Pentilin (Pentilin) > Pangobatan sareng pencegahan

Di jero, salami atanapi saatos tuang, heureuy sadayana, 400 mg 2-3 kali sadinten - tangtosna - sahenteuna 8 minggu.

In / in atanapi in / injeksi: 50-100 mg / dinten (di saline) salami 5 menit. Dina / atanapi atanapi / infus: 100-400 mg / dinten (dina salin fisiologis), infus intravena - 90-180 menit, dina / a - 10-30 menit, dosis maksimum maksimum 800 sareng 1200 mg, masing-masing. Infusion kontinyu - 0,6 mg / kg / jam pikeun 24 jam, dosis poéan maksimum 1200 mg.

Kalayan Cl creatinine kirang ti 10 ml / mnt, dosisna diréduksi ku 50-70%. Pikeun pasién dina hémodialisis, pangobatan dimimitian ku dosis 400 mg / dinten, anu normal janten ningkat kalayan interval sahenteuna 4 dinten.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Solusi pikeun administrasi intravena sareng intra-arterial: transparan, teu warnaan atanapi rada konéng warnana (5 ml di ampul, 5 ampul di dulang leuleus atanapi plastik, 1 lepuh atanapi baki dina bungkus karton).
tablet tindakan anu berkepanjangan, dilapis film: lonjong, biconvex, bodas (10 pcs. dina lepuh, dina kotak karton 2 lepuh).

Komposisi 1 ampoule solusi Pentilin (5 ml):

zat aktif: pentoxifylline - 100 mg,
komponén tambahan: natrium hidrogen fosfat dihydrate, natrium dihydrogen fosfat dihydrate, natrium klorida, disodium edetate, cai pikeun suntikan.

Komposisi 1 tablet Pentilin:

zat aktif: pentoxifylline - 400 mg,
komponén tambahan: magnesium stearate, hypromellose, macrogol 6000, silikon dioksida koloid colloidal,
cangkang: hypromellose, macrogol 6000, talc, titanium dioksida E171.

Farmakodinamika

Pentoxifylline - zat aktif Pentilin - antispasmodic tina grup purin anu ningkatkeun sipat rheologis (kaasaman) sareng microcirculation getih. Mekanisme tindakan obat ieu kusabab kamampuan pikeun ngahambat phosphodiesterase sareng ningkatkeun konsentrasi siklik AMP di platélét sareng ATP dina sél getih beureum, bari jenuh énergi, salaku hasil tina vasodilasi berkembang, résistansi vaskular periferal réduksi, stroke sareng volume getih naek, sedengkeun laju jantung henteu sacara signifikan. geus ngarobah.

Pentoxifylline dilates arteri koronér, anu ningkatkeun pangiriman oksigén dina miokardium (pangaruh antianginal), sareng pembuluh getih bayah, anu ningkatkeun oksigén getih.

Ubar na ningkat nada otot engapan, khususna diafragma sareng otot intercostal.

Éta ningkatkeun microcirculation getih di daérah sirkulasi anu matak gangguan, ningkatkeun élastisitas mémbran erythrocyte, ngurangan viskositas getih.

Kalayan lesi occasional tina arteri périferal (claudication intermittent), Pentilin manjangkeun jarak leumpang, ngaleungitkeun kram wengi otot anak sapi sareng nyeri sesa.

Farmakokinetik

Pentoxifylline sacara éksténsif kalainan dina sél getih beureum sareng ati. Saatos administrasi lisan, ampir kaserep ti saluran pencernaan. Bentuk anu berkepanjangan tina tablet nyayogikeun pelepasan komponén aktif obat sareng nyerep seragamna.

Pentoxifylline ngalaman hantaran utama ngalangkungan ati, hasilna dua metabolit aktif farmakologis: 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthine (metabolit V) sareng 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthine (metabolit I), plasma konsentrasi dimana 8 sareng 5 kali langkung luhur tibatan pentoxifylline, masing-masing.

Pentoxifylline jeung metabolitna henteu ngabeungkeut protéin plasma.

Ubar dina bentuk anu berkepanjangan ngahontal konsentrasi maksimum na dina jam 2-4 jam. Disebarkeun sacara merata. Ngaleungitkeun satengah hirup nyaéta 0.5-1,5 jam.

Satengah-umur pentoxifylline saatos dosis intravena 100 mg sakitar 1.1 jam. Cai mibanda jumlah distribusi anu ageung (saatos infus 30 menit 200 mg - 168 L), ogé srana luhur (4500-5100 ml / mnt).

94% tina dosis anu katampi dikaluarkeun ku ginjal dina bentuk metabolit (utamina metabolit V), sakitar 4% - peujit. Dina hal ieu, dugi ka 90% dosis dikaluarkeun dina 4 jam munggaran. Éksprési metabolit ngagantelkeun turun dina pasien anu réduksi ginjal parna. Dina hal fungsi ati cacad, satengah umur hirup pentoxifylline dipanjangan sareng nambahanana bioavailability.

Pentoxifylline dikaluarkeun dina susu payudara.

Indikasi pikeun dianggo

gangguan dédéngéan asal vaskular,
kronis, gagalna subakut sareng akut gagal gagal dina rétina sareng choroid,
Kacilakaan cerebrovascular kronis asalna iskemia,
endarteritis ngaleungitkeun
gangguan sirkulasi periferal kusabab atherosclerosis, diabetes mellitus (angiopathy diabetes),
angiopati (paresthesia, Panyawat Raynaud),
lesi jaringan trophic kusabab vena atanapi gangguan mikrocirculasi arteri (frostbite, sindrom post-thrombophlebitis, borok trophic, gangrene),
discirculatory sareng encephalopathies atherosclerotic.

Contraindications

pendarahan cerebral,
pendarahan retinal,
perdarahan masif
stroke akut hemorrhagic,
aritmia parah,
Hipotensi arteri anu teu terkendali,
infark miok akut
lesi atherosclerotic parna tina arteri koronér atanapi serebral,
porphyria
kakandungan, laktasi,
umur ka 18 taun
hipersensitifitas komponén Pentilin atanapi methylxanthines séjén.

hipotensi arteri,
gagalna kronis
fungsi ginjal cacat (clearance kreatif di handap 30 ml / mnt),
disfungsi ati parna,
ningkat kacenderungan ngaluarkeun getih, kalebet nalika ngagunakeun anticoagulan, gangguan dina sistem koagulasi getih, saatos ngalaman campur tangan bedah.
maag péptis burih sareng duodenum pikeun tablet.

Solusi kanggo suntikan

Dina bentuk solusi, Pentilin dikaluarkeun sacara intravena atanapi intraarterially.

Dokter nangtukeun rute administrasi sareng dosis optimal pikeun unggal pasien, gumantung kana parah gangguan sirkulasi sareng kasabaran individu dina pentoxifylline. Infusion intravena dilaksanakeun dina posisi supine.

Sakumaha aturan, pikeun pasien sawawa, ubar dikaluarkeun sacara inténsif 2 kali sadinten (isuk sareng sore), 200 mg (2 ampul 5 ml masing-masing) atanapi 300 mg (3 ampoule 5 ml masing-masing) dina 250 atanapi 500 ml 0.9% larutan natrium klorida atanapi solusi dering. Kasaluyuan sareng solusi infus sanésna kedah diuji sacara misah, tapi ngan jelas solusi anu kedah dianggo.

Durasi infus sahenteuna 60 menit pikeun dosis pentoxifylline 100 mg. Jilid anu dirawat tiasa turun dina ayana panyakit kompatibel, contona, gagalna jantung. Dina kasus sapertos kitu, sia ngagunakeun infuser khusus pikeun ngontrol infusna.

Saatos infus sapoé, upami perlu, tablet Pentilin 400 mg ogé resep - 2 PC. Upami dua infusi dilakukeun dina jangka waktu anu langkung lami, maka 1 tablet tiasa dicandak awal (tabuh 12 tengah wengi.)

Dina kasus dimana infusion intravena kusabab kaayaan klinis, tiasa dilakukeun ngan sakali sapoé, administrasi tambahan Pentilin dina tablet dina jumlah 3 PC kalayan. (2 papan pasosor, 1 énjing).

Dina kasus parna, contona, sareng gangrene, borok trofis tahap III - IV numutkeun klasifikasi Fontaine - Lerish - Pokrovsky, nyeri parna dina sésana, administrasi intravena narkoba anu berkepanjangan dituduhkeun - salami 24 jam.

Dosis anu disarankeun pikeun administrasi intraarterial: dina awal perlakuan - 100 mg pentoxifylline dina 50-100 ml tina 0.9% larutan natrium klorida, dina dinten-dinten ieu - 100-400 mg dina 50-100 ml tina leyuran 0.9% natrium klorida. Laju administrasi mangrupikeun 10 mg / menit, durasi administrasi nyaéta 10-30 menit.

Salila poé, anjeun tiasa ngalebetkeun narkoba dina dosis dugi ka 1200 mg. Dina hal ieu, dosis individu tiasa diitung dumasar kana rumus ieu di handap: 0.6 mg pentoxifylline per kg beurat awak per jam. Ku kituna, dosis poéan bakal janten 1000 mg kanggo sabar kalayan beurat awak 70 kg, 1150 mg kanggo sabar kalayan beurat awak 80 kg.

Pasién sareng gagal ginjal, gumantung kana kasabaran ubar individu, ngirangan dosis ku 30-50%.

Pengurangan dosis ogé diperyogikeun dina pasien anu ngagaduhan fungsi ati anu parah, sedengkeun toleransi individu Pentilin kedah dipertimbangkeun.

Disarankeun pikeun ngamimitian perlakuan ku dosis anu handap kalayan ningkat bertahap di pasien anu tekanan darah rendah, ogé dina pasien rawan nurunkeun tekanan darah (contona, panyakit jantung koronér parah, sténosis hemodinamis signifikan tina kapal cerebral).

Pentilin 400 mg tablet kedahna dibawa sacara oral, saatos tuang: ngelek sadayana sareng nginum cai anu seueur.

Dosis anu disarankeun nyaéta 1 tablet 2 atanapi 3 kali sapoé. Ulah ngaleuwihan dosis 1200 mg.

Pasién sareng gagal ginjal kronis (clearance creatinine

Wangun dosis

400-tablet dilapis pilem

Hiji tablet ngandung

zat aktif - 400 mg,

excipients: hypromellose, macrogol 6000, magnésium stearate, silikon dioksida anhidrat koloid,

komposisi cangkang: hypromellose, macrogol 6000, titanium dioksida (E 171), talc.

Bentuk ngawangun kawung nganggo permukaan biconvex, dilapis ku palapis pilem bodas

Pasipatan Farmakologis

Farmakokinetik

Saatos administrasi lisan, pentoxifylline gancang nyerep. Bioavailability tablet pentoxifylline anu berkepanjangan nyaéta sakitar kira-kira 20%. Kadaharan ngalambatkeun, tapi henteu ngurangan kaserapan panyerapan narkoba.

Konsentrasi plasma maksimal lumangsung dina 2 dugi ka 4 jam. Pentoxifylline diékskrésikeun dina payudara susu, kauninga dina dua jam saatos administrasi, dina dua - henteu robih sareng dina bentuk metabolit.

Pentoxifylline kalolobaan metabolisasi dina ati sareng tingkat sél getih beureum. Éta ngalaman métabolisme anu signifikan sareng eksplisit dina pass munggaran. Konsentrasi plasma metabolit aktif 5 sareng 8 kali langkung luhur tibatan konsentrasi pentoxifylline. Métabolisme ku kontraksi (via α-keto reductase) jeung oksidasi.

Métabolit kalolobaan dikaluarkeun dina cikiih (sakitar 95%). Kira-kira 4% tina dosis anu dicokot dikaluarkeun ngaliwatan najis. Dina disfungsi ginjal parna, ékskrési metabolitna kalem. Kalayan disfungsi hépatik, satengah hirupna panjang sareng bioavailability nambahan. Dina hal ieu, pikeun nyingkahan akumulasi ubar dina awak pasien sapertos kitu, dosis kedah ngirangan.

Farmakodinamika

Pentoxifylline ningkatkeun sipat rheologis getih ku mangaruhan deformability patologis séhat sél getih beureum, ngahambat agrégat tina platelet sareng ngurangan kalenturan getih luhur. Mékanisme tindakan pentoxifylline pikeun ningkatkeun sipat rheologis getih kalebet paningkatan sél getih beureum dina tingkat ATP (adénosin trifosfat), cAMP (cyclo-adenosine monofosfat) sareng nukléotida siklik. Pentoxifylline sacara signifikan ngurangan kalenturan tina plasma sareng getih ku cara ngurangan konsentrasi fibrinogen. Panurunan sapertos konsentrasi fibrinogen mangrupakeun hasil tina kanaékan kagiatan fibrinolytic sareng panurunan dina sintésis na. Salaku tambahan, ku ngahambat énzim fosodiesterase membran-terikat (anu ngabalukarkeun paningkatan konsentrasi cAMP) sareng sintésis thromboxane, pentoxifylline kuat nyegah agrégasi sareng platelet spontan sareng dipaksa dina waktos anu sareng merangsang sintésis prostacyclin (prostaglandin I2).

Pentoxifylline ngurangan produksi interleukin dina monocytes jeung makrofag, nu ngurangan parah réaksi radang. Pentoxifylline ningkatkeun aliran getih periferal sareng serebral, ningkatkeun jaringan gumantung dosis tekanan partial tekanan oksigén dina otot-otot ischemic kapangaruhan tingkat ekstremitas handap, dina korteks cerebral sareng cairan cerebrospinal, dina rétina pasien kalayan retinopathy.

Pangaruh samping

Ieu mangrupikeun kasus réaksi ngarugikeun anu lumangsung dina uji klinis na dina jangka pasca pamasaran.
Tina sistem kardiovaskular. Arrhythmia, tachycardia, angina pectoris, turun tekanan getih, ningkat tekanan darah.
Tina sistem limfa sareng sistem getih. Thrombocytopenia, purpura trombocytopenic, anemia aplastik (gencatan parsial atanapi lengkep tina pembentukan sadaya sél getih), pancytopenia, anu tiasa parah.
Tina sistem saraf. Pusing, nyeri sirah, meningitis aseptik, oyag, paresthesias, kram.
Tina saluran pencernaan. Gastrointestinal ngaganggu, sensasi tekanan dina beuteung, kembung, seueul, utah, atanapi diare.
Dina bagian kulit sareng jaringan subkutan. Gatal-gatal, warna kulit kulit sareng urtikaria, necrolysis epidermis beracun sareng sindrom Stevens-Johnson.
Palanggaran fungsi vaskular. Sensasi panas (kilat panas), perdarahan, busung periferal.
Tina sistem imun. Réaksi anaphylactic, réaksi anaphylactoid, angioedema, bronchospasm sareng kejutan anaphylactic.
Dina bagian ati sareng kandung kemih. Inténhepatic cholestasis.
Gangguan méntal Gagasan, gangguan bobo, halusinasi.
Dina bagian organ visi. Penurunan Visual, konjungtivitis, pendarahan retina, detasmen retina.
Lain. Kasus hipoglisemia, berpeluh kaleuleuwihi, sarta muriang parantos dilaporkeun.

Kakandungan

Teu cukup pangalaman sareng obat Pentiline ibu hamil. Ku sabab eta, teu disarankeun resep Pentilin nalika kakandungan.
Pentoxifylline dina jumlah leutik kana susu payudara. Upami Pentilin paréntahkeun, lirén nyusuan payudara.

Interaksi sareng obat anu sanés

Pangaruh nurunkeun gula getih anu aya dina insulin atanapi agén antidiabetic oral bisa ditingkatkeun. Ku sabab kitu, pasien anu nampi obat pikeun diabetes kedah dipantau sacara rapet.
Dina periode pascaran pasualan, kasus-kasus kagiatan antikoagulan dilaporkeun dina pasien anu sakaligus dirawat ku pentoxifylline sareng anti-vitamin K. Nalika dosis pentoxifylline diresmikeun atanapi dirobih, éta disarankeun pikeun ngawas kagiatan anticoagulan di kelompok pasien ieu.
Pentiline tiasa ningkatkeun pangaruh antihypertensive obat antihypertensive sareng obat-obatan sanésna, anu tiasa nyababkeun panurunan dina tekanan darah.
Anggo serentak pentoxifylline sareng theophylline dina sababaraha pasien tiasa nyababkeun paningkatan dina tingkat theophylline dina getih. Kukituna, dimungkinkeun pikeun nambahan frékuénsi jeung ningkatkeun manifestasi réaksi tina theophylline ngarugikeun.
Ketorolac, meloxicam.
Anu nganggo sakaligus pentoxifylline sareng ketorolac tiasa nyababkeun kanaékan waktos prothrombin sareng ningkatkeun résiko perdarahan. Résiko perdarahan ogé nambahan ku pentoxifylline sareng meloxicam anu nganggo sakaligus. Ku alatan éta, perlakuan sakaligus sareng ubar ieu henteu disarankeun.

Overdose

Gejala awal overdosis akut Pentiline nyaéta seueul, pusing, tachycardia, atanapi turun tekanan darah.Salaku tambahan, gejala sapertos demam, gangguan, sensasi panas (panas panas), leungitna eling, areflexia, sawan tonik-clonic sareng utah tina warna tanah kopi ogé tiasa berkembang salaku tanda perdarahan gastrointestinal.
Perawatan. Dina raraga ngubaran overdosis akut sareng nyegah lumangsungna komplikasi, pangawasan médis intensip umum sareng khusus sareng nyoko langkah-langkah terapi perlu.

Fitur aplikasi

Dina tanda-tanda awal réaksi anaphylactic / anaphylactoid, perlakuan sareng pentoxifylline kedah ditunda sareng milarian nasihat médis.

Khusus pangawasan médis dipikabutuh pikeun pasien kalayan aritmia jantung, hipoténsi arteri, koronér sclerosis, sareng jalma anu ngagaduhan serangan jantung atanapi bedah.

Dina kasus pentoxifylline, pasien anu gagal jantung kronis kudu dugi ka fase santunan sirkulasi getih.

Pikeun pasién anu ngagaduhan sistemus lupus erythematosus (SLE) atanapi kasakit jaringan konéktip dicampur, pentoxifylline tiasa ngan ukur dirawat saatos analisis anu lengkep ngeunaan kamungkinan anu aya sareng kauntungan.

Kusabab résiko pendarahan ku ngagunakeun pentoxifylline sareng anticoagulants lisan, monitoring ati-ati sareng sering ngawas tina Parekalan koagulasi getih (rasio normalisasi internasional (MES)) diperyogikeun.

Kusabab aya résiko ngembangkeun anemia aplastik nalika pangobatan nganggo pentoxifylline, pangawas biasa tina cacah getih umum diperyogikeun.

Dina pasien anu diabétes sareng nampi perawatan kalayan insulin atanapi agén hypoglycemic oral, nalika ngagunakeun dosis pentoxifylline anu luhur, dimungkinkeun pikeun ningkatkeun pangaruh obat-obatan ieu dina gula getih (tingali bagian "Interaksi sareng obat-obatan sanés sareng jinis interaksi").

Dina pasien anu gagal ginjal (séliahan kélinine kurang ti 30 ml / mnt) atanapi disfungsi ati parah, ékskrési pentoxifylline tiasa ditunda. Pangawas ditangtoskeun diperyogikeun.

Pasén ku gagal ginjal. Dina pasien anu gagal ginjal (clearance citranine kurang ti 30 ml / mnt), titration dosis dugi ka 50-70% tina dosis standar kedah dipertimbangkeun kalayan nyandak kasabaran individu, salaku conto, ngagunakeun pentoxifylline 400 mg 2 kali sadinten gaganti 400 mg 3 kali sadinten.

Pasien sareng disfungsi ati parna. Dina pasién anu disfungsi ati parna, kaputusan pikeun ngirangan dosis kedah dilakukeun ku dokter, kalayan tumut parah kasakit sareng kasabaran dina unggal pasien individu.

Khusus ati-ati waé dipikabutuh pikeun:

penderita aritmia jantung parah,
penderita infark miokard
penderita hipotensi arteri,
penderita anu atherosclerosis parah kapal cerebral sareng koronér, khususna kalayan hiperténsi arteri konkondial sareng aritmia jantung. Dina pasien ieu, kalayan ngagunakeun obat, serangan angina, aritmmias, sareng hiperténsi arteri,
penderita gagal ginjal (reresihan kreatif di handap 30 ml / mnt.),
penderita gagal gagal parah
pasien anu kacenderungan luhur ngaluarkeun getih alatan, contona, pikeun pangobatan antikoagulan atanapi gangguan pembekuan getih. Kanggo perdarahan - tingali bagian "Contraindications",
penderita anu boga riwayat maag lambung sareng duodenal, penderita anu nembe parantos diubaran parawatan (ningkat résiko perdarahan, anu meryogikeun pangawas sistematis tina hémoglobin sareng tingkat hematokrit)
pasien anu sakaligus dirawat ku pentoxifylline sareng antagonis vitamin K (tingali bagian "Interaksi sareng obat-obatan sanés sareng jinis interaksi anu sanésna"),
pasien anu sakaligus dirawat ku agén pentoxifylline sareng hypoglycemic (tingali bagian "Interaksi sareng obat-obatan sanés sareng jinis interaksi séjén").

Anggo nalika kakandungan sareng lactation

Kusabab aya pangalaman anu teu cekap kalayan ngagunakeun pentoxifylline di ibu hamil, éta henteu kedah resep nalika kakandungan.

Salila laktasi, pentoxifylline pas kana susu payudara. Tapi, orok ukur nampi jumlahna ageung. Ku sabab éta, teu mungkin yén pentoxifylline nalika nyusutan dituduhkeun ngagaduhan pangaruh kana orok.

Kamampuhan ngaruh tingkat réaksi nalika nyetir kendaraan atanapi mékanisme anu sanés

Pentilin ngagaduhan sakedik atanapi henteu aya pangaruh kana kamampuan nyetir mobil sareng mékanisme sanés. Sanajan kitu, dina sababaraha pasien éta tiasa ngabalukarkeun pusing, sareng ku kituna, sacara henteu langsung ngirangan kamampuan psikofisik pikeun nyetir mobil sareng mékanisme sanésna. Dugi dugi ka pasien mendakan kumaha aranjeunna ngabales perlakuan, aranjeunna henteu disarankan pikeun nyetir mobil atanapi damel sareng mékanisme anu sanés.