Farmakokinetik. Clopidogrel sacara selektif nyegah beungkeutan adénosin diphosphate (ADP) ka reséptor na dina permukaan trombosit, blok aktivasina tina trombét sahingga ngahambat. Ogé nyegah agrégasi trombosit anu disababkeun ku agonis séjén. Inhibition agrégat tina platelet dicatet 2 jam saatos administrasi lisan ku dosis tunggal obat. Kalayan dianggo ulang, pangaruh langkung kuat, sareng kaayaan anu stabil kahontal saatos 3-7 dinten pengobatan (rata-rata tingkat panyambutan tina agrégasi nyaéta 40-60%). Agregasi sareng platelet sareng waktos perdarahan mulang deui dina garis dasar rata-rata 7 dinten saatosna nolak ubar, sakumaha platélét parantos diénggalan.
Farmakokinetik Saatos administrasi oral, tamba gancang nyerep dina saluran pencernaan. Konsentrasi dina plasma getih henteu pati penting sareng saatos 2 jam saatos aplikasi éta henteu ditangtukeun (kirang ti 0,025 μg / l). Gancang biotransform dina ati. Métabolit utami (85% tina sanyawa beredar dina plasma getih) teu aktip. Metabolit thiol aktif ngabeungkeut gancang sareng henteu normal kana reséptor trombosit. Dina plasma getih henteu ditangtukeun. Clopidogrel sareng metabolit sirkulasi utami ngabeungkeut protéin protéin.
Saatos administrasi lisan, sakitar 50% tina dosis anu dicandak dikaluarkeun dina cikiih sareng 46% dina naék dina 120 jam saatos diterapan. Separuh hirup métabolit utama nyaéta 8 jam.
Konsentrasi metabolit utama dina plasma getih dina pasien manula (75 taun sareng langkung ageung) langkung luhur, ngan kitu, konsentrasi plasma anu langkung luhur teu dibarengan ku parobahan dina agrégasi platelet sareng perdarahan

Pamakéan ubar Atrogrel

Ubar kasebut dicandak sacara lisan, 1 tablet (75 mg) 1 waktos per dinten, paduli asupan dahareun.
Pasién sareng sindrom koronér akut tanpa élévasi segmen ST (angina teu stabil atanapi infark miokard tanpa huntu patologis Q dina ECG) dina dinten ka-1 perawatan - 4 papan (300 mg), dina dinten ieu - 1 tablet 1 waktos per poé, henteu paduli asupan dahareun.
Durasi perlakuan ditangtukeun ku dokter gumantung kana gambar klinis panyakit.

Contraindications pikeun ngagunakeun ubar Atrogrel

Hipersensitif kana ubar,
panyakit ati parna
perdarahan akut (pendarahan intracranial) sareng panyakit anu predisposasi pikeun kamekaranna (maag peptic burih sareng duodenum dina tahap akut, kolitis ulcerative nonspecific).
umur ka 18 taun.

Balukar tina ubar Atrogrel

Tina sistem getih: leukopenia, panurunan jumlah granulocytes neutrophilic sareng eosinofil, paningkatan dina perdarahan sareng panurunan dina count trombosit. Jarang pisan: trombositopen thrombohemolytic purpura, trombositopenia parna, granulocytopenia, agranulocytosis, anémia sareng anématik aplastik / pancytopenia. Perdarahan tina sababaraha lokalisasi. Kaseueuran kasus perdarahan dicatet dina bulan mimiti perlakuan.
Tina saluran pencernaan: nyeri beuteung, dyspepsia, diare, jarang - kabebeng, exacerbation maag beuteung sareng maag duodenal.
Tina sistem musculoskeletal: jarang pisan - arthralgia, rematik.
Tina sistem kemih: jarang pisan - glomerulonephritis, ningkat sérumin.
Tina sistem saraf pusat: nyeri sirah, pusing, parasthesia. Arang pisan - kabingungan, halusinasi, palanggaran sensasi rasa.
Réaksi alérgi: rashes kulit, réaksi anaphylactoid.
Anu séjén: jarang pisan - muriang.

Parentah khusus pikeun panggunaan ubar Atrogrel

Kalayan ati-ati, pasien sareng résiko ningkat perdarahan kusabab trauma, campur tangan bedah, sareng gangguan sistem hemostatic. Kalayan intervensi bedah anu direncanakeun (upami pangaruh antiplatelet henteu pikaresepeun), kursus pengobatan nganggo obat kudu dileungitkeun 7 dinten sateuacan operasi.
Awas ditunjuk pikeun pasien anu ngagaduhan fungsi ati anu parah, dimana diatosis hemorrhagic tiasa lumangsung.
Penyesuaian dosis henteu diperyogikeun pasien manula, pasien sareng gagal ginjal.
Pasén kedah diingetkeun yén saprak ngeureunkeun perdarahan anu lumangsung kalayan panggunaan obat butuh langkung waktos, aranjeunna kedah nginpokeun ka dokter ngeunaan unggal kasus pendarahan anu teu biasa. Pasien ogé kedah nginpokeun ka dokter ngeunaan cara nginum obat upami aranjeunna ngagaduhan operasi (bedah, kedokteran gigi, jeung sajabana) atanapi upami dokter resep ubar anyar pikeun pasien.
Nalika gejala perdarahan anu kaleuleuwihan (perdarahan karét, menorrhagia, hematuria) muncul, hiji ulikan ngeunaan sistem hemostasis (waktos perdarahan, cacah platelet, uji kagiatan fungsi platelet) dituduhkeun.
Ngawaskeun indikator laboratorium rutin ngeunaan fungsi ati disarankeun.
PMangsa kakandungan sareng kaktus. Pamakéan narkoba nalika kakandungan dikonténg.
Upami peryogi pikeun ngambat nalika lactation, nyusuhan payudara kedah ditunda.
Barudak. Kasalametan sareng efektivitas narkoba di masarakat dina yuswa 18 taun teu acan kabentuk.
Kamampuhan ngaruh tingkat réaksi nalika nyetir kendaraan atanapi mékanisme anu sanés. Ubar henteu mangaruhan kamampuan nyetir kandaraan sareng henteu ngirangan laju réaksi psikomotor.

Interaksi narkoba Atrogrel

Clopidogrel ngaronjatkeun résiko perdarahan gastrointestinal sareng NSAID.
Panggunaan sareng warfarin henteu disarankeun, saprak paningkatan perdarahan mungkin.
Pamakéan ku asam acetylsalicylic atanapi heparin henteu mangaruhan pangaruh antiplatelet narkoba, kumaha oge, kasalametan panggunaan jangka panjang kombinasi sapertos henteu acan kabentuk, ku kituna panggunaan serentak obat ieu butuh ati-ati.
Nalika dianggo nganggo phenytoin sareng tolbutamide, paningkatan dina tingkat na plasma getih tiasa dilaksanakeun. Tapi, panggunaan gabungan sareng clopidogrel aman.
Teu aya interaksi ubar signifikan sareng diuretik, bloker β-adrenoreceptor, sambetan ACE, bloker saluran kalsium, antacid, hypoglycemic, hypocholesterolémém sareng obat gantian hormon, ubar antiepileptic, fenobarbital, cimetidine, digoxin, theofinomine, digoxin, andofinomine.

Kelompok Farmakologis

Agén antithrombotic. Kodeu PBX B01A C04.

Pencegahan manifestasi atherothrombosis:

dina pasien anu ngagaduhan infark miokard (mimiti pangobatan aya sababaraha dinten, tapi henteu langkung ti 35 dinten saatos awal), stroke iskemik (ngamimitian perlakuan parantos 7 dinten, tapi henteu langkung lami ti 6 bulan saatos awal) atanapi anu didiagnosis ku panyakit arteri periferal
dina penderita sindrom koronér akut:
kalayan sindrom koronér akut tanpa élévasi segmen ST (teu stabil tina panghina atanapi infark miokard tanpa gelombang Q), kalebet pasien anu ngagaduhan stén dipasang nalika angioplasti percutaneous koronér, digabungkeun sareng asam acetylsalicylic
kalayan infark miokard akut sareng éléter segmen ST dina kombinasi sareng asam acetylsalicylic (dina pasien nampi pangobatan standar sareng anu ditunjuk terapi trombolitik).

Pencegahan kajadian atherothrombotic sareng thromboembolic dina fibrillation atrium .

Clopidogrel dituduhkeun digabungkeun sareng asam acetylsalicylic pikeun pasien sawawa sareng fibrillasi atrium dimana aya sahanteuna hiji faktor résiko pikeun kajadian kajadian vaskular, contraindications kanggo pangobatan sareng antagonis vitamin K (AVK), résiko pendarahan rendah, pikeun pencegahan kajadian atherothrombotic sareng thromboembolic, dina kaasup stroke.

Dosis sareng administrasi

Déwasa sareng pasien manula. Ubar kasebut dirunjuk 1 tablet (75 mg) 1 waktos per dinten, paduli asupan dahareun.

Dina pasien kalayan sindrom koronér akut tanpa éléter bagéan ST (teu stabil pénis pectoris atanapi infark miokard tanpa gelombang Q dina ECG), pangobatan sareng clopidogrel dimimitian ku dosis beban tunggal 300 mg, teras diteruskeun dina dosis 75 mg sakali sapoé (kalayan asam acetylsalicylic (ASA) dina dosis 75-325 mg per dinten). Kusabab penggunaan dosis ASA anu leuwih luhur ningkatkeun résiko pendarahan, disarankeun henteu ngaleuwihan dosis ASA 100 mg. Durasi perlakuan anu optimal teu acan resmi sacara resmi. Hasil panaliti nunjukkeun panggunaan narkoba dugi ka 12 bulan, sareng pangaruh maksimal diobservasi saatos 3 bulan perawatan.

Dina pasien kalayan infark miokard akut sareng tingkat luhur ST clopidogrel dieusian 75 mg sakali dina sadinten, dimimitian ku dosis beban tunggal 300 mg digabungkeun sareng ASA, sareng atanapi tanpa ubar trombolitik. Perawatan pasien yuswa 75 taun langkung ti mimiti tanpa dosis loading clopidogrel. Terapi kombinasi kudu dimimitian saatos pas saatos awal gejala sareng kedah diteruskeun sahenteuna 4 minggu. Mangpaat tina ngagunakeun gabungan clopidogrel sareng ASA langkung ti 4 minggu panyakit ieu teu acan ditaliti.

Clopidogrel dianggo dina dosis tunggal 75 mg pikeun pasien anu fibrillation atrium. Kalayan clopidogrel, pamakean ASA (dina dosis 75-100 mg sadinten) kedah dimimitian sareng diteruskeun.

Bisi leungiteun dosis:

upami ti waktos na nalika butuh dosis anu salajengna, kirang ti jam 12:00, pasien kedah geuwat nyandak dosis anu sono, sareng dosis anu salajengna kedahna kajantenan biasa.
upami langkung ti 12:00 anu kasorang, pasien kedah nyandak dosis anu salajengna dina waktos anu biasa tapi henteu ganda dosis supados ngimbangan dosis anu sono.

Farmakogenetik. Prévalénsi alleles CYP2C19, anu nyababkeun kagiatan panengah sareng turunna kagiatan metabolis CYP2C19, béda-béda gumantung kana ras / etnis. Regimen dosis optimal dina individu sareng metabolisme lemah tina CYP2C19 teu acan ditetepkeun.

Barudak. Kasalametan sareng efektivitas clopidogrel dina murangkalih teu acan kabentuk, janten, obat henteu tiasa dianggo di murangkalih.

Gagal gagal. Pangalaman terapi ngagunakeun ubar di pasien sareng kakurangan ginjal diwatesi (tingali bagian "Fitur panggunaan").

Gagalna haté. Pangalaman terapi ngagunakeun ubar dina pasien anu ngagaduhan panyakit ati sedeng sareng kamungkinan diathesis hemorrhagic dugi (tingali bagian "Fitur panggunaan").

Réaksi ngarugikeun

Réaksi ngarugikeun anu paling umum nyaéta perdarahan, anu paling sering diperhatoskeun dina bulan kahiji pangobatan.

Sistem getih sareng limfa

thrombocytopenia, leukopenia, eosinophilia,
neutropenia, kaasup neutropenia parna,
purpura thrombocytopenic purpura (TTP) (tingali bagian "Peculiarities of use"), anemia aplastik, pancytopenia, agranulocytosis, trombositopenia parah, granulocytopenia, anemia, kaala hemofilia A.

sistem imun

sindrom sérum, anaphylactoid / réaksi anaphylactic,
cross hypersensitivity antara thienopyridines (sapertos ticlopidine, prasugrel) (tingali bagian "Fitur panggunaan").

gangguan méntal

halusinasi, kabingungan.

sistem saraf

perdarahan intracranial (dina sababaraha kasus, parah), nyeri sirah, paresthesia, pusing
robih dina persepsi rasa.

Patologi organ-organ sahiji visi

getihan di daérah panon (konjunktiva, tontonan, retina).

Patologi tina ceuli sareng labirin

gangguan vaskular

hématoma
perdarahan parna, perdarahan tina tatu operasional, vasculitis, hipoténsi arteri.

Gangguan engapan, gangguan thoracic sareng mediastinal

nosebleeds
ngaluarkeun getih tina saluran pernapasan (hemoptysis, hemorrhage pulmonal), bronchospasm, pneumonitis interstitial, pneumonia eosinophilic.

Gangguan gastrointestinal

perdarahan gastrointestinal, diareut, nyeri beuteung, dyspepsia
maag beuteung sareng duodenal, gastritis, utah, seueul, kabebeng, kembung,
hemorrhage retroperitoneal
hemorrhages gastrointestinal sareng retroperitoneal kalayan hasilna fatal, pancreatitis, colitis (utamina ulcerative atanapi limfosit), stomatitis.

sistem hépatobiliari

gagal akut, hépatitis, hasil abnormal indikator fungsi ati.

Jaringan kulit sareng subkutan

pendarahan subkutaneus,
rash, gatal-gatal, pendarahan intradermal (purpura),
dermatitis bantus, necrolysis epidermis beracun, sindrom Stevens-Johnson, erythema multiforme, edema angioneurotic, ruam erythematous, urticaria, sindrom hipersensitivitas narkoba, ruam narkoba sareng éosinofilia sareng manifestasi sistemik (DRESS-lichen, éksema.

Sistem muskuloskeletal, konéktip sareng jaringan tulang

hemorrhages musculoskeletal (hemarthrosis), rematik, arthralgia, myalgia.

Sistim ginjal sareng kemih

hematuria
glomerulonephritis, tambah bun di getih.

kaayaan umum

tes laboratorium

manjangkeun waktos perdarahan, turunna jumlah neutrofil sareng platélét.

Barudak

Anggo nalika kakandungan atanapi kaktus

Kusabab kurangna data klinis dina panggunaan clopidogrel nalika kakandungan, éta henteu disarankeun resep ubar pikeun awéwé hamil.

Henteu dipikanyaho naha clopidogrel dikaluarkeun dina payudara susu, janten éta, nyusoni kedah ditunda nalika pangobatan sareng obat.

Kasalametan sareng efektivitas clopidogrel dina murangkalih teu acan kabentuk, janten, obat henteu tiasa dianggo di murangkalih.

Fitur aplikasi

Gangguan getih sareng hématologis.

Kusabab résiko perdarahan sareng réaksi ngarugikeun hematologis, uji getih anu lengkep sareng / atanapi tes anu sanésna sanés kedah dilakukeun upami gejala perdarahan diperhatoskeun nalika panggunaan narkoba. Sapertos agén antiplatelet sanésna, clopidogrel kedah dianggo kalayan ati-ati dina pasien anu ngagaduhan résiko pendarahan kusabab trauma, bedah atanapi kaayaan patologis sanés, kitu ogé dina kasus pasién nganggo asam acetylsalicylic (ASA), heparin, IIb / IIIA sambetan glikétrotein atanapi ubar non-radang. kaasup sambetan COX-2. Perlu diawaskeun sacara ati-ati manifestasi gejala perdarahan di pasien, kalebet perdarahan anu disumputkeun, khususna dina minggu pangobatan munggaran sareng / atanapi saatos prosedur invasif dina jantung sareng campur tangan bedah. Pamakéan clopidogrel sacara serentak sareng anticoagulan lisan henteu disarankeun, sabab éta tiasa ningkatkeun intensitas perdarahan (tingali Bagian "Interaksi sareng ubar séjén sareng jinis interaksi").

Dina kasus campur tangan bedah anu rencanana, upami pangaruh antithrombotic samentawis henteu pikaresepeun, pangobatan sareng clopidogrel kedah dileungitkeun 7 dinten sateuacan operasi. Pasien kedah nginpokeun ka dokter sareng dokter gigi anu nuju ngalakukeun clopidogrel sateuacan operasi anu parantos diunjuk atanapi sateuacan ubar anyar dianggo. Clopidogrel manjangkeun durasi perdarahan, ku kituna kedah dianggo kalayan ati-ati dina pasien anu ningkat résiko perdarahan (utamina gastrointestinal sareng intraocular).

Pasien kedah diingetkeun yén nalika pangobatan sareng clopidogrel (nyalira atanapi sareng di ASA), perdarahan tiasa liren langkung lami ti biasana, anu aranjeunna kedah nginpokeun ka dokter ngeunaan unggal kasus anu teu biasa (ku lokasi atanapi durasi) perdarahan.

Purpura thrombocytopenic purpura (TTP).

Kasus thrombocytopenic purpura (TTP) jarang jarang diperhatoskeun nalika administrasi clopidogrel, bahkan upami saatosna nyauranna. TTP diungkabkeun ku thrombocytopenia sareng anemia hemolitik microangiopathic kalayan manifestasi neurologis, disfungsi ginjal, atanapi muriang. TTP mangrupakeun kaayaan anu berpotensi fatal anu butuh dirawat langsung, hususna plasmapheresis.

Kasus ngembangkeun kaala hemofilia saatos panggunaan clopidogrel parantos dilaporkeun. Dina kasus anu ditumpukeun diasingkeun terasing dina APTT (waktos tromboplastin separa diaktipkeun), anu dipirig atanapi henteu dibarengan ku pendarahan, patarosan pikeun mendiagnosis hemofilia diala kedah dipertimbangkeun. Pasien sareng diagnosis anu dikonfirmasi kaala hemofilia kedah aya dina pangawasan dokter sareng nampi perlakuan, panggunaan clopidogrel kedah dileungitkeun.

Nembe ngalaman stroke iskemik.

Kusabab data anu teu cekap, teu disarankeun resep clopidogrel dina 7 dinten munggaran saatos stroke iskemik akut.

Cytochrome P450 2 C19 (CYP2C19 ). Farmakogenetik.

Pasien sareng fungsionalitas dikirangan genetik CYP2C19 gaduh konsentrasi handap tina metabolit klopidogrel aktif dina plasma getih sareng pangaruh antiplatelet anu kurang diucapkeun, salian ti éta, aranjeunna gaduh komérsial kardiovaskular anu langkung sering saatos infark miokardial dibandingkeun sareng pasien anu ngagaduhan fungsi normal tina CYP2C19.

Kusabab clopidogrel di metabolisasi sateuacan pembentukan metabolit aktifna ku CYP2C19, panggunaan ubar anu ngirangan aktivitas énzim ieu kamungkinan bakal nyababkeun panurunan dina konsentrasi metabolit aktif tina clopidogrel dina plasma getih. Kusabab pentingna klinis tina interaksi ieu henteu kajelasan, pamakean obat sacara sakaligus pikeun ngahambat kagiatan CYP2C19 kedah dihindari (tingali Bagéan "Interaksi sareng ubar sanés sareng jinis interaksi anu sanésna").

Cross-réaktivitas antara thienopyridines.

Pasien kedah diperiksa sejarah hipersensitivitas ka thienopyridines sanésna (sapertos ticlopidine, prasugrel), sabab aya laporan alergi silang antara thienopyridines (tingali bagian "réaksi parah"). Thienopyridines tiasa nyababkeun réaksi alérgi parah, sapertos ruam, edema Quincke, atanapi réaksi hematologis, sapertos trombositopenia sareng neutropenia. Pasien anu ngagaduhan riwayat réaksi alérgi sareng / atanapi réaksi hématologis ka hiji thienopyridine tiasa gaduh résiko anu ningkat pikeun ngajantenkeun réaksi anu sami atanapi béda pikeun thienopyridines sanés. Pengawas anu disarankeun pikeun tanda-tanda hipersensitivitas pasien alérgi ka thienopyridines.

Fungsi ginjal gagal.

Pangalaman terapi ngagunakeun clopidogrel dina pasien anu gagal ginjal terbatas, ku kituna, pasien sapertos kitu parantos diperhatoskeun (tingali Bagéan "Dosage and Administration").

Fungsi ati anu leungit.

Pangalaman ngagunakeun ubar di penderita panyakit ati sedeng sareng kamungkinan diat hemorrhagic dugi. Ku alatan éta, clopidogrel kedah diresepkeun ka pasien sapertos kalayan ati-ati (tingali Bagéan "Dosis sareng Administrasi").

Ubar ngandung laktosa. Pasien sareng Intoleransi galaksi keturunan langka, kakurangan Lappase, cacat glukosa-galaktosa henteu kedah nganggo ubar ieu.

Ubar ngandung minyak tuang hidrogenasi, anu tiasa ngakibatkeun indigestion sareng diare.

Upami pasien hilap nyandak dosis obat sareng éta kirang ti jam 12:00 saatos asupan anu direncanakeun, maka ubar kedah diusahakeun sagancangna, saatos dosis anu salajengna kudu dilakukeun dina waktuna. Upami langkung ti jam 12:00 anu anjeun kasangkut, anjeun kedah ngalangkungan ka dosis anu hilap teras nyandak dosis salajengna dina waktosna. Ieu henteu katarima pikeun nyandak dosis ganda ubar.

Salila perawatan, anjeun kedah henteu nginum alkohol kusabab résiko ningkat perdarahan gastrointestinal.

Pencegahan khusus pikeun pembuangan résidu sareng runtah. Sakur produk atanapi sampah anu henteu kapake kedah dibuang saluyu sareng sarat lokal.

Interaksi sareng ubar sanés sareng jinis interaksi sanés

Anticoagulants lisan panggunaan sakaligus tina clopidogrel sareng anticoagulan lisan, kalebet warfarin, henteu disarankeun, sabab kombinasi sapertos tiasa ningkatkeun intensitas perdarahan.

Glikoprotein IIb / Inhibitors IIIa: clopidogrel kedah dianggo kalayan ati-ati dina pasien anu nampi résiko perdarahan kusabab tatu, operasi, atanapi kaayaan patologis sanésna anu nyambat glikoprotein IIb / IIIa dianggo sakaligus.

Asam asetilsalicylic (ASA): Asam acetylsalicylic henteu ngarobih pangaruh sambetan tina clopidogrel dina agrégasi trombosit ADP-induksi, tapi clopidogrel ningkatkeun efek ASA dina agrégasi platelet-ngainduksi. Nanging, pamakean sakaligus 500 mg ASA sakali dina sadinten sadinten henteu nyababkeun paningkatan dina pendarahan waktos, berkepanjangan kusabab clopidogrel. Kusabab résiko perdarahan ngaronjat, panggunaan serentak obat ieu kedah awas. Nanging, aya pangalaman anu nganggo clopidogrel sareng ASA ngahiji dugi ka sataun.

Heparin: dina hiji kajian anu dilakukeun sareng sukarelawan séhat, panggunaan clopidogrel henteu meryogikeun parobahan dina héparin sareng henteu ngarobah pangaruh heparin dina koagulasi. Penggunaan sakaligus heparin henteu ngarobih pangaruh sambalan tina clopidogrel dina agrégat trombosit. Kusabab interaksi farmakodinamika antara clopidogrel sareng heparin mungkin sareng résiko perdarahan, paningkatan tina obat-obatan ieu kedah awas.

Obat thrombolytic: kasalametan ngagunakeun konkomprofél, fibrin-spésifik atanapi fibrin-spésifik agén trombolitik sareng heparin dievaluasi kalayan partisipasi pasien kalayan infark miokardial akut. Kacilakaan perdarahan anu signifikan sami sareng kajadian anu ditaliti nalika nyandak agén trombolitik sareng heparin sareng ASA.

Obat anti radang nonsteroid (NSAID): dina studi anu dilakukeun dina relawan séhat, panggunaan sakaligus tina clopidogrel sareng naproxen nambahan jumlah perdarahan gastrointestinal laten. Kusabab kitu, kusabab kurangna diajar ngeunaan interaksi narkoba sareng NSAID anu sanés, éta masih teu jelas, résiko perdarahan gastrointestinal naek nalika nganggo clopidogrel sareng NSAIDs anu sanés. Kukituna, awas diperyogikeun nganggo panggunaan sakaligus NSAID, kalebet sambetan COX-2, sareng clopidogrel.

Anu nganggo sakaligus ubar lain: saprak clopidogrel di metabolisasi sateuacan pembentukan metabolit aktifna ku CYP2C19, panggunaan obat anu ngirangan aktivitas énzim ieu kamungkinan bakal ngurangan konsentrasi metabolit aktif tina clopidogrel dina plasma getih. Makna klinis tina interaksi ieu henteu jelas, saba kitu, panggunaan sacara sakaligus narkoba anu ngahambat kana kagiatan CYP2C19 kedah dihindari.

Obat-obatan anu ngahambat kagiatan CYP2C19 di antarana omeprazole, esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine jeung kloréna

Inonitor Pump Proton (PPIs): efektivitas tindakan antithrombotic tina clopidogrel bisa dikirangan ku ampir satengah nalika digabungkeun sareng PPI. Sanaos darajat penghambatan kagiatan CYP2C19 dina aksi sagala rupa ubar milik kelas PPI henteu sami, paniliti nunjukkeun ayana interaksi sareng ampir sadaya wawakil kelas ieu. Dina hal ieu, sajalanna dina administrasi lilana waktos henteu mangaruhan panurunan kana efektifitas clopidogrel. Ku alatan éta, panggunaan sakaligus tina PPI kedah dihindari kecuali leres pisan.

Bukti yén ubar-ubatan sanésna anu ngirangan produksi asam dina beuteung, sapertos

H 2 pameungpeuk (kecuali cimetidine anu ngahambat kagiatan CYP2C19) atanapi antacid , mangaruhan aktivitas antiplatelet tina clopidogrel, no.

Kombinasi sareng obat séjén: Sajumlah kajian ngeunaan clopidogrel sareng obat-obatan sanésna dilakukeun pikeun ngulik interaksi farmakodinamika sareng interaksi pharmacokinetic, anu nunjukkeun nalika nganggo clopidogrel sareng:

atenolol, nifedipine atawa sareng duanana ubar, henteu aya hubungan anu parobos anu penting sacara klinis.
fenobarbital jeung éstrogén teu aya pangaruh anu signifikan dina apotekodinamik clopidogrel,
digoxin atanapi theophylline: parameter farmakokinetik henteu robih,
antacid: teu aya pangaruhna kana tingkat nyerep clopidogrel
phenytoin jeung tobutamide: metabolit karboksilat tina clopidogrel tiasa ngahambat kagiatan cytochrome P450 2C9, anu berpotensi ningkatkeun tingkat plasma ubar sapertos phenytoin , tolbutamide jeung NSAID anu diolah métabolisme 450 2C9. Tapi sanaos ieu, phenytoin sareng tolbutamide tiasa dianggo sacara sakaligus nganggo clopidogrel,
diuretik, β-blockers, inhibitor ACE, antagonis kalsium, agén nurunkeun kolesterol, vasodilator koronér, agén hypoglycemic (kaasup insulin), ubar antiepileptic, terapi penggantian hormon jeung Antagonis GPIIb / IIIa: dina studi klinis, henteu aya pangaruh samping anu klinis.

Barudak

Parentah pikeun nganggo Atrogrel

zat aktif: clopidogrel,

1 tablet ngandung clopidogrel dina bentuk clopidogrel bisulfate, dina hal 100% clopidogrel - 75 mg.

Ngagali: natrium croscarmellose, selulosa microcrystalline, laktosa, kastor cai,

membran pilem: hypromellose, laktosa, titanium dioksida (E171), triacetin, carmine (E120).

Pencegahan manifestasi atherothrombosis: dina pasien anu ngagaduhan infark miokard (mimiti perlakuan sababaraha dinten, tapi henteu langkung ti 35 dinten saatos kajadian), stroke iskemik (ngamimitian perlakuan parantos 7 dinten, tapi henteu langkung ti 6 bulan saatos kajadian) anu parantos didiagnosis panyakit arteri periferal, dina pasien sindrom koronér akut: kalayan sindrom koronér akut tanpa élévasi st ST (angina teu stabil atanapi infark miokard tanpa gelombang Q), kalebet pasien anu parantos didiagnosis nt salila angioplasty percutaneous transluminal koronér, dina kombinasi kalayan asam acetylsalicylic, kalawan infarction akut myocardial kalawan ST bagean élévasi dina kombinasi kalayan asam acetylsalicylic (dina penderita narima nginum obat baku na nu terapi thrombolytic).

Pencegahan kajadian atherothrombotic sareng thromboembolic dina fibrillation atrium.

Ubar Atrogrel: parentah pikeun dianggo

Atrogrel mangrupikeun ubar anu ngagaduhan pangaruh antiplatelet. Hal ieu dianggo pikeun ngubaran sareng nyegah primér, serangan jantung kumat, stroke dina ayana predisposition pasien. Ubar mantuan pikeun ngaleungitkeun atherosclerosis vaskular kusabab sipat fisétokimia klopidogrel dina ngahambat agrégat. Penting pikeun mertimbangkeun yén nalika perawatan, waktos pikeun ngeureunkeun perdarahan nambahan.

Farmakokinetik

Saatos administrasi, ubar kasebut gancang kaserep tina saluran pencernaan. Konsentrasi dina plasma getih tiasa diabaikan sareng saatos 2:00 saatos aplikasi henteu ditangtukeun (kirang ti 0,025 mcg / l). Gancang biotransform dina ati. Métabolit utami (85% tina sanyawa sirkulasi plasma) teu aktip. Metabolit thiol aktif ngabeungkeut gancang sareng henteu normal kana reséptor trombosit. Dina plasma getih, teu kauninga. Clopidogrel sareng métabolit sirkulasi utama tiasa kabeungkeut deui sareng protéin plasma.
Saatos nyandak, sakitar 50% tina dosis anu dicandak dikaluarkeun dina cikiih sareng 46% dina naék dina 120 jam saatos diterapan. Separuh hirup métabolit utama nyaéta 8:00.
Konsentrasi metabolit utama dina plasma dina pasien manula (75 taun sareng langkung ageung) langkung luhur, tapi, konsentrasi plasma anu langkung luhur henteu dibarengan ku perobalan dina agrégasi platelet sareng perdarahan.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Ubar kasebut dilakukeun dina bentuk tablet. Unit ubar nyaéta dilapisan pilem, dicét bodas. 1 tablet ngandung 75 mg sanyawa aktip - clopidogrel bisulfate. Komponén tambahan di antarana:

selulosa microcrystalline,
minyak tuang hidrogenasi,
gula susu
Natrium croscarmellose.

Cangkang luar diwangun tina carmine, hypromellose, gula laktosa, titanium dioksida, triacetin.

Ubar kasebut dilakukeun dina bentuk tablet. 1 tablet ngandung 75 mg sanyawa aktip - clopidogrel bisulfate.

Tumindak farmakologis

Ubar nyegah beungkeutan adénosin diphosphate ka reséptor anu pakait dina permukaan membran trombosit, salaku akibat tina aktivasina tina trombét getih dikirangan. Akibat tina tindakan clopidogrel, agrégat trombér sareng adhesion dikirangan, disababkeun sacara alami atanapi dipangaruhan ku pangaruh pangobatan anu sanés. Pangaruh terapi dirékam dina studi laboratorium 2 jam saatos administrasi oral dina ubar.

Kalayan asupan sekundér, pangaruh obat parantos ditingkatkeun sareng diaktipkeun ukur saatos 3-7 dinten terapi ubar. Dina waktos anu sami, rata-rata inhibisi agrégasi trombosit ngahontal 45-60%.Pangaruh terapi tetep saminggu, saatosna agrégat tina trombét getih sareng sérum aktip deui kana nilai aslina. Hal ieu disababkeun ku pembaruan sél getih (kahirupan platelet 7 dinten).

Naon anu ngabantosan?

Ubar ieu dipaké salaku ukuran pencegahan pengobatan atherothrombosis dina pasien déwasa sareng pikeun ngaleungitkeun kaayaan ieu:

Panyakit arteri periferal dina mangsa pangwangunan prosés patologis kusabab atherothrombosis di tingkat handap.
sindrom koronér akut ngalawan serangan jantung kalayan henteuna gelombang Q dina éléktrokardiogram (ECG) atanapi ku ayana angina teu stabil,
pencegahan infark miokardial sekundér sareng nyepetkeun réhabilitas otot jantung (obat dianggo henteu lami langkung ti 35 dinten saatos lumangsungna patologi).
pencegahan maot koronér ngadadak,
infark miok akut nalika ngangkat bagean ST dina ECG kalayan perlakuan konservatif kalayan asam acetylsalicylic,
stroke iskemik di mimiti terapi saatos 7 dinten (henteu langkung lami 6 bulan) tina pengembangan patologi.

Ubar ieu dipaké minangka ukuran pencegahan dina pengobatan atherothrombosis di pasien sawawa.
Ogé, ubar ieu dipaké pikeun nyegah infark miokardial sekundér.
Atrogrel diresepkeun ka penderita pikeun pencegahan maot koronér ngadadak.
Tanda indikasi pikeun ngagunakeun obat nyaéta stroke ischemic di mimiti terapi saatos 7 dinten (henteu langkung lami 6 bulan) tina pengembangan patologi.

Ubar kasebut dipaké pikeun nyegah ayana kaayaan atherothrombotic sareng blockage (embolism) lumen kapal ku thrombus nalika fibrillation atrium. Dina kaayaan ieu, disarankeun pikeun ngagunakeun terapi kombinasi tina asam acetylsalicylic kalayan clopidogrel.

Kalayan jaga

Awas disarankan pikeun pasien anu aya résiko perdarahan tinggi kusabab trauma mékanis, intervensi bedah, sareng teu saimbang dina kasaimbangan asam-basa dina awak. Pangakuan Atrogrel henteu pikaresepeun pikeun pasien anu ngagaduhan fungsi ati anu lepat, sabab aya résiko ngembang diates hemorrhagic.

Ubar kasebut henteu resep kanggo prosés patologis parna dina ati.
Atrogrel teu dianggo pikeun lesi éroténg éroténg lambung sareng duodenum dina tahap akut.
Ubar henteu disarankeun dicandak nalika nyusoni sareng ibu hamil.
Awas diasihkeun dina pasien anu aya résiko pendarahan luhur.

Kumaha cara nyandak Atrogrel?

Ubar kasebut ditujukeun pikeun administrasi lisan, henteu paduli asupan pangan. Dosis poean standar nyaéta 75 mg sakali. Pasién sareng panyakit arteri koronér akut, angina teu stabil sareng infark miokard disarankeun nyandak 300 mg ubar dina poe kahiji - 4 papan. Dosis anu sanésna standar.

Durasi kursus ditangtukeun ku dokter anu ngadatangan sacara individual, gumantung kana gambar klinis ngeunaan prosés patologis. Terapi kombinasi sareng obat-obatan sanésna resep resep-gancang. Waktu perawatan maksimum 4 minggu.

Pangaruh samping tina Atrogrel

Réaksi négatip tina organ sareng sistem berkembang dina kalolobaan kasus upami pasien gaduh predisposisi pikeun fungsi cacad organ atanapi nalika tablet dicokot teu leres.

Ubar kasebut ditujukeun pikeun administrasi lisan, henteu paduli asupan pangan.
Pasién sareng panyakit arteri koronér akut, angina teu stabil sareng infark miokard disarankeun nyandak 300 mg ubar dina poe kahiji - 4 papan.
Diabetis henteu kedah ngarobih regimen perawatan sareng obat.

Organ hematopoiétik

Jumlah elemen anu kabentuk dina getih turun, produksi leukosit sareng granulosit eosinophilic kaganggu. Waktos kanggo ngeureunkeun perdarahan naék. Purpura thrombocytopenic, anémia, trombositopenia sareng agranulocytosis tiasa janten karusakan ku sistem hématopoietik.

Pasien nyatet ngembangkeun perdarahan sanggeus sabulan terapi ubar.

Sistem saraf pusat

Kalayan pangaruh toksik tina ubar dina sistem saraf, nyeri sirah, pusing sareng kaleungitan sensitipitas. Dina kasus anu jarang, leungitna kontrol émosional, halusinasi, kabingungan sareng kaleungitan eling, kuncup rasa raos kesel.

Balukar samping Atrogrel dina sistem musculoskeletal diungkabkeun dina bentuk nyeri dina otot sareng mendi.
Salaku efek samping ubar, dyspepsia bisa lumangsung.
Kalayan ngagunakeun obat anu berkepanjangan, sesak napas sareng nyeri tikoro tiasa berkembang.

Indikasi pikeun dianggo

Narkoba Atrogrel Hal ieu dianggo pikeun nyegah manifestasi atherothrombosis dina pasien sanggeus infark miokard (awal perlakuan - sababaraha dinten, tapi henteu langkung ti 35 dinten saatos kajadian), stroke iskemik (ngamimitian perlakuan - 7 dinten, tapi henteu langkung ti 6 bulan saatos kajantenan) atanapi anu didiagnosis ku panyakit periferal
Dina penderita sindrom koronér akut:
- sareng sindrom koronér akut tanpa éléter segmen ST (teu stabil tina panghina atanapi infark miokard tanpa gelombang Q), kalebet pasien anu parantos dipasang dina angioplasti percutaneous koronér, digabungkeun sareng asam acetylsalicylic
- kalayan infark miokard akut sareng éléter segmen ST dina kombinasi sareng asam acetylsalicylic (dina pasien nampi pangobatan standar sareng anu ditunjuk terapi trombolitik).
Pencegahan kajadian atherothrombotic sareng thromboembolic dina fibrillation atrium.
Clopidogrel dituduhkeun digabungkeun sareng asam acetylsalicylic pikeun pasien sawawa sareng fibrillasi atrium dimana aya sahanteuna hiji faktor résiko pikeun kajadian kajadian vaskular, contraindications kanggo pangobatan sareng antagonis vitamin K (AVK), résiko pendarahan rendah, pikeun pencegahan kajadian atherothrombotic sareng thromboembolic, dina kaasup stroke.

Tina sistem kardiovaskular

Kalayan pangaruh toksik tina ubar dina sistem sirkulasi, tachycardia bijil, gangguan tina arteri koronér sareng nyeri dada.

Kalayan pangaruh toksik tina ubar dina sistem sirkulasi, tachycardia bijil.
Kalayan ngembangkeun efek samping dina saluran pencernaan, panurunan napsu mungkin.
Kaseueuran pasien ngagaduhan urticaria, ruam.

Tina sisi métabolisme

Ubar teu boga pangaruh langsung dina métabolisme, tapi ku ngembangkeun efek samping dina saluran pencernaan, panurunan napsu mungkin.

Dina pasien anu diréduksi kana ngembangkeun réaksi anaphylactoid, dina kasus jarang aya résiko kagét anaphylactic, edema Quincke, muriang narkoba. Kaseueuran pasien ngagaduhan hives, rashes, sareng kulit gatel.

Kasaluyuan alkohol

Salila periode terapi ubar, henteu disarankeun nginum inuman alkohol. Étil alkohol ngaganggu kaayaan saraf pusat sareng sistem kardiovaskular, ningkatkeun kamungkinan tina efek samping dina saluran pencernaan sareng manjangkeun waktos perdarahan. Étanol bisa ngabalukarkeun horéng témbok burih.

Anggo nalika kakandungan sareng lactation

Ubar kasebut kontraindikasi pikeun dianggo ku ibu hamil, sabab clopidogrel tiasa ngaganggu peletakan organ sareng sistem nalika ngembangkeun émosion atanapi ningkatkeun kamungkinan perdarahan nalika tanaga gawé, anu nyiptakeun kaayaan kritis pikeun kahirupan indung.

Ubar kasebut dikutip dina kelenjar susu sareng diékskrésikeun dina susu payudara, saatos éta, nalika pengobatan Atrogrel, disarankeun pikeun ngeureunkeun nyusoni.

Pelarasan dosis tambahan pikeun karusakan ginjal henteu diperyogikeun.

Overdosis Atrogrel

Kalayan penyalahgunaan narkoba, pamekaran réaksi négatip dina saluran pencernaan (lesi erosive erkék, nyeri di wilayah epigastric, diare sareng utah, pendarahan kana organ kerung tina saluran gastrointestinal) sareng waktos perdarahan berkepanjangan mungkin. Kalayan dosis tunggal anu dosis tinggi, korban kedah nelepon ambulan. Dina kaayaan stasion, transparan dilakukeun dilakukeun pikeun gancang-gancang nyobetkeun sipat rheologis getih.

Upami pasién ngémutan jumlah anu ageung dina sababaraha jam 4 anu kapengker, teras pasien kedah nyurung utah, bilas rohangan beuteung sareng masihan zat nyerep pikeun ngirep serep tina clopidogrel.

Mun obatna dirawat, réaksi négatip dina saluran pencernaan, contona, utah, tiasa berkembang.
Kalayan dosis tunggal anu dosis tinggi, korban kedah nelepon ambulan.
Dina kaayaan stasion, transparan dilakukeun dilakukeun pikeun gancang-gancang nyobetkeun sipat rheologis getih.
Inténsitas hemorrhages dina organ kerung ditambah ku tindakan Warfarin.

Interaksi sareng obat anu sanés

Kalayan nganggo serentak nganggo Arthrogrel sareng obat-obatan sanés, interaksi narkoba ieu diperhatoskeun:

Nalika nyandak ubar anti-radang non-stéroid, aya paningkatan kamungkinan perdarahan dina saluran pencernaan. Inténsitas hemorrhages dina organ kerung ditambah ku tindakan Warfarin.
Konsentrasi plasma phenytoin sareng tolbutamide nambahan. Dina hal ieu, réaksi négatip tina awak teu katalungtik.
Heparin sareng acetylsalicylates henteu mangaruhan pangaruh terapi Atrogrel.

Teu aya réaksi kimia dina kombinasi sareng pameungpeuk beta-adrenoreceptor, diuretik, obat antiepileptik sareng hypoglycemic.

Dampak dina kamampuan ngadalikeun mékanisme

Ubar henteu ngalanggar motilitas sareng fungsional otot rangka. Ku alatan éta, dina mangsa perawatan, nyetir, ngatur mékanisme kompleks sareng kagiatan sanésna anu butuh kacepetan sabar réaksi psikomotor sareng konsentrasi diidinan.

Pengganti atrogrel kalebet pangobatan anu handap, kalayan bahan aktif anu sami sareng pangaruh farmakologis:

Sylt,
Clopacin,
Clopidogrel,
Acecor Cardio,
Agrelide,
Cormagnyl
Éorin
Cardiomagnyl.

Pil kapisih sareng bawang bodas Clopidogrel Cardiomagnyl Parantos aya

Dina henteuna pangaruh terapi nalika nyandak Atrogrel, perlu konsultasi sareng dokter anjeun ngeunaan penggantian ubar. Ngarobih ka obat anu sanés waé henteu disarankeun.

Kaping kadaluarsa

Analog analog ubar nyaéta Cardiomagnyl.
Upami diperyogikeun, pangobatan tiasa diganti sareng Zilt.
Komposisi anu sami nyaéta Clopidogrel.

Pabrikan

JSC Pusat Ilmiah sareng Médis "Borshchagovsky Chemical and Pharmaceutical Plant", Ukraine.

Oleg Hvorostnikov, 52 taun, Ivanovo.

Dina rekomendasi dokter, anjeunna mimiti nyandak 1 tablet 75 mg sapeuting nu aya hubunganana sareng diagnosis atherosclerosis tina ekstremitas handap. Anu ngabantosan narkoba, parahna mimiti henteu karasa. Tapi dina dinten ka-5 pangobatan kuring kedah nyauran ambulan. Perdarahan dina rohangan beuteung mimiti. Kuring henteu nyarankeun jalma rawan ngembangkeun gastritis sareng borok. Dina kuring, ieu kasalahan.

Victor Drozdov, 45 taun, Lipetsk.

Babaturan anu, saatos mendakan stroke, janten ditumpurkeun, direncanakeun 1 tablet Atrogrel salami 2 minggu. Saatos stroke, iskemia mimiti, panangan dugi leres henteu karasa. Dina ahir minggu munggaran ngeunaan terapi, tingling mimiti di jero awak. Ubar masihan hasilna. Dokter nyatakeun yén ubar na dilated pembuluh sareng ningkat suplai getih di daérah iskemia. Kuring ninggalkeun koméntar anu positip.

Pelepasan formulir

Atrogrel - tablet.
10 papan dina lepuh, 1 lepuh dina bungkus, 10 papan nyungkeun, 3 lepuh dina sabungkus.

1 tabletAtrogrel ngandung clopidogrel dina bentuk clopidogrel bisulfate, dina hal 100% clopidogrel - 75 mg.
Pamiarsa: natrium croscarmellose, selulosa microcrystalline, laktosa, castor hidrogenated film mémbran: hypromellose, laktosa, titanium dioksida (E171), triacetin, carmine (E120).