Antidiabetic Dapagliflozin

Diabetes mellitus mangrupikeun rupa-rupa panyakit kronis tina sababaraha asal usul. Fitur umum pikeun sadaya bentuk diabetes nyaéta hyperglycemia - gula getih luhur. Hyperglycemia lumangsung dina dasar produksi teu cukup atanapi aksi tina insulin (insulin henteu tiasa nyugemakeun kaperluan sadaya awak, atanapi tos rengse bolos).
Insulin mangrupikeun hormon, anu "konci" anu tiasa muka sél pikeun ngolah gula anu leres. Éta, waktosna, penting pikeun nutrisi sareng fungsina anu hadé pikeun sagala prosés dina awak. Insulin dihasilkeun ku struktur khusus - sél béta pankreas. Aya dua jinis produksi insulin - sékrési basal (diperyogikeun, dasar, nyayogikeun tingkat gula getih anu pas tanpa nyandak asupan tuangeun) sareng postprandial (produksi pankréas dirangsang ku dahareun, nalika dumadakan janten kabutuhan pikeun ngolah langkung seueur gula).

Upami pasien mimiti didiagnosis ku diabetes mellitus, perlu pikeun nangtukeun jinis-jinis panyakit anu dibatalkeun pikeun pengobatan anu leres. Anu paling umum nyaéta jinis 1 sareng diabetes 2. Dina prakna, aya anu sanés, tapi sipatna henteu nyebar.

Kumaha ngubaran diabetes jinis 1?

Diabetes Tipe 1 disebat jinis ngandelkeun insulin. Kusabab karusakan sél beta pankreas, produksi insulin na leungit. Dina pasien anu menderita panyakit ieu, aya anu peryogi pikeun ngokolakeun insulin sacara rutin. Jalma anu nganggo diabetes ngetik 1 sering janten kanggo perawatan intensif. Ieu hartosna yén insulin anu lila-lakonan, nyirupkeun sékrési insulin basal, dikaluarkeun magrib (atanapi isuk-isuk sareng sore), sareng nalika siang, sakumaha aturan, sateuacan tuang, insulin akting pondok "tambah" pikeun ngirangan glikemia postprandial.

Sababaraha pasien parantos suksés ngagunakeun pompa insulin. Ieu mangrupikeun alat anu ngirimkeun insulin dina interval anu teratur saluyu sareng kabutuhan pasien langsung ka dermis, dimana éta kaserep.

Kumaha ngubaran diabetes jinis 2?

Diabetes Tipe 2, teu sapertos anu pertama, nyaéta bebas tina insulin. Ieu ngandung harti yén pankréas ngahasilkeun insulin, tapi tingkat produksi henteu cekap nyakup sarat awak atanapi jaringan kirang rentan tina tindakanna (sacara teknis kaayaan ieu disebut résistansi insulin).

Naon pangobatan?

Dasar pangobatan diabetes mellitus jenis 2 nyaéta ningkatkeun sensitipitas jaringan ka insulin (contona, nganggo ubar anu ngandung Metformin, Pioglitazone, diproduksi utamina dina bentuk tablet) atanapi ningkatkeun produksina tina sél beta pankréas dina waktos anu leres (ubar sulfonylurea). , Glinides, ogé tablet. Ayeuna, ubar ogé dianggo dumasar kana épéktasi dina sistem incretin sareng, pamustunganana, dina ngaleungitkeun jumlah gula anu kaleuleuwihan tina awak nganggo urin (Glyflosins). Kaseueuran agén aktif tina grup ieu dianggo dina bentuk tablet kanggo pengobatan. Maka, ubar ieu sacara umum disebut ubar hypoglycemic oral.

Metformin mangrupikeun ubar pilihan anu munggaran pikeun diabetes tipe 2. Éta ningkatkeun pamrosésan gula dina otot rangka. Upami pangaruh obat teu cekap, maka agén antidiabetik sanésna tiasa diambih. Balukar tina ubar ieu jarang. Pasien anu langkung sénsitip tiasa ngalaman diare, kembung, seueul, rasa logam dina sungut. Pangaruh anu teu pikaresepeun dina saluran pencernaan bisa diréduksi ku cara nginum obat anu saatos tuang, sakumaha aturan, saatos 2-3 minggu pangobatan, aranjeunna ngaleuleuskeun. Metformin bisa dikaluarkeun nepi ka 3 kali sapoé. Alkohol kudu dikaluarkeun nalika nginum obat ieu. Ubar kasebut aya dina bentuk tablet.

Kelompok glitazone kalebet zat pioglitazone, ubar anu henteu ngan ukur ningkatkeun sensitipitas jaringan ka insulin, tapi ogé gaduh pangaruh positif kana spéktrum lemak dina getih, tekanan darah sareng nyegah ékskrési kaleuleuwihan protéin ku ginjal. Salila perawatan, éta tiasa dianggo nyalira (upami sabar henteu sabar tina Metformin), atanapi tiasa digabungkeun sareng agén antidiabetik oral anu sanés. Efek samping obat tiasa kalebet akumulasi cairan dina awak, gain beurat, dina terapi kombinasi - hypoglycemia. Olahan tina grup ieu dilakukeun dina bentuk tablet.

Sulfonylureas

Kelompok turunan Sulfonylurea mangrupikeun zat anu énggal ku cara ningkatkeun produksi insulin ku sél béta tina pulau Langerhans. Ubar ieu biasana dianggo dina terapi kombinasi pikeun diabetes tipe 2. Tablet anu ngandung turunan sulfonylurea langkung saé dicandak dina satengah jam sateuacan tuang. Upami sanyawa aktip ti grup ieu dilebetkeun dina tablét pelepasan anu disokong, pangobatan tiasa dicandak langsung sateuacan atanapi salami tuang.

Turunan Sulfonylurea tiasa berinteraksi sareng obat-obatan sanés anu pasien anu nyandak, kalebet ubar over-the-counter. Kukituna, diperyogikeun yén dokter sadar kana sagala pangobatan anu dicandak. Efek samping utama nyaéta hypoglycemia jeung beurat beurat. Kalayan perlakuan anu berkepanjangan sareng dosis anu tinggi dina olahan sulfonylurea, cadangan insulin dina pankréas tiasa béak, salaku akibat tina insulin diwanohkeun ka jaringan subkutaneus pasien. Olahan sareng turunan sulfonylurea - tablet. Alkohol henteu cocog sareng kelas obat ieu!

Ayeuna, aya grup ubar diabetes kadaptar di pasar anu ngandung bahan aktif ieu: Glimepiride, Gliclazide, Glipizide and Gliburide.

Kelompok klinik meta dina sél béta pulau-pulau Langerhans sami sareng sulfonylureas. Hartina, aranjeunna nyumbang kana kanaékan sékrési insulin. Glinids dicokot tanpa paduli asupan dahareun. Bentukna nyaéta tablet.

Zat anu mangaruhan sistem incretin

The incretins mangrupakeun zat anyar sipat protéin atanapi hormon na dihasilkeun dina mémbran mukosa tina saluran cerna sanggeus tuang. Tina saluran pencernaan, aranjeunna kaserep kana getih. Tugas utama incretins nyaéta pikeun ngajaga tingkat glukosa getih.

Péptida-kawas Glucan (1 ubar dipendakan dina bentuk GLP-1) nyaéta risét anu paling penting, tina hiji kelas ubar sadayana diperyogikeun. GLP-1 kabentuk ku sél peujit saatos tuang. Upami produksi sareng ékskrésina leres, éta ngabebaskeun 70% tina insulin anu dipikabutuh pikeun ngolah gula anu aya dina nyangkokkeun dahareun. Bentuk produktif nyaéta tablet.

Glyphlosins

Glyphlosins mangrupikeun kelompok ubar pang anyarna pikeun pengobatan diabetes tipe 2. Aranjeunna ngabeungkeut struktur khusus dina ginjal, anu nyababkeun ningkat ékskrési glukosa urin. Atuh kana prosés ieu, mungkin pikeun nyingkahan sajumlah gula anu ageung dina cikiih sareng ngirangan tingkat glukosa getih.

Ayeuna, Dapagliflozin, Canagliflosin sareng Empagliflosin kadaptar dina pasaran.

Dapagliflozin sareng Empagliflozin dikonsumsi salaku dosis sapopoé tunggal, henteu paduli asupan tuangeun, sareng tiasa ogé digabungkeun sareng obat antidiabetik oral lisan. Bentuk ubar nyaéta pil.

Canagliflozin dikaluarkeun salaku dosis sapopoé tunggal, langkung saé nalika tuang heula. Cocog sareng kombinasi sareng agén hipoglisemik lisan anu sanés. Éta dihasilkeun dina bentuk tablet.

Komposisi pangobatan sareng bentuk sékrési

Dina jaringan apoték, Dapagliflozin dijual sakumaha tablet konéng. Gumantung kana jisimna, aranjeunna buleud bentukna kalayan nyirian “5” di payun sareng “1427” di sisi anu sanés, atanapi intan-inten kalayan nyirian “10” sareng “1428”, masing-masing.

Dina hiji piring sél dipasang 10 PCS. pil. Dina unggal pakét kardus tiasa aya 3 atanapi 9 piring sapertos kitu .. aya lepuh sareng 14 buah masing-masing. Dina kotak tina piring sapertos anjeun tiasa mendakan dua atanapi opat.

Rak umur pangobatan nyaeta 3 taun. Pikeun dapagliflozin, harga dina jaringan apoték téh ti 2497 rubel.

Komponén aktif utama ubar nyaéta dapagliflozin. Salaku tambahan, pangisi ogé dianggo: selulosa, laktosa garing, silikon dioksida, crospovidone, magnesium stearate.

Farmakologi

Bahan aktif, dapagliflozin, mangrupakeun ngahambat kuat (SGLT2) tina natrium transporter 2 jinis natrium. Ditembongkeun dina ginjal, henteu katingali ku organ-organ sareng jaringan sanés (70 spésiés diuji). SGLT2 mangrupikeun pamawa utama anu kabeneran dina panyerapan glukosa.

Proses ieu henteu lirén kalayan diabetes jinis 2, henteu paduli hipérlisemia. Ku ngahambat angkutan glukosa, inhibitorna ngirangan panyerepan dina ginjal sareng dikaluarkeun. Hasilna tina interaksi ieu, gula turun - boh dina hiji burih anu kosong sareng saatos latihan, nilai hémoglobin glikosilasi ningkat.

Jumlah glukosa anu dipiceun gumantung kana jumlah gula anu kaleuwihan sareng tingkat filtrasi glomerular. Penghambat henteu mangaruhan produksi alami glukosa sorangan. Kamampuhan ieu bebas tina produksi insulin sareng darajat sensitipitas ka dinya.

Ékspérimén sareng pangobatan ngonfirmasi perbaikan kaayaan b-sél anu jawab sintésis insulin endogen.

Hasil glukosa ku cara kieu provoke konsumsi kalori sareng kaleungitan beurat kaleuwihan beurat, aya pangaruh diuretik saeutik.

Ubar henteu mangaruhan pangangkut glukosa anu sanés anu nyebarkeun sapanjang awak. Pikeun SGLT2, dapagliflozin nunjukkeun ka pilih 1,400 kali langkung luhur tibatan pasangan SGLT1, anu tanggung jawab pikeun nyerep glukosa dina peujit.

Farmakodinamika

Kalayan panggunaan Forsigi ku penderita diabetes sareng partisipasi séhat dina percobaan éta, paningkatan dina pangaruh glukosuris dicatet. Dina inpormasi khusus, sapertos kieu: salami 12 minggu, penderita nginum obat dina waktos 10 gm / dinten. Pikeun waktos ieu, ginjal dugi ka 70 g glukosa, anu cekap pikeun 280 kcal / dinten.

Perawatan Dapagliflozin ogé dibarengan ku diuresis osmotic. Kalayan regimen perawatan anu dijelaskeun, pangaruh diuric henteu robih 12 minggu sareng berjumlah 375 ml / dinten. Prosesna dipirig ku leaching sajumlah natrium, tapi faktor ieu henteu mangaruhan eusina dina getih.

Farmakokinetik

1. Nyeuseup Nalika dicandak sacara lisan, ubar kaserep dina saluran pencernaan gancang sareng ampir 100%. Asupan dahareun henteu mangaruhan hasil nyerep. Titik pangumpulan puncak ubar dina getih dititénan saatos 2 jam nalika dianggo dina burih kosong. Nu leuwih luhur dosis obat, leuwih luhur konsentrasi plasma nya dina sababaraha waktos. Dina laju 10 mg / dinten. bioavailability mutlak bakal sakitar 78%. Dina pamilon anu séhat dina ékspérimén, tuangeun henteu ngagaduhan pangaruh anu signifikan sacara klinik pikeun pharmacokinetics narkoba.
2. Distribusi. Ubar kabeungkeut sareng protéin getih rata-rata 91%. Kalayan panyakit kompatibel, contona, gagal ginjal, indikator ieu tetep.
3. Métabolisme. TЅ dina jalma anu séhat aya 12.0 jam saatos dosis tunggal tablet anu beuratna 10 mg. Dapagliflozin dirobih janten métabolit iners tina dapagliflozin-3-O-glucuronide, anu henteu gaduh pangaruh farmakologis
4. Tarosan. Ubar sareng metabolit daun kalayan bantuan ginjal dina bentuk aslina. Kurang leuwih 75% dikaluarkeun dina cikiih, istirahat ngalangkungan peujit. Kira-kira 15% dapagliflozin kaluar dina formulir murni

Jumlah glukosa anu ginjel dina karusakan fungsionalitas gumantung kana parah patologi. Kalayan organ séhat, indikator ieu aya 85 g, kalayan wujud anu ringan - 52 g, rata-rata - 18 g, dina kasus parna - 11 g glukosa. Sambetan na ngabeungkeut protéin dina cara anu sami dina diabetes atanapi di grup kadali. Balukar tina hemodialisis kana hasil perlakuan henteu acan ditaliti.

Dina bentuk disfungsi ati hampang sareng sedeng, farmakokinetik Cmax sareng AUC béda kalayan 12% sareng 36%. Kasalahan sapertos henteu maénkeun peran klinis, janten, henteu aya anu kedah ngurangan dosis kategori diabetes ieu. Dina bentuk parna, indikator ieu rupa-rupa ka 40% sareng 67%.

Dina masa dewasa, parobahan signifikan dina paparan narkoba henteu katalungtik (upami henteu aya faktor sanésna ngiringan gambar klinis). Nu leuwih lemah ginjal, beuki luhur paparan dapagliflozin.

Dina kaayaan anu stabil, dina pasien kalayan diabetes jinis 2, rata-rata Cmax sareng AUC langkung luhur tibatan lalaki diabetes kalayan 22%.

Bédana hasil gumantung kana milik Éropa, Negroid atanapi Mongoloid ras teu kapendak.

Kalayan beurat kaleuwihan, indikasi anu rada rendah tina efek ubar dirékam, tapi kasalahan sapertos henteu signifikan sacara klinis, ngabutuhkeun panyesuaian dosis.

Contraindications

• Sensitipitas anu luhur pikeun bahan-bahan rumus,
• Diabetes Tipe 1
• Ketoacidosis
• Panyakit ginjal parah,
• Intoleransi genetik pikeun glukosa sareng laktase,
• Kakandungan sareng laktasi,
• Barudak sareng rumaja (henteu aya data anu dipercaya).
• Saatos sakit akut, diiring ku rugi getih,
• Umur pikun (tina 75 taun) - salaku ubar anu pangheulana.

Skema aplikasi standar

Algoritma pikeun pangobatan dapagliflozin mangrupikeun dokter, tapi petunjuk standar anu diresep dina petunjuk pikeun dianggo.

1. Monoterapi. Panarimaan henteu gumantung kana dahareun, pakean sapopoéna 10 mg dina hiji waktos.
2. Perawatan lengkep. Dina kombinasi sareng metformin - 10 mg / dinten.
3. Skéma aslina. Dina norma Metformin 500 mg / dinten. Forsigu nyokot 1 tab. (10g) per poé. Upami hasilna anu dipikahoyong, ningkatkeun suku Metformin.
4. Kalayan patologi hépatik. Diabetis kalayan disfuncsi ati anu hampang dugi ka sedeng teu kedah nyaluyukeun panyesuaian dosis. Dina bentuk parna, aranjeunna dimulai ku 5 g / dinten. Sareng réaksi normal awak, pakewuh tiasa naék kana 10 mg / dinten.
5. Kalayan henteu normal ginjal. Kalayan bentuk sedeng sareng parna, Forsig henteu resep (upami clearance creatinine (CC)) Pangaruh samping

Dina studi kaamanan ubar, 1.193 sukarelawan anu dibéré Fortigu dina 10 mg / dinten sareng 1393 pamilon anu nyandak plasebo. Frékuénsi épék anu teu pikaresepeun kirang sami.

Diantara épék anu teu disangka-sangka anu meryogikeun terapi, nya éta:

• Kanaékan QC - 0,4%,
• Inféksi sistem genitourinary - 0,3%,
• Kulit baruntus - 0,2%
• Gangguan dyspeptik, 0,2%
• Palanggaran koordinasi - 0,2%.

Rincian paniliti dipidangkeun dina tabél.

• Sering pisan -> 0,1,
• Sering -> 0,01, 0,001,

Jinis sistem sareng organ

Inféksi sareng saréVulvovaginitis, balanitisGatal séks Gangguan métabolik sareng giziHipoglisemia (kalayan perlakuan gabungan)Haus Gangguan gastrointestinalGerakan bowel Integument kulitKésang Sistem muskuloskeletalNyeri di tulang tonggong Sistem GenitourinaryDysuriaNocturia Inpormasi laboratoriumDyslipidemia, hématokrit tinggiTumuwuhna QC sareng uréa dina getih

Ulasan Dapagliflozin

Numutkeun kana survey kunjungan sémah pikeun sumber tematik, kalolobaan penderita teu aya efek samping, aranjeunna wareg ku hasil pangobatan.Seueur anu dieureunkeun ku biaya pil, tapi perasaan pribadi anu aya hubunganana sareng umur, panyakit konkoméntal, kesejahteraan umum tiasa dijantenkeun pituduh pikeun milih pasini Forsigi.

Kursus pangobatan pribadi ngan ukur tiasa dilakukeun ku dokter; anjeunna ogé bakal milih analogi pikeun dapagliflozin (Jardins, Invokuan) upami kompleksna henteu cekap efektif.

Dina pidio - fitur Dapagliflozin salaku jinis ubar anyar.

Anggo zat Dapagliflozin

Diabetes mellitus Tipe 2 salian kanggo diet sareng latihan pikeun ningkatkeun kontrol glikemik dina kualitas:

- tambihan terapi sareng metformin, turunan sulfonylurea (kalebet dina kombinasi sareng metformin), thiazolidinediones, sambetan DPP-4 (kalebet dina kombinasi sareng metformin), persiapan insulin (kalebet sareng ngagabung sareng hiji) atawa dua ubar hypoglycemic pikeun panggunaan lisan) dina henteuna kontrol glikemik anu nyukupan,

- ngamimitian terapi kombinasi sareng metformin, upami terapi ieu disarankeun.

Kakandungan sareng laktasi

Kategori aksi FDA pikeun fétus nyaéta C.

Dapagliflozin dikontemprot nalika kakandungan (panggunaan nalika kakandungan teu acan ditaliti). Upami kakandungan didiagnosis, terapi dapagliflozin kedah ditunda.

Éta henteu kanyahoan naha dapagliflozin sareng / atanapi métabolitna teu aktif ngalebetkeun susu payudara. Résiko pikeun orok / orok moal tiasa dikaluarkeun. Dapagliflozin dikontartikeun dina periode nyusoni.

Balukar tina zat Dapagliflozin

Tinjauan profil Kaamanan

Analisis pra-rencanana data anu dieusian kalebet hasil tina 12 panaliti anu dikontrol di plasebo dimana pasién 1193 nyandak dapagliflozin dina dosis 10 mg sareng pasién 1393 nampi plasebo.

Kajadian parah keseluruhan (terapi jangka pondok) dina pasien anu nyandak 10 mg dapagliflozin sami sareng anu aya dina grup plasebo. Jumlah kajadian anu parah ngakibatkeun pemberhentian terapi leutik sareng saimbang antara kelompok perawatan. Kajadian ngarugikeun anu paling umum anu ngakibatkeun pemberontakan terapi dapagliflozin dina dosis 10 mg nyaéta paningkatan konsentrasi bunin getih (0.4%), inféksi saluran kemih (0.3%), seueul (0.2%), pusing (0. 2%) sareng baruntus (0,2%). Hiji pasién anu nyandak dapagliflozin nunjukkeun ngembangkeun peristiwa buruk tina ati ku diagnosis hépatitis narkoba sareng / atanapi hépatitis otoimun.

Réaksi ngarugikeun anu paling umum nyaéta hypoglycemia, pamekaran gumantung kana jinis terapi kaayaan anu dianggo dina unggal studi. Kacilakaan hypoglycemia hampang sami dina kelompok perawatan, kalebet plasebo.

Réaksi ngarugikeun anu dilaporkeun dina uji klinis anu dikendali plasebo dibérékeun di handap ieu (terapi jangka pondok dugi ka 24 minggu paduli nyandak agén hypoglycemic tambahan). Henteu aya anu ngandelkeun dosis. Frékuénsi réaksi ngarugikeun dipidangkeun dina bentuk gradasi ieu di handap: sering pisan (≥1 / 10), sering (≥1 / 100, 1,2, inféksi saluran kemih 1, jarang - gatel gatal.

Tina sisi métabolisme sareng kurang gizi: sering pisan - hypoglycemia (nalika dipaké digabungkeun sareng turunan sulfonylurea atanapi insulin) 1, jarang - panurunan BCC 1.4, haus.

Tina saluran pencernaan: jarang - kabebeng.

Dina bagian kulit sareng jaringan subkutan: jarang - tambah késang.

Tina sistem muskuloskeletal sareng jaringan konéktip: sering nyeri deui.

Tina ginjal sareng saluran kemih: sering - dysuria, polyuria 3, jarang - nocturia.

Data laboratorium sareng instrumental: dislipidemia 5, paningkatan dina hématokrit 6, paningkatan konsentrasi bun di getih, paningkatan konsentrasi uréa dina getih.

1 Tingali bagian relevan di handap pikeun inpormasi anu langkung lengkep.

2 Vulvovaginitis, balanitis sareng inféksi séks anu sami, contona, istilah-istilah anu dipikahoyong di handap ieu: inféksi jamur vulvovaginal, inféksi heunceut, balanitis, inféksi jamur organ kelamin, candidiasis vulvovaginal, vulvovaginitis, balanida candida, candidiasis séks, inféksi genital, inféksi séks. organ dina lalaki, inféksi penis, vulvitis, vaginitis baktéri, bisul bisul.

3 Polyuria ngalebetkeun istilah anu disukai: pollakiuria, poliuria sareng kaluaran cikiih naékna.

4 Turunkeun dina bcc kalebet, upamana istilah-istilah anu dipikaresep anu dipilih anu kieu: dehidrasi, hypovolemia, hipoténsi arteri.

5 Parobihan rata-rata dina indikator di handap ieu salaku perséntase nilai awal dina kelompok dapagliflozin 10 mg sareng grup plasebo, masing-masing: total Chs - 1,4 dibandingkeun -0.4%, Chs-HDL - 5.5 dibandingkeun 3,8%. Chs-LDL - 2,7 dibandingkeun -1.9%, trigliserida -5.4 dibandingkeun -0,7%.

6 Perobihan rata-rata dina hématokrit tina dasarna nyaéta 2,15% dina grup dapagliflozin 10 mg dibandingkeun sareng -0,4% dina grup plasebo.

Katerangan réaksi ngarugikeun anu dipilih

Hipoglisemia. Kacilakaan hipoglikemia gumantung kana terapi kaayaan anu dianggo dina unggal pangajaran.

Dina studi dapagliflozin sapertos monoterapi, terapi kombinasi sareng metformin dugi ka 102 minggu, insiden episode hipoglisemia rélik sami sareng BCC. Réaksi ngarugikeun pakait sareng panurunan dina bcc (kalebet laporan dehidrasi, hypovolemia, atanapi hipotensi arteri) kacatet dina 0,8 sareng 0.4% pasién nyandak dapagliflozin 10 mg sareng plasebo, masing-masing; réaksi serius dicatet dina bcc, sering didaptarkeun salaku artéri hipoténsi anu dititénan dina 1,5 sareng 0.4% pasién nyandak dapagliflozin sareng plasebo, masing-masing (tingali "Perpencatan").

Interaksi

Diuretik. Dapagliflozin tiasa ningkatkeun pangaruh diuretik thiazide sareng diurétika gelung sareng ningkatkeun résiko dehidrasi sareng hipotensi arteri (tingali "Perpencatan").

Insulin jeung ubar anu ningkatkeun sékrési insulin. Ngalawan latar tukang panggunaan insulin sareng ubar anu ningkatkeun sékrési insulin, hypoglycemia tiasa lumangsung. Ku sabab éta, pikeun ngirangan résiko tina hypoglycemia kalayan ngagunakeun gabungan dapagliflozin sareng insulin atanapi ubar anu ningkatkeun sékrési insulin, panginten kedah ngirangan dosis insulin atanapi ubar anu ningkatkeun sékrési insulin (tingali "efek samping").

Métabolisme dapagliflozin utamana dilaksanakeun ku konjugasi glukuronida dina pangaruh UGT1A9.

Salila panalungtikan di vitro dapagliflozin henteu ngahambat isoenzymes tina sistem cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 atanapi CYP2A6 teu ngamaénkeun, CYP2A6, Dina hal ieu, pangaruh dapagliflozin dina clearance métabolik ubar kompatibel anu di-metabolisasi ku isoenzim ieu henteu diperkirakeun.

Pangaruh obat séjén dina dapagliflozin. Studi interaksi anu ngalibetkeun sukarelawan séhat, utamina nyandak dosis dapagliflozin, nunjukkeun yén metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, voglibose, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, atanapi simvastatin teu mangaruhan dapaglapinagin pharmacokinetics.

Saatos gabungan gabungan dapagliflozin sareng rifampicin, hiji induser tina rupa-rupa angkutan aktif sareng énzim anu ménabolisme ubar, turunna 22% tina paparan sistemik (AUC) dapagliflozin kacatet dina henteuna pangaruh signifikan sacara klinis dina ékskrési poéan glukosa ku ginjal. Disarankeun pikeun ngatur dosis dapagliflozin.

Pangaruh anu signifikan sacara klinik nalika dianggo sareng inducers sanés (e. G. Karamazepine, phenytoin, fenobarbital) henteu diperkirakeun.

Saatos gabungan gabungan dapagliflozin sareng asam mefenamic (inhibitor UGT1A9), paningkatan 55% tina paparan sistemik dapagliflozin dicatet, tapi tanpa pangaruh signifikan sacara klinis dina ékskrési poéan glukosa ku ginjal. Disarankeun pikeun ngatur dosis dapagliflozin.

Pangaruh dapagliflozin dina obat séjén. Dina studi interaksi anu ngalibetkeun para sukarelawan séhat, khususna anu nyandak dosis tunggal, dapagliflozin henteu mangaruhan parbokokinetik metformin, pioglitazone, sitagliptin, glimepiride, hydrochlorothiazide, bumetanide, valsartan, digoxin (substrat P-varnarfin, varfarb, Sarfarb, ) atanapi dina pangaruh antikoagulan, ditaksir ku INR. Panggunaan dosis tunggal dapagliflozin 20 mg sareng simvastatin (substrat isoenzyme CYP3A4) nyababkeun 19% ningkat simvastatin AUC sareng 31% asam simvastatin AUC. Ngaronjatkeun paparan kana simvastatin sareng asam simvastatin henteu dianggap signifikan sacara klinis.

Balukar ngaroko, diet, nyandak obat-obatan herbal sareng nginum alkohol dina apotekokinik dapagliflozin henteu acan tiasa ditaliti.

Overdose

Dapagliflozin aman sareng ditolerir ogé ku sukarelawan séhat ku dosis tunggal dugi ka 500 mg (50 kali dosis anu disarankeun). Glukosa ditetepkeun dina cikiih saatos administrasi (sakurang-kurangna 5 dinten saatos nyandak dosis 500 mg), bari teu aya kasus dehidrasi, hipoténsi, teu saimbangna éléktrolit, pangaruh klinis anu signifikan dina interval QTc. Kajadian hipoglikemia sami sareng frekuensi plopebo. Dina studi klinis dina sukarelawan séhat sareng pasien kalayan diabetes jenis 2 anu nyandak dapagliflozin sakaligus dosis dugi ka 100 mg (10 kali dosis dianjurkeun maksimal) salami 2 minggu, kajadian hipoglikemia rada luhur tibatan plasebo, sareng henteu gumantung kana dosis. Kacilakaan kajadian anu parah, kalebet dehidrasi atanapi hipotensi arteri, sami sareng frekuensi dina kelompok plasebo, kalayan henteu aya parobahan anu dosis-dosis anu signifikan dina parameter laboratorium, kalebet konsentrasi sérum tina éléktrolit sareng biomarkers fungsi ginjal.

Dina hal overdosis, perlu pikeun ngalakukeun perawatan pangropéa, ngartos kaayaan pasien. Ékskrési dapagliflozin ku hémodialisis henteu acan diajarkeun.

Awas Dapagliflozin

Pasien sareng fungsi ginjal cacat

Éféktivitas dapagliflozin gumantung kana fungsi ginjal, sareng efektivitas ieu diréduksi dina pasien anu kakurangan ginjal sedeng sareng sigana teu aya dina pasien anu cacat ginjal parna. Diantara pasien anu gagal ginjal sedeng (Cl creatinine 2), saimbang pasien anu langkung ageung nampi dapagliflozin nunjukkeun konsentrasi kreatinin, fosfor, PTH sareng hipotensi arteri tibatan pasien anu nampi placebo. Dapagliflozin dikontraindikasi di pasien sareng insufficiency ginjal sedeng atanapi parah (Cl creatinine 2). Dapagliflozin teu acan diajarkeun dina gagal ginjal parah (Cl bun 2) atanapi gagal ginjal tungtung-tahap.

Disarankeun yén anjeun ngawasi fungsi ginjal sapertos kieu:

- sateuacan ngamimitian terapi sareng dapagliflozin sareng sahenteuna 1 waktos per taun saatosna (tingali "efek samping", "Pharmacodynamics" sareng "Pharmacokinetics").

- sateuacan nyokot ubar kompatibel anu tiasa ngirangan fungsi ginjal, sareng périodik salajengna

- bisi fungsi ginjel cacar deukeut sedeng, sahenteuna 2 kali kali sataun. Upami fungsina ginjal turun di handap Cl creatinine 2, lirén nyandak dapagliflozin.

Pasien sareng fungsi ati cacat

Dina studi klinis, data terbatas ngeunaan panggunaan dapagliflozin dina pasien anu ngagaduhan fungsi ati anu parantos dicandak. Paparan ka dapagliflozin ningkat dina pasien anu disfungsi ati parna (tingali "Watesan dina panggunaan" sareng "Pharmacokinetics").

Pasien anu résiko panurunan dina bcc, pamekaran hipotensi arteri sareng / atanapi henteu saimbang éléktrolit

Luyu sareng mékanisme tindakan, dapagliflozin ningkatkeun diuresis, dibarengan ku panurunan tekanan getih (tingali "Farmakodinamika"). Pangaruh diuretik bisa langkung jelas di pasien anu konsentrasi glukosa anu luhur pisan dina getih.

Dapagliflozin dikontartikeun dina pasien anu nyandak diurétika loop (tingali "Interaksi"), atanapi kalayan dikurangan BCC, contona, kusabab kasakit akut (sapertos kasakit gastrointestinal).

Awas kedah diaku dina pasien anu nyababkeun panurunan dina tekanan getih anu disababkeun ku dapagliflozin tiasa janten résiko, contona, dina pasien anu kaserang panyakit kardiovaskular, riwayat hipoténsi, nampi terapi antihipertensi, atanapi di pasien manula.

Nalika nyandak dapagliflozin, ngawaskeun ati-ati kaayaan BCC sareng konsentrasi éléktrolit (e.g. pamariksaan fisik, pangukuran tekanan darah, pangujian laboratorium, kaasup hematokrit) disarankeun ngalawan latar kaayaan kondoméntasi anu tiasa nyababkeun panurunan dina bcc. Kalayan panurunan dina BCC, sésana dapagliflozin samentawis disarankeun dugi kaayaan ieu dilereskeun (tingali "Épék samping").

Dina pamakean pasualan pamasaran dapagliflozin, ketoacidosis parantos dilaporkeun, kalebet ketoacidosis diabetes, dina pasien kalayan diabetes mellitus jinis 1 sareng 2, nyandak dapagliflozin sareng sambetan SGLT2 sanés, sanaos hubungan kausal teu acan kabentuk. Dapagliflozin henteu ditunjukkeun pikeun pengobatan pasien kalayan diabetes tipe 1.

Pasien nyandak dapagliflozin kalayan tanda sareng gejala indikasi ketoacidosis, kaasup seueul, utah, nyeri beuteung, malaise, sareng sesak napas, kedah diperiksa pikeun ketoacidosis, sanaos upami konsentrasi glukosa getih sahandapeun 14 mmol / L. Upami ketoacidosis disangka, pertimbangan kedah diperhatoskeun pikeun ngagantungkeun atanapi samentawis ngantunkeun panggunaan dapagliflozin sareng teras-terasan nguji pasién.

Faktor anu diprakarsikeun pikeun ngembangkeun ketoacidosis kalebet kagiatan fungsina sél beta low kusabab fungsi pankreas cacad (mis., Diabetes mellitus jinis 1, pancreatitis atanapi riwayat operasi pankreas), panurunan dina dosis insulin, panurunan asupan caloric atanapi tuangeun, janten kabutuhan ningkat insulin kusabab inféksi, panyakit atanapi operasi, ogé nyiksa alkohol. Dapagliflozin kedah dianggo kalayan ati-ati di pasién ieu.

Inféksi saluran kemih.

Nalika nganalisa data anu digabungkeun dina panggunaan dapagliflozin, dugi ka 24 minggu inféksi saluran kemih langkung sering ditingali nganggo panggunaan dapagliflozin dina dosis 10 mg dibandingkeun sareng plasebo (tingali "Side effects"). Kamajuan pyelonephritis dicatet jarang, kalayan frékuénsi anu sami dina grup kontrol. Ékskrési glukosa ginjal bisa aya hubunganana sareng résiko anu ningkat tina inféksi saluran kemih, ku kituna, dina pengobatan pyelonephritis atanapi urosepsis, kamungkinan sacara teu sementara améng tina terapi dapagliflozin kedah dipertimbangkeun (tingali "efek samping").

Urosepsis sareng pyelonephritis. Dina pamakean pasca pamasaran dapagliflozin, inféksi saluran kemih anu serius, kaasup urosepsis sareng pyelonephritis, ngabutuhkeun rumah sakit pasien nyandak dapagliflozin sareng sambetan SGLT2 anu sanés, parantos dilaporkeun. Terapi kalayan sambetan SGLT2 nambahan résiko ngembangkeun inféksi saluran kemih. Pasien kedah diawaskeun pikeun tanda-tanda sareng gejala inféksi saluran kemih jeung, upami dituduhkeun, kedah dirawat langsung (tingali "efek samping").

Dina pasien manula, fungsi ginjel cacat sareng / atanapi panggunaan obat antihipertensi anu tiasa mangaruhan fungsi ginjal, sapertos sambetan ACE sareng jinis ARA II, langkung dipikaresep. Pikeun pasien manula, saran anu sami pikeun fungsi ginjel cacar dilarapkeun ogé pikeun sakabéh populasi pasien. (tingali"Épék samping" sareng "Farmakodinamika").

Dina grup pasien yuswa ≥65 taun, saimbang pasien anu langkung ageung nampi dapagliflozin ngembangkeun réaksi anu henteu pikaresepeun pakait sareng fungsi ginjal cacar atanapi gagal ginjal dibandingkeun sareng plasebo. Réaksi ngarugikeun anu paling umum anu aya hubunganana sareng fungsi ginjel cacar nyaéta paningkatan konsentrasi bunum sérum, kalolobaan kasus dileungitkeun sareng malikkeun (tingali "Side effects").

Di pasién manula, résiko panurunan dina BCC tiasa langkung luhur, sareng diuretik langkung dipikaresep bakal kajupuk. Sabaraha pasien anu langkung ageung umur ≥65 taun anu narima dapagliflozin ngagaduhan réaksi parah anu pakait sareng panurunan BCC (tingali "efek samping").

Pangalaman sareng dapagliflozin dina penderita 75 taun umur sareng langkungna dugi. Hal ieu kontraindikasi pikeun ngamimitian terapi dapagliflozin dina populasi ieu (tingali "Pharmacokinetics").

Gagal jantung kronis

Pangalaman sareng panggunaan dapagliflozin dina pasien kalayan kelas FF I - II numutkeun klasifikasi NYHA dugi, sareng dina percobaan klinis, dapagliflozin henteu dianggo dina pasien kelas kelas III - IV CHF NYHA.

Ningkat hematocrit

Nalika nganggo dapagliflozin, paningkatan hematocrit ieu diperhatoskeun (tingali "efek samping"), sareng ku kituna awas kedah diaku dina pasien kalayan nilai hematokrit.

Penilaian hasil uji cikiih

Kusabab mékanisme tindakan dapagliflozin, hasil analisis urin pikeun glukosa dina pasien anu nyandak dapagliflozin bakal positip.

Pangaruh kana tekad 1,5-anhydroglucitol

Evaluasi kontrol glikemik ngagunakeun tekad 1,5-anhydroglucitol henteu disarankeun, saprak ukur 1,5-anhydroglucitol mangrupikeun metodeu anu teu dipercaya pikeun penderita anu nyandak sambetan SGLT2. Metoda alternatif kedah dianggo pikeun ngontrol kontrol glikemik.

Pangaruh kana kamampuan nyetir kendaraan sareng damel sareng mékanisme. Studi ngulik efek dapagliflozin dina kamampuan nyetir kendaraan sareng damel sareng mékanisme teu acan dilakukeun.

Katerangan obat

Dapagliflozin mangrupikeun hiji potent (konstanta konstanta (Ki) tina 0.55 nM), nyaéta jenis anu tiasa malikkeun 2 sodium glotransporter inhibitor (SGLT2). SGLT2 sacara selektif dinyatakeun dina ginjal sareng henteu kapendak langkung ti 70 jaringan awak anu sanés (kalebet dina ati, otot rangka, jaringan adipose, kelenjar susu, kandung kemih jeung uteuk).

SGLT2 mangrupikeun pamawa utama aub dina penyerapan glukosa dina tubula ginjal. Penyerapan glukosa dina tubula ginjal di penderita diabetes diabetes tipe 2 (T2DM) diteruskeun sanajan hyperglycemia. Ku ngahambat mindahkeun ginjal glukosa, dapagliflozin ngirangan reabsorption dina tubula ginjal, anu ngabalukarkeun ékskrési glukosa ku ginjal.

Ditarikna glukosa (pangaruh glukosurik) ditaliti saatos nyandak dosis mimiti obat, terus 24 jam salajengna sareng terus sapanjang terapi. Jumlah glukosa anu dikaluarkeun ku ginjal kusabab mékanisme ieu gumantung kana konsentrasi glukosa dina getih sareng dina tingkat filtrasi glomerular (GFR).

Dapagliflozin henteu ngaganggu produksi normal glukosa endogen sebagai respon kana hypoglycemia. Pangaruh dapagliflozin mandiri tina sékrési insulin sareng sensitipitas insulin. Dina studi klinis obat Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ™, perbaikan fungsi β-sél kacatet (tés HOMA, penilaian modél homeostasis).

Ngaleungitkeun glukosa ku ginjal disababkeun ku dapagliflozin dibarengan ku kaleungitan kalori sareng turunna beurat awak. Sambatan Dapagliflozin natrium cotransport glukosa dipirig ku épék diuretik lemah sareng épék natriuretic fana.

Dapagliflozin teu gaduh pangaruh kana pengangkut glukosa sanés anu ngangkut glukosa ka jaringan periferal sareng nunjukkeun langkung tina 1,400 kali langkung milih pikeun SGLT2 tibatan kanggo SGLT1, transporter peujit utama anu tanggung jawab pikeun nyerep glukosa.

Saatos nyandak dapagliflozin ku sukarelawan séhat sareng pasien anu ngagaduhan diabetes tipe 2, paningkatan jumlah glukosa dikumusikeun ku ginjal anu tiasa ditingali. Nalika dapagliflozin dicandak dina dosis 10 mg / dinten salami 12 minggu, di penderita T2DM, sakitar 70 g glukosa dikaluarkeun ku ginjal per dinten (anu pakait sareng 280 kcal / dinten). Di penderita diabetes diabetes tipe 2 anu nyandak dapagliflozin dina dosis 10 mg / dinten lami (dugi ka 2 taun), ékskrési glukosa dijaga sapanjang terapi.

Ékskrési glukosa ku ginjal kalayan dapagliflozin ogé ngabalukarkeun diuresis osmotik sareng paningkatan volume cikiih. Kanaékan volume cikiih dina pasien kalayan diabetes ngetik 2 nyandak dapagliflozin dina dosis 10 mg / dinten tetep salami 12 minggu sareng berjumlah sakitar 375 ml / dinten. Kanaékan volume cikiih dipirig ku paningkatan sakedik sareng ékskrési natrium ku ginjal, anu henteu ngabalukarkeun parobahan konsentrasi natrium dina sérum getih.

Analisis rencana tina hasil tina 13 panilitian anu dikontrol ku plasebo nunjukkeun panurunan dina tekanan getih sistétik (SBP) tina 3,7 mm Hg. sareng tekanan darah diastolik (DBP) dina 1,8 mm Hg dina minggu ka-24 terapi dapagliflozin dina dosis 10 mg / dinten dibandingkeun sareng panurunan dina SBP sareng DBP ku 0,5 mm Hg. dina grup plasebo. Panurunan dina tekanan getih anu sami ditaliti dina pengobatan 104 minggu.

Nalika nganggo dapagliflozin dina dosis 10 mg / dinten dina pasien kalayan diabetes jinis 2 kalayan kontrol glikemik sareng henteu cocog sareng hiperténsi, nampi blockers reséptor angiotensin II, sambetan ACE, kalebet dina kombinasi sareng ubar antihypertensive sejen, panurunan dina hemoglobin glikosik 3.1% sareng panurunan SBP ku 4.3 mm Hg dicatet. saatos 12 minggu terapi dibandingkeun sareng plasebo.

Regimen perawatan utama pikeun diabetes

Marengan ku cara ubar, terapi non-obat tina panyakit éta penting pisan. Dokter nyarankeun diet khusus, kagiatan fisik, sareng kagiatan anu sanésna ngamajukeun beurat awak. Ieu ngabantuan pikeun nurunkeun darajat résistansi insulin, pikeun ngirangan pangaruh toksik tina produk penting awak dina sél-β. Tapi metode sapertos masihan pangaruh anu saé ngan dina tahap awal kasakit. Kaseueuran pasien ngabutuhkeun terapi ubar.

Taktik pikeun perlakuan hypoglycemic gumantung kana gejala patologi jeung kaayaan pasien. Upami tingkat hemoglobin glikét aya dina kisaran 6,5 - 7,0%, monoterapi diidinan, sareng dana dipilih kalayan résiko minimal réaksi ngarugikeun.

Sateuacan penampilan dina prakték klinis obat, Forksig diresmikeun:

• biguanides (metformin),
• Sambetan DPP-4 (depeptidide peptidase-4) - Saxagliptin, Vildagliptin,
• glinids (Repaglinide, Nateglinide),
• Analog péptida mirip glukagon (aGPP) - Exenatide, Lyraglutid,
• insulin

Upami aya contraindications pikeun nginum obat ieu, régimen pangobatan alternatif anu nganggo sulfonylureas, lempeng, sareng sajabana.

Dina tingkat awal hémoglobin glikét 7,5 - 9,0%, terapi kombinasi sareng sababaraha ubar hypoglycemic, anu mangaruhan rupa-rupa bagian patogenesis jinis diabetes mellitus 2, diperyogikeun. Tapi, kombinasi metformin saméméhna sareng agén hypoglycemic sering nyababkeun paningkatan beurat awak pasien sareng réaksi ngarugikeun anu sanés. Tapi kombinasi Metformin Forksig, sabalikna, nyababkeun ngarecahna jaringan subkutaneus sareng visipél.

Nalika hemoglobin glikétik langkung luhur ti 9,0%, pasién ngan butuh terapi insulin, sakapeung digabungkeun sareng agén hipoglisemik anu sanés.

Tapi para ahli ngaku yén ubar saméméhna sateuacana henteu cocog pikeun monoterapi jangka panjang. Janten, saatos tilu taun, ngan satengah pasien ngalaporkeun hasil perlakuan anu positif, sareng saatos 9 taun - dina saparapat.

Pamakéan Forxiga dina pengobatan diabetes

Salah sahiji ubar utama anu masih dipaké pikeun ngubaran diabetes tipe II nyaéta Metformin. Alat mangaruhan:

• resistensi sél sél ati,
• prosés gluconeogenesis,
• sensitipitas jaringan kana insulin.

Metformin sacara praktis henteu ngakibatkeun kanaékan beurat awak, henteu ngabalukarkeun hypoglycemia. Tapi sapertilu pasién ngalaporkeun réaksi ngarugikeun tina saluran pencernaan. Sareng dina sababaraha kasus, komplikasi ngakibatkeun ditarikna narkoba. Salaku tambahan, Metformin ampir dianggo biasana digabungkeun sareng obat-obatan sanés.

Dina kasus ieu, pangaruh Forxiga gumantung ka glukosa. Pangaruh kana penyerapan diréduksi tur janten sakedik nalika konsentrasi glukosa plasma sahandapeun 5 mmol / L. Dina waktos anu sami, upami tingkat glikemia nyaéta 13,9 mmol / L, reabsorption naek ka 70%, sareng 16,7 mmol / L - dugi ka 80%. Ku kituna, dibandingkeun sareng ubar-nurunkeun gula sanés, résiko hypoglycemia sacara praktis henteu aya.

Sateuacan nganggo ubar, anjeun kedah teras konsultasi ka dokter. Regimen perlakuan pasti tiasa dilakukeun ngan upami ujian lengkep pasien.

Olahan kelompok Glyphlosin

Inhibitor diaktipkeun dina ginjal sareng ngabalukarkeun tina sékrési glukosa dina cikiih. Kusabab ieu, aya panurunan dina glukosa getih, kaleuwihan kalori teu sampurna, anu ngabalukarkeun leungitna beurat.

Ubar SGLT-2, sapertos Jardins, Invokana, Xigduo, Wokanamet kawilang énggal sareng, janten, henteu sadaya efek samping parantos dipikaharti.

Ubar ieu kagolong kana kelas sambetan SGLT2 (nami kahiji, contona, Forsig sacara komersial, anu kadua pakait sareng nami zat aktif Dapagliflosin).

Kami ngarékoméndasikeun anjeun pikeun maca: kumaha carana nyandak metformin

Perencat SGLT-2 meta pikeun ngajaga ginjal sateuacan reabsorbing glukosa getih. Ku kituna, ginjal tiasa nurunkeun tingkat glukosa dina getih sareng ngabantosan ngaleungitkeun kaleuwihan tina awak sareng cikiih.

Maca deui: Jardiance - perlindungan ati

Ginjal manusa dina prosés nyaring heula ngaleupaskeun glukosa tina getih sareng ngantepkeun getih nyerep deui, ngajaga fungsi normal. Dina kaayaan normal, mékanisme ieu mekarkeun awak pikeun ngagunakeun kabéh gizi.

Dina jalma anu boga gula berlebihan gula, bagian tina glukosa anu rada leutik meureun henteu katata deui, tapi dikaluarkeun dina cikiih, rada ngajagaan ngalawan hyperglycemia. Nanging, pangangkut glukosa - protéin kumpulan natrium - ngadamel kira 90% glukosa saring deui kana aliran getih.

Éféktivitas ubar-nurunkeun gula anyar generasi ieu dipidangkeun dina konperénsi Asosiasi Ahli Neologi dina World Kidney Day dina tanggal 13 Maret 2017. Tapi, ku panyakit ginjal parna, aranjeunna resep kalayan perawatan anu hébat.

Anjeun oge kedah terang: ngeunaan obat-obatan anu nurunkeun gula tina generasi anyar incretins - GLP-1

Fitur aplikasi

Manual instruksi

dina panggunaan narkoba

keur dipake médis

tablet coated tablet

dapagliflozin propanediol monohidrat 6.150 mg, diitung salaku Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 5 mg

selulosa microcrystalline 85.725 mg, laktosa anhidrat 25,000 mg, crospovidone 5,000 mg, silikon dioksida 1,875 mg, magnesium stearate 1,250 mg,

II konéng 5,000 mg (alkohol polyvinyl sawaréh dihidrolisis 2,000 mg, titanium dioksida 1,177 mg, macrogol 3350 1,010 mg, talc 0,740 mg, ngalelep beusi oksida konéng 0,073 mg).

dapagliflozin propanediol monohidrat 12,30 mg, diitung salaku Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) 10 mg

selulosa microcrystalline 171.45 mg, laktosa anhidrat 50.00 mg, crospovidone 10,00 mg, silikon dioksida 3.75 mg, magnesium stearate 2,50 mg,

Konéng konéng 10.00 mg (alkohol polyvinyl sawaréh dihidrolisis 4.00 mg, titanium dioksida 2.35 mg, macrogol 3350 2.02 mg, talc 1,4 mg, pewarna beusi oksida konéng 0.15 mg).

Bundervex buleud bunder dilapis ku membran pilem konéng, terukir sareng "5" dina hiji sisi sareng "1427" di sisi séjén.

Plat bombovex Rhomboid dilapisan ku mémbran pilem konéng, terukir sareng "10" dina hiji sisi sareng "1428" di sisi séjén.

Agén Hipoglikemik pikeun pamakean lisan - sambetan transporter 2 glukosa

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) nyaéta mujarab (konstan ngahambat (Ki) tina 0,55 nM), nyaéta selang-2 glukosa cotransporter inhibitor (2 SGLT2). SGLT2 sacara selektif dinyatakeun dina ginjal sareng henteu kapendak langkung ti 70 jaringan awak anu sanés (kalebet ati, otot rangka, jaringan adipose, kelenjar susu, kandung kemih, sareng uteuk).

SGLT2 mangrupikeun pamawa utama aub dina penyerapan glukosa dina tubula ginjal. Penyerapan glukosa dina tubula ginjal di penderita diabetes diabetes tipe 2 (T2DM) diteruskeun sanajan hyperglycemia. Ku ngahambat mindahkeun ginjal glukosa, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) ngirangan panyerapan dina batuk ginjal, anu nyababkeun ngaleungitkeun glukosa ku ginjal.

Ditarikna glukosa (pangaruh glukosurik) ditaliti saatos nyandak dosis mimiti obat, terus 24 jam salajengna sareng terus sapanjang terapi. Jumlah glukosa anu dikaluarkeun ku ginjal kusabab mékanisme ieu gumantung kana konsentrasi glukosa dina getih sareng dina tingkat filtrasi glomerular (GFR).

Fungsi sél béta parantos ningkat (tés NOMA, penilaian model homeostasis).

Ngaleungitkeun glukosa ku ginjal disababkeun ku dapagliflozin dibarengan ku kaleungitan kalori sareng turunna beurat awak. Sambatan Dapagliflozin natrium cotransport glukosa dipirig ku épék diuretik lemah sareng épék natriuretic fana.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) teu gaduh pangaruh kana angkutan glukosa sanés anu ngangkut glukosa pikeun jaringan periferal sareng langkung ti 1,400 kali langkung milih pikeun SGLT2 tibatan SGLT1, transporter peujit utama anu tanggung jawab pikeun nyerep glukosa.

Saatos nyandak dapagliflozin ku sukarelawan séhat sareng pasien anu ngagaduhan diabetes tipe 2, paningkatan jumlah glukosa dikumusikeun ku ginjal anu tiasa ditingali. Nalika dapagliflozin dicandak dina dosis 10 mg / dinten salami 12 minggu, pasien kalayan diabetes ngetik 2 nampi sakitar 70 g glukosa per dinten ku ginjal (anu pakait sareng 280 kcal / dinten). Dina pasien diabetes diabetes tipe 2 anu nyandak Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) dina dosis 10 mg / dinten lami (dugi ka 2 taun), ékskrési glukosa dijaga sapanjang terapi.

Ékskrési glukosa ku ginjal kalayan dapagliflozin ogé ngabalukarkeun diuresis osmotik sareng paningkatan volume cikiih. Ngaronjatkeun volume urin dina pasien kalayan diabetes ngetik 2 anu nyandak Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) dina dosis 10 mg / dinten, diperyogikeun 12 minggu sareng berjumlah kurang leuwih 375 ml / dinten. Kanaékan volume cikiih dipirig ku ningkatkeun éksprési sodium leutik sareng séréd ku ginjal, anu henteu ngabalukarkeun parobahan konsentrasi natrium dina sérum getih.

Saatos administrasi lisan, Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) gancang sareng kaserep dina saluran pencernaan tur tiasa dicandak nalika tuangeun atanapi di luarna. Konsentrasi dapagliflozin maksimum dina plasma getih (Stax) biasana dihontal dina 2 jam saatos ibadah puasa.Nilai Cmax sareng AUC (daérah dina kurva konsentrasi-waktos) ningkat kana proporsi kana dosis dapagliflozin.

Bioavailability mutlak dapagliflozin nalika dikaluarkeun sacara oral dina dosis 10 mg nyaéta 78%. Dahar ngagaduhan pangaruh anu sedeng dina pharmacokinetics of dapagliflozin dina sukarelawan séhat. Dahareun gajih tinggi ngirangan Stax dapagliflozin ku 50%, Ttah dipanjangan (waktos ngahontal maksimal konsentrasi plasma) sakitar 1 jam, tapi henteu mangaruhan AUC dibandingkeun puasa. Parobihan ieu henteu signifikan sacara klinis.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) kira-kira 91% kabeungkeut protéin. Dina pasien anu ngagaduhan sagala rupa panyakit, contona, kalayan fungsi ginjal atanapi ginjel cacad, indikator ieu henteu robih.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) nyaéta glukosaida-pakait C anu aglycon dihubungkeun jeung glukosa ku beungkeut karbon-karbon, anu mastikeun stabilitasna ngalawan glukosidase. Rata-rata plasma hirup-hirup (T½) dina sukarelawan séhat nya éta 12,9 jam saatos dosis dapagliflozin sacara oral dina dosis 10 mg. Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) dimetabolisme pikeun ngahasilkeun métabolit utamina tina dapagliflozin-3-O-glucuronide.

Saatos administrasi oral lisan 50 mg tina 14C-dapagliflozin, 61% tina dosis anu dicandak diolah dina dapagliflozin-3-O-glucuronide, anu nyababkeun 42% tina total radioaktivitas plasma (AUC

) - Akun ubar anu teu robih kanggo 39% tina jumlah radioaktivitas plasma. Fraksi metabolit sésana masing-masing henteu langkung ti 5% tina total radioaktivitas plasma. Dapagliflozin-3-O-glucuronide sareng metabolit sanésna teu gaduh pangaruh farmakologis. Dapagliflozin-3-O-glucuronide dibentuk ku énzim uridine diphosphate glucuronosyl transferase 1A9 (UGT1A9), anu aya dina ati sareng ginjal, sareng isoenzim téma CYP kurang aub dina métabolisme.

Dapagliflozin * (Dapagliflozin *) sareng metabolitna dikaluarkeun ku ginjal, sareng ukur kirang ti 2% dikaluarkeun teu dirobih. Saatos nyandak 50 mg

C-dapagliflozin kapanggih janten 96% radioaktif - 75% di cikiih sareng 21% dina najis. Kurang leuwih 15% tina radioaktivitas anu kapanggih dina najis dikedalkeun ku Dapagliflozin * (Dapagliflozin *).

Dina kasatimbangan (hartosna AUC), paparan sistemik dapagliflozin dina penderita diabetes diabetes tipe 2 sareng gagal ginjal sederhana, sedeng atanapi parah ginjal (sakumaha ditetepkeun ku clearance iohexol) nyaéta 32%, 60%, sareng 87% langkung luhur tibatan pasien kalayan diabetes tipe 2 sareng fungsi normal ginjal, masing-masing. Jumlah glukosa anu dikaluarkeun ku ginjal nalika beurang nalika nyandak dapagliflozin dina kasatimbangan gumantung kana kaayaan fungsi ginjal.

Dina pasien anu ngagaduhan diabetes tipe 2 sareng fungsi ginjal normal, sareng kalayan gagal ginjal hampang, sedeng atanapi parah, 85, 52, 18 sareng 11 g glukosa dikaluarkeun per dinten, masing-masing. Teu aya bédana dina beungkeutan dapagliflozin ka protéin dina sukarelawan séhat sareng dina pasien anu gagal ginjal tina rupa-rupa keterukan. Henteu dipikanyaho naha hemodialisis mangaruhan paparan dapagliflozin.

Dina penderita kakurangan hepatic enteng atanapi sedeng, nilai rata-rata Cmax sareng AUC dapagliflozin aya 12% sareng 36% langkung luhur, masing-masing dibandingkeun sareng sukarelawan séhat. Béda ieu henteu signifikan sacara klinis; ku sabab éta, panyesuaian dosis dapagliflozin pikeun kakurangan hepatic hampang sareng sedeng.

Teu aya paningkatan pinunjul klinis anu signifikan dina pasien di handapeun umur 70 taun (kacuali faktor sanés tibatan umur henteu dikira). Nanging, paningkatan paningkatan dipiharep tiasa disababkeun panurunan tina fungsi ginjal anu aya hubunganana sareng umur. Data eksposur pikeun pasien umur leuwih 70 taun teu cekap.

Di awewe, rata-rata AUC dina kasatimbangan 22% langkung luhur tibatan lalaki.

Henteu kéngingkeun bédana anu sacara klinis dina paparan sistemik kalebet diantara wawakil bangsa Kaukasian, Negroid sareng Mongoloid.

Nilai paparan handap kalayan beurat awakna dicatet. Ku sabab kitu, dina pasien anu beurat awak low, paningkatan saeutik dina paparan bisa dicatet, sareng dina pasien anu ningkat beurat awak - panurunan paparan dapagliflozin. Tapi, bédana ieu henteu signifikan sacara klinis.

Biaya ubar sareng cara ngagaleuhna

Anjeun tiasa mésér Forksig di apoték di Moskow, St. Petersburg sareng kota Rusia anu sanés. Tapi penjualan obat dimungkinkeun ukur ku resep. Salaku tambahan, harga pangobatan rada langkung luhur tibatan di Éropa. Anjeun tiasa mésér produk Forxiga asli tina reseller kalayan pangiriman ka alamat anu ditangtoskeun.

Upami dosis anu diperyogikeun henteu sayogi, ubar éta bakal dibawa dina kaayaan langsung ti Jerman. Harga pakét anu ngandung 28 papan nyaéta 90 euro. Mangpaatna kanggo mésér kotak 98 tablet kanggo 160 euro.

Kunjungan ulasan

Sergey Viktorovich Ozertsev, endocrinologist: "Sateuacanna, penderita diabetes diabetes ngetik 2 kedah milih regimen pengobatan anu lami. Dina waktos anu sami, aranjeunna sering mendakan hypoglycemia sareng efek samping séjén. Administrasi sakaligus sababaraha ubar sering dipirig ku pil skipping, palanggaran dosis.

Olga, 42 taun: "Diabetes didiagnosis dina 35 taun. Dokter disarankan pikeun diet anu ketat (kuring ngagaduhan masalah serius kalayan beurat). Kuring junun ngirangan beurat, diawaskeun ku cara diet, tapi gula masih naék. Awalna, dokter ngasongkeun obat anu langkung mirah sareng saderhana, tapi anjeunna parah dahsyat tina efek samping. Ku alatan éta, kuring mutuskeun mésér Forksigu sareng henteu éléh. Kuring nyandak sakali sakali. Anjeunna ngarasa langkung saé, gula éta normal. ”

Olahan dapagliflozin

Ngaran perdagangan pikeun Dapagliflozin nyaéta Forsyga. Perusahaan Inggris AstraZeneca ngahasilkeun tablet dina kolaborasi sareng Amérika Bristol-Myers. Pikeun betah dianggo, ubarna aya 2 dosages - 5 sareng 10 mg. Produk asli gampang ngabédakeun tina palsu. Tablet Forsig 5 mg ngagaduhan bentuk buleud sareng prasasti extruded "5" sareng "1427", 10 mg ngawangun intan, dilabélan "10" sareng "1428". Tablet duanana dosages anu konéng.

Numutkeun petunjuk, Forsigu tiasa disimpen salami 3 taun. Pikeun bulan perawatan, 1 pakét diperyogikeun, hargana sakitar 2500 rubles. Sacara téoritis, dina diabetes mellitus, Forsigu kedah dirumuskeun gratis, sabab Dapagliflozin parantos dilebetkeun kana daptar obat-obatan penting. Numutkeun ulasan, jarang pisan ngagaduhan ubar. Forsig diresmikeun upami aya contraindications pikeun nyandak metformin atanapi sulfonylurea, sareng ku cara sanésna teu mungkin kanggo ngahontal gula normal.

Forsigi teu gaduh analogi pinuh, kusabab panyalindungan paténna tetep dilaksanakeun ka Dapagliflozin. Grup analog dianggap Invocana (ngandung inhibitor canagliflozin SGLT2) sareng Jardins (empagliflozin). Harga pangobatan sareng ubar ieu ti 2800 rubles. sabulan.

Tumindak narkoba

Ginjal kami aktip dina ngajaga kadar gula getih. Dina jalma anu séhat, dugi ka 180 g glukosa disaring poean dina cikiih primér, ampir sadaya dieusian sareng dipulangkeun deui kana aliran getih. Nalika konsentrasi glukosa dina kapal na ningkat dina diabetes mellitus, nya éta filtrasi dina glomeruli ginjal ogé naék. Kana ngahontal tingkat anu tangtu (sakitar 10 mmol / l di penderita kalayan ginjal séhat), ginjel lirén ngerepkeun deui glukosa sareng ngawitan ngaleungitkeun kaleuwihan cikiih.

Glukosa waé teu tiasa nembus mémbran sél, saba kitu, pengangkut natrium-glukosa milu dina prosés panyerapan deui. Hiji spésiés, SGLT2, ngan ukur ayana di éta bagian tina nephrons anu mana pulpén glukosa reabsorbed. Dina organ anu sanés, SGLT2 henteu kapendakan. Tumindak Dapagliflozin didasarkeun kana panyambutan (panyambutan) tina kagiatan transporter ieu. Éta ngan ukur dianggo dina SGLT2, henteu mangaruhan pangangkut analog, sareng ku kituna teu ngaganggu métabolisme karbohidrat normal.

Dapagliflozin ngaganggu sacara éksklusif sareng damel nephrons ginjal. Saatos nyandak pédi, penyerapan glukosa beuki goréng sarta mimiti dikaluarkeun dina cikiih dina volume anu langkung ageung tibatan sateuacanna. Glikemia dikurangan. Ubar kasebut henteu mangaruhan tingkat gula normal, saéngga nyandak éta henteu ngabalukarkeun hypoglycemia.

Panaliti nunjukkeun yén ubar henteu ngan ukur ngurangan glukosa, tapi ogé mangaruhan faktor-faktor sanés dina pangembangan komplikasi diabetes:

1. Normalisasi glikemia ngabalukarkeun panurunan tina résistansi insulin, saatos satengah bulan nyandak indéks na diréduksi ku rata-rata 18%.
2. Saatos ngirangan efek toksik glukosa dina sél béta, restorasi fungsina dimimitian, sintésis insulin rada ningkat.
3. Ékskrési glukosa ngabalukarkeun kaleungitan kalori. Parentah nunjukkeun yén nalika nganggo Forsigi 10 mg sadinten, kira-kira 70 g glukosa diékskrésikeun, anu pakait sareng 280 kilocalories. Langkung salami 2 taun pamaréntahan, leungitna beurat 4,5 kg tiasa diperkirakeun, anu 2,8 - kusabab lemak.
4. Dina diabetes kalayan tekanan darah tinggi mimiti, panurunan ieu diperhatoskeun (systolic turun ku sakitar 14 mmHg). Observasi dilaksanakeun salila 4 taun, pangaruhna sapanjang ieu. Pangaruh Dapagliflozin ieu pakait sareng pangaruh diuretik anu teu pati jelas (langkung cikiih dikaluarkeun sakaligus kalayan gula) sareng kaleungitan beurat nalika nganggo ubar.

Indikasi kanggo janjian

Dapagliflozin dimaksudkeun pikeun pasén diabetes 2. Syarat wajib - panurunan jumlah karbohidrat dina dahareun, kagiatan fisik teratur inténsitas sedeng.

Numutkeun petunjuk, ubar tiasa dianggo:

1. Salaku monoterapi. Numutkeun dokter, janjian ngan Forsigi ngan ukur prakték pisan.
2. Salian metformin, upami henteu nyayogikeun cukup glukosa, sareng teu aya indikasi pikeun pelantikan tablet anu ningkatkeun produksi insulin.
3. Salaku bagian tina pangobatan komprehensif pikeun ningkatkeun santunan diabetes.

Pangaruh anu teu dipikahoyong tina dapagliflozin

Perawatan sareng Dapagliflozin, sapertos ubar sanés, dipatalikeun sareng résiko tangtu tina efek samping. Sacara umum, profil kaamanan ubar dinilai salaku nguntungkeun. Parentah daptar sadaya kamungkinan anu mungkin, frékuénsina ditangtukeun:

1. Inféksi genitourinary mangrupikeun efek samping khusus tina Dapagliflosin sareng analogna. Hal ieu langsung aya hubunganana sareng prinsip aksi ubar - sékrési glukosa dina cikiih. Résiko inféksi diperkirakeun 5.7%, dina kelompok kontrol - 3.7%. Seringna, masalah lumangsung dina awéwé di awal perlakuan. Kaseueuran inpormasi parah ka dugi ka sedeng parah sareng dihapus ku cara standar. Kamungkinan tina pyelonephritis teu ningkatkeun ubar.
2. Dina kurang tina 10% pasien, volume cikiih naek. Tumuwuhna rata-rata nyaéta 375 ml. Disfungsi kemih jarang.
3. Kurang ti 1% pasén diidéntasi kabebeng, nyeri deui, késang. Bahaya anu sami pikeun ngaronjatkeun kreatinin atanapi uréa dina getih.

Ulasan ngeunaan Narkoba

Endocrinologists ngeunaan kemungkinan Dapagliflozin ngabales positip, seueur anu nyarios yén dosis standar tiasa ngirangan hemoglobin glycated ku 1% atanapi langkung. Kurangna nginum obat anu aranjeunna nganggap jaman pondok tina panggunaan, sajumlah pasinaon pasualan pamasaran. Forsigu ampir henteu resep pisan ngan ubarna. Dokter langkung milih metformin, glimepiride sareng gliclazide, sabab ubar ieu murah, ditaliti ogé sareng ngaleungitkeun gangguan fisiologis karakteristik diabetes, sareng henteu ngan ukur miceun glukosa, sapertos Forsyga.

Diabetis ogé henteu keukeuh nyandak ubar anyar, kusabab sieun inféksi baktéri tina saluran genitourinary. Résiko panyakit ieu di diabetes leuwih luhur. Awéwé nyatakeun yén paningkatan dina diabetes, jumlah vaginitis sareng cystitis nambahan, sareng aranjeunna sieun salajengna merangsang penampilannana sareng Dapagliflozin. Anu penting pisan pikeun pasien nyaéta harga Forsigi anu luhur sareng kurangna analogi anu murah.

Pastikeun pikeun diajar! Naha anjeun nyauran administrasi umur sareng pil sareng insulin mangrupikeun hiji-hijina jalan pikeun ngajaga gula dina kontrol? Teu leres! Anjeun tiasa mastikeun ieu diri ku mimitian nganggo éta. baca deui >>

Dapagliflozin (Forsyga)

Diabetes Tipe 2 - panyakit anu aya hubunganana sareng résiko tina inféksi saluran kemih (UTIs) sareng inféksi séks, sapertos vulvovaginitis sareng balanitis di awéwé sareng inféksi séks jamur dina lalaki 33, 34. Résiko inféksi ngan ukur sawaréh kusabab glukuria. Faktor sapertos disfungsi sistem imun, glikosilasi sél uroepithelial ogé penting.

Dumasar data ieu, dapagliflozin disatujuan ku FDA saatos disatujuan ku Badan Ubar Éropa (EMEA) 16, 39.

Kacindekan

Studi ékspérimén sareng klinis nunjukkeun spéktrum nguntungkeun tina tindakan sambetan SGLT2. Kelas ubar ieu nawiskeun mékanisme bebas-insulin anyar pikeun koréksi glikemia di diabetes tipe 2 kalayan kasabaran anu hadé, henteuna pangaruh négatip dina beurat awak, résiko hypoglycemia sareng efek samping anu sanés.

Obat Forsig (dapagliflozin) dina ngulik berkepanjangan 104 minggu nunjukkeun khasiat glikemik jangka panjang, leungitna beurat stabil utamana kusabab jisim gajih sareng résiko kaayaan low hypoglycemic. Forsiga mangrupikeun alternatif poténsial pikeun sulfonylureas dina pasien anu henteu acan ngahontal cita sareng metformin monotherapy.