Ubar ti grup statins - antagonis kalapa tina molekul statin, dipatalikeun sareng bagian tina reséptor koénzim A langsung di tempat gagantel énzim ieu, sareng bagian sanésna ngeureunkeun prosés transformasi hydroxymethylglutarate di mevalonate, anu mangrupikeun panengah dina sintésis molekul koléstérol.

Ngeureunkeun kagiatan Réduktase CoA ngurangan eusi intrasélular koléstérol sareng nambahan kompensasi dina kagiatan Reséptor LDL, anu ngabalukarkeun akselerasi katabolisme koléstérol (Xc) LDL. Cai mibanda pangaruh hypolipidemic-dosis anu dibaca. Ubar henteu mangaruhan kagiatan hépatitis / lipoprotein lipase sareng katabolisme asam lemak.

Akorta gaduh pangaruh positif kana endothelium témbok vaskular (tanda awal awalna) atherosclerosis), normalisasi sipat rheologis getih, gaduh pangaruh antiproliferatif sareng antioksidan. Pangaruh maksimum diwujudkeun 30 dinten saatos ubar ngamimitian sareng tetep saatos dina tingkat anu sami.

Farmakokinetik

Ubar kasebut nyerep pisan tina saluran pencernaan. Kadaharan ngirangan laju nyerep, bioavailability - kira-kira 20%. TCmax parantos saatos - 3-5 jam, ngatasi halangan panempatan. Ngabeungkeutana protéin protéin (90%). Hal éta ngumpulkeun dina haté, dimana éta kalainan N-dimétil,metabolit laktone. Éta dikaluarkeun tina awak kalayan tai utamana dina bentuk henteu robah.

Indikasi pikeun dianggo

• Salaku suplement pikeun diet hypertriglyceridemia jeung terapi nurunkeun lipid,
• Dina kasus gabungan hypercholesterolemia atanapi primér hypercholesterolemia, dina hal teu efektif, kombinasi diet sareng metode terapi non-obat séjén (latihan fisik, leungitna beurat),
• Supaya ngalambatkeun prosés pangwangunan atherosclerosis nalika resep terapi antikolesterol,
• Pikeun pencegahan komplikasi kardiovaskular di ayana faktor résiko pikeun pangwangunan Panyakit jantung iskemik.

Contraindications

Hati / fungsi ginjel rusak, sensitipitas tinggi kana akorta, myopathylaktasi tina kakandunganresepsi siklikosporin, kakurangan laktase, umurna handapeun 18 taun.

Paké kalayan ati-ati dina pasien sareng hipotiroidismerésiko pangwangunan myopathies, dina umur kolot, sareng Hipotensi arteriteu bisa diatur epilepsytukang nyiksa alkohol akur pikerkalayan tatu éksténsif.

Parentah Akorta pikeun dianggo (Metode sareng dosis)

Ubar kudu diasuh ngalawan latar tukang diet lipid sarta pasien kedah nuturkeun éta sapanjang periode perlakuan. Dosis Akorta dipilih dumasar kana konsentrasi target lipid sareng gumantung kana tujuan terapi.

Tablet asorta disarankeun nyandak dina dosis awal 10 mg 1 waktos per dinten kalayan kamungkinan ningkatna saatos 4 minggu upami perlu dugi 20 mg. Nalika nyandak tablet Acorta, petunjuk anu dianggo nunjukkeun perluna ngawaskeun métabolisme lipid sareng pangaluyuan dosis.

Interaksi

Co-administrasi ubar sareng gemfibrozil naek konsentrasi rosuvastatin dina getih 2 kali. Pamakean Aspék sareng kontrasepsi oral kalebet AUC norgestrel jeung étinyl estradioléta kedah dipertimbangkeun nalika ngalakukeun terapi penggantian hormon.

Konsumsi anu nganggo narkoba éththromycin naek ku 20% AUC rosuvastatin. Nyandak fibrates sareng asam nikotinik dina dosis hypolipidemic nambahan résiko myopathies. Panarimaan rosuvastatin jeung antacidanu kalebet aluminium jeung magnésium hidroksidangurangan konsentrasi rosuvastatin dina getih ku rata-rata 50%. Ku sabab eta, disarankeun nyandak antacid sahenteuna 2 jam saatos nyandak tablet.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Acorta dihasilkeun dina bentuk tablet anu dilapis ku palapis pilem: tina pink nepi ka warna pink, bunder, biconvex, di istirahat - tina krim ka bodas (10 pcs. Dina lepuh, dina bungkus kardus 1-3 bungkus).

Komposisi 1 tablet:

• Bahan aktif: rosuvastatin - 10 atanapi 20 mg (kalsium rosuvastatin - 10,4 atanapi 20,8 mg),
• Komponén bantu (10/20 mg, masing-masing): laktosa monohidrat (gula susu) - 89,5 / 179 mg, selulosa microcrystalline - 29.82 / 59,64 mg, kalsium hidrogenat fosfat (E341) - 10.9 / 21.8 mg , crospovidone - 7,5 / 15 mg, magnésium stearate - 1,88 / 3.76 mg,
• Shell (10/20 mg, masing-masing): Opadry II 30K240001 pink (laktosa monohidrat (gula susu) - 2.4 / 4.8 mg, hydroxypropyl methylcellulose (hypromellose) - 1.68 / 3.36 mg, titanium dioksida - 1.413 / 2.826 mg, triacetin (glyceryl triacetate) - 0.48 / 0.96 mg, pewarna beusi oksida beureum - 0,027 / 0,054 mg) - 6/12 mg.

Dosis sareng administrasi

Tablet Acorta dicandak sacara lisan, henteu paduli tuangeun, dikumbah ku cai. Waktosna nyandak ubar henteu mangaruhan efektifitasna. Grind sareng nyapek tablet kedah henteu.

Sateuacan pelantikan Akorta, pasien kedah ngawitan nganut kana diet-handap nurunkeun lipid standar, anu kedah dipasihan sapanjang sadayana perawatan.

Dokter milih dosis rosuvastatin sacara masing-masing. Éta ditangtukeun ku tujuan terapi sareng réspon terapi, sareng ogé kedah sasuai sareng saran anu ditampi sacara umum pikeun konsentrasi lipid sasaran.

Kacuali dituduhkeun ku dokter, Aorta dicandak dina dosis awal 10 mg 1 waktos per dinten. Nalika nangtoskeun dosis, nilai individu konsentrasi koléstéri kedah dipertimbangkeun, kitu ogé kamungkinan ngembangkeun komérsial kardiovaskular sareng réaksi ngarugikeun.

Saatos sabulan, upami perlu, paningkatan 2 kali ganda nyaéta dimungkinkeun.

Peningkatan dina dosis sapopoé (dugi ka 40 mg) dituduhkeun pikeun pasien anu ngagaduhan hiperkolesterolemia parna sareng résiko komérsial kardiovaskular (hususna pasien kalayan hypercholesterolemia familial), anu dipikahoyong hasil terapi henteu kahontal nalika nyandak dosis anu langkung handap. Pasien sapertos kedah aya dina pangawasan médis, sarta aranjeunna ogé kedah ngawas indikator fungsi ginjal.

Pasien anu saméméhna henteu konsultasi dokter henteu disarankeun resep Akorta dina dosis 40 mg.

Saatos 2-4 minggu ti mimiti terapi, ogé sareng ningkatkeun dosis, perlu pikeun ngawas métabolisme lipid. Dumasar hasilna, pilihan dosis tiasa dituduhkeun.

Koreksi tina regimen dosis pikeun pasien manula henteu diperyogikeun.

Paningkatan konsentrasi sistemik tina rosuvastatin nyatet di antawis urang Cina sareng Jepang, anu kedah diperhatoskeun nalika resep terapi.

Gagal ginjal parah nyaéta konténikasi pikeun pelantikan Akorta dina dosis naon waé, sedeng - dina dosis sadalan 40 mg.

Pikeun pasién anu nganggo genotypes c.521CC sareng c.421AA, dosis poean Akorta henteu kedah langkung luhur ti 20 mg.

Dina pasien anu gagal ati (langkung ti 9 poin dina skala Child-Pugh), teu aya pangalaman sareng panggunaan narkoba. Contraindications pikeun terapi nyaéta panyakit ati dina fase aktif.

Dosis harian maksimum 40 mg henteu disarankeun upami aya faktor anu tiasa nunjukkeun predisposisi pasien kana ngembangkeun myopathy.

Résiko myopathy (kalebet rhabdomyolysis) ningkat sareng paningkatan konsentrasi plasma tina rosuvastatin, kalebet alatan digabungkeun ku acorta sareng obat-obatan sapertos cyclosporine, inhibitor protease HIV tangtu (kalebet gabungan ritonavir sareng atazanavir, tipranavir sareng / atanapi lopinavir). Upami mungkin, perlakuan alternatif kedah resep. Upami anjeun kedah nganggo Acorta sareng obat-obatan ieu dina waktos anu sami, anjeun kedah korelasi hasil anu dipiharep ku résiko anu mungkin.

Tablet atorta 10 sareng 20 mg: petunjuk pikeun dianggo

Acorta mangrupikeun ubar anu kagolong kana hiji grup farmakologis anu disebut statin. Seringna, dokter resep kana jalma anu nalangsara ti atherosclerosis sareng gangguan métabolisme lipid séjén dina awak. Ubar ieu sayogi dina bentuk tablet coated pilem leutik. Warna tina tablet tiasa aya dina sadaya nuansa pink. Aranjeunna bentukna buleud, gilig dina dua sisi, sareng nalika rusak di jero, aranjeunna bodas atanapi beige.

Bahan utama Akorta nyaéta rosuvastatin. Ogé, salian rosuvastatin, komposisi narkoba kalebet zat bantu sapertos laktosa, selulosa, kalsium, magnesium, crospovidone. Lapisan pilem tina tablet téa diwangun ku laktosa, hypromellose, titanium dioksida, triacetin, sareng ngalelep dina bentuk sanyawa beusi. Sadaya tablet sayogi dina bungkusan standar 10 potongan.

Mékanisme tindakan

Akorta, atanapi anu sanés, bahan aktif utami, rosuvastatin, mangrupikeun ngahambat selektif khusus énzim tinangtu - hydroxymethylglutaryl-coenzyme A reductase, anu dina bentuk singget bakal disada sapertos HMG-CoA. HMG-CoA mangrupakeun énzim penting pisan anu tanggung jawab pikeun konversi hidroksi-3-methylglutaryl-koénzim A jadi zat anu disebut mevalonate, atawa asam mevalonik.

Mevalonate mangrupikeun prékursor langsung pikeun koléstérol, jumlah kaleuleuwihan mangrupikeun faktor résiko utama pikeun atherosclerosis. Sintésis koléstérol sareng ngarecahna lipoproteins dénsitas rendah (LDL) lumangsung dina ati. Ti dieu tiasa disarioskeun kalayan akurasi ati ati mangrupikeun tujuan utama ubar narkoba.

Ubar mantuan pikeun nambahan jumlah reséptor pikeun lipoprotein kapadetan handap dina beungeut sél ati, salaku akibat tina pamrentahan hasilna anu buruk dinanana, sareng lipoprotein bébas henteu lebet aliran getih. Salaku tambahan, dina ati, kelompok séjén lipoproteins ogé disintésis - kapadetan pisan low (VLDL). Éta téh Akorta anu ngahambat sintésisna sareng nyababkeun panurunan dina tingkat getih manusa.

Rosuvastatin ngabantosan ngirangan kolesterol lipoprotein dénsitas lemah sareng rendah pisan, sareng dina waktos anu sanés ningkatkeun tingkat koléter "saé" - ti HDL. Jumlah koléstérol, apolipoproteins B (tapi, bakal ningkatkeun konsentrasi apolipoproteins A), trigliserida ogé dikurangan sacara signifikan, tingkat koléstérol "atherogenik" diturunkeun sacara lengkep.

Mékanisme tindakan ieu ngajelaskeun pangaruh utama ubar - nurunkeun lipid (saleresna - ngirangan gajih). Pangaruh ieu langsung gumantung kana dosis obat anu dirunjukkeun ku dokter anu ngadatangan. Pikeun ngahontal terapi, nyaéta, pangaruh anu ngadukung standar, perlu nyandak obat salami saminggu. Pikeun kéngingkeun maksimal, "kejutan" hasil, sahenteuna opat minggu asupan rutin sareng pangropéa salajengna tina dosis sareng regimen anu diperyogikeun.

Aplikasi Akorta dijalankeun saé kalayan pelantikan obat ti kelompok farmakologis ubar-menurunkeun lipid anu disebut fibrates, kitu ogé kalayan asam nikotinik, anu ngabantosan ningkatkeun tingkat lipoprotein kepadatan anu luhur.

Wangun dosis:

Unggal tablet ngandung:
zat aktif: kalsium rosuvastatin - 10,4 mg atanapi 20,8 mg (tina segi zat anhidrat, anu sami sareng eusi rosuvastatin - 10,0 mg atanapi 20,0 mg).
excipients:
Inti inti:
pikeun dosis 10 mg - laktosa monohidrat (gula susu) 89,50 mg, selulosa microcrystalline 29.82 mg, kalsium hidrogenat (E 341) 10,90 mg, crospovidone 7,50 mg, stagate magnesium 1,88 mg.
pikeun dosis 20 mg - laktosa monohidrat (gula susu) 179.00 mg, selulosa microcrystalline 59,64 mg, kalsium hidrogenat (E 341) 21,80 mg, crospovidone 15.00 mg, sténes magnesium 3.76 mg.

Cangkang:
pikeun dosis 10 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) Lactose monohidrat (gula susu) 2,40 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 1.68 mg, titanium dioksida 1.413 mg, triacetin (glyceryl triacetate) 0.48 mg, beusi oksida oksida beureum 0,027 mg 6,00 mg,
pikeun dosis 20 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) Lactose monohidrat (gula susu) 4.80 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 3.36 mg, titanium dioksida 2.826 mg, triacetin (glyceryl triacetate) 0.96 mg beusi oksida oksida beureum 0,054 mg 12,00 mg.

Tabletna dilapis ku pilem lampu tina pink nepi ka pink, buleud, biconvex. Dina istirahat tina warna bodas ka warna krim.

Parentah pikeun panggunaan narkoba

Aorta diresepkeun pikeun sagala rupa gangguan métabolisme lipid.

Tunjuk utama nyaéta ayana aterosklerosis.

Ubar ogé dianggo pikeun salian dahareun pikeun ngurangan koléstérol sareng lipoprotein dénsitas lemah sareng rendah.

Salian ieu, ubar diresmikeun:

• Salaku prophylactic tambahan tina panyakit sistem kardiovaskular di pasien tanpa tanda-tanda klinis panyakit jantung koronér. Ieu kalebet infark miokard, stroke, hiperténsi. Dina hal ieu, umur pasien penting - pikeun lalaki éta leuwih kolot tibatan 50 taun, sareng kanggo awéwé - langkung ti 60. Éta ogé diperhatoskeun tingkat kolesterol lipoprotein kapadetan anu low sareng ayana panyakit jantung koronér dina baraya caket.
• Hiperkolémemia primér numutkeun Fredricksen atanapi jinis anu dicampur nyaéta paningkatan koléstérol tanpa sabab éksternal. Ubar kasebut diresmikeun salaku alat tambahan, utamina upami ubar-ubaran sanés, diet sareng kagiatan fisik henteu cekap pikeun ngahontal pangaruh anu dipikahoyong,
• Jenis kaopat hypertriglyceridemia numutkeun Fredricksen minangka léngkah tambahan dina kombinasi terapi terapi.

Kontén nganggo Akorty gumantung kana dosis obat. Pikeun dosis poean 10 dugi ka 20 mg, réaksi alérgi, panyakit ati akut, atanapi anu parah dina tahap akut aya contraindications, anu dina uji getih biokimia dihartikeun salaku paningkatan tilu kali dina sampel ati dibandingkeun sareng indikasi normal, tahap parna gagal ginjal, hipersensititas individu pikeun gula susu (laktosa), kakurangan atanapi nyerep gangguan, ayana dina sajarah myopathy (kalemahan otot), asupan paralel tina ubar anu disebut Cyclospor di, predisposisi genetik kana ngembangkeun myopathy, periode kakandungan sareng kaktus di awéwé, umur umur.

Nalika duka Akorta 40 mg pér poé, kontén-ubét ieu kedah ditambah ka contraindications di luhur:

1. Kakurangan tiroid - hipotiroidisme,
2. Ayana dina sajarah pribadi atanapi di hareup sabage kasus panyakit jaringan otot,
3. Kamajuan mikotoksisitas nalika nyandak ubar nganggo mékanisme anu sarupa,
4. Konsumsi alkohol kaleuleuwihan,
5. Naon waé kaayaan anu nyababkeun paningkatan dina tingkat rosuvastatin dina awak,
6. Pasien milik ras Mongoloid
7. Gabungan tina fibrates,

Salaku tambahan, kontraindikasi nyaéta ayana dina awak pasien kasabaran ginjal gagal.

Bentuk Pelepasan Acorta

Ubar kasebut aya dina bentuk tablet. Bentukna bunder nyaéta buleud, gilig tina 2 sisi. upami tablet rusak dina satengah, teras intina bakal warna bodas-krim.

Cangkang pangobatan nyaéta ti jambon warna héjo dugi ka warna pink poék sareng warna cangkang gumantung kana dosén komponén utami dina tablet. Nginum obat sayogi aya sareng dosis rosuvastatin 10,0, 20,0 sareng 40,0 miligram.

Tablet acorta kalayan dosis 10 mg rosuvastatin:

Komponén bantu dina tablet kalayan dosis rosuvastatin 10,0 miligram:

Komposisi cangkang obat Akorta kalayan dosis rosuvastatin 10,0 miligram:

Dibungkus tablet anu nganggo dosis 10,0 milligram rosuvastatin dina lepuh 10 papan:

• Kothak karton kalayan petunjuk sareng 1 lepuh (10 pcs),
• Paket kardus 2 lepuh (10 PCS) kalayan anotasi,
• Paket kardus nganggo petunjuk pikeun dianggo nganggo 3 lepuh (10 pcs),

Tablet koléter acorta pink kalayan dosis 20,0 miligram:

Komponén bantu dina tablet kalayan dosis rosuvastatin 20,0 miligram:

Komposisi cangkang obat Akorta kalayan dosis rosuvastatin 20,0 miligram:

Dibungkus tablet sareng dosis rosuvastatin 20,0 miligram dina lepuh 10 papan:

• Kotak karton sareng petunjuk sareng 1 lepuh (10 pcs.),
• Kotak karton 2 lepuh (10 PCS.) Kalayan anotasi,
• Kothak karton nganggo petunjuk sareng 3 lepuh (10 pcs.).

Akorta

Farmakologi

Bahan aktif dina obat rosuvastatin ngagaduhan sipat pikeun ngahambat kagiatan énzim HMG-CoA reductase, sareng ngirangan produksi asam mevalonik, anu mangrupikeun sintésis molekul koléstéris dina tahap awal produksi maranéhanana dina sél ati (hépatosit).

Ku bantuan narkoba, Akorta, jumlah kolésterér anu dikurangan, anu micu reséptor LDL, anu, nalika diaktipkeun, ngamimitian moro pikeun lipoprotein kapadetan molekular, nyandak aranjeunna sareng ngangkut aranjeunna deui kana sél ati pikeun panggunaan salajengna nganggo asam bili.

Hatur nuhun kana karya reséptor ieu, katabolisme lipid ditingkatkeun, aya penurunan signifikan dina kadar kolesterol beurat molekular.

Prosés ieu ngabantuan ngabersihan plasma getih tina koléstérol bébas.

Komponén utama dina ubar, rosuvastatin nyegah hepatosit sareng nurunkeun produksi lipid beurat molekular anu suda, anu nyababkeun sintésis trigliserida.

Ubar ieu gaduh pangaruh terapi diucapkeun dina lipoproteins, ngirangan sintésisna ku sél ati, anu sacara signifikan nurunkeun tingkat lipoprotein beurat molekul rendah dina getih sareng ningkatkeun konsentrasi lipoprotein kepadatan molekular luhur.

Prestasi utama paparan HMG-CoA réduksi tina obat Akorta kalayan dosis 10,0 miligram rosuvastatin:

• Indéks koléstéréris turun tina 36,0%,
• Fraksi LDL diréduksi ku 52.0%,
• Fraksi trigliserida diréduksi ku 10,0%,
• Apolipoproteins B turun ku 42,0%,
• Molekul lipoprotein kapadetan luhur (HDL) ningkat 14,0%,
• Apolipoprotein A ningkat 4,0%.

Indikator paparan pikeun HMG-CoA réduksi tina obat Akorta kalayan dosis rosuvastatin 20 mg:

• Indéks indéks koléstéran turunna 40.0%,
• Fraksi lipid low-density (LDL) turun ku 55,0%,
• Fraksi molekul trigliserida diréduksi ku 23,0%,
• Apolipoproteins B diréduksi ku 46,0%,
• Aya kanaékan molekul lipid dénsitas luhur (HDL) ku 8,0%,
• Paningkatan apolipoprotein A ku 5,5%.

Pangaruh-nurunkeun lipid dina awakna proporsi kana dosis anu ditunjuk. Pangaruh therapeutic éntuk kéngingkeun moméntum dina 7 dinten saatos mimiti Acorta.

Saatos 14 dinten, pangaruh terapi kahontal ku 90,0%, anu mastikeun analisis biokimia komposisi getih plasma nganggo profil lipid.

100.0% tina pangaruh terapi didiagnosis saatos nyandak tablet Acorta bulanan. Saatos ngahontal épék sareng ngirangan indéks tina fraksi koléstér anu diperyogikeun, terapi teras kanggo sabulan deui.

Komponén aktif rosuvastatin parantos ditingalikeun mujarab pikeun ngubaran hypercholesterolemia kulawarga sareng kulawarga non-kulawarga, kalayan konsentrasi ningkat tina trigliserida atanapi tanpa tingkat luhur dina awak.

Sareng ogé, Akorta efektif dina duanana jinis diabetes.

Pasipatan Farmakologis

Farmakodinamika
Rosuvastatin mangrupikeun ngahambat kalapa hydroxymethylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA), énzim anu ngarobah 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA ka mevalonate, anu mangrupikeun prékursor koléstérol. Target utama tina tindakan rosuvastatin nyaéta ati, dimana sintésis koléstérol (koléstérol) sareng katabolisme lipoproteins kepadatan rendah (LDL). Rosuvastatin nambahan jumlah reséptor LDL dina beungeut hépatosit, ningkatkeun naék sareng katabolisme LDL. Ogé nyegah sintésis koléstérol lipoprotein kapadetan pisan (VLDL) dina sél ati, sahingga ngirangan jumlah LDL sareng VLDL.
Rosuvastatin ngurangan konsentrasi koléstérol LDL, jumlah koléstérol sareng trigliserida (TG), ngaronjatkeun konsentrasi koloprotein kapadetan tinggi (HDL-C), sareng ogé ngirangan konsentrasi apolipoprotein B (ApoV), koléstérol non-HDL (konsentrasi total kolésterol dikurangan tingkat koléstérol) ), Kolesterol-VLDL, TG-VLDL sareng ningkatkeun konsentrasi apolipoprotein A-I (ApoA-I). Rosuvastatin ngirangan rasio koléstérol-LDL / kolesterol-HDL, total koléstérol / kolesterol-HDL, koléstérol non-HDL / kolesterol-HDL sareng ApoV / ApoA-I.
Pangaruh panurunan lipid langsung saimbang kana jumlah dosis anu resep.
Pangaruh terapi dimekarkeun dina waktu 1 minggu saatos ngamimitian terapi, saatos 2 minggu ngahontal 90% tina pangaruh anu maksimal, pangaruh terapi maksimum biasana dicapai saatos 4 minggu sareng dijaga kalayan administrasi narkoba.
Éféktif dina pasien sawawa kalayan hypercholesterolemia nganggo atanapi henteu sareng hypertriglyceridemia (henteu paduli bangsa, gender atanapi umur), kalebet di penderita kalayan diabetes mellitus sareng bentuk turunan hypercholesterolemia kulawarga.
Épék aditif ditingalikeun digabungkeun sareng fenofibrate (aya hubunganana panurunan konsentrasi TG) sareng asam nikotinik dina lipid nurunkeun dosis (langkung ti 1 g / dinten) (aya hubunganana paningkatan konsentrasi HDL kolesterol).

Farmakokinetik
Nyerep: bioavailability mutlak - 20%. Dahareun nyuda kadar serapan. Waktu kanggo ngahontal konsentrasi maksimal (TCmax) nyaéta 3-5 jam saatos épisi. Nembus ngalawan halangan pléparasi.
Distribusi: Rosuvastatin kaserep ku ati, nyaéta situs sintésis koléstérol sareng métabolisme LDL-C. Tombol distribusi sakitar 134 l. Komunikasi sareng protéin plasma getih (utamina sareng albumin) - 90%.
Métabolisme: 10% tina dosis anu dicandak dimetabolisme dina ati. Rosuvastatin mangrupikeun substrat non-inti pikeun métabolisme ku énzim sistem sitokrom P450. CYP2C9 nyaéta isoenzyme utama anu aub dina métabolisme rosuvastatin, sedengkeun isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 kurang aub dina métabolisme na.
Langkung ti 90% tina kagiatan farmakologis pikeun ngahambat réduksi redmase HMG-CoA disayogikeun ku rosuvastatin, sésana nyaéta metabolit. Metabolit utama anu dicirikeun rosuvastatin nyaéta metabolit N-dismethyl sareng lactone. N-dismethyl kurang leuwih 50% kurang aktif tibatan rosuvastatin, metabolit laktik henteu aktip dina apotékologis.
Tarosan: dikaluarkeun utamana dina bentuk anu teu robih (90%) ngalangkungan peujit (kalebet diserep sareng rosuvastatin tanpa diserep), sésana - ku ginjal. Satengah-umur (T½) sakitar jam 19. Satengah-umur hirupna henteu dirobih sareng paningkatan dina dosis narkoba. Maksudna éksisi géométik plasma kirang langkung 50 l / h (koefisien variasi 21,7%). Sapertos sambetan redmase redmase HMG-CoA, panerapan hépatik tina rosuvastatin aub dina transporter mémbran kolesterol (transportasi protein C tina anion organik), anu ngagaduhan peran anu penting dina ngaleungitkeun hépatik tina rosuvastatin.
Paparan sistemik rosuvastatin nambahan saimbang kana dosis. Parobihan parameter parboksokinétik kalayan panggunaan narkoba anu henteu kataliti.
Jenderan umur sareng henteu gaduh pangaruh signifikan sacara klinis dina apotekokinetik rosuvastatin.
Studi pharmacokinetic nunjukkeun paningkatan dua kali ganda dina AUC median (daérah dina kurva konsentrasi waktos) sareng Cmax (konsentrasi plasma maksimal) tina rosuvastatin pasién etnis Asia (Jepang, Cina, Filipina, Vietnam, sareng Korea) dibandingkeun sareng urang Éropa, India pasien nunjukkeun paningkatan AUC median sareng Cmax dina 1, 3 kali. Analisis pharmacokinetic henteu ngungkabkeun béda anu béda-béda dina pharmacokinetics di antara urang Éropa sareng wawakil balap hideung.
Dina pasien anu gagal ginjal sedeng nepi ka sedeng, konsentrasi plasma rosuvastatin atanapi N-dysmethyl henteu robih sacara signifikan. Dina pasien anu gagal ginjal parna (clearance creatinine (CC)) Pasién gagal gagal ati
Teu aya pangalaman sareng panggunaan narkoba di pasien kalayan skor anu langkung luhur ti 9 dina skala Child-Pugh.
Kalayan jaga
Pikeun ubar dina dosis 10 dinten na 20 mg: résiko ngembangkeun myopathy / rhabdomyolysis - gagal ginjal, hipotiroidisme, riwayat pribadi atanapi kulawarga tina sakit otot turunan sareng sajarah saméméhna karacunan otot sareng HMG-CoA inhibitor reduktase atanapi fibrates, konsumsi alkohol kaleuleuwihan. kaayaan dimana paningkatan konsentrasi plasma rosuvastatin, umurna langkung ti 65 taun, sajarah panyakit ati, sepsis, hipoténsi arteri, campur bedah éksténsif TWA, trauma, métabolik parna, éndokrin atanapi gangguan éléktrolit, epilepsy uncontrolled, lomba (Mongoloid lomba), pamakéan concomitant of fibrates.
Pikeun dosis poean 40 mg: kagagalan ginjal hampang (CC langkung ti 60 ml / mnt), umurna langkung ti 65 taun, riwayat panyakit ati, sepsis, hipoténsi, operasi éksténsif, trauma, métabolik parna, gangguan endokrin atanapi éléktrolit atanapi sawan henteu terkawal.

Indikasi kanggo janjian obat-ubatan Akorta

Ubar Rosuvastatin Canon ditunjuk pikeun pengobatan patologi sapertos anu ningkatkeun indéks koléstér dina plasma getih:

• Hébatiménetik kulawarga héterzim non-turunan (jinis 2A nurutkeun Fredrickson),
• Hiperkolémemia primér sanés étologi kulawarga,
• Tipe hiplipidemia campuran (jinis 2B nurutkeun Fredrickson), komponén aktif rosuvastatin tindakan minangka kabentuk pikeun gizi koléstérol,
• Patologi tina dysbetalipoproteinemia (ngetik 3 nurutkeun Fredrickson),
• Etiologi kulawarga hypertriglyceridemia (Fredrickson ngetik 4),
• Kalayan jinis homozygous tina hypercholesterolemia turunan, dianggo kalayan diet atanapi nganggo obat koléstérol séjén. Atawa upami diet koléstérol teu aktip,
• Pikeun ngeureunkeun kamajuan sclerosis sistemik, ogé digabungkeun sareng diet.

Nyegah primér patologi sapertos kitu:

• Infark miokard
• Kerah peleburan serebral infark atanapi cerebral hemorrhage,
• Iskemia organ jantung
• Kalayan revascularization,
• Saatos 50 taun di lalaki sareng 60 taun di awewe,
• Pikeun ngurangan sanyawa protéin C-réaktif,
• Pasien sareng kecanduan nikotin sareng alkohol,
• Kalayan ngembangkeun hiperténsi,
• Pencegahan angina pectoris teu stabil, ogé arrhythmias.

Ditunjukkeun saatos stroke

Pangaruh samping

Pangaruh samping kana awak digolongkeun ku frékuénsi studi klinis:

• Cukup atanapi sering pisan, ieu langkung ti 1 kasus per 10 pasien,
• Sering ieu mangrupikeun kasus 1 per 100 pasien,
• Henteu sering ieu mangrupikeun 1 kasus per 1000 pasien,
• Jarang 1 kasus per 10,000 penderita,
• Kasus pisan jarang atanapi papisah kasus 1 langkung ti 10.000 pasien anu nginum obat Acorta:

Tachycardia mangrupikeun salah sahiji efek samping pengobatan.

Skéma Dosisage Acorta sareng Administrasi

Aturan pikeun nginum obat pikeun indéks kolégér Akorta tinggi:

• Mimitian terapi ubar sareng nginum obat Akorta dimimitian ku diet hipokolesterol.
• Sakabéh kursus perawatan sareng Acorta ogé diiring ku diet,
• Dosis dipilih ku dokter masing-masing sareng saluyu sareng indikator lipogram,
• Anjeun kedah nginum éta tablet sadayana sareng henteu nyapék, ogé nginum sareng sajumlah cai anu ageung,
• Dosis awal Acorta mangrupikeun 10,0 miligram, sakali dinten, henteu terikat kana prosés ngahakan tuangeun,
• Ningkatkeun dosis atanapi ngagentos ubar, ngan ukur dokter anu ngadatangan tiasa ngalakukeun analogina, tapi henteu langkung awal ti saatos sasih perawatan.
• Dosis maksimal unggal dintenna nyaéta 40,0 miligram, parantos dirobih ukur di rumah sakit anu dina kaayaan pangawasan konter médis ku dokter.
• Dosis maksimal resep ngan ukur pikeun jalma anu ngagaduhan bentuk atherosclerosis sistem parah.
• Kalayan terapi kalayan dosis dugi ka 20,0 miligram, monitor indéks koléster 2 kali dina bulan,
• Ogé, dina dosis maksimum unggal dinten, terus monitor indéks fosfininase nyiptakeun,
• Pasien manula teu kedah nyaluyukeun dosis.

Nu leuwih luhur dosis bahan aktif dina tablet, langkung ageung dampak negatif kana awak ti administrasi na. Dosis Akort 40.0 miligram ngabalukarkeun pangpentingna, jadi anjeun kedah ngamimitian terapi kalayan dosis anu langkung handap.

Pikeun pasien anu résiko luhur ngembangkeun patologi jantung, atanapi patologi sistem sirkulasi getih, dokter tiasa resep ubar kalayan dosis 40.0 miligram, tapi ngan upami ubar Akorta atanapi analogi na kalayan dosis di handap henteu ngahasilkeun hasil ubar nurunkeun indéks koléstérol. .

Paningkatan dosis obat ngan ukur tiasa dilakukeun ukur saatos diagnosis laboratorium ku metodeu spéktrum lipid.

Dumasar kana tés diagnostik, dokter mutuskeun ngeunaan kudu ningkatkeun dosis.

Nu leuwih luhur dosis bahan aktip dina tablet, langkung ageung dampak negatif kana awak nyandakana

Pamakéan obat Akort nalika kakandungan

Nginum obat Akorta henteu resep kanggo awéwé dina jangka waktu ngasuh orok, ogé salami période nyusu susu payudara.

Awéwé anu umur réproduktif dina waktos terapi sareng ubar kelompok statin kedah ngurus ngajaga awakna tina konsepsi anu henteu direncanakkeun tina hiji budak.

Upami awéwé didiagnosa kakandungan dina waktos nginum obat Akorta, teras anjeun kedah geuwat ngaganggu kursus ubar sareng ménagnosis indung sareng budak anu teu lahir.

Rekomendasi khusus kanggo janjian kasebut

Nalika resep nunjukkeun dosis 40.0 mg ka pasien, pangawas konstan sadaya parameter ginjal perlu. Upami diagnosis nunjukkeun paningkatan 5 kali dina indéks phosphokinase nyiptakeun, maka saatos 4 dugi ka 5 dinten, anjeun kedah ngulang deui tés.

Upami diagnosis deui nunjukkeun hasil anu sami sareng inpormasi awal, maka terapi kalayan dosis 40.0 miligram Acorta henteu tiasa dimimitian.

Éta ogé kedah ngabatalkeun perawatan sareng Acorta pikeun patologi otot, upami phosphokinase nyiptakeun ogé dironjatkeun ku 5 atanapi langkung kali.

Nalika kaayaan umumna disimpen deui sareng nyeri otot diréduksi, terapi tiasa dihanca, tapi kalayan dosis Acorta henteu langkung luhur 20,0 miligram. Perawatan immunosuppressant serentak ogé kedah diperyogikeun.

Kalawan paningkatan kana dosis salami periode perawatan sareng Akorta ka dosis maksimal, terus-terusan monitor indeks lipid nganggo biokimia nganggo profil lipid, ogé transaminase sél ati dina sérum.

Upami pasien ngagaduhan indéks glukosa langkung luhur tina 6.0 mmol per liter, teras perlakuan kalayan Acorta tiasa nyababkeun ngembangkeun jinis diabetes kadua.

Salila perawatan, anjeun kedah ngawaskeun konstan gula dina getih.

Nginum obat Akorta milik statin generasi kaopat sareng bahan aktif rosuvastatin, sareng gaduh seueur analogi produksi Rusia sareng asing:

Biaya ubar ti Akort sareng analogna

Kacindekan

Pamakéan pangobatan Rusia pikeun nurunkeun indéks koléstér getih ngan tiasa resep ku dokter anu ngahadiran, kalayan dosis anu ditetepkeun ku anjeunna, sareng dosisna henteu tiasa dirobih sacara mandiri. Kursus ubar dibarengan ku diet koléstér wajib.

Perawatan dilaksanakeun kalayan pangawas konstan dokter anu neuleuman sareng pangukuran indéks koléstérol.

Sergey, 54 taun: 3 taun ka tukang kuring didiagnosis diagnosis atherosclerosis tina suku. Diét henteu nurunkeun koléstérol kuring, sareng dokter mah resepkeunna statin. Kuring nyandak Krestor genep bulan, tapi nginum pil ieu tetep awis pisan.

Anjeunna naroskeun ka dokter pikeun ngagentos éta statin sareng abdi, sareng anjeunna resep ka kuring obat Akort. Kami wareg kana hasilna, sareng pikeun harga ubar Rusia cocog kuring.

Kuring teu ngalaman efek samping kana awak, ngan dina awalna teu seueul parah.

Galina, 59 taun: sanggeus awal ménopause, koléstérol kuring beuki mendadak, sareng kuring mimiti beurat teuing beurat.

Saatos diet hypocholesterol, kuring junun ngirangan beurat, tapi koléstérol kuring henteu turun pisan. Dokter anu resep abdi kanggo ubar Akorta.

Saatos 2 bulan perawatan, koléstérin normal deui, tapi kuring dina diet.

Anggo nalika kakandungan sareng nalika nyusoni

Ubar Akorta dikontraindikasi kanggo dianggo nalika kakandungan sareng nalika nyusoni. Awéwé anu umur réproduktif kedah nganggo metode kontrasépsi anu dipercaya sareng pantes. Kusabab produk biosintésis koléstérol sareng produk penting pikeun pangembangan fétal, poténsi résiko ngahambat HMG-CoA réduksi ngaleuwihan kauntungan tina ngagunakeun ubar di ibu hamil. Bisi kakandungan nalika diubaran, narkoba kudu langsung pareum. Teu aya data dina alokasi rosuvastatin sareng payudara susu, saba éta, salami periode nyusoni, ubar kedah ditunda.

Dosis sareng administrasi

Sateuacan ngamimitian terapi sareng obat, penderita kedahna ngiringan diet anu handap-nurunkeun lipid sareng teras ngiringan éta nalika perlakuan. Dosis obat kudu dipilih masing-masing gumantung kana tujuan terapi sareng réspon terapi, ngartos saran anu ayeuna ditampi sacara umum pikeun konsentrasi lipid sasaran.
Ubar Akorta dicandak sacara lisan, iraha waé dina sapoe, henteu paduli asupan tuangeun, tanpa kéngingkeun atanapi ngoyak tablet, heureuy sapinuhna, nginum cai.
Dosis awal anu disarankeun (kecuali anu dinyatakeun) nyaéta 10 mg sakali poean pikeun pasien anu henteu kantos nyandak HMG-CoA réduksi sambetan, sareng penderita dialihkeun ka obat ieu saatos pangobatan sareng sambetan réduksi redmase HMG-CoA.
Upami diperyogikeun, dosis tiasa ditambihan saatos 4 minggu ka 20 mg.
Kusabab disababkeun pamekaran efek samping nalika nyandak dosis 40 mg, dibandingkeun sareng dosis anu langkung handap, nambahan dosis ka 40 mg tiasa dilakukeun ngan ukur dina pasién anu ngagaduhan hypercholesterolemia parah sareng résiko luhur komérsial kardiovaskular (utamina dina pasien kalayan hypercholesterolemia kulawarga ), dimana hasil anu dipikahoyong terapi henteu kahontal nalika nyandak dosis 20 mg, sareng anu bakal di handapeun pengawasan médis.
Utamana ngawaskeun ati pasien anu nampi ubar dina dosis 40 mg disarankeun. Dosis 40 mg henteu disarankeun pikeun pasien anu teu acan kantos konsultasi sareng dokter. Saatos terapi minggu minggu sareng / atanapi kalayan paningkatan dosis narkoba, pangawas métabolisme lipid dipikabutuh (upami perlu, pangaluyuan dosis diperyogikeun).
Dina pasien anu nginum obat dina dosis 40 mg, disarankeun pikeun ngawas indikator fungsi ginjal.
Nalika resep sareng gemfibrozil, dosis rosuvastatin henteu kedah ngaleuwihan 10 mg / dinten.
Pasien manula teu kedah nyaluyukeun dosis.
Nalika nalungtik parameter farmakokinetik di pasien anu kagolong kana kelompok etnik anu béda, paningkatan konsentrasi sistemik tina rosuvastatin di antawis urang Jepang sareng Cina. Kanyataan ieu kedah dipertimbangkeun nalika resep rosuvastatin ka kelompok sabar ieu. Pamakéan narkoba dina dosis 40 mg dikontraindikasi di pasien tina lomba Mongoloid.
Pasén ku gagal ginjal
Di penderita gagal ginjal hampang atanapi sedeng, penyesuaian dosis henteu diperyogikeun. Pamakéan sagala dosis obat Akorta dikontraindikasi di pasien sareng gagal ginjal parna (clearance kreator kurang ti 30 ml / mnt).
Pamakéan obat dina dosis 40 mg dikontraindikasi di pasién anu ngagaduhan fungsi ginjal sedeng (pembersih bunuh kurang tina 60 ml / mnt).
Pasién gagal gagal
Teu aya pangalaman sareng panggunaan narkoba di pasien kalayan skor luhur 9 dina skala Childe-Pugh. Ubar Akorta dikontraindikasi di pasien sareng panyakit ati dina fase aktif (kalebet dina ningkat pengkuh dina kagiatan "ati" transaminase, kitu ogé paningkatan kagiatan "ati" transaminase dina sérum getih langkung ti 3 kali dibandingkeun sareng wates luhur normal).