Kumaha cara nganggo ubar Saroten?

3- (10,11-dihydro-5H-dibenzoa, d dicabut-5-ylidene) -N, N- dimethylpropane-1-amine hidroklorida

Wangun dosis:

kapsul aksi anu berkepanjangan.

Zat aktip - amitriptyline hydrochloride 56.55 mg (anu pakait sareng 50 mg amitriptyline).

Ngagawekeun - gula spheres 123.074 mg, asam stearic 0.123 mg, cangkang (cangkang non-waxed) 8.480-14.140 mg, talcum 16.016-29.610 mg, povidone 0.724-1.086 mg.

Komposisi kapsul kosong - gelatin 65,0 mg, ngalelep oksida beuleum beureum (E 172) 0.98 mg, titanium dioksida (E 171) 0.33 mg.

susah, kapsul gelatin, opak, awak sareng tutup beureum-coklat. Ukuran kapsul No.2.

Eusi Kapsul - pelet ti ampir bodas dugi ka konéng.

Pasipatan Farmakologis

Amitriptyline mangrupikeun antidepresan tricyclic. Amitriptyline nyaéta urin tersiér, ngeusian tempat anu sentral di antidepresan tricyclic, sabab kirang aktip dina vivo salaku ngahambat tina serotonin sareng norepinephrine ku tungtung saraf presynaptic. Métabolit utama sanyawa nortriptyline nyaéta sambetan anu sanés kagét tina norepinephrine, tapi ogé meungpeuk serotonin. Amitriptyline ngagaduhan sipat antikolinergik, antihistaminergik sareng sipat sedative na ogé potentiates efek catecholamines.

Inhibition fase soca gancang (BDG) dianggap tanda kagiatan antidepresan. Antidepresan tricyclic, ogé serotonin selektif sareng MAOI anu reuptake sambetan, nyegah fase BDH sareng ningkatkeun sare gelombang anu lambat.

Amitriptyline nambahan tingkat wanda tina tingkat patologis.

Kusabab pangaruh sedative na, amitriptyline pentingna dina pengobatan depresi, dipirig ku kahariwang, gangguan, karesahan sareng gangguan bobo.

Pangaruh analgesik ubar henteu dipatalikeun sareng antidepresan, sabab analgesia parantos terjanten langkung awal dibandingkeun naon anu aya parobahan, sareng sering salaku akibat tina nyandak dosis anu langkung handap tina peryogina pikeun mastikeun parobahan wanda.

Kasebut nyaéta dimungkinkeun pikeun sacara efektif ngubaran enuresis nokturnal.

Nyerep Administrasi lisan ubar dina tablet nangtukeun prestasi tingkat maksimal dina sérum getih saatos ngeunaan 4:00 (t _maksimal = 3.89 ± 1,87 jam, dibasajankeun 1.03-7.98 jam). Saatos nyandak 50 mg, nilai rata-rata C _maksimal = 30.95 ± 9.61 ng / ml, jangkauan 10.85-45.70 ng / ml (111.57 ± 34.64 nmol / L, kisaran 39.06-164, 52 nmol / L). Rata-rata bioavailability lisan nyaéta 53% (F _abs = 0.527 ± 0.123, jangkauan 0.219-0.756). Distribusi. Pengambilan protéin Plasma kirang langkung 95%. Amitriptyline sareng metabolit utami - nortriptyline - nembus panghalang plasenta. Métabolisme. Métabolisme amitriptyline lumangsung sacara umum ku demétilasi (CYP2C19, CYP3A) sareng hidroksilasi (CYP2D6), dituturkeun ku konjugasi sareng asam glukononik. Sumawona metabolisme dicirikeun ku polymorphism ditangtukeun genetik. Metabolit aktif utama nyaéta nortriptyline amine sekunder. Nortriptyline mangrupikeun sambetan anu langkung ageung tibatan tina norepinephrine tibatan serotonin, sedengkeun amitriptyline tiasa ngahambat sareng kamekaran duanana neurotransmitter. Métabolit salajengna (cis and trans-10-hydroxyamitriptyline, kitu ogé cis sareng trans-10-hydroxyinortriptyline) dicirikeun ku profil anu sami sareng nortriptyline, kalayan poténsi anu handapna leuwih handap. Demethylnortriptyline sareng amitriptyline-N-oxide aya dina plasma getih ngan dina jumlah leutik, anu terakhir tina aktivitas lengkep.

Ékskrési utamina dilaksanakeun ku cikiih. Kaluaran amitriptyline teu dirobih ku ginjal diabaikan (sakitar 2%).

Dina ibu-ibu anu ngasuh bayi-bayi, amitriptyline sareng nortriptyline pas kana susu payu dina jumlah anu alit. Rasio konsentrasi dina sérum sareng sérum getih dina awéwé nyaéta 1: 2. Perkiraan jumlah poéan (amitriptyline + nortriptyline) anu dikirimkeun ka orok kira-kira 2% tina dosis amitriptyline indung, relatif ka beurat awak orok (dina mg / kg).

Tingkat stabilitas tingkat plasma amitriptyline sareng nortriptyline dihontal dina kalolobaan pasién dina waktos 1 saminggu. Dina kaayaan kieu, tingkat dina plasma getih dina sapoe caket sami sareng amitriptyline sareng nortriptyline nalika dirawat kalayan tablet konvensional 3 kali sapoé.

Pasien manula ngagaduhan satengah hirup deui panjang kusabab métabolisme anu kurang parna.

Karuksakan ati dina parah pasti tangtu ngawatesan nyerep hépatik, anu nyababkeun konsentrasi ubar anu langkung luhur dina plasma getih.

Gagal parah henteu mangaruhan kinétik tamba.

Polymorphism. Métabolisme ubar gumantung kana polymorphism genetik (isoenzymes CYP2D6 sareng CYP2C19). Hubungan Pharmacokinetic / pharmacodynamic Konsentrasi plasma terapi pikeun gangguan depresi utama nyaéta 100-250 ng / ml (≈370-925 nmol / l) (babarengan amitriptyline sareng nortriptyline).

Déprési parna, utamina ku fitur karakteristik kahariwang, gangguan, sareng gangguan saré.

Kaayaan depresi dina pasien kalayan skizofrenia digabungkeun sareng antipsychotics pikeun nyegah exacerbation halusinasi sareng mania paranoid.

Sindrom nyeri kronis.

Nocturnal enuresis upami henteuna patologi organik.

Contraindications

Hipersensitivitas pikeun amitriptyline atanapi komponén ubar.

Anyar nembe ngalaman infark miokard. Naon waé jenis blokade atanapi aritmia, ogé kakurangan arteri koronér.

Perawatan serentak sareng anggoan MAOI (sambetan MAO) contraindicated (tingali Bagéan "Interaksi sareng obat-obatan sanés sareng jinis interaksi").

Administrasi serentak amitriptyline sareng MAOI tiasa nyababkeun ngembangkeun sindrom serotonin (kombinasi gejala, anu tiasa ngalangkungan karesahan gairah, kabingungan, tremor, mioklonus sareng hyperthermia).

Perawatan sareng amitriptyline tiasa dimimitian 14 dinten saatos ngeureunkeun panggunaan MAOIs non-rélatif, sareng henteu ogé kirang ti 1 dinten saatos ditarik balik ubar moclobemide sareng selegiline.

Pangobatan sareng MAOI tiasa dimimitian 14 dinten saatos ngeureunkeun amitriptyline.

Interaksi sareng ubar sanés sareng jinis hubungan anu sanés

Sambetan MAO (non-selektif, ogé selektif A moclobemide sareng B selegiline) - résiko "sindrom serotonin" (tingali bagian "Contraindications").

Sympathomimetics: amitriptyline tiasa ningkatkeun épék kardiovaskular adrenaline, ephedrine, isoprenaline, norepinephrine, phenylephrine sareng phenylpropanolamine.

Pemblokiran neuron Adrenergic: antidepresan tricyclic tiasa ngaganggu épék antihipertensi guanethidine, betanidine, reserpine, clonidine, sareng methyldopa.

Anticholinergics: antidepresan tricyclic tiasa ningkatkeun épék-obatan sapertos hubunganana sareng panon, sistem saraf pusat, usus sareng kandung kemih, ku ngagunakeunana sacara serentak pikeun paningkatan résiko halangan peujit paralitik, hyperpyrexia kedah dihindari.

Ubar anu nyababkeun berkepanjangan interval QT tina electrocardiograms, kalebet ubar antiarrhythmic (quinidine), antihistamin (astemizole sareng terfenadine), sababaraha obat antipsychotic (hususna pimozide sareng sertindole), cisapride, halofantrine sareng sotalol tiasa ningkatkeun kamungkinan baranahan arteri ventricular kalayan antidepresan tricyclic.

Agén antifungal, sapertos fluconazole sareng terbinafine, ningkatkeun konsentrasi antidepresan tricyclic dina sérum getih sareng parah keracunan concomitant. Aya sababaraha kasus pingsan sareng aritmia sapertos torsade de pointes.

Kombinasi ngabutuhkeun perawatan khusus

Depressants CNS: amitriptyline tiasa ningkatkeun épék sedative alkohol, barbiturates, sareng depresi sistem saraf pusat sanésna.

Pangaruh obat-obatan séjén dina pharmacokinetics tina antidepresan tricyclic

Antidepresan tricyclic, kalebet amitriptyline, diolah kaleresan ku cytochrome P450 isoenzyme CYP2D6. CYP2D6 dicirikeun ku polymorphism dina populasi sareng aktivasina tiasa diteken ku seueur psikotropika ogé ubar-ubaran sanésna, sapertos antipsychotics, serotonin reuptake sambetan sareng iwal citalopram (anu mangrupakeun inhibitor isoenzyme anu pohara lemah), ogé panyekat β-adrenergic, ogé ubar antiarrhythmic . Isoenzymes CYP2C19 sareng CYP3A ogé aub dina métabolisme amitriptyline.

Barbiturates, sapertos stimulan énzim séjén, rifampicin sareng carbamazepine, tiasa ningkatkeun metabolisme sareng nyababkeun panurunan dina eusi antidepresan tricyclic dina plasma getih sareng panurunan dina efek antidepresan.

Cimetidine sareng methylphenidate, kitu ogé persiapan blockers saluran kalsium, ningkatkeun tingkat sanyawa tricyclic dina plasma getih sareng karacunan anu pakait.

Antidepresan tricyclic sareng antipsychotics saling nolak metabolisme masing-masing, ieu tiasa nyababkeun panurunan dina ambang rebutan sareng penampilan sawan.

Agén antifungal sapertos fluconazole sareng terbinafine ningkat tingkat sérum amitriptyline sareng nortriptyline. Ku ayana étanol, konsentrasi plasma bebas amitriptyline sareng konsentrasi nortriptyline parantos ningkat.

Fitur aplikasi

Amitriptyline henteu kedah resep sakaligus sareng sambetan MAO (tingali Séktip "Contraindications" sareng "Interaksi sareng obat-obatan sanés sareng jinis interaksi").

Nalika nganggo dosis obat anu luhur, kemungkinan ngembangkeun gangguan wirahma jantung sareng hipotensi arteri anu parah. Kamajuan kaayaan kitu ogé tiasa dianggo kalayan ngagunakeun dosis konvensional pasien anu ngagaduhan panyakit jantung.

Amitriptyline kedah diresmikeun kalayan ati-ati ka pasien anu aya gangguan rajapati, ingetan urin, hipertrofi prostatic, hipertiroidisme, ku ayana gejala paranoid, ogé ati parna atanapi panyakit kardiovaskular.

Depresi pakait sareng résiko ningkat bunuh diri. Résiko sapertos kitu tiasa aya dugi remisi stabil kahontal sareng timbul sacara spontan salami kursus terapi. Kusabab pamutahiran moal lumangsung dina sababaraha minggu pangobatan mimiti atanapi langkung lami, penderita kedah diawasi sacara rapet dugi perbaikan sapertos kitu. Tina pangalaman klinis umum, dipikanyaho yén résiko bunuh diri bakal ningkat dina tahap awal pulihna. Pasién sareng sajarah kajadian bunuh diri atanapi gelar signifikan tina pamikiran bunuh diri sateuacan perlakuan dipikanyaho janten résiko langkung bunuh diri atanapi dicoba bunuh diri, sareng kedah nampi pangawasan nutup nalika perlakuan. A-analisa percobaan klinis-dikontrol parawatan ti antidepresan dina pasien sawawa kalayan gangguan jiwa nunjukkeun résiko kalakuan bunuh diri nalika nganggo antidepresan dibandingkeun sareng plasebo dina pasien dina umur 25 taun.

Perhatosan khusus diperyogikeun nalika resep amitriptyline ka pasien anu ngagaduhan hipertiroidisme atanapi anu nyandak préparasi hormon tiroid, kusabab pangwangunan aritmia jantung mungkin.

Pasien manula utamana gampang katekup kana ngembangkeun hipoténsi postural nalika pangobatan kalayan amitriptyline.

Dina pasien anu kaserang gangguan manik-depresi, transisi panyakit dina fase manic dimungkinkeun, ti mimiti fase manik tina panyakit pasien, terapi amitriptyline kedah ditunda.

Nalika nganggo amitriptyline pikeun komponén depresi skizofrenia, paningkatan gejala psikotik tiasa. Amitriptyline kedah resep dina kombinasi sareng antipsikotik.

Dina penderita kaayaan anu luhung caket sareng sudut sempit ti kamar anterior panon, serangan ku akut kusabab akurasi murid bakal dileungitkeun.

Pamakéan anestetik nalika terapi kalayan tri- / tetracyclic antidepressants tiasa ningkatkeun résiko tina arrhythmias sareng hipotensi arteri. Upami tiasa, lirén nganggo amitriptyline sababaraha dinten sateuacan operasi. Upami bedah darurat teu kedah dielirikeun, nginpokeun anestesi ngeunaan perlakuan amitriptyline wajib.

Sapertos ubar psikotropik anu sanés, amitriptyline tiasa ngarobih sensitipitas awak ka insulin sareng glukosa, anu peryogi koreksi terapi antidiabetis dina pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus, salian, panyakit depresi, nyatana, tiasa terang sorangan dina parobahan dina kasaimbangan glukosa dina awak pasien.

Kasus hyperpyrexia kalayan ngagunakeun antidepresan tricyclic parantos dilaporkeun dina kasus janjian sacara serentak kalayan ubar anticholinergic atanapi antipsychotic, khususna dina cuaca panas.

Terum tina panerapan dadakan saatos terapi anu berkepanjangan tiasa nyababkeun ditarikna gejala dina bentuk nyeri sirah, malaise, insomnia sareng sénsitip.

Amitriptyline kedah dianggo kalayan ati-ati dina pasien anu nyandak SSRIs.

Excipients: papan ubar ngandung laktosa monohidrat. Pasién sareng gangguan keturunan jarang dina bentuk sensitipitas ka galaktosa, kakurangan laktase atanapi malabsorpsi glukosa-galaktosa henteu kedah nyandak ubar ieu.

Anggo nalika kakandungan sareng lactation

Amitriptyline henteu kedah dirawat nalika kakandungan, kecuali kana hasil anu diperkirakeun pikeun pasien henteu ngaleuwihan résiko téorétis ka janin. Administrasi dosis tinggi antidepresan tricyclic nalika trimester katilu kakandungan tiasa nyababkeun komérsial neurovaskular di orok. Dina bayi anu anyar, numutkeun laporan, ngan ukur kasus ngantosan didirikeun salaku akibat tina amitriptyline sareng ingetan kencing salaku akibat tina paparan nortriptyline (métabolit amitriptyline), upami ubar kasebut resep ka awéwé hamil sateuacan pangiriman.

Ubar kasebut ngosongkeun susu payudara dina konsentrasi anu rendah, saengga pangaruhna dina orok nalika nyandak dosis terapi henteu mungkin. Dosis anu ditampi ku murangkalih kirang langkung 2% tina dosis indung, kalayan beurat anak (dina mg / kg). Upami diperyogikeun sacara klinis, nyusoni tiasa diteruskeun salami terapi amitriptyline, tapi ngawaskeun orok disarankeun, utamina dina 4 minggu payun saatos lahir.

Indikasi pikeun dianggo

Depresi (utamina ku karesahan, gangguan, sareng gangguan kulem, kalebetdi budak leutik, endogenous, involutional, réaktif, neurotic, ubar, sareng karusakan otak organik, ditarikna alkohol), psikosis skizofrenia, gangguan émosional dicampur, gangguan kabiasaan (kagiatan sareng perhatian), enuresis nokturnal (kecuali pasien sareng hipotensi kandung kemih). bulimia sarafosa, sindrom nyeri kronis (nyeri kronis di penderita kanker, migrain, panyakit rematik, nyeri ati atipikal, neuralgia postherpetic, neuropathy post-traumatis ia, penderita atanapi neuropati periferal), nyeri sirah, migraine (pencegahan), maag peptic burih sareng duodenum.

Kumaha ngagunakeun: dosis sareng kursus pengobatan

Di jero, tanpa kénging, langsung saatos tuang (pikeun ngirangan iritasi mukosa lambung). Dosis awal pikeun déwasa nyaéta 25-50 mg wengi, teras dosis naék langkung ti 5-6 dinten ka 150-200 mg / dinten dina 3 dosis (bagian maksimal dosis dicokot wengi). Upami teu aya paningkatan dina 2 minggu, dosis poéan ningkat kana 300 mg. Upami tanda-tanda depresi ngaleungit, dosis diréduksi jadi 50-100 mg / dinten sareng terapi diteruskeun sahenteuna 3 bulan. Dina umur lami, kalayan gangguan anu hampang, dosis 30-100 mg / dinten (wengi) diresép, saatos ngahontal pangaruh terapi, aranjeunna ngalih ka dosis efektif minimal - 25-50 mg / dinten.

Intramuskular atanapi iv (disuntik lalaunan) dina dosis 20-40 mg 4 kali sapoé, saeutik demi saeutik ngagentos ku pangobatan. Durasi perlakuan henteu leuwih ti 6-8 bulan.

Kalayan nostturnal enuresis di murangkalih umur 6-10 taun - 10-20 mg / dinten wengi, umur 11-16 taun - 25-50 mg / dinten.

Barudak salaku antidepresan: ti 6 dugi ka 12 taun - 10-30 mg atanapi 1-5 mg / kg / dinten sacara saé, dina rumaja - 10 mg 3 kali sadinten (upami perlu, dugi ka 100 mg / dinten).

Pikeun pencegahan migrain, kalayan nyeri kronis sipat neurogenik (kalebet sirah nyabrang) - ti 12,5-25 dugi ka 100 mg / dinten (dosis maksim dicandak wengi).

Tumindak farmakologis

Antidepresan (tricyclic antidepressant). Éta ogé ngagaduhan sababaraha analgesik (asal tengah), H2-histamine-blocking and antiserotonin action, ngabantosan ngaleungitkeun incontinence uriki sareng ngirangan napsu.

Éta gaduh pangaruh périferal kuat sareng puseur, kusabab pangirut anu luhur pikeun reséptor m-cholinergic, pangaruh sedative anu kuat pakait sareng pangirut pikeun reséptor H1-histamine, sareng pangaruh bloking alfa-adrenergic. Cai mibanda sipat ubar antiarrhythmic tina subgroup Ia, sapertos quinidine dina dosis terapi, ngaluarkeun konduksi ventricular (bisi overdosis, éta tiasa ngabalukarkeun blokade intraventricular parna).

Mékanisme tindakan antidepresan pakait sareng paningkatan konsentrasi norepinephrine dina sinétron sareng / atanapi serotonin dina sistem saraf pusat (panurunan kana nyerepna sabalikna). Akumulasi neurotransmitters ieu lumangsung salaku hasil tina sambutanana néwak kabalikan ku mémbran neuron presynaptic. Kalayan ngagunakeun anu berkepanjangan, éta ngirangan kagiatan fungsional ti reséptor beta-adrenergic sareng serotonin, normalisasi transmisi adrenergic sareng serotonergic, sareng ngalereskeun kasaimbangan sistem ieu, anu kaganggu di nagara depresi. Dina kaayaan kahariwang-depresi, éta nyuda kahariwang, gangguan, sareng gejala depresi.

Mekanisme tindakan antiulcer nyaéta kusabab kamampuan pikeun ngalangi reséptor H2-histamine dina sél parietal burih, ogé gaduh pangaruh sedative sareng m-antikolinergik (bisi maag peptik beuteung sareng maag duodenal, éta ngirangan nyeri, sareng nyegerkeun penyembuhan bisul).

Éféktivitas nalika bedwetting katingalina kusabab kagiatan antikolinergik, ngarah kanaékan kamampuan kandung kemih pikeun meregang, langsung stimulasi beta-adrenergic, kagiatan agonis alpha-adrenergic, dipirig ku paningkatan nada spinkter, sareng blok sentral uptake serotonin.

Éta ngagaduhan pangaruh analgesik sentral, anu dipercaya disababkeun ku parobahan konsentrasi monoamin dina sistem saraf pusat, khususna serotonin, sareng pangaruh kana sistem opioid endogen.

Mékanisme tindakan pikeun bulimia nervosa teu jelas (tiasa sami sareng déprési). Pangaruh béda tina obat di bulimia pasien boh tanpa depresi sareng ayana di ditingalikeun, sedengkeun panurunan dina bulimia tiasa dititénan tanpa ngaleungitkeun depresi anu sanés.

Nalika ngalakukeun anestesi umum, nurunkeun tekanan darah sareng suhu awak. Teu ngahambat MAO.

Pangaruh antidepresan berkembang dina 2-3 minggu saatos pamakean mimiti dianggo.

Pangaruh samping

Pangaruh Anticholinergic: visi kabur, paralisis akomodasi, mioterapi, ningkat tekanan intraokular (ngan ukur dina individu anu gaduh predisposisi anatomi lokal - sudut sempit tina kamar anterior), tachycardia, sungut garing, kabingungan, delirium atanapi halusinasi, kabebeng, halangan usul paralitik, kasusah urinating turun késang.

Ti sistem saraf: ngantosan, asthenia, pingsan, kuatir, disorientasi, halusinasi (khususna pasien manula sareng penderita panyakit Parkinson), kaayaan guligah, gangguan, gangguan motor, kaayaan manic, kaayaan hypomanic, kekerasan, memori dorongan, depersonalisasi , ningkat depresi, turun kamampuan konsentrasi, insomnia, ngimpi "ngimpina", geleng, asthenia, aktivasina gejala psikosis, nyeri sirah, myoclonus, dysarthria, tremor FIR otot, utamana leungeun, leungeun, sirah na basa, neuropathy periferal (paresthesia), myasthenia gravis, myoclonus, ataxia, sindrom extrapyramidal, akselerasi jeung intensifikasi of seizures, EEG robah.

Tina CCC: tachycardia, palpitations, pusing, hipotensi orthostatic, parobahan ECG nonspecific (Interval ST atanapi gelombang T) dina pasien tanpa panyakit jantung, aritmia, labél tekanan darah (turun atanapi ningkat tekanan darah), gangguan konduksi intraventricular (perluasan kompléks QRS, parobihan dina interval PQ, blokade tina suku bungkusan-Na).

Tina sistem pencernaan: seueul, jarang hépatitis (kalebet fungsi ati cacad sareng jaundice cholestatic), heartburn, utah, gastralgia, ningkat napsu sareng beurat awak atanapi turun napsu sareng beurat awak, stomatitis, rasa raos, cirit-birit, gelap létah.

Tina sistem endokrin: paningkatan ukuran (edema) testis, gynecomastia, paningkatan dina ukuran kelenjar susu, galactorrhea, panurunan atanapi ningkatkeun libido, panurunan dina potency, hypo- atanapi hyperglycemia, hyponatremia (panurunan dina produksi vasopressin), ayana sékrési anu kurang.

Ti organ hemopoietik: agranulocytosis, leukopenia, thrombocytopenia, purpura, eosinophilia.

Réaksi alérgi: ruam kulit, gatal-gatal tina kulit, urtikaria, photosensitivity, bareuh wajah sareng létah.

Lain: rambut leungitna, tinnitus, edema, hyperpyrexia, titik limfa ngabareuhan, ingetan urin, pollakiuria, hypoproteinemia.

Gejala mundur: kalayan pembatalan ngadadak saatos perlakuan anu berkepanjangan - seueul, utah, diare, nyeri sirah, malaise, gangguan bobo, impian anu teu biasa, gersang teu biasa, kalayan pembatalan bertahap sanggeus perlakuan anu berkepanjangan - sénsitip, motor kahariwang, gangguan bobo, impian anu teu biasa.

Hubungan sareng administrasi narkoba teu acan kabentuk: sindrom kawas lupus (rematik migratory, penampilan anti antenuklear sareng faktor rheumatoid positip), fungsi ati cacad, ageusia.

Réaksi lokal pikeun administrasi iv: thrombophlebitis, limfangitis, sensasi ngaduruk, réaksi kulit alérgi. Overdosis. Gejala Ti sisi sistem saraf pusat: ngantosan, stupor, koma, ataxia, halusinasi, kahariwang, agitation psikomotor, turun kamampuan konsentrasi, disorientation, kabingungan, dysarthria, hyperreflexia, kekencangan otot, choreoathetosis, sindrom epileptik.

Tina CCC: penurunan tekanan darah, tachycardia, arrhythmia, konduksi intracardiac cacat, parobahan ECG (khususna QRS), kejutan, gagal jantung, karakteristik antidepresan tricyclic, kejutan, kagagalan jantung dina kasus anu jarang pisan.

Lain: ambegan depresi, sesak napas, sianosis, utah, hiperthermia, mydriasis, tambah késang, oliguria atanapi anuria.

Gejala ngembangkeun 4 jam saatos overdosis, ngahontal maksimal saatos 24 jam sareng 4-6 dinten ka pengker. Upami overdosis disangka, utamina di murangkalih, pasién kedah dirawat di rumah sakit.

Perawatan: kalayan administrasi lisan: lavage gastric, administrasi areng diaktipkeun, gejala simptomatik sareng dukungan, kalayan pangaruh antikolinergik parah (turun tekanan darah, aritmia, koma, kejang mioklonic) - administrasi sambetan cholinesterase (physostigmine teu disarankeun kusabab peningkatan résiko sawan ), ngajaga tekanan getih sareng kasaimbangan cai-éléktrolit. Kontrol fungsi CCC (kalebet ECG) salami 5 dinten ditingalikeun (kambuh tiasa lumangsung dina 48 jam atanapi engké), terapi anticonvulsant, ventilasi mékanis, sareng ukuran résusitasi sanésna. Hemodialisis sareng diuresis kapaksa henteu éfisién.

Parentah husus

Sateuacan ngawitan dirawat, kontrol tekanan darah perlu (dina pasien anu tekanan darah rendah atanapi labile éta tiasa turun deui), dina waktos perawatan éta perlu ngendalikeun getih periferal (dina sababaraha kasus, agranulocytosis tiasa berkembang, sareng ku kituna disarankeun pikeun ngawas gambar getih, utamina ku naek suhu awak, pamekaran gejala sapertos flu sareng cucuk nyeri), kalayan terapi anu berkepanjangan - kontrol fungsi CVS sareng ati. Dina manula lan pasien anu ngagaduhan kasakit CCC, kontrol dina tingkat jantung, tekanan darah, ECG dituduhkeun. Parobihan klinis henteu penting dina bijil dina ECG (ngalusarkeun gelombang T, déprési séri S-T, perluasan kompleks QRS).

Panganggo parental dimungkinkeun ngan ukur di rumah sakit, dina pangawasan dokter, kalayan sare ranjang dina dinten-dinten terapi.

Awas diperyogikeun nalika dumadakan ngalih kana posisi anu nangtung tina posisi bohong atanapi linggih.

Salila perawatan, étanol kudu dikaluarkeun.

Nugaskeun henteu langkung awal ti 14 dinten saatos ditarikna sambetan MAO, dimimitian ku dosis leutik.

Kalayan ngeureunkeun administrasi ngadadak saatos pangobatan anu berpanjangan, pangembangan sindrom "ditarikna" tiasa dilaksanakeun.

Amitriptyline dina dosis saluhureun 150 mg / dinten ngirangan ambang tina kagiatan rajapati (résiko sawan epileptik dina penderita predisposed, kitu ogé ku ayana faktor-faktor sanés anu predisposisi kana lumangsungna sindrom konvoksi, contona, karusakan otak tina etiologi, sedengkeun panggunaan ubar antipsychotic (antipsychotics) kudu dianggap. nalika nampik étanol atanapi ditarikna ubar kalayan sipat anticonvulsant, sapertos benzodiazepines).

Déprési parna dicirikeun ku résiko tindakan bunuh diri, anu tiasa tahan dugi ka pangapeung signifikan kahontal. Dina hal ieu, dina awal perlakuan, kombinasi sareng obat tina kelompok benzodiazepine atanapi ubar antipsikotik sareng monitoring médis konstan (ngalatih agén anu dipercaya pikeun nyimpen sareng ngaluarkeun ubar) tiasa dituduhkeun.

Dina pasien anu ngagaduhan gangguan afektif siklik, salami periode fase depresi, kaayaan manic atanapi hypomanic tiasa berkembang nalika terapi (pangurangan dosis atanapi ditarikna ubar sareng resep obat antipsychotic kedah). Saatos lirén kaayaan ieu, upami aya indikasi, pangobatan dina dosis anu rendah tiasa dihanca.

Kusabab pangaruh kamungkinan kardiotoxic, ati-ati diperyogikeun nalika ngubaran pasien thyrotoxicosis atanapi penderita nampi persiapan hormon tiroid.

Dina kombinasi sareng terapi electroconvulsive, diresmikeun ukur kalayan pangawasan médis sing ati.

Dina penderita anu predisposed sareng penderita manula, éta tiasa ngangsonan pamekaran psikosa narkoba, utamina peuting (sanggeus pareum narkoba, éta ngaleungit dina sababaraha dinten).

Mungkin ngabalukarkeun halangan peujit paralitik, utamina dina penderita kabebeng kronis, para sepuh atanapi pasien anu kapaksa ningali peristén ranjang.

Sateuacan ngalirkeun anestesi umum atanapi lokal, ahli anestesi kedah ngingetkeun yén pasién nyandak amitriptyline.

Alatan tina tindakan antikolinergik, panurunan lacrimasi sareng paningkatan dulur tina jumlah mukus dina komposisi cairan lacrimal mungkin, anu tiasa ngabalukarkeun karusakan epithelium kornél dina pasien anu nganggo lensa kontak.

Kalayan ngagunakeun anu berkepanjangan, paningkatan tina kajadian caries dental ditaliti. Peryogikeun pikeun riboflavin tiasa langkung ningkat.

Hiji ulikan ngeunaan réproduksi sato ngungkabkeun épék ngarugikeun dina janin, sareng studi anu nyukupan sareng mastikeun dikendali dina ibu hamil teu acan dilakukeun. Dina ibu hamil, ubar ngan ukur tiasa dianggo upami kauntungan anu dituju pikeun indung langkung seueur résiko kana janin.

Éta nembus kana susu payudara sareng tiasa ngabalukarkeun ngantuk di orok.

Pikeun nyingkahan ngembangkeun sindrom "ditarikna" di bayi anu nembe lahir (diturunkeun ku sesak nafas, ngantosan, colic peujit, sénsitip saraf, hipotensi atanapi hiperténsi, tremor atanapi fenomena spastis), amitriptyline laun dibatalkeun sahenteuna 7 minggu sateuacan kalahiran anu disangka.

Barudak langkung peka kana overdose akut, anu kudu dianggap bahaya sareng berpotensi fatal.

Salila periode perawatan, jaga kedah dilaksanakeun nalika nyetir kandaraan sareng terlibat dina kagiatan anu berpotensi bahaya anu peryogi konsentrasi perhatian sareng laju réaksi psikomotor.

Kalayan jaga

Gangguan konvulsif, ingkar kencing, hiperplasia prostatik, ati parah atanapi kardiovaskular, hipertungsi kelenjar tiroid, gejala paranoid, gangguan afiliasi bipolar (saatos ninggalkeun fase depresi), hiperténsi intraocular (dina individu anu gaduh predisposisi anatomis - sudut sempit

ruangan anterior), alkoholisme kronis, suprési hematopoiesis sumsum tulang, hipoténsi tina kandung kemih, asma bronkial, turun fungsi motor saluran pencernaan (résiko tina ileus paralitik), administrasi sakaligus sareng serotonin reuptake sambetan (SSRIs), umur, kakandungan.

Dosis sareng administrasi

Nalika nyandak kapsul Saroten Retard, disarankeun nginum cai. Kapsul, kumaha waé, tiasa dibuka sareng eusina (pelet) tiasa dicandak sacara lisan nganggo cai. Pelet teu kudu kétah.

Babagan Depresi. Kaayaan depresi dina skizofrenia. Hal ieu resep sakali dina dinten 3-4 jam sateuacan bobo.

Perawatan sareng Saroten Retard kedah dimimitian sareng hiji kapsul 50 mg Atang. Upami diperyogikeun, saatos saminggu dosis poean tiasa bertahap ningkat janten 2 - 3 kapsul magrib (100-150 mg). Saatos ngahontal perbaikan anu dicirian, dosis poean tiasa ngirangan dugi ka paling efektif, biasana dugi ka 1-2 kapsul (50-100 mg / dinten).

Pangaruh antidepresan biasana ngembang saatos 2 dugi ka 4 minggu.Terapi pikeun depresi sacara simptomatis, janten, disarankeun pikeun neraskeun pamakean antidepresan, kalebet Saroten Retard, saatos ngahontal épék anu diucapkeunkeun pikeun waktos anu cukup - dugi ka 6 bulan supados teu kambuh. Dina pasién anu depresi kumat (unipolar), administrasi jangka panjang Saroten Retard tiasa diperyogikeun, dugi sababaraha taun, dina dosis pangropéa anu gaduh pangaruh anti-kambuh.

Pasien sepuh (langkung ti 65 taun) Hiji 50 kapsul énjing.

Ngirangan fungsi ginjal

Amitriptyline tiasa resep dina dosage biasa pikeun penderita gagal ginjal.

Ngurangan fungsi ati

Awas kedah diwajibkeun nalika nganggo narkoba dina pasien anu ngagaduhan fungsi ati cacad, konsentrasi amitriptyline sérum kedah dipantau upami mungkin.

Saenggeus terapi, ditarikna obat disarankeun dilakukeun sababaraha kali saatos sababaraha minggu supados ngahindarkeun pengembangan réaksi "ditarikna" (tingali bagian "efek samping").

Anggo nalika kakandungan atanapi kaktus

Amitriptyline henteu kedah dirawat nalika kakandungan, kecuali kana hasil anu diperkirakeun pikeun pasien henteu ngaleuwihan résiko téorétis ka janin. Administrasi dosis tinggi antidepresan tricyclic nalika trimester katilu kakandungan tiasa nyababkeun komérsial neurovaskular di orok. Dina bayi anu anyar, numutkeun laporan, ngan ukur kasus ngantuk didirikeun akibat tina épék amitriptyline sareng ingetan kencing salaku akibat tina nortriptyline (metabolit amitriptyline), upami ubar kasebut resep ka awéwé hamil sateuacan ngalahirkeun.

Ubar kasebut ngosongkeun susu payudara dina konsentrasi anu rendah, saengga pangaruhna dina orok nalika nyandak dosis terapi henteu mungkin. Dosis anu ditampi ku murangkalih kirang langkung 2% tina dosis indung, kalayan beurat anak (dina mg / kg). Upami diperyogikeun sacara klinis, nyusoni tiasa diteruskeun salami terapi amitriptyline, tapi ngawaskeun orok disarankeun, utamina dina 4 minggu payun saatos lahir.

Overdose

Gejala jantung: aritmmias (tachyarrhythmias ventricular, flutter-flicker, fibrillation ventricular). ECG biasana nunjukkeun interval PR panjangna, ékspansi kompleks QRS, penyuluhan QT, perluasan atanapi penyimpangan gelombang T, depresi sérial ST, ogé tingkat-tingkat derajat blok jantung dugi ka ditéwak jantung. Ngembangkeun kompleks QRS biasana jelas correlates sareng parah karacunan sanggeus dosis kaleuwihan akut. Gagasan jantung, hipoténsi arteri, kagét kardiogenik. Asamosis métabolik sareng hypokalemia parantos ningkat. Saatos hudang deui kamungkinan kabingungan, kacemasan gairah, halusinasi sareng ataxia.

Perawatan: rumah sakit (dina unit perawatan intensif). Perawatan ieu simpatik sareng dukungan. Luang beuteung burih sareng luang, bahkan dina tahap engké saatos administrasi, kitu ogé persiapan karbon diaktipkeun dituduhkeun. Penting pisan pikeun ati-ati waé kaayaanna, bahkan nganggo pasualan anu katingalina hampang. Nilai kaayaan sadar, sipat pulsa, nilai tekanan darah sareng fungsi engapan, dina jangka waktu anu pondok kedah nangtukeun eusi éléktrolit sareng gas getih. Mastikeun saluran udara upami perlu ku intubasi. Sacara umum, perlakuan ku ventilasi kapaksa disarankeun pikeun nyegah penahanan engapan. Ngawaskeun ECG anu terus-terusan kudu dipigawé dina 3-5 poé. Kalayan ékspansi interval QRS, gagal jantung, sareng aritmia ventricular, anjuran pH getih ka sisi basa tiasa efektif (administrasi solusi bikarbonat atanapi hyperventilation) kalayan administrasi gancang tina solusi hipertonik natrium klorida (100-200 mmol Na +). Kalayan aritmia ventricular, mungkin ngagunakeun ubar antiarrhythmic tradisional, sapertos 50-100 mg of lidocaine (1-1.5 mg / kg) sacara intravena, dituturkeun ku infusion dina laju 1-3 mg / mnt.

Upami diperyogikeun, panawaran cardioversion sareng defibrillation. Kaseueuran sirkulasi anu leres kalayan bantuan plasma, sareng dina kasus parna, ku infusion dobutamine (mimiti dina laju 2-3 μg / kg per menit) kalayan paningkatan dosis, gumantung kana pangaruhna. Stimulasi sareng konvulsi tiasa dieureunkeun ku administrasi diazepam.

Sensitivitas pikeun dosis kaleuleuwihan kalolobaanana individu. Dina waktos anu sami, murangkalih barudak sering prawan kana fenomena kardiotoxicity sareng pangadilan.

Di urang dewasa, dosis 500 mg tiasa ngabalukarkeun mabok parah, sedengkeun dosis anu rada kirang tina 1000 mg éta tiwasna.

Réaksi ngarugikeun

Amitriptyline tiasa nyababkeun efek samping sami sareng anu kajantenan nalika nyandak antidepresan tricyclic anu sanés. Sababaraha épék samping anu didaptarkeun di handap (nyeri sirah, tremor, perhatian gencar, constipation, sareng turun libido) ogé janten gejala déprési sareng biasana subside nalika kaayaan depresi ningkat.

Konvénsi handap dianggo dina daptar ieu di handap. WHO milih istilah MedDRA pikeun kelas sistem organ: sering (> 1/10), sering (> 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Interaksi sareng obat séjén:

Amitriptyline tiasa ningkatkeun efek alkohol, barbiturat sareng bahan-bahan sanésna anu nyababkeun sistem saraf pusat.

Pamakéan bareng sareng sambetan MAO tiasa ngabalukarkeun krisis hipertensi. Kusabab amitriptyline ningkatkeun tindakan antikolinergik, administrasi sacara babarengan kalayan aranjeunna kedah dihindari.

Éta ningkatkeun tindakan tina simpatiomimétik adrenalin, norepinephrine, sareng sajabana, akibatna ieu, anestetik lokal anu ngandung bahan ieu henteu kedah dianggo sakaligus sareng amitriptyline.

Mungkin ngurangan pangaruh antihipertensi tina clonidine, betanidine, sareng guanethidine.

Nalika diresepkeun sareng antipsychotics, kedah émut yén antidepresan tricyclic sareng antipsychotics saling ngahambat métabolisme masing-masing, nurunkeun ambang pikeun kesiapan dorongan.

Kalayan nganggo sakaligus nganggo cimetidine, mungkin waé ngalambatkeun métabolisme amitriptyline, ningkatkeun konsentrasina dina plasma getih sareng kamekaran épék toksik.

Farmakodinamika

Amitriptyline mangrupikeun bagian tina grup tricyclic. Ieu mangrupikeun urin jinis tersiér, anu mangrupikeun inti dina kategori tricyclic, sabab ampir sarua aktif dina vivo salaku sambetan serotonin sareng upepake norepinephrine ku reséptor saraf presynaptic.

Produk dékomposisi utama - nortriptyline - nyaéta perencat norepinephrine anu cukup kuat, tapi éta tiasa meungpeuk serotonin. Amitriptyline gaduh sipat antikolinergik anu kuat, sedative sareng antihistaminergic, sareng sajaba tiasa pikeun ngarobih épék catecholamines.

Panyendekan DBD tina fase bobo mangrupikeun mangrupikeun kesan aktif tina antidepresan. Tricyclics, sareng salian ti aranjeunna selotonin ngahambat reuptake selektif, kitu ogé MAOI, ngahambat prosés fase BDH, sareng ogé ningkatkeun tahapan bobo jero (lambé-alon).

Amitriptyline ningkatkeun panyakit wanda-ngurangan haté.

Pangaruh sedative ti amitriptyline mangrupikeun aspék anu penting pikeun ngubaran depresi dimana aya tambah pikagumbiraeun, kahariwang, kahariwang, sareng masalah bobo. Pangaruh antidepresan mimiti muncul sanggeus 2-4 minggu ti mimiti perlakuan, sedengkeun pangaruh ubar sedative henteu turun.

Sipat analgesik ubar henteu dihubungkeun sareng ubar antidepresan, saprak analgesia mimiti langkung awal ti tibatan wanda anu timbul. Seringna, dosis anu langkung handap cekap pikeun nyandak pangaruh ieu tibatan masihan parobihan dina wanda pasien.

Farmakokinetik

Saatos administrasi internal, indikator bioavailability tina amitriptyline sakitar 60%. Pengambilan protéin Plasma kirang langkung 95%. Konsentrasi puncak dina sérum getih komponén aktif ngahontal kira-kira 4-10 jam saatos dipaké sareng tetep tetep stabil.

Prosés métabolisme komponén aktif lumangsung ku hidroksilasi, ogé demétilasi. Produk penguraian utama nyaéta nortriptyline.

Satengah-umur hirup amitriptyline aya dina kisaran 16-40 jam (rata-rata 25 jam), sareng satengah hirup nortriptyline sakitar 27 jam. Konsentrasi cicing tina elemen terapi ditetepkeun saatos 1-2 minggu.

Ékskrési amitriptyline lumangsung utamana ku cikiih, sareng, salian ti jumlah leutik, dikaluarkeun dina najis.

Amitriptyline, sareng nganggo nortriptyline, tiasa ngalangkungan plasenta sareng tembus kana susu payudara dina dosis anu alit.

Pangaruh samping

Amitriptyline tiasa nyababkeun efek samping sami sareng anu disababkeun ku antidepresan tricyclic anu sanés. Sababaraha épék samping anu didaptarkeun di handap, sapertos nyeri sirah, tremor, kagunaan gangguan, constipation, sareng turun libido, ogé tiasa janten gejala depresi sareng condong turun kalayan perbaikan dina depresi.

Kajadian efek samping dituduhkeun salaku:

sering pisan (> 1/10), sering (ti> 1/100 ka 1/1000 ka 1/10000 ka