Kumaha cara nganggo Narkoba Telsartan N?

Katerangan ngeunaan bentuk dosis

Tablet 12,5 mg + 40 mg. Kawung, biconvex, dua lapisan, hiji lapisan tina lampu pink nepi ka jambon, lapisan sanésna tina bodas nepi ka ampir bodas ku kamungkinan pink interspersed. Dina permukaan bodas tablet aya résiko sareng nyebatna "T" sareng "1" di sisi sabalikna ti dinya.

Tablet 12,5 mg + 80 mg. Kawung, biconvex, dua lapisan, hiji lapisan tina lampu pink nepi ka jambon, lapisan sanésna tina bodas nepi ka ampir bodas ku kamungkinan pink interspersed. Dina permukaan bodas tablet aya résiko sareng nyerang "T" sareng "2" di sisi sabalikna ti dinya.

Wangun dosis

Dasar pasipatan fisik sareng kimia:

tablet ti bodas dugi ka ampir bodas, tanpa cangkang, ngawangun kapsul, sareng cet "T" sareng "L" dina dua sisi tina garis lepat dina hiji sisi sareng cetakan "40" (pikeun tablet 40 mg) atanapi pantulan "80" () pikeun tablet 80 mg) di sisi séjén.

Contraindications

Hipersensitivitas (kalebet derivatif sulfonamide séjén, cholestasis, gagal ati parna, gagal ginjal parna (CC kurang ti 30 ml / mnt), hypokalemia, hyponatremia, hypercalcemia, Intoleransi fruktosa turunan (ngandung sorbitol), kakandungan, laktasi. umur dugi ka 18 taun (efficacy and safety durung acan kabentuk). C-ati: Gagal gagal atanapi panyakit ati kutang (résiko koma hépatik kusabab gangguan éléktrolit), sténosis bilateral ginjal arteri arteri atanapi stenosis arteri ginjal tunggal, gagal ginjal, kaayaan saatos cangkok ginjal, panurunan dina bcc (terapi diuretik sateuacana, diet sareng larangan asupan uyah, diare atanapi utah), gagal gagal jantung, aortic atanapi ménal stenosis, GOKMP, diabetes mellitus, CHD, SLE asam urat

Kumaha ngagunakeun: dosis sareng kursus pengobatan

Di jero, henteu paduli asupan tuangeun, 1 waktos per dinten.

Tablet kalayan nisbah telmisartan / hydrochlorothiazide 40 / 12,5 mg sareng 80 / 12,5 mg tiasa resep ka pasien anu diaku panggunaan telmisartan dina dosis 40 atanapi mg atanapi hydrochlorothiazide dina dosis anu 12,5 mg henteu ngakibatkeun kontrol tekanan getih anu nyukupan.

Pelarasan dosis pikeun gagal ginjal hampang parah dugi ka sedeng, kitu ogé pasien manula, henteu diperyogikeun.

Kalayan gagal ati hampang dugi ka sedeng parah, dosis henteu kedah ngaleuwihan 40 / 12,5 mg sadinten.

Tumindak farmakologis

Telmisartan mangrupikeun antagonis khusus tina reséptor angiotensin II (ngetik AT1). Nembongkeun angiotensin II tina hubungan sareng reséptor, henteu ngagaduhan tindakan agonis hubunganana sareng reséptor ieu. Éta ngabentuk hubungan jangka panjang ngan ukur sareng AT1 subtype reséptor angiotensin II. Éta henteu ngagaduhan pangirut pikeun reséptor sanés, kalebet reséptor AT2 sareng anu sanés, reséptor angiotensin kirang ditaliti. Telmisartan ngakibatkeun panurunan konsentrasi aldosteron dina plasma getih. Henteu mangaruhan kagiatan plasma renin sareng saluran ion, ACE, henteu aktifkeun bradykinin.

Dina dosis 80 mg, pangaruh hipertensi angiotensin II lengkep diblokir. Pangaruh obatna leuwih ti 24 jam, kalebet 4 jam ka pengker sateuacan nyandak dosis salajengna. Awal tina tindakan hipoténsial dicatet dina 3 jam saatos dosis munggaran. Panurunan maksimum tekanan getih biasana dititénan 4 minggu saatos pengobatan.

Kalayan hiperténsi arteri, éta ngirangan tekanan getih systolik sareng diastolik, tanpa mangaruhan denyut jantung. Dina kasus pembatalan anu gancang tina telmisartan, tekanan darah laun-laun deui ka tingkat aslina tanpa ngembangkeun sindrom "ditarikna".

Hydrochlorothiazide mangrupikeun diuretik thiazide. Ieu teu mangaruhan penyerapan éléktrolit dina tubula ginjal, langsung ningkatkeun ékskrési Na + sareng Cl- (kira-kira jumlah anu sami). Pangaruh diuretik nyababkeun panurunan dina bcc, paningkatan kagiatan plasma renin, paningkatan dina sékrési aldosteron sareng diiring ku paningkatan eusi K + sareng bikarbonat dina cikiih, ogé hypokalemia. Kalayan administrasi sakaligus tina telmisartan, panurunan tina leungitna K + disababkeun ku hydrochlorothiazide dicatet, mungkin kusabab blokade sistem renin-angiotensin-aldosteron. Saatos nginum hydrochlorothiazide, diuresis langkung saatos 2 jam, pangaruh maksimum diperhatikeun saatos sakitar 4 jam. Pangaruh diuretik tetep sakitar sakitar 6-12 jam.

Pangaruh antihipertensi maksimum ubar biasana dicapai 4 minggu saatos pengobatan.

Pangaruh samping

Ti sistem pernapasan: inféksi saluran pernapasan luhur (kaasup bronchitis, pharyngitis, sinusitis), sesak napas, dyspnea, sindrom marasap engapan (kalebet pneumonia sareng edema pulmonal).

Tina CCC: bradycardia, tachycardia, arrhythmia, ditandaan panurunan dina tekanan getih, hipoténsi orthostatic, angiitis necrotic (vasculitis), nyeri dada.

Ti sisi sistem saraf pusat: ningkat sénsitip, rasa kasieun, déprési, kahariwang, pusing, pingsan, henteu stabilitas nalika leumpang, paresthesia.

Tina sistem pencernaan: nyeri beuteung, diare, dyspepsia, gastritis, anorexia, leungitna napsu, sialadenitis, sungut garing, kembung, utah, kabebeng, pancreatitis, jaundice (hépatocellular atanapi cholestatic).

Ti sistem endokrin: hyperglycemia, glucosuria, kasabaran glukosa gangguan.

Tina sisi métabolisme: hypercholesterolemia, hyperuricemia, hypokalemia, hyponatremia, penurunan BCC, metabolisme gangguan éléktrolit, hypercalcemia.

Tina organ hemopoietik: eosinophilia, anémia aplastik, anémia hemolitik, myelodepression, leukopenia, neutropenia / agranulocytosis, thrombocytopenia.

Tina sistem kemih: inféksi sistem kemih, nephritis interstitial, gangguan ginjal.

Tina sistem musculoskeletal: arthralgia, arthrosis, nyeri deui, nyeri leg handap, myalgia, twitching konvénsi sahiji otot anak sapi (crumpi), gejala sapertos tendonitis, kalemahan otot, spasm otot.

Réaksi alérgi: réaksi anaphylactic, éksim, éththema, kulit gatal, réaksi kulit lupus, vasculitis kulit, photosensitivity, ruam kulit, exacerbation SLE, necrolysis epidermal beracun, angioedema, urticaria.

Tina organ indrawi: gangguan kaambalan visual, panénjo kabur visual (fana), xanthopsia, vertigo.

Tina sistem réproduktif: turunna potency.

Indikator laboratorium: turunna Hb, hypercreatininemia, kagiatan nambah transaminase "ati", hypertriglyceridemia.

Lain: sindrom siga flu, muriang, tambah késang. Gejala (telmisartan): ditandaan panurunan dina tekanan getih, tachycardia sareng / atanapi bradycardia.

Gejala (hydrochlorothiazide): hypokalemia (spasm otot, ngaronjat aritmia disababkeun ku panggunaan serentak glikosida jantung atanapi ubar antiarrhythmic), hypochloremia, dehidrasi kusabab diuresis masif, seueul, ngantuk.

Perawatan: induksi utah, lavage gastric, areng diaktipkeun, terapi simpatik sareng dukungan, ngawaskeun konsentrasi éléktrolit sareng bun di sérum getih. Dina kasus panurunan anu ditanda dina tekanan darah, pasien kedah disimpen dina posisi anu mendatar, ngaleungitkeun deui leungitna éléktrolit, bcc.

Telmisartan teu diangkat ku hemodialysis. Gelar ngaleupaskeun hidroklorotiazid nalika hemodialisis henteu acan kabentuk.

Paréntah husus

Dina penderita stenosis arteri ginjal bilateral atanapi sténosis arteri ngan ukur ginjel nalika nganggo ubar anu mangaruhan sistem renin-angiotensin-aldosteron, résiko anu diturunkeun sareng gagal ginjal naek.

Teu aya pangalaman sareng persiapan di pasien anu gagal ginjal parna atanapi saatos cangkok ginjal. Kalayan parah atanapi sedeng gagal ginjal, tekenan périodik konsentrasi K +, bun di sérum getih disarankeun. Pamakéan diuretik thiazide di penderita gagal ginjal bisa ngakibatkeun azotemia. Ngawaskeun fungsi périodik ginjal disarankeun.

Dina pasien kalayan panurunan BCC sareng / atanapi hyponatremia (kusabab terapi diuretik, larangan asupan uyah, diare atanapi utah), panurunan dina tekanan anu diturunkeun sacara klinik tiasa berkembang, utamina saatos nyandak dosis mimiti obat. Sateuacan ngawitan panggunaan obat, koreksi gangguan ieu diperyogikeun.

Dina pasien anu ngagaduhan CHF parna, sténosis arteri ginjal, panggunaan obat anu mangaruhan kaayaan sistem renin-angiotensin-aldosteron tiasa dibarengan ku ngembangkeun panurunan kaleuleuwihan tekanan darah, hyperazotemia, oligouria, atanapi, dina kasus langka, gagal ginjal akut.

Dina pasien kalayan hiperaldosteronisme primér, ubar antihipertensi, mékanisme tindakan anu mana pikeun ngahambat kagiatan sistem renin-angiotensin-aldosteron, biasana henteu éfisién. Dina kasus sapertos, pasini obat henteu disarankeun.

Dina penderita diabetes, panyesuaian dosis insulin atanapi obat hypoglycemic oral tiasa diperyogikeun. Salila pangobatan sareng diuretik thiazide, bentuk diabetes kénca tiasa nyata.

Dina sababaraha kasus, panggunaan diuretik thiazide tiasa ngembangkeun hyperuricemia sareng asam urat.

Salila periode perawatan, pamantauan périodik konsentrasi éléktrolit dina sérum getih diperyogikeun.

Résiko hipokalemia ningkat dina pasien sareng sirosis, kalayan ningkat diuresis, replenishment oral lisan anu henteu nyukupan, kitu ogé dina kasus panggunaan sakaligus GCS atanapi ACTH

Telmisartan, anu mangrupikeun bagian tina ubar, tiasa ngakibatkeun hyperkalemia. Sanaos hipérkalemia penting sacara klinis teu acan dilaporkeun nganggo panggunaan persiapan, éta kedah dicatet yén faktor résiko pikeun pangwangunan kalebet ginjal sareng / atanapi gagal jantung sareng diabetes mellitus.

Teu aya buktina yén ubar tiasa ngirangan atanapi nyegah hyponatremia disababkeun ku ubar diuretik. Hipokloremia biasana rada diucapkeun sareng henteu peryogi koreksi.

Hydrochlorothiazide tiasa nurunkeun ékskrési Ca2 + sareng cukang (dina henteuna kanyahoan ca2 + gangguan métabolik) fana na hipercalcemia minor. Langkung signifikan tina hiperkemiaemia mangrupikeun tanda hyperparathyroidism laten. Sateuacan nangtoskeun fungsi kelenjar parathyroid, obat éta kedah dibatalkeun.

Dina penderita panyakit arteri koronér, panurunan anu dicirian dina tekanan darah tiasa ngakibatkeun infark miokard atanapi stroke.

Dosis anu disarankeun unggal dinten 40 / 12,5 atanapi 80 / 12,5 ngandung 169 atanapi 338 mg sorbitol, masing-masing.

Résiko ngembangkeun réaksi alérgi ka hydrochlorothiazide parantos ningkat dina pasien anu kaserang panyawat alérgi atanapi asma bronkél.

Aya laporan kamekaran SLE anu ngagunakeun diuretik thiazide.

Ubar tiasa, upami diperyogikeun, tiasa dianggo digabungkeun sareng obat antihipertensi sanés.

Salila periode perlakuan, awas kedah diwajibkeun nalika terlibat dina kagiatan anu berpotensi bahya (kalebet nyetir mobil) anu peryogi konsentrasi perhatian sareng kacepatan réaksi psikomotor (kamungkinan pusing sareng ngantosan kalayan ngagunakeun obat antihipertensi).

Telmisartan teu gaduh pangaruh teratogenik, tapi gaduh pangaruh fotosositoksik. Dina kasus kakandungan anu direncanakeun, ubar kedah digentos ku obat anu disatujuan kanggo dianggo nalika kakandungan. Upami kakandungan mapan, anjeun kedah langsung-terusan nyandak ubarna.

Dina trimester II sareng III, panggunaan narkoba tiasa ngabalukarkeun gangguan éléktrolit dina janin. Kamajuan trombocytopenia neonatal, jaundice (dina janin atanapi dina bayi) bisi indung nyandak diuretik thiazide parantos dilaporkeun. Teu kanyahoan naha telmisartan pas kana susu payudara, diuretik thiazide pas kana susu payudara sareng tiasa ngahambat laktasi.

Interaksi

Kalayan sakaligus nganggo Li + sareng angiotensin II antagonis reséptor, paningkatan konsentrasi Li + dina sérum getih sareng paningkatan efek toksik. Pamakéan hydrochlorothiazide ngiringan beberesih tina Li +. Sacara ati-ati perlu, mantau konsentrasi Li + dina sérum.

Pangaruh hypokalemic hydrochlorothiazide diimbangi ku pangaruh-sparing kalium telmisartan. Tapi, pangaruh hipokalemik hidroklorotiazid tiasa ditingkatkeun ku obat-obatan sanésna anu ngakibatkeun hypokalemia (kalebet diuretik, laxatives, GCS, ACTH, amphotericin, carbenoxolone, penicillin G natrium, asam salicylic, sareng turunanana).

Panggunaan sakaligus tina diuretik kalium-sparing, persiapan K +, sareng obat-obatan sanésna anu tiasa nambihan sérum K + (kalebet natrium heparin), suplemén nutrisi K + -tambahan tiasa nyababkeun hyperkalemia.

Kalayan sakaligus administrasi nganggo glikosida jantung, antiarrhythmic, sareng obat-obatan sanésna anu ngakibatkeun aritmia jantung sapertos pirouette, ngawaskeun périodik tina konsentrasi K + dina plasma getih disarankeun.

Telmisartan ningkatkeun pangaruh hipotensi ubar antihipertensi sanés.

Ubar tiasa ningkatkeun konsentrasi digoxin (dugi ka 39%), ku kituna, ngawaskeun konsentrasi plasma tina digoxin tiasa diperyogikeun.

Panggunaan konsentrasi hidroklorothiazide sareng étanol, barbiturates, analgesik narkotika - résiko ngembangkeun hipotensi ortostatik, sareng agén hipoglisemik (duanana oral sareng insulin) - dosis dosis obat hypoglycemic mungkin diperyogikeun, kalayan metformin - résiko asam laktat, sareng colestyramine sareng colestiposis kalayan glikosida jantung - résiko hipokalemia atanapi hypomagnesemia (arrhythmias), kalayan NSAID - panurunan diuretik, natriuretic, sareng antihypertensive épék hydrochlorothiazide, kalayan pésta témpél (kalebet norepinephrine - kalemahan épékasi amin témpél, kalayan rélaxasi otot anu henteu depolariasi (kalebet tubocurarine) - paningkatan tindakan rélaxasi otot, sareng antigout - panyesuaian dosis obat-ubatan uricosuric mungkin diperyogikeun, sabab (kusabab hipotérénin) - paningkatan tindakan rélaxasi otot, sareng antigout - panyesuaian dosis obat-ubatan uricosuric mungkin diperyogikeun, sabab (kusabab hipotoran) disababkeun ku hydrochlorothiazide), sareng allopurinol - paningkatan frékuénsi réaksi hipersensitivitas ka allopurinol, sareng uyah Ca2 + - résiko ngembangkeun hiperkalsemia (kusabab panurunan dina ékskrési), kalayan blok-beta-adrenergic sareng diazok cikal - résiko ningkat hyperglycemia, sareng m-antikolinergik (kalebet atropin, biperiden) - tambah bioavailability hidroklorothiazide (kusabab turunna motilitas gastrointestinal).

Ubar tiasa ningkatkeun résiko tina amantadine, ngirangan ékskrési ginjal obat sitotoksik (kalebet cyclophosphamide, methotrexate) sareng ningkatkeun pangaruh myelosuppressive.

Farmakodinamika

Hydrochlorothiazide mangrupikeun diuretik thiazide. Diuretik Thiazide mangaruhan penyerapan éléktrolit dina tubula ginjal, langsung ningkatkeun ékskrési natrium sareng klorida (kira-kira jumlah anu sami). Pangaruh diuretik hidrokloroth nazid ngakibatkeun panurunan dina bcc, paningkatan dina kagiatan renin plasma, paningkatan tina sékrési aldosteron, dituturkeun ku kanaékan kalium urin sareng hidrogenat sareng, akibatna, panurunan kalium dina plasma getih.Kalayan sakaligus administrasi nganggo telmisartan, aya karep pikeun ngeureunkeun kaleungitan kalium disababkeun ku diuretik ieu, panginten kusabab blokade RAAS.

Saatos administrasi lisan, diuresis naek saatos 2 jam, sareng pangaruh maksimal diperhatoskeun sakitar sakitar 4 jam. Pangaruh diuretik narkoba tetep sakitar 6-12 jam.

Pamakean jangka panjang hydrochlorothiazide ngurangan résiko komplikasi tina panyakit cardiovascular sareng mortality ti aranjeunna.

Telmisartan - Khusus ARA II (Tipe AT₁), efektif nalika dipasihkeun sacara lisan. Boga pangirut luhur pikeun subtype AT₁reséptor angiotensin II, anu ngalaksanakeun tindakan angiotensin II parantos sadar. Nembongkeun angiotensin II tina sambungan sareng reséptor, tanpa nunjukkeun sipat hiji agonis anu aya hubunganana sareng reséptor ieu. Telmisartan ngan ukur ngiket ka subtipe AT₁reséptor angiotensin II. Sambunganna terus-terusan. Éta henteu gaduh pangirut pikeun reséptor anu sanés, incl ka AT₂reséptor anu sanés sareng reséptor angiotensin anu kirang ditaliti. Makna fungsional tina reséptor ieu, ogé pangaruh stimulasi kaleuleuwihan anu mungkin sareng angiotensin II, konsentrasi diangkat sareng pelantikan telmisartan, henteu acan ditaliti.

Telmisartan ngurangan konsentrasi aldosteron dina plasma getih, teu ngahambat renin dina plasma getih sareng henteu ngahalangan saluran ion. Telmisartan henteu ngahambat ACE (kininase II), anu ogé ngatalisan degradasi bradykinin. Ku alatan éta, paningkatan efek samping disababkeun ku bradykinin henteu diperkirakeun.

Dina penderita hipertensi arteri, telmisartan di dosis 80 mg lengkep blok efek hipertensi angiotensin II. Awal tindakan antihypertensive dicatet dina 3 jam saatos administrasi oral lisan ti telmisartan. Pangaruh obatna salami 24 jam sareng tetep signifikan dugi ka jam 48. Pangaruh antihypertensive anu diucapkeun biasana biasana 4 minggu saatos ngagunakeun obat biasa.

Dina pasien anu hipertensi arteri, telmisartan ngirangan SBP sareng DBP tanpa mangaruhan tingkat jantung.

Dina kasus pembatalan dumadakan tina telmisartan, tekanan darah laun-laun wangsul deui kana tingkat aslina tanpa ngembangkeun sindrom ditarikna.

Dina hiji ulikan sareng telmisartan, kasus-kasus kamiskinan kardiovaskular, infark miokardial non-fatal, stroke non-fatal, atanapi rumah sakit kusabab gagalna jantung ditaksir. Panurunan dina morbiditas kardiovaskular sareng mortality dina pasien anu résiko kardiovaskular luhur (panyakit arteri koronér, stroke, panyakit arteri periferal atanapi diabetes mellitus kalayan karusakan konkompatibilan pikeun organ target sapertos retinopathy, hypertrophy ventricular kénca, macro- atanapi microalbuminuria dina sajarah) parantos kabuktosan. leuwih ti 55 taun.

Pangaruh antihipertensi maksimum ubar Telsartan ® N biasana dihontal 4 minggu saatos mimiti dirawat.

Farmakokinetik

Pamakéan gabungan tina telmisartan jeung hidroklorotiazid henteu mangaruhan parbokokokinik tina unggal komponén ubar.

Saatos administrasi lisan obat Telsartan ® N C_maksimal Hydrochlorothiazide plasma parantos ngahontal dina jam 1-3. Bioavailability leres nyaéta sakitar 60% (dumasarkeun total ékskrési ginjal). Protéin plasma ngabeungkeut 64% hidroklorotiazida, sareng V_d nyaéta (0,8 ± 0.3) l / kg. Hydrochlorothiazide teu metabolized dina awak sareng dikaluarkeun ku ginjal ampir teu dirobih. Sakitar 60% tina dosis ingéng dihapus dina jeroeun jam 48. Pelepasan rasén sakitar 250-300 ml / mnt. T_1/2 hydrochlorothiazide nyaéta 10-15 jam.

Aya bédana konsentrasi plasma di lalaki sareng awéwé. Di awéwé, konsentrasi telmisartan dina plasma aya 2-3 kali langkung luhur tibatan lalaki, sareng awéwé ogé condong gaduh kanaékan konsentrasi dina plasma konsentrasi hydrochlorothiazide.

Gagal gagal. Dina pasién anu ngagaduhan fungsi ginjal cacar, laju ngaleungitkeun hidroklorotiazid diréduksi. Studi dina penderita 90 ml / mntinin Cl nunjukkeun yén T_1/2 naek hydrochlorothiazide. Dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal T_1/2 kira-kira 34 jam

Nalika diuji gancang diserep ti Saluran gastrointestinal. Bioavailability kira-kira 50%. Konsentrasi puncakna terjadi saatos sakitar 0.5-1,5 jam. Nalika dipayun sakaligus sareng tuangeun, panurunan AUC kisaran antara 6 dugi ka 19% (nalika nyandak dosis 40 sareng 160 mg, masing-masing). 3 jam saatos épésan, konsentrasi dina plasma getih ditujukeun teu paduli tuangeun.

Aya bédana konsentrasi telmisartan dina plasma di lalaki sareng awéwé. C_maksimal dina plasma, sakitar 3 kali sareng AUC kirang langkung 2 kali langkung luhur awéwé dibandingkeun sareng lalaki tanpa pangaruh anu signifikan dina efektivitas. Sanajan kitu, paningkatan pangaruh hipotésis henteu katalungtik dina awéwé.

Asosiasi penting sareng protéin plasma (langkung ti 99,5%), utamina ku albumin sareng alfa₁-acid glikoprotein V_d kira-kira 500 liter

Telmisartan diabolisasi ku konjugasi jeung asam glukuronik. Métabolit aya farmakologis aktip. T_1/2 nyaéta leuwih ti 20 jam

Éks dikaluarkeun tina peujit teu dirobih, ékskrési ku ginjal - kirang ti 2%. Jumlah clearance plasma luhur (kira-kira 900 ml / mnt).

Pasién manula. Farmakokinetik telmisartan dina pasien manula henteu bénten ti penderita ngora. Pangaturan dosis henteu diperyogikeun.

Gagal gagal. Ngarobih dosis telmisartan di penderita gagal ginjal henteu diperyogikeun, kalebet pasien dina hemodialisis. Telmisartan teu diangkat ku hemodialysis.

Gagalna haté. Studi pharmacokinetics dina pasien sareng gagalna ati nunjukkeun paningkatan bioavailability mutlak dugi ka ampir 100%. Kalayan gagal gagal ati T_1/2 teu robih (tingali. "Dosis sareng pamaréntahan").

Kakandungan sareng laktasi

Pamakéan ubar Telsartan ® N parantos konténatasina nalika kakandungan.

Pangalaman sareng hydrochlorothiazide nalika kakandungan, utamina dina trimester mimiti, dugi.

Hydrochlorothiazide nyebrang halangan plasenta. Dibikeun mékanisme farmakologis tindakan hydrochlorothiazide, dianggap yén pamakean éta nalika kakandungan kadua sareng katilu kakandungan tiasa ngarobih parpol fénoplacental sareng nyababkeun parobihan cikal sareng janin, sapertos jaundice, gangguan dina kasaimbangan cai-éléktrolit sareng thrombocytopenia.

Hydrochlorothiazide henteu kedah dianggo pikeun ngubaran hiperténsi penting dina ibu hamil, kajabi dina kaayaan anu jarang anu teu tiasa dianggo.

Pamakéan ARA II nalika kakandungan dikonténg.

Nalika mendiagnosis kakandungan, ubar kedah langsung lirén.

Upami diperyogikeun, terapi alternatif kedah dianggo (kelas sanés antihipertensi obat anu disatujuan kanggo dianggo nalika kakandungan).

Terapi kalayan Telsartan ® H dikontartikeun dina periode nyusoni.

Dina studi sato, efek telmisartan sareng hydrochlorothiazide dina kasuburan henteu katalungtik. Studi ngeunaan pangaruh dina kasuburan manusa teu acan dilakukeun.

Dosis sareng administrasi

Jero paduli tepung.

Telsartan ® N kedah dicandak 1 waktos per dinten.

Telsartan ® N (12.5 mg + 40 mg) bisa resep ka pasien anu monoterapi kalayan telmisartan dina dosis 40 mg atanapi monoterapi nganggo hydrochlorothiazide henteu ngakibatkeun kontrol tekanan getih anu nyukupan.

Telsartan ® N (12,5 mg + 80 mg) bisa resep ka pasien anu monoterapi kalayan telmisartan dina dosis 80 mg atanapi ubar Telsartan ® N (12,5 mg + 40 mg) henteu ngakibatkeun kontrol tekanan getih anu nyukupan.

Dina penderita hipertensi arteri parna, dosis telmisartan maksimum dintenna nyaéta 160 mg / dinten. Dosis ieu ogé ditolerir sareng saé.

Grup sabar khusus

Fungsi ginjal gagal. Pengalaman terbatas kalayan ngagunakeun kombinasi hidroklorotiaz sareng telmisartan dina penderita anu cacat ginjal anu sederhana atanapi sedeng teu ngabutuhkeun parobahan dosis dina kasus ieu. Dina pasien sapertos, fungsi ginjal kedah diawasi (sareng Cl bunina kirang ti 30 ml / mnt, tingali "Contraindications").

Fungsi ati anu leungit. Dina pasien anu ngagaduhan fungsi ati anu hampang dugi ka sedeng (Klasifikasi Anak-Pugh A sareng B), dosis poean Telsartan ® N henteu kedah ngaleuwihan 12,5 mg + 40 mg per dinten (tingali Pharmacokinetics).

Umur kolot. Regimen dosis henteu ngabutuhkeun parobihan.

Overdose

Teu aya kasus overdosis parantos dikenalkeun. Gejala anu mungkin tina overdosis diwangun ku gejala tina komponén individu tina ubar.

Gejala overdosis hidroklorotiazida: gangguan dina kasaimbangan cai-éléktrolitosa getih (hypokalemia, hypochloremia), panurunan BCC, anu tiasa nyababkeun kekerasan otot sareng / atanapi ngaleungitkeun gangguan tina CCC: aritmmias disababkeun ku panggunaan sakaligus tina glikosida jantung atanapi sababaraha obat antiarrhythmic.

Gejala overdosis tina telmisartan: diturunkeun diturunkeun dina tekanan getih, tachycardia, bradycardia.

Perawatan: terapi gejala, hemodialisis henteu efektif. Gelar ngaleupaskeun hidroklorotiazid nalika hemodialisis henteu acan kabentuk. Ngawaskeun rutin eusi éléktrolit sareng konsentrasi bunérum sérum dipikabutuh.

Pabrikan

Laboratorium Dr Reddy Ltd., India. Dr. Reddy's Laboratories Ltd., India. Formulasi Unit-III, Sy. 41, Désa Bachupally, Qutubullapur Mandal, Kecamatan Ranga Reddy, Telangana, India.

Inpormasi ngeunaan keluhan sareng réaksi ubar anu henteu pikaresepeun kedah dikirim ka alamat ieu: kantor perwakilan Dr. Reddy's Laboratories Ltd. 115035, Moscow, Ovchinnikovskaya nab., 20, p.

Tel .: (495) 795-39-39, fax: (495) 795-39-08.

Pasipatan Farmakologis

Telmisartan mangrupikeun antagonis khusus tina reséptor angiotensin II (ngetik AO 1), anu nimpah administrasi lisan. Kalayan hubungan anu luhur, telmisartan ngagantikeun angiotensin II di simpangna sareng reséptor subtype AO 1, anu tanggung jawab kana tindakan angiotensin II. Telmisartan henteu nunjukkeun kagiatan sapérangan dina reséptor AO 1 salaku agonis. Telmisartan milih iketan ka reséptor AO 1 kanggo waktos anu panjang. Ubar kasebut henteu nunjukkeun pangirut pikeun reséptor anu sanés, kalebet AO 2 sareng anu sanés kirang dicirikeun ku reséptor AT. Peranan fungsi reséptor ieu henteu dipikanyaho, kitu ogé pangaruh stimulasi kaleuleuwihan aranjeunna kalayan angiotensin II, tingkat anu na ningkatkeun telmisartan. Telmisartan ngirangan tingkat aldosteron plasma getih. Telmisartan henteu dipeungpeuk ku renin plasma manusa, sareng henteu ngahalang saluran ion. Telmisartan henteu ngahambat ACE (kinase II), anu ogé ngarobih bradykinin. Ku kituna, saurang teu kedah ngaharepkeun paningkatan réaksi ngarugikeun sareng bradykinin.

Di manusa, telmisartan dina dosis 80 mg ampir sakabéhna nyegah pangaruh angiotensin II dina nambahan tekanan darah.

Efisiensi klinis sareng Kasalametan

Ngubaran hipertensi penting

Saatos dosis munggaran telmisartan, pangaruh antihypertensive saeutik demi saeutik mimiti muncul dina 3:00. Panurunan maksimum tekanan getih biasana kahontal 4-8 minggu saatos terapi ngamimitian sareng tetep terapi anu berkepanjangan.

Pangaruh antihipertensi tetep tetep leuwih ti sakali saatos nyandak dosis, kalebet jam 4.00 anu terakhir saatos dosis anu salajengna, sapertos anu dipidangkeun dina pangukuran pasien pasien getih. Hal ieu terus-terusan dikonfirmasi ku rasio sesa pikeun pangaruh puncak, anu langkung ti 80% saatos aplikasi dosis 40 sareng 80 mg telmisartan dina uji klinis dikawasa anu dikawasa. Aya hubungan anu jelas antara dosis sareng waktos pamulihan tekenan getih systolik awal (SBP). Data ngeunaan tekanan darah diastolik (DBP) teu konsisten.

Dina penderita hipertensi arteri, telmisartan ngirangan boh tekanan getih systik sareng tekanan diastolik, bari henteu mangaruhan laju pulsa. Kontribusi épék diuretik sareng natriuretic pikeun kagiatan hipotesisna teu acan ditetepkeun. Éféktivitas telmisartan dina nurunkeun tekanan darah dibandingkeun sareng obat-obatan sanés anu ngagambarkeun kelas-kelas sanés ubar antihipertensi (studi klinis pikeun ngabandingkeun telmisartan sareng amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide sareng lisinopril).

Kalayan eureunna ngadadak terapi telmisartan, tekanan darah laun laun ka tingkat anu sateuacan perlakuan sababaraha dinten tanpa tanda-tanda hipertensi sabalikna.

Dina uji klinis, ku ngabandingkeun langsung dua ubar antihipertensi, kasus batuk garing umumna jarang umum sareng telmisartan tibatan ku inhibitor ACE.

Telmisartan kaserep gancang, sanaos jumlah anu kaserep béda-béda. Rata-rata bioavailability mutlak tina telmisartan sakitar 50%. Nalika nganggo telmisartan sareng tuangeun dahareun, daérah di handapeun kurva konsentrasi waktos (AUC 0-∞) turun dina kisaran ti 6% (kalayan dosis 40 mg) ka 19% (kalayan dosis 160 mg). 3:00 saatos lamaran, konsentrasi telmisartan dina plasma getih sami upami dicandak dina burih kosong atanapi nalika dicandak ku tuangeun.

Panurunan sakedik dina AUC diperkirakeun pikeun nurunkeun pangaruh terapi. Henteu aya hubungan linier antara dosis sareng konsentrasi plasma ubar. C max sareng, ka tingkat anu langkung saé, AUC ningkatkeun sacara teu saé dina dosis 40 mg.

Telmisartan nyata kabeungkeut sareng protéin plasma (> 99,5%), utamina ku albumin sareng alfa-1 asam glikoprotein. Rata-rata volume distribusi (V dss) dina kasatimbangan ngadeukeutan 500 L.

Telmisartan dimetabolisme ku konjugasi sanyawa indung ka glukuronida, konjugasi henteu ngagaduhan kagiatan farmakologis.

Telmisartan dicirikeun ku kurva farmakokinetik bio-éksponénsal sareng ngaleungitkeun terminal satengah hirup langkung ti 20 jam. Konsentrasi plasma maksimal (C max) sareng, langkung saé, daérah di handapeun kurva-waktos konsentrasi (AUC) nambahan sacara teu saé kana dosis. Henteu aya bukti pangumpulan signifikan tina telmisartan nalika nganggo dosis anu disarankeun. Di awewe, konsentrasi plasma langkung luhur tibatan lalaki tanpa pangaruh anu signifikan dina khasiat.

Saatos administrasi lisan, telmisartan ampir lengkep dikaluarkeun dina najih, utamina teu dirobih. The total ékskrési ubar jeung cikiih nyaéta 70 taun. Kombinasi sareng obat-obatan sanésna anu mangaruhan sistem renin-angiotensin-aldosteron, sareng / atanapi panggunaan aditif kalium.

Ngawaskeun ati-ati tingkat kalium dina pasien anu di résiko disarankeun.

Sambetan ACE, telmisartan, sareng antagonis reséptor angiotensin II anu sanésna épéktip dina nurunkeun tekanan darah dina pasien bangsa Negroid tibatan dina ras anu sanés, sigana kusabab kanyataan yén pasién anu hiperténsi artéri tina lomba Negroid langkung kamungkinan ngagaduhan tingkat renin anu rendah.

Nalika nganggo ubar antihypertensive, panurunan anu kaleuleuwihan tekanan getih dina pasien sareng kardiopathy ischemic atanapi panyakit kardiovaskular ischemic tiasa ngakibatkeun infark miokard atanapi stroke.

Anggo nalika kakandungan atanapi kaktus

Teu aya data anu relevan ngeunaan panggunaan Telmisartan pikeun ibu hamil.

Dasar epidemiologis pikeun résiko teratogenicity salaku akibat tina panggunaan ACE sambetan salami trimester mimiti kakandungan henteu ngayakinkeun, tapi résiko anu laun sakedik teu tiasa dikaluarkeun.

Antagonis reséptor Angiotensin II henteu kedah ngamimitian nalika kakandungan. Upami terapi kontinyu sareng antagonis angiotensin II dianggap perlu, sareng pasien ngarencanakeun kakandungan, disarankeun ngagentos pangobatan kalayan terapi antihypertensive sareng profil kasalametan anu ngadeg nalika kakandungan. Upami kakandungan tos dirawat, pangobatan antagonis reséptor angiotensin II kedah dileungitkeun langsung sareng terapi alternatif anu luyu kedah dimimitian.

Perlu dipikanyaho yén panggunaan antagonis reséptor angiotensin II nalika trimester II sareng III nyababkeun nyababkeun fitrotoksisitas di masarakat (fungsional ginjal fungsi, oligohidamniosis, nyangsang pembentukan tulang kranial) sareng karacunan neonatal (gagal ginjal, hipoténsi, hyperkalemia). Upami antagonis reséptor angiotensin II mimiti dina trimester kadua kakandungan, disarankeun ngalaksanakeun ujian ultrasound ginjal sareng tulang tangkorak fétal. Kaayaan bayi anu bageur anu nyandak angiotensin II antagonis reséptor kedah diawasi sacara saksama pikeun ayana hipoténsi arteri (tingali Séktip "Contraindications" sareng "Fitur panggunaan").

Telmisartan henteu disarankeun nalika nyusahkeun payudara, sabab henteu dipikanyaho naha dikaluarkeun dina susu manusa. Rawatan alternatif kalayan profil kaamanan anu langkung saé diajarkeun, utamina nalika nyusahkeun orok anu lahir atanapi prématur.