Onglisa: ulasan ngeunaan panggunaan ubar, petunjuk

Onglisa mangrupikeun ubar pikeun pasén, bahan aktif anu saxagliptin. Saxagliptin mangrupikeun ubar anu resep kanggo pengobatan diabetes tipe 2.

Dina waktu 24 jam saatos administrasi, éta nyegah tindakan énzim DPP-4. Inhibition énzim nalika berinteraksi sareng glukosa naek ku 2-3 kali tingkat péptida-kawas péptida-1 (satuluyna GLP-1) jeung glukosa insulin -ropypic (HIP), ngurangan konsentrasi glukagon sareng ngarangsang réspon sél beta.

Hasilna, eusi insulin sareng C-péptida dina awak naék. Saatos insulin dikaluarkeun ku sél béta pankreas sareng glukagon tina sél alfa, puasa glikemia sareng glikemia postprandial sacara signifikan dikirangan.

Kumaha cara aman sareng efektif ku saxagliptin dina sagala rupa dosage parantos ditaliti kalayan taliti dina genep studi anu dikendali ganda, anu ngalibatkeun 4148 penderita didiagnosis ku diabetes mellitus jenis 2.

Dina mangsa panilitian, pamekaran anu signifikan dina hemoglobin glycated, glukosa plasma puasa sareng glukosa pasca postpandial. Pasén anu monopoli saxagliptin henteu ngahasilkeun hasil anu diperkirakeun ogé ubar-ubatan anu resep resep sapertos metformin, glibenclamide sareng thiazolidinediones.

Kasaksian pasien sareng dokter: 4 minggu saatos ngamimitian terapi, ngan ukur saxagliptin, tingkat hemoglobin glikét turun, sareng tingkat glukosa plasma puasa janten turun saatos 2 minggu.

Indikasi anu sami kacatet dina grup pasien anu resep resep terapi sareng panambahan metformin, glibenclamide sareng thiazolidinediones; analogues damel dina irama anu sami.

Dina sagala kasus, paningkatan beurat awak pasien henteu katalungtik.

Nalika nerapkeun ongliza

Ubar kasebut diresepkeun pikeun pasien anu didiagnosa diagnosis jinis 2 dina kasus sapertos kieu:

Kalayan monoterapi kalayan ubar ieu digabungkeun sareng kagiatan fisik sareng terapi diet,
Kalayan terapi gabungan dina kombinasi sareng metformin,
Dina henteuna efektivitas monoterapi sareng metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinediones salaku ubar tambahan.

Sanaos kanyataan yén ubar onglise parantos ngalaksanakeun sababaraha studi sareng ujian, ulasan ngeunaan éta kalolobaanana positip, terapi ngan ukur tiasa dimimitian dina pangawasan dokter.

Contraindikasi pikeun ngagunakeun onglise

Kusabab ubar sacara efektif mangaruhan fungsi sél beta sareng alfa, sacara intensif ngarangsang kagiatanana, éta henteu tiasa dianggo. Ubar kasebut kontraindikasi:

Nalika kakandungan, ngalahirkeun sareng laktasi.
Rumaja sahandapeun 18 taun.
Pasien sareng diabetes type 1 mellitus (aksi anu henteu ditaliti).
Kalayan terapi insulin.
Kalayan ketoacidosis diabétes.
Pasien sareng Intoleransi galaksi bawaan.
Kalayan sensitipitas individu pikeun komponén ubar.

Dina henteu bisi kedah petunjuk kanggo ubar dipaliré. Upami aya mamang ngeunaan kasalametan pamakeanana, sambetan analog atanapi metode perawatan anu sanésna dipilih.

Disarankeun Dosis sareng Administrasi

Onglisa dikaluarkeun sacara oral, tanpa aya rujukan pikeun tuangeun. Rata-rata dosis anu diperyogikeun ubar rata-rata nyaéta 5 mg.

Upami terapi gabungan dilaksanakeun, dosis saxagliptin sapopoé tetep teu robah, dosis metformin sareng turunan sulfonylurea ditangtukeun sacara misah.

Dina awal terapi kombinasi nganggo metformin, dosis obat bakal sapertos kieu:

Onglisa - 5 mg per poé,
Metformin - 500 mg pér poé.

Upami réaksi anu henteu cekap kacatet, dosis metformin kedah disaluyukeun, ditingkatkeun.

Upami, kanggo alesan, waktos nginum narkoba éta sono, pasien kedah nyandak pil éta pas mungkin. Henteu sia dua kali dosis poean dua kali.

Pikeun pasien anu ngagaduhan kagagalan ginjal hampang salaku panyakit konkondang, teu perlu pikeun nyaluyukeun dosis tina onglise. Kalayan disfungsi ginjal tina bentuk onglis anu parah sareng parah kedah dilakukeun dina jumlah anu langkung alit - 2,5 mg sakali sapoé.

Upami hemodialisis parantos dilaksanakeun, onglisa dicandak saatos sési. Pangaruh saxagliptin pikeun pasien anu ngalaman dialisis peritoneal can acan ditaliti. Ku alatan éta, sateuacan ngamimitian perlakuan sareng ubar ieu, penilaian anu cekap fungsi ginjal kedah dilaksanakeun.

Kalayan gagal ati, onglise tiasa aman dina dosis anu dituduhkeun rata - 5 mg per dinten. Pikeun pengobatan pasien manula, onglise dianggo dina dosis anu sami. Tapi kedah émut yén résiko ngembang kagagalan ginjal dina kategori ieu pasién anu langkung luhur.

Teu aya ulasan atanapi studi resmi ngeunaan efek ubar dina pasien dina umur 18 taun. Ku alatan éta, pikeun murangkalih diabetes sareng jinis 2, analog sareng komponén aktip anu dipilih.

Nyaring dosis onglise dibutuhkeun upami ubar kasebut sakaligus diresmikeun kalayan sambetan anu kuat. Ieu mangrupikeun:

ketoconazole,
clarithromycin,
atazanavir
indinavir
igraconazole
nelfinavir
ritonavir
saquinavir sareng telithromycin.

Ku kituna, dosis poéan maksimal nyaéta 2,5 mg.

Fitur tina perlakuan awéwé hamil sareng efek samping

Éta henteu acan ditaliti kumaha ubar mangaruhan kana kakandungan, sareng naha éta tiasa nembus kana payudara susu, janten éta, ubar henteu resep nalika periode manjangan sareng nyoco orok. Disarankeun pikeun make analogi séjén atawa pikeun ngeureunkeun nyusoni.

Biasana, nuturkeun dosages sareng saran terapi gabungan, pangobatan tiasa ditolerir saé, dina kasus anu jarang, ku anu di-parihkeun ulasan, ieu tiasa dititénan:

Utah
Gastroenteritis,
Lieur
Wangunan kasakit tepa tina saluran pernapasan luhur,
Panyakit tepa tina sistem genitourinary.

Lamun aya hiji atanapi langkung gejala, anjeun kedah nolak narkoba atanapi saluyukeun dosana.

Numutkeun ulasan, sanaos onglise dianggo kanggo jangka panjang dina dosages ngaleuwihan disarankeun 80 kali, teu aya gejala karacunan anu kacatet. Pikeun ngaleupaskeun ubar tina awak bisi kamungkinan mabok, metode geomdialysis dianggo.

Naon deui anu peryogi kauninga

Onglis henteu ditunjukkeun nganggo insulin atanapi terapi triple sareng metformin sareng thiazolididones, saprak ngulik interaksi maranéhna teu acan dilakukeun. Lamun pasien kakurangan tina gagal ginjal parna, dosis poéan kudu dikirangan. Diabetis kalayan disfungsi ginjal hampang merlukeun monitoring tetep dina kaayaan ginjal nalika perlakuan.

Éta diadegkeun yén turunan sulfanilurea tiasa ngadorong hipoglisemia. Pikeun nyegah résiko hipoglisemia, dosis sulfanilurea dina kombinasi sareng pengobatan onglé kedah dilereskeun. Nyaéta, ngirangan.

Upami pasien ngagaduhan riwayat hipersensitivitasna kana anu sanés sambetan DPP-4 anu sanés, saxagliptin henteu resep. Pikeun kaamanan sareng efektivitas pengobatan pasien manula (langkung ti 6 taun) kalayan ubar ieu, henteu aya peringatan dina kasus ieu. Onglisa ditolerir sareng tindakan dina cara anu sami sareng pasien nonoman.

Kusabab produk ngandung laktosa, éta henteu cocog pikeun jalma anu ngagaduhan intoléransi bawaan pikeun zat ieu, kakurangan laktosa, malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Pangaruh obat kana kamampuan nyetir kendaraan sareng parangkat séjén anu meryogikeun konséntrasi anu saé henteu acan diajarkeun.

Henteu aya contraindications langsung kana nyetir mobil, tapi kudu émut yén diantara efek samping lieur sareng nyeri sirah kacatet.

Interaksi sareng obat anu sanés

Numutkeun kana panilitian klinis, résiko interaksi antawis onglét sareng obat-obatan sanés, upami dicandak sakaligus, leutik pisan.

Élmuwan henteu netepkeun kumaha ngaroko, konsumsi alkohol, panggunaan obat homeopati, atanapi tuangeun dahareun mangaruhan pangaruh narkoba, kusabab kurangna panalungtikan di daérah ieu.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Bentuk dosis pelepasan Onglis nyaéta tablet anu dilapis film: bunder, biconvex, prasasti diterapkeun ku ngalelep biru, 2,5 mg masing-masing - tina cahya dugi konéng bulak, prasasti "2,5" dina hiji sisi, sareng "" 4214 ", 5 mg masing-masing - pink, dina hiji sisi prasasti" 5 ", di sisi séjén -" 4215 "(10 pcs. Dina lepuh, dina kotak karton 3 lepuh).

Komposisi 1 tablet:

zat aktif: saxagliptin (dina bentuk saxagliptin hidroklorida) - 2,5 atanapi 5 mg,
Komponén bantu: asam laktosa monohidrat - 99 mg, selulosa mikrocrystalline - 90 mg, natrium croscarmellose - 10 mg, stearate magnesium - 1 mg, larutan 1M asam hidroklorat - dina jumlah anu cukup.
cangkang: Opadry II bodas (polyvinyl alkohol - 40%, titanium dioksida - 25%, macrogol - 20,2%, talc - 14,8%) - 26 mg, Opadry II konéng (pikeun tablet 2,5 mg) alkohol polivinél - 40%, titanium dioksida - 24,25%, makrolol - 20,2%, talc - 14,8%, pewarna beusi oksida konéng (E172) - 0,75% - 7 mg, Opadry II pink (pikeun 5 mg tablet) alkohol polyvinyl - 40%, titanium dioksida - 24,25%, makrosolol - 20,2%, talc - 14,8%, pewarna beusi oksida (E172) - 0,75% - 7 mg.
mangsi: Opacode biru - (45% cangkang dina étil alkohol - 55,4%, FD&C Blue # 2 / indigo pigmen aluminium pigmen - 16%, n-butil alkohol - 15%, propilénil glikol - 10,5%, isopropil alkohol - 3% , 28% amonium hidroksida - 0,1%) - dina jumlah anu cekap.

Farmakodinamika

Saxagliptin mangrupikeun ngahambat dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ngahambat anu tiasa dibalikeun. Dina diabetes mellitus jenis 2, administrasi na nyababkeun panekan kagiatan énzim DPP-4 salami 24 jam. Saatos ingestion glukosa, perencatan DPP-4 nyababkeun kanaékan 2-3 kali ganda dina konsentrasi polipeptida polipéptida (HIP)-glukosa anu siga glukosa-GL (1-GLP-1), paningkatan dina réspon sél béta-glukosa sareng panurunan konsentrasi glukagon, anu ngabalukarkeun paningkatan konsentrasi C-péptida sareng insulin.

Ngurangan sékrési glukagon tina sél alfa pankréas sareng sékrési insulin ku sél béta pankréas ngabalukarkeun panurunan dina glikemia postprandial sareng glikemia.

Salaku hasil tina kajian anu dikawasa plasebo, éta mendakan yén Ongliza neruskeun pamutahiran statistik sacara signifikan dina puasa plasma glukosa (GPN), hémoglobin glikosilasi (HbA)_1c) jeung glukosa postprandial (BCP) plasma dibandingkeun sareng kontrol.

Pasien anu teu acan tiasa ngahontal tingkat glikemik targét nalika nyandak saxagliptin salaku monotherapy ogé resep metformin, thiazolidinediones atanapi glibenclamide. Nalika nyandak 5 mg saxagliptin, panurunan dina HbA_1c nyatet saatos 4 minggu, GPN - saatos 2 minggu. Dina pasien anu nampi saxagliptin dina kombinasi sareng metformin, thiazolidinediones atanapi glibenclamide, panurunan anu sami dititénan.

Ngalawan latar tukang nyandak Onglisa, paningkatan beurat awakna henteu kacatet. Pangaruh saxagliptin dina profil lipid sami sareng plasebo.

Farmakokinetik

Dina sukarelawan séhat sareng pasien anu nganggo diabetes jinis 2, farmakokinetik anu sami tina saxagliptin sareng metabolit utami katalungtik.

Zat sanggeus administrasi lisan dina beuteung kosong diserep gancang. Prestasi C_maksimal (konsentrasi maksimum hiji zat) saxagliptin sareng metabolit utama dina plasma lumangsung langkung 2 jam sareng 4 jam masing-masing. Kalayan paningkatan dosis, paningkatan sabanding C_maksimal sareng AUC (daérah dina kurva konsentrasi waktos) zat sareng metabolit utami. Saatos dosis tunggal 5 mg saxagliptin ku sukarelawan séhat, peunteun rata-rata C_maksimal saxagliptin sareng metabolit utami dina plasma nyaéta 24 ng / ml sareng 47 ng / ml, nilai AUC aya 78 ng × h / ml sareng 214 ng × h / ml, masing-masing.

Durasi rata-rata akhir T_1/2 (satengah hirup) saxagliptin sareng metabolit utami nyaéta 2,5 jam sareng 3.1 jam masing-masing, nilai rata-rata ngahambatan T_1/2 Plasma DPP-4 - jam 26.9. Pameran kagiatan plasma DPP-4 sahenteuna sahenteuna 24 jam saatos nyandak saxagliptin aya hubunganana sareng pangirut anu luhur pikeun DPP-4 sareng dileupaskeun panjangna. Cumulasi anu nyata sareng zat sareng metabolit utami salami panjang kalayan administrasi frekuensi 1 waktos per dinten henteu katalungtik. Gumantungna tina clearance saxagliptin sareng metabolit utami dina dosis poean sareng durasi terapi nalika nginum obat 1 waktos per dinten dina kisaran dosis 2.5-400 mg salami 14 dinten teu acan kauninga.

Sanggeus administrasi lisan, teu kurang ti 75% tina dosis anu kaserepna. Dahar dina pharmacokinetics saxagliptin henteu kapangaruhan sacara signifikan. Dahareun gajih tinggi mangaruhan C_maksimal teu gaduh zat, tapi AUC nilai dibandingkeun sareng ningkatkeun puasa ku 27%. Nalika nginum obat sareng tuangeun, dibandingkeun sareng puasa, waktosna dugi ka C naek ku sakitar 30 menit_maksimal. Parobihan ieu henteu ngagaduhan arti klinis.

Saxagliptin sareng métabolit utami ngabeungkeut protéin serum saeutik. Dina hal ieu, éta bisa dianggap yén parobahan dina komposisi protéin sérum getih anu dititénan dina kakurangan ginjal atanapi hépatik, nyebarkeun saxagliptin moal ngalaman parobihan anu signifikan.

Zat ieu aya kalainan dina partisipasi sitokrom P450 3A4 / 5 isoenzymes (CYP 3A4 / 5). Dina hal ieu, metabolit aktip utama kabentuk, pangaruh ngarambangan anu ngalawan DPP-4 nyaéta 2 kali langkung lemah tibatan saxagliptin.

Saxagliptin kalayan bili na cikiih dikaluarkeun. Pembersih ginjal rata-rata zat kurang leuwih 230 ml / mnt, filtrasi glomerular rata-rata sakitna 120 ml / mnt. Lereskeun pinunjul pikeun métabolit utami dibandingkeun sareng nilai rata-rata saringan glomerular.

Nilai AUC saxagliptin sareng metabolit utami kalayan gagal ginjal hampang nyaéta 1,2 sareng 1,7 kali langkung luhur, masing-masing, tibatan pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal anu teu kaganggu. Ieu kanaékan nilai AUC henteu signifikan sacara klinis, sareng panyesuaian dosis henteu tiasa dilakukeun.

Dina gagal ginjal sedeng / parah, kitu ogé di pasién anu ngandung hemodialisis, nilai AUC tina zat sareng metabolit utami nyaéta 2.1 sareng 4,5 kali langkung luhur. Dina hal ieu, dosis poéan pikeun grup pasien ieu henteu kedah ngaleuwihan 2,5 mg dina 1 dosis. Dina kasus fungsi hépatik cacad, parobahan signifikan sacara klinik dina pharmacokinetics saxagliptin teu acan dikenalkeun sareng, sasuai, panyesuaian dosis henteu diperyogikeun.

Bedana signifikan klinis dina pharmacokinetics saxagliptin dina penderita umur 65-80 taun dibandingkeun sareng penderita anu umurna teu acan pasti. Sanaos kanyataan yén panyesuaian dosis henteu dibutuhkeun kanggo grup pasien ieu, perlu diperhatoskeun kamungkinan luhur panurunan fungsi ginjal.

Indikasi pikeun dianggo

Onglisa diresepkeun pikeun pengobatan diabetes mellitus jenis 2 minangka cara tambahan pikeun latihan sareng diet dina raraga ningkatkeun kontrol glikemik.

Ubar tiasa resep sapertos kieu:

monoterapi
ngamimitian terapi gabungan sareng metformin,
salian monoterapi sareng thiazolidinediones, metformin, turunan sulfonylurea bisi kurangna kontrol glikemik nalika perlakuan sapertos kitu.

Parentah pikeun panggunaan Onglises: metode sareng dosis

Onglisa dicandak sacara lisan, paduli asupan tuangeun.

Dosis anu disarankeun nyaéta 5 mg dina 1 dosis.

Nalika ngalakukeun terapi kombinasi, Onglisa dianggo nganggo metformin, sulfonylureas atanapi thiazolidinediones.

Nalika ngamimitian terapi kombinasi sareng metformin, dosis poean awal nyaéta 500 mg. Dina kasus réspon anu henteu cekap, tiasa ningkat.

Upami dosis Onglisa parantos lasut, éta kedah sagancangna dicandak, nanging, dosis anu dua kali henteu tiasa dilakukeun dina 24 jam.

Dosis poéan pikeun pasien anu gagal ginjal sedeng / parah (kalayan clearance bun ≤ 50 ml / mnt), ogé pikeun pasien dina hemodialisis, nyaéta 2,5 mg dina 1 dosis. Ongliz kudu anggeus saatos sési hémodialisis. Pamakéan obat di pasien dina dialisis peritoneal henteu acan diajar. Sateuacan ngawitan / salami terapi, disarankeun pikeun nganalisis fungsi ginjal.

Onglisa dosana anu disarankeun nalika digabungkeun sareng indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, clarithromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, telithromycin sareng inhibitor CYP 3A4 / 5 anu kuat ogé 2,5 mg.