersil, dina taun anu sami anu Bunting sareng Macleod nampi Hadiah Nobel. Dina taun anu sami, élmuwan Denmark Agustus Krog diadegkeun Nordisk Insulinlaboratorium, putus asa ngangkut téknologi produksi insulin ka Denmark pikeun ngabantosan garwa diabetes. Pausahaan ieu, anu salajengna parantos ngarobah namina ka Novo Nordisk, pamustunganana janten produsén insulin anu kadua sadunya, sareng Eli Lilly & Co.
Ku standar ayeuna, persiapan insulin anu munggaran henteu cekap. Biasana aranjeunna ngandung 40 unit insulin sato per mililiter, kontras sareng konsentrasi standar 100 unit anu katampi ayeuna. Dosis anu ageung dipikabutuh pikeun ubar ieu, anu mimitina ngagaduhan konsentrasi anu saé, henteu pisan pikaresepeun pikeun pasien, sareng réaksi ngarugikeun di situs suntikan éta sering dipendakan. Persiapan ogé ngandung pangotor protéin anu penting anu tiasa nyababkeun réaksi alérgi dina pangguna. Sanaos ieu, ubar nyalametkeun jiwa jalma anu teu kaétung anu, saatos nampi diagnosis diabetes, sacara harfiah ngadangukeun hukuman pati. Dina taun-taun ieu, Eli Lilly sareng Novo Nordisk ningkatkeun kasucian produkna, tapi teu aya kamajuan anu signifikan dina téknologi produksi insulin dugi pertengahan pertengahan 1930an, nalika préparasi insulin anu lila-lila dikembangkeun.
Dina ubar sapertos anu munggaran, protamin sareng séng dianggo pikeun ngalambatkeun tindakan insulin dina awak, ngalengkepan kurva kagiatan sareng ngirangan jumlah suntikan anu diperyogikeun unggal dinten. Ubar kasebut dingaranan Protamine Zinc Insulin (PTsI). Pangaruhna lumangsung 24-36 jam. Saatos ieu, ku taun 1950, Neulin Protamine Hagedorn (NPH) Insulin, ogé katelah Isofan Insulin, dileupaskeun. Ubar ieu mirip pisan sareng PCI insulin, kecuali éta tiasa dicampur sareng insulin biasa tanpa ngaganggu kurva pelepasan insulin anu saluyu. Dina basa sanés, insulin biasa tiasa dicampur dina jarum séréd anu sami sareng NPH insulin, nyayogikeun pelepasan dua fase, dicirikeun ku pangaruh puncak awal insulin konvensional, sareng tindakan anu berkepanjangan disababkeun ku NPH anu parah panjang.
Dina taun 1951, insulin Lente némbongan, kalebet ubar Semilente, Lente sareng Ultra-Lente.
Jumlah séng anu dianggo dina persiapan béda-béda dina unggal hal, anu ngajantenkeun variability anu langkung saé dina watesan durasi tindakan sareng pharmacokinetics. Sapertos insulin anu sanés, ubar ieu ogé ngahasilkeun tanpa nganggo protamin. Moal lami deui saatos, seueur dokter mimiti suksés mindahkeun pasienna ti Insulin NPH ka Tape, anu ngan ukur nyuntik dosis dosis (sanaos sababaraha pasién masih nganggo dosis soré insulin Lente pikeun ngajaga kontrol glukosa getih salami 24 jam). Sapanjang 23 taun ka hareup, teu aya parobahan anu signifikan dina kamekaran téknologi anyar pikeun ngagunakeun insulin.
Dina taun 1974, téknologi purifikasi kromatografi ngamungkinkeun produksi insulin asal sato kalayan tingkat najis pisan (kurang tina 1 pmol / l najis protéin).
Novo mangrupikeun perusahaan munggaran anu nyiptakeun insulin monokomponén nganggo téknologi ieu.
Eli Lilly ogé ngaluncurkeun versi ubarna anu dingaranan "Single Peak" Insulin, anu aya hubunganana sareng hiji puncak dina tingkat protéin anu dititénan dina analisis kimia. Perbaikan ieu, sanajan penting, henteu panjang. Dina taun 1975, Ciba-Geigy ngaluncurkeun persiapan insulin sintétis munggaran (CGP 12831). Tur ngan tilu taun ka hareup, para élmuwan Genentech ngembangkeun insulin nganggo baktéri E. baki E. coli anu dirobih, insulin sintétis munggaran kalayan urutan asam amino sami sareng insulin manusa (kumaha ogé, insulin sato tiasa dianggo saé ogé manusa, sanaos strukturna rada béda) . FDA A.S disatujuan pangobatan sapertos munggaran anu dipidangkeun ku Humulin R (Biasa) sareng Humulin NPH ti Eli Lilly & Co taun 1982. Ngaran Humulin mangrupikeun singket tina kecap "manusa" sareng "insulin."
Moal lami deui, Novo ngaluncurkeun semi-sintétis insulin Actrapid HM sareng Monotard HM.
Sawatara taun, FDA parantos disatujuan sajumlah persiapan insulin sanés, kalebet rupa-rupa ubar biphasic anu ngagabungkeun rupa-rupa jumlah insulins anu lakukeun sareng gancang. Langkung énggal, FDA parantos nyatujuan ka Eli Lilly Humalog analog dina insulin. Analogi tambahan insulin ayeuna aya dina panalungtikan, kalebet Lantus sareng Apidra ti Aventis, sareng Levemir sareng NovoRapid ti Novo Nordisk. Aya sajumlah lega produk insulin anu béda anu disatujuan sareng dijual di Amérika Serikat sareng nagara-nagara sanés, sareng pohara penting pikeun ngartos yén "insulin" mangrupikeun kelas anu lega pisan. Kelas ieu kamungkinan terus dilegakeun sabab ubar anyar parantos dikembangkeun sareng diuji anu suksés. Ayeuna, kirang langkung 55 juta jalma sacara teratur ngagunakeun sababaraha bentuk injectable insulin pikeun ngontrol diabetes maranéhanana, anu ngajantenkeun widang ubar ieu penting pisan sareng nguntungkeun.

Jenis insulin

Aya dua jinis insulin farmasi - asal sato sareng asal sintétik. Insulin sato disembunyikeun tina pankréas babi atanapi sapi (atanapi duanana). Persiapan insulin anu diturunkeun sasatoan digolongkeun kana dua kategori: "standar" sareng "dimurnikeun" insulin, gumantung kana tingkat kemurnian sareng eusi bahan-bahan sanés. Nalika nganggo produk sapertos kitu, sok aya kamungkinan leutik ngembangkeun kanker pankreas, kusabab kamungkinan ayana rereged dina persiapan.
Biosynthetic, atanapi sintétis, insulin diproduksi nganggo téknologi DNA rekombinan, prosedur anu sami dianggo dina produksi hormon pertumbuhan manusa. Hasilna nyaéta hormon polypeptide kalayan hiji "A chain" anu ngandung 21 asam amino dihubungkeun ku dua beungkeut disulfida ka "Ranté B" anu ngandung 30 asam amino. Akibat tina prosés biosynthetic, ubar didamel gratis tina protéin anu ngotoran pankreas, anu sering dititénan nalika nyandak insulin tina sasatoan, sacara struktural sareng biologis sami sareng insulin pankreas manusa. Kusabab kamungkinan mungkin ayana rereged dina insulin sato, ogé kanyataan yén strukturna (rada saeutik) béda sareng struktur insulin manusa, insulin sintétis ayeuna aya di pasar farmasi. Insinyur manusa biosynthetic / analogna ogé langkung populer di kalangan atlit.
Aya sababaraha insulin sintétik anu sayogi, masing-masing gaduh karakteristik unik ngeunaan awal aksi, puncak sareng durasi kagiatan, sareng konsentrasi dosis. Keragaman terapi ieu ngamungkinkeun para dokter pikeun adaptasi program perawatan pikeun penderita anu gumantung sareng insulin mellitus, ogé ngirangan jumlah suntikan poéan, nyayogikeun pasien kalayan tingkat kanyamanan maksimal. Pasien kudu waspada kana sagala fitur ubar sateuacan ngamangpaatkeunana. Kusabab béda antara ubar, mindahkeun tina hiji bentuk insulin ka anu sanés kedah dilakukeun kalayan ati-ati.

Seksas lakonan singget

Humalog ® (Insulin Lizpro) Humalog ® mangrupikeun analog tina insulin manusa anu ngan ukur pondok, khususna, analogi Lys (B28) Pro (B29), anu diciptakeun ku ngagentos situs asam amino dina posisi 28 sareng 29. Éta dianggap sami sareng larut insulin normal upami dibandingkeun unit ka unit, kumaha oge, ngagaduhan kagiatan anu langkung gancang. Ubar mimiti meta sakitar 15 menit saatos administrasi subkutan, sareng pangaruh maksimal kahontal saatos 30-90 menit. The total durasi ubar nyaéta 3-5 jam. Insulin Lispro biasana dianggo salaku suplemén pikeun insulin-tumindak anu langkung lami sareng tiasa dicandak sateuacanna atanapi sanés saatos tuangeun pikeun nyontoan réaksina alami insulin. Seueur atlit percaya yén pangaruh jangka pondok tina insulin ieu janten ubar anu cocog pikeun tujuan olahraga, kusabab kagiatan pangluhurna konsentrasi dina tahap pasamaran, dicirikeun ku ngaronjat karentanan kana nyerep gizi.
Novolog ® (Insulin Aspart) mangrupikeun analog tina insulin manusa anu ngan ukur pondok, diciptakeun ku ngagantikeun bénol asam amino dina posisi B28 kalayan asam aspartat. Awal ubar dititénan kirang langkung 15 menit saatos administrasi subkutan, sareng pangaruh maksimal kahontal saatos 1-3 jam. The total durasi tindakan nyaéta 3-5 jam. Insulin Lispro biasana dianggo salaku suplemén pikeun insulin-tumindak anu langkung lami sareng tiasa dicandak sateuacanna atanapi sanés saatos tuangeun pikeun nyontoan réaksina alami insulin. Seueur atlit percaya yén aksi jangka pondokna janten alat anu saé pikeun tujuan olahraga, sabab kagiatanana ageung tiasa konséntrasi dina tahap pasamaran, dicirikeun ku karentananana tina nyerep gizi.
Humulin ® R "Biasa" (Insulin Inj). Idéntik sareng insulin manusa. Dijual ogé Humulin-S® (larut). Produk ngandung kristal séng-insulin bubar dina cairan anu jelas. Henteu aya aditif dina produk pikeun ngalambatkeun pelepasan produk ieu, naha éta biasana disebut "leyur manusa manusa." Saatos administrasi subkutaneus, obat mimiti meta saatos 20-30 menit, sareng pangaruh maksimal kahontal saatos 1-3 jam. The total durasi aksi nyaéta 5-8 jam. Humulin-S sareng Humalog mangrupikeun dua bentuk insulin anu paling populer di antara binaragawan sareng atlit.

Sénsitip anu berinteraksi sareng panjang

Humulin ® N, NPH (Insulin Isofan). Gantung kristalin insulin sareng protamin sareng séng ngalambatkeun pelepasan sareng panyebaran tindakan. Isofan insulin dianggap salaku insulin panengah. Awal ubar dititénan kirang langkung 1-2 jam saatos administrasi subkutan, sareng ngahontal puncak saatos 4-10 jam. The total durasi aksi leuwih ti 14 jam. Insulin jinis ieu henteu umum dianggo pikeun tujuan olahraga.
Humulin ® L pita (gantung néng gantung gantung). Gantung kristal insulin sareng séng pikeun ngalambatkeun pelepasanna sareng ngagaleuhkeun tindakan na. Humulin-L dianggap salaku insulin panengah. Awal ubar ditingali saatos ngeunaan 1-3 jam, sareng ngahontal puncak saatos 6-14 jam.
The total durasi ubar leuwih ti 20 jam.
Insulin jenis ieu henteu sering dianggo dina olahraga.

Humulin ® U Ultralente (Suspénsi Néng Sémo Long)

Gantung kristal insulin sareng séng pikeun ngalambatkeun pelepasanna sareng ngagaleuhkeun tindakan na. Humulin-L dianggap salaku insulin anu ngalaksanakeun lila. Serangan ubarna diperhatoskeun sakitar kirang langkung 6 jam saatos administrasi, sareng ngahontal puncak saatos 14-18 jam. The total durasi ubar nyaéta 18-24 jam. Insulin jinis ieu henteu umum dianggo pikeun tujuan olahraga.
Lantus (insulin glargine). Lawasna lakonan manusa analog. Dina jinis insulin ieu, asparagine asam amino dina posisi A21 digantikeun ku glikogén, sareng dua arginin ditambah kana C-terminus insulin. Awal tina aksi ubar dititénan sakitar 1-2 jam saatos administrasi, sareng obat dianggap henteu ngagaduhan puncak anu signifikan (éta gaduh pola pelepasan anu stabil dina sadayana lilana aktivasina). The total durasi ubar nyaéta 20-24 jam saatos suntikan subkutan. Insulin jinis ieu henteu umum dianggo pikeun tujuan olahraga.

Insulin Biphasic

Campuran Humulin ®. Ieu mangrupikeun campuran insulin larut biasa sareng awal gancang-gancang kalayan tindakan insulin panjang atanapi sedeng pikeun masihan pangaruh anu langkung panjang. Éta dituduhkeun ku persentase campuran, biasana 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 sareng 50/50. Campuran anu énggal sareng asam insulin ogé sayogi.

Awas: Konsulin Konsentrasi

Wangun insulin anu paling umum dileupaskeun dina konsentrasi 100 IU tina hormon per milliliter. Aranjeunna diidentifikasi di AS sareng seueur daérah sanésna produk U-100. Salian ieu, kumaha ogé, ogé aya konsentrasi bentuk insulin anu sayogi pikeun pasien anu peryogi dosis anu langkung luhur sareng pilihan anu langkung ekonomis atanapi gampang tibatan ubar U-100. Di Amérika Serikat, anjeun ogé tiasa mendakan produk anu aya dina konsentrasi 5 kali norma, nyaéta, 500 IU per mililiter. Ubar sapertos diidentifikasi minangka "U-500," sareng ngan resep ngan resep. Produk sapertos tiasa pisan bahaya nalika ngagentos produk insulin U-100 tanpa setélan imbuhan dosis. Dibikeun jumlah pangukuran dosis akurat (2-15 IU) kalayan ubar anu konsentrasi tinggi sapertos, pikeun tujuan olahraga, U-100 ubar ampir éksklusif dianggo.

Hipoglisemia

Hypoglycemia mangrupakeun pangaruh samping utama nalika nganggo insulin. Ieu kasakit anu pohara bahaya anu lumangsung upami tingkat glukosa getih turun teuing. Ieu réaksi anu cukup umum sareng berpotensi fatal pikeun panggunaan médis sareng non-médis tina insulin, sareng kedah dilakukeun sacara serius. Ku kituna, penting pisan pikeun terang sadayana tanda-tanda hypoglycemia.
Ieu mangrupikeun daptar gejala anu tiasa nunjukkeun derajat hipoglisemia anu hampang atanapi sedeng: lapar, rasa ngantosan, visi kabur, déprési, pusing, ngésang, palpitations, geger, karesep, tingling dina panangan, suku, biwir, atanapi létah, pusing, henteu mampuh konsentrasi, nyeri sirah. , gangguan bobo, kahariwang, ucapan pating, sénsitip, kalakuan anu teu normal, gerakan teu stabil sareng parobahan kapribadian. Upami aya sinyal sapertos kitu, anjeun kedah langsung tuang katuangan atanapi inuman anu ngandung gula basajan, sapertos permen atanapi minuman karbohidrat. Ieu bakal ngabalukarkeun paningkatan glukosa getih, anu bakal ngajaga awak tina hypoglycemia hampang atanapi sedeng. Aya salawasna résiko hypoglycemia parna, panyakit anu parah pisan anu meryogikeun sauran darurat langsung. Gejala kaasup disorientation, sawan, leungiteun eling, sareng maot. Punten dicatet yén dina sababaraha kasus, gejala hypoglycemia salah kaprah.
Éta ogé penting pisan pikeun nengetan ngantosan sanggeus nyuntik insulin. Ieu mangrupikeun gejala awal hypoglycemia, sareng tanda jelas yén pangguna kedah ngonsumsi langkung karbohidrat.
Dina waktos kitu, éta teu disarankeun pikeun bobo, sabab insulin tiasa puncak nalika istirahat, sareng tingkat glukosa getih tiasa turun sacara signifikan. Tanpa terang ieu, sababaraha atlit résiko ngembang derajat hipoglisemia parna. Bahaya kaayaan ieu parantos dibahas. Hanjakalna, asupan karbohidrat anu langkung saé sateuacan bobo henteu masihan kauntungan.Pangguna anu ékspérimén sareng insulin kedah ngahudangkeun lamunan pikeun tamba, sareng ogé nyingkahan ngagunakeun insulin dina énjing-énjing nalika nyegah kagiatan narkoba wengi. Kadé nyaritakeun jalma anu dipikacinta ngeunaan panggunaan obat ambéh tiasa ngawartosan ambulan di bisi leungitna eling. Inpormasi ieu tiasa ngabantosan waktos anu berharga (jéntré penting) ku ngabantosan panyayapan anu panyayogikeun panyayangan sareng perawatan.

Alahan kanggo insulin

Dina persentase leutik pangguna, pamakean insulin tiasa ngadorong pangembangan alergi lokal, kalebet iritasi, bengkak, gatal sareng / atanapi kemerasan di situs suntikan. Kalayan perlakuan jangka panjang, fenomena alérgi tiasa turun. Dina sababaraha kasus, ieu tiasa disababkeun kusabab alérgi pikeun bahan, atanapi, dina kasus insulin asal sato, kanggo kontaminasi protéin. Fenomena anu kurang umum tapi berpotensi langkung serius nyaéta réaksi alérgi sistemik ka insulin, anu kalebet ruam sapanjang awak, sesak napas, sesak napas, ningkat denyut jantung, ningkat késang, sareng / atanapi penurunan tekanan darah. Dina kasus anu jarang, fenomena ieu tiasa ngancem kahirupan. Upami aya réaksi ngarugikeun, pangguna kedah dilaporkeun ka fasilitas médis.

Administrasi insulin

Nunjukkeun yén aya sababaraha bentuk insulin pikeun panggunaan médis kalayan modél pharmacokinetic anu béda, ogé produk sareng konsentrasi ubar béda, penting pisan pikeun saha waé ngeunaan saha waé dosis sareng aksi insulin dina unggal kasus pikeun ngontrol puncak efektifitas, total durasi aksi, dosis sareng asupan karbohidrat. . Dina olah raga, olahan-énggalana insinyur insulin anu langkung populér (Novolog, Humalog sareng Humulin-R). Penting pikeun ngantebkeun yén sateuacan nganggo insulin, perlu familiarize ka diri anjeun ku tindakan glukosa. Ieu mangrupikeun alat médis anu tiasa gancang sareng akurat nangtukeun tingkat glukosa dina getih. Alat ieu bakal ngabantosan ngadalikeun sareng ngoptimalkeun asupan karbohidrat / karbohidrat.

Anu ngalangkungan insulin pondok

Wangun insulin-lakonan pondok (Novolog, Humalog, Humulin-R) ditujukeun pikeun suntikan subkutan. Saatos suntikan subkutan, situs suntikan kedah diantepkeun waé, sareng teu aya pasualan kudu diusap, nyegah narkoba gancang dileupaskeun kana getih. Éta ogé perlu pikeun ngarobah situs suntikan subkutan pikeun nyegah akumulasi lokal lemak lemak subkutaneus kusabab sipat lipogenik hormon ieu. Dosis médis bakal rupa-rupa gumantung kana karakteristik individu pasien. Salaku tambahan, parobahan dina diet, tingkat kagiatan, atanapi jadwal kerja / sare tiasa mangaruhan dosis insulin anu diperyogikeun. Sanaos henteu disarankeun ku dokter, disarankan pikeun ngokolakeun sababaraha dosis pondok-inpormasi ku intramuskular. Tapi, ieu tiasa nyababkeun paningkatan résiko poténsial aya hubungan sareng dissipation tina obat sareng pangaruh hypoglycemic na.
Dosis insulin atlit meureun beda-beda, sareng sering gumantung kana faktor-faktor sapertos beurat awak, sensitipitas insulin, tingkat kagiatan, diet, sareng panggunaan obat-obatan sanés.
Kaseueuran pangguna resep nyandak insulin sanés saatos latihan, anu paling waktos dianggo pikeun obat. Diantara binaragawan, dosis insulin biasa (Humulin-R) dianggo dina jumlah 1 IU per 15-20 pon beurat awak, sareng dosis anu paling umum nyaéta dosis 10 IU. Dosis ieu tiasa rada suda dina pangguna anu ngagunakeun ubar Humalog sareng Novolog anu langkung gancang, anu nyababkeun pangaruh anu langkung kuat sareng gancang. Pangguna novice biasana ngawitan nganggo narkoba dina dosis low kalayan ningkat bertahap kana dosage normal. Contona, dina dinten anu munggaran terapi insulin, pangguna tiasa ngamimitian ku dosis 2 IU. Saatos unggal sési pelatihan, dosis tiasa dironjatkeun ku 1ME, sareng paningkatan ieu tiasa dituluykeun kana tingkat anu diatur ku pangguna. Seueur jalma yakin yén pamakean ieu langkung aman sareng ngabantuan ngalaksanakeun karakteristik ka unggal jalma tina awak, sabab pangguna gaduh kasabaran insulin anu béda.
Atlit anu nganggo hormon pertumbuhan sering nganggo dosis insulin anu rada luhur, sabab hormon pertumbuhan nurunkeun sékrési insulin sareng nyababkeun résistansi sélulér pikeun insulin.
Perlu diinget yén dina sababaraha jam saatos ngagunakeun insulin peryogi tuang karbohidrat. Perlu meakeun sahenteuna 10-15 gram karbohidrat basajan per 1 IU tina insulin (kalayan konsumsi langsung minimal 100 gram, paduli dosis). Ieu kedah dilakukeun 10-30 menit saatos administrasi subkutaneus tina Humulin-R, atanapi saatos langsung nganggo Novolog atanapi Humalog. Minuman karbohidrat sering dianggo salaku sumber karbohidrat gancang. Kanggo alesan kasalametan, pamaké kedah sok ngagaduhan potongan gula dina leungeun anu diturunkeun tina glukosa getih. Seueur atlit anu nyandak kérin karbohidrat sareng inuman karbohidrat, sabab insulin tiasa ngabantosan ningkatkeun produksi creatine otot. 30-60 menit saatos suntikan insulin, pangguna kedah tuang séhat sareng meakeun protéin anu ngocok. Inuman karbohidrat sareng goncangan protéin leres pisan dipikabutuh, sabab tanpa ieu, tingkat gula getih tiasa turun ka tingkat anu bahaya pisan sareng atlit tiasa lebet kana kaayaan hipoglisemia. Jumlah karbohidrat sareng protéin mangrupikeun kaayaan konstan nalika nganggo insulin.

Pamakéan sedeng insulin, lakonan panjang, insulin biphasic

Sedulna anu séhat, parah panjang sareng insulin biphasic kanggo suntikan subkutan. Suntikan intramuskular bakal ngabantosan ubar gancang teuing, anu berpotensi tiasa ngakibatkeun résiko tina hypoglycemia. Saatos suntikan subkutaneus, situs suntikan kedah diantepkeun waé, kedah waé henteu digosok pikeun nyegah narkoba ngaleupaskeun gancang teuing kana getih. Disarankeun ogé teratur pikeun ngarobah situs suntikan subkutan pikeun nyegah akumulasi lemak subkutan dina lokalisasi sipat lipogen hormon ieu. Dosis bakal rupa-rupa gumantung kana karakteristik individu unggal pasien.
Salaku tambahan, parobahan dina diet, tingkat kagiatan, atanapi jadwal pagawéan / bobo tiasa mangaruhan dosis dosis. Insulin sedeng, lila-lila sareng biphasic henteu umum dianggo dina olahraga kusabab sipat anu lila-lila, anu ngajadikeun aranjeunna henteu cocog pikeun dianggo dina waktos singget saatos latihan, anu dicirikeun ku tingkat nyerep gizi.

Kasadiaan:

Insulin U-100 sayogi ti apoték langkung on-counter di Amérika Serikat. Janten, diabétes anu ngandelkeun insulin ngagaduhan aksés anu gampang pikeun ubar panyalametkeun kahirupan ieu. Konsentrasi (U-500) insulin dijual ngan resep. Di kalolobaan daérah dunya, pamakean médis anu luhur nyababkeun narkoba nyababkeun gampangna sareng harga murah dina pasar hideung. Di Rusia, obat éta resep resep.