Amitriptyline - antidepresan pikeun bentuk déprési parna

Katerangan anu aya hubunganana sareng 22.09.2014

• Ngaran Latin: Ammitriptyline
• ATX Code: N06AA09
• Zat aktif: Amitriptyline
• Produsén: Grindeks (Latvia), Nycomed (Dénmark), Sintésis (Rusia), Ozone (Rusia), ALSI Pharma (Rusia)

Dragees sareng tablet Amitriptyline ngandung 10 atanapi 25 mg zat aktip dina bentuk hidrofilida amitriptyline.

Bahan tambahan dina tablet nyaéta selulosa microcrystalline, talc, monohidrat laktosa, silikon dioksida, magnésium stearate, pati pregelatinized.

Bahan tambahan dina dragees nyaéta: magnesium stearate, pati kentang, talc, polyvinylpyrrolidone, laktosa monohidrat.

1 ml leyuran ngandung 10 mg zat aktip. Bahan tambahan nyaéta: asam hidroklorat (natrium hidroksida), dextrose monohidrat, cai pikeun infus, natrium klorida, benzetonium klorida.

Farmakodinamika sareng Farmakokinetik

Ubar ngurangan napsu, ngaleungitkeun bedwetting, ngagaduhan tindakan antiserotonin. Ubar ngagaduhan pangaruh antikolinergik tengah sareng periferal. Pangaruh antidepresan kahontal ku ningkatkeun konsérsi serotonin dina sistem saraf sareng norepinephrine dina sinétron. Terapi jangka panjang nyababkeun panurunan tina kagiatan fungsi serotonin sareng reséptor beta-adrenergic dina uteuk. Amitriptyline ngirangan narajang paripolah depresi, ngaganggukahariwang salami kahariwang sareng déprési. Ku meungpeukkeun reséptor H2-histamine dina témbok burih (sél parietal) disayogikeun pangaruh antiulcer. Pangobatanna tiasa nurunkeun suhu awak, tekanan darah nganggo anestesi umum. Ubar henteu ngahambat monoksida. Pangaruh antidepresan muncul sanggeus terapi 3 minggu.

Konsentrasi maksimum zat dina getih lumangsung sanggeus sababaraha jam, biasana saatos 2-12. Tétéla métabolit kalayan cikiih. Éta ngiket sareng protéin.

Contraindications

Numutkeun kana anotasi, ubar henteu dianggo pikeun infark miokard, teu kaolahan kana komponén utama, sareng sudut-panutupanana glaucomakaayaan mabok akut sareng psikoaktif, analgesik, hipnotik, sareng kaayaan mabok alkohol akut. Ubar kasebut dikontorasi dina nyusian, palanggaran parah tina konduksi intraventricular, konduksi antioventricular. Kalayan patologi sistem kardiovaskular, kalayan ngahambat hematopoiesis sumsum tulang, psikos méntal-depresi, asma bronkial, alkoholisme kronis, turun fungsi motor sistem pencernaan, stroke, ati, sareng patologi ginjal, hipertensi intraocular, ingetan kencing, hiperplasia prostatik, sareng hipoténsi tina kandung kemih, thyrotoxicosis, kakandungan, epilepsy Amitriptyline diresmikeun kalayan ati-ati.

Overdose

Mémori tina sistem saraf: koma, stupor, ningkat rasa ngantosan, hariwang, halusinasi, ataxia, sindrom epileptik, choreoathetosishyperreflexia dysarthria, kaku jaringan otot, kabingungan, disorientation, konsentrasi gangguan, agitation psikomotor.

Ngémutan tina overdosis Amitriptyline kalayan sistem kardiovaskular: palanggaran konduksi intracardiac, arhythmia, tachycardia, turunkeun tekanan darah, kaget, gagalna jantungjarang - ditahan jantung.

Ogé dicatet anuriaoliguria, tambah késang, hiperthermia, utah, sesak napas, depresi sistem engapan, sianosis. Sugan karacunan ubar.

Pikeun nyingkahan akibat négatip tina overdosis, lavage gastric darurat sareng administrasi inhibitor cholinesterase dibutuhkeun pikeun manifestasi antikolinergik parna. Éta ogé meryogikeun ngajaga kasaimbangan cai-éléktrolit, tingkat tekanan darah, ngawaskeun sistem kardiovaskular, resusitasi sareng ukuran anticonvulsant, upami diperyogikeun. Kapaksa diuresis, sareng hemodialisis henteu acan dipidangkeun janten bisi overdosis amitriptyline.

Interaksi

Pangaruh antihipertensi, depresi engapan, pangaruh depresi dina sistem saraf dititénan ku resep gabungan obat-obatan anu ngahambat dina sistem saraf pusat: anestetik umum, benzodiazepines, barbiturates, antidepressants sareng anu sanésna. Ubar ningkatkeun parah pangaruh antikolinergic nalika dicandak amantadine, antihistamin, biperiden, atropine, ubar antiparkinsonian, fenothiazine. Ubar ningkatkeun kagiatan antikoagulan indadione, turunan Coumarin, anticoagulan henteu langsung. Turunna efisiensi pameungpeuk alfaphenytoin. Fluvoxamine, fluoxetine ningkatkeun konsentrasi ubar dina getih. Résiko ngembangkeun sawan epileptik ningkat, sareng épék anticholinergic sentral sareng sedative ogé ditingkatkeun sareng terapi gabungan sareng benzodiazepines, fenothiazines, sareng ubar anticholinergic. Sawatara resepmetyldopa, embung, betanidine, guanethidine, klonidin ngurangan parah pangaruh hipotensi maranéhna. Nalika nyandak kokain, aritmia berkembang. Delirium mekar nalika nyandak sambetan acetaldehydrogenase, disulfiram. Amitriptyline ningkatkeun pangaruh kana sistem kardiovaskular phenylephrinenorepinephrine epinephrineisoprénaline Résiko hyperpyrexia nambahan kalayan ngagunakeun antipsikotik, m-antikolinergik.

Paréntah husus

Sateuacan ngalirkeun terapi, éta wajib ngendalikeun tingkat tekanan darah. Administrasi parentaleral amitriptyline dikaluarkeun sacara ekslusif dina pangawasan médis dina kaayaan rumah sakit. Dina dinten awal perawatan, sesa ranjang perlu. Pangurangan lengkep étanan dibutuhkeun. Tetep terapi anu jelas tiasa nyababkeun sindrom ditarikna. Narkoba dina dosis anu langkung ti 150 mg per dinten nyababkeun panurunan dina ambang kagiatan anu nyurung, anu penting mertimbangkeun nalika ngembangkeun sawan epileptik dina pasien kalayan predisposisi. Panginten pangembangan hypomanic atanapi kaayaan manic dina individu anu ngagaduhan siklus, gangguan karasa nalika fase depresi. Upami diperyogikeun, pangobatan dihanca sareng dosis leutik saatos ngeureunkeun kaayaan ieu. Awas kedah di laksanakeun dina pengobatan pasien anu nginum obat hormon tiroid dina pengobatan pasien sareng thyrotoxicosis sabab kamungkinan kamungkinan ngembangkeun efek kardiotoxic. Nginum obat ieu tiasa nyababkeun pengembangan halangan peujit paralitik di manula, ogé rawan kabebeng kronis. Éta wajib pikeun ngingetkeun anestesi ngeunaan cara nyandak amitriptyline sateuacan ngalakukeun anestesi lokal atanapi umum. Terapi jangka panjang provokasi pangembangan caries. Kamungkinan ningkat pikeun riboflavin. Amitriptyline pas kana susu payudara; dina budak orok, nyababkeun éta anteng. Pangobatanna boga pangaruh dina nyetir.

Pangobatan kasebut dijelaskeun dina Wikipedia.

Tumindak farmakologis

Leungeun depresi. Ngirangan kahariwang, gairah émosional parah, gejala depresi. Prinsip tindakan ngalawan déprési kusabab paningkatan jumlah norepinephrine dina sinétron sareng / atanapi serotonin dina sistem saraf pusat (panurunan kana nyerepna sabalikna). Akumulasi neurotransmitter ieu ditalungtik kusabab diteken néwak kabalikanna ku mémbran neuron presynaptic.

Lampah antidepresan lumangsung dina dua dugi ka tilu minggu ti mimiti administrasi narkoba.
Amitriptyline gaduh sedative, M-anticholinergic, antihistamine, antiserotonin, timoleptic, anxiolytic and analgesic, antiulcer effects.

Salami panahan umum, éta nurunkeun tekanan darah sareng suhu awak.
Henteu ngahambat oksidase monoamine.

Formulir Dosis

Amitriptyline dilakukeun ku seueur pabrik. Wangun utama obat - tablet, solusi pikeun suntikan:

• Solusi suntikan - ampoules 20 mg / 2 ml, bokor 10 mg / ml,
• papan 0,025 g
• tablet dilapis gula 10 mg, 25 mg,
• papan, dilapis film 10 mg, 25 mg, 50 mg, 75 mg,
• dragee 25 mg
• kapsul-lumayan ngaleupaskeun 50 mg.

Komposisi kuantitatif ubar, kitu ogé gravitasi husus tina zat aktip, tiasa béda-béda.

Komposisi solusi pikeun suntikan:

• agén aktif - amitriptyline hydrochloride,
• excipients - glukosa (dextrose), cai pikeun suntik.

Komposisi tablet anu dilapisan pilem:

• zat aktip nyaéta amitriptyline hydrochloride,
• excipients - magnesium stearate, talc, povidone, aci kentang, selulosa microcrystalline, laktosa monohidrat.

Komposisi cangkang: propilén glikol, hypromellose, titanium dioksida, talc.
Komposisi tablet:

• zat aktif - amitriptyline,
• excipients - laktosa, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, sodium croscarmellose 6000, talc, polysorbate 80, koloid silikon dioksida, hypromellose, titanium dioksida (E 171), karmo (E 122).

Komposisi kapsul sustained-release:

• zat aktip nyaéta amitriptyline hydrochloride,
• excipients - asam stearic, spheres gula, cangkang (nonac-cangkang), talc, povidone.

Komposisi kapsul kosong nyaéta gelatin, pewarna beusi oksida beureum (E 172), titanium dioksida (E 171).

• bentuk depresi parna, utamina ku gejala kahariwang, gairah émosional, gangguan bobo: kambuh (ngulang deui), réaktif (sanggeus trauma méntal), neurotic, ubar, kalayan ditarikna alkohol, karusakan otak organik, kaasup budak leutik.
• gangguan schizophrenic tina kagiatan méntal, kaayaan depresi dina penderita skizofrenia,
• gangguan campur tina kaayaan émosional,
• perhatian, kagiatan,
• nokturnal enuresis (kecuali pasien kalayan nada réduksi tina kandung kemih),
• bulimia nervosa
• sindrom nyeri kronis - nyeri dina penderita kanker, migraine, panyakit rematik, nyeri atypical dina raray, neuralgia postherpetic, neuropathies tina sagala rupa asal usul (penderita, traumatik, neuropathy periferal).
• lieur
• profilaksina migraine,
• maag péptis burih sareng duodenum.

Antidepresan tricyclic janten ubar garis mimiti pikeun gangguan parna.

Metoda administrasi sareng dosis

Amitriptyline dicandak sacara lisan tanpa nyapék sanés saatos tuang pikeun ngirangan iritasi mukosa lambung.
Dosis awal pikeun déwasa nyaéta 25-50 mg dina waktu sare, teras dosis nambahan langkung ti 5-6 dinten ka 150-200 mg sadinten dina tilu dosis, bagian anu pangsaéna tina dosis parantos resep dina waktu sare. Upami saatos 14 dinten teu aya perbaikan, dosis poean naék kana 300 mg.

Upami tanda-tanda depresi ngaleungit, dosis diréduksi jadi 50-100 mg per dinten sareng terapi diteruskeun sahenteuna tilu bulan.
Dina umur lami, kalayan gangguan anu hampang, dosis 30-100 mg per dintenna dirumuskeun kanggo wengi, saatos ngahontal épék terapi, aranjeunna ngalih ka dosis efektif anu minimum 25-50 mg per dinten.

Suntik dikaluarkeun lalaunan di dosis 20-40 mg opat kali sapoé, saeutik demi saeutik digentos ku pangobatan. Durasi perlakuan henteu leuwih ti 6-8 bulan.
Kalayan nokturnal enuresis:

• di barudak yuswa 6 dugi ka 10 taun - 10 20 mg sadinten wengi,
• di barudak umur 11-16 taun - 25-50 mg / dinten.

Barudak salaku antidepresan:

• ti 6 dugi ka 12 taun - 10-30 mg atanapi 1-5 mg per kilogram beurat pér sadinten sacara pisah,
• rumaja - 10 mg tilu kali sapoé, upami perlu - dugi ka 100 mg per dinten.

Pikeun pencegahan migrain, sareng nyeri neurogenik kronis, nyeri sirah anu berkepanjangan - ti 12,5 - 25 dugi ka 100 mg sadinten. Dosis maksimal dicokot peuting.

Pangaruh samping

Salian épéktip dina prosés neural, amitriptyline dicirikeun ku seueur épék neurokimia sekundér anu nangtukeun efek sampingna:

• antagonisme dina hubungan ka reséptor M1-cholinergic nangtukeun ngembangkeun sindrom antikolinergik - tachycardia, sungut garing, akomodasi kaganggu, kabebeng, ingetan kencing, kabingungan (delirium atanapi halusinasi), halangan peujit paralitik.
• blokade reséptor alfa1-adrenergic ngabalukarkeun gangguan sirkulasi orthostatic (pusing, kalemahan, dimensi eling, pingsar), tachycardia refleks,
• blokade reséptor H1-histamine - sedasi, gain beurat,
• parobahan dina metabolisme ion dina jaringan uteuk sareng jantung ngirangan ambang kesiapan nyurung sareng nyumbang kana manifestasi épék kardiotoxic - irama kontraksi sareng konduksi dorongan kana miokardium dilanggar.

Severity efek samping sering nyababkeun dokter ngagunakeun dosages anu teu pantes, sareng ogé sacara signifikan ngirangan ketaatan pasien kana terapi, anu nyirorot ngirangan efektivitas pengobatan.

Kusabab résiko karacunan parah ku antidepresan tricyclic, aranjeunna dipilih ku penderita kalayan kecenderungan bunuh diri pikeun ngawujudkeun cita-citana. Ku alatan éta, ubar-ubatan ditunjuk ku kituna pasién henteu tiasa ngumpulkeun jumlah anu cekap pikeun bunuh diri.

Analog Amitriptyline

Olahan anu bahan aktip utami nyaéta amitriptyles nyaéta Amizol, Elivel, Saroten retard. Sacara konvensional, analog tina obat ieu kalebet ubar milik golongan antidepresan tricyclic: imipramine, clomipramine, desipramine, doxepin, pipofesin, tianeptine. Tapi, kagiatan farmakologisna variasina.

Sacara umum, pangaruh tina pengobatan antidepresan, khususna kalayan panggunaan anu berpanjangan, direalisasikeun ngaliwatan pangaruh rumit ka kalolobaan sistem neurotransmitter sareng reséptor otak. Ku sabab kitu, spéktrum individu tina psikotropic, neurotropic sareng somatotropic narkoba ngalawan depresi gumantung kana rasio primér sareng kakuatan tina épék ieu. Akuntansi gabungan maranéhna ngamungkinkeun anjeun milih hiji-hijina ubar anu leres dina unggal hal, anu pamustunganana nangtukeun kasuksésan klinis terapi.

Perhatosan! Katerangan ubar mangrupikeun saderhana saderhana sareng katampi tina paréntah resmi kanggo dianggo. Inpormasi ngeunaan obat kasebut disayogikeun pikeun tujuan inpormasi wungkul sareng henteu tiasa dianggo salaku pituduh pikeun pangobatan diri.

Wangun dosis

Tablet dilapis, 25 mg

Hiji tablet ngandung

zat aktip - amitriptyline hidroklorida tina segi amitriptyline 25 mg,

excipients: laktosa monohidrat, selulosa microcrystalline, natrium croscarmellose, hypromellose, magnesium stearate, silikon dioksida, kénililén glikol 6000, titanium dioksida (E 171), talc, polysorbate 80, karmoisin (E 122).

Tablet dibunderé, dilapis, ti lampu pink nepi ka warna pink, sareng permukaan luhur sareng handap. Dina lepat dina kaca gedéna anjeun tiasa ningali inti dikurilingan ku hiji lapisan kontinyu.

Pasipatan Farmakologis

Farmakokinetik

Amitriptyline kaserep pisan tina saluran pencernaan, konsentrasi plasma maksimal dugi ka sakitar 6 jam saatos administrasi lisan.

Bioavailability amitriptyline nyaéta 48 ± 11%, 94.8 ± 0.8% pakait sareng protéin plasma. Parameter ieu henteu gumantung kana umur pasien.

Satengah-umurna nyaéta 16 ± 6 jam, volume distribusi aya 14 ± 2 l / kg. Kadua parameter ningkat sacara signifikan kalayan ningkatkeun umur pasien.

Amitriptyline mangrupikeun demétilasi dina ati kana métabolit utama - nortriptyline. Jalur métabolik kalebet hidroksilasi, N-oksidasi, sareng konjugasi kalayan asam glukononik. Ubar dikaluarkeun dina cikiih, utamana dina bentuk métabolit, dina bentuk gratis atanapi konjugasi. Pembersihna nyaéta 12,5 ± 2.8 ml / min / kg (henteu gumantung kana umur pasien), kirang ti 2% dikaluarkeun dina cikiih.

Farmakodinamika

Amitriptyline mangrupikeun antidepresan tricyclic. Éta parantos nyatakeun sipat antimuscarinic sareng sedative. Pangaruh terapi dumasar kana panurunan dina réuptasi presynaptic (sareng, akibatna, aktivasi) norepinephrine sareng serotonin (5HT) ku tungtung saraf presynaptic.

Sanajan kanyataan yén épék antidepresan parantos nyatakeun, sakumaha aturan, manifests nyalira 10-14 dinten saatos pangobatan, ngahambat kagiatan tiasa ditingalkeun langkung saatos jam saatos administrasi. Ieu nunjukkeun yén mékanisme tindakan tiasa ngalengkepan sipat farmakologis sanés obat.

Dosis sareng administrasi

Perawatan kudu dimimitian ku dosis leutik, saeutik demi saeutik ningkatkeun aranjeunna, ati-ati ngawaskeun réspon klinis sareng manifestasi teu kaampunan.

Déwasa: Dosis anu disarankeun nyaéta 75 mg per dinten, dicandak dina dosis dibagi atanapi sapeuting. Gumantung kana pangaruh klinis, dosis panginten bakal ningkat kana 150 mg / dinten. Disarankeun ningkatkeun dosis dina ahir poé atawa dina waktu sare.

Tumindak sedative biasana manifests sorangan gancang. Pangaruh antidepresan obat bisa lumangsung sanggeus 3-4 poé, pikeun pangembangan nyukupan tina pangaruh, éta peryogi 30 dinten.

Pikeun ngirangan kamungkinan kambuh, dosis pangropéa 50-100 mg magrib atanapi sateuacan sare kedahna kajantenan.

Barudak: tamba henteu disarankeun pikeun barudak di handapeun 16 taun.

Pasien sepuh (langkung ti 65 taun): dosis awal anu disarankeun nyaéta 10-25 mg tilu kali sapoé sareng nambahan bertahap upami diperyogikeun. Pikeun pasien golongan umur ieu anu henteu tiasa nolak dosis anu luhur, dosis anu sadinten 50 mg tiasa cekap. Dosis anu diperyogikeun anu diperyogikeun tiasa resep boh dina sababaraha dosis, atanapi sakali, langkung resep magrib atanapi sateuacan bobo.

Tablet kudu ditelan sacara gembleng tanpa kénging sareng nginum cai.

Ubar kudu dirobih luyu sareng istilah anu diresmikeun ku dokter, sabab pangobatan diri henteu tiasa bahaya pikeun kaséhatan. Kurangna perbaikan dina kaayaan pasien tiasa dititenan dugi ka 4 minggu saatos pengobatan.

Pangaruh samping

Sapertos obat-ubatan sanés, amitriptyline, tablet anu dilapis, kadang-kadang nyababkeun réaksi anu parah dina sababaraha pasién, khususna lamun resep pikeun pertama kalina. Henteu sakabéh efek samping ieu dititénan nalika pangobatan nganggo amitriptyline, sabagianana kajantenan nalika nganggo ubar sanés milik grup amitriptyline.

Réaksi ngarugikeun dikelompokeun ku frékuénsi kajadian: sering pisan (> 1/10), sering (tina> 1/100 ka 1/1000 ka 1/10000 ka