Amaryl® (4 mg) Glimepiride

Katerangan ngeunaan bentuk dosis

Amaryl ® 1 mg: tablet warna pink, oblong, datar sareng garis pamisah dina dua sisi. Ukir "NMK" sareng stylized "h"Di dua sisi.

Amaryl ® 2 mg: tablet hejo, oblong, datar sareng garis pamisah dina dua sisi. Ukir "NMM" sareng stylized "h"Di dua sisi.

Amaryl ® 3 mg: tablet anu konéng bulak, oblong, datar sareng garis ngabagi dina dua sisi. Ukir "NMN" sareng stylized "h"Di dua sisi.

Amaryl ® 4 mg: tablet bulao, oblong, datar sareng garis pamisah dina dua sisi. Ukir "NMO" sareng stylized "h"Di dua sisi.

Farmakodinamika

Glimepiride ngurangan konsentrasi glukosa dina getih, utamina kusabab rangsangan sékrési insulin tina sél beta tina pankréas. Pangaruhna utamana pakait sareng pamutahiran kamampuan sél beta pankreas pikeun ngarésponasi stimulasi fisiologis. Dibandingkeun ka glibenclamide, ngirangan dosis glimepiride anu handap nyababkeun kurang insulin dibébaskeun bari ngahontal kurangna konsentrasi glukosa getih anu sami. Fakta ieu kasaksian dina milih pangaruh hipoglisemik extrapancreatic di glimepiride (ngaronjat sensitipitas jaringan kana insulin sareng pangaruh insulin-mimetic).

Sekresi insulin. Sapertos sadaya turunan sulfonylurea sanés, glimepiride ngatur sékrési insulin ku cara berinteraksi sareng saluran kalium sensitif ATP dina mémbran béta-sél. Teu kawas turunan sulfonylurea séjén, glimepiride sacara selektif meungkeut protéin anu beurat beurat 65 kilodalton (kDa) anu aya dina mémbran sél beta pankreas. Interaksi glimepiride ieu sareng beungkeutan protéin anu ngatur pambukaan atanapi nutup saluran kalium sensitif ATP.

Glimepiride nutup saluran kalium. Ieu nyababkeun depolarizasi sél béta sareng nuju bukaan saluran kalsium sénsitip sareng aliran kalsium kana sél. Hasilna, paningkatan konsentrasi kalsium intrasélular ngaktifkeun sékrési insulin ku exocytosis.

Glimepiride jauh leuwih gancang sahingga bakal ngahubungan sareng dikaluarkeun tina beungkeut sareng protéin anu ngabeungkeut tinimbang glibenclamide. Dijangka yén harta ieu kadar pertukaran tina glimepiride tinggi sareng beungkeutan protéin pikeun ngabantikeun pangaruh tina sensitipitas sél beta ka glukosa sareng panyalindunganana ngalawan desensitisasi sareng pengurangan prématur.

Pangaruh ningkatkeun sensitipitas jaringan ka insulin. Glimepiride ningkatkeun efek tina insulin kana nyerep glukosa ku jaringan periferal.

Pangaruh insulinomimetik. Glimepiride ngagaduhan pangaruh anu sami sareng épék insulin dina nyerep glukosa ku jaringan periferal sareng pelepasan glukosa tina ati.

Glukosa jaringan periferal diserep ku ngirimkeun kana sél otot sareng adiposit. Glimepiride langsung ningkatkeun jumlah molekul ngangkut glukosa dina mémbran plasma sél otot sareng adiposit. Peningkatan asupan sél glukosa ngabalukarkeun aktivasi fosfolipase khusus glikosilphosfatidase C. Salaku hasilna, konsentrasi kalsium intrasélular turun, nyababkeun panurunan dina kagiatan protéin kinase A, anu mana ogé ngabalukarkeun stimulasi metabolisme glukosa.

Glimepiride nyegah pelepasan glukosa tina ati ku ningkatkeun konsentrasi fruktosa-2,6-bisphosphate, anu ngahambat glukoneogenesis.

Pangaruh dina agrégasi trombosit. Glimepiride ngurangan agrégat tina platelet di vitro jeung dina vivo . Pangaruh ieu katingalina aya hubungan sareng penghambatan selektif tina COX, anu tanggung jawab pembentukan thromboxane A, faktor agrégasi trombosit penting.

Pangaruh antietikogenik tina ubar. Glimepiride nyumbang ka normalisasi eusi lipid, ngirangan eusi malondialdehyde dina getih, anu nyababkeun pangurangan signifikan dina peroksidaan lipid. Dina sato, glimepiride ngabalukarkeun panurunan anu signifikan dina formasi plak atherosclerotic.

Ngurangan setrés oksidatif, anu teras-terasan aya di pasién anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2. Glimepiride nambahan kandungan é-tocopherol endogen, kagiatan katalase, glutathione peroxidase, sareng diserox superoxide.

Pangaruh kardiovaskular. Ngaliwatan saluran kalium sensitif ATP (tempo di luhur), turunan sulfonylurea ogé mangaruhan CCC. Dibandingkeun sareng turunan sulfonylurea tradisional, glimepiride gaduh pangaruh anu langkung handap dina CCC, anu tiasa dijelaskeun ku sifat spésialna ku protéin anu mengikat saluran kalium-sensitif ATP.

Dina sukarelawan séhat, dosis glimepiride minimum anu efektif nyaéta 0.6 mg. Pangaruh glimepiride mangrupikeun gumantung dosis sareng tiasa diproduksi. Tanggapan fisiologis kana kagiatan fisik (turunna sékrési insulin) kalayan glimepiride dijaga.

Teu aya bédana anu signifikan dina pangaruhna, gumantung kana naha ubarna dicandak 30 menit sateuacan tuang atanapi sanés sateuacan tuang. Dina pasien anu diabétes, kontrol métabolik anu cekap tiasa dihontal dina 24 jam kalayan dosis tunggal. Sumawona, dina panilitian klinis, 12 ti 16 pasien anu gagal ginjal (Cl bun 4-75 ml / mnt) ogé parantos ngadalikeun kontrol métabolik.

Terapi kombinasi sareng metformin. Dina pasien anu teu boga kontrol métabolik anu cekap nalika nganggo dosis glimepiride maksim, terapi kombinasi sareng glimepiride sareng metformin tiasa dimimitian. Dina dua ngulik, nalika ngalakukeun terapi kombinasi, kabuktian yén kontrol métabolik langkung saé tibatan éta dina pengobatan unggal obat ieu nyalira.

Terapi kombinasi sareng insulin. Dina pasien kalayan kontrol métabolik anu teu cekap, terapi insulin sacara serentak tiasa dimimitian sareng dosis maksim glimepiride. Dumasar kana hasil dua panalitian, kalayan ngagunakeun kombinasi ieu, pamutahiran kontrol métabolik anu sami kahontal sakumaha kalayan ngagunakeun ngan hiji insulin, kumaha ogé, terapi gabungan butuh dosis insulin anu langkung handap.

Anggo barudak. Henteu cekap data dina efektivitas jangka panjang sareng kaamanan obat di murangkalih.

Farmakokinetik

Kalayan ngagunakeun ulang glimepiride dina dosis poean 4 mg C_maksimal dina sérum dugi ka sakitar 2,5 jam sareng 309 ng / ml. Aya hubungan linier antara dosis sareng C_maksimal glimepiride dina plasma, ogé antara dosis sareng AUC. Nalika diising glimepiride bioavailability mutlak na geus réngsé. Dahar teu gaduh pangaruh anu signifikan dina nyerep, iwal kalambatan sakedik dina lajuna. Glimepiride dicirikeun ku V anu rendah pisan_d (sakitar 8,8 L), kirang langkung sareng V_d albumin, derajat anu luhur pikeun mengikat protéin plasma (langkung ti 99%) sareng clearance rendah (sakitar 48 ml / mnt). Rata-rata T_1/2 , ditetepkeun ku konsentrasi sérum dina kaayaan administrasi ulangan ubar ieu, sakitar 5-8 jam. Saatos nyandak dosis anu luhur, aya sakedik ningkatkeun T_1/2 .

Saatos dosis tunggal glimepiride, 58% dosis dikaluarkeun ku ginjal sareng 35% tina dosis liwat peujit. Géniménirid anu teu dirobih dina cikiih teu ditingali.

Dina cikiih sareng najis, dua metabolit diidéntifikasi yén kabentukna akibat metabolisme dina ati (utamina ku pitulung CYP2C9), salah sahiji turunan hidroksi, sareng anu lain turunan karboksi. Saatos épisi glimepiride, terminal T_1/2 tina métabolit ieu nyaéta 3-5 sareng 5-6 h, masing-masing.

Glimepiride dikaluarkeun dina payudara susu sareng nyebrang halangan plasenta.

Perbandingan tunggal sareng sababaraha (sakali sapoé) administrasi glimepiride henteu ngungkabkeun béda anu signifikan dina parameter pharmacokinetic, variatif pisan aranjeunna antara pasién anu béda anu dititénan. Teu aya akumulasi signifikan obat.

Parameter pharmacokinetic mirip dina pasien anu béda-béda jinis kelamin sareng umur anu béda. Dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacar (kalayan clearance kreatinin rendah), aya kacenderungan ningkatkeun clearance glimepiride sareng panurunan dina konsentrasi rata-rata dina sérum getih, anu sadayana, kamungkinan kusabab ékskrési gancang tina obat kusabab kakuranganna tina protéin. Ku kituna, dina kategori pasien ieu henteu aya résiko tambahan tina komulasi obat.

Contraindications

hipersensitivitas pikeun glimepiride atanapi pikeun bahan bantu ubar, turunan sulfonylurea atanapi ubar sulfonamide (résiko réaksi hipersensitivitas).

diabetes tipe 1

ketoacidosis diabetes, precoma diabetes sareng koma,

disfungsi ati parna (kurangna pangalaman klinis),

gangguan ginjal parna, kaasup di penderita dina hemodialisis (kurangna pangalaman klinis),

Panyakit turunan anu jarang sapertos galeri indoleransi, kakurangan laktase atanapi malabsorpsi glukosa-galaktis,

umur barudak (kurang pangalaman klinis).

dina minggu pangobatan munggaran (résiko ningkat tina hypoglycemia). Upami aya faktor résiko pikeun ngembangkeun hypoglycemia (tingali bagian "Parentah Khusus"), panyesuaian dosis glimepiride atanapi sadayana terapi pangabutuhna.

kalayan panyakit intercurrent salami perlakuan atanapi kalayan parobihan gaya hirup pasien (parobihan dina diet sareng waktos tuang, ningkatkeun atanapi panurunan dina kagiatan fisik).

sareng kakurangan glukosa-6-fosfat dehidrogenase,

kalayan malabsorption dahareun sareng ubar dina saluran pencernaan (halangan peujit, paresis peujit).

Diabetes Tipe 1. - ketoacidosis diabetes, precoma diabetes sareng koma. - Hipersensitifitas glimepiride atanapi pikeun bahan bantu ubar, pikeun turunan sulfonylurea atanapi kanggo persiapan sulfanilamide sanés (résiko réaksi hipersensitivitas). - Kalemanana parna fungsi ati (kurangna pangalaman klinis). - Kalemahan parah fungsi ginjal, kalebet pasien anu ngalaman hemodialisis (kurangna pangalaman klinis). - Kakandungan sareng laktasi. - Umur murangkalih (kurang pangalaman klinis). - Panyakit turun temurun sapertos intoléransi galaksi, kakurangan laktase atanapi malabsorpsi glukosa-galaksi.

Kakandungan sareng laktasi

Glimepiride contraindicated di ibu hamil. Dina kasus hamil anu direncanakeun atanapi nalika awal kakandungan, awéwé kedah ngalih ka terapi insulin.

Glimepiride pas kana susu payudara, ku kituna teu tiasa dicandak salami laktasi. Dina hal ieu, anjeun kedah gentos ka terapi insulin atanapi lirén nyusoni.

Pangaruh samping

Frékuénsi efek samping ditetepkeun luyu sareng klasifikasi WHO: sering pisan (≥10%), sering (≥1%, ® hypoglycemia bisa berkembang, anu, sakumaha ogé turunan sulfonylurea, tiasa berkepanjangan.

Gejala hipoglikemia nyaéta: nyeri sirah, lapar akut, seueul, utah, perasaan bosen, ngantosan, gangguan bobo, karesahan, agresif, konsentrasi gangguan sareng laju réaksi psikomotor, depresi, kabingungan, gangguan ucapan, aphasia, gangguan visual, geger, paresis, gangguan indrawi, pusing, leungitna kendali, teu daya teu upaya, delirium, spasme serebral, ragu atanapi leungitna eling, nepi ka koma, napas deet, bradycardia.

Salaku tambahan, tiasa aya manifestasi counterregulasi adrenergic pikeun respon kana ngembangkeun hypoglycemia, sapertos ningkat peluh, kulit tiis sareng baseuh, ningkat kahariwang, tachycardia, tekanan darah ningkat, angina pectoris, palpitations sareng gangguan wirahma jantung.

Presentasi klinis hipoglisemia parah tiasa sami sareng stroke. Gejala hipoglisemia ampir ampir ngaleungitkeun saatos ngaleungitkeun.

Kakuatan beurat. Nalika nyandak glimepiride, sapertos turunan sulfonylurea anu sanés, paningkatan beurat awakna mungkin (frékuénsi teu dipikanyaho).

Tina sisi organ visi: salami dirawat (utamina di awal), gangguan visual anu tetep kusabab parobihan konsentrasi glukosa getih tiasa diperhatoskeun. Cukang lantaranana mangrupikeun parantos samentawis dina bengkak lénsa, gumantung kana konsentrasi glukosa dina getih, sareng kusabab kitu, parobihan indéks réfraktif tina lensa.

Tina saluran pencernaan: jarang - seueul, utah, perasaan beurat atanapi mudal di wilayah epigastric, nyeri beuteung, diare.

Dina bagian haté sareng saluran empili: dina sababaraha kasus, hépatitis, ningkat kagiatan énzim ati sareng / atanapi cholestasis sareng jaundice, anu tiasa maju ka gagal ati anu ngancam kahirupan, tapi bakal ngalaman pangwangunan sabalikna nalika ubarna dileungitkeun.

Dina bagian getih sareng sistem limfa: jarang thrombocytopenia, dina sababaraha kasus - leukopenia, anemia hemolitik, erythrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis sareng pancytopenia. Dina pamakean pasca pamasaran, kasus thrombocytopenia parah sareng jumlah trombosit kurang tina 10.000 / ll sareng purpura trombocytopenic (frekuensi kanyahoan) parantos dilaporkeun.

Tina sistem imun: jarang - réaksi alérgi sareng pseudo-alérgi, sapertos pruritus, urtikaria, ruam kulit. Réaksi sapertos kieu ampir salawasna hampang, tapi tiasa lebet kana réaksi parna kalayan sesak napas, panurunan anu seukeut dina tekanan darah, anu kadang-kadang janten kagét anaphylactic. Upami muncul gejala urtikaria, konsultasi langsung ka dokter. Alergi cross-dimungkinkeun tiasa aya sareng turunan sulfonylurea, sulfonamides atanapi zat anu sami, dina sababaraha kasus vasculitis alérgi.

Dina bagian kulit sareng jaringan subkutan: dina sababaraha kasus - photosensitivity, frekuensi teu dipikanyaho - alopecia.

Data laboratorium sareng instrumental: dina sababaraha kasus - hyponatremia.

Interaksi

Glimepiride dioptimalkeun ku sitokrom P4502C9 (CYP2C9), anu kedah dipertimbangkeun nalika dianggo sakaligus sareng inducers (e.g. rifampicin) atanapi sambetan (e.g. fluconazole) CYP2C9.

Poténsasi tindakan hipoglikemik sareng, dina sababaraha kasus, pangembangan kamungkinan hypoglycemia pakait sareng éta tiasa diperhatoskeun nalika digabungkeun sareng salah sahiji ubar berikut: insulin sareng agén hipoglisemik sanés pikeun administrasi lisan, sambetan ACE, stéroid anabolik sareng hormon seks lalaki, chloramphenicol, turunan Coumarin, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, feniramidol, fibrates, fluoxetine, guanethide Sambetan MAO, fluconazole, para-aminosalicylic acid, pentoxifylline (dos parenteral tinggi), phenylbutazone, azapropazone, oxyphenbutazone, probenecid, quinolones, salicylates, sulfinpyrazone, clarithromycin n, sulfonamides, tetracyclines, tritocqualin, trophosphamide.

Kelemahan tindakan hypoglycemic sareng paningkatan kana konsentrasi glukosa getih tiasa diperhatoskeun nalika digabungkeun sareng salah sahiji ubar berikut: acetazolamide, barbiturates, GCS, diazoxide, diuretik, epinephrine sareng simpathomimetics sanésna, glukagon, laxatives (kalayan nganggo berpanjangan), asam nikotinik (dina dosis tinggi), estrogen, progestogens, fenothiazines, phenytoin, rifampicin, ngandung hormon tiroid.

Pameungpeuk N₂reséptor histamine, beta-blockers, clonidine and reserpine sanggup duanana ningkatkeun sareng ngaleuleuskeun pangaruh hypoglycemic of glimepiride. Dina pangaruh agén simpatikol, sapertos beta-blockers, clonidine, guanethidine sareng reserpine, tanda-tanda counterregulasi adrenergic dina respon kana hypoglycemia bisa dikirangan atanapi teu aya.

Ngalawan latar tukang nyandak glimepiride, paningkatan atanapi lemah tina tindakan turunan Coumarin tiasa diperhatoskeun.

Pamakean alkohol tunggal atanapi kronis duanana tiasa ningkatkeun sareng ngaleuleuskeun pangaruh hypoglycemic of glimepiride.

Urutan asam bili ka chafer ngiket ka glimepiride sareng nyerep glimepiride sahenteuna 4 jam sateuacan nyokot chafer, henteu aya interaksi anu diperhatoskeun. Kukituna, glimepiride kedah dicandak sahenteuna 4 jam sateuacan nyandak kekasih kabayang.

Dosis sareng administrasi

Nyandak Amaril ®

Jero tanpa kénging, ngumbah turun kalayan jumlah anu cair (kira-kira 0,5 cangkir). Upami diperyogikeun, tablet Amaril ® tiasa dibagi sapanjang résiko janten 2 bagian anu sami.

Salaku aturan, dosis Amaril ® ditangtukeun ku konsentrasi target glukosa dina getih. Dosis pangbagi anu paling cekap pikeun ngahontal kontrol métabolik anu dipikabutuh kedah dianggo.

Salila perawatan sareng Amaril ®, perlu pikeun rutin konsentrasi glukosa dina getih. Salaku tambahan, pangawas rutin tingkat hemoglobin glycosylated disarankeun.

Asupan obat anu teu leres, contona, ngaluncurkeun dosis anu satuluyna, henteu kantos dieusian deui ku asupan dosis anu langkung luhur.

Laku lampah pasien upami aya kasalahan nalika nginum obat (khususna, nalika ngalangkungan dosis salajengna atanapi ngalangkungan tuangeun) atanapi dina kaayaan anu teu mungkin nyandak obat ieu kedah dibahas ku pasien sareng dokter sateuacanna.

Initial dosis sareng pilihan dosis

Dosis awal nyaéta 1 mg glimepiride 1 waktos per dinten.

Upami diperlukeun, dosis poean tiasa laun ningkat (dina interval 1-2 minggu). Disarankeun kanaékan dosis dilaksanakeun dina pangawas teratur konsentrasi glukosa getih sareng saluyu ningkatkeun dosis di handap ieu: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (−8 mg).

Rentang dosis dina pasien kalayan diabetes anu dikontrol ogé

Ilaharna, dosis poéan dina pasien kalayan diabetes dikawasa anu hadé nyaéta 1/4 mg glimepiride. Dosis unggal dinten langkung ti 6 mg langkung efektif dina ngan sajumlah leutik pasien.

Waktu nyokot obat sareng panyebaran dosis sapopoe ditangtukeun ku dokter, gumantung kana gaya hirup pasien dina waktos anu ditangtukeun (waktos tuang, jumlah kagiatan fisik).

Biasana, dosis tunggal obat salami dinten cekap. Disarankeun yén dina kasus ieu, sakabéh dosis obat kudu dicandak saatos sateuacan sarapan lengkep atanapi, upami éta teu dicandak dina waktos éta, langsung sateuacan tuangeun mimitina. Hal ieu penting pikeun henteu ngalangkungan tuangeun saatos nyandak tablet.

Kusabab kontrol métabolik anu ditingkatkeun pakait sareng ningkat sensitipitas insulin, kabutuhan glimepiride tiasa turun nalika aya perawatan. Pikeun nyingkahan ngembangkeun hypoglycemia, perlu kana waktosna ngurangan dosis atanapi eureun nyandak Amaril ®.

Kaayaan dimana panyesuaian dosis glimepiride ogé kedah diperyogikeun:

- pangurangan beurat awak sabar,

- parobihan gaya hirup pasien (parobahan dina diet, waktos tuang, jumlah kagiatan fisik),

- mecenghulna faktor anu nyababkeun predisposisi kana kamekaran hypoglycemia atanapi hyperglycemia (tingali bagian "Paréntah Khusus").

Perawatan glimepiride biasana dipigawé for lila.

Mindahkeun pasien ti agén hipoglisemik anu sanés pikeun administrasi lisan ka Amaryl ®

Teu aya hubungan anu pas antara dosis Amaril ® sareng agén hypoglycemic lianna pikeun administrasi lisan. Nalika agén hypoglycemic sejen pikeun administrasi oral diganti ku Amaril ®, disarankeun yén prosedur pikeun pamaréntahanana sami sareng administrasi Amaril®, i.e. perawatan kedahna dimimitian ku dosis anu rendah 1 mg (sanaos pasien ditransferkeun ka Amaryl ® kalayan dosis maksimal obat hypoglycemic anu sanés pikeun administrasi lisan). Sakur paningkatan dosis kedah dilakukeun dina tahapan, kalayan nganggepan réspon kana glimepiride saluyu sareng saran di luhur.

Perlu dipikagaduh kakuatan sareng durasi pangaruh tina agén hypoglycemic sateuacana pikeun administrasi lisan. Gangguan pangobatan bisa diperyogikeun pikeun nyegah panyimpangan épék anu bisa ningkatkeun résiko hipoglisemia.

Paké dina kombinasi sareng metformin

Dina pasien anu henteu cukup dikawasa diabetes mellitus, nalika nyandak dosis poéan maksimal boh glimepiride atanapi metformin, pangobatan sareng gabungan dua ubar ieu tiasa dimimitian. Dina hal ieu, perlakuan anu saméméhna kalayan boh glimepiride atanapi metformin terus di tingkat dosis anu sami, sareng dosis tambahan tina metformin atanapi glimepiride dimimitian ku dosis anu rendah, anu teras titrated gumantung kana tingkatan target kontrol métabolik dugi ka dosis poéan maksimum. Terapi kombinasi kedah dimimitian dina pangawasan médis anu caket.

Anggo digabungkeun sareng insulin

Dina pasien anu mellitus dikawasa anu cukup dikendalikan, insulin tiasa masihan dina waktos anu sami nalika nyandak dosis glimepiride maksimal. Dina hal ieu, dosis terakhir glimepiride anu diresepkeun ka pasién tetep henteu owah. Dina hal ieu, pangobatan insulin dimimitian ku dosis rendah, anu laun laun dina kadali konsentrasi glukosa dina getih. Perawatan gabungan butuh pangawasan médis ati-ati.

Anggo pasien sareng gagal ginjal. Aya informasi terbatas ngeunaan panggunaan narkoba dina pasien sareng gagal ginjal. Pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacar tiasa langkung peka kana pangaruh hypoglycemic of glimepiride (tingali bagian "Pharmacokinetics", "Contraindications").

Anggo pasien sareng gagalna ati. Aya jumlah inpormasi kawates ngeunaan panggunaan obat pikeun gagal ati (tingali bagian "Contraindications").

Anggo barudak. Data ngeunaan ubar narkoba di murangkalih henteu cekap.

Overdose

Gejala overdosis akut, kitu ogé perlakuan anu berkepanjangan sareng glimepiride dosis anu luhur teuing, tiasa ngakibatkeun hipoglisemiaemia anu parah pisan.

Perawatan: Pas overdose dideteksi, anjeun kedah langsung ngawartosan dokter anjeun. Hipoglisemia ampir tiasa gancang dieureunkeun ku asupan karbohidrat saharita (glukosa atanapi sapotong gula, jus buah amis atanapi tèh). Dina hal ieu, penderita kedah gaduh sahenteuna 20 g glukosa (4 potongan gula). Pemanis henteu efektif dina pengobatan hypoglycemia.

Dugi dugi ka dokter mutuskeun yén pasien teu bahaya, pasien peryogi pangawasan médis sing ati. Perlu diinget yén hypoglycemia tiasa ngahanca saatos restorasi awal konsentrasi glukosa dina getih.

Upami penderita anu kaserang panyawat diabetes dirawat ku dokter anu béda (contona, salami rumah sakit tinggal saatos kacilakaan, sareng panyawat dina akhir minggu), anjeunna kedah ngawartosan aranjeunna ngeunaan panyawat na sareng pengobatan saméméhna.

Kadang rumah sakit pasien mungkin diperyogikeun, sanaos ngan jaga-jaga. Overdosis signifikan sareng réaksi parah sareng manifestasi sapertos kaleungitan eling atanapi gangguan neurologis serius anu séjén anu kaayaan médis sareng meryogikeun pangobatan sareng rumah sakit.

Dina kasus kaayaan teu sadar pasien, suntikan intravena tina solusi konsentrasi dextrose (glukosa) diperyogikeun (kanggo urang dewasa, dimimitian sareng 40 ml larutan 20%). Salaku alternatif pikeun dewasa, intravenous, subkutaneus atanapi intramuskular of glukagon mungkin, contona, dina dosis 0.5-1 mg.

Dina pengobatan hipoglisemia kusabab teu kahaja administrasi Amaril ® ku orok atanapi murangkalih, dosis dextrose dikaluarkeun kedah ati-ati disebatkeun kamungkinan kamungkinan hyperglycemia ngabahayakeun, sareng administrasi dextrose kedah dilaksanakeun dina ngawaskeun konstanta konsentrasi glukosa getih.

Bisi overdosis Amaril ®, lavage lambung sareng asupan areng diaktipkeun tiasa diperyogikeun.

Saatos restorasi gancang konsentrasi glukosa dina getih, infus intravena tina solusi dextrose dina konsentrasi anu handap diperyogikeun pikeun nyegah resumption hipoglisemia. Konsentrasi glukosa dina getih di pasien sapertos kitu kedah diawaskeun salami 24 jam. Dina kasus parah sareng kursus hypoglycemia berkepanjangan, bahaya nurunkeun konsentrasi glukosa dina getih ka tingkat hipoglisemik tiasa tetep sababaraha dinten.

Paréntah husus

Dina kaayaan stres klinis khusus, sapertos trauma, intervensi bedah, inféksi ku muriang febrile, kontrol métabolik tiasa gangguan dina penderita diabetes mellitus.

Dina minggu pangobatan mimiti, résiko ngembangkeun hypoglycemia bisa nambahan, sareng ku kitu, ngawaskeun ati-ati konsentrasi glukosa dina getih anu diperyogikeun ayeuna.

Faktor anu nyumbang kana résiko hypoglycemia diantarana:

- henteu kersaeun atanapi henteu mampuh pasien (langkung sering dititenan pasien manula) pikeun damel sareng dokter,

- kurang gizi, tuang henteu teratur atanapi ngalangkungan tuangeun.

- teu saimbang antara kagiatan fisik sareng asupan karbohidrat,

- konsumsi alkohol, khususna dina campuran sareng panyingkiran dahareun,

- gangguan ginjal parah

- disfungsi ati parna (dina pasien kalayan disfungsi ati parna, transfer ka terapi insulin dituduhkeun, sahenteuna dugi ka kontrol métabolik)

- sababaraha gangguan endokrin decompensated anu ngalanggar métabolisme karbohidrat atanapi adérenerasi adrenergic dina respon kana hypoglycemia (contona, sababaraha disfungsi tina kelenjar tiroid sareng pituitari anterior, kakurangan adrénal).

- panarimaan sakaligus sababaraha ubar (tingali. "Interaksi"),

- panarimaan glimepiride dina henteuna indikasi pikeun nampi na.

Pangobatan sareng turunan sulfonylurea, anu kalebet dina glimepiride, tiasa nyababkeun ngembangkeun anemia hemolitik, janten, pasien anu kakurangan glukosa-6-fosfat kedah khusus ati-ati nalika resep glimepiride sareng éta langkung saé ngagunakeun agén hypoglycemic anu henteu turunan sulfonylurea.

Ku ayana faktor résiko di luhur pikeun ngembangkeun hypoglycemia, penyesuaian dosis tina glimepiride atanapi sadaya terapi panginten diperyogikeun. Ieu ogé dilarapkeun dina lumangsungna kasakit intercurrent salami perlakuan atanapi parobahan gaya hirup pasien.

Gejala-gejala hypoglycemia anu ngagambarkeun counterregulasi adrenergic awak dina respon kana hypoglycemia (tingali "efek samping") tiasa hampang atanapi teu aya gangguan ngembangkeun hypoglycemia, dina pasien manula, penderita neuropathy saraf saraf agénérom, atanapi penderita nampi béta adrenoblockers, clonidine, reserpine, guanethidine sareng agén simpatiknologis séjén.

Hipoglisemia tiasa gancang ngaleungitkeun ku asupan langsung karbohidrat dicerna gancang (glukosa atanapi sukrosa).

Kayaning sareng turunan sulfonylurea sanés, sanaos lega tina hipoglisemiaemia anu sukses, hypoglycemia tiasa dihanca. Ku alatan éta, pasien kedah tetep dina pangawasan konstan.

Dina hypoglycemia parna, pangobatan langsung sareng pangawasan médis diperyogikeun, sareng dina sababaraha kasus, rumah sakit pasien.

Salila perawatan sareng glimepiride, pangawas rutin fungsi ati sareng gambar getih periferal (utamina jumlah leukosit sareng platélét) diperyogikeun.

Kusabab épék samping tertentu, sapertos hypoglycemia parna, parobihan serius dina gambar getih, réaksi alérgi parna, gagal ati, tiasa dina kaayaan anu tangtu nyababkeun kahirupan, bisi ngembangkeun réaksi anu henteu pikaresepeun atanapi parah, pasien kedah geuwat nginpokeun ka dokter anu ngahadiran tentang aranjeunna sareng henteu dina hal naon waé, ulah neraskeun nyandak ubar anu henteu nganggo saran.

Pangaruh kana kamampuan nyetir kendaraan sareng mékanisme sanésna. Dina kasus ngembangkeun hypoglycemia atanapi hyperglycemia, khususna di awal pengobatan atanapi saatos perobih parawatan, atanapi nalika ubar henteu dirawat rutin, panurunan perhatian sareng kecepatan réaksi psikomotor mungkin. Ieu tiasa ngarobih kamampuan pasien pikeun nyetir kendaraan atanapi mékanisme anu sanés.

Pelepasan formulir

Tablet, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

Pikeun dosis 1 mg

30 tablet dina lepuh PVC / aluminium foil. 1, 2, 3 atanapi 4 bl. disimpen dina kotak kardus.

Pikeun dosages 2 mg, 3 mg, 4 mg

15 papan dina lepuh PVC / aluminium foil. Tanggal 2, 4, 6 atanapi 8 bl. disimpen dina kotak kardus.

Pabrikan

Sanofi S.p.A., Italia. Stabilimento di Scoppito, Strada Statale 17, km 22, I-67019 Scoppito (L'Aquilla), Italia.

Éntitas sah anu ngaran sertipikat pendaptaran dikaluarkeun. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Jérman

Tuntutan konsumen kudu dikirim ka alamat di Rusia. 125009, Moscow, st. Tverskaya, 22 taun.

Tel .: (495) 721-14-00, fax: (495) 721-14-11.

Wangun dosis

Hiji tablet 4 mg ngandung

zat aktif - glimepiride 4 mg

excipients: monohidrat laktosa, natrium aci glikolik (ngetik A), povidone 25000, selulosa mikrocrystalline, magnesium stearate, indigo carmine aluminium varnish (E 132).

Tablet, oblong dina bentukna, sareng permukaan datar dina dua sisi, biru bulao warna sareng garis lepat dina dua sisi sareng tanda NMO / logo perusahaan atanapi logo perusahaan / NMO.

Tablet amaril 4 mg bisa dibagi jadi dosis sarua.

Pasipatan Farmakologis

Farmakokinetik

Glimepiride dicirikeun ku bioavailability lengkep saatos administrasi lisan. Dahar teu gaduh pangaruh anu signifikan kana nyerep obat, dibarengan ngan ukur panurunan saeutik tina kadar serapan. Konsentrasi sérum maksimal (Cmax) ngahontal kira-kira 2,5 jam saatos administrasi lisan (ngiringan 0.3 μg / ml kalayan sababaraha dosis 4 mg per dinten), nunjukkeun hubungan linier antara dosis sareng Cmax sareng AUC nilai ( daérah dina konsentrasi ngalawan kurva waktos).

Glimepiride ngagaduhan distribusi pisan sakedik (kira-kira 8,8 liter), sakitar pakait sareng rohangan distribusi albumin, derajat protéin anu luhur (> 99%) sareng clearance rendah (sakitar. 48 ml / mnt). Dina studi preclinical, glimepiride dikaluarkeun dina susu payudara. Glimepiride tiasa ngalangkungan plasenta. Gelar tembus ngaliwatan halangan getih-utuh rendah.

Biotransformasi sareng ékskrési

Sérum anu rata-rata satengah hirup penting pentingna pikeun konsentrasi sérum dina kaayaan ngulang langkung seueur dugi ka 5-8 jam. Saatos nginum obat dina dosis tinggi, umur hirup rada panjang satengah dicatet. Saatos dosis tunggal glidepiride dilabélan radioaktif isotop, 58% tina radioaktivitas dideteksi dina cikiih sareng 35% dina najis. Zat anu teu robih dina cikiih teu ditandaan. Dua métabolit diidentifikasi dina cikiih sareng najis, sigana mah produk tina métabolisme hépatik (énzim utama CYP2C9): turunan hidroksi sareng turunan karboksi. Saatos administrasi oral dina glimepiride, penyabutan terminal satengah hirup metabolit ieu masing-masing 3-6 sareng 5-6 jam.

Perbandingan hasil anu diperyogikeun kalayan pangakuan tunggal sareng sababaraha dina regimen sakaligus-dinten henteu ngungkabkeun béda anu signifikan dina parameter pharmacokinetics, dicirikeun ku variatip nilai anu saeutik pisan handap. Akumulasi penting tina glimepiride henteu katalungtik.

Parameter pharmacokinetic sami dina lalaki sareng awéwé, kitu ogé nalika sepuh sareng manula (umur 65 taun) pasien. Dina pasien kalayan pelepasan kreatinin anu rendah, aya kacenderungan ningkatkeun clearance glimepiride sareng konsentrasi sérum rata-rata, kamungkinan dipikaresep kusabab ékskrési gancang kusabab tingkat protéin anu langkung handap. Salaku tambahan, panurunan dina ékskrési ginjal dua metabolit utama dicatet. Sacara umum, résiko tambahan tina akumulasi ubar dina penderita ieu henteu diperkirakeun.

Parameter farmakokinetik di lima pasién sanés diabétes sanggeus bedah dina saluran empang sami sareng anu katiténan dina jalma séhat.

Panaliti ngevaluasi farmakokinetik, kasalametan, sareng kasabaran glimepiride dicandak sakali dina dosis 1 mg dina 30 pasien murangkalih (4 barudak umur 10-12 taun sareng 26 murangkalih umur 12-17 taun) kalayan diabetes jinis 2 nunjukkeun nilai AUC rata-rata (0 -last.), Cmax sareng t1 / 2, sami sareng anu sateuacanna dititénan déwasa.

Farmakodinamika

Glimepiride mangrupikeun hipoglisemik lisan anu aktif dina grup turunan sulfonylurea. Éta tiasa dianggo pikeun diabetes mellitus anu henteu gumantung-insulin.

Tumindakna glimepiride utamina dina merangsang sékrési insulin ku sél beta tina pankreas.

Saperti turunan sulfonylurea anu sanés, pangaruh ieu dumasar kana paningkatan réspon sél beta pankreas ka iritasi sareng tingkat glukosa fisiologis. Salaku tambahan, glimepiride, katingalina, ngagaduhan pangaruh extrapancreatic anu jelas, ogé karakteristik turunan sulfonylurea séjén.

Turunan Sulfonylurea ngatur sékrési insulin ku nutup saluran kalium sénsitip ATP mémbran béta-sél. Panutupan saluran kalium ngabalukarkeun depolarizasi sél beta sareng ku muka saluran kalsium ngarah kanaékan asupan kalsium kana sél. Ieu ngakibatkeun sékrési insulin ku exocytosis.

Glimepiride kalayan kadar substitusi anu luhur ngiket kana protéin mémbran sél sél beta, anu aya hubunganna sareng saluran kalium sénsitip ATP, tapi bénten tina situs beungkeut biasa tina sulfonylurea.

Pangaruh extrapancreatic kalebet, contona, ningkatkeun sensitipitas jaringan periferal ka insulin sareng nurunkeun darajat asupan insulin ku ati.

Nyerep glukosa tina getih ku otot periferal sareng jaringan lemak kusabab protéin transportasi khusus anu aya dina mémbran sél. Angkutan glukosa dina jaringan ieu mangrupikeun léngkah dina watesan tingkat panggunaan glukosa ku jaringan. Glimepiride gancang pisan nambihan jumlah molekul transporter glukosa aktif dina mémbran sél otot sareng sél lemak, anu ngabalukarkeun pancingan glukosa.

Glimepiride ningkatkeun kagiatan glikosil fosfolilasease glikosep khusus, anu tiasa dihambat kalayan lipogenesis ubar-induksi sareng glikogénesis dina sél lemak sareng otot individu. Glimepiride nyegah produksi glukosa dina ati ku ningkatkeun konsentrasi intrélular fruktosa-2,6-bisphosphate, anu, bakal ngahambat glukoneogenesis.

Dina individu anu séhat, dosis lisan anu minimum efektif kirang langkung 0.6 mg. Glimepiride dicirikeun ku pangaruh gumantung dosis sareng réproduksible. Tanggepan fisiologis kana latihan fisik anu kuat, panurunan tina sékrési insulin, tetep nganggo glimepiride.

Bedana penting dina sipat tindakan nalika nginum obat kanggo 30 menit sareng sanés sateuacan tuang teu acan katalungtik. Dina penderita diabetes mellitus, kontrol métabolik anu cekap dina 24 jam tiasa dihontal kalayan panggunaan narkoba sakali sapoé.

Hydroxymetabolite of glimepiride, sanajan nyababkeun panurunan leutik tapi signifikan dina tingkat glukosa sérum dina individu séhat, ngan ukur nanggung sakedik bagian tina pangaruh umum tina obat.

Kombinasi Terapi sareng Metformin

Dina hiji panilitian, pasien anu teu ngendalikeun kakawasaan dina metformin kalayan dosis maksimal kalayan panggunaan glimepiride nunjukkeun pamutahiran dina kontrol métabolik dibandingkeun sareng monoterapi metformin.

Terapi kombinasi sareng insulin

Dina waktos ayeuna, data parantos aya dugi ka terapi gabungan dina kombinasi sareng insulin. Pasien sareng kontrol panyakit anu teu cekap dina dosis maksim glimepiride tiasa resep terapi insulin konkomprési. Dina dua panalitian, terapi kombinasi dipirig ku pamutahiran dina kontrol métabolik sami sareng anu diperhatoskeun sareng monoterapi insulin, tapi terapi kombinasi diperyogikeun ngagunakeun dosis rata-rata insulin.

Studi 24-minggu dilakukeun kalayan kontrol aktif (glimepiride dina dosis dugi ka 8 mg per dinten atanapi metformin dina dosis dugi ka 2,000 mg per dinten) dina 285 murangkalih (yuswa 8-17 taun) kalayan diabetes tipe 2.

Panarimaan glimepiride sareng metformin diiring ku panurunan anu signifikan dina HbA1c dibandingkeun sareng tingkat awal (glimepiride - 0.95 (СО 0.41), metformin -1.39 (СО 0.40)). Nanging, nilai rata-rata parobahan dina HbA1c dibandingkeun sareng tingkat awal dina grup glimepiride henteu nyumponan kriteria anu henteu langkung handap metformin. Beda antara grup perawatan nyaéta 0.44% dina kahadean tina metformin. Batesan luhur (1.05) tina interval kapercayaan 95% tina nilai dina saluhureun 0.3% tina wates henteu kurang efisien.

Ngalawan latar tukang terapi glimepiride di barudak, henteu aya sinyal réaksi ngarugikeun anyar dibandingkeun sareng anu dititénan dina pasien déwasa sareng diabetes mellitus jenis 2. Data ngeunaan khasiat sareng kasalametan panggunaan obat anu berpanjangan dina pasien murangkalih henteu sayogi.