Katalog tina obat vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *)

Obat hypoglycemic lisan. Vildagliptin - wawakil kelas stimulan tina aparat insular tina pankreas, sacara selektif nyegah énzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Perencangan anu gancang sareng lengkep dina kagiatan DPP-4 (> 90%) nyababkeun paningkatan dina sékrési basal atanapi stimulasi tina dahareun tina jinis 1 péptida-glukosa (GLP-1) sareng glukosa insulin -ropipropik (HIP) tina peujit kana sirkulasi sistemik sapopoe.

Ngaronjatna konsentrasi GLP-1 sareng HIP, vildagliptin nyababkeun paningkatan kana sensitipitas β-sél pancreatic kana glukosa, anu nuju janten pamutuhan sékrési-gumantungna glukosa.

Nalika nganggo vildagliptin dina dosis 50-100 mg sadinten dina pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus jinis 2, perbaikan fungsi pankreatic β-sél kacatet. Gelar pamutahiran fungsi cells-sél gumantung kana derajat karuksakan awalna, ku kituna dina individu anu henteu ngalaman diabetes mellitus (kalayan glukosa plasma normal), vildagliptin henteu merangsang sékrési insulin sareng henteu ngirangan glukosa.

Ku ningkatkeun konsentrasi GLP-1 endogen, vildagliptin ningkatkeun sensitipitas sél-sél ka glukosa, anu ngabalukarkeun pamekaran régulasi tina sékrési glukagon. Panurunan dina tingkat kaleuwihan glukosa salila tuangeun, nyababkeun panurunan tina résistansi insulin.

Ningkatkeun rasio insulin / glukagon ngalawan latar tukang hiperblisemia, kusabab paningkatan konsentrasi GLP-1 sareng HIP, nyababkeun panurunan dina produksi glukosa ku ati boh dina periode prandial sareng saatos tuang, anu ngabalukarkeun penurunan konsentrasi glukosa dina plasma getih.

Salaku tambahan, ngalawan latar tukang pamakéan vildagliptin, panurunan dina tingkat lipid dina plasma getih kacatet, kumaha ogé, pangaruh ieu teu aya hubunganana sareng pangaruhna dina GLP-1 atanapi HIP sareng pamutahiran fungsi pankreatic β-sél.

Perlu dipikanyaho yén paningkatan dina GLP-1 tiasa ngalambatkeun anu kosong, tapi pangaruh ieu teu katalungtik ku panggunaan vildagliptin.

Nalika nganggo vildagliptin dina 5795 penderita kalayan diabetes mellitus jenis 2 pikeun 12 dugi 52 minggu salaku monoterapi atanapi sareng kombinasi metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, atanapi insulin, panurunan jangka panjang anu signifikan dina konsentrasi hemoglobin glikét (HbA1c) sareng glukosa getih anu dicatet.

Nalika kombinasi vildagliptin sareng metformin dipaké salaku terapi mimiti pikeun pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus tipe 2, panurunan anu gumantung dosis dina HbA1c sareng beurat awakna ditaliti langkung ti 24 minggu dibandingkeun monoterapi sareng obat ieu. Kasus hypoglycemia minimal dina duanana kelompok perawatan.

Dina studi klinis nganggo vildagliptin dina dosis 50 mg sakali sapoé pikeun 6 bulan dina pasien kalayan diabetes mellitus jinis 2 digabungkeun sareng gagal ginjal sedeng (GFR> 30 dugi 1500 mg) dina kombinasi sareng glimepiride (> 4 mg /) Dina uji klinis, tingkat HbA1c sacara statistik sacara signifikan turun ku 0,76% (garis dasar - rata-rata 8,8%).

Farmakokinetik

Vildagliptin gancang diserep ku pangémutan kalayan bioavailability mutlak 85%. Dina kisaran dosis terapeutik, paningkatan Cmax tina vildagliptin dina plasma sareng AUC ampir sabanding tina kanaékan dosis obat.

Saatos émutan dina beuteung kosong, waktos dugi ka Cmax tina vildagliptin dina plasma getih nyaéta 1 h 45 mnt. Kalayan asupan serentak sareng tuangeun, tingkat serapan obat turun pisan: aya panurunan Cmax ku 19% sareng paningkatan waktosna ngahontal 2 jam 30 menit. Nanging, dahar henteu mangaruhan tingkat serapan sareng AUC.

Beungkeutan vildagliptin kana protéin plasma rendah (9,3%). Ubar kasebut kasebar sakaligus antara sél getih sareng sél getih beureum. Sebaran vildagliptin lumangsung sacara boros, Vd dina kasatimbangan saatos administrasi iv nyaéta 71 L.

Biotransformasi mangrupikeun jalur utama ékskrési vildagliptin. Dina awak manusa, 69% tina dosis obat dirobih. Métabolit utama - LAY151 (57% tina dosis) sacara parbaktologis henteu aktip sareng produk hidrolisis tina komponén cyano. Ngeunaan 4% dosis obat ngajalanan hidrolisis amida.

Dina studi ékspérimén, pangaruh positif DPP-4 dina hidrolisis narkoba kacatet. Vildagliptin teu kacatétan sareng partisipasi isoenzyma cytochrome P450. Vildagliptin sanes substrat tina isoenzyma CYP450, henteu ngahambat sareng henteu mendorong isoenzymes P450.

Saatos pangobatan obat, kira-kira 85% tina dosis dikaluarkeun ku ginjal sareng 15% ngalangkungan peujit, éksprési ginjal tina vildagliptin anu teu dirobih 23%. T1 / 2 saatos administrasi lisan kirang langkung 3 jam, paduli dosis.

Jenderal, indéks massa awak, sareng suku bangsa henteu mangaruhan apotekokinetik vildagliptin.

Indikasi pikeun ubar GALVUS

Diabetes mellitus Tipe 2:

• salaku monoterapi dina kombinasi sareng terapi latihan sareng latihan,
• dina kombinasi sareng metformin salaku terapi ubar awal sareng efektivitas terapi diet sareng latihan,
• salaku bagian tina terapi gabungan dua komponén sareng metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione atanapi sareng insulin bisi teu aya terapi terapi, latihan sareng monoterapi sareng ubar ieu.
• salaku bagian tina terapi kombinasi panyawat: digabungkeun sareng turunan sulfonylurea sareng metformin dina pasien anu pernah diperlakukeun ku turunan sulfonylurea sareng metformin ngalawan latar tukang diet sareng latihan sareng anu henteu ngahontal kontrol glikemik anu nyukupan.
• salaku bagian tina terapi kombinasi panyawat: digabungkeun sareng insulin sareng metformin dina pasien anu nampi sateuacana insulin sareng metformin dina latar tukang diet sareng latihan sareng anu henteu ngahontal kontrol glikemik anu nyukupan.

Regimen dosis

Galvus dicandak sacara lisan paduli asupan dahareun.

Dosis regimen obat kudu dipilih sacara individu gumantung kana efektifitas sareng kasabaran.

Dosis anu disarankeun ubar dina nalika monoterapi atanapi salaku bagian tina terapi kombinasi dua komponén sareng metformin, thiazolidinedione atanapi insulin (digabungkeun sareng metformin atanapi tanpa metformin) nyaéta 50 mg atanapi 100 mg per dinten. Dina pasien anu diabetes anu langkung parah 2 nampi perawatan sareng insulin, Galvus disarankeun dina dosis 100 mg per poé.

Dosis anu disarankeun ti Galvus salaku bagian tina terapi kombinasi triple (vildagliptin + turunan sulfonylurea + metformin) nyaéta 100 mg per dinten.

Dosis 50 mg sadinten kedah resep dina 1 dosis énjing. Dosis 100 mg per dinten kedah resep 50 mg 2 kali sadinten di énjing sareng énjing.

Nalika dipaké salaku bagian tina terapi kombinasi dua komponén sareng turunan sulfonylurea, dosis Galvus anu disarankeun nyaéta 50 mg 1 waktos per dinten énjing. Nalika resep digabungkeun sareng turunan sulfonylurea, efektivitas terapi ubar dina dosis 100 mg per dintenna sami sareng dina dosis 50 mg per dinten. Kalayan pangaruh klinis anu teu cekap ngalawan latar tukang dosis anu dosis anu disyurkeunana maksimal 100 mg, pikeun pangontrol anu leuwih hadé tina glikemia, tambihan tambahan obat hipoglisemik sanésna tiasa: metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione atanapi insulin.

Di pasién anu ngagaduhan fungsi ginjal sareng ginjel hampang, imbuhan dosis henteu diperyogikeun. Dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal sedeng atanapi parah (kaasup tahap terminal gagal ginjal kronis dina hemodialysis), ubar kedah dianggo dina dosis 50 mg sakali sapoé.

Di pasién manula (> 65 taun), teu aya koréksi regimen dosis Galvus diperyogikeun.

Kusabab teu aya pangalaman sareng panggunaan narkoba dina murangkalih barudak ngora dina umur 18 taun umur, teu disarankeun nganggo ubar dina kategori pasien ieu.

Pangaruh samping

Nalika nganggo Galvus salaku monoterapi atanapi dina kombinasi sareng obat-obatan sanés, seuseueurna réaksi ngarugikeun hampang, samentawis, sareng henteu meryogikeun terapi. Teu aya hubungan antara frékuénsi réaksi ngarugikeun sareng umur, gender, etnis, durasi panggunaan, atanapi régimen dosis.

Kacilakaan angioedema nalika pangobatan sareng Galvus nyaéta> 1/10 000, 3 × VGN) masing-masing 0.2% atanapi 0.3%, masing-masing (dibandingkeun sareng 0.2% dina grup kontrol). Ngaronjatkeun aktivitas énzim ati dina kalolobaan kasus éta asimtomatik, henteu maju, sareng henteu dibarengan parobahan kolestatik atanapi jaundice.

Tekad frékuénsi réaksi ngarugikeun: sering pisan (> 1/10), sering (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2,5 kali langkung luhur ti VGN).

Kusabab pangalaman ngagunakeun Galvus di pasién sareng gagal ginjal tungtung-tahap dina hemodialysis terbatas, disarankeun yén ubar kasebut resep kalayan ati-ati dina kategori pasien ieu.

Pamakéan obat GALVUS nalika kakandungan sareng kaktus

Teu aya data anu cukup pikeun panggunaan Galvus di ibu hamil, sareng ku kituna ubar henteu kedah dianggo nalika kakandungan. Dina kasus métabolisme glukosa gangguan dina ibu hamil, aya résiko ningkat ngembangkeun anomali kongenital, ogé frékuénsi morbiditas neonatal sareng mortality.

Dina studi ékspérimén, nalika resep dina dosis 200 kali langkung luhur tibatan disarankeun, ubar henteu nyababkeun kasuburan sareng gangguan awal si cikal sareng henteu ngahasilkeun pangaruh teratogenik dina janin.

Kusabab éta henteu dipikanyaho naha vildagliptin dikaluarkeun dina susu manusa, Galvus henteu kedah dianggo nalika laktasi.

Paréntah husus

Kusabab, dina kasus anu jarang, panggunaan vildagliptin nunjukkeun paningkatan kagiatan aminotransferases (biasana tanpa manifestasi klinis), sateuacan pelantikan Galvus, ogé sacara rutin salami taun mimiti pangobatan sareng obat (1 waktos dina 3 bulan), disarankeun pikeun mastikeun parameter biokimia fungsi ati. Upami pasien ngagaduhan kagiatan anu ditingkatkeun tina aminotransferases, hasilna ieu kedah dikonfirmasi ku panaliti anu kadua, teras sacara teratur nangtukeun parameter biokimia fungsi ati dugi ka normalisasi. Upami kagiatan AST atanapi ALT 3 kali langkung luhur batan VGN (sakumaha dikonfirmasi ku studi anu diulang), éta disarankeun pikeun ngabatalkeun obat.

Kalayan perkembangan jaundice atanapi tanda-tanda sanés fungsi ati sanés nalika panggunaan Galvus, terapi ubar kudu dieureunkeun langsung. Saatos ngatur normal indikasi fungsi ati, pengobatan narkoba henteu tiasa dianggo deui.

Upami diperyogikeun, terapi insulin Galvus dianggo ngan ukur digabungkeun sareng insulin. Ubar kasebut henteu kedah dianggo di pasién kalayan diabetes mellitus jinis 1 atanapi kanggo pengobatan ketoacidosis diabetes.

Overdose

Galvus ditolerir pisan nalika dikaluarkeun dina dosis dugi ka 200 mg per dinten.

Gejala: nalika nganggo ubar dina dosis 400 mg per dinten, nyeri otot tiasa dititénan, jarang, paru-paru sareng paresthesia, demam, bengkak sareng paningkatan dina konsentrasi lipase (2 kali langkung luhur tibatan VGN). Kalayan paningkatan dosis Galvus dugi ka 600 mg sadinten, pangwangunan edema ekstrem sareng paresthesias sareng paningkatan konsentrasi CPK, ALT, protéin C-reaktif sareng myoglobin tiasa dilaksanakeun. Sadaya gejala overdosis sareng parobahan paraméter laboratorium sirna saatos ubar.

Perawatan: ngaleupaskeun ubar tina awak ngaliwatan dialisis teu mungkin. Tapi, métabolit hidrolisis utama vildagliptin (LAY151) tiasa dipiceun tina awak ku hémodialisis.

Interaksi narkoba

Galvus gaduh poténsi anu handap pikeun interaksi ubar.

Kusabab Galvus sanes substrat énzim sitokrom P450, sareng teu ngahambat atanapi mendorong énzim ieu, interaksi Galvus sareng ubar anu aya substrat, sambetan, atanapi inducér dina P450 henteu mungkin. Kalayan ngagunakeun sakaligus vildagliptin ogé henteu mangaruhan tingkat métabolik ubar anu substrat énzim: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 sareng CYP3A4 / 5.

Interaksi signifikan ubar Galvus sareng obat anu paling sering dianggo dina pengobatan jinis diabetes mellitus 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) atanapi gaduh kisaran terapi sempit (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) teu acan kabentuk.

Katerangan obat

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Farmakodinamika

Komposisi obat Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) kalebet dua agén hypoglycemic kalayan mékanisme tindakan anu béda: vildagliptin, anu kagolong kana kelas dipeptidyl peptidase-4 sambetan (DPP-4), sareng metformin (dina bentuk kelas hidroklorida) . Kombinasi komponén ieu ngamungkinkeun anjeun langkung efektif ngadalikeun konsentrasi glukosa getih pasien sareng diabetes tipe 2 salami 24 jam.

Vildagliptin, wawakil kelas stimulan tina aparat pancreatic insular, selektif ngahambat énzim DPP-4, anu ngancurkeun péptida-tuladan glukosa 1 (GLP-1) sareng insulin -ropropic polypeptide (HIP). Metformin ngirangan produksi glukosa ku ati, ngirangan nyerep glukosa dina peujit sareng ngirangan résistansi insulin ku ningkatkeun kebangkitan sareng panggunaan glukosa ku jaringan periferal.

Metformin nyababkeun sintésis glikogén intracellular ku jalan dina sintétis glikogén sareng ningkatkeun transportasi glukosa ku protéin transporter glukosa tangtu (GLUT-1 sareng GLUT-4).

Perencangan anu gancang sareng lengkep dina kagiatan DPP-4 saatos vildagliptin nyababkeun paningkatan dina sékrési basal sareng pangan-stimulasi tina GLP-1 sareng HIP tina peujit kana sirkulasi sistemik sapopoe.

Ngaronjatna konsentrasi GLP-1 sareng HIP, vildagliptin nyababkeun paningkatan sensitipitas β-sél pankreas kana glukosa, anu ngakibatkeun paningkatan dina sékrési insulin gumantung glukosa. Gelar pamutahiran fungsi cells-sél gumantung kana derajat karuksakan awalna, sahingga dina individu tanpa diabetes mellitus (kalayan konsentrasi glukosa normal dina plasma getih), vildagliptin henteu merangsang sékrési insulin sareng henteu ngirangan konsentrasi glukosa.

Ku ningkatkeun konsentrasi GLP-1 endogen, vildagliptin ningkatkeun sensitipitas β-sél ka glukosa, anu ngabalukarkeun pamekaran régulasi tina sékrési glukagon. Panurunan dina konsentrasi glukagon dinaékan saatos tuang, nyababkeun panurunan tina résistansi insulin.

Ningkatkeun nisbah insulin / glukagon ngalawan latar tukang hiperblisemia, kusabab paningkatan konsentrasi GLP-1 sareng HIP, nyababkeun panurunan dina produksi glukosa ku ati salami sareng saatos tuang, anu ngabalukarkeun turunna konsentrasi glukosa dina plasma getih.

Salaku tambahan, ngalawan latar tukang pamakéan vildagliptin, panurunan konsentrasi lipid dina plasma getih sanggeus tuang, kumaha ogé, pangaruh ieu teu aya hubunganana sareng pangaruhna dina GLP-1 atanapi HIP sareng paningkatan fungsi sél pulau pankreas. Perlu dipikanyaho yén paningkatan konsentrasi GLP-1 tiasa nyababkeun langkung laun tina beuteung, kumaha oge, ngalawan latar tukang pamakéan vildagliptin, pangaruh ieu henteu katalungtik.

Nalika nganggo vildagliptin dina 5759 pasien kalayan diabetes mellitus jenis 2 salami 52 minggu dina monoterapi atanapi sareng gabungan metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, atanapi insulin, panurunan jangka panjang anu signifikan dina konsentrasi hemoglobin glikét (HbA1c) sareng glukosa getih puasa.

Metformin ningkatkeun toleransi glukosa dina pasien kalayan diabetes tipe 2 ku nurunkeun konsentrasi glukosa plasma sateuacan sareng saatos tuang.

Teu kawas turunan sulfonylurea, metformin henteu ngabalukarkeun hypoglycemia di penderita diabetes mellitus tipis atanapi atanapi dina jalma séhat (kecuali dina kasus khusus). Terapi sareng ubar henteu ngakibatkeun ngembangkeun hyperinsulinemia. Kalayan panggunaan metformin, sékrési insulin henteu robih, sedengkeun konsentrasi insulin dina plasma dina burih kosong sareng siang tiasa turun.

Kalayan panggunaan metformin, pangaruh anu mangpaat pikeun metabolisme lipoproteins dicatet: panurunan konsentrasi total koléstérol, kolesterol lipoproteins kapadetan sareng trigliserida, teu aya hubunganana sareng pangaruh narkoba dina konsentrasi glukosa dina plasma getih.

Nalika nganggo terapi kombinasi sareng vildagliptin sareng metformin dina dosis poean 1.500-3,000 mg metformin sareng 50 mg vildagliptin 2 kali / dinten pikeun 1 taun, panurunan sacara stabil sacara stabil dina konsentrasi glukosa getih dititénan (ditangtukeun ku panurunan dina HbA1c) sareng paningkatan saimbang pasien kalayan panurunan Konsentrasi HbA1c henteu kurang ti 0.6-0,7% (dibandingkeun sareng grup pasien anu terus nampi ngan ukur metformin).

Dina pasien anu nampi kombinasi vildagliptin sareng metformin, édisi parobahan anu signifikan sacara signifikan dina beurat awak dibandingkeun sareng kaayaan awal henteu ditaliti. 24 minggu saatos pangobatan mimiti, dina grup pasien nampi vildagliptin dina kombinasi sareng metformin, aya panurunan dina tekanan getih systolik sareng diastolik di pasien sareng hiperténsi arteri.

Nalika kombinasi vildagliptin sareng metformin ieu dipaké salaku pangobatan awal pikeun pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus tipe 2, panurunan anu gumantung dosis dina nilai HbA1c ditaliti langkung ti 24 minggu dibandingkeun kalayan monoterapi sareng ubar ieu. Kasus hypoglycemia minimal dina duanana kelompok perawatan.

Nalika nganggo vildagliptin (50 mg 2 kali / dinten) sakaligus sareng / tanpa metformin dina kombinasi sareng insulin (rata-rata dosis tina 41 PIECES) dina pasien dina uji klinis, indikator HbA1c sacara sacara statistik sacara signifikan dikurangan ku 0.72% (indikasi awal, rata-rata 8,8%). Nu kajadian hipoglisemia dina penderita dirawat dibandingkeun sareng kajadian hipoglisemia dina kelompok plasebo.

Nalika nganggo vildagliptin (50 mg 2 kali / dinten) sakaligus sareng metformin (> 1500 mg) digabungkeun sareng glimepiride (> 4 mg per poé) dina pasien dina uji klinis, indikator HbA1c sacara statistik sacara signifikan turun ku 0.76% (tina tingkat rata-rata 8,8%) .

Daptar analogi

Wangun dosis:

tablet coated tablet

Tablet anu ditutupan 1 pilem:
zat aktif: vildagliptin 50.0 mg sareng metformin hidroklorida 500,0 mg, 850.0 mg atanapi 1000,0 mg,
excipients: hyprolose, magnesium stearate, hypromellose, titanium dioksida (E 171), macrogol 4000, talc, beusi oksida konéng (E 172).
50 mg + 500 mg dilapis pilem tambahan ogé ngandung beusi oksida beureum (E172)

Katerangan:
Tablet anu dilapis Pilem. 50 mg + 500 mg: tablet bujur sareng ujung beveled, dilapis pilem, cahya konéng sareng kelir pinkish suri. Dina hiji sisi tablet nyaéta nyirian "NVR", di sisi séjén - "LLO".
Tablet anu ditutupan pilem, 50 mg + 850 mg: tablet bujur sareng tepi beveled, dilapis pilem pilem sareng kelir grayish surem. Dina hiji sisi tablet nyaéta nyirian "NVR", di sisi séjén - "SEH".
Tablet anu dilapis Pilem. 50 mg + 1000 mg: tablet bujur sareng tepi beveled, warna-warna hideung poék sareng pilem sareng kelem. Dina hiji sisi tablet dilabélan "NVR", di sisi séjén nyaéta "FLO".

Contraindications pikeun ngagunakeun obat GALVUS MET

• gagal ginjal atanapi fungsional ginjal: sareng tingkat sérum serum> 1,5 mg% (> 135 μmol / L) pikeun lalaki sareng> 1,4 mg% (> 110 μmol / L) pikeun awéwé.
• kaayaan akut sareng résiko ngembangkeun disfungsi ginjal: dehidrasi (sareng diare, utah), muriang, panyakit tepa parna, kaayaan hipoksia (kejutan, sepsis, inféksi ginjal, Panyawat bronchopulmonary).
• gagal akut sareng kronis, infark miokard akut, gagal jantung akut (kaget),
• gagal engapan
• fungsi ati cacad
• acidosis metabolik akut atanapi kronis (kalebet ketoacidosis diabetes di kombinasi sareng atanapi tanpa koma). Ketoacidosis diabetes kudu dibenerkeun ku terapi insulin,
• Asamosis laktat (kalebet riwayat).
• tamba henteu resep 2 dinten sateuacan operasi, radioisopop, studi sinar-x kalayan ngenalkeun agén kontras sareng dina 2 dinten saatos dilakukeun.
• kakandungan
• laktasi
• diabetes tipe 1
• alkoholisme kronis, karacunan alkohol akut,
• ketaatan kana diet hypocaloric (kirang ti 1000 kcal / dinten).
• barudak sahandapeun 18 taun umur (efficacy and safety of use not ngadeg)
• hipersensitivitas pikeun vildagliptin atanapi metformin atanapi komponén séjén tina ubar.

Kusabab penderita ati dina gangguan dina sababaraha kasus, asamosis laktat dicatet, anu sigana salah sahiji efek samping metformin, Galvus Met henteu tiasa dianggo dina pasien anu panyakit ati atanapi parameter biokimia hépatik cacad.

Kalayan ati-ati, disarankeun nganggo ubar anu ngandung metformin dina pasien anu langkung ageung umur 60 taun, ogé nalika ngalaksanakeun damel fisik beurat kusabab résiko ningkat asamosis laktat.

Pasipatan Farmakologis

Farmakodinamika
Komposisi ubar Galvus Met kalebet dua agén hypoglycemic kalayan mékanisme tindakan anu béda: vildagliptin, kagolong tina kelas anu dipeptidyl peptidase-4 sambetan, sareng metformin (dina bentuk hidroklorida), wawakil kelas biguanides. Kombinasi komponén ieu ngamungkinkeun anjeun langkung efektif ngadalikeun tingkat glukosa getih pasien kalayan diabetes tipis 2 dina 24 jam.

Vildagliptia
Vildagliptin, anggota kelas stimulan tina aparat pancreatic insular, selektif ngahambat énzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), anu ngancurkeun jinis 1 péptida-tuladan glukagon (GLP-1) sareng glukosa-protéptropic polipéptip (HIP).
Perencangan anu gancang sareng lengkep dina kagiatan DPP-4 nyababkeun paningkatan tina sékrési basal sareng pangan-stimulasi tina GLP-1 sareng HIP tina peujit kana sirkulasi sistemik sapopoe.
Ku nambahanana tingkat GLP-1 sareng HIP, vildagliptin nyababkeun paningkatan sensitipitas β-sél pankreas nepi ka glukosa, anu nuju janten pamutuhan dina sékrési insulin-gumantung. Gelar pamutahiran fungsi p-sél gumantung kana derajat karuksakan awalna, ku kituna dina individu anu henteu kaserang mellitus diabetes (kalayan glukosa plasma normal), vildagliptin henteu merangsang sékrési insulin sareng henteu ngirangan glukosa.
Ku ningkatkeun tingkat GLP-1 endogen, vildagliptin ningkatkeun sensitipitas sél клеток ka glukosa, anu ngabalukarkeun pamutahiran régulasi tina glukosa tina sékrési glukagon. Panurunan dina tingkat kaleuwihan glukosa salila tuangeun, nyababkeun panurunan tina résistansi insulin.
Ningkatkeun nisbah insulin / glukagon ngalawan latar tukang hiperblisemia, kusabab paningkatan tingkat GLP-1 sareng HIP, nyababkeun panurunan dina produksi glukosa ku ati salami sareng saatos tuang, anu ngabalukarkeun turunna tingkat glukosa getih.
Salaku tambahan, ngalawan latar tukang pamakéan vildagliptin, panurunan dina tingkat lipid dina plasma getih sanggeus tuang, kumaha ogé, pangaruh ieu teu aya hubunganana sareng pangaruhna dina GLP-1 atanapi HIP sareng paningkatan fungsi sél pulau pankreas.
Perlu dipikanyaho yén paningkatan dina GLP-1 tiasa ngalambatkeun anu kosong, tapi pangaruh ieu teu katalungtik ku panggunaan vildagliptin. Nalika nganggo vildagliptin dina 5759 penderita kalayan diabetes mellitus jenis 2 pikeun 52 minggu salaku monoterapi atanapi sareng kombinasi metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, atanapi insulin, panurunan jangka panjang anu signifikan dina konsentrasi hemoglobin glikétik (HbA_1c) sareng puasa glukosa getih.

Metformin
Metformin ngaronjatkeun kasabaran glukosa dina pasien kalayan diabetes tipe 2 ku nurunkeun tingkat glukosa plasma sateuacan sareng saatos tuang. Metformin ngirangan produksi glukosa ku ati, ngirangan nyerep glukosa dina peujit sareng ngirangan résistansi insulin ku ningkatkeun kebangkitan sareng panggunaan glukosa ku jaringan periferal. Teu kawas turunan sulfanylurea, metformin henteu ngabalukarkeun hypoglycemia di penderita diabetes mellitus tipis atanapi dina subyek anu séhat (kecuali dina kasus khusus). Terapi sareng ubar henteu ngakibatkeun ngembangkeun hyperinsulinemia. Kalayan panggunaan metformin, sékrési insulin henteu robih, sedengkeun tingkat plasma insulin dina hiji burih kosong sareng siang tiasa turun.
Metformin nyababkeun sintésis glikogén intracellular ku jalan dina sintésis glikogén sareng ningkatkeun transportasi glukosa ku protéin transporter glukosa tangtu (GLUT-1 sareng GLUT-4).
Nalika make metformin, pangaruh anu mangpaat pikeun metabolisme lipoproteins dicatet: panurunan dina tingkat total koléstérol, koléstérol lipoprotein kapadetan sareng trigliserida, henteu pakait sareng pangaruh obat dina konsentrasi glukosa plasma.

Vildagliptin + Metformin
Nalika nganggo terapi kombinasi vildagliptin / metformin dina dosis poean 1500 - 3000 mg metformin sareng 50 mg vildagliptin pikeun 1 taun, panurunan sacara stabil sacara stabil dina konsentrasi glukosa getih dititénan (ditangtukeun ku panurunan dina HbA_1c) sareng paningkatan saimbang pasien anu ngagaduhan panurunan dina HbA_1c sajumlah sahenteuna 0.6-0.7% (dibandingkeun sareng grup pasien anu terus nampi ngan ukur metformin).
Dina pasien anu nampi kombinasi vildagliptin sareng metformin, édisi parobahan anu signifikan sacara signifikan dina beurat awak dibandingkeun sareng kaayaan awal henteu ditaliti. 24 minggu saatos mimiti parawatan, dina kelompok pasien nampi vildagliptin dina kombinasi sareng metformin, panurunan dina tekanan getih systolik sareng diastolik kacatet dibandingkeun sareng kaayaan awal.

Tulisan anu pikaresepeun

Kumaha carana milih analog anu leres
Dina farmakologi, ubar biasana dibagi jadi sinonim jeung analog. Struktur sinonim kalebet salah sahiji atanapi langkung tina bahan kimia aktip anu sami anu ngagaduhan pangaruh terapi dina awak. Ku analogna mangrupikeun ubar anu ngandung bahan anu béda-béda, tapi anu dimaksud pikeun pengobatan panyakit anu sami.

Bedana antara inféksi virus sareng baktéri
Panyakit tepa disababkeun ku virus, baktéri, jamur sareng protozoa. Jumlah panyakit anu disababkeun ku virus sareng baktérina sering sami. Tapi, ngabédakeun panyabab panyawat hartosna milih perawatan anu leres anu bakal ngabantosan gancang ngala sareng teu bakal ngarugikeun anak.

Alergi mangrupikeun panyebab colds
Sawatara jalma wawuh dina kaayaan dimana murangkalih sering sareng for lila kakurangan tina tiis umum. Kolot nyandak anjeunna ka dokter, nyandak ujian, nyandak ubar, sareng salaku hasilna, anak parantos didaptarkeun sareng pediatrician salaku sering gering. Nyababkeun panyakit sering pernapasan sering teu dikenal.

Urology: pengobatan urethritis chlamydial
Urethritis Chlamydial sering kapanggih dina prakték urologist. Éta disababkeun ku parasit intrasélular Chlamidia trachomatis, anu ngagaduhan sipat baktéri sareng virus, anu sering meryogikeun régimasi terapi antibiotik jangka panjang pikeun pengobatan antibakteri. Éta mampuh ngabalukarkeun radang uretra anu henteu spésifik dina lalaki sareng awéwé.