Ubar Fraxiparin: bentuk pelepasan sareng harga > Pangobatan sareng pencegahan

Katerangan anu aya hubunganana sareng 29.12.2014

Ngaran Latin: Fraxiparine
ATX Code: B01AB06
Zat aktif: Kalsium Nadroparin (kalsium Nadroparin)
Produsén: PRODUKSI GLAXO WELLCOME (Perancis)

Jarum 1 obat tina Fraxiparin tiasa ngandung 9500, 7600, 5700, 3800 atanapi 2850 IU anti Xa kalsium nadroparin.

Komponén tambahan: asam hidroklorat atanapi solusikalsium hidroksidacai.

Farmakodinamika sareng Farmakokinetik

Farmakodinamika

Beurat molekularheparinkimia diproduksi ku depolymerisasi tina héparin standar glikosaminoglycan kalayan beurat molekul rata-rata 4300 dalton.

Boga tropis tinggi pikeun protéin getih antithrombin 3, anu ngabalukarkeun suprési faktor Xa - ieu kusabab disebatkeun antithrombotic pangaruhna nadroparin.

Ngaktipkeun: bloker transformasi faktor jaringan, fibrinolysis ku sékrési langsung tina stimulan jaringan plasminogentina jaringan endothelial, parobihan dina paraméter rémologis getih (panurunan viskositas getih sareng paningkatan tina perméabilitas mémbran sél trél sareng sél granulocyte).

Dibandingkeun héparin teu berprofilasi gaduh pangaruh anu langkung lemah dina kagiatan platelet, dina émosi sareng hémostasis primér.

Salila période pengobatan perawatan kalayan kagiatan maksimal, épéktip APTT tina 1,4 kali tina standar kasebut mungkin. Dina dosages prophylactic, éta henteu ngabalukarkeun panurunan kuat dina APTT.

Farmakokinetik

Saatos suntikan subkutaneus, kagiatan anti-Xa anu paling luhur, nyaéta, konsentrasi maksimal dina getih dugi ka saatos 4-5 jam, ampir kaserep (dugi ka 88%). Kalayan suntikan intravena, kagiatan anti-Xa anu paling luhur lumangsung saatos 10 menit. Ngaleungitkeun satengah umur hirup dua jam. Nanging, sipat anti-Xa némbongan sahenteuna 18 jam.
Kaleresan dina haté luput jeung depolymerization.

Indikasi pikeun dianggo

Awaskomplikasi thromboembolic(saatos operasi bedah orthopedik sareng bedah, dina jalma anu résiko luhur tina trombosis, sangsara jantung atanapi gagal engapanjinis akut)

Contraindications

Pendarahan atanapi résiko na ningkat sareng pakait? hemostasis.
Thrombocytopenia nalika dihakan nadroparindina jaman baheula.
Ruksakna organ sareng résiko getihan.
Umur ka 18 taun.
Beurat gagal ginjal.
Perdarahan intracranial
Tatu atanapi operasi dina tulang tonggong sareng uteuk atanapi dina eyeballs.
Seukeut Endokarditis tepa.
Hipersensitifitas pikeun komponén ubar.

Anggo kalayan ati-ati lamun: hépatik atanapi gagal ginjal, hiperténsiparah, jeung borok péptikjaman baheula atanapi panyakit sanés sareng résiko beuki ngaluarkeun getih, perobihan getih dina choroid sareng retina ocular, saatos operasi, pasien anu beuratna dugi ka 40 kg, upami durasi perawatan langkung ageung 10 dinten, henteu patuh kana régimen perawatan anu disarankeun, nalika digabungkeun sareng anu sanés antikoagulan.

Pangaruh samping

Réaksi tina sistem koagulasi: perdarahan tina sababaraha lokalisasi.
Réaksi tina sistem hématopoietik: thrombocytopenia, eosinophilia.
Réaksi Hepatobiliary: ningkat kadarénzim ati.
Réaksi tina sistem imun: Réaksi hipersensitivitas.
Réaksi lokal: formasi subkutaneus leutik hematomas di daérah suntikan, panampilan formasi padet anu ngaleungit saatos sababaraha dinten, nekrosis kulit di daérah administrasi. Dina kasus ieu, terapi sareng Fraxiparin kedah dileungitkeun.
Réaksi séjén: hyperkalemia, priapism.

Overdose

Perawatan: perdarahan hampang henteu ngabutuhkeun terapi (mung nurunkeun dosis atanapi tunda suntikan saatosna). Protamin Sulfat nétralisasi antikoagulan aksi heparin. Pamakéanna dipikabutuh ukur dina kasus anu parna. Anjeun kedah terang yén 0,6 ml protamin sulfat netralkeun sakitar 950 anti-Ha ME nadroparin.

Interaksi

Bahaya tina kajadian hyperkalemianaek lamun digabungkeun sarengUyah kalium, sambetan ACE, diuretik sparing kalium, blockers reséptor angiotensin, heparins, ubar anti-radang non-stéroid, tacrolimus, cyclosporine, trimethoprim.

Gawe bareng sareng asam acetylsalicylic, anticoagulants henteu langsung, NSAID, fibrinolytics atanapi dextran saling nguatkeun efek narkoba.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Fraxiparin sayogi dina bentuk solusi pikeun administrasi subkutan (sc): cairan anu jelas atanapi rada opalescent, teu warnaan atanapi cahya konéng (dina dosis 0.3 ml, 0.4 ml, 0.6 ml, 0.8 ml atanapi 1 ml dina kaca jarum suntik, 2 jarum suntik di lepuh, dina bungkusan kardus 1 atanapi 5 lepuh.

1 ml solusi ngandung:

zat aktif: kalsium nadroparin - 9500 ME (unit internasional) anti Xa,
Komponén bantu: Solusi kalsium hidroksida (atanapi éncérkeun asam hidroklorat), cai kanggo suntikan.

Dina 1 jarum suntik, eusi kalsium nadroparin gumantung kana jilidna sareng pakait sareng jumlah ieu:

volume 0,3 ml - 2850 ME anti-Xa,
volume 0,4 ml - 3800 ME anti-Xa,
volume 0,6 ml - 5700 ME anti-Xa,
volume 0,8 ml - 7600 ME anti Xa,
1 ml volume - 9500 ME anti-Xa.

Farmakokinetik

Tekadna sipat pharmacokinetic dumasar kana parobahan dina kagiatan faktor anti-Xa tina plasma.

Saatos administrasi sc, dugi ka 88% nadroparin kaserep, maksimal aktivitas anti-Xa (C_maksimal) parantos ngahontal dina 3-5 jam. Kalayan acara / dina bubuka C_maksimal lumangsung kirang tina 1/6 sajam.

Hal ieu métabolismena dina ati ka langkung ageung ku depolymerisasi sareng desulfation.

T_{1/2 (}ngaleungitkeun satengah umur) kalayan administrasi iv - sakitar 2 jam, sareng s / c - sakitar 3,5 jam. Sumawona, kagiatan anti-Xa saatos administrasi sc dina dosis 1900 ME anti-Xa tetep sahenteuna 18 jam.

Di pasién manula, panyesuaian dosis dilakukeun saluyu sareng gangguan fisiologis umur anu aya hubunganana umur.

Nalika Fraxiparin diunjuk pikeun pengobatan angina teu stabil, infark miokard tanpa gelombang Q atanapi thromboembolism dina pasien anu gagal ginjal hampang atanapi sedeng kalayan clearance kaseinin (CC) ti 30 ml / mnt dugi 60 ml / mnt, dosis kedah dikirangan ku 25%. Dina pasien anu gagal ginjal parna, janjian kasebut kontraindikasi.

Pikeun pencegahan tromboembolism di pasien sareng gagal ginjal hampang atanapi sedeng, pangurangan dosis teu kedah nadroparin, kalayan gagal ginjal parna, dosis kedah ngirangan 25%.

Bubuka dosis luhur heparin beurat molekul low kana garis arteri tina gelung dialisis nyegah pembekuan getih dina gelung dialisis. Dina kasus overdosis, asupan Fraxiparin kana sirkulasi sistemik tiasa nyababkeun paningkatan kagiatan faktor anti-Xa pakait sareng fase ahir gagal ginjal.

Parentah husus

Entéh nyuntikkeun obat intramuskular!

Salila pangobatan sareng Fraxiparin, ngagentosna sareng ubar-ubaran sanés kagolong kana kelas beurat low heparin molekular. Ieu disababkeun kusabab mungkin palanggaran régimen dosana anu dijéntrékeun ku sabab ngagunakeun unit dosana béda ti ubar.

Lulus suntik ngamungkinkeun anjeun leres-leres milih dosis individu, ngiringan beurat awak pasien.

Gejala nekrosis di daérah tina administrasi solusi biasana purpura, erythematous nyeri atanapi titik disusupan (kalebet gejala umum). Upami éta kajantenan, lirén langsung nganggo Fraxiparin.

Heparins ningkatkeun résiko tina trombocytopenia, ku kituna perawatan kedah dipirig ku ngawaskeun ati tina count platelet. Awas khusus kedah dilaksanakeun, sareng upami kaayaan di handap ieu muncul, pangobatan kedah dihentikan langsung: thrombocytopenia, panurunan anu dicirian (30-50% tina nilai awal) tina cacah trombosit, dinamika négatip tina trombosis anu dirawat, sareng trombosis dikembangkeun nalika administrasi narkoba , sindrom koagulasi intravaskular.

Upami diperyogikeun, tiasa waé Fraxiparin resep pikeun pasien anu gaduh riwayat trombositopenia-hepatin ngainduksi tina péreman anu nyababkeun nalika ngagunakeun heparins beurat molekular. Dina hal ieu, count platelet sapisan ditembongkeun. Upami thrombocytopenia lumangsung, anjeun kudu langsung-terusan nganggo narkoba sareng mertimbangkeun pelantikan anticoagulants gugus séjén.

Pelantikan Fraxiparin kedah dilakukeun ngan ukur hasil tina hasil taksiran fungsi ginjal.

Ngalawan latar tukang panggunaan heparin dina pasien kalayan tingkat paningkatan kalium dina getih atanapi résiko paningkatan konsentrasi kalium dina getih, kamungkinan hiperkalemia ningkat. Dina hal ieu, kalayan terapi panjang atanapi pengobatan pasien sareng gagal ginjal kronis, diabetes mellitus, metabolic acidosis atanapi anu nampi terapi kompatibel sareng angiotensin ngarobah inhibitor énzim (ACE), ubar anti-radang non-stéroid (NSAID) sareng obat-ubatan sanésna anu nyumbang kana pangembangan hyperkalemia, perlu taliti. monitor tingkat kalium dina getih.

Kaputusan ngeunaan kamungkinan ngagabungkeun anticoagulan sareng blokade neuroaxial dilakukeun masing-masing dumasar kana taksiran rasio kauntungan sareng résiko tina kombinasi ieu.

Nalika ngalakukeun anesthesia tulang tonggong sareng epidural atanapi punture lumbar, interval antara administrasi narkoba sareng ngenalkeun atanapi ngahapus jarum tulang tonggong atanapi epidural atanapi kateter. Nalika nganggo Fraxiparin pikeun nyegah thromboembolism, sahenteuna 12 jam, kanggo pangobatan - 24 jam. Dina gagal ginjal, interval bakal ningkat.

Kalayan fungsi ginjal cacat

Pikeun pengobatan thromboembolism, angina teu stabil atanapi infark miokard tanpa gelombang Q, administrasi solusi kalsium nadroparin dikontartikeun di pasien sareng gagal ginjal parna (CC kurang ti 30 ml / mnt). Kalayan CC 30-60 ml / mnt, dosis dikurangan ku 25%.

Nalika nganggo Fraxiparin pikeun nyegah trombosis dina pasien sareng gagal ginjal, pangurangan dosis henteu diperyogikeun ku CC 30-60 ml / mnt, kalayan CC kirang ti 30 ml / mnt - éta kedah diréduksi ku 25%.

Interaksi narkoba

Kalayan nganggo sakaligus Fraxiparin:

Heparins beurat teu kerangka atanapi rendah molekul, diuretik kalium-sparing, uyah kalium, angiotensin II blocker reséptor, cyclosporin, tacrolimus, trimethoprim, inhibitor ACE, NSAIDs: ningkatkeun résiko tina hyperkalemia.
obat anu mangaruhan hemostasis (teu langsung anticoagulants, dextran, fibrinolytics, acetylsalicylic acid, NSAIDs): ngabalukarkeun silih ningkat dina tindakan,
Asam acetylsalicylic (dina dosis 50-300 mg pikeun indikasi kardiologis atanapi saraf), abciximab, clopidogrel, beraprost, iloprost, eptifibatide, tirofiban, ticlopidine: aranjeunna gaduh pangaruh kana paningkatan résiko perdarahan.
anticoagulants henteu langsung, dextrans, glucocorticosteroids sistemik: kedah dianggo kalayan ati-ati. Saatos administrasi anticoagulan henteu langsung, panggunaan Fraxiparin kedah diteruskeun dugi ka MHO anu dipikahoyong (International Normal Ratio) parantos dicapai.

Analogi Fraxiparin nyaéta: Fraxiparin Forte, Atenativ, Fragmin, Wessel Douay F, Kleksan, Heparin, Heparin-Darnitsa, Heparin-Biolek, Heparin-Indar, Heparin-Farmeks, Heparin-Novofarm, Novoparin, Tsibor, Enoks.

Pasipatan Farmakologis

Mékanisme tindakan
Kalsium nadroparin nyaéta héparin beurat molekul low (LMWH) anu diala ku depolymerisasi tina héparin standar. Éta mangrupakeun glikosaminoglycan kalayan beurat molekular rata-rata 4300 dalton.
Nadroparin nunjukkeun kamampuan anu luhur pikeun ngabeungkeut protéin plasma sareng antithrombin III (AT III). Ngiket ieu nyababkeun panyambutan faktor Xa. anu alatan poténsial nadroparin anu luhur. Mékanisme sanésna anu ngajantenkeun pangaruh antithrombotic nadroparin. diantarana aktivasi jaringan panyambutan konvérsi jaringan (TFPI), aktivasi fibrinogenesis ku sékrési langsung tina jaringan plasminogen jaringan tina sél endothelial, sareng modifikasi rémologi getih (panurunan viskositas getih sareng paningkatan dina perméabilitas sélémén sareng mémbran granulocyte).

Farmakodinamika
Nadroparin dicirikeun ku kagiatan anu langkung luhur ngalawan faktor XA, dibandingkeun sareng kagiatan ngalawan faktor IIa. Éta ngagaduhan kagiatan antithrombotic saharita sareng anu berkepanjangan.
Dibandingkeun sareng heparin teu berpréaksi, nadroparin gaduh pangaruh anu langkung leutik dina fungsi trombosit sareng on agrégasi sareng teu saeutik pangaruh kana hemostasis primér.
Dina dosis prophylactic, éta henteu ngabalukarkeun nyirorot diucapkeun dina waktos trombin partial (APTT) diaktipkeun.
Kalayan kursus perawatan salami periode maksimal, APTT tiasa diperpanjang deui niléy 1,4 kali langkung luhur tibatan standar. Durasi sapertos sapertos sesa pangaruh antithrombotic sésana kalsium nadroparin.

Farmakokinetik
Sipat pharmacokinetic ditangtukeun dumasar kana parobahan dina faktor faktor anti-Xa plasma.
Nyerep
Saatos administrasi subkutan, maksimal aktivitas anti-Xa (C_maksimalkahontal saatos 35 jam (T_maksimal).
Bioavailability
Saatos administrasi subkutan, nadroparin ampir nyerep (kira-kira 88%).
Kalayan administrasi intravena, kagiatan anti-Xa maksimal kahontal dina kurang ti 10 menit, satengah hirup (T_½ ) nyaéta sakitar 2 jam.
Métabolisme
Métabolisme biasana aya dina ati (desulfation, depolymerization).
Tarosan
Satengah kahirupan saatos administrasi subkutaneus sakitar kira-kira 3,5 jam, tapi kagiatan anti-Xa tetep sahenteuna 18 jam saatos suntikan nadroparin dina dosis 1900 anti-XA ME.

Résiko kelompok

Pasién manula
Dina pasien manula, kusabab kamungkinan turunna fungsi ginjal, ngaleungitkeun nadroparin tiasa ngalambatkeun. Kamungkinan gagal ginjal dina grup pasien ieu peryogi penilaian sareng panyesuaian dosis anu leres.

Pasien sareng fungsi ginjal cacat
Dina studi klinis dina apotekokinetik nadroparin nalika dikaluarkeun sacara intravena pikeun pasien sareng gagal ginjal tina rupa-rupa parah, korélasi diadegkeun antara clearance nadroparin sareng clearance bun. Nalika ngabandingkeun nilai-nilai anu dicandak ku para sukarelawan séhat, éta mendakan yén AUC sareng separo umur naék kana 52-87%, sareng ijin ku kaénin ka 47-64% tina nilai normal. Panaliti ogé perhatosan béda-béda individu. Dina pasien anu gagal ginjal parna, nadroparin satengah hirup sareng administrasi subkutaneus ningkat kana 6 jam.Hasil diajar ieu nunjukkeun yén pangumpulan sakedik nadroparin tiasa dititenan dina pasien anu gagal ginjal hampang atanapi sedeng (pembersih bunuh langkung ageung tibatan atanapi sami sareng Som / mnt sareng kurang tina 60 ml / mnt), ku sabab éta, dosis Fraxiparin kedah diréduksi ku 25% dina pasien anu nampi Fraxiparin pikeun pengobatan thromboembolism, angina pectoris / infark miokard tanpa gelombang Q. Fraxiparin dikontartikeun dina pasien anu gagal ginjal parna, pikeun ngarawat kaayaan ieu.
Dina pasien anu gagal ginjal hampang atanapi sedeng, panggunaan Fraxiparin pikeun nyegah thromboembolism, akumulasi nadroparin henteu ngaleuwihan pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal normal, nyandak dosis terapeutik Fraxiparin. Ku alatan éta, ngurangan dosis Fraxiparin dicokot pikeun tujuan prophylactic di kategori pasien ieu henteu diperyogikeun. Dina pasien anu gagal ginjal parna nampi prophylactic fraxiparin, pangurangan dosis 25% diperyogikeun dibandingkeun sareng dosis anu diresepkeun ka pasién kalayan izin kasein normal.
Hemodialysis
Heparin beurat molekular rendah diwanohkeun kana garis arteri tina gelung dialisis dina dosis anu cukup tinggi pikeun nyegah koagulasi getih dina gelung. Parameter farmakokinetik henteu sacara dasarna robih, kecuali kasus kasus overdosis, nalika jalanna narkoba kana sirkulasi sistemik tiasa nyababkeun paningkatan kagiatan faktor anti-Xa anu aya hubunganana sareng fase akhir gagal ginjal.

Dosis sareng administrasi

Ubar Fraxiparin dimaksudkeun pikeun administrasi subkutan. Dosis obat sareng durasi pengobatan ditetepkeun ku dokter, gumantung kana indikasi sareng ciri awak pasien.

Seringna, permukaan anterolateral tina beuteung atanapi pingping dipilih pikeun suntikan. Kulitna dicandak dina lipatan antara ramo indéks sareng jempol sareng jarum anu diselapkeun tegak dina kulit.

Pikeun nyegah pangembangan thromboembolism saatos operasi, 0.3 ml Fraxiparin dikaluarkeun 2-4 jam sateuacan operasi, teras kanggo sababaraha dinten sakali sapoé, sahenteuna 7 dinten.

Anggo nalika kakandungan sareng lactation

Pamakéan obat Fraxiparin nalika kakandungan henteu disarankeun, saprak pangalaman klinis terbatas. Dina kursus diajar sasatoan, pangaruh teratogenik atanapi émosiotik ubar dina fétus teu acan diadegkeun, sanaos inpormasi ieu, ubar teu resep pikeun awéwé anu nanggung anak. Upami diperyogikeun, dokter ngevalu babandingan kamungkinan mangpaat sareng résiko kanggo indung sareng fétus.

Salila nyusuhan, obat Fraxiparin henteu resep ka indung, sabab henteu dipikanyaho ngeunaan kamampuan narkoba dikaluarkeun dina susu payudara. Upami diperyogikeun pikeun ngokolakeun suntikan Fraxiparin ka ibu anu ngarawat, laktasi kedah ditambat sareng anak kedah dialihkeun ka gizi anu dicampur nganggo campuran susu anu diadaptasi.

Pangaruh samping

Sakumaha aturan, ubar ogé ditolerir ku pasien, tapi dina sababaraha kasus, perkembangan réaksi ngarugikeun tiasa dilakukeun:

tina sistem koagulasi getih - perdarahan tina sababaraha lokalisasi,
ti organ hemopoietik - panurunan tina jumlah trombosit sareng eosinofilia, anu gancang waé nyalira, ubarna dibatalkeun,
tina sistem imun - urtikaria, rurusuhan getih kana ramo, sensasi panas dina sirah, angioedema, dermatitis,
digedékeun ati, kagiatan ningkat transaminase hépatic,
réaksi lokal - pembentukan hematomas subkutaneus di situs suntikan, penampilan infiltrat nyeri dina kulit, warna kulit siga situs suntikan, nekrosis kulit dina situs suntikan.

Upami aya efek samping, anjeun kedah geuwat konsultasi ka dokter.

Pakansi pakansi sareng panyimpen

Ubar Fraxiparin dispénsasi ti apoték ku resep. Tetep ubar jarum suntik teu tiasa dicandak ku barudak, ngajauhan sumber panas sareng cahaya. Kahirupan rak obat dituduhkeun dina pakét sareng 2 taun ti tanggal pembuatan.

Ulah nganggo solusi pikeun administrasi upami integritas iket parantos parantos badami.

Angina péktoris teu stabil sareng infark miokard tanpa gelombang Q

Fraxiparin dikaluarkeun unggal 12 jam. Durasi pamakean, sakumaha aturan, 6 dinten. Salila uji klinis, obat kasebut dirobihkeun digabungkeun sareng asam acetylsalicylic (325 mg per dinten).

Dosis awal kedah dirumuskeun salaku suntikan bolus intravena tunggal, dituturkeun ku s / c.

Dosis ditangtukeun ku beurat - 86 anti-XA IU / kg.

Pencegahan koagulasi getih dina sistem sirkulasi extracorporeal salami hemodialysis

Dosis Fraxiparin ditangtukeun sacara masing-masing, ngitung kaayaan téknis dialisis.

Dina awal unggal sési, Fraxiparin kedah diwanohkeun sakali kana garis arteri tina gelung dialisis. Pikeun pasien tanpa résiko tina perdarahan, dosis awal diatur gumantung kana beurat, tapi cekap pikeun sesi opat jam: