Ubar Baeta: ulasan tina spesialis sareng produsén, hargana

Ubar kasebut resep kanggo diabetes mellitus jenis 2 pikeun terapi tambahan pikeun:

• thiazolidinedione,
• metformin
• turunan sulfonylurea,
• kombinasi sulfonylurea, metformin sareng turunan,
• kombinasi thiazolidinedione sareng metformin,
• atanapi henteuna kontrol glikemik anu nyukupan.

Regimen dosis

Bayeta dikaluarkeun ku subcutaneously dina pingping, forearm atanapi beuteung. Dosis awal nyaéta 5 mcg. Lebetkeun eta 2 kali sadinten kira-kira 1 jam sateuacan sarapan sareng tuangeun. Saatos tuang, ubar henteu kedah dikaluarkeun.

Upami pasien kusabab sababaraha alesan kedah ngalangkungan administrasi narkoba, suntikan salajengna teu robah. Saatos sabulan pangobatan, dosis awal narkoba kedah naék kana 10 mcg.

Kalayan sakaligus administrasi Bayet sareng thiazolidinedione, metformin, atanapi sareng kombinasi obat ieu, dosis awal thiazolidinedione atanapi metformin henteu tiasa dirobih.

Upami anjeun nganggo gabungan baeta sareng turunan sulfonylurea (dina raraga ngirangan résiko hipoglisemia), anjeun panginten kedah ngirangan dosis turunan sulfonylurea.

Fitur aplikasi

• tamba henteu matak dikaluarkeun saatos tuang.
• bubuka ubar IM atanapi IV henteu disarankeun,
• tamba henteu matak dianggo upami solusi anu patri atanapi mendung,
• Bayetu henteu kedah dikaluarkeun upami partikel dipendakan dina solusi.
• ngalawan latar terapi pikeun exenatide, mungkin produksi antibodi.

Penting! Dina seueur pasién anu awakna ngahasilkeun antibodi sapertos, titer turun sareng terapi tetep handap pikeun 82 minggu nalika terapi diteruskeun. Tapi, ku ayana antibodi henteu mangaruhan jinis sareng frekuensi épék samping anu dilaporkeun.

Dokter anu ngahadiran kedah nginpokeun sabar sareng terapi yén Bayeta bakal nyababkeun leungitna napsu, sareng beurat awakna. Ieu harga anu cukup rendah dibandingkeun pangaruh tina perlakuan.

Dina percobaan preclinical anu dilakukeun dina beurit sareng beurit kalayan pangaruh karsinogenik nalika disuntikkeun sareng zat exenatide, henteu dideteksi.

Nalika dosis 128 kali dosis manusa diuji di beurit, rodénsia nunjukkeun nambahan jumlah kuantitatif (tanpa wujud malignansi) adénoma C-tiroid.

Élmuwan ngahubungkeun kanyataan ieu kanaékan umur umur ékspérimén nampi exenatide. Jarang, tapi sanaos aya palanggaran fungsi ginjal. Aranjeunna kalebetkeun

• pamekaran gagal ginjal,
• ningkat sérumin sérum,
• kakeuheul tina masalah gagal ginjal akut sareng kronis, anu sering diperyogikeun hemodialysis.

Sababaraha manifestasi ieu kauninga dina penderita anu nyandak hiji atanapi langkung ubar dina waktos anu sami anu mangaruhan métabolisme cai, fungsi ginjal, atanapi parobahan patologis anu sanésna kajantenan.

Obat mirip kaasup NSAID, inhibitor ACE, sareng diuretik. Nalika resep pengobatan simptom sareng nolak ubar, anu kalangkung cukang sabab prosés patologis, fungsi dirobih ginjal disimpen deui.

Saatos ngalaksanakeun kajian klinis sareng preclinical, exenatide henteu nunjukkeun bukti ayana nephrotoxicity langsung na. Ngalawan latar tukang ngagunakeun ubar Bayeta, kasus jarang pancreatitis akut parantos aya perhatoskeun.

Punten dicatet: Pasien kudu sadar gejala pankréitis akut. Nalika nuliskeun perlakuan simpatik, pangapihan peradangan akut tina pankréas katalungtik.

Sateuacan neruskeun suntikan Bayeta, pasien kedah maca petunjuk anu napel pikeun ngagunakeun pulpé suntik, hargana ogé ditunjuk di dieu.

Contraindications

1. Ayana ketoacidosis diabetes.
2. Diabetes Tipe 1.
3. Kakandungan
4. Ayana kasakit gastrointestinal parna.
5. Gagal ginjal parah.
6. Ngarasakeun payudara.
7. Umur ka 18 taun.
8. Hipersensitivitas pikeun komponén ubar.

Kakandungan sareng payudara

Dina dua periode ieu, ubar dikontraindikasi. Hargana dangong teu kapok kana rekomendasi ieu tiasa langkung ageung teuing. Perlu dipikanyaho yén loba ubar parah mangaruhan kana pangembangan janin.

Indung anu teu diabaikan atawa goblog bisa ngakibatkeun malformasi fétal. Ampir sadaya ubar asupkeun awak orok nganggo susu indung, janten kategori pasien ieu kedah ati-ati dina sadaya obat.

Monoterapi

Réaksi ngarugikeun anu parantos dititenan dina pasien langkung ti sakali didaptarkeun saperti kieu:

Réaksi lokal:

• Gatal-gatal sering lumangsung di situs suntikan.
• Jarang, warna beureum sareng baruntus.

Dina bagian sistem pencernaan, manifestasi ieu di handap ieu sering dipanggihan:

Sistem saraf pusat sering meta sareng pusing. Upami urang ngabandingkeun ubar Bayeta sareng plasebo, teras frékuénsi kasus tina kasus hypoglycemia dina obat anu dijelaskeun langkung luhur 4%. Inténsitas episode hypoglycemia dicirikeun salaku hampang atanapi sedeng.

Pangobatan gabungan

Kajadian ngarugikeun anu parantos diperhatikeun pasien langkung ti sakali kalayan terapi kombinasi sami sareng jalma anu ngagaduhan monoterapi (tingali tabél di luhur).

Sistem pencernaan réspon:

1. Seringna: kaleungitan napsu, seueul, utah, diare, réfluks gastroesophageal, dyspepsia.
2. Leres: kembung sareng nyeri beuteung, kabebeng, belching, kembung, ngalanggar sensasi rasa.
3. Jarang: pankreatitis akut.

Seringna, seueul tina intensitas sedeng atanapi lemah ditingali. Éta dosis gumantung sareng turun dina waktosna tanpa mangaruhan kagiatan sapopoé.

Sistem saraf sentral sering meta sareng nyeri sirah sareng pusing, jarang ku ngalamun.

Dina sistem endokrin, hypoglycemia sering diperhatoskeun upami exenatide digabungkeun sareng turunan sulfonylurea. Dumasar ieu, perlu pikeun marios dosis turunan sulfonylurea sareng ngirangan ku résiko hipoglisemiaemia.

Kaseueuran episode hypoglycemic dina intensitas dicirikeun salaku hampang sareng sedeng. Anjeun tiasa ngeureunkeun manifestasi ieu ngan ku cara nganggo lisan karbohidrat. Dina bagian métabolisme, nalika nginum obat Bayeta, hiperhidrosis sering tiasa diperhatoskeun, kurangna dehidrasi aya hubunganana utah atanapi diare.

Sistem kemih dina kasus anu jarang meta sareng gagal ginjal akut sareng kronis kronis.

Ulasan nunjukkeun yén réaksi alérgi cukup jarang. Ieu tiasa janten edema atanapi manifestasi anaphylactic.

Réaksi lokal nalika suntikan exenatide kalebet rash, redness, sareng gatal di situs suntikan.

Aya ulasan kasus tina ningkat sedimentasi érythrocyte (ESR). Ieu mungkin upami escinate dianggo sakaligus sareng warfarin. Manipikasi sapertos dina kasus langka tiasa dibarengan ku getihan.

Dasarna, efek samping hampang atanapi sedeng, anu henteu meryogikeun perawatan.

Farmakologi

Tumindak farmakologis - hypoglycemic, incretinomimetic.

The incretins, sapertos péptida-kawas péptida-1 (GLP-1), ningkatkeun fungsi sél beta, ningkatkeun sékrési-insulin dina sékrési, ngaleupaskeun henteu langsung dina sékrési glukagon sareng ngalambatkeun anu teu ngalaan gastric saatos aranjeunna asup aliran getih umum tina peujit. Exenatide mangrupikeun mimétik anu kuat anu ningkatkeun sékrési insulin gumantung glukosa sareng épék hypoglycemic sanésna nyaéta résététin, anu ningkatkeun kontrol glikemik di penderita kalayan diabetes tipe 2.

Urutan asam amino tina exenatide sawaréh saluyu sareng urutan manusa GLP-1. Exenatide parantos ditingalikeun pikeun ngabeungkeut sareng reséptor GLP-1 di manusa in vitro, anu ngabalukarkeun sintésis gumantung glukosa tina insulin, sareng dina vivo, sékrési insulin tina sél beta pankreas sareng partisipasi siklus AMP sareng / atanapi jalur isyarat intrakélular anu sanés.

Exenatide ngaronjatkeun kontrol glikemik di penderita diabetes diabetes tipe 2 ku sababaraha mékanisme.

Dina kaayaan hiperblikemik, exenatide ningkatkeun sékrési-glukosa tina insulin tina sél béta pankreas. Sekresi insulin ieu leungit nalika konsentrasi glukosa dina getih turun sareng ngadeukeutan éta normal, ku kituna ngirangan potensi hipoglisemia.

Sékrési insulin salami 10 menit mimiti, anu katelah "Fase pertama tanggapan insulin", teu di pasien kalayan diabetes tipe 2. Salaku tambahan, leungitna fase mimiti réspon insulin nyaéta gangguan awal fungsi beta-sél dina diabetes tipe 2. Exenatide disimpen deui. atanapi sacara signifikan ningkatkeun kadua fase mimiti sareng kadua tanggapan insulin dina pasien kalayan diabetes tipis 2.

Di pasién anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2 ngalawan latar tukang hyperglycemia, administrasi exenatide suplemén sékrési glukagon anu kaleuleuwihan. Nanging, exenatide henteu ngaganggu résponén gerbong normal pikeun hypoglycemia.

Ditembongkeun yén administrasi exenatide nyababkeun panurunan kana napsu sareng panurunan asupan dahareun (dina sato sareng manusa).

Dina pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2, terapi exenatide digabungkeun sareng metformin sareng / atanapi persiapan sulfonylurea nyababkeun panurunan dina glukosa getih, glukosa getih postprandial, sareng indéks hemoglobin glycosylated (HbA1c), ku kituna ningkatkeun kontrol glikemik di pasién ieu.

Karsinogenisitas, mutagenicity, pangaruh dina kasuburan

Dina ulikan karsinogenisme exenatide dina beurit sareng beurit, kalayan administrasi sc tina dosis 18, 70 sareng 250 μg / kg / dinten, paningkatan numerik dina adenomas tiroid C-sél anu henteu aya tanda-tanda kakurangan tina beurit awéwé dicatet dina sadaya dosis anu ditaliti (5 , 22 sareng 130 kali langkung luhur tibatan MPD di manusa). Dina beurit, pangolahan dosis anu sami henteu ngungkabkeun pangaruh karsinogenik.

Balukar mutagen sareng klastogenik exenatide salami sauntuyan tés henteu mendakan.

Dina ngulik kasuburan dina beurit, dina bikang nampi dosis 6, 68 atanapi 760 mcg / kg / dinten, dimimitian tina waktos 2 minggu sateuacan kawin sareng dina 7 dinten kakandungan, teu aya pangaruhna parah dina janin dina dosis dugi ka 760 mcg / kg / dinten (paparan sistemik dugi ka 390 kali langkung luhur ti MPRD - 20 mcg / dinten, diitung ku AUC).

Nyeuseup Saatos administrasi sc tina exenatide dina dosis 10 μg ka pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2, exenatide gancang nyerep, Cmax (211 pg / ml) kahontal saatos jam 2.1. AUCo-inf nyaéta 1036 pg · h / ml. Paparan exenatide (AUC) nambahan sacara saimbang kana dosis dina kisaran dosis antara 5 dugi ka 10 μg, bari teu aya paningkatan sabanding dina Cmax. Pangaruh anu sami dititénan ku administrasi exenatide subcutaneous dina beuteung, pingping atanapi forearm.

Distribusi. Vd tina exenatide saatos administrasi sc tunggal nyaéta 28,3 L.

Métabolisme sareng ékskrési. Hal ieu dikaluarkeun ku panyaring glomérular dituturkeun ku degradasi proteolitik. Pelepasan Exenatide nyaéta 9,1 l / jam. T1 / 2 pamungkas nyaéta jam 2.4. Ieu karakteristik exenatide farmakokinetik anu mandiri dosis. Konsentrasi tina ukuran exenatide ditangtukeun sakitar 10 jam saatos dosis.

Pharmacokinetics dina kasus klinis khusus

Fungsi ginjal gagal. Dina pasien anu cacat ginjal hampang atanapi sedeng (Cl bun 30-80 ml / min), paparan exenatide henteu bénten pisan sareng éta pasién anu ngagaduhan fungsi ginjal normal. Tapi, dina pasien anu gagal ginjal tungtung-tahap ngalaman dialysis, paparan éta 3.37 kali langkung luhur tibatan subjek séhat.

Fungsi ati anu leungit. Studi pharmacokinetics di penderita gagal gagal akut atanapi kronis teu acan dilakukeun.

Ras. Farmakokinetik exenatide dina wawakil ras anu béda henteu robah.

Indéks Massa Awak (BMI). Analisis farmakokinetik pangeusi dina pasien kalayan BMI ≥30 kg / m2 sareng Exenatide

Diabetes mellitus Tipe 2 salaku suplemén pikeun terapi sareng metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, kombinasi metformin sareng turunan sulfonylurea, atanapi kombinasi metformin sareng thiazolidinedione bisi teu kontrol glikemik teu cekap.

Balukar tina zat Exenatide

Anggo sareng metformin sareng / atanapi turunan sulfonylurea

Tabel nunjukkeun réaksi ngarugikeun (salian ti hypoglycemia) anu lumangsung kalayan frékuénsi ≥5% sareng ngaleupaskeun plasebo anu dicatet dina tilu uji coba exenatide 30-minggu salian metformin sareng / atanapi turunan sulfonylurea.

Épék samping anu ditingali ku frékuénsi> 1%, tapi Interaksi

Exenatide kedah dianggo kalayan ati-ati dina pasien anu nyandak obat oral anu meryogikeun nyerep gancang tina saluran pencernaan, éta tiasa ngeureunkeun kosong. Pasien kedah disarankan pikeun nginum obat lisan, pangaruh anu gumantung kana konsentrasi ambang maranéhanana (e. Antibiotik) sahenteuna pisan 1 jam sateuacan administrasi exenatide. Upami ubar sapertos kedah dieusian ku tuangeun, maka aranjeunna kedah dipendak salami tuangeun nalika tuang exenatide henteu dikaluarkeun.

Digoxin. Kalayan sacara sakaligus administrasi digoxin (dina dosis 0,25 mg 1 waktos / dinten) kalayan exenatide (10 gg 2 kali sadinten), Cmax tina digoxin turun ku 17%, sareng Tmax naek 2,5 jam. Tapi, total pangaruh pharmacokinetic (AUC) dina kaayaan kasatimbangan teu robih.

Lovastatin. Kalayan dosis tunggal lovastatin (40 mg) nalika nyandak exenatide (10 μg 2 kali sadinten), AUC sareng Cmax tina lovastatin turun kirang langkung 40 sareng 28% masing-masing, sareng Tmax ningkat ku 4 jam. Dina kajian klinis dikontrol 30 minggu, exenatide dikaluarkeun ka pasien parantos nampi HMG-CoA inhibitor réduktase réduksi henteu dibarengan ku parobahan dina komposisi lipid getih.

Lisinopril. Dina pasien kalayan hiperténsi arteri anu hampang atanapi sedeng stabilized ku lisinopril (5-20 mg / dinten), exenatide henteu ngarobih AUC sareng Cmax lisinopril dina kasatimbangan. Tmax lisinopril di kasatimbangan ningkat ku jam 2. Teu aya parobihan dina indikator rata-rata SBP sareng DBP.

Warfarin. Dina uji klinis anu dikendali di sukarelawan séhat, dicatet yén kalayan ngenalkeun warfarin 30 menit saatos exenatide, Tmax of warfarin ningkat sakitar 2 jam, teu aya parobihan anu signifikan dina Cmax sareng AUC. Salila pangamatan pos-marketing, sababaraha kasus paningkatan INR dilaporkeun, sakapeung diiring ku perdarahan ku panggunaan serentak exenatide ku warfarin (monitoring PV perlu, utamina dina awal perlakuan sareng nalika dosis dirobih).

Pamakéan exenatide digabungkeun sareng insulin, turunan D-phenylalanine, meglitinides atanapi sambetan alfa-glucosidase henteu acan ditaliti.

Awas Exenatide

Kusabab kanyataan yén frékuénsi hypoglycemia ningkat sareng administrasi gabungan exenatide ku turunan sulfonylurea, perlu disayogikeun pikeun pengurangan dosis turunan sulfonylurea sareng résiko hipoglisemiaemia ngaronjat. Kaseueuran episode hypoglycemia dina intensitas éta hampang atanapi sedeng sarta dieureunkeun ku asupan karbohidrat lisan.

Henteu disarankeun dina / in atanapi di / m administrasi ubar.

Dina jangka waktu pengamatan post-marketing, kasus langka tina pankréitis akut dina pasien anu nyandak exenatide. Pasien kudu dilaporkeun yén nyeri beuteung parah berkepanjangan, anu tiasa diiring ku utah, mangrupikeun tanda pancreatitis. Lamun aya anu curiga ngembangkeun pankreatitis, exenatide atanapi obat anu sanés kamungkinan anu disangka kedah ditunda, tes konfirmasi kedah dilakukeun sareng perlakuan anu luyu kedah diusahakeun. Upami diagnosis pankreatitis dikonfirmasi, resapan perawatan kalayan exenatide henteu disarankeun di hareup.

Salila periode pengamatan post-marketing, kasus langka tina fungsi ginjal cacat dicatet, kalebet naék serum ningkat, ngiringan kagagalan ginjal kronis, gagal ginjal akut, kadang-kadang meryogikeun hémodialisis. Sababaraha kasus ieu nyatet dina pasien anu nyandak hiji atanapi langkung ubar anu dipikanyaho dina fungsi ginjal sareng / atanapi dina pasien anu seueul, utah sareng / atanapi diare kalayan / tanpa hidrasi, nalika nganggo ubar, kalebet . Sambetan ACE, NSAIDs, diuretik. Fungsi ginjal gagal dilabarkeun ku terapi pangropéa sareng ditarikna narkoba, berpotensi mangaruhan fungsi ginjal, kalebet exenatide. Dina studi preclinical sareng klinis, exenatide henteu nunjukkeun nephrotoxicity langsung.

Antibodi ka exenatide tiasa muncul nalika terapi kalayan exenatide.

Pasien kudu dimaklumkeun yén perlakuan ku exenatide tiasa nyababkeun panurunan kana napsu sareng / atanapi beurat awak sareng kusabab akibatna ieu henteu kedah ngarobih régimen dosis.

Berita anu aya

• Exenatide (exenat> Fitur Aplikasi

Ubar dikaluarkeun subcutaneously dina katilu luhur atanapi tengah taktak, pingping, sareng ogé di beuteung. Salaku aturan, éta disarankeun pikeun ngarobih situs-situs ieu pikeun nyegah kabentukna konglomerat subkutan.

Suntikan kudu dilakukeun saluyu sareng sadaya aturan kanggo ngagem panétron. Ubar kudu dikaluarkeun sajam sateuacan tuangeun utama dina interval sahenteuna 6 jam.

Exenatide teu tiasa dicampurkeun sareng bentuk dosis sanés, anu bakal nyingkahan perkembangan réaksi anu henteu pikaresepeun.

Komposisi BAETA

Solusi pikeun administrasi sc henteu warna, transparan.

Para hadirin: natrium asetat trihydrate, asam asétat glasial, mannitol, metacresol, cai pikeun.

1.2 ml - jarum suntik (1) - pek balon (1).
2.4 ml - pénun suntik (1) - pek balon (1).

Obat hipoglikemik Glonagon sapertos Peptide Receptor Agonist

Obat hipoglikemik Exenatide (Exendin-4) mangrupikeun sinéstétika mitél sareng mangrupakeun asam amidopeptide 39-amino. Incretins, sapertos péptida-1 (GLP-1) glukosa, ningkatkeun sékrési insulin gumantung glukosa, ningkatkeun fungsi β-sél, nindeskeun sékrési glukagonon sareng ngalambatkeunana kosong dina gastric saatos aranjeunna asup aliran getih umum tina peujit. Exenatide mangrupikeun mimétik anu kuat anu ningkatkeun sékrési insulin gumantung glukosa sareng épék hypoglycemic sanésna nyaéta résététin, anu ningkatkeun kontrol glikemik di penderita kalayan diabetes tipe 2.

Urutan amino tina exenatide sawaréh pakait sareng urutan manusa GLP-1, salaku hasil tina éta ngiket sareng ngaktifkeun reséptor GLP-1 dina manusa, anu ngabalukarkeun sintésis gumantung glukosa sareng sékrési insulin tina pankreas β-sél sareng partisipasi siklik AMP sareng / atanapi sinyal intrakélular anu sanés. cara. Exenatide merangsang sékrési insulin tina β-sél ku ayana konsentrasi glukosa diangkat.

Exenatide bénten dina struktur kimia sareng tindakan farmakologis ti insulin, turunan sulfonylurea, turunan D-phenylalanine sareng meglitinides, biguanides, thiazolidinediones sareng sambetan alfa-glucosidase.

Exenatide ngaronjatkeun kontrol glikemik di pasién kalayan diabetes tipe 2 kusabab mékanisme ieu di handap.

Dina kaayaan hyperglycemic, exenatide ningkatkeun sékrési-glukosa tina insulin tina pancreatic β-sél. Sekresi insulin ieu leungit nalika konsentrasi glukosa dina getih turun sareng ngadeukeutan éta normal, ku kituna ngirangan potensi hipoglisemia.

Sekresi insulin salami 10 menit mimiti (dina respon kana paningkatan glikemia), anu katelah "fase mimiti réspon insulin", sacara khusus teu aya dina pasién kalayan diabetes jinis 2. Salaku tambahan, leungitna fase anu munggaran réspon insulin mangrupikeun gangguan awal fungsi cell-sél dina diabetes tipe 2. Administrasi exenatide nyétélakeun atanapi sacara signifikan ningkatkeun duanana fase munggaran sareng kadua respon insulin dina pasien kalayan diabetes tipe 2.

Di pasién anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2 ngalawan latar tukang hyperglycemia, administrasi exenatide suplemén sékrési glukagon anu kaleuleuwihan. Nanging, exenatide henteu ngaganggu résponén gerbong normal pikeun hypoglycemia.

Ditembongkeun yén administrasi exenatide nyababkeun panurunan kana napsu sareng panurunan asupan dahareun, nyegah motilitas burih, anu ngabalukarkeun kalambutan dina kosongna.

Dina pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2, terapi exenatide digabungkeun sareng metformin, thiazolidinedione sareng / atanapi persiapan sulfonylurea nyababkeun panurunan dina glukosa getih, glukosa getih postprandial, kitu ogé HbA 1c, ku kituna ningkatkeun kontrol glikemik di pasién ieu.

Saatos sc administrasi exenatide dina dosis 10 μg ka pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2, exenatide gancang kaserep sareng ngahontal hartos C max saatos 2.1 jam, anu 211 pg / ml, AUC o-inf nyaéta 1036 pg × h / ml. Nalika kakeunaan exenatide, AUC ningkat kana saimbang pikeun ningkat tina dosis tina 5 gg dugi ka 10 gg, bari teu aya paningkatan sabanding dina C max. Pangaruh anu sami dititénan ku administrasi exenatide subcutaneous dina beuteung, pingping atanapi forearm.

V d tina exenatide saatos administrasi sc nyaéta 28,3 L.

Métabolisme sareng ékskrési

Exenatide utamana dikaluarkeun ku saringan glomérular dituturkeun ku degradasi proteolitik. Pelepasan Exenatide nyaéta 9,1 l / jam. T 1/2 pamungkas nyaéta 2,4 jam. Ieu karakteristik exenatide farmakokinetik anu mandiri dosis. Konsentrasi tina ukuran exenatide ditangtukeun sakitar 10 jam saatos dosis.

Pharmacokinetics dina kasus klinis khusus

Dina pasien anu cacat ginjal hampang atanapi sedeng (CC 30-80 ml / mnt), pelepasan exenatide henteu bénten béda ti pelepasan pasien kalayan fungsi ginjal normal, janten éta, panyesuaian dosis obat henteu diperyogikeun. Nanging, dina pasien anu gagal ginjal tungtung-tahap ngalaman dialysis, clearance rata-rata diréduksi jadi 0.9 l / h (dibandingkeun sareng 9,1 l / h dina mata pelajaran séhat).

Kusabab exenatide utamina diékskrésikeun ku ginjal, éta dipercaya yén fungsi ati gangguan henteu ngarobah konsentrasi exenatide dina getih.

Umur henteu mangaruhan ciri pharmacokinetic tina exenatide. Ku alatan éta, pasien manula henteu diwajibkeun pikeun ngalaksanakeun imbuhan dosis.

Farmakokinetik exenatide di barudak umur 12 taun henteu ditaliti.

Dina hiji kajian pharmacokinetic di nonoman umur 12- 16 taun sareng diabetes mellitus jenis 2, nalika exenatide diresmikeun dina dosis 5 g, parameter parbokokinetik sami sareng jalma déwasa.

Henteu aya bédana klinis anu signifikan antara lalaki jeung awéwé dina apotekerin exenatide.

Farmakokinetik exenatide dina wawakil ras anu béda henteu robah. Penyesuaian dosis dumasar kana asal suku henteu diperyogikeun.

Teu aya korelasi anu jelas antara indéks massa awak (BMI) sareng pharmacokinetics exenatide. Penyesuaian dosis dumasar kana BMI henteu diperyogikeun.

Tunjukkeun BAETA

Inpormasi ti mana BAETA ngabantosan:

- diabetes mellitus Tipe 2 salaku monoterapi salian diet sareng latihan pikeun ngahontal kontrol glikemik anu nyukupan.

- diabetes jenis 2 mellitus salaku terapi tambahan pikeun metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, kombinasi metformin sareng turunan sulfonylurea, atanapi metformin sareng thiazoldinedione upami kontrol glikemik teu cekap teu kahontal.

Pangaruh samping tina BAETA

Réaksi ngarugikeun anu sering kajantenan tibatan dina kasus terasing didaptarkeun saluyu sareng gradasi di handap ieu: sering pisan (≥10%), sering (≥1%, tapi réaksi Lokal: sering pisan - gatal-gatal di situs suntikan, jarang - rash, redness di situs suntikan.

Tina sistem pencernaan: sering - seueul, utah, diare, dyspepsia, kaleungitan napsu.

Ti sisi sistem saraf pusat: sering - pusing.

Nalika nganggo Bayeta ® salaku monoterapi, kajadian hipoglisemia 5% dibandingkeun sareng 1% plasebo.

Kaseueuran episode hypoglycemia dina intensitas éta hampang atanapi sedeng.

Réaksi ngarugikeun anu sering lumangsung ti dina kasus terasing didaptarkeun saluyu sareng gradasi kieu: sering pisan (≥10%), sering (≥1%, tapi tina sistem pencernaan: sering pisan - seueul, utah, diare, sering - turun napsu, dyspepsia, reflux gastroesophageal, jarang - nyeri beuteung, kembung, belching, kabebeng, gangguan rasa, kembung, jarang pankreatitis akang, sering sering, kadaptar seueul hampang hampang atanapi sedeng parantos gumantung dosis sareng turun dina waktosna tanpa kagiatan anu henteu aktip.

Tina sisi sistem saraf pusat: sering - pusing, nyeri sirah, jarang - ngantosan.

Ti sistem endokrin: sering pisan - hypoglycemia (digabungkeun sareng turunan sulfonylurea). Kusabab frékuénsi hipoglisemia ningkat sareng panggunaan konkométik Bayeta ® sareng turunan sulfonylurea, perlu disayogikeun pikeun panurunan dina dosis turunan sulfonylurea kalayan résiko hipoglikemia. Kaseueuran episode hypoglycemia dina intensitas éta hampang atanapi sedeng, sarta dieureunkeun ku asupan lisan karbohidrat.

Tina sisi métabolisme: sering - hyperhidrosis, jarang - dehidrasi (pakait sareng seueul, utah sareng / atanapi diare).

Tina sistem kemih: jarang - fungsi ginjal cacat, kalebet kagagalan ginjal akut, eksaserbasi kursus gagal ginjal kronis, naékin sérum.

Réaksi alérgi: jarang - angioedema, jarang pisan - réaksi anaphylactic.

Réaksi lokal: sering - gatal di situs suntikan, jarang - ruam, redness di situs suntikan.

Lain: sering - gemet, lemah.

Sababaraha kasus ningkat koagulasi waktos parantos dilaporkeun ku cara nganggo sakaligus tina warfarin sareng exenatide, anu jarang diiring ku perdarahan.

Sacara umum, efek samping hampang atanapi sedeng dina intensitas sareng henteu ditarikna pengobatan.

Pesen spontan (post-marketing)

Réaksi alérgi: jarang pisan - réaksi anaphylactic.

Gangguan gizi sareng metabolisme: jarang pisan - dehidrasi, biasana aya seueul, utah sareng / atanapi diare, leungitna beurat.

Tina sistem saraf: dysgeusia, ngantuk.

Tina sistem pencernaan: belching, constipation, kembung, jarang - pankreatitis akut.

Tina sistem kemih: perobahan fungsi ginjal, incl gagal ginjal akut, exacerbation gagal ginjal kronis, fungsi ginjal cacar, konsentrasi bunuh sérum.

Réaksi dermatologis: ruam maculopapular, gatel kulit, urtikaria, angioedema, alopecia.

Studi laboratorium: paningkatan INR (lamun digabungkeun sareng warfarin), dina sababaraha kasus anu aya hubunganana sareng mekarkeun perdarahan.

Bisi overdosis (dosis 10 kali dosis dianjurkeun maksimal), gejala di handap ieu dititénan: seueul parah sareng utah, ogé pangembangan gancang hypoglycemia.

Perawatan: terapi simptomatis dilaksanakeun, kalebet administrasi glukosa parenteral bisi hipoglisemiaemia parna.

Bayeta ® kedah dianggo kalayan ati-ati dina pasien anu nyandak persiapan lisan anu nyerep gancang tina saluran pencernaan, sapertos Baeta ® tiasa reureuh kosong. Pasien kudu disarankan pikeun nginum obat lisan, pangaruh anu gumantung kana konsentrasi ambang maranéhanana (contona, antibiotik), sahenteuna 1 jam sateuacan administrasi exenatide. Upami ubar sapertos kedah dieusian ku tuangeun, maka aranjeunna kedah dipendak salami tuangeun nalika tuang exenatide henteu dikaluarkeun.

Kalayan sakaligus administrasi digoxin (0.25 mg 1 waktos / dinten) kalayan persiapan Baeta ®, C max tina digoxin turun 17%, sareng T max ningkat 2,5 jam, tapi AUC dina kaayaan kasatimbangan henteu robih.

Kalayan perkenalan Bayeta ®, AUC sareng C max lovastatin turun kirang langkung 40% sareng 28% masing-masing, sareng T max dina waktos sakitar 4 jam. Co-administrasi Bayeta ® sareng inhibitor HMG-CoA réduksi henteu dibarengan ku parobahan komposisi lipid getih (HDL) -cholesterol, koléstol LDL, total koléstérol sareng TG).

Dina pasien anu hipertensi artéri hampang atanapi sedeng, stabil bari nyandak lisinopril (5-20 mg / dinten), Bayeta ® henteu ngarobih AUC sareng C max lisinopril dina kasatimbangan. T max lisinopril di kasatimbangan ningkat ku jam 2. Teu aya parobahan dina rata-rata tekanan systik sareng diastolik poean.

Hal ieu dicatet yén kalayan ngenalkeun warfarin 30 menit saatos persiapan Baeta ® T max ningkat sakitar 2 jam. Parobihan signifikan dina C max sareng AUC henteu kataliti.

Pamakéan Bayeta ® digabungkeun sareng insulin, turunan D-phenylalanine, meglitinide atanapi sambetan alfa-glucosidase henteu acan ditaliti.

Ulah ngurus ubar saatos tuang. Henteu disarankeun dina / in atanapi di / m administrasi ubar.

Bayeta ® henteu kedah dianggo upami partikel dipendakan dina solusi atanapi upami solusi na mendung atanapi gaduh warna.

Kusabab poténsial immunogenicity obat-obatan anu ngandung protéin sareng péptida, kamekaran antibodi pikeun exenatide mungkin nalika terapi sareng Bayeta ®. Sacara seuseueurna pasien anu ngahasilkeun produksi antibodi sapertos kitu, titer turunna nalika terapi diteruskeun sareng tetep rendah pikeun 82 minggu. Ayana antibodi henteu mangaruhan frékuénsi sareng jinisna efek samping anu dilaporkeun.

Pasien kudu dimaklumkeun yén pangobatan nganggo Bayeta ® tiasa nyababkeun panurunan kana napsu sareng / atanapi beurat awak, sareng kusabab akibatna ieu henteu kedah ngarobih régimen dosis.

Dina studi preclinical dina beurit sareng beurit, teu aya pangaruh karsinogenik exenatide. Nalika dosis dilarapkeun dina beurit anu 128 kali dosis dina manusa, paningkatan numerik dina adenomas tiroid C-sél kacatet tanpa tanda-tanda kakurangan, anu aya hubunganana sareng paningkatan dina kahirupan sato ékspérimén anu nampi exenatide.

Kasus réparasi ginjel langka parantos dilaporkeun, kalebet paningkatan dina sérum serum, kamekaran gagal ginjal, ngaganggu jalanna gagal ginjal kronis sareng akut, sareng kadang hemodialisis diperyogikeun. Sababaraha fenomena ieu parantos dititenan dina pasien anu nampi hiji atanapi langkung ubar farmakologis anu mangaruhan fungsi ginjal / metabolisme cai sareng / atanapi ngalawan peristiwa buruk sanés anu nyumbang kana hidrasi gangguan, sapertos mual, utah sareng / atanapi diare. Ubar anu kompatibel kalebet sambetan ACE, NSAID, diuretik. Nalika resep terapi simptomatik sareng nolak ubar, panginten anu ngabalukarkeun parobongan patologis, fungsi ginjel gagal. Dina mangsa ngulik preclinical sareng klinis exenatide, bukti nephrotoxicity langsung teu kapendak.

Kasus kaleungitan pancreatitis akut parantos dilaporkeun nalika nyandak Bayeta ®. Pasien kudu dimaklumkeun ngeunaan gejala karakteristik pancreatitis akut: nyeri beuteung parah. Nalika resep terapi gejala, resolusi pancreatitis akut ieu katalungtik.

Pasien sateuacan ngamimitian perlakuan sareng Bayeta ® kedah familiarize diri ku "Pitunjuk pikeun pakét suntik" digantelkeun ku obat.

Daptar B. Ubar kedah disimpen dina suhu 2 ° dugi ka 8 ° C. Hirup beting mangrupikeun 2 taun.

Narkoba nu dianggo dina kalam jarum kedah disimpen dina suhu teu langkung ti 25 ° C kanggo teu langkung ti 30 dinten.

Ubar kudu disimpen teu jangkauan barudak, dijagaan tina paparan cahaya, moal beku.