Ubar Gabapentin: parentah pikeun dianggo > Pangobatan sareng pencegahan

Katerangan anu aya hubunganana sareng 04.02.2015

Ngaran Latin: Gabapentin
ATX Code: N03AX12
Zat aktif: Gabapentin
Produsén: PIK-PHARMA, Produksi Canonfarm CJSC (Rusia), Aurobindo Pharma (India), Erregierre S.p.A. (Italia)

Dina 1 kapsul - gabapentin 300 mg

Kalsium hidrogen fosfat, pati kentang, macrogol, magnesium stearate - salaku pujian.

Indikasi pikeun dianggo

monoterapi sawan fokus at epilepsy déwasa sareng murangkalih ti 12 taun,
perawatan tambahan sawan fokus kalayan epilepsy déwasa,
perawatan tambahan epilepsy tahan di barudak umur 3 taun,
migrain,
nyeri neuropathic (neuralgia postherpetic, diabetes, trigeminal, HIV-related, alkohol, sareng stenosis tulang tonggong),
panurunan dina tingkat intensitas pasang ménopause.

Contraindications

seukeut pankreatitis,
hipersensitivitas pikeun ubar,
Intoleransi galaksi atanapi malabsorpsi glukosa sareng galaktosa,
umur nepi ka 3 taun kalayan sawan epileptik fokus,
umur nepi ka 12 taun nganggo postherpetic neuralgia,
kakandungan.

Pangaruh samping

nambahan HELL, tachycardia,
dyspepsia, seueul, nyeri beuteung, sungut garing, anoreksia, kabebeng atanapi diare, pankreatitis, kembung, gingivitis,
myalgianyeri deui
ngantuk, pusing, nystagmusningkat kacapeanjeung excitability, dysarthria, gnyeri timah, déprésikabingungan hyperkinesia,kaayaan guligah,
rhinitis, pharyngitis, batuk,
teu kaseueuran urin, poténsial gangguan.
gangguan visual, tinnitus,
kulit baruntuhanexudative étthema,
gain beurat, bengkak rai, bareuh.

Interaksi

Pamakéan sakaligus tina ubar antiepileptic séjén anu diidinan (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Asam Valproic) jeung kontrasepsi oral. Dina hal ieu, farmakokinetik of gabapentin henteu robih.

Antacid ngirangan bioavailability obat, ku kituna nyandak obat sareng antacid utama nyebarkeun dina waktosna.

Ubar mielotoxic ningkatkeun hematotoxicity of gabapentin.

Sempet sareng morfin pharmacokinetics morphine henteu robih. Tapi, réaksi ngarugikeun ti sistem saraf pusat kedah dipantau.

Nginum alkohol tiasa ningkatkeun réaksi ngarugikeun tina sistem saraf pusat (ataxia, stupor).

Parentah husus

Upami perlu pikeun ngeureunkeun narkoba, pangurangan dosis kedah dilaksanakeun sacara laun (dina 1-2 minggu), ti saprak terapi mampir tiasa ngahasilkeun epistatus. Salami kakandungan, diidinan dianggo dumasar kana indikasi anu ketat, nalika kauntungan pikeun indung langkung ageung résiko ka janin.

Upami ataxia, pusing, kauntungan beurat, ngantosan muncul dina dewasa, sareng ngantosan sareng permusuhan di murangkalih, pangobatan kedah ditunda. Nalika aya perawatan, anjeun kedah ngempet tina nyetir.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi obat

Gabapentin sayogi dina bentuk kapsul pikeun administrasi lisan. Ubar kasebut dibungkus dina kaléng plastik 50 atanapi 100 lembar atanapi dina bisul 10 -15 buah dina kotak kardus.

Masing-masing kapsul ngandung zat anu aktip - gabapentin 300 mg, kitu ogé sajumlah komponén bantu: kalsium stearate, gelatin, titanium dioksida, selulosa microcrystalline.

Anggo dina prakték médis

Gabapentin dimekarkeun di Parke-Davis sareng munggaran didadarkeun dina 1975. Di handapeun nami merek Neurontin, éta munggaran disatujuan dina Mei 1993 pikeun pengobatan epilepsy di Inggris sareng dijual di Amérika Serikat dina taun 1994. Salajengna, gabapentin disatujuan di Amérika Serikat pikeun pengobatan neuralgia postherpetic dina Méi 2002. Dina Januari 2011, Amérika Serikat nyatujuan bentuk dosis dileupaskeun-ngaleupaskeun gabapentin pikeun administrasi sakali-poe handapeun ngaran merk Gralise. Anantarbil Gabantine handapeun ngaran merk Horizant, anu ngagaduhan bioavailability tinggi, diwanohkeun di Amérika Serikat pikeun pengobatan sindrom suku henteu aya dina April 2011 sareng disatujuan pikeun pengobatan neuralgia postherpetic dina Juni 2012.

Anggo dina prakték médis

Gabapentin umumna dipaké pikeun ngubaran sawan sareng nyeri neuropatik. Ieu umumna dikaluarkeun ku sungut, kalayan panilitian anu nuduhkeun yén "administrasi rectal henteu nyugemakeun." Hal ieu ogé biasana dipikabutuh pikeun seueur aplikasi anu henteu dicirian, sapertos perawatan gangguan kahariwang, insomnia sareng gangguan bipolar. Nanging, aya prihatin ngeunaan kualitas tes anu dilakukeun sareng bukti pikeun sababaraha aplikasi ieu, utamina upami dianggo salaku péstabilitas wanda dina karusuhan bipolar.

Sipat ubar pikeun ubar

Gabapentin mangrupikeun ubar anu ngandung pangaruh anticonvulsant. Dina pangaruh ubar dina pasien kalayan epilepsi, éta nyababkeun résiko ngembangkeun serangan-serangan.

Ubar ieu dianggo pikeun ngubaran dewasa sareng murangkalih pikeun pangobatan epilepsy sareng nyeri neuropathic ngalawan latar tukang batré.

Farmakodinamika

Dina struktur, gabapentin mirip sareng GABA neurotransmitter (gamma-aminobutyric acid), tapi mékanisme tindakanna béda ti obat séjén anu berinteraksi sareng reséptor GABA (asam valproic, barbiturates, benzodiazepines, GABA uptake sambetan, sambetan transaminase GABA, sareng agonis agonis tina GABA Bentuk GABA).

Gabapentin henteu gaduh sipat GABAergic sareng henteu mangaruhan karep na metabolisme GABA. Numutkeun kana kajian awal, zat ngabeungkeut α₂-δ-subunit saluran kalsium anu gumantung ka tegangan sareng ngirangan aliran ion kalsium, anu maénkeun peran anu penting dina ngembangkeun nyeri neuropathic.

Mékanisme tindakan séjén pikeun nyeri neuropathic:

ningkat sintésis GABA,
turun tina maotna neuron-glutamat,
suprési sékrési neurotransmitter tina grup monoamine.

Dina konsentrasi signifikan gabapentin sareng reséptor pikeun ubar umum atanapi neurotransmitter séjén, kalebet reséptor GABA_DiGABA_A, glikogén, glutamat, N-metil-D-aspartate, atanapi reséptor benzodiazepine, henteu ngabeungkeut.

Gabapentin, teu sapertos karbamazepine sareng phenytoin, henteu interaksi sareng saluran natrium di vitro. Salila dina terapi vitro, sababaraha tés in vitro nunjukkeun aténuasi parsial tina épék agonist reséptor glutamat N-metil-D-aspartate, tapi ngan ukur dina konsentrasi> 100 μmol, anu henteu ngahontal dina vivo. Gabapentin rada ngurangan sékrési neurotransmitter monoamine.

Farmakokinetik

Bioavailability gabapentin henteu gumantung ka dosis alami sareng turun kalayan nambahan dosis. C_maksimal (maksimal konsentrasi zat) gabapentin dina plasma saatos administrasi lisan dihontal dina 2-3 jam. Bioavailability mutlak kira-kira 60%. Kadaharan, kalebet ngandung gajih anu ageung, henteu mangaruhan parameter pharmacokinetic.

Ngaleungitkeun bahan tina plasma pangsaéna dijelaskeun nganggo model linier. T_1/2 (ngaleungitkeun satengah hirup) tina sért dina plasma 5-7 jam sareng henteu gumantung kana dosis. Kalayan nganggo anu dianggo deui, parameter parbétokokinetik henteu robih. Nilai konsentrasi plasma kasatimbangan tiasa diprediksi dumasar kana hasil dosis tunggal obat.

Gabapentin sacara praktis henteu ngabeungkeut protéin plasma (80 - 900-2400 mg sadinten,

KK 50-779 - 600-112 mg pér poé,

KK 30-49 - 300-6600 mg sadinten,

KK 15-29 - 300 mg sadinten atanapi 300 mg sadinten-unggal dintenna.

Dosis sareng administrasi

Gabapentin Vidal kedah dianggo kalayan saksama sareng mastikeun nuturkeun paréntah ka dokter anu hadir. Nginum kapsul tanpa konsultasi heula spesialis henteu disarankeun, sabab ubar éta seueur konténtion sareng efek samping anu ngan ukur tiasa nganyenyerikeun kaayaan sareng ngaganggu kaayaan pasien. Parentah pikeun ngagunakeun Gabapentin sateuacan nyandak kapsul diperyogikeun.

Ubar kasebut diangkat sacara lisan. Dosis poéan gumantung kana umur pasien, patologi anu ngaganggu anjeunna, ku ayana panyakit konkoméntik. Dosis sareng metode panggunaan narkoba nyaéta saperti kieu:

Kalayan epilepsy:

déwasa, murangkalih ti 12 taun: 1 kapsul 300 mg 3 kali sadinten,
Dosis maksimum maksimum nyaéta 3600 mg, efektif - ti 900 dugi ka 3600 mg,
interval antara tiap panarimaan dana - henteu langkung ti 12 jam,
seleksi dosis individu diidinan (dinten mimiti pengobatan - 1 kapsul 300 mg, anu kadua - 2 kapsul 300 mg dina 2 dosis dibagi, katilu - 3 kapsul 300 mg dina 3 dosis dibagi).
anak ti 3 dugi ka 12 taun: 25-35 mg / kg 3 kali sadinten.

Kalayan neuralgia:

déwasa, murangkalih: 1 kapsul 300 mg 3 kali sadinten,
maka dosis naék kana 3600 mg,
ngaleuwihan dosis 3600 mg dilarang.

Interaksi narkoba

Diidinan nyandak kontrasepsi oral sareng ubar antiepileptic sanés sareng ubar dina waktos anu sami: carbamazepine, fenobarbital, phenytoin. Ubar ieu henteu mangaruhan pharmacokinetics tina tablet. Asupan antacid sareng sorbén paling hadé dikaminimalkeun, sabab ngirangan bioavailability Gabapentin. Upami antacid sareng sorbén penting pisan dina pengobatan éta, maka anjeun kedah nyandakana sareng ubar utama kalayan bédana waktos ka 2 dugi ka 3 jam.

Obat-ubatan myelotoxic, sapertos antacid, dianggo kalayan ati-ati sabab nyumbang kana ningkat hematotoxicity na. Upami anjeun nginum obat sareng morfin, maka farmakokinetik morphine henteu robih, tapi anjeun kedah mastikeun ngatur réaksi ngarugikeun anu mungkin aya dina bagian sistem saraf. Alkohol bari nyandak Gabapentin ningkatkeun réaksi ngarugikeun, janten nginum alkohol salami dirawat henteu disarankeun.

Overdose

Gejala ieu nunjukkeun kaleuwihan dosis poean ubar:

kakurangan ucapan
ngantuk
pusing
visi ganda
létoy,
kesel na.

Terapi bisi overdosis mangrupakeun gejala. Dina basa sanés, dokter nyayogikeun pitulung, fokus dina gejala anu muncul. Ieu kagiatan di handap ieu rencanana:

lavage lambung
hemodialisis
panarimaan sorbén.

Pamakéan narkoba nalika kakandungan sareng nyusoni

Ubar ieu henteu ditunjukkeun pikeun pengobatan awéwé salami harepan anak sabab kurangna data anu nyukupan dina kasalametan zat aktif kapsul dina fétus sareng pangembangan kakandungan. Studi sato parantos nunjukkeun yén kalayan nganggo berpanjangan Gabapentin nalika kakandungan, kaleresan aya dina kamekaran sareng pangembangan janin dina rahim.

Ubar kasebut gampang ditembus kana susu payudara, saengga panggunaan nalika laktasi henteu disarankeun pisan kusabab kurang inpormasi anu dipercaya ngeunaan pangaruh kapsul dina awak orok.

Upami terapi anticonvulsant diperyogikeun, awéwé hamil sareng lactating kedah konsultasi sareng dokter pikeun milih perlakuan alternatif.

Pangaruh samping

Ngalawan latar tukang panggunaan obat Gabapentin, pamekaran efek samping kieu sering ditalungtik dina pasien:

Ti sisi sistem saraf - ngantosan, létoy, pusing, koordinasi gangguan gerakan, geger tina ekstrem, perasaan teu sieun, teu karasa kana naon anu kajantenan, paresthesia, luhung, turun péngkolan.
Tina sistem pencernaan - seueul, utah, salivasi kaleuleuwihan, kabebeng atanapi diare, nyeri hipokondrium anu leres, pamekaran pankreatitis, ningkat transaminase ati, pembentukan gas, pékatitis, permen karét.
Tina sisi jantung sareng getih - parobihan tekanan darah (panurunan atanapi naékkeun), aritmia jantung, sensasi "pasang" ka wajah sareng anggota awak,
Dina bagian sistem pernapasan - peradangan mémbran mukosa nasofaring, sesak napas, batuk,
Ti organ-organ sistem kemih jeung réproduktif - turun kahayang seksual, teu kaseueuran urin, fungsi ginjal cacat
Parobihan dina gambar klinis getih - panurunan jumlah leukosit, anémia.

Dina kasus anu jarang, nalika terapi, pasien ngalaman ruam dina kulit, urtikaria, sareng angioedema.