Kumaha ngagunakeun ubar Vipidia 25? > Pangobatan sareng pencegahan

Bentuk dosis pelepasan Vipidia nyaéta tablet anu dilapis pilem: biconvex, bujur, 12,5 mg masing - konéng, dina hiji sisi ditulis tinta sareng prasasti "ALG-12,5" sareng "TAK", 25 mg masing-masing - lampu beureum, hurung "ALG-25" sareng "TAK" nulis tinta dina hiji sisi (7 di lepuh, 4 lepuh dina kotak kardus).

Komposisi 1 tablet:

zat aktif: alogliptin - 12,5 atanapi 25 mg (alogliptin benzoate - 17 atanapi 34 mg),
Komponén bantu (12,5 / 25 mg): mannitol - 96,7 / 79.7 mg, stérat magnesium - 1,8 / 1,8 mg, natrium croscarmellose - 7,5 / 7.5 mg, selulosa microcrystalline - 22 5 / 22.5 mg, hyprolose - 4,5 / 4,5 mg,
palapis pilem: hypromellose 2910 - 5.34 mg, pewarna beusi oksida konéng - 0,06 mg, titanium dioksida - 0,6 mg, macrogol 8000 - dina jumlah renik, tinta abu F1 (shellac - 26%, ngalelep beusi oksida hideung - 10%, étanol - 26%, butanol - 38%) - dina jumlah renik.

Farmakodinamika

Alogliptin mangrupikeun sambetan DPP anu kacida selektif (dipeptidyl peptidase) -4 tindakan anu langkung hébat. Pilihan na pikeun DPP-4 kurang leuwih 10,000 kali langkung ageung batan pangaruhna kana énzim anu aya, khususna DPP-8 sareng DPP-9. DPP-4 mangrupikeun énzim utama dina karusakan gancang tina hormon milik kulawarga risetin: glukosa nyaéta insulin -ropypicide (HIP), sareng péptida-1 (HIP-1). Hormon kulawarga risetin dihasilkeun dina peujit, sareng paningkatan tingkat na langsung aya hubunganana sareng asupan dahareun. HIP sareng GLP-1 ngaktifkeun sintésis insulin sareng produksi na ku sél béta dilokalisasi dina pankreas. GLP-1 ogé ngurangan produksi glukagon sarta nyegah sintésis glukosa ati.

Kusabab ieu, alogliptin henteu ngan ukur nambahan eusi résétin, tapi ogé ningkatkeun sintésis glukosa anu gumantung kana glukosa, sareng nyegah kana sékrési glukagon ku tingkat tingkat glukosa dina getih. Dina pasién diabetes diabetes tipe 2 dipirig ku hyperglycemia, parobahan dina sintésis glukagon sareng insulin nyababkeun panurunan dina konsentrasi hemoglobin HbA₁_c jeung turunna tingkat glukosa dina plasma getih nalika dilaksanakeun dina burih anu kosong, sareng konsentrasi glukosa pasiratan.

Farmakokinetik

Farmakokinetik tina alogliptin idéntik dina individu anu séhat sareng di pasién anu ngagaduhan diabetes mélitus 2. Bioavailability mutlak zat aktif kira-kira 100%. Administrasi alogliptin sacara serentak sareng tuangeun anu ngandung lemak dina konsentrasi tinggi henteu mangaruhan daérah dina kaayaan kurva konsentrasi-waktos (AUC), ku kituna Vipidia tiasa dicandak dina waktos naon waé.

Administrasi lisan alogliptin tunggal dina dosis dugi ka 800 mg ku individu anu séhat nyababkeun panyerapan gancang ubar, dimana konsentrasi maksimal rata-rata dihontal saatos 1-2 jam ti jaman pamaréntahan. Saatos administrasi anu diulang, komérsial alogliptin signifikan sacara klinis henteu katalungtik atanapi upami pasien diabetes diabetes tipe 2 atanapi sukarelawan séhat.

AUC alogliptin nunjukkeun tanggungan proporsional langsung kana dosis narkoba, nambahan sareng dosis tunggal Vipidia dina kisaran dosis terapeutik 6.25-100 mg. Koefisiénsi variability tina indéks pharmacokinetic ieu diantara pasien leutik sareng sami sareng 17%.

Kalayan dosis tunggal AUC (0-inf), alogliptin nyarupaan AUC (0-24) saatos nyandak dosis anu sami 1 waktos sadinten kanggo 6 dinten. Ieu negeskeun kurangna gumantungna waktu dina pharmacokinetics obat saatos administrasi diulang.

Saatos administrasi intravena zat aktif Vipidia dina dosis 12,5 mg dina sukarelawan séhat, volume distribusi dina fase terminal nyaéta 417 l, anu nunjukkeun panyebaran alogliptin anu hadé dina jaringan. Darajat beungkeutan protéin plasma kira-kira 20-30%.

Alogliptin henteu aub dina prosés metabolisme sengit, ku kituna 60-70% zat anu dikandung dina dosis anu dicandak dikaluarkeun dina cikiih.

Kalayan perkenalan 14 al-alogliptin dilabélan C, ayana dua metabolit utama dibuktikeun: N-demethylated alogliptin, M-I (kurang tina 1% tina bahan awal) sareng alogliptin N-acetylated, M-II (kurang tina 6% tina bahan awal). M-I mangrupikeun métabolit aktif anu ngagambarkeun sipat-bahan inhibisi anu sangat selektif ngalawan DPP-4, sami dina tindakan langsung ka alogliptin. Pikeun M-II, kagiatan ngahambat ngalawan DPP-4 atanapi énzim DPP séjén henteu karakteristik.

Dina studi vitro mastikeun yén CYP3A4 sareng CYP2D6 aub dina métabolisme alogliptin terbatas. Hasilna ogé nunjukkeun yén zat aktif Vipidia sanes inducer tina CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 sareng hiji inhibitor CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 atanapi konsentrasi dugaan anu dikandung dina konsentrasi CYP3A4, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 atanapi konsentrasi dugaan anu dikerjakeun ku dosis CYP3A4, CYP2D6. Dina kaayaan vitro, alogliptin rada tiasa mendorong CYP3A4, tapi dina kaayaan vivo, sipat-sipat anu dipicu henteu muncul kalayan hormat na jinis ieu.

Dina awak manusa, alogliptin henteu ngahambat pengangkut ginjal tina kations organik tina jinis kadua sareng pengangkut ginjal anion organik tina jinis munggaran jeung katilu.

Alogliptin utamina aya dina bentuk (R) -enantiomer (langkung ti 99%) sareng dina jumlah leutik boh dina vivo atanapi henteu sadayana kalibet dina prosés transformasi chiral kana (S) -enantiomer. Anu dimungkinkeun henteu ditangtukeun nalika nyandak Vipidia dina dosis terapi.

Kalayan administrasi lisan tina 14 alogliptin dilabélan C, éta dibuktikeun yén 76% tina dosis anu dicandak dikaluarkeun dina cikiih, sareng 13% sareng najis. Pembersih ginjal rata-rata zat nyaéta 170 ml / mnt sareng ngalegaan rata-rata tingkat filtrasi glomerular sakitar 120 l / mnt, anu ngamungkinkeun sélial alogliptin ngaleungitkeun ékskrési ginjal intensif. Rata-rata, terminal satengah hirup komponén aktif tina Vipidia sakitar 21 jam.

Dina pasien anu menderita gagal ginjal kronis tina kalainan parah, panilitian dilakukeun tina épék alogliptin nalika dibawa dina dosis sadalan 50 mg. Pasien anu kalebet dina pangajaran ieu dibagi jadi 4 kelompok saluyu sareng rumus Cockcroft - Gault, gumantung kana parah gagal ginjal sareng QC (clearance creatinine), meunangkeun hasil di handap ieu:

Grup I (gagal ginjal hampang, CC 50-80 ml / mnt): AUC tina alogliptin naék kira-kira 1,7 kali dibandingkeun sareng grup kadali. Tapi, paningkatan ieu AUC tetep dina kasabaran pikeun grup kontrol,
Grup II (kagagalan ginjal rata, CC 30-50 ml / min): paningkatan ampir 2 kali dina AUC alogliptin diperhatoskeun dibandingkeun sareng grup kontrol,
Grup III sareng IV (gagal ginjal parna, CC kirang ti 30 ml / mnt, sareng tahap terminal gagal ginjal kronis upami diperyogikeun, prosedur hemodialisis): AUC ningkat sakitar 4 kali dibandingkeun sareng grup kontrol. Pasién sareng gagal ginjal tahap ahir milu dina prosedur hemodialisis langsung saatos nyandak Vipidia. Salila sesi dialisis tilu-jam, sakitar 7% tina dosis alogliptin dikaluarkeun tina awak.

Alesan ieu, dina grup kuring, henteu peryogi panyesuaian dosis. Dina pasien anu gagal ginjal sedeng, pikeun ngahontal konsentrasi zat aktif dina plasma getih, caket kana éta pasién anu ngagaduhan fungsi ginjal normal, pangabutuh dosis Vipidia diperyogikeun. Alogliptin henteu disarankeun pikeun disfungsi ginjal parna, kitu ogé pikeun pasien anu gagal kagagalan ginjal tungtung-akhir, rutin ngalaman hemodialisis.

Dina pasien anu gagal ati sedeng, AUC sareng konsentrasi alogliptin maksimal dikirangan ku masing-masing 10% sareng 8% masing-masing, dibandingkeun sareng pasien sareng ati anu normal, tapi fénoména ieu henteu dianggap sacara signifikan sacara klinis. Ku alatan éta, panyesuaian dosis kanggo Vipidia kanggo kakurangan hépatik anu sedeng pikeun sedeng (5-9 titik saluyu sareng skala Child-Pugh) henteu diperyogikeun. Henteu aya data klinis ngeunaan panggunaan alogliptin dina penderita kakurangan hepatik parah (langkung ti 9 poin).

Beurat awak, umur (kalebet maju - 65-81 taun), lomba sareng jenis kelamin pasien henteu gaduh pangaruh anu signifikan sacara klinis dina parbasa pharmacokinetic tina ubar, i.e. henteu kedah diperyogikeun dosis. Farmakokinetik alogliptin dina pasien anu ngora ti 18 taun umur henteu acan diajar.

Contraindications

diabetes tipe 1
gagalna parna parah (langkung ti 9 poin dina skala Child-Pugh, kusabab kurangna data klinis dina khasiat / kasalametan panggunaan).
ketoacidosis diabetes,
gagal jantung kronis (FC NYHA kelas III - IV),
gagal ginjal parna
umur dugi ka 18 taun (kusabab kurangna data dina efektivitas / kasalametan obat dina grup pasien ieu).
kakandungan sareng lactation (kusabab kurangna data dina efektivitas / aman tina ngagunakeun Vipidia di ieu grup pasien).
intoleransi kanggo komponén Vipidia, data anamnestic dina réaksi hipersensitivitas serius kana naon waé anu ngahambat DPP-4, kalebet réaksi anaphylactic, angioedema sareng kejutan anaphylactic.

Relatif (panyakit / kaayaan dimana tablet Vipidia kedah dianggo kalayan ati-ati):

Sajarah beungbeut tina pankréitis akut,
gagal ginjal sedeng,
kombinasi ternary sareng thiazolidinedione sareng metformin,
digabungkeun nganggo insulin atanapi turunan sulfonylurea.

Parentah pikeun ngagunakeun Vipidia: metode sareng dosis

Tablet Vipidia dicokot sacara oral, henteu paduli tuangeun, ditelan sadayana, tanpa kénging sareng nginum cai.

Dosis anu disarankeun unggal dintenna nyaéta 25 mg dina 1 dosis. Ubar kasebut dicandak nyalira, digabungkeun sareng metformin, thiazolidinedione, turunan sulfonylurea atanapi insulin, atanapi salaku gabungan tilu komponén sareng metformin, insulin atanapi thiazolidinedione.

Upami teu kahaja sono kana karacunan, anjeun kedah dicandak saatos waé. Candak dosis ganda dina hiji dinten teu mungkin.

Nalika Vipidia diresmikeun, salian ti thiazolidinedione atanapi metformin, régime dosana henteu robih.

Pikeun ngirangan kamungkinan hypoglycemia nalika digabungkeun sareng turunan sulfonylurea atanapi insulin, disarankeun dosisna dikurangan.

Pelantikan gabungan tilu komponén sareng thiazolidinedione sareng metformin merlukeun ati-ati (pakait sareng résiko hypoglycemia, penyesuaian dosis obat ieu mungkin diperyogikeun).

Dina hal gagal ginjal, disarankeun pikeun ngabiayaan fungsional ginjal sateuacan perawatan, teras périodik salila terapi. Dosis unggal dintenna sareng pasien gagal ginjal sedeng (kalayan clearance bunan tina ≥ 30 dugi ka 50 ml / mnt) nyaéta 12,5 mg. Dina tingkat parah / terminal gagal gagal ginjal, Vipidia henteu resep.

Ulasan dina Vipidia

Sering sering, aya ulasan positif ngeunaan Vipidia minangka ubar anu ngirangan gula sareng nyaimbangkeun cacah getih ieu. Pasien ngalaporkeun yén pangaruh narkoba tetep sapoé, bari éta teu nambahan napsu, sareng salaku bagian tina terapi hypoglycemic digabungkeun, éta ngabantuan ngirangan beurat sareng ngaleungitkeun nyeri suku. Ogé, penderita sapertos genah tina ngagunakeun Vipidia: éta tiasa dicandak iraha wae waktos sapoe.

Nanging, aya ogé ulasan négatip ngeunaan teu epektip obat sareng kemungkinan intoleransi individu pikeun alogliptin.

Para ahli ngingetkeun ngalawan pamakean anu teu bener tina Vipidia pikeun kaleungitan beurat.

Inpormasi ubar umum

Alat ieu ngarujuk kana pamekaran anyar dina widang diabetes. Éta cocog pikeun jalma anu didiagnosa diabetes jinis 2. Vipidia tiasa dianggo nyalira sareng ditéang sareng obat-obatan sanés grup ieu.

Anjeun kedah ngartos yén pamendak anu teu dikendalikan ieu tiasa ngabahekeun kaayaan pasien, janten anjeun kedah ngiringan jelas saran dokter. Anjeun teu tiasa nganggo obat tanpa resep, hususna nalika nyandak pangobatan anu sanés.

Ngaran perdagangan pikeun ubar ieu nyaéta Vipidia. Dina tingkat internasional, nami umum Alogliptin dianggo, anu asalna tina komponén aktip utama dina komposisina.

Produkna diwakilan ku tablet-coated film-tablet. Aranjeunna tiasa konéng atanapi caang beureum (éta gumantung kana dosage). Bungkusan kalebet 28 pcs. - 2 lepuh pikeun 14 papan.

Tumindak farmakologis

Alat ieu dumasar kana Alogliptin. Ieu mangrupikeun salah sahiji bahan énggal anu dianggo pikeun ngontrol tingkat gula. Éta milik jumlah hypoglycemic, gaduh pangaruh anu kuat.

Nalika nganggo éta, aya paningkatan sékrési insulin gumantung glukosa bari ngurangan produksi glukagon upami glukosa getih naék.

Kalayan diabetes jinis 2, diiring ku hyperglycemia, fitur-fitur ieu Vipidia nyumbang kana parobahan positif sapertos:

turunna hemoglobin glikét (НbА1С),
nurunkeun tingkat glukosa.

Ieu ngajadikeun alat ieu efektif dina ngubaran diabetes.

Tunjuk sareng kontraindikasi

Obat-obatan anu dicirikeun ku tindakan kuat butuh ati-ati digunakeun. Parentah pikeun aranjeunna kedah diperhatoskeun, upami henteu manfaatkeun awak pasien bakal cilaka. Kukituna, anjeun tiasa nganggo Vipidia ngan ukur dina rekomendasi spesialis ku ati-ati paréntahna.

Alat kasebut disarankeun pikeun dianggo kalayan diabetes tipe 2. Éta nyayogikeun pangaturan kadar glukosa dina kasus nalika terapi diet henteu dianggo sareng kagiatan fisik anu diperyogikeun henteu sayogi. Éféktipna nganggo obat kanggo monoterapi. Éta ogé diidinan maké gabungan sareng ubar anu ngabantosan tingkat gula handap.

Awas nalika nganggo obat diabetes ieu disababkeun ku ayana contraindications. Upami aranjeunna henteu kaanggotaan, pangobatan moal bakal efektif sareng nyababkeun komplikasi.

Vipidia henteu kénging dina kasus ieu:

intoleransi kanggo komponén ubar,
diabetes tipe 1
gagalna parna
panyakit ati
karusakan ginjal parna
kakandungan sareng laktasi,
ngembangkeun ketoacidosis disababkeun ku diabetes,
umur sabar umure nepi ka 18 taun.

Pelanggaran ieu contraindications ketat pikeun pamakean.

Aya ogé nagara anu ubarna diresmikeun sacara saksama:

pankreatitis
gagal ginjal tina kerumitan sedeng.

Salaku tambahan, perawatan kedah diawaskeun nalika resep Vipidia sareng ubar anu sanés pikeun ngatur tingkat glukosa.

Pangaruh samping

Nalika ngubaran ku ubar ieu, gejala ngarugikeun kadang-kadang aya hubunganana sareng efek obat:

lieur
inféksi organ engapan
nasopharyngitis,
nyeri beuteung
itching
kulit rashes,
pankreatitis akut
urtikaria
ngembangkeun gagal ati.

Upami aya efek samping, konsultasi ka dokter. Upami ayana henteu nunjukkeun ancaman pikeun kasehatan pasien, sareng inténsitasna henteu ningkat, pangobatan sareng Vipidia tiasa diteruskeun. Kaayaan serius pasien merlukeun ditarikna langsung tina ubar.

Dosis sareng administrasi

Ubar ieu ditujukeun pikeun administrasi lisan. Dosis diitung sacara masing-masing, dumasar kana parah panyakit, umur sabar, panyakit akurasi sareng fitur séjén.

Rata-rata, éta sakuduna nyandak hiji tablet anu ngandung 25 mg bahan aktip. Nalika nganggo Vipidia dina dosis 12,5 mg, jumlah sapopoé nyaéta 2 papan.

Disarankeun nyandak ubar sakali sakali. Pil kudu diinum sacara gembleng tanpa peremen. Disarankeun nginum eta cai pindang. Resep diidinan duanana sateuacan sareng saatos tuang.

Ulah nganggo dosis dobel ganda upami hiji dosis anu sono - ieu tiasa ngabalukarkeun mudun. Anjeun kedah nyandak ubar dawam dina waktos anu badé pisan.

Parentah khusus sareng interaksi narkoba

Ngagunakeun ubar ieu, disarankeun pikeun nyandak sababaraha pitulung pikeun nyegah efek anu parah:

Salila periode nanggung anak, Vipidia dikontraindikasi. Panaliti kumaha ubar ieu mangaruhan janin teu acan dilakukeun. Tapi dokter langkung milih henteu nganggo éta, ku kituna henteu provokasi kakurangan atanapi ngembangkeun kelainan dina orok. Sarua sami pikeun nyusoni.
Ubar kasebut henteu dianggo pikeun ngubaran murangkalih, saprak teu aya data anu tepat na pangaruhna kana awak budak.
Umur manula pasien sanés alesan pikeun mundur ubar na. Tapi nyandak Vipidia dina kasus ieu butuh pangawas ku dokter. Pasien umur umurna 65 langkung résiko ngembangkeun panyakit ginjal, janten ati-ati diperyogikeun nalika milih dosis.
Pikeun gangguan ginjal réduksi, pasien diunjuk dosis tina 12,5 mg per dinten.
Kusabab ancaman ngamekarkeun pancreatitis nalika nginum obat ieu, pasien kedah biasa sareng tanda-tanda utama patologi ieu. Nalika aranjeunna muncul, perlu pikeun ngeureunkeun perawatan sareng Vipidia.
Nyandak ubar henteu ngalanggar kamampuan konsentrasi. Maka, nalika nganggona, anjeun tiasa nyetir mobil sareng ngiringan kagiatan anu butuh konsentrasi. Nanging, hypoglycemia tiasa nyababkeun kasusah di daérah ieu, janten ati-ati diperyogikeun.
Ubar tiasa parah mangaruhan fungsi ati. Ku alatan éta, sateuacan pasini anjeunna diperiksa.
Upami Vipidia direncanakeun dianggo sareng obat-obatan sanés pikeun nurunkeun tingkat glukosa, dosanaana kedah disaluyukeun.
Hiji ulikan ngeunaan interaksi ubar sareng obat-obatan sanés henteu nunjukkeun parobahan anu signifikan.

Upami fitur-fitur kasebut dipertimbangkeun, perlakuan tiasa didamel langkung efektif sareng aman.

Tumindak narkoba

Alogliptin ngagaduhan épék perencatan selektif anu dibérékeun dina énzim-énggal, kalebet dipeptidyl peptidase-4. Ieu énzim utama anu nyandak bagian dina ngarecahna gancang hormon dina bentuk polipeptida insulin-gumantung tina glukosa. Perenahna dina peujit sareng salami tuangeun merangsang produksi insulin dina pankréas.

Péptida nu siga glukosa, kahareupna nurunkeun tingkat glukagon sareng nyegah produksi glukosa dina ati. Kalayan paningkatan sakedik atanapi serius dina tingkat résistén, komponén utama obat Vipidia 25, alogliptin mimiti ningkatkeun produksi insulin sareng nurunkeun glukagon ku ngaronjat konsentrasi glukosa dina getih. Sadaya ieu nyababkeun panurunan dina hemoglobin dina pasien anu kaserang panyawat diabetes 2.

Vipidia 25 atanapi 12,5 tablet pikeun diabetes diidinan pikeun dijual di apoték sacara éksklusif ku resep.

Indikasi pikeun dianggo

Vipidia 25 ditunjukkeun pikeun diabetes mellitus ditéang sareng obat-obatan sanésna anu ngandung insulin. Ubar kasebut minangka hypoglycemic. nginum obat lisan, ditunjukkeun pikeun pengobatan diabetes mellitus jenis 2 pikeun ngontrol tingkat glukosa dina henteuna diet sareng kagiatan fisik.

Wangun dosis

12,5 mg sareng 25 tablet tablet-coated

Hiji tablet ngandung

zat aktif: alogliptin benzoate 17 mg (sarua jeung 12,5 mg alogliptin) sareng 34 mg (sarua jeung 25 mg alogliptin)

Inti: mannitol, selulosa microcrystalline, selulosa hydroxypropyl, sodium croscarmellose, magnesium stearate

Komposisi mémbran pilem: hypromellose 2910, titanium dioksida (E 171), beusi oksida (E 172), beusi oksida (E 172), glikétilén glikol 8000, tinta abu F1

Bélvex tablet kawung, dilapis ku palapis pilem konéng, dilabélan "TAK" sareng "ALG-12,5" dina hiji sisi tablet (kanggo dosis 12,5 mg).

Bélvex tablet kawung, dilapis pilem sareng warna beureum lampu, dilabélan "TAK" sareng "ALG-25" dina hiji sisi tablet (kanggo dosage 25 mg).

Pasipatan Farmakologis

Farmakokinetik alogliptin parantos diajar di studi anu ngalibatkeun para sukarelawan séhat sareng pasien anu ngagaduhan diabetes jinis 2. Dina sukarelawan séhat, saatos administrasi lisan tunggal dugi ka 800 mg alogliptin, nyerep gancang tina ubar dititénan ku konséntrasi plasma maksimal tina hiji dugi ka dua jam tina waktos administrasi (rata-rata Tmax). Saatos nyandak dosis pangobatan maksimal anu disarankeun ubar (25 mg), satengah hirup kahirupan (T1 / 2) rata-rata 21 jam.

Saatos administrasi ulang dugi ka 400 mg salami 14 dinten di pasien kalayan diabetes tipe 2, alogliptin akumulasi minimal diperhatoskeun kalayan paningkatan dina daérah kurva pharmacokinetic (AUC) sareng konsentrasi plasma maksimal (Cmax) masing-masing 34% sareng 9%, masing-masing. Kalayan dosis tunggal sareng sababaraha alogliptin, paningkatan AUC sareng Cmax berkat saimbang kana naékna dosis tina 25 mg ka 400 mg. Koefisiasi variasi AUC alogliptin diantara pasien leutik (17%).

Bioavailability mutlak tina alogliptin sakitar 100%. Kusabab nalika nyandak alogliptin sareng tuangeun kalayan kandungan gajih anu luhur, henteu aya pangaruhna kana AUC sareng Cmax, ubar tiasa dipendakan tanpa aya tuangeun.

Saatos administrasi intravena alogliptin tunggal kalayan dosis 12,5 mg dina sukarelawan séhat, volumeu distribusi dina fase terminal nyaéta 417 L, anu nunjukkeun yén alogliptin dikedalkeun sacara hadé dina jaringan.

Komunikasi sareng protéin plasma nyaéta 20%.

Alogliptin henteu dugi ka métabolisme éksténsif, salaku hasil tina 60% dugi ka 71% tina dosis anu dikaluarkeun teu dirobih dina cikiih. Saatos administrasi lisan tina alogliptin dilabélan 14C, dua metabolit minor ditetepkeun: N-demethylated alogliptin M-I (˂ kurang tina 1% tina bahan awal) sareng N-acetylated alogliptin M-II (˂ kurang tina 6% tina bahan awal). M-I nyaéta métabolit aktif sareng sambetan selektif DPP-4, sami dina tindakan pikeun alogliptin, M-II henteu nunjukkeun kagiatan sambetan ngalawan DPP-4 atanapi énzim-kawas DPP séjén. Dina studi vitro parantos ngungkabkeun yén CYP2D6 sareng CYP3A4 nyumbang kana metabolisme terbatas alogliptin. Alogliptin biasana aya dina bentuk (R) enantiomer (> leuwih ti 99%) sareng ngalaman transformasi chiral kana enantiomer (S) dina jumlah leutik dina vivo. (S) -enantiomer henteu kauninga nalika nyandak alogliptin dina dosis terapi (25 mg).

Saatos nyandak alogliptin anu dilabélan 14C, 76% tina total radioaktivitas dikaluarkeun ku ginjal sareng 13% ngalangkungan peujit, ngahontal ékskrési 89%

dosis radioaktif anu dikaluarkeun. Pembersih alogliptin parah (9,6 L / h) nunjukkeun sékrési tubular ginjal. Pelepasan sistem nyaéta 14,0 l / jam.

Farmakokinetik dina kelompok pasien khusus: fungsi ginjal cacat

AUC alogliptin dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacat parah parah (60≤ clearance creatinine (CrCl)

Pangaruh samping

Kusabab uji klinis dilakukeun dina kaayaan anu pohara béda, henteu mungkin sacara langsung ngabandingkeun frékuénsi réaksi anu ditaliti dina uji klinis ubar kalayan frekuensi anu dititénan dina uji klinis obat-obatan sanés, sareng frekuensi sapertos kitu henteu salawasna ngagambarkeun kaayaan panggunaan narkoba dina prakna.

Dina analisis gabungan tina 14 uji klinis anu dikontrol, kajadian umumna kajadian parah nyaéta 73% dina pasien anu nampi alogliptin 25 mg, 75% dina grup plasebo, sareng 70% dina grup kalayan ubar ngabandingkeun lianna. Sacara umum, laju discontinuation kusabab réaksi ngarugikeun nyaéta 6,8% dina grup alogliptin 25 mg, 8,4% dina grup plasebo, atanapi 6.2% dina grup kalayan cara aktip anu ngabandingkeun.

Aya laporan réaksi ngarugikeun langkung ti 4% dina pasien anu nampi alogliptin: nasopharyngitis, nyeri sirah, inféksi saluran pernapasan luhur.

Réaksi ngarugikeun ieu dijelaskeun dina bagian Husus Khusus:

- Pangaruh kana haté

Kasus hipoglikemia parantos dilaporkeun dumasar kana nilai glukosa getih sareng / atanapi tanda klinis sareng gejala hypoglycemia. Dina kajian monoterapi, kajadian hipoglikemia diperhatoskeun dina 1,5% sareng 1,6% pasien di alogliptin sareng kelompok plasebo, masing-masing. Pamakéan alogliptin salaku adjunct kana terapi glikbur atanapi insulin henteu nambahan kaayaan hipoglisemia dibandingkeun sareng plasebo. Dina hiji kajian monoterapi ngabandingkeun alogliptin sareng sulfonylureas dina pasien manula, kajadian hipoglisemiaemia 5,4% sareng 26% dina alogliptin sareng kelompok glipizida.

Réaksi ngarugikeun ieu dikenalkeun nalika pamakean alogliptin pasca pamasaran - hipersensitivitas (anaphylaxis, edema Quincke, rash, urticaria), réaksi ngarugikeun kulit parah (kalebet sindrom Stevens-Johnson), énzim ati angkat, gagal ati parah, parah sareng mareuman arthralgia jeung pancreatitis akut, diare, kabebeng, seueul, sareng halangan peujit.

Kusabab réaksi ngarugikeun ieu dilaporkeun sacara sukarela dina jumlah ukuran anu henteu pasti, henteu mungkin pikeun ngémutan frékuénsina, ku kituna frékuénsi digolongkeun salaku teu dipikanyaho.

Interaksi narkoba

Vipidium utamina diékskrésikeun ku ginjal sareng ngan ukur dimetabolisme ku sitokrom (CYP) sistem énzim P450. Dina kursus panlitian, henteu

interaksi penting sareng substrat atanapi inhibitor sitokrom atanapi sareng obat-obatan sanés anu dikaluarkeun ku ginjal.

Dina analisa interaksi narkoba

Dina studi vitro nunjukkeun yén alogliptin henteu mendorong CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 sareng CYP3A4, sareng ogé henteu ngahambat CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 signifikan.

Dina vivo penilaian interaksi ubar

Pangaruh alogliptin dina ubar séjén

Dina uji klinis, pangaruh alogliptin dina paraméter farmakokinetik obat anu dimetabolisme ku isoenzymes CYP atanapi dikaluarkeun teu dirobih. Dumasar kana hasil kajian pharmacokinetic anu dijelaskeun, panyesuaian dosis Vipidia ™ henteu disarankeun.

Pangaruh obat-obatan séjén dina pharmacokinetics alogliptin Teu aya parobahan anu signifikan sacara klinik ditingali dina pharmacokinetics nalika nganggo alogliptin konkoméntik sareng metformin, cimetidine gemfibrozil (CYP2C8 / 9), pioglitazone (CYP2C8), fluconazole (CYP2C4) digoxin

Overdose

Dosis alogliptin maksimal dina uji klinis aya 800 mg sakali dina sukarelawan séhat sareng 400 mg sakali dinten pikeun 14 dinten dina pasien anu diabetes diabetes 2, anu 32 sareng 16 kali langkung luhur ti dosis terapeutik anu maksimum anu disyurkeun ka 25 mg. Henteu aya réaksi ngarugikeun anu serius kalayan dosis ieu.

Dina kasus overdosis Vipidia ™, disarankeun pikeun ngaleupaskeun zat anu henteu sasih ti saluran pencernaan sareng nyayogikeun pangawasan médis anu dipikabutuh, kitu ogé terapi gejala. Saatos 3 jam hemodialisis, sakitar 7% alogliptin tiasa diangkat. Ku kituna, kabisaan hemodialisis bisi overdosis henteu mirip. Teu aya data ngeunaan ngaleungitkeun alogliptin ku dialisis peritoneal.

Fitur aplikasi

Vipidia henteu dianggo pikeun ngubaran diabetes diantara barudak sareng rumaja. Parentah pikeun panggunaan henteu ngandung inpormasi ngeunaan ngalaksanakeun uji klinis dina kategori pasien ieu. Dina kasus sapertos, dokter nganggo analogi.

Pikeun pengobatan kategori pasien manula, ubar suksés resep. Pikeun pengobatan manula, jumlah dosis saben dinten dianggo, anu henteu kedah disaluyukeun. Sanaos anjeun henteu kedah hilap yén alogliptin, anu ngagaduhan kana awak, tiasa mangaruhan pagelaran ati sareng ginjal.

Interaksi sareng obat anu sanés

Kalayan panerapan sareng Vipidia sareng pangobatan anti-diabetes anu sanés, penting akurat ngitung sareng ngaluyukeun dosis pikeun nyegah awal hipoglisemia.

Studi henteu nunjukkeun parobahan dina alogliptin sareng komponén pangobatan diabetes.

Pangaruh kuat ubar dina awak dicatet, anu nyaram nyokot inuman alkohol. Dilarang ngagunakeun ubar salami salami bantosan sareng nyusahkeun murangkalih kusabab pangaruh négatip. Studi parantos nunjukkeun yén ubar henteu nyababkeun ngantosan atanapi gangguan, henteu kéngingkeun waspada, sareng disatujuan pikeun dianggo ku supir.

Kami nawiskeun diskon kanggo pamiarsa situs kami!

Olahan tina tindakan anu sami

Sanaos henteu aya ubar anu bakal ngandung komposisi anu sami sareng pangaruh. Tapi aya obat-obatan anu mirip dina harga, tapi didamel tina bahan aktif anu sanésna tiasa dijadikeun analogi Vipidia.

Ieu kaasup:

Januvia. Pangobatan ieu disarankeun pikeun ngurangan gula getih. Bahan aktif nyaéta sitagliptin. Hal ieu direncanakeun dina kasus anu sami sareng Vipidia.
Galvus. Pangobatan dumasar kana Vildagliptin. Zat ieu mangrupikeun analog tina Alogliptin sareng gaduh sipat anu sami.
Janumet. Ieu mangrupakeun ubar gabungan sareng pangaruh hypoglycemic. Komponén utama nyaéta Metformin sareng Sitagliptin.

Ahli farmasi ogé tiasa nawiskeun obat-obatan sanés pikeun ngagentos Vipidia. Kukituna, teu perlu nyumput tina dokter parobihan parah dina awak anu aya hubunganana sareng asupanna.

Parentah sareng interaksi khusus

Ubar Vipidia henteu mangaruhan karya anu aya hubunganana sareng konsentrasi perhatian, bari nyetir mobil diidinan nalika dirawat. Pamakean kompatibel sareng ubar hypoglycemic lianna diawasi ku dokter anu ngahadiran, sabab meureun nya perlu ngaluyukeun regimen perawatan sareng ngirangan dosage. Ieu kusabab résiko poténsial ngembangkeun kaayaan hypoglycemic.

Sateuacan resep tablet ka pasien anu réduksi ginjal parna, studi tambahan dilakukeun pikeun nangtukeun réspon organ anu gering nyandak obat.

Upami parna dampak fungsional ginjal ubar dibatalkeun, sareng analogna diresmikeun. Ku tingkat patologi anu hampang, dosis diréduksi jadi 12,5 mg. Bahan aktif utama, alogliptin tiasa nampilkeun pancreatitis akut, anu dipertimbangkeun dina kasus panyakit saluran pencernaan.

Tanda alarming mangrupikeun penampilan soré dina beuteung sareng irradiation di tukang.

Kalayan gejala anu sami, ubar kasebut dibatalkeun.Perawatan jangka panjang sareng Vipidia tiasa nyababkeun gangguan ginjal, tapi panyesuaian dosis henteu diperyogikeun sareng réspon organ normal pikeun pangobatan.