Yanumet - parentah resmi kanggo dianggo

Ubar Yanumet nyaéta gabungan dua zat hypoglycemic sareng pelengkap (pelengkap) mékanisme tindakan. Hal ieu dimekarkeun pikeun ngontrol langkung glikemia dina pasien anu sanés diabetes mellitus Tipe II. Ku alam sitagliptinnyaéta ngahambat péptidase dipeptidyl-4 (abbr. DPP-4), sedengkeun metforminDupi wawakil kelas biguanides.

Tumindak farmakologis sitagliptinsalaku sambetan DPP-4 ditengah ku aktivasina incretins. Nalika ngahambat DPP-4, konsentrasi 2 hormon aktif kulawarga ieu nambahan. incretins: péptida-kawas glukosa-1 (GLP-1),ogé glukosa insulin -ropipropik gumantung tina glukosa (HIP). Hormon ieu mangrupikeun bagian tina sistem fisiologis internal anu ngatur homeostasisglukosa. Upami level glukosadina getih normal atanapi luhur, teras incretins di luhur nyumbang kana sintésis insulin sareng sékrési na. Salaku tambahan, GLP-1 nyegah alokasi glukagon, anu ngahambat sintésis glukosa dina ati. Sitagliptindina dosis terapi henteu ngahambat kagiatan énzim - dipeptidyl peptidases-8 jeung peptidases dipeptidyl-9.

Kusabab katingkatan toleran glukosadi penderita na diabetes mellitus Tipe II ngalangkungan metformin, nurunkeun konséntrasi basal sareng postprandial glukosa dina aliran getih. Salaku tambahan, aya panurunan sintésis glukosadina haté (glukoneogenesis), panyerapan turun glukosadina peujit, sensitipitas ka insulinalatan néwak sareng panggunaan molekul glukosa. Mékanisme farmakologisna béda ti agén hipoglisemik lisan anu sanés ti kelas-kelas sanés.

Indikasi pikeun dianggo

Ubat Janumet ditingalikeun salaku tambahan kana rézim kagiatan fisik sareng patuh dietsnyumbang kana kontrol glikemik anu langkung saé diabetes diabetes II. Perawatan ogé bisa dipigawé dina kombinasi:

• kalayan ubar anu zat aktifna turunan sulfonylurea (kombinasi 3 ubar)
• jeung Agonis PPAR (salaku conto, thiazolidinediones),
• jeung insulin.

Contraindications

• hipersensitifitas komponén tina Yanumet,
• kaayaan parna anu tiasa mangaruhan fungsi ginjal, sapertos olohok, dehidrasi, inféksi,
• bentuk akut / kronis tina panyakit ngarah kana hypoxiajaringan: jantung, gagal engapan, enggal infark miokardial,
• ginjal sedeng atanapi parna, ati,
• kaayaan kaayaan mabok alkohol akutatanapi panyakit sapertos mabok,
• diabetes kuring ngetik,
• akut atanapi kronis asam metabolikkaasup ketoacidosis diabetes,
• ngulik radiologis
• kakandungan sareng laktasi.

Parentah pikeun Yanumet (Metode sareng dosage)

Tablet Janumet dicokot dua kali sapoé sareng tuangeun. Supaya ngaminimalkeun efek samping tina saluran pencernaan, dosis ningkat dina hambalan. Dosis awal dipilih gumantung kana tahap terapi hipoglisemik ayeuna.

Parentah pikeun panggunaan Yanumet nunjukkeun dosis poéan maksimum sitagliptin- 100 mg.

Perhatosan! Regimen dosis obat hypoglycemic Yanumet kedah dipilih sacara individu, kalayan ngitung terapi ayeuna, efektivitas sareng kasabaranana.

Overdose

Nalika nyandak overdose of Yanumet, munggaran disarankeun pikeun nyandak ukuran standar: piceun tina saluran cerna sésa-sésa tina ubar anu henteu disukuran, monitor monitor penting (ECG), nahan hemodialisis sareng resep, upami perlu, terapi pangropéa.

Interaksi

Henteu aya paniliti interaksi ubar-obat tina Janumet, tapi cukup panalungtikan anu dilakukeun dina unggal komponén anu aktif - sitagliptinjeung metformin.

• Sitagliptinnalika berinteraksi sareng obat-obatan sanésna janten ningkat Auc, konsentrasi maksimum (C max) tina Digoxin, Januvia, Cyclosporinkumaha oge, parobihan pharmacokinetic henteu dianggap penting sacara klinis.
• Dosis tunggal Furosemidenuju kana paningkatan Kalayan max metformin jeung Aucdina plasma sareng getih sakitar 22% sareng 15% masing-masing, sedengkeun Kalayan max jeung AUC Furosemide turun.
• Saatos nyandak Nifedipinenaek sareng max metforminku 20% sareng AUC ku 9%.

Wangun dosis:

Komposisi cangkang pikeun dosis 50 mg / 500 mg:
Opadry ® II Pink 85 F94203 (alkohol polyvinyl, titanium dioksida E171, macrogol / poliétilén glikol 3350, talc, beusi oksida beureum E172, beusi oksida hideung E172).

Komposisi cangkang pikeun dosis 50 mg / 850 mg:
Opadry ® II Xuping 85 F94182 (alkohol polyvinyl, titanium dioksida E171, macrogol / poliétilén glikol 3350, talc, beusi oksida beureum E172, beusi oksida hideung E172).

Komposisi cangkang pikeun dosis 50 mg / 1000 mg:
Opadry ® II Beureum 85 F15464 (alkohol polyvinyl, titanium dioksida E171, macrogol / poliétilén glikol 3350, talc, beusi oksida beureum E172, beusi oksida hideung E172).

Katerangan

Tablet Janumet 50/500 mg: ngawangun kapsul, biconvex, dilapisan pilem, lampu pink, sareng prasasti "575" dina hiji sisi sareng halus di sisi sanés

Tablet Yanumet 50/850 mg: kapsul ngawangun, biconvex, ditutupan ku palapis pilem aink, sareng prasasti "515" disebatkeun dina hiji sisi sareng lemes di sisi séjén.

Tablet Yanumet 50/1000 mg: kapsul ngawangun, biconvex, ditutupan ku sarung pilem beureum, sareng prasasti "577" dicabut dina hiji sisi sareng lemes di sisi séjén.

Pasipatan Farmakologis

Sitagliptin
Sitagliptin mangrupikeun ngahambat énzim anu sangat aktif sacara oral sacara oral (DPP-4), anu dianggo dina pengobatan diabetes mellitus tipe II.
Efek farmakologis sambetan DPP-4 ditengah ku parantos aktifkeun péstolin. Ku ngahambat DPP-4, sitagliptin ningkatkeun konsentrasi dua hormon aktip anu dipikanyaho ti kulawarga risetin: péptida 1-kawas péptida 1 (GLP-1) sareng génotéhidropil polipéptik (HIP).
The incretins mangrupakeun bagian tina sistem fisiologis internal pikeun ngatur glukosa homeostasis. Kalayan tingkat glukosa getih normal atanapi luhur, GLP-1 sareng GUI ningkatkeun sintésis sareng sékrési insulin ku pankreatic β-sél. GLP-1 ogé ngahambat sékrési glukagon ku sél-pankréasik, sahingga ngurangan sintésis glukosa dina ati. Mekanisme tindakan ieu béda sareng turunan sulfonylurea, anu merangsang sékrési insulin dina tingkat glukosa getih anu handap, anu nyababkeun ngembangkeun hipoglisemiaemia sulfonyl-henteu ngan ukur di pasién kalayan diabetes mellitus tipe II, tapi ogé dina relawan séhat. Salaku ngahambat anu pohara selektif sareng efektif dina énzim DPP-4, sitagliptin dina konsentrasi terapi henteu ngahambat kagiatan énzim DPP-8 atanapi DPP-9. Sitagliptin béda dina struktur kimia sareng tindakan farmakologis tina analog tina GLP-1, insulin, sulfonylureas atanapi mitiglinides, biguanides, agonists γ-reseptor diaktipkeun ku proliferator peroxisis (PPAR), inhibitor α-glycosidase sareng analog amilin.

Metformin
Agén hipoglikemik ieu ningkatkeun kasabaran glukosa dina pasien kalayan diabetes mellitus tipe II, ngurangan tingkat glukosa plasma basal sareng postprandial. Mékanisme farmakologisna bénten ti mékanisme tindakan ubar hypoglycemic lisan ti kelas sanés.
Metformin nyuda sintésis glukosa dina ati, nyerep glukosa dina usus sareng naek sensitipitas insulin ku ningkatkeun peripheral uptake sareng pamakean glukosa.Teu kawas turunan sulfonylurea, metformin henteu ngabalukarkeun hypoglycemia di penderita diabetes mellitus tipe II atanapi dina sukarelawan séhat (kecuali sababaraha kaayaan, tingali INSTRUKSI KHAS) sareng henteu ngabalukarkeun hyperinsulinemia. Salila perawatan sareng metformin, sékrési insulin henteu robih, nalika tingkat insulin sareng puasa tingkat insulin plasma unggal dintenna tiasa turun.

Farmakokinetik

Mékanisme tindakan
50 mg / 500 mg sareng 50 mg / 1000 tablet gabungan Yanumet (sitagliptin / metformin hydrochloride) bioequivalent nalika dosis misah tina sitagliptin fosfat (Januvia) sareng metformin hidroklorida dipisahkeun sacara misah.
Dibikeun bioequivalence anu dibuktikeun tina tablet kalayan dosis metformin minimum sareng maksimal, tablet sareng dosis metformin panengah 850 mg ogé dicirikeun ku bioequivalence, upami dosis tetep obat-ubatan digabungkeun dina tablet.

Nyeuseup
Sitagliptin. Bioavailability mutlak sitagliptin kira-kira 87%. Panarimaan sitagliptin sakaligus sareng tuangeun lemak henteu mangaruhan parboksokinetik obat.

Metformin hidroklorida. Bioavailability mutlak tina metformin hidroklorida nalika dianggo kana burih kosong dina dosis 500 mg nyaéta 50-60%. Hasil studi dosis tunggal tablet metformin hidroklorida dina dosis tina 500 mg ka 1500 mg sareng 850 mg ka 2550 mg nunjukkeun pelanggaran proporsi dosis sareng paningkatanana, anu langkung dipikaresep kusabab diserep tibatan éksprési. Pamakean obat sareng tuangeun dahareun tiasa ngirangan tingkat sareng jumlah metformin anu kaserep, sakumaha dibuktikeun ku panurunan Cmax kira-kira 40%, panurunan AUC kirang langkung 25%, sareng tunduh 35 menit dugi Tmax kahontal saatos dosis 850 mg tina metformin dina waktos anu sami di bandingkeun sareng nilai nalika nginum obat anu sami dina burih kosong.
Makna klinis pikeun nurunkeun parameter pharmacokinetic henteu acan kabentuk.

Distribusi
Sitagliptin. Rata-rata volume kasebaran dina kasatimbangan sa dosis dosis 100 mg sitagliptin dina sukarelawan séhat kirang langkung taun 198 L. Fraksi sitagliptin, anu ngabeungkeut deui protéin protéin, leutik pisan (38%).

Metformin. Distribusikeun volume metformin saatos dosis oral lisan 850 mg rata-rata 654 ± 358 L. Metformin ukur dina saimbang sakedik anu ngiket kana protein plasma, kontras kana turunan sulfonylurea (dugi ka 90%). Metformin sawaréh sareng samentawis disebarkeun dina sél getih beureum. Nalika nganggo metformin dina dosis anu disarankeun, konsentrasi plasma tina kaayaan kasatimbangan (biasana dumasar kana studi anu dikontrol, Cmax tina ubar henteu langkung ti 5 μg / ml bahkan saatos nyandak dosis maksimal obat.

Métabolisme
Sitagliptin. Kira-kira 79% tina sitagliptin dikaluarkeun teu robah dina cikiih, transformasi métabolik anu minimal.
Saatos 14 sitagliptin dilabélan C dikaluarkeun sacara lisan, sakitar 16% tina dosis anu dikaluarkeun dikaluarkeun salaku metabolit sitagliptin. Konsentrasi leutik tina 6 metabolit tina sitagliptin dikedalkeun yén henteu ngagaduhan pangaruh kana inhibitor plasma DPP-4 tina sitagliptin. Dina ngulik di vitro isoenzymes tina sistem cytochrome CYP 3A4 sareng CYP 2C8 diidentifikasi minangka anu utami anu aub dina métabolisme sitagliptin terbatas.

Metformin. Saatos administrasi tunggal metformin ka sukarelawan séhat, ampir sadaya dosis dikaluarkeun dina cikiih. Teu aya parobihan métabolik dina ati sareng ékskrési kalayan bili, sareng teu aya metabolit tina metformin anu teu robih dideteksi di manusa nalika dikaluarkeun.

Tarosan
Sitagliptin.Saatos nyandak 14 sitagliptin dilabél C-labél, ampir sadaya dosis dikaluarkeun dikaluarkeun tina awak dina saminggu, kalebet 13% dina saluran pencernaan sareng 87% dina cikiih. T_1/2 sitagliptin kalayan administrasi lisan 100 mg sakitar sakitar 12,4 jam, pelepasan ginjal sakitar 350 ml / mnt.
Ékskrési sitagliptin dilaksanakeun utamina ku ékskrési ginjal ku mékanisme sékrési tubular aktip. Sitagliptin mangrupikeun substrat transporter anion manusa organik tina jinis katilu (hOAT-3), anu ngaleungitkeun ngaleungitkeun sitagliptin ku ginjal.
Makna klinis pikeun ngalibetkeun hOAT-3 dina angkutan sitagliptin teu acan kabentuk. Partisipasi p-glikoprotein dina ngaleungitkeun ginjal sitagliptin (salaku substrat), kumaha oge, ngahambat p-glycoprotein cyclosporin henteu ngiriskeun beberesih ginjal sitagliptin.

Metformin. Lereskeun metformin parna ngaleupaskeun ku dibersihkeun ku kaalis dina 3,5 kali, nunjukkeun sékrési ginjal aktif salaku rute ékskrési utama. Sakitar 90% tina metformin dikaluarkeun ku ginjal salami 24 jam kahiji kalayan satengah émisi plasma ngaleungitkeun kira-kira jam 6.2 Dina getih, nilai ieu naék 17,6 jam, nunjukkeun kamungkinan partisipasi sél getih beureum salaku komponén distribusi poténsial.

Farmakokinetik dina kelompok pasien individu

Pasén Kasus Tipe II

Sitagliptin. The pharmacokinetics of sitagliptin di penderita diabetes mellitus tipe II sami sareng farmakokinetik sukarelawan séhat.
Metformin. Kalayan fungsi ginjal anu dilestarikan, parébat pharmacokinetic sanggeus administrasi metformin tunggal sareng sababaraha pasien kalayan pasien diabetes mellitus tipe 2 sareng sukarelawan séhat sami; cumulasi narkoba nalika dianggo dina dosis terapi henteu lumangsung.

Pasien sareng fungsi ginjal cacat

Janumet kedahna henteu resep resep kana pasien anu ngagaduhan fungsi ginjel cacar (tingali KONTRAINDIKASI).

Sitagliptin. Dina pasien anu gagal ginjal sedeng, paningkatan kira-kira 2 kali dina AUC tina sitagliptin dicatet, sareng dina pasien anu parah sareng terminal (dina hemodialisis), paningkatan AUC éta 4 kali ganda dibandingkeun sareng nilai kontrol di sukarelawan séhat.

Metformin. Dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal T_1/2 narkoba manjangkeun, sareng reresihan ginjal berkurangan saimbang sareng turunna clearance bunuh.

Pasien sareng fungsi ati cacat

Sitagliptin. Dina pasien sareng kakurangan hépatik anu sedeng (7-9 poin dina skala Child-Pugh), nilai rata-rata AUC sareng Cmax tina sitagliptin saatos dosis tunggal 100 mg ningkat ku sakitar 21 sareng 13% masing-masing, dibandingkeun sareng sukarelawan séhat. Béda ieu henteu signifikan sacara klinis.
Henteu aya data klinis ngeunaan panggunaan sitagliptin di pasien sareng kakurangan hépatik parah (> 9 poin dina skala Child-Pugh). Sanajan kitu, dumasar kana jalur réal tina ékskrési narkoba, parobahan signifikan dina pharmacokinetics of sitagliptin dina pasien anu kakurangan hepatic parah henteu diprediksi.

Metformin. Hiji studi parameter parangkas paracokininetik dina pasien sareng gagalna ati henteu dilakukeun.

Pasién manula

Parobihan nu aya hubunganana umurna dina pharmacokinetics ubar téh kusabab panurunan tina fungsi ékskrési ginjal.
Perawatan sareng Yanumet henteu dituduhkeun pikeun pasien anu langkung ti 80 taun, iwal ti jalma-jalma anu tingkat normal dina clearance creatinine (tingali ARTIKAN KHAS).

Dosis sareng administrasi:

Yanumet biasana dianggo 2 kali sapoé sareng tuangeun, kalayan bertahap bertahap dina dosis pikeun ngaminimalkeun efek samping tina saluran pencernaan, anu mangrupakeun ciri metformin.

Rekomendasi dosis

Dosis awal ubar gumantung kana terapi hypoglycemic anu terus aya. Yanumet dicokot 2 kali sapoé sareng tuangeun.

Dosis Yanumet anu disarankeun awal pikeun pasien anu henteu ngahontal kontrol anu cekap kalayan monoterapi metformin kedah nyayogikeun dosis sitagliptin 100 mg anu disarankeun saben dina, nyaéta 50 mg sitagliptin 2 kali sadinten ditambah dosis metformin ayeuna.

Dosis Yanumet anu disarankeun awal pikeun pasien anu henteu ngahontal kontrol anu cekap kalayan monoterapi sareng sitagliptin nyaéta 50 mg sitagliptin / 500 mg metformin hydrochloride 2 kali sadinten. Di hareup, dosis tiasa ningkat kana 50 mg sitagliptin / 1000 mg tina metformin hydrochloride 2 kali sapoé.

Pikeun pasien anu nganggo dosis sitagliptin disaluyukeun kusabab fungsi ginjal cacat, pangobatan sareng Janumet dikonténg.

Pikeun pasién anu nyandak kombinasi sitagliptin sareng metformin

Nalika pindah tina perawatan gabungan sareng sitagliptin sareng metformin, dosis awal obatna sami sareng dosis dimana aranjeunna nganggo sitagliptin sareng metformin.

Pikeun pasién nyandak dua tilu ubar hypoglycemic ieu - sitagliptin, metformin atanapi turunan sulfonylurea

Dosis pangobatan awal Janumet kedah nyayogikeun dosis terapi poean tina sitagliptin 100 mg (50 mg sitagliptin 2 kali sadinten).
Dosis awal metformin ditangtukeun dina dasar indikator kontrol glikemik sareng ayeuna (upami pasien nyokot ubar ieu) dosis metformin. Paningkatan dina dosis metformin kedah bertahap pikeun ngaleutikan efek samping anu aya tina saluran pencernaan.

Pikeun pasien anu nyandak turunan sulfonylurea, bakal disarankeun pikeun nurunkeun dosis ayeuna pikeun ngirangan résiko tina hypoglycemia ngainduksi sulfonylurea.

Pikeun pasien nyandak dua tilu ubar hypoglycemic ieu - sitagliptin, metformin, atanapi agonist PPAR-γ (salaku conto, thiazolidinediones)

Dosis disarankeun ubar awal kedah nyayogikeun dosis terapi poean sitagliptin 100 mg (50 mg sitagliptin 2 kali sadinten). Dosis awal metformin ditangtukeun dina dasar indikator kontrol glikemik sareng ayeuna (upami pasien nyokot ubar ieu) dosis metformin. Paningkatan dina dosis metformin kedah bertahap pikeun ngaleutikan efek samping anu aya tina saluran pencernaan.

Pikeun pasién anu nyandak dua tina tilu ubar hypoglycemic - sitagliptin, metformin atanapi insulin

Dosis pangobatan awal Janumet kedah nyayogikeun dosis terapi poean tina sitagliptin 100 mg (50 mg sitagliptin 2 kali sadinten). Dosis awal metformin ditangtukeun dina dasar indikator kontrol glikemik sareng ayeuna (upami pasien nyokot ubar ieu) dosis metformin. Paningkatan dina dosis metformin kedah bertahap pikeun ngaleutikan efek samping anu aya tina saluran pencernaan. Pikeun pasien anu nganggo atanapi anu mimiti nganggo insulin, dosis insulin anu langkung handap mungkin diperyogikeun pikeun ngurangan résiko hipoglisemia.

Studi khusus ngeunaan kaamanan sareng efektivitas transisi tina pengobatan sareng obat hypoglycemik sanés pikeun pangobatan sareng obat gabungan Yanumet henteu acan dilaksanakeun.
Naon waé parobahan dina pengobatan diabetes mellitus jinis II kedah dilakukeun kalayan ati-ati sareng dikendalikan, kalayan ngartos parobahanana dina tingkat kontrol glikemik.

Pangaruh samping

Perawatan gabungan sareng sitagliptin sareng metformin

Mimitian terapi

Dina paniliti anu dikendali 24-minggu plasebo dikawasa ku terapi kombinasi awal sareng sitagliptin sareng metformin (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg atanapi 1000 mg × 2 kali sapoé) dina grup terapi gabungan dibandingkeun sareng grup metformin monoterapi (500 mg atanapi 1000 mg × 2 sakali sapoé), sitagliptin (100 mg sakali sapoé) atanapi plasebo, réaksi ngarugikeun dihandap ieu sareng nyokot obat anu diperhatoskeun, dititénan ku frékuénsi ≥ 1% dina grup pangobatan kombinasi sareng langkung sering dibanding dina kelompok plasebo: diare (sitagliptin + metform n - 3,5%, metformin - 3,3%, sitagliptin - 0,0%, plasebo - 1.1%), seueul (1,6%, 2,5%, 0,0% sareng 0.6%). dyspepsia (1,3%, 1.1%, 0,0% sareng 0,0%), kembung (1,3%, 0,5%>, 0,0%> sareng 0,0%). utah (1.1%, 0.3%), 0,0% sareng 0,0%>), lieur (1,3%, 1.1%, 0.6% sareng 0,0%) sareng hypoglycemia (1.1 %, 0,5%>, 0,6%) sareng 0,0%).

Nambihan sitagliptin kana terapi metformin ayeuna

Dina 24-minggu, pangajaran dikawasa plasebo, kalayan tambahan sitagliptin kalayan dosis 100 mg / dinten ka pangobatan ayeuna kalayan metformin, hiji-hijina réaksi ngarugikeun sareng nginum obat anu dititénan ku frékuénsi ≥1%> dina grup perawatan sareng sitagliptin sareng langkung sering dibandingkeun dina kelompok plasebo , aya seueul (sitagliptin + metformin - 1.1%, plasebo + metformin - 0,4%).

Hipoglisemia sareng réaksi ngarugikeun tina saluran pencernaan

Dina kajian dikawasa plasebo tina perawatan digabungkeun sareng sitagliptin sareng metformin, insiden hypoglycemia (henteu paduli hubungan kausal) dina kelompok terapi kombinasi ieu dibandingkeun sareng frekuensi dina kelompok perawatan metformia digabungkeun sareng plasebo (1.3-1.6% sareng 2.1 % masing-masing). Frékuénsi réaksi ngarugikeun tina saluran pencernaan (henteu paduli hubungan sabab-akibat) dina kelompok perlakuan gabungan sitagliptiomas sareng metformiomas ieu dibandingkeun sareng frekuensi dina kelompok monoterapi tina metformiomas: diare (sitagliptin + metformin - 7,5%. Metformin - 7,7%). seueul (4,8%, 5,5%). utah (2,1%. 0,5%). nyeri beuteung (3.0%, 3,8%).

Dina sadaya paniliti, réaksi ngarugikeun dina bentuk hypoglycemia kacatet dina dasar sadaya laporan anu dituduhkeun gejala hipoglisemiaemia, pangukuran tambahan konsentrasi glukosa dina getih teu diperyogikeun.

Perawatan gabungan sareng sitagliptin, metformin sareng turunan sulfonylurea

Dina 24 minggu, pangajaran dikendali plasebo nganggo sitagliptin dina dosis 100 mg / dinten ngalawan latar tukang perlakuan gabungan ayeuna sareng glimepiride dina dosis ≥4 mg / dinten sareng metformia dina dosis ≥ 1500 mg / dinten, réaksi ngarugikeun ieu diperhatoskeun sareng obat frékuénsi ≥1% dina grup perawatan kalayan sitagliptia sareng langkung sering dibanding dina kelompok plasebo: hypoglycemia (sitagliptin -13,8%, plasebo -0,9%), kabebeng (1,7% sareng 0,0%), metformia dina kombinasi sareng plasebo (1. Masing-masing 3-1,6% sareng 2,1%). Frékuénsi réaksi ngarugikeun tina saluran pencernaan (henteu paduli hubungan sabab-akibat) dina kelompok perlakuan gabungan sitagliptiomas sareng metformiomas ieu dibandingkeun sareng frekuensi dina kelompok monoterapi tina metformiomas: diare (sitagliptin + metformin - 7,5%. Metformin - 7,7%). seueul (4,8%, 5,5%). utah (2,1%. 0,5%). nyeri beuteung (3.0%, 3,8%).

Dina sadaya paniliti, réaksi ngarugikeun dina bentuk hypoglycemia kacatet dina dasar sadaya laporan anu dituduhkeun gejala hipoglisemiaemia, pangukuran tambahan konsentrasi glukosa dina getih teu diperyogikeun.

Perawatan gabungan sareng sitagliptin, metformia, sareng turunan sulfonylurea

Dina 24 minggu, pangajaran dikendali plasebo nganggo sitagliptin dina dosis 100 mg / dinten ngalawan latar tukang perlakuan gabungan ayeuna sareng glimepiride dina dosis ≥4 mg / dinten sareng metformia dina dosis ≥ 1500 mg / dinten, réaksi ngarugikeun ieu diperhatoskeun kalayan obat, dititénan ku ≥ 1% dina grup perawatan kalayan sitagliptin sareng langkung sering dibanding dina grup plasebo: hypoglycemia (sitagliptin -13,8%, plasebo -0,9%), kabebeng (1,7% sareng 0,0%).

Perawatan gabungan sareng sitagliptin, metformin sareng agonist PPAR-γ

Numutkeun kana kajian anu dikawasa plasebo nganggo sitagliptin dina dosis 100 mg / dinten ngalawan latar tukang perlakuan gabungan anu ayeuna sareng rosiglitazone sareng metformin dina minggu kaping 18 pangobatan, réaksi ngarugikeun dihandap ieu sareng ubar dititénan, dititénan kalayan frékuénsi ≥1% dina kelompok perawatan kalayan sitagliptin sareng langkung sering. tibatan dina grup plasebo: nyeri sirah (sitagliptin - 2,4%, plasebo - 0,0%), diare (1,8%, 1.1%), seueul (1,2%, 1.1%). hypoglycemia (1,2%, 0,0%), utah (1,2%. 0,0%). Dina minggu ke-54 tina perlakuan gabungan, réaksi ngarugikeun dihandap ieu sareng obat anu diperhatoskeun, ku frékuénsi> 1% dina grup perawatan kalayan sitagliptin sareng langkung sering dibandingkeun dina kelompok plasebo: lieur (sitagliptin -2,4%, plasebo - 0,0% ), hypoglycemia (2,4%, 0,0%), inféksi saluran pernapasan luhur (1,8%, 0,0%), seueul (1,2%, 1.1%), batuk (1,2% , 0,0%), inféksi jamur kulit (1.2%, 0,0%), edema periferal (1.2%, 0,0%), utah (1,2%, 0,0%).

Perawatan gabungan sareng sitagliptin, metformin sareng insulin

Dina 24 minggu, pangajaran dikawasa plasebo nganggo sitagliptin dina dosis 100 mg / dinten ngalawan latar tukang perlakuan gabungan sareng metformin dina dosis ≥1500 mg / dinten sareng dosis insulin tetep ngan ukur réaksi ngarugikeun sareng nginum obat sareng diperhatoskeun ku frékuénsi> 1% dina grup perawatan kalayan sitagliitin sareng langkung sering dibandingkeun dina kelompok plasebo nyaéta hypoglycemia (sitagliptin - 10,9%, plasebo - 5.2%).

Dina pangajaran 24 minggu deui, dimana pasien nampi sitagliptin salaku terapi adjunct kana terapi insulin (nganggo atanapi tanpa metformin), hiji-hijina réaksi ngarugikeun anu diperhatoskeun sareng frékuénsi ≥1% dina grup perawatan sareng sitagliptin sareng metformin. sareng sering ti grup plasebo sareng metformin, aya utah (sitagliptin sareng metformin -1,1%, plasebo sareng metformin - 0,4%).

Pancreatitis

Dina analisa umum tina 19 percobaan klinis acak ganda buta tina pamakéan sitagliptin (dina dosis 100 mg / dinten) atanapi ubar kontrol anu pakait (aktip atanapi plasebo), jam ngembangkeun pankreatitis akut mangrupikeun 0,1 kasus per 100 pasien-taun perawatan di unggal kelompok (tingali bagian "Paréntah husus. Pancreatitis").

Henteu aya panyimpangan penting klinis dina tanda-tanda penting atanapi ECG (kalebet lilana interval QTc) anu dititénan kalayan terapi gabungan sareng sitagliitin sareng metformin.

Réaksi ngarugikeun kusabab panggunaan sitagliptin

Di penderita, teu aya réaksi ngarugikeun kusabab administrasi sitagliptin, frékuénsi anu di -11%.

Réaksi ngarugikeun kusabab panggunaan metformin

Réaksi ngarugikeun anu ditingali dina gugus metformin di> 5% pasien sareng langkung sering tibatan dina kelompok plasebo nyaéta diare, ton kidul / utah, kembung, asthenia, dyspepsia, teu karasaeun beuteung sareng nyeri sirah.

Pengamatan pos-pendaptaran

Salila ngawaskeun pendaptaran pas-pendaptaran ngeunaan obat Janumet atanapi sitagliptin. kalebet dina komposisina, dina monoterapi sareng / atanapi dina terapi kombinasi sareng agén hypoglycemic anu sanés, peristiwa ngarugikeun tambahan ogé dikenalkeun.

Kusabab data ieu ditangtukeun sacara sukarela tina jumlah ukuran anu henteu pasti, frékuénsi sareng hubungan kausal tina kajadian parah ieu sareng terapi henteu tiasa ditangtukeun. Ieu kalebet: réaksi hipersensitivitas, kalebet anaphylaxis: edema angioneurotic: ruam kulit: urticaria: vasculitis kulit: panyakit kulit exfoliative, kalebet sindrom Stevens-Johnson, pancreatitis akut, kalebet bentuk hemorrhagic sareng necrotic kalayan tiwasna sareng hasil anu henteu sah: hasil ginjel anu rusak kaasup kagagalan ginjal akut (dialisis kadang dibutuhkeun), inféksi saluran pernapasan luhur, nasopharyngitis, kabebeng: utah, nyeri sirah: arthralgia: myalgia, nyeri awak, nyeri deui.

Robah laboratorium

Sitagliptin
Frékuénsi panyimpangan parameter laboratorium dina grup perawatan kalayan sitagliptip sareng metformin ieu setanding sareng frekuensi dina kelompok perawatan nganggo plasebo sareng metformin. Kaseueuran, tapi henteu sadayana uji klinis nyatet paningkatan jumlah sél getih bodas (kira-kira 200 / l dibandingkeun sareng plasebo, eusi rata-rata di awal perawatan 6600 / μl). kusabab paningkatan jumlah neutrofil. Parobihan ieu henteu dianggap signifikan.

Metformin
Dina studi klinis dikontrol metformin tahan 29 minggu, panurunan konsentrasi normal ciaiocobalamin (vitamin B₁₂) pikeun nilai subnormal dina sérum getih sakitar 7% pasien, tanpa aya manifestasi klinis. Panurunan anu sami kumargi disababkeun ku cara malabsorpsi vitamin B₁₂ (nyaéta, palanggaran formasi kompleks anu gaduh faktor internal internal pikeun nyerep vitamin B₁₂ )jarang pisan nuju ngembangkeun anémia sareng gampang dilereskeun ku ngaleungitkeun metformin atanapi asupan tambahan vitamin B₁₂ (tingali bagian "Parentah Khusus. Metformin").

Parentah husus

Pancreatitis

Dina periode pendaptaran pas-pendaptaran, laporan ditampi dina kamekaran pankreatitis akut, kalebet hemorrhagic atanapi necrotic kalayan hasil fatal sareng non-fatal, pasien nyandak sitagliitin (tingali bagian "Épék samping. Pengamatan pos-pendaptaran").

Kusabab pesen ieu ditampi sacara sukarela tina jumlah ukuran anu teu pasti, teu mungkin pikeun nganggarkeun estimasi frékuénsi pesen ieu atanapi ngadamel hubungan kausal kalayan durasi obat. Pasien kudu dimaklumkeun ngeunaan gejala karakteristik pancreatitis akut: pengkuh, nyeri beuteung parna. Manifestasi klinis tina pankreatitis ngaleungit saatos discontinuasi sitagliptin. Dina hal anu disangka pankréitis, perlu pikeun ngeureunkeun narkoba Janumet sareng obat anu berpotensi bahaya.

Ngawaskeun fungsi ginjal

Laluan anu paling dipikaresep pikeun ngaleungitkeun metformin sareng sitagliptin nyaéta ékskrési ginjal. Résiko akumulasi metformin sareng ngembangkeun asétosis laktis naek kana proporsi ka darajat fungsi ginjal cacad, saba kitu, ubar Janumet henteu kedah resep ka pasien kalayan konsentrasi bunum sérum diluhur wates umur luhur normal. Di pasién manula, kusabab turunna umur dina fungsi ginjal, seseorang kedah narékahan pikeun ngontrol kontrol glikemik anu nyukupan dina dosis minimal tina Yanumet. Di pasién manula, khususna anu langkung ageung 80. rutin ngawas fungsi peuting. Sateuacan ngamimitian perawatan sareng Yanumet, sakaligus sahenteuna sataun sakali pikeun ngamimitian perlakuan, ku bantuan tes anu luyu, fungsi ginjal normal dikonfirmasi. Kalawan kamungkinan ningkat disfungsi ginjal, pangawasan fungsi ginjal dilaksanakeun langkung sering, sareng nalika dideteksi, ubar Janumet dibatalkeun.

Kamajuan hypoglycemia kalayan ngagunakeun sakaligus sareng sulfonylureas atanapi insulin

Saperti agén hipoglisemik anu sanés, hypoglycemia diperhatoskeun ku panggunaan sanés sitagliptin sareng metformin digabungkeun sareng derivatif insulin atanapi sulfonylurea (tingali bagian "efek samping"). Pikeun ngurangan résiko ngembangkeun sulfonyl-ngainduksi atanapi hypoglycemia-ngainduksi ku insulin, dosis tina turunan sulfonylurea atanapi insulin kedah ngirangan (tingali bagian "Dosis sareng Administrasi").

Sitagliptin

Kamajuan hypoglycemia kalayan ngagunakeun sakaligus sareng sulfonylureas atanapi insulin

Dina studi sitagliptin klinis, boh dina monoterapi sareng sareng obat-obatan anu henteu nuju ngembangkeun hipoglisemia (nyaéta, metformin atanapi agonis PPARγ - thiazolidinediones). kajadianna hipoglisemia dina grup pasien nyandak sitagliptin. deukeut kana frekuensi dina grup pasien anu nyandak plasebo.

Saperti agén hipoglisemik anu sanés, hypoglycemia diperhatoskeun sareng panggunaan sitagliptin serentak sareng kombinasi sareng insulin atanapi sulfonylurea turunan (tingali bagian "Épék samping"). Pikeun ngurangan résiko ngembangkeun sulfonyl-ngainduksi atanapi hypoglycemia-ngainduksi ku insulin, dosis tina turunan sulfonylurea atanapi insulin kedah ngirangan (tingali bagian "Dosis sareng Administrasi").

Réaksi hipersensitivitas

Dina mangsa ngawaskeun pendaptaran pas-pendaptaran ngeunaan obat Yanumet atanapi sitagliptin, anu bagian tina éta, dina monoterapi sareng / atanapi dina terapi kombinasi sareng agén hipoglisemik sanés, réaksi hipersensitivitasna dideteksi. Réaksi ieu kalebet anaphylaxis, angioedema, kasakit kulit exfoliative, kalebet sindrom Stevens-Johnson.Kusabab data ieu ditangtukeun sacara sukarela tina jumlah ukuran anu henteu pasti, frékuénsi sareng hubungan kausal sareng terapi réaksi ngarugikeun ieu henteu tiasa ditangtukeun. Réaksi ieu kajantenan salami 3 bulan kahiji saatos mimiti parawatan sareng sitagliptin. sababaraha ditaliti saatos nyandak dosis munggaran obat. Upami ngembangkeun réaksi hipersensitivitas anu disangka, perlu pikeun ngeureunkeun narkoba Janumet, ngira-ngira sabab-sabab anu sanésna tina pengembangan fenomena anu henteu pikaresepeun sareng resep terapi turun-handap anu sanés (tingali bagian "Contraindications" sareng "Side effects. Observasi Pos-pendaptaran").

Metformin

Asamosis laktat

Lactoapidosis mangrupakeun komplikasi metabolik anu jarang tapi serius anu timbul alatan akumulasi metformin nalika pangobatan sareng Yanumet. Maut di acidosis laktat ngahontal kurang leuwih 50%. Kamajuan asétosis laktik ogé bisa lumangsung ngalawan latar tukang sababaraha panyakit somatic, khususna, diabetes mellitus atanapi kaayaan patologis sanés, dipirig ku hyioperfusion parna sareng hypoxemia jaringan sareng organ. Asamosis laktis dicirikeun ku konsentrasi laktat dina plasma getih (> 5 mmol / l). ngirangan pH getih, gangguan éléktrolit sareng paningkatan interval anion, paningkatan nisbah lactate / pyruvate. Upami metformin mangrupikeun asamosis, konsentrasi plasma biasana> 5 g / ml. Numutkeun laporan, acidosis laktat di pengobatan sareng metformin dikembangkeun jarang pisan (sakitar 0,03 kasus per 1000 pasien-taun. Kalayan maotna sakitar sakitar 0,015 kasus per 1000 pasien-taun). Pikeun 20,000 pasien-taun perawatan metformin, henteu kasus kasus acidosis laktat parantos dilaporkeun dina uji klinis.

Kasus katelahna parantos aya dina pasién diabetes mellitus sareng gagal ginjal parah, kalebet patologi ginjal parna sareng hipoperfusi ginjal, sering digabungkeun sareng sababaraha perawat / panyakit bedah sareng polypharmacy.

Résiko ngembang asidosis laktik di pasién anu gagal jantung kronis, ngabutuhkeun koreksi ubar anu penting, utamina ku angina pectoris teu stabil / gagal jantung kronis dina tahap akut, dipirig ku hypoperfusion parna sareng hypoxemia, parantos ningkat. Résiko ngamekarkeun acidosis laktik naek kana proporsi darajat fungsi ginjal cacad sareng umur pasien, saba kitu, pangukuran anu nyukcruk fungsi ginjal, kitu ogé panggunaan dosis metafin minimal anu efektif, tiasa sacara signifikan ngirangan résiko tina asam laktat laktat. Ngawaskeun ati-ati fungsi ginjal hususna dipikabutuh pikeun pengobatan pasien manula, sareng pasien anu langkung kolot ti umur 80 taun dirawat kalayan metformin ngan ukur nalika konfirmasi fungsi ginjal anu nyukupan sareng hasil penilaian clearance creatinine, sabab pasién ieu langkung résiko ngembangkeun asam laktat. Salaku tambahan, dina kaayaan naon waé anu diiringi ku ngembangkeun hypoxemia, dehidrasi atanapi sepsis, metformin kudu langsung dibatalkeun.

Nunjukkeun yén kalayan fungsi ati cacad, ékskrési laktat nyata ngurangan, metformin henteu kedah resep ka pasién anu ngagaduhan tanda-tanda klinis atanapi laboratorium panyakit ati. Nalika aya perawatan kalayan megformin, asupan alkohol kedah dugi, saprak alkohol poténsial pangaruh metformin dina métabolisme laktat. Salaku tambahan, pangobatan sareng metformin sacara sakedap dilanjangan salami periode panilitian sinar-X intravaskular sareng campur tangan bedah. Awal asam asam laktis sering hésé ditetepkeun, sareng disarengan ngan ukur ku gejala anu henteu spésifik, sapertos malaise, myalgia. sindrom parna réspirasi, ningkat rasa ngantosan, sareng gejala dyspeptik anu teu jelas.Kalayan panyebaran kursus asamosis laktat, hipotermia, hipoténsi arteri, sareng bradyarrhythmia tahan tiasa ngiringan gejala anu disebut tadi. Dokter sareng penderita kedah waspada kana kamungkinan tina gejala sapertos kitu, sareng pasien kedah geuwat nginpokeun ka dokter ngeunaan penampilanna. Pangobatan metformin dibatalkeun dugi kaayaan écés. Konsentrasi plasma éléktrolit, keton, glukosa getih ditangtukeun, ogé (dumasar kana indikasi) nilai pH getih, konsentrasi laktat. Kadang, inpormasi konsentrasi metformin plasma ogé tiasa ngabantuan. Saatos pasien biasa dipaké pikeun dosis optimal tina metformin, gejala gastrointestinal ciri tina paws awal perlakuan kudu ngaleungit. Upami muncul gejala sapertos kitu. paling dipikaresep mangrupikeun sinyal ngembangkeun asidosis laktik atanapi panyakit serius anu sanés.

Upami, nalika perawatan sareng metformin, konsentrasi laktat dina plasma getih vena ngaleuwihan wates luhur norma, sésana henteu langkung luhur tina 5 mmol / l, ieu sanés pathognomonic pikeun acidosis laktat sareng tiasa disababkeun ku kaayaan sapertos diabetes mellitus atanapi obesitas anu henteu dikendali, atanapi kagiatan fisik kaleuleuwihan, atanapi teknis kasalahan kasalahan. Dina sagala pasién kalayan diabetes mellitus sareng acidosis métabolik henteuna konfirmasi ketoacidosis (ketonuria sareng ketoemia), aya résiko asam laktat.

Asamosis laktat mangrupikeun kaayaan anu ngabutuhkeun perawatan darurat dina fasilitas médis. Pangobatan metformin dibatalkeun sareng langkah-langkah terapi pangropéa anu perlu langsung dilaksanakeun. Kusabab metformin dianalisis dina laju dugi ka 170 ml / mnt dina kaayaan hemodinamika anu saé, hémodialisis langsung disarankeun pikeun ngabenerkeun acidosis gancang sareng miceun metformin akumulasi. Ukuran ieu sering nyababkeun gancang tina sagala gejala acidosis laktat sareng restorasi kaayaan pasien (tingali bagian "Contraindications").

Hipoglisemia

Dina kaayaan normal, kalayan monoterapi metformin, hypoglycemia henteu ngembangkeun, tapi pangwangunanna dilaksanakeun ngalawan latar kalaparan, saatos écés fisik anu signifikan tanpa komporasi kalori anu dibakar, nalika nyandak ubar hipoglisemik séjén (turunan sulfonylurea sareng insulin) atanapi alkohol. Ka tingkat anu langkung ageung, pamekaran hypoglycemia mangaruhan pasien anu lewih, lemah atanapi rusak, pasien anu nyiksa alkohol, penderita kakurangan adrenal atanapi pituitary. Hogoglisemia hésé pikeun ngakuan pasien manula sareng pasien anu nyandak pameungpeuk béta.

Terapi kompatibel

Farmakoterapi anu santai tiasa mangaruhan fungsi ginjel atanapi distribusi metformin. Pamakean serentak sareng obat anu mangaruhan parah fungsi ginjal, hemodinamika atanapi distribusi metformin (sapertos obat kationik anu dikaluarkeun tina awak ku sékrési tubular) kedah dirumuskeun ati-ati (tingali bagian "Interaksi sareng ubar sanés. Metformin").

Studi radiologi sareng administrasi intravaskular agén kontras iodin (e.g., urogram intravena, kolangiografi intravena, angiografi, tomografi diitung kalayan administrasi intravena tina agén kontrasen).

Administrasi intravaskular agén kontras iodin dipatalikeun sareng kamekaran asamosis laktat di pasien anu nyandak metformin sareng tiasa nyababkeun gangguan ginjal akut (tingali bagian "Contraindications"). Kukituna, pasien anu dijadwalkeun kanggo pangajaran sapertos kitu samentawis ngeureunkeun nginum obat Janumet 48 jam sateuacan sareng dina 48 jam saatos diajar. Dugikeun deui perawatan diidinan ukur saatos konfirmasi laboratorium tina fungsi ginjal normal.

Kaayaan hipoksik

Runtuhan vaskular (kaget) tina naon étiologi, gagal jantung akut, infark miokard akut sareng kaayaan sanésna dipirig ku ngembangkeun hypoxemia. tiasa provoke ngembangkeun asétosis laktat sareng azotemia ginjal. Upami kaayaan anu didaptarkeun ngembangkeun dina pasien nalika pangobatan sareng Yanumet. nginum obat anu kedah dieureunkeun langsung. Campur tangan bedah Pamakean obat Janumet kedah ditunda salami intervensi bedah (kecuali manipulasi minor anu henteu butuh larangan dina regimen nginum sareng rasa lapar) sareng dugi tuangeun normal diteruskeun, disayogikeun konfirmasi laboratorium fungsi ginjel normal dicandak.

Nginum alkohol

Alkohol potentiates pangaruh tina metformin dina métabolisme asam laktat. Pasién kedah diingetkeun ngeunaan bahaya bahaya nyiksa alkohol (dosis tunggal sajumlah ageung atanapi asupan dosis leutik) dina waktos perawatan sareng Yanumet.

Fungsi ati anu leungit

Kusabab aya kasus anu dipikanyaho ngembangkeun acidosis laktik di penderita anu ngagaduhan fungsi ati cacad, teu disarankeun resep obat Janumet ka pasien kalayan tanda-tanda klinis atanapi laboratorium panyakit ati.

Konsentrasi cyanocobalamin (vitamin B₁₂) dina plasma getih

Dina studi dikawasa tina metformin tahan 29 minggu, 7% pasien nunjukkeun panurunan konsentrasi normal tina sianocobalamin (vitamin B₁₂) dina plasma getih tanpa ngembangkeun gejala klinis kakurangan. Panurunan anu sami meureun kusabab disabsensi selektif vitamin B₁₂ (nyaéta, palanggaran formasi kompleks anu gaduh faktor Kastil internal. dipikabutuh pikeun nyerep vitamin B sareng), jarang pisan ngakibatkeun pengembangan anemia sareng gampang dilereskeun ku ngaleungitkeun metformin atanapi asupan tambahan tina vitamin B sareng. Nalika ngubaran sareng Yanumet, disarankeun pikeun mariksa parameter hematologis getih taunan, sareng naon waé panyimpangan anu timbul kedah ditaliti sareng disaluyukeun. Patient kakurangan Vitamin B₁₂ (kusabab dikurangan asupan atanapi nyerep vitamin B₁₂ atanapi kalsium) disarankeun pikeun nangtukeun konsentrasi plasma vitamin B₁₂ dina interval 2-3 taun.

Parobihan dina status klinis pasien kalayan diabetes dikawasa anu cukup dikontrol

Upami keabnormalan laboratorium atanapi gejala klinis panyakit (khususna kaayaan naon waé anu henteu jelas pasti) muncul dina pasien anu ngagaduhan dikawasa jinis 2 diabetes mellitus anu sateuacana diubaran ku Yanumet, ketoacidosis atanapi acidosis laktat kedah geuwat langsung dipisahkeun. Penelitian kaayaan pasien kedah kalebet tes getih pikeun éléktrolit sareng kston. konsentrasi glukosa dina getih, ogé (dumasar kana indikasi) pH getih, konsentrasi plasma laktat, piruvat sareng metformin. Kalayan ngembangkeun asidosis tina étiologi, anjeun kedah langsung ngeureunkeun ubar Janumet sareng nyandak ukuran anu leres pikeun ngabenerkeun acidosis.

Kaleungitan kontrol glikemik

Dina kaayaan setrés fisiologis (hyperthermia, trauma, inféksi atanapi bedah) dina penderita kalayan kontrol glikemik anu sateuacana stabil, leungitna samentawis kontrol glikemik tiasa. Dina kaayaan sapertos kitu, gaganti samentawis tina obat Janumet sareng terapi insulin tiasa ditampi, sareng saatos ngabéréskeun kaayaan akut, penderita tiasa teraskeun deui perlakuan anu saencana.

Pangaruh kana kamampuan nyetir kendaraan sareng damel sareng mékanisme

Teu aya studi anu dilakukeun pikeun ngulinkeun efek obat Janumet dina kamampuan nyetir kandaraan sareng damel sareng mékanisme. Tapi, kasus lieur sareng ngantosan ditingali ku sitagliptin kedah dipertimbangkeun.

Salaku tambahan, pasien kedah waspada kana résiko hypoglycemia ku panggunaan sakaligus tina obat Janumet sareng turunan sulfoylurea atanapi insulin

Produsén:

Dipak:
Merck Sharp sareng Kubah B.V., Walanda
Merck Sharp & Dohme B.V., Walanda
Waarderweg 39, 2031 BN Haarlem, Walanda
atanapi
Frosst Iberica S.A., Spanyol Frosst Iberica, S.A. Via Complutense,
140 Alcala de Henares (Madrid), 28805 Spanyol
atanapi
Buka Joint-Company Company Chemical and Pharmaceutical Gabungan AKRIKHIN (AKRIKHIN OJSC)
142450, wewengkon Moskow, distrik Noginsky, kota Staraya Kupavna, ul. Kirova, 29.

Ngaluarkeun kontrol kualitas:
Merck Sharp sareng Kubah B.V., Walanda
Merck Sharp & Dohme B.V., Walanda Waarderweg 39,
2031 BN Haarlem, Walanda atanapi

Buka Joint-Company Company Chemical and Pharmaceutical Gabungan AKRIKHIN (AKRIKHIN OJSC)
142450, wewengkon Moskow, distrik Noginsky, kota Staraya Kupavna, ul. Kirova, 29.

Kumaha tablet Yanumet jalan

Saatos diagnosis diabetes, kaputusan ngeunaan pengobatan anu diperyogikeun didasarkeun kana hasil tina analisa gogésob hemoblobin. Upami indikator ieu sahandapeun 9%, pasien peryogi ngan ukur hiji ubar, metformin, pikeun normalisasi glikemia. Ieu hususna efektif dina penderita beurat sareng tingkat stres anu tinggi. Upami hemoglobin glycated langkung luhur, hiji ubar dina kalolobaan kasus teu cekap, janten, terapi kombinasi resep kanggo penderita diabetes, ubar nurunkeun gula tina grup anu sanésna ditambah ka metformin. Kasebut nyaéta dimungkinkeun pikeun nyandak kombinasi dua zat dina hiji tablet. Conto ubar sapertos nyaéta Glibomet (metformin sareng glibenclamide), Galvus Met (kalayan vildagliptin), Janumet (kalayan sitagliptin) sareng analogna.

Nalika milih kombinasi anu optimal, efek samping anu sadayana tablet antidiabetic ngagaduhan penting. Turunan sulfonylureas sareng insulin sacara signifikan ningkatkeun résiko tina hypoglycemia, ngamajukeun gain beurat, PSM ngagancangkeun pengurangan sél beta. Kanggo sabagéan ageung pasién, kombinasi metformin sareng sambetan DPP4 (gliptins) atanapi incretin mimétis tiasa rasional. Kadua kelompok ieu ningkatkeun sintésis insulin tanpa ngarugikeun sél béta sareng tanpa ngarah kana hypoglycemia.

Sitagliptin anu aya dina ubar Janumet mangrupikeun bagian mimiti tina lem. Ayeuna anjeunna mangrupikeun wawakil anu paling neuleuman kelas ieu. Zatna manjangkeun umur résététin - hormon khusus anu ngahasilkeun réaksi glukosa sareng merangsang sékrési insulin kana aliran getih. Salaku hasil karyana dina diabetes, sintésis insulin ditingkatkeun dugi ka 2 kali. Kauntungannana Yanumet anu henteu diragukeun nyaéta éta ngan ukur ngalaksanakeun gula getih luhur. Nalika glikemia normal, incretins teu dihasilkeun, insulin teu ngalebetkeun aliran getih, janten, hypoglycemia henteu kajadian.

Pangaruh utama metformin, komponén kadua ubar Janumet, nyaéta panurunan résistansi insulin. Atuh kanggo ieu, glukosa langkung saé kana jaringan, ngabebaskeun pembuluh getih. Pangaruh tambahan tapi penting nyaéta panurunan sintésis glukosa dina ati, sareng kaleresan nyerep glukosa tina dahareun. Metformin henteu mangaruhan fungsi pankreas, saba kitu, henteu ngabalukarkeun hypoglycemia.

Numutkeun dokter, perlakuan gabungan sareng metformin sareng sitagliptin ngirangan hemoglobin glycated ku rata-rata 1,7%. Diabetkeun anu parah anu katembong, saé pangurangan hemoglobin glikét nyayogikeun Janumet. Nalika GG> 11, rata-rata panurunan nyaéta 3,6%.

Indikasi kanggo janjian

Ubar Yanumet dianggo pikeun ngirangan gula ukur nganggo diabetes jinis 2. Resep obat ieu henteu ngabatalkeun diet anu sateuacana sareng pendidikan jasmani, sabab henteu pangobatan tablet tunggal tiasa ngatasi résistansi insulin anu luhur, miceun jumlah glukosa anu ageung.

Pitunjuk anu dianggo ngamungkinkeun anjeun ngagabungkeun tablet Yanumet sareng metformin (Glucofage sareng analog), upami anjeun badé nambihan dosana, ogé sulfonylurea, glitazones, insulin.

Yanumet hususna dituduhkeun pikeun pasien anu henteu resep kana ati-ati nuturkeun saran dokter. Kombinasi dua zat dina hiji tablet sanés sanés produsén, tapi cara ningkatkeun kontrol glikemik.Cukup resep ubar anu efektif henteu cekap, anjeun kedah diabét anu nyandak aranjeunna dina cara anu disiplin, nyaéta, komitmen pikeun diobati. Pikeun panyakit kronis sareng diabetes, kalebet, komitmen ieu penting pisan. Dumasar kana ulasan pasien, éta kapanggih 30-90% pasien parantos resep. Beuki barang anu parantos resep ku dokter, sareng seueur deui anu kedah anjeun peryogikeun per dinten, langkung luhur kamungkinan yén perlakuan anu disarankeun moal ngiringan. Ubar gabungan sareng sababaraha bahan aktif mangrupikeun cara anu saé pikeun ningkatkeun kaéatan, sareng ku kituna ningkatkeun status kasehatan pasien.

Dosis sareng bentuk dosis

Ubar Yanumet diproduksi ku Merck, Belanda. Ayeuna produksi parantos dimimitian dina perusahaan Rusia Akrikhin. Ubar domestik sareng anu diimpor lengkep sami, ngalaman kadali kualitas anu sami. Tablet ngagaduhan bentuk elongated, ditutupan ku mémbran pilem. Pikeun betah dianggo, aranjeunna dicét dina sababaraha warna gumantung kana dosage.

Pilihan mungkin:

Yanumet Long mangrupikeun ubar anu énggal, di Federasi Rusia éta kadaptar dina 2017. Komposisi Yanumet sareng Yanumet Long sami, aranjeunna ukur bénten dina struktur tablet. Leresna kedah di lakukeun dua kali sadinten, sakumaha metformin sah kanggo henteu langkung ti 12 jam. Di Yanumet, Long Metformin dileupaskeun dirobih deui lalaunan, ku kituna anjeun tiasa nginum sakali sakali tanpa leungitna efektivitas.

Metformin dicirikeun ku frékuénsi luhur tina efek samping dina sistem pencernaan. Metformin Long sacara signifikan ningkatkeun kasabaran kana obat, nyababkeun kaserang diare sareng réaksi ngarugikeun ku langkung ti 2 kali. Ditilik ku ulasan, dina dosis maksimal, Yanumet sareng Yanumet Long masihan beurat turunna sami. Upami teu kitu, Yanumet Long kameunangan, anjeunna nyayogikeun kontrol glikemik anu langkung saé, kalayan langkung efektif ngurangan résistansi insulin sareng koléstérol.

Rak hirup Yanumet 50/500 nyaéta 2 taun, dosages ageung - 3 taun. Ubar kasebut dijual dumasar kana resép endokrinologis. Harga anggaran di apoték:

Parentah pikeun panggunaan

Parentah dosis anu disarankeun pikeun diabetes mellitus:

1. Dosis sitagliptin optimal nyaéta 100 mg, atanapi 2 papan.
2. Dosis metformin dipilih gumantung kana tingkat sensitipitas kana insulin sareng kasabaran zat ieu. Pikeun ngirangan résiko akibat anu pikaresepeun, nganakeun dosis bertahap, tina 500 mg. Mimiti, aranjeunna nginum Yanumet 50/500 dua kali sapoé. Upami gula getih henteu diturunkeun cukup, saatos saminggu atanapi dua, dosis tiasa naék kana 2 papan 50/1000 mg.
3. Lamun ubar Janumet ditambah ka turunan sulfonylurea atanapi insulin, dosis na kedah naék kalayan ati-ati nemen supaya teu kantun hypoglycemia.
4. Dosis maksimum Yanumet nyaéta 2 papan. 50/1000 mg.

Pikeun ningkatkeun kasabaran kana ubar, tablet dicandak dina waktos anu sami. Harita pasén diabétes nunjukkeun yén jajanan pikeun tujuan ieu moal kéngingkeun, éta langkung saé ngagabungkeun ubar sareng tuangeun padet anu ngandung protéin sareng karbohidrat ngalambatkeun. Dua panarimaan disebarkeun dugi ka antawisna kalebet interval 12-jam.

Awas nalika nyandak ubar:

1. Bahan-bahan aktif anu ngawangun Yanumet dikaluarkeun sacara utamina dina cikiih. Kalayan fungsi ginjel anu gagal, résiko metformin ditunda ku pangwangunan salajengna tina laktat acidosis. Pikeun ngahindarkeun komplikasi ieu, disarankeun pikeun nguji ginjal sateuacan resep ubarna. Di hareup, tes lulus unggal taun. Upami buninina langkung luhur tibatan normal, obat éta dibatalkeun.Diabétes sepuh dicirikeun ku gangguan umur-umur fungsi ginjal, saba kitu, aranjeunna disarankeun dosis minimum Yanumet.
2. Saatos pendaptaran narkoba, aya ulasan kasus pankréitis akut dina penderita diabetes nyandak Yanumet, ku kituna produsén ngingetkeun ngeunaan résiko anu aya dina petunjuk pikeun dianggo. Mustahil pikeun netepkeun frékuénsi efek samping ieu, saprak komplikasi ieu henteu kacatet dina grup kontrol, tapi tiasa dianggap jarang pisan. Gejala pancreatitis: nyeri parah dina beuteung luhur, masihan ka kénca, utah.
3. Upami tablet Yanumet dicokot sareng gliclazide, glimepiride, glibenclamide sareng PSM anu sanés, hypoglycemia mungkin. Nalika éta lumangsung, dosis Yanumet ditinggalkeun teu robah, dosis PSM dikurangan.
4. Kasaluyuan alkohol Yanumet nyaéta goréng. Metformin dina mabok alkohol akut sareng kronis tiasa nyababkeun asam laktat. Salaku tambahan, inuman alkohol nyepetkeun ngembangkeun komplikasi diabetes sareng ngaleungitkeun santunanana.
5. Tekanan fisiologis (kusabab trauma parna, nundutan, overheating, inféksi, peradangan éksténsif, bedah) sacara signifikan bisa ningkatkeun gula getih. Salami periode recovery, instruksi nyarankeun samentawis ngalih ka insulin, teras balik deui ka perawatan saméméhna.
6. Parentah kasebut ngamungkinkeun nyetir kendaraan, gawé bareng mékanisme penderita diabetes di Yanumet. Dumasar kana ulasan, ubar tiasa nyababkeun antosan sareng pusing, janten dina awal administrasi anjeun kedah hususna ati-ati dina kaayaan anjeun.

Balukar tina ubar

Sacara umum, kasabaran ubar ieu dipeunteun salaku saé. Efek samping tiasa nyababkeun ngan ukur metformin. Balukar parah sareng pengobatan sitagliptin diperhatoskeun sapertos plasebo.

Numutkeun data anu ditunjuk dina petunjuk pikeun tablet, frékuénsi réaksi ngarugikeun teu langkung ti 5%:

• diare - 3,5%,
• seueul - 1,6%
• nyeri, beurat dina beuteung - 1,3%,
• kaleuwihan produksi gas - 1,3%.
• lieur - 1,3%,
• utah - 1.1%
• hypoglycemia - 1.1%.

Ogé nalika ngulik sareng dina période pendaptaran, penderita kasawat:

Dokter Élmu Médis, Kepala Institut Diabetologi - Tatyana Yakovleva

Kuring geus ngulik masalah diabetes dina sababaraha taun. Éta pikasieuneun nalika seueur jalma-jalma maot, sareng langkung janten cacad kusabab diabetes.

Kuring rurusuhan pikeun nyarios warta anu saé - Pusat Penyelidikan Endokrinologis Akademi Élmu Kedokteran Rusia parantos ngokolakeun ubar anu lengkep nandur diabetes. Dina momen, efektivitas ubar ieu ngadeukeutan 98%.

Warta anu sanésna: Kementrian Kaséhatan parantos ngamankeun panampi program khusus anu saimbang biaya narkoba anu luhur. Di Rusia, diabetes dugi ka 18 Mei (inklusif) tiasa kéngingkeun - Pikeun ukur 147 rubles!

• alahan, kaasup bentuk parah,
• pankreatitis akut
• fungsi ginjal cacat,
• panyakit engapan
• kabebeng
• nyeri dina gabungan, pungkur, anggota awak.

Paling dipikaresep, Yanumet henteu aya hubunganana sareng palanggaran ieu, tapi produsén masih kalebet dina paréntahna. Sacara umum, frékuénsi efek samping ieu di diabetes di Yanumet henteu bénten ti grup kontrol anu henteu nampi ubar ieu.

Pelanggaran anu jarang pisan, tapi pisan nyata anu tiasa lumangsung nalika nyandak Janumet sareng tablet anu sanés sareng metformin nyaéta acidosis laktat. Ieu sesah pikeun ngubaran komplikasi akut tina diabetes - daptar komplikasi diabetes. Numutkeun kana pabrikan, frékuénsina nyaéta 0,03 komplikasi per 1000 jalma-taun. Sakitar 50% pasén teu tiasa disimpen. Anu ngabalukarkeun asam laktat tiasa kaleuwihan dosis Yanumet, khususna dina kombinasi sareng faktor provoking: ginjal, jantung, gagal ati sareng engapan, mabok, kalaparan.

Tumindak farmakologis

Janumet ubar mangrupikeun gabungan dua ubar hypoglycemic sareng komplementement (pelengkap) mékanisme, dirarancang pikeun ningkatkeun kontrol glikemik di pasién kalayan diabetes jinis 2: sitagliptin, hiji inhibitor dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) énzim, sareng metformin, wawakil kelas biguanide.

Sitagliptin nyaéta aktip lisan, ngahambat DPP-4 anu paling selektif pikeun pengobatan diabetes tipe 2. Efek farmakologis tina kelas obat sambetan DPP-4 ditengah ku parantos aktifkeun péstolin. Ku ngahambat DPP-4, sitagliptin ningkatkeun konsentrasi dua hormon aktip anu dipikanyaho ti kulawarga risetin: péptida 1-kawas péptida 1 (GLP-1) sareng génotéhidropil polipéptik (HIP). The incretins mangrupakeun bagian tina sistem fisiologis internal pikeun ngatur glukosa homeostasis. Dina konsentrasi glukosa getih normal atanapi duka, GLP-1 sareng GUI ningkatkeun sintésis sareng sékrési insulin ku sél beta pankréas. GLP-1 ogé ngahambat sékrési glukagon ku sél alfa pankréas, sahingga ngirangan, sintésis glukosa dina ati. Mekanisme tindakan ieu béda tina mékanisme turunan sulfonylurea, anu merangsang pelepasan insulin sanajan dina konsentrasi glukosa getih anu handap, anu disababkeun ku ngembangkeun hypoglycemia-sulfuksi henteu ngan ukur di pasién sareng diabetes mellitus tipe 2, tapi ogé pikeun jalma anu séhat. Salaku ngahambat anu pohara selektif sareng efektif dina énzim DPP-4, sitagliptin dina konsentrasi terapi henteu ngahambat kagiatan énzim DPP-8 atanapi DPP-9. Sitagliptin bénten dina struktur kimia sareng tindakan farmakologis tina analog tina GLP-1, insulin, turunan sulfonylurea atanapi meglitinides, biguanides, agonis reséptor gamma diaktipkeun ku proliferator peroxis (PPARy), sambetan alfa-glycosidase sareng analogi amilin.

Metformin mangrupikeun ubar hipoglisemik anu naek kasabaran glukosa dina pasien kalayan diabetes jinis 2, nurunkeun konsentrasi glukosa getih basal sareng pasca postral. Mékanisme farmakologisna bénten ti mékanisme tindakan ubar hypoglycemic lisan ti kelas sanés. Metformin nyuda sintésis glukosa dina ati, nyerep nyerep glukosa peujit, sareng ningkatkeun sensitipitas insulin ku cara ngagedekeun sareng panggunaan glukosa

Yanumet dituduhkeun salaku tambahan kana diet sareng latihan latihan pikeun ningkatkeun kontrol glikemik di penderita diabetes mellitus tipe II anu henteu ngahontal kontrol anu cekap dina latar monoterapi sareng metformin atanapi sitagliptin, atanapi saatos pengobatan perawatan anu gagal sareng dua ubar. Yanumet dituduhkeun digabungkeun sareng turunan sulfonylurea (gabungan tilu ubar) salaku tambahan pikeun diet sareng latihan regimen pikeun ningkatkeun kontrol glikemik di penderita diabetes diabetes II anu henteu ngahontal kontrol anu nyukupan sanggeus perlakuan ku dua tilu ubar ieu: metformin, sitagliptin atanapi turunan sulfonylureas. Janumet dituduhkeun dina kombinasi sareng PPAR-? Agonis (salaku conto, thiazolidinediones) salaku tambahan kana réimen diet sareng latihan pikeun ningkatkeun kontrol glikemik dina pasien anu diabetes diabetes II anu henteu ngahontal kontrol anu cekap saatos pangobatan sareng dua tina tilu ubar ieu: metformin, sitagliptin, atanapi agonist PPAR-β. Yanumet dituduhkeun pikeun pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus jinis II (gabungan tilu ubar) salaku tambahan pikeun diet sareng régimen latihan pikeun ningkatkeun kontrol glikemis dina kombinasi sareng insulin.

Kakandungan sareng laktasi

Teu aya studi anu cukup dikendali tina ubar Yanumet atanapi komponénna dina ibu hamil, janten, henteu aya data ngeunaan kasalametan panggunaan éta di ibu hamil.Ubar Janumet, sapertos obat hypoglycemic lisan sejenna, henteu disarankeun pikeun dianggo nalika kakandungan. Teu aya panalitian ékspérimén tina ubar gabungan Yanumet pikeun ngira-ngira pangaruhna dina fungsi réproduksi. Hijina sayogi data tina kajian sitagliptin sareng metformin anu disayogikeun.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Yanumet sayogi dina bentuk tablet anu dilapis film: oval, biconvex, dina tilu dosis (metformin / sitagliptin): 500 mg / 50 mg - kalayan palapis pilem pink, dina hiji sisi aya ukiran "575", 850 mg / 50 mg - kalayan palapis pilem warna pink, ngukir "515" dina hiji sisi, 1000 mg / 50 mg - kalayan palapis pilem warna-warna, "577" dina hiji sisi, inti éta ampir tina bodas nepi ka bodas (nurutkeun 14 pcs. Dina lepuh, dina bungkusan karton 1, 2, 4, 6 atanapi 7 lepuh).

1 tablet ngandung:

• bahan aktif: metformin hydrochloride - 500 mg, 850 mg atanapi 1000 mg, sitagliptin fosfat monohidrat - 64,25 mg, anu sami sareng eusi 50 mg sitagliptin.
• komponén bantu: natrium stearyl fumarate, selulosa microcrystalline, natrium lauryl sulfat, povidone,
• komposisi cangkang: tablet dina dosis 500 mg / 50 mg (pink pink) - Opadry II Pink, 85 F 94203, dina dosis 850 mg / 50 mg (pink) - Opadray II Pink, 85 F 94182, dina dosis 1000 mg / 50 mg (semu coklat) - Opadry II Beureum, 85 F 15464, komposisi cangkang sadaya tablet kalebet: alkohol polyvinyl, macrogol-3350, titanium dioksida (E171), beusi beusi oksida (E172), beusi beusi hideung (E172) ), talc.

Farmakokinetik

Pamakéan Yanumet dina dosis 500 mg / 50 mg, 850 mg / 50 mg sareng 1000 mg / 50 mg nyaéta bioequivalent pikeun kapisah administrasi dosis metformin sareng sitagliptin anu kapisah.

Bioavailability mutlak: sitagliptin - kira-kira 87%, metformin (nalika dicandak ku dosis 500 mg dina burih kosong) - 50-60%. Farmakokinetik tina sitagliptin nalika nyandak kalayan katuangan gajih henteu robih. Laju sareng jumlah metformin anu kaserep nalika nyandak tuangeun tuang. Makna klinis naékna waktos pikeun ngahontal sareng nurunkeun konsentrasi plasma maksimal (C_maksimal) metformin henteu dipasang.

Beungkeut protéin Plasma: sitagliptin - 38%, metformin - dugi ka sakedik pisan.

Bagian tina metformin kasebar samentawis dina sél getih beureum, konsentrasi plasma tina kaayaan kasatimbangan ngalawan latar tukang regimen dosis anu disarankeun dugi ka 24-48 jam sareng biasana kirang ti 0,001 mg / ml.

Isoenzyma P Cytochrome aub dina métabolisme kawates tina sitagliptin.₄₅₀ CYP3A4 sareng CYP2C8. Transformasi métabolik sitagliptin minimal, sakitar 79% tina dosis anu dicokot dikaluarkeun ku ginjal henteu dirobih.

Metformin dikaluarkeun liwat ginjal teu dirobih ampir sadayana (90%) dina 24 jam.

Satengah-hirup (T_1/2) Sitagliptin sakitar sakitar 12,4 jam, rereguhan ginjal sakitar 350 ml / mnt.

Ékskrési rasenal tina sitagliptin biasana dilaksanakeun ku sékrési tubular aktip.

T_1/2 metformin tina plasma kirang langkung 6.2 jam, tina getih - 17,6 jam. Rute utami tina ékskrési ngaliwatan ginjal nyababkeun kanaékan 3.5-kali dina beberesih ginjal ku jalan dibersih tina kérinis (CC).

Cumulasi metformin ngalawan latar tukang penggunaan dosis terapi henteu lumangsung.

Dina pasien anu ngagaduhan rupa-rupa fungsi ginjal cacah, satengah hirup Yanumet dipanjangan, total konsentrasi (AUC) tina sitagliptin dina plasma getih nambahan. Anjeun teu tiasa nganggo obat kanggo fungsi ginjal cacad.

Kalayan derajat sedeng (7-9 poin dina Anak - skala Pugh) gagal ati, dosis sitagliptin tunggal kalayan dosis 100 mg ngakibatkeun paningkatan nilai rata-rata C_maksimal ku 13%, AUC - ku 21%. Henteu aya data klinis ngeunaan pangalaman ngagunakeun narkoba dina kasus parna (langkung ti 9 poin dina skala Child-Pugh) gagal ati.

Jenis jender, balapan, atanapi beurat pasien henteu mangaruhan parameter pharmacokinetic tina komponen aktip.

Pasien manula ngagaduhan énggal tina T_1/2 sareng nambahan C_maksimal . Parobihan ieu pakait sareng turunna umur-dina fungsi ékskrési renal.Dina yuswa langkung ti 80 taun, pangobatan sareng Yanumet tiasa waé ukur aya di pasién anu ngagaduhan fungsi ginjal normal sareng CC.

Studi ngeunaan efektifitas sareng kaamanan tina obat narkoba murangkalih teu acan dilakukeun.

Interaksi narkoba

Administrasi sakaligus tina sababaraha dosis sitagliptin (50 mg dua kali sapoé) sareng metformin (1000 mg dua kali sapoé) henteu ngabalukarkeun parobihan anu signifikan dina parameter pharmacokinetic ubar dina pasien kalayan diabetes jinis 2.

Studi ngeunaan interaksi Yanumet sareng ubar sanés acan dilaksanakeun. Ku alatan éta, nalika resep terapi kompatibel, hiji jalma kedah dipandu ku hasil panalitian anu sami dilakukeun dina sitagliptin sareng metformin.

Kalayan sakaligus nganggo sitagliptin:

• rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, kontrasepsi oral: teu aya parobahan anu signifikan sacara klinikokinetik dina, sitagliptin henteu ngahambat isoenzimma sistem Psiktool₄₅₀ CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9, teu ngahambat kana isoenzimmes CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, henteu mendorong CYP3A4.
• fibrates, statins, ezetimibe (agén hypocholesterolémém), clopidogrel, obat antihipertensi, antawisna angiotensin II antagonis reséptor, angiotensin ngarobah inhibitor énzim, agén blokir beta-adrenergic, hydrochlorothiazide, blockers saluran kalsium lambat, antioksidan non-stéroid, anti-radang (fluoxetine, sertraline, bupropion), sambetan pompa proton (omeprazole, lansoprazole), antihistamines (cetirizine), sildenafil: henteu mangaruhan lampu akokinetiku sitagliptin,
• digoxin, siklikorin: sacara klinis ningkatkeun nilai-nilai AUC sareng C_maksimal.

Kalayan anggoan tina metformin:

• glyburide: henteu ngakibatkeun interaksi signifikan klinis,
• furosemide: ngarobih parameter pharmacokinetic na, nambahan nilai C_maksimal metformin ku 22%, AUC dina sadayana getih - ku 15%, pembersih ginjal obat teu robih sacara signifikan,
• nifedipine: nyababkeun kana nyerepna, konsentrasi plasma sareng jumlah metformin dikaluarkeun ku ginjal,
• agén kationik - morphine, amiloride, digoxin, procainamide, quinine, quinidine, trimethoprim, vancomycin, ranitidine, triamteren: aranjeunna tiasa bersaing pikeun ngagunakeun sistem transportasi tubular ginjal.
• fenothiazines, diuretik, glukokortikosteroid, persiapan tiroid, kontrasepsi lisan, estrogen, asam nikotinik, phenytoin, sympathomimetics, isoniazid, blocker saluran kalsium lambat: gaduh poténsi hiperblisemik, tiasa ngeureunkeun kontrol glikemik, kedah ati-ati ngawartosan parameter glikemik,
• obat-obatan anu aktip ngiket kana protéin plasma, sapertos salicylates, sulfonamides, chloramphenicol, probenecid: henteu berinteraksi sareng metformin.

Analogi Yanumet nyaéta: Yanumet Long, Velmetia, Amaril M, Glibomet, Glukovans, Gluconorm, Avandamet, Galvus Met, Douglimaks, Tripride.

Ulasan ngeunaan Yanumet

Ulasan ngeunaan Yanumet positip. Pasién sareng dokter nunjukkeun ka luhur efektifitas narkoba sareng ngalaksanakeunana salaku tambihan anu saé pikeun diet sareng kagiatan fisik dina pengobatan diabetes tipe 2. Monoterapi sareng terapi kombinasi, kalebet Yanumet, nyayogikeun kontrol glikemik stabil sareng henteuna efek samping anu signifikan sacara klinis.

Dokter mamatahan perhatian ati-ati kana daptar contraindications pikeun nyandak Yanumet sareng mastikeun nuturkeun sadayana rekomendasi dokter.

Karugian anu disababkeun sadayana kana harga ubar anu rada luhur, dibutuhkeun kabutuhan asupan konstan na.

Yanumet: komposisi sareng fitur

Bahan aktif dina rumus nyaéta metformin hydrochloride. Ubar kasebut dibungkus dina 500 mg, 850 mg atanapi 1000 mg dina 1 tablet.Sitagliptin suplemén bahan utama, dina hiji kapsul éta bakal 50 mg nalika dosis na metformin. Aya pujian dina rumus anu henteu dipikaresep tina segi kamampuan ubar.

Kapsul cembung dipanjung dijagi tina fakes ku prasasti "575", "515" atanapi "577", gumantung kana dosisna. Unggal pakét kardus ngandung dua atanapi opat piring 14 lembar. Ubar resep dispénsasi.

Boksin ogé nunjukkeun kahirupan batur rak - 2 taun. Kedokteran tamat kedah dipiceun. Syarat pikeun neundeun kaayaan standar: tempat garing anu henteu kéngingkeun panonpoé sareng murangkalih rezim suhu dugi ka 25 derajat.

Kasalahan Farmakologis

Yanumet mangrupikeun kombinasi anu ngémutan dua pangobatan nurunkeun gula sareng pelengkap (silih pelengkap pikeun masing-masing) ciri: metformin hydrochloride, anu mangrupikeun sakumpulan biguanides, sareng sitagliptin, hiji ngahambat DPP-4.

Synagliptin

Komponén ditujukan pikeun panggunaan lisan. Mékanisme kagiatan sitagliptin dumasar kana stimulasi résistins. Nalika DPP-4 dipeungpeuk, tingkat GLP-1 sareng péptida HIP, anu ngatur homeostasis glukosa, naék. Upami pagelaranna normal, incretins ngaktifkeun produksi insulin nganggo sél β-sél. GLP-1 ogé nyegah produksi glukagon ku sél-sél dina ati dina ati. Algoritma ieu henteu sami sareng prinsip paparan pangobatan kelas sulfonylurea (SM) anu ningkatkeun produksi insulin dina tingkat glukosa wae.

Aktivitas sapertos tiasa nyababkeun hypoglycemia henteu ngan ukur di penderita diabetes, tapi ogé kanggo sukarelawan séhat.

Sambetan énzim DPP-4 dina dosis anu disarankeun henteu ngahambatkeun padamelan énzim PPP-8 atanapi PPP-9. Dina farmakologi, sitagliptin henteu mirip sareng analogna: GLP-1, insulin, turunan SM, meglitinide, biguanides, inhibitor α-glycosidase, agonis γ-reseptor, amilin.

Hatur nuhun kana metformin, kasabaran gula dina diabetes ngetik 2: konsentrasina turun (duanana pasca postal na basal), résistansi insulin turun. Algoritma pangaruh narkoba béda ti prinsip pangubaran-nurunkeun obat pangobatan. Inhibiting produksi glukogen ku ati, metformin nurunkeun nyerepna ku tembok peujit, ngirangan résistansi insulin, ningkatkeun peripheral peripheral.

Teu kawas persiapan SM, metformin teu ngarangkeun bonténg tina hyperinsulinemia sareng hypoglycemia sanés dina pasén panyawat diabetes sareng jinis 2, atanapi di grup kontrol. Salila perawatan sareng metformin, produksi insulin tetep di tingkat anu sami, tapi puasa sareng tingkat sapopoéna condong turun.

Nyeuseup

Bioavailability of sitagliptin nyaéta 87%. Paralel anu ngagunakeun tuangeun lemak sareng kalori tinggi henteu mangaruhan tingkat serapan. Tingkat puncak bahan dina aliran getih dibereskeun 1-4 jam saatos nyerep tina saluran cerna.

Bioavailability metformin dina burih kosong dugi ka 60% dina dosis 500 mg. Kalayan dosis tunggal dosis anu ageung (dugi ka 2550 mg), prinsip babandingan, kusabab nyerepna rendah, dilanggar. Metformin beroperasi saatos dua satengah jam. Tingkat na ngahontal 60%. Tingkat puncak metformin dibereskeun saatos dua dinten. Salila tuangeun, efektifitas ubar turun.

Distribusi

Énergi distribusi synagliptin sareng nganggo 1 mg tina grup kontrol pamilon dina percobaan ieu 198 l. Derajat beungkeutan protéin protéin kawilang leutik - 38%.

Dina ékspérimén anu sami sareng metformin, kelompok kontrol dipasihkeun nginum obat dina jumlah 850 mg, jumlah distribusi dina waktos anu sami berjumlah rata-rata 506 liter.

Upami dibandingkeun sareng obat kelas SM, metformin sacara praktis henteu ngabeungkeut protéin, samentawis bagian leutik ayana di sél getih beureum.

Upami anjeun nginum obat dina dosis standar, optimal (Kacindekan

Nepi ka 80% narkoba dikaluarkeun ku ginjal, metformin teu dimetabolisme dina awak, dina grup kontrol ampir sadaya bagian anu tinggaleun dina bentuk aslina per dinten. Métabolisme hépat jeung ékskrési dina saluran bili lengkep. Sinagliptin dikaluarkeun sami (dugi ka 79%) kalayan métabolisme minimal. Dina hal masalah ginjal, dosis Yanumet kedah dijelaskeun. Kalayan patologi hépatik, kaayaan khusus pikeun pengobatan henteu diperyogikeun.

Pikeun saha éta anu ditingalikeun sareng saha éta henteu nunjukkeun Yanumet

Nginum obatna dirancang pikeun ngontrol diabetes tipe 2. Hal ieu resep dina kasus anu khusus.

1. Salaku tambahan modifikasi gaya hirup pikeun ningkatkeun profil glikemik diabétes, upami monoterapi metformin henteu masihan hasil 100%.
2. Yanumet dianggo dina terapi kompleks sareng turunan SM upami pilihan "pangobatan metformin + tina grup SM + diet karbohidrat sareng beban otot" tétéla janten cekap efektif.
3. Pangobatan kasebut digabung, upami perlu, sareng agonis reséptor gamma.
4. Upami suntikan insulin henteu masihan santunan gula lengkep, Yanumet resep dina waktos anu sami.

Contraindications dina petunjuk nyaéta saperti kieu:

• Hipersensitif ka bahan tina rumus ieu,
• Coma (diabetes)
• Patologi ginjal,
• Panyakit tepa
• Suntikan ubar sareng yodium (iv),
• Kaayaan ngagétér
• Panyakit anu nyababkeun kakurangan oksigén dina jaringan,
• Disfungsi ati, karacunan, penyalahgunaan alkohol,
• Ngarasakeun payudara
• Diabetes Tipe 1.

Pangaruh samping

Sateuacan nganggo, anjeun kedah diajar daptar efek samping sareng gejalana pikeun nginpokeun ka dokter dina waktos waktos réaksi awak pikeun ngabenerkeun régimen perawatan. Di antara épék anu paling sering dipiharep:

• Batuk mantra
• Gangguan dyspeptik
• Lieur sapertos migrain,
• Gerakan bowel
• Inféksi réspirasi
• Ngurangan kualitas saré
• Exacerbation tina pankreatitis sareng patologis pankréas séjén,
• Bengkok,
• Ngirangan beurat, anorexia,
• Inféksi jamur dina kulit.

Nu insiden efek samping tiasa diperkirakeun dina skala WHO:

• Sering pisan (> 1 / 0,1),
• Seringna (> 0.001, 0.001, Kumaha carana nerapkeun

Rarangkén hareup "tepang" dina nami ubar nunjukkeun ayana metformin dina komposisina, tapi ubarna dirawat ku cara anu sami sareng nalika resep kana Januvia, ubar dumasar sitagliptin tanpa metformin.

Dokter ngitung dosis, sareng nyandak pil dina énjing-énjing sareng tuangeun.

Dina sababaraha kaayaan, saurang kedah ati-ati nalika ngubaran sareng Janumet.

1. Pankreatitis akut. Sitagliptin tiasa ningkatkeun gejala na. Dokter kedah ngingetkeun pasien: upami aya nyeri beuteung atanapi hypochondrium katuhu, anjeun kedah lirén nyandak pangobatan.
2. Asamosis asam laktat. Kaayaan anu serius sareng henteu jarang ieu bahaya ku akibat parah, sareng perlakuanna dirawat nalika muncul gejala. Éta tiasa diwanoh ku kakurangan napas, nyeri épigastric, mendakan, robahan komposisi getih, spasme otot, asthenia, sareng gangguan saluran pencernaan.
3. Hipoglisemia. Dina kaayaan anu teu biasa, ngalawan latar tukang Yanumet, éta henteu garap. Hal ieu tiasa dibuang ku kaleuleuwihan fisik, low kalori (dugi ka 1000 kcal / dinten) gizi, masalah masalah kelenjar adrénal sareng kelenjar hipofisis, alkoholisme, sareng panggunaan β-blockers. Ngaronjatkeun kamungkinan hypoglycemia dina terapi paralel sareng insulin.
4. Patologi parah. Résiko ngembang asamosis laktat naek sareng panyakit ginjal, janten penting pisan pikeun ngawas buninin. Ieu hususna leres pikeun penderita umur dewasa, saprak gangguan ginjal di antarana tiasa janten asimtomatik.
5. Hipersensitifitas. Lamun awak meta sareng gejala alérgi, nginum obat kasebut dibatalkeun.
6. Campur tangan bedah. Lamun diabétes gaduh operasi anu rencanana, dua dinten sateuacan éta, Janument dibatalkeun sareng pasién ditransferkeun ka insulin.
7. Produk anu ngandung yodium.Upami agén basis iodin diwanohkeun sareng Yanumet, ieu tiasa nyababkeun panyakit ginjal.

Pangaruh Yanumet pikeun ibu hamil diulik ngan ukur dina wawakil dunya sato. Dina bikang hamil, gangguan pangembangan fétal henteu kacatet sareng Metformin. Tapi kasimpulan sapertos kitu henteu cekap resep obat ka ibu hamil. Ngarobih kana insulin dina tahap ngarencanakeun kakandungan.

Metformin ogé nyusahkeun kana susu payudara, janten, pikeun periode laktasi, Yanumet henteu resep.

Metformin teu ngaganggu nyetir kendaraan atanapi mékanisme kompleks, sareng synagliptin tiasa nyababkeun kalemahan sareng ngantuk, janten, Januvia henteu dianggo upami réaksi gancang sareng konsentrasi perhatian anu diperyogikeun.

Akibat tina overdosis

Pikeun ngahindarkeun overformose metformin, anjeun moal tiasa dianggo salian Yanumet. Overdosis obat mangrupikeun bahya sareng acidosis laktat, utamina ku kaleuwihan metformin. Nalika tanda-tanda overdosis muncul, terapi sintétik dipaké anu netralkeun kaayaan mabok.

Naha ngembangkeun kompleks Metformin sareng Yanuvia, Galvus, Onglyza, Glybyuryd, upami anjeun tiasa nganggo alat anu sami dina terapi kompléks sacara kapisah? Eksperimen ilmiah nunjukeun yén kalayan sagala jinis skéma kontrol pikeun diabetes tipe 2, Metformin parantos hadir (sanaos waktos ngalih kana insulin). Sumawona, nalika nganggo dua bahan aktip kalayan mékanisme tindakan anu béda, efektivitas narkoba nambahan sareng anjeun tiasa nganggo pil kalayan dosis anu langkung handap.

Éta ngan ukur penting pikeun ngontrol dosis metformin dina bungkusan (500 mg, 850 mg atanapi 1000 mg) pikeun ngindarkeun gejala overdosis. Pikeun pasien anu hilap nginum unggal jinis pil dina waktuna, kasempetan pikeun nyandak sadayana anu diperyogikeun dina hiji waktos mangrupikeun kauntungan anu saé mangaruhan kana kaamanan sareng hasil perlakuan.

Analog sareng harga

Yanumet mangrupikeun ubar anu rada mahal: rata-rata, hargana dina ranté apoték kisar antara dua satengah ka tilu rébu rubles per kotak kalayan 1-7 piring (14 papan dina hiji lepuh). Aranjeunna ngahasilkeun ubar asli di Spanyol, Swiss, Walanda, USA, Puerto Rico. Diantara analog, ukur Velmetia cocog pisan dina komposisi. Ubararna sami sareng efektifitas sareng kode ATS:

Glibomet kalebet metformin sareng glibenclamide, anu nyayogikeun kabisa hypoglycemic sareng hypolipidemic. Indikasi pikeun panggunaan sami sareng saran pikeun Yanumet. Douglimax dumasar kana metformin sareng glimepiride. Mékanisme paparan sareng indikasi umumna sami sareng Yanumet. Tripride ngagaduhan glimepiride sareng pioglitazone, anu ngagaduhan pangaruh antidiabetik sareng indikasi anu sami. Avandamet, anu mangrupikeun kombinasi metformin + rosiglitazone, ogé ngagaduhan sipat hypoglycemic.

Upami Yanumet henteu pantes

Alesan pikeun ngaganti narkoba tiasa bénten: pikeun sabagian, ubar ngan saukur teu ngabantosan gelar anu ditangtoskeun, pikeun anu sanésna nyababkeun efek samping pengkuh atanapi kantun teu tiasa nanggung éta.

Nalika panggunaan pangobatan teu pinuh ngimbangan gula, diganti ku suntikan insulin. Tablet sanésna dina kasus ieu henteu éfisién. Anu paling dipikaresep, tina terapi ubar agrésif, pankréas damel, sareng bentuk maju jinis diabetes 2 anu pas kana diabetes tipe 1.

Bahkan tablet paling modern bakal teu éfisién upami anjeun teu malire rekomendasi endokrinologis ngeunaan gizi low-carb sareng beban dosed.

Épék samping sering didorong ku metformin, sitagliptin dina hal ieu henteu bahaya. Numutkeun ka kamampuan farmakologisna, Metformin mangrupikeun ubar anu unik, saencan anjeun milari ngagantian pikeun éta, éta pantes kanggo unggal usaha pikeun adaptasi. Gangguan dyspeptic bakal ngalangkungan waktos, sareng metformin bakal ngajaga gula normal tanpa ngancurkeun pankréas sareng ginjal.Akibat anu henteu diinggo anu disayogikeun ku nyandak Janumet sateuacan atanapi saatos tuang.

Pikeun tujuan ékonomi, mungkin waé pikeun ngaganti Janumet atanapi Januvia ngan ukur sareng metformin murni. Dina jaringan apoték, éta langkung milih milih Glyukofazh atanapi mérek Siofor tinimbang produsén rumah tangga.

Diabetis sareng dokter ngeunaan Yanumet

Ngeunaan ubar Janumet, ulasan ti dokter mupakat. Dokter nyarios: kauntungan penting tina komponénna (khususna sitagliptin) nyaéta aranjeunna henteu provokasi hypoglycemia. Upami anjeun henteu kritis ngalanggar régimen anu resep sareng turutan saran ngeunaan atikan nutrisi sareng pendidikan fisik, indikasi méter bakal lumayan rendah. Upami aya teu karueun dina épigastrium sareng akibat anu sanésna, perlu ngabagi dosis poéan kana 2 dosis supados ngirangan beban dina awak. Saatos adaptasi, anjeun tiasa wangsul deui ka rezim anu sateuacana, upami gula di luhur nilai udagan, panyesuaian dosis ku dokter anu hadir.

Ngeunaan Yanumet, ulasan pasien kontroversial, sabab kasakit pikeun dulur ngahasilkeun béda. Paling utamina, penderita sawawa ngawadul efek samping, sabab ginjal, sareng awak sacara sakedap, parantos dijajah ku panyakit konkomprési.

Endocrinologist gaduh paribasa anu populér: "Olahraga sareng diet - vaksin diabetes." Saha waé anu milari pil anu ajaib, sareng yakin yén pil anyar, patch iklan sanésna atanapi térbal hérbal salamina bakal ngobati diabetes tanpa seueur usaha, kedah émut langkung sering.

Kumaha cara nyandak, kursus administrasi sareng dosis

Dosis obat obat obat Yanumet kedah dipilih masing-masing, dumasar kana terapi ayeuna, efektivitas sareng kasabaran, tapi henteu langkung maksimal dosis anu disyurkeun dina dosis sitagliptin 100 mg. Ubar Yanumet biasana resep 2 kali sapoé sareng tuangeun, kalayan nambahan bertahap dina dosis, supados ngirangan efek samping tina saluran gastrointestinal (GIT), karakteristik metformin. Dosis awal ubar Janumet gumantung kana terapi hipoglisemik ayeuna.

Parentah husus

Anggo dina Yanumet manula: sabab jalur utama édiplikasi sitagliptin sareng metformin mangrupikeun ginjal, sareng ti saprak fungsina ginjal ngirangan umur, panyurutan pikeun resep obat Yanumet ningkat dina saimbang umur. Pasien manula ngalaman seleksi dosis ati-ati sareng monitoring biasa fungsi ginjal.