Kumaha cara nganggo Lopirel ubar? > Pangobatan sareng pencegahan

Komponén aktif obat selektif nyegah beungkeutan molekul ADP kalayan reséptor anu lokasina di tempat cacah platelet. Kituna, aktivasina kompleks GPIIb / IIIa jeung agrégat platelet janten teu mungkin. Ogé clopidogrel nyegah prosés émosiasi anu diinduksi ku batur antagonis. Platelet tetep rusak sareng teu tiasa ngolah dugi ka akhir siklus kahirupanna. pangumpulan.

Saatos nampi batuk pangobatan munggaran, prosés antithrombotic mimiti kajantenan, tingkat leukosit ditetepkeun ku pamaréntahan 3-7 dinten. Rata-rata, 5 dinten saatosna nolak pengobatan, agrégat trombosit sareng durasi perdarahan mulang ka tingkat awal.

Tatamba anu lumayan gancang diserep kana Saluran gastrointestinal. Nanging, konsentrasi clopidogreldina plasma pisan rendah, serapan mangrupikeun 50%. Ubar kabeungkeut sareng protéin plasma getih.

Clopidogrel dimetabolisme dina ati, sakitar 80% tina metabolit anu aya dina plasma teu aktip. Metabolit aktip, anu nyayogikeun perlu anti agrégat aksi, dibentuk ku réaksi oksidasi, ngalibetkeun isoenzyme of cytochrome P450 - 2B6 sareng 3A4. Métabolit sorangan gancang meta platélét sareng henteu kauninga dina plasma getih.

Satengah-hirup aya 6 jam pikeun zat aktip sareng 8 kanggo métabolitna anu teu aktip. Produk dikaluarkeun utamana ku cikiih sareng tai.

Jalma anu nandang gagal ginjal parna, turunna efektifitas narkoba ku 25% dibandingkeun sareng jalma anu séhat.

Indikasi pikeun nganggo Lopirel

Ubar dipaké pikeun nyegah trombosis arteri di individu anu nalangsara ku sindrom koronér akut:

Ogé dituduhkeun pikeun dianggo nyaéta atherothrombotic komplikasi dina pasien anu parantos ngalaman infark miokardial, strokegeus Kasakit occlusion arteri periferal. Dina hal ieu, ubar dianggo salaku profilaksis.

Contraindications

Tamba henteu resep:

parah gagalna ati,
ibu hamil sareng lactating,
at sindrom hemorrhagic,
at pendarahan intracranial, maag burihnon-spésifik colitis horéng, tumor lung, tuberkulosis jeung hiperibrinolisis,
barudak sahandapeun 18 taun
at alahan dina komponén ubar,
kalawan henteu kaampeuh galaktosa.

Awas kudu diaku nalika ngagabungkeun obat sareng asam acetylsalicylic, NSAID, heparin, thrombolytics, sareng kakurangan ginjal sareng hépatik, sateuacan operasi.

Lopirel, parentah pikeun dianggo (metode sareng dosis)

Tablet dicandak sacara lisan, paduli regimen tuangeun.

Parentah pikeun panggunaan Lopirel (75 mg)

Sakumaha aturan, iraha infark miokardialstroke iskemik, pasien anu panyakit arteri dina periphery diresmikeun 1 tablet 1 waktos per dinten.

Durasi pangakuan serangan jantung - ti 1 dugi ka 25 dinten, saurna stroke - 7 dinten atanapi 6 bulan.

Lamun sabarsindrom koronér tanpa angkat ST atanapi diayakeun stenting koronér, teras pangobatan dimimitian ku dosis 300 mg, teras 75 mg (hiji tablet) diresmikeun sakali dinten salami 3 bulan (kursus tiasa diperpanjang ka sataun). Dina panyakit sapertos, sakumaha aturan, ogé resep tapiasam setyil asamDosis anu disarankeun nyaéta 100 mg.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Lopirel sayogi dina bentuk tablet dina cangkang pilem: bunder, biconvex, pink, nganggo ukiran "I" dina hiji sisi (7 atanapi 10 tablet dina bungkus lepuh: dina bungkusan kardus 1, 2, 4 atanapi 8 lepuh, 7 papan atanapi 1. 2, 3, 5, 6, 9 atanapi 10 lepuh pikeun 10 papan, dina bungkus kardus pikeun rumah sakit 10, 20, 30 atanapi 40 lepuh).

1 tablet Lopirel ngandung:

zat aktif: clopidogrel - 75 mg,
pujian: selulosa microcrystalline, laktosa, talc, glyceryl dibehenate, crospovidone (tipeu A),
cangkang: Opadry II 85G34669 Pink talc, polyvinyl alkohol, macrogol 3350, titanium dioksida (E171), ngalelep beusi oksida beureum (E172), lecithin (E322).

Mékanisme tindakan

Clopidogrel kalebet kategori prodrugs. Salah sahiji metabolitna nyaéta ngahambat aktif tina agrégat trombosit: nyegah beungkeutan adenosine diphosphate (ADP) sareng P2Y₁₂reséptor trombosit dituturkeun ku pengaktifan ADP-dimédiasi tina kompleks glikoprotein IIb / IIIa, anu nyababkeun panyeratan tina agén tina trombosit. Mékanisme ngariung anu teu tiasaeun ngamungkinkeun platélét janten imunisasi dina stimulasi ADP sapanjang kahirupanna (kira-kira 7-10 dinten). Fungsi normal tina platélét disimpen deui gumantung kana laju pembaruanana.

Ubar ogé nyegah agrégasi trombosit disababkeun ku agonis sanés ti ADP. Wangunan metabolit aktif disababkeun ku aksi isoenzim sistem P₄₅₀, sareng sabab sababaraha isoenzim bisa bénten dina polymorphism atanapi dipeungpeuk ku ubar sanés, sanés unggal pasien ngagaduhan nyambatan agrégat tina platelet.

Pasipatan pharmacodynamic

Asupan clopidogrel sapopoé dina dosis 75 mg masihan panyebaran signifikan agrégat tina platelet ADP-induksi ti dinten mimiti administrasi. Secara bertahap, salami 3-7 dinten, derajat suprési naék, ngahontal tingkat konstan saatos ngahontal kaayaan kasatimbangan. Nalika nyandak dosis poean 75 mg dina kasatimbangan, agrégat trombinas diteken 40-60%. Salila 5 dinten saatos ngeureunkeun narkoba, waktos perdarahan sareng agrégat trombinas laun balik deui ka tingkat awal.

Efisiensi klinis / Kasalametan

Clopidogrel nyegah pangembangan atherothrombosis dina naon waé lokalisasi lesi vaskular atherosclerotic (contona, sareng lesi tina koronér, periferal atanapi serebral arteri).

Dina uji klinis AKTIF-A, ditingalikeun yén upami aya fibrillasi atrium dina pasien anu ngagaduhan salah sahiji atanapi langkung faktor résiko pikeun komérsial vaskular tapi tiasa nyandak anticoagulants henteu langsung, kombinasi clopidogrel sareng asam acetylsalicylic (dibandingkeun monotherapy asam acetylsalicylic) ngurangan frékuénsi babarengan nyokot infark miokardial, stroke, thromboembolism sistemik di luar sistem saraf pusat atanapi kematian vaskular, utamana kusabab panurunan résiko stroke. Éféktivitas ko-administrasi clopidogrel jeung asam acetylsalicylic manifes nyalira awal na diperes salila 5 taun. Panurunan dina kamungkinan ngembang komplikasi vaskular utama dina pasien anu nyandak asam acetylsalicylic sareng clopidogrel utamana disayogikeun ku panurunan anu signifikan dina frékuénsi stroke. Salila terapi sareng obat-obatan ieu, résiko tina stroke anu parah dikurangan, aya ogé kacenderungan panurunan dina serangan infark miokard, tapi teu aya bédana frékuénsi thromboembolism di luar sistem saraf pusat atanapi maot vaskular. Kalayan éta, nyandak clopidogrel sareng asam acetylsalicylic ngirangan total waktos di rumah sakit pikeun pasien anu ngagaduhan masalah dina sistem kardiovaskular.

Nyeuseup

Saperti sareng tunggal, sareng kalayan dosis pastina clopidogrel dina dosis 75 mg per dinten, zat kasebut kaserep gancang. Rata-rata, konsentrasi maksim tina clopidogrel anu teu dirobih dina plasma getih dugi ka sakitar 45 menit saatos administrasi lisan sareng kisaran ti 2.2 dugi ka 2,5 ng / ml. Nyerep clopidogrel ku ginjal (nurutkeun ékskrési metabolitna) sahenteuna 50%.

Métabolisme

Zat aktifna sacara éksténsif kalainan dina ati. Dina vivo sareng in vitro, clopidogrel di-metabolisasi ku dua cara: via estérase dituturkeun ku hidrolisis, nyababkeun pembentukan turunan asam karboksilat (85%) tina metabolit anu ngiderkeun dina sirkulasi sistemik ngaliwatan sistem sitokém P₄₅₀.

Dina tahap awal, clopidogrel dimetabolisme jadi métabolit panengah - 2-oxoclopidogrel. Métabolisme saatosna oxoclopidogrel nyababkeun penampilan metabolit aktif, turunan thiol tina clopidogrel. Ieu dina jalur métabolik vitro lumangsung sareng partisipasi isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6, sareng CYP1A2. Metabolit thiol aktif diasingkeun dina vitro sacara teu gancang sareng gancang ngiket ka reséptor trombosit, ngahambat agrégatna.

Dina kasus dosis clopidogrel tunggal dina dosis 300 mg, konsentrasi maksimal metabolit aktif dua kali langkung saé nalika nyandak pangropéa tina clopidogrel 75 mg 4 dinten. Konsentrasi maksimum metabolit aktif tina clopidogrel kacatet 0.5-1 jam saatos nyandak ubar.

Dina manusa, sanggeus administrasi lisan tina clopidogrel 14 C-labél pikeun 120 jam, sakitar 46% tina radioaktivitas dikaluarkeun tina peujit sareng kira-kira 50% tina radioaktivitas dikaluarkeun liwat ginjal. Saatos dosis tunggal clopidogrel dina dosis 75 mg, satengah umur hirup sakitar 6 jam. Kalayan dosis tunggal sareng dosis anu diulang, satengah hirup hirup metabolit utama anu teu aktif dina getih sakitar 8 jam.

Farmakogenetik

Métabolit aktif tina clopidogrel sareng metabolit panengah 2-oxoclopidogrel kabentuk nganggo isoenzyme CYP2C19. Genotipe CYP2C19 isoenzyme mangaruhan pangaruh antiplatelet sareng pharmacokinetics tina metabolit aktif nalika kajian agrégasi plat vél ex vivo.

Alél CYP2C19 * 1 gén pakait sareng métabolisme fungsional anu lengkep, sareng alél CYP2C19 * 3 sareng CYP2C19 * 2 genén sanés fungsi sareng nyababkeun panurunan dina metabolisme dina sababaraha wawakil Mongoloid (99%) sareng Caucasoid (85%) ras. Alél sanésna anu nyababkeun panurunan atanapi kurangna métabolisme (kalebet henteu dugi ka alél CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7, * 8 gen) henteu langkung umum. Pasien anu metabolis lemah kedah aya dua alél anu dituduhkeun gén sareng leungitna fungsi. Numutkeun data anu diterbitkeun, frékuénsi fenotipe lemah metabolis CYP2C19 lemah dina individu tina lomba Negroid aya 4%, balap Caucasoid - 2%, sareng Cina - 14%.

Pikeun ngitung efek farmakokinetik sareng antiplatelet nalika nyandak dosis awal clopidogrel 300 mg sareng asupan 75 mg per dintenna, ogé nalika nyandak dosis awal clopidogrel 600 mg sareng asupan na 150 mg per dintenna salami 5 dinten (dugi kasatimbangan parantos ngahontal ) hiji kajian cross-sectional ngalibatkeun 40 sukarelawan di 4 kelompok 10 urang kalayan 4 subtypes tina isoenzyme CYP2C19 (ultrafast, intens, lemah, atanapi metabolisator panengah). Hasilna, dina métabolisme intensif, panengah, sareng ultrafast, teu aya bedana anu signifikan dina paparan metabolit aktif, kitu ogé nilai-nilai rata-rata penghambatan agrégat tina platelet (ADP ngainduksi). Paparan métabolit aktif dina métabolisme lemah dibandingkeun sareng métabolis intensif turun ku 63-71%. Dina kasus regimen 300 mg / 75 mg, pangaruh antiplatelet tina metabolit lemah diturunkeun kalayan nilai-nilai inhibisi agrégat tina platelet, anu 24% (saatos 24 jam) sareng 37% (dina dinten 5) dibandingkeun sareng arti inhibisi agrégat tina platelet dina intensip (39% - saatos 24 jam sareng 58% - dina dinten ka-5) sareng panengah (37% - saatos 24 jam sareng 60% - dina dinten ka-5) métabolisme. Dina kasus ngagunakeun skema 600, Cénie CYP2C19 * 1 nyayogikeun metabolisme mg / 150 mg lengkep fungsional, paparan métabolit aktif dina métabolisme lemah langkung luhur tibatan skéma 300 mg / 75 mg. Maksudna pencegahan agrégat trombosit tina 32% (saatos 24 jam) sareng 61% (dina dinten ka-5), anu langkung seueur tina nilai anu sami pikeun regimen 300 mg / 75 mg, tapi sarimbag sareng penderita ningkat CYP2C 19- métabolisme, anu nampi perawatan numutkeun skéma 300 mg / 75 mg. Perlu dicatet yén dina pangajaran, ngiringan hasil klinis pikeun penderita grup ieu, régime dosis clopidogrel can acan ngadegkeun.

Analisis meta genep genep panalitian, anu ngalebetkeun data ti 335 sukarelawan anu nampi clopidogrel sareng tetep dina kaayaan konsentrasi kasatimbangan, nunjukkeun yén paparan metabolit aktif dina metabolit lemah diréduksi ku 72%, sareng dina metabolit panengah - ku 28%, sanajan nilai rata-rata ngahambat tina agrégat tina trombosit ieu ngirangan dibandingkeun sareng metabolis intensif ku 21.4 sareng 5,9% masing-masing.

Hubungan antara genotype CYP2C19 sareng hasil klinis dina pasien anu nampi clopidogrel teu acan dievaluasi dina uji calon, dikendali, percobaan acak, dugi ka ayeuna, aya sababaraha analisa retrospektif. Diterbitkeun data tina sababaraha kajian kohort, sareng ogé hasil genotyping dina studi klinis: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-TIMI 28 (n = 227), AKTIF- A (n = 601).

Tilu kajian kohort (Giusti, Collet, Sibbing) sareng studi klinis TRITON-TIMI 38 dina pasien kelompok digabungkeun sareng métabolisme anu lemah sareng panengah nyatakeun insiden anu luhur komplikasi kardiovaskular (infark miokard, stroke, maot) atanapi trombosis stent dibandingkeun sareng anu sami data ngeunaan métabolisme sengit.

Dina studi kohort Simon sareng kajian CHARISMA, frékuénsi komérsial anu ningkat dilaporkeun ukur dina métabolisme lemah (upami dibandingkeun kalintang).

Dina studi kohort Trenk sareng CLARITY, CURE, AKTIF-A panilitian, teu aya hubunganana komplikasi kardiovaskular sareng intensitas métabolisme CYP2C19.

Panaliti klinis anu dilaksanakeun dugi ka ayeuna gaduh ukuran sampel anu cekap pikeun ngadeteksi bédana hasilna klinis di penderita kalayan kagiatan isoenzyme CYP2C19 anu rendah.

Kasus Klinis Husus

Farmakokinetik metabolit aktif tina clopidogrel pikeun kelompok individu henteu acan ditaliti.

Dina studi anu ngalibatkeun relawan manula (leuwih ti 75 taun), dibandingkeun sareng data sukarelawan nonoman, bénten waktos perdarahan sareng pangumpulan platelet teu diala. Pikeun pengobatan pasien manula, panyesuaian dosis Lopirel henteu diperyogikeun.

Farmakokinetik klopidogrel dina pasien di handapeun umur 18 taun teu acan tiasa diajar.

Dina karusakan ginjal parah (kalayan rerencangan bunuh tina 5 dugi ka 15 ml / mnt) akibat tina ngulang deui clopidogrel dina dosis 75 mg per dinten, darajat inisiasi agregasi platelet ADP-ngainduksi 25% langkung handap tina dina tanaga sukarelawan, kumaha ogé, waktos perdarahan tetep mirip sareng indikator ieu pikeun sukarelawan séhat anu nampi dosis clopidogrel poean 75 mg. Ubar ieu ditolerir saé pisan ku sadaya pasien.

Dina karusakan ati parna salaku hasil tina nyandak clopidogrel dina dosis 75 mg per dintenna pikeun 10 dinten, darajat ngahambat agrégat tina platelet ADP-mirip sami pikeun para sukarelawan séhat.Kadua kelompok ogé dibandingkeun dina waktos perdarahan.

Prévalénsi alleles gen isoenzyme CYP2C9, anu tanggung jawab pikeun ngurangan mékanisme sareng panengah, beda-beda diantara wawakil kelompok ras anu béda. Pikeun wawakil balapan Mongoloid, aya sajumlah data literatur anu henteu ngijinkeun penilaian genotyping tina CIP2C19 isoenzyme ngeunaan pangembangan komplikasi ischemic.

Tumindak farmakologis

Komponén aktif obat Lopirel sacara selektif nyegah beungkeutan molekul ADP ka reséptor anu aya dina permukaan platélét. Maka, aktivasina kompléks GPIIb / IIIa sareng agrégat trombosit janten teu mungkin. Clopidogrel ogé nyegah prosés agrégasi diinduksi ku antagonis séjén. Nepi ka tungtung siklus kahirupan, platélét tetep ruksak sareng henteu sarat dikumpulan.

Ubar kasebut cukup gancang kaserep dina saluran pencernaan. Tapi, konsentrasi clopidogrel dina plasma pisan rendah, nyerep 50%. Ubar kabeungkeut sareng protéin plasma getih.

Clopidogrel dimetabolisme dina ati, sakitar 80% tina metabolit anu aya dina plasma teu aktip. Metabolit aktif, anu gaduh pangaruh antiaggregatory anu diperyogikeun, kabentuk ku réaksi oksidasi, kalayan partisipasi sitokrom P450 isoenzyme 2B6 sareng 3A4. Métabolit gancang gancang meta sareng platélét sareng henteu dideteksi dina plasma getih.

Satengah-hirup aya 6 jam pikeun zat aktip sareng 8 kanggo métabolitna anu teu aktip. Produk dikaluarkeun utamana ku cikiih sareng tai.

Jalma anu nandang gagal ginjal parna, turunna efektifitas narkoba ku 25% dibandingkeun sareng jalma anu séhat.

Parentah pikeun panggunaan

Tablet Lopirel kudu diilinkeun sacara lisan, henteu paduli asupan dahareun.

Pasien anu ngalaman strok iskemia / miokardial atanapi anu ngagaduhan panyakit arteri periferal kedah nyandak 75 mg sakali sapoé. Saatos serangan jantung, terapi dimimitian ti mimiti dinten sareng tumandang dugi ka 35 dinten, sareng saatos stroke - ti 1 minggu ka 6 bulan.

Di payuneun sindrom koronér akut tanpa élévasi segmen ST (kalebet pasien anu nyawat nalika campur tangan koronér percutaneous), terapi ieu dimimitian ku dosis loading 300 mg (pamakean tunggal), sareng teras gentos ka 75 mg dina 24 jam dina 1 dosis (digabungkeun sareng asam acetylsalicylic dina dosis henteu di luhur 100 mg). Kursus dugi ka 1 taun.

Dina sindrom koronér akut sareng élévasi segmen ST (digabungkeun sareng aspirin sareng zat trombolitik), tablet dijéntrékeun sakali dina dosis 75 mg per 24 jam kanggo 1 aplikasi anu mimiti nganggo dosis loading (sakali, nganggo trombolitika sareng aspirin). Perawatan dimimitian sabisa-gancang sareng terus dugi ka sasih 1 bulan sahenteuna. Dosis loading saatos umur 75 taun henteu dianggo.

Pangaruh samping

sistem limfa sareng sirkulasi: jarang - eosinofilia, leukopenia, thrombocytopenia, jarang neutropenia (kalebet neutropenia parna), jarang anemia aplastik, thrombocytopenic purpura, agranulocytosis, pancytopenia, thrombocytopenia, granulocy,
sistem kekebalan: jarang pisan - réaksi anaphylactoid, panyakit sérum, frekuensi teu dipikanyaho - pamekaran cross-réaksi hipersensititas sareng thienopyridines (contona, ticlopidine sareng prasugrel).
jaringan muskuloskeletal sareng konéktip: jarang pisan - rematik, hemarthrosis (hemorrhage dina sistem musculoskeletal), myalgia, arthralgia,
sistem saraf: jarang - nyeri sirah, pendarahan intrasranial (sababaraha kasus kalayan hasil fatal), pusing, paresthesia, jarang pisan - gangguan rasa,
jaringan sareng jaringan subkutan: sering - lebur, jarang - gatal-gatal, ruam, purpura, jarang pisan - angioedema, dermatitis bullous (erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermal beracun), sindrom hipersensitivitas narkoba, értéktis atanapi ruam exfoliative. rash sareng gejala sistemik sareng éosinofilia, urtikaria, planus lichen, eczema,
visi: jarang - hemorrhages panon (dina jaringan panon, konjunktiva, rétina),
ati jeung saluran kemih: jarang pisan - hépatitis, gagal ati akut, Abnormalitas dina diajar laboratorium kaayaan fungsional ati.
studi instrumental sareng laboratorium: jarang - panurunan tina jumlah neutrofil, paningkatan dina ngaluarkeun getih, turunna jumlah trombosit,
gangguan di situs suntikan sareng gangguan umum: sering - perdarahan tina situs tusukan, jarang pisan - muriang,
dédéngéan: jarang - vertigo,
psyche: jarang pisan - kabingungan, halusinasi,
saluran pencernaan: sering diare, perdarahan gastrointestinal, dyspepsia, nyeri beuteung, jarang gastritis, beuteung sareng maag duodenal, seueul, utah, kembung, kabebeng, jarang perdarahan retroperitoneal, jarang pisan retroperitoneal sareng gastrointestinal perdarahan peujit fatal, kolitis (kalebet lymphocytic atanapi ulcerative), pancreatitis, stomatitis,
sistem pernapasan: sering - nadi, jarang - bronchospasm, perdarahan tina sistem pernapasan (pendarahan pulmonal, hemoptysis), pneumonia eosinofilik, pneumonitis peujit.
ginjal sareng saluran kemih: jarang - hematuria, jarang pisan - paningkatan konsentrasi bun di getih, glomerulonephritis,
pembuluh getih: sering - hematomas, jarang pisan - getihan tina tatu operasional, perdarahan beurat, turun tekanan darah, vasculitis.

Parentah husus

Gagalna haté: ka gelar sedeng - kalayan ati-ati, parna parantos contraindicated.

Overdosis dicirikeun ku paningkatan waktos pendarahan. Dina kaayaan ieu, perlakuan éta diwangun ku hiji épékusi tina trombosit, sabab teu aya obat antidote.

Kasus perdarahan parna salami période anu paralel sareng asam Lopirel acetylsalicylic, kitu ogé heparin, parantos kacatet.
Gagal ginjal: terapi dilaksanakeun kalayan ati-ati kalayan tingkat sedeng panyakit.
Awas penting dina pasien anu aya résiko perdarahan pikeun sababaraha alesan atanapi anu nganggo pangobatan tangtu.
Dina prosedur bedah, nalika khasiat antiplatelet teu pikaresepeun, kursus dieureunkeun 1 minggu sateuacan tanggal operasi.
Pasien tunduk kana monitoring tetep pikeun perdarahan anu disumputkeun.
Angkutan nyetir sareng alat kompléks: moal kapangaruhan.
Clopidogrel gaduh kamampuan pikeun ngahambat kagiatan isoenzyme CYP2C9, ku kituna aya kasempetan paningkatan konsentrasi getih tolbutamide sareng phenytoin. Administrasi serentak agén ieu sareng Lopirel aman.
Pasién kedah terang yén waktos prosés perdarahan parantos ningkat, ku kituna dokter kedah sadar tina terapi.
Dina stroke iskemik akut, ubar henteu disarankeun pikeun dianggo (kurang ti 1 minggu).
Dina umur 18 taun, nginum obat dilarang.
Dina pengobatan pasien sareng infark miokard akut (kalayan paningkatan dina segmen ST), perlakuan henteu dimimitian dina sababaraha dinten anu saatos infark miokardial anu dikembangkeun.

Dina kasus perdarahan, getih sareng ati diawasi.

Interaksi narkoba

Ubarun tiasa digabungkeun sareng atenolol, fenobarbital, estrogen, cimetidine atanapi nifedipine.

Dibuktikeun yén asupan poéan acetylsalicylic (dugi ka 1000 mg per dinten) sareng clopidogrel henteu mangaruhan sipat agrégat tina ubar. Tapi, lilana ko-administrasi ubar ieu henteu kedah langkung ti 1 taun (perawatan kudu diurus).

Nalika digabungkeun sareng anticoagulants oral, khususna warfarin, kamungkinan lumangsungna sareng durasi perdarahan bakal ningkat.
Kombinasi ubar sareng thrombolytics henteu ogé disarankeun, sabab kasalametan kombinasi sapertos kitu teu kabeneran.
Sanaos hasil anu saé tina kajian klinis interaksi ubar sareng heparin, awas kedah diémutan nalika nyandak sakaligus.
Dina individu anu résiko ningkat perdarahan sareng nyandak Lopirel, éta henteu disarankeun nyandak tambahan glycoprotein IIb / IIaa sambetan.
Panginten kombinasi obat sareng digoxin, theophylline, antacids.

Ubar nyegah metabolisme ubar anu parameter pharmacokinetic gumantung kana isoenzyme CYP2C9. Khususna, ubar tiasa ningkatkeun konsentrasi plasma phenytoin sareng tolbutamide. Anu kudu dirawat.

Kabuktian yén kombinasi clopidogrel - naproxen nambahan résiko ngembangkeun perdarahan gastrointestinal latén. Nanging, dina hal NSAID sanés, pola sapertos kitu henteu acan kabuktosan. Dina hal ieu, kalayan kombinasi ubar ieu kudu ati-ati.

Analog ubar Lopirel

Struktur nangtukeun analogi:

Plavix,
Aggregal
Sylt,
Kisi
Ngarusak,
Lempar
Deplatt 75,
Thromborel,
Detrombe
Abdi parah
Cardutol,
Targetek
Klopilet,
Clapitax
Clopidogrel,
Lirta
Daptar daptar 75,
Egithromb,
Cardogrel
Lopirel,
Plogrel,
Klopirel.

Kelompok agén antiplatelet diantarana analogi:

Pabukalan
Aggregal
Pentilin
Agrenox
Ayferol
Thromborel,
Clopidogrel,
Clapitax
Cardutol
Parcedil
Integrilin
Lirta
Agrilin,
Lopirel,
Tiklo
Aklotin,
Curantil
Lempar
Pentomere
Persantine
Methylethylpyridinol,
Klopilet,
TRENTPENTAL
Radomin
Brilinta
Kisi
Targetek
Cardiomagnyl
Thromboreductin,
Cardioxypine,
Eifitol
Asam asetilsalicylic
Trental
Coplavix,
Vixipin
Agapurin
Doksilek,
Akonol,
Gugus
Emoxibel
Klopirel,
Alprostan,
Paéh
Ginkio
Aspinat
Colpharite
Kasino
Emoxipin
Ibustrin
Tiklid,
Mikristin
Ngarobih,
Pentoxifylline
Tagren
Plavix,
Cilostazol
Daptar daptar 75,
Monafram
Godasal
Muse
Laspal
Ticagrelor,
Xanthinol Nikotinate,
Pentamon
Ralofect,
Cardogrel
Thrombital
Ventavis.

Overdose

Kalayan overdosis narkoba, paningkatan dina perdarahan sareng kemunduran langkung seueur kaayaan tiasa dimungkinkeun.

Perawatan - nurutkeun gejala.

Husus panangkal ubarna henteu gaduh. Dina kasus ekstrim, panyabutan narkoba ku jalan transmisi ka korban mungkin. massa platelet.

Interaksi

Nalika dihijikeun anticoagulants lisankhususna warfarin, kamungkinan kajadian sareng durasi perdarahan bakal ningkat.

Di jalma anu ngagaduhan résiko perdarahan sareng nyandak Lopirel, éta henteu disarankeun pikeun nyandak tambahan glikoprotein IIb / sambetan IIІa.

Kabuktian kombinasi clopidogrel – naproxen ngaronjatkeun résiko perdarahan gastrointestinal. Nanging, dina hal batur NSAID pola sapertos kitu teu acan kabuktosan. Dina hal ieu, kalayan kombinasi ubar ieu kudu ati-ati.

Najan hasilna alus tina kajian klinis interaksi ubar sareng heparin, dina panarimaan sakaligus aranjeunna kedah ati-ati.

Kombinasi ubar sareng thrombolytics, sabab kasalametan kombinasi sapertos henteu acan kabentuk.

Kabuktian asupan sadinten asam acetylsalicylic(nepi ka 1000 mg per dinten) sareng clopidogrel teu mangaruhan agrégat sipat ubar na. Tapi, lilana ko-administrasi ubar ieu henteu kedah langkung ti 1 taun (perawatan kudu diurus).

Ubar nyegah metabolisme ubar, pharmacokinetic indikator anu gumantung isoenzyme CYP2C9. Khususna, ubar tiasa ningkatkeun konsentrasi plasma phenytoin jeung tolbutamide. Anu kudu dirawat.

Panginten alat gabungan sareng digoxin, theophylline, antacids.

Analog Lopirela

Analog ubar: Clopidogrel, Avix, Atrogrel, Deplat, Zilt, Karum Sanovel, Clopidale, Klopikor, Lopigrol, Orogrel, Plavigrel, Plagril, Reodar, Tessiron, Trombone, Flamogrel 75, Aterocardium, Gridoklein, Deplatt, Cardogrel, Medrelel, Kranel Neo, Plavix, Platogril, Reomax, Trombeks.

Dosis sareng administrasi

Pikeun pencegahan gangguan iskemik dina pasien saatos infark miokard, stroke iskemik sareng nembé didiagnosis panyakit arteri periferal, sawawa (kalebet pasien manula) resep 75 mg 1 waktos / dinten, henteu paduli asupan dahareun. Perawatan kudu dimimitian dina waktos ti sababaraha dinten ka 35 dinten saatos infark miokard sareng pembentukan gelombang Q patologis sareng ti 7 dinten ka 6 bulan saatos stroke iskemia.

Anggo di sepuh sareng pasien manula kalayan aktifitas isoenzyme CYP2C19

Kalayan infark miokardial, stroke iskemik sareng didiagnosis panyakit occasional arteri periferal, 75 mg Lopirel parantos resep sakali sapoé.

Dina sindrom koronér akut tanpa éléter segmen ST (infark miokard tanpa gelombang Q, panghandap teu stabil), pangobatan kedahna dimimitian ku dosis beban tunggal (300 mg), teras 75 mg dirumuskeun sakali sapoé (babarengan sareng dosis poean 75-325 mg asam acetylsalicylic ) Kusabab panggunaan jumlah acetylsalicylic langkung luhur nambahan résiko perdarahan, dosis asam acetylsalicylic disarankeun pikeun indikasi ieu henteu kedah langkung ti 100 mg. Durasi terapi anu optimal teu acan ditetepkeun sacara resmi. Numutkeun kana panilitian klinis, ubar kedah diidinan dugi ka 1 taun. Pangaruh mangpaat maksimum diperhatoskeun ku perawatan 3 bulan.

Dina sindrom koronér akut sareng tingkat ST-term (infark miokard akut, dicirikeun ku élévasi ST-segmen), dosis muatan 300 mg diresmikeun sakali, dituturkeun ku 75 mg sakali sapoé digabungkeun sareng asam acetylsalicylic (digabungkeun sareng atanapi tanpa thrombolytics). Dina pengobatan pasien anu umurna 75 taun sareng langkung lami, terapi Lopirel kedah dilakukeun tanpa nyandak dosis beban. Terapi kombinasi dimimitian langsung saatos awal gejala sareng salami 4 minggu. Éféktivitas kombinasi asam asetilsalicylic sareng clopidogrel kalayan indikasi ieu langkung ti 4 minggu henteu acan ditaliti.

Kalayan fibrillasi atrium (fibrillation atrium), 75 mg Lopirel parantos resep sakali sapoé. Kalayan clopidogrel, panggunaan asam acetylsalicylic kedah dimimitian sareng diteruskeun (dosis poean 75-100 mg).

Lamun anjeun sono kana dosis Lopirel salajengna, anjeun kedah nurut kana saran ieu:

upami kirang ti 12 jam parantos kasumpatan saatos ngalangkungan dosis, anjeun kedah langsung nyandak dosis Lopirel, sareng nyandak dosis salajengna obat sapertos biasa.
upami langkung ti 12 jam langkung atos ngalangkungan dosis, dosis Lopirel salajengna kedah dianggo sapertos biasa (dosis anu dilarang).

Fitur aplikasi

Uji getih kudu dilakukeun dina minggu pangobatan munggaran dina kasus kombinasi clopidogrel kalayan asam acetylsalicylic, NSAIDs, heparin, IIb / IIIa glycoprotein sambetan atanapi fibrinolytics, kitu ogé dina pasien anu ningkat résiko perdarahan (luka, campur tangan bedah atanapi kaayaan patologis séjén).

Kusabab résiko perdarahan sareng efek samping hematologis, upami gejala klinis nunjukkeun ieu muncul nalika aya perlakuan, tés getih (APTT, count platelet, tes aktivitas fungsi platelet) sareng kagiatan fungsional ati kedah dilakukeun langsung.

Dina kasus campur tangan bedah, upami pangaruh anti-agrégat henteu pikaresepeun, clopidogrel kedah dileungitkeun 7 dinten sateuacan operasi.

Clopidogrel kedah dianggo kalayan awas dina pasien anu ngagaduhan résiko perdarahan (utamina gastrointestinal sareng intraocular).

Pasien kedah diingetkeun yén aranjeunna kedah nginpokeun ka dokter ngeunaan unggal kasus pendarahan.

Kusabab data anu teu cekap, clopidogrel teu kedah resep dina periode akut tina stroke iskemik (dina 7 dinten munggaran).

Langkah-langkah kaamanan

Hal ieu direncanakeun kalayan ati-ati ka pasien anu ngagaduhan résiko perdarahan (luka, campur tangan bedah, sareng sajabana) sareng fungsi ginjal sareng fungsi hepatic parah (diathesis hemorrhagic tiasa berkembang).

Kasalametan sareng khasiat dina penderita umur 18 taun tacan aya.

Ubar ngandung laktosa, ku kituna henteu matak dirawat ku jalma-jalma anu teu kaampuhan laktosa genetik.

Clopidogrel mangrupikeun prodrug anu ngalaman konvérsi métabolik ngalibetkeun sajumlah énzim ati. Administrasi serentak ubar anu ngahambat kagiatan énzim CYP2C19 tiasa nyababkeun parobahan dina formasi metabolit aktif sareng, janten, panurunan dina efek terapi. Panarima tina clopidogrel sareng proton pompa proton dina waktos anu kalina henteu mangaruhan pangembangan réaksi interaksi.

Administrasi clopidogrel sacara serentak sareng blok pompa proton kedah dikaluarkeun, dimana éta aya bukti kabisaan pikeun ngahasilkeun khasiat terapi clopidogrel, contona, omeprazole.

Upami pasien kedah nyandak pompa pompa proton bari nyandak clopidogrel, obat-ubatan tina grup ieu anu ngagaduhan pangabisa anu paling dibédakeun pikeun berinteraksi. Salah sahiji ubar ieu nyaéta pantoprazole.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Ubar kasebut aya dina tablet anu ngandung 1 komponén aktif (clopidogrel hydrosulfate) sareng excipients anu henteu ngagaduhan pangaruh antiplatelet. Konsentrasi sanyawa dasar nyaéta 97.87 mg. Jumlah ieu pakait sareng 75 mg clopidogrel. Tablet gaduh cangkang khusus, dumasar kana pangaruh ubarna lemes. Dina hal ieu, zat aktif dileupaskeun sacara laun, nyerep lumangsung dina peujit. Komponén Minor:

crospovidone
laktosa
selulosa microcrystalline,
glikemik dibehenate
Opadry II 85 G34669 pink,
bubuk talcum.

Paket kasebut ngandung 14, 28 atanapi 100 papan.

Ubar kasebut aya dina tablet anu ngandung 1 bahan aktip.

Farmakokinetik

Ubar mimiti meta langsung dina widang administrasi - saatos 2 jam aya panurunan inténsitas gandungan platelet. Nu leuwih ageung dosis, beuki gancang pamutahiran. Nalika gejala akut panyakit dibeungitkeun, jumlah ubar turun. Salaku hasilna, saatos nyandak dosis pangropéa tina Lopirel salila 4-7 poé, konsentrasi puncak zat ubar parantos ngahontal. Pangaruh anu dicandak dijaga salami umur hirup sél getih (5-7 poé).

Nyerep clopidogrel nyaéta gancang, sedengkeun beungkeutan protéin protéin cukup luhur (98%). Konvérsi zat ieu lumangsung dina ati. Hal ieu direalisasikeun ku 2 cara: ngalangkungan éstérase sareng sékrési asam karboksilat (henteu nunjukkeun kagiatan), kalayan partisipasi sitokrom P450. Prosés ngariung ka reséptor platelet lumangsung dina pangaruh métabolit.

Perlu diinget yén nyandak obat dina dosis anu ageung (300 mg sakali) ngakibatkeun paningkatan konsentrasi puncak. Nilai indikator ieu 2 kali leuwih luhur tibatan tingkat konsentrasi maksimum dina kasus nalika pangropéa dosis (75 mg) dicokot pikeun 4 dinten.

Ékskrési zat anu aya dina komposisi ubar lumangsung ngaliwatan ginjal.

Ékskrési bahan anu aya dina komposisi ubar lumangsung ngaliwatan ginjal sareng peujit (dina babandingan anu sami). Prosés ieu laun. Ngaleungitkeun zat aktif biasana lumangsung dina dinten ka 5 saatos nyandak dosis Lopirel anu terakhir.

Kalayan jaga

Upami operasi direncanakeun, ubar henteu resep kusabab résiko perdarahan. Kaayaan patologis sanés anu kalebet dina grup contraindications relatif:

Panyakit dimana kamungkinan perdarahan anu cukup luhur, contona, karusakan organ visi atanapi saluran pencernaan,
sejarah alergi pikeun thienopyridines.

Pikeun pendarahan serebral, nyandak Lopirel kontraindikasi.
Lopirel dilarang dina ngaleungitkeun maag peptic.
Kalayan ruksakna saluran pencernaan, Lopirel kedah diurus kalayan ati-ati.

Kumaha carana nyandak Lopirel

Dina kalolobaan kasus, 0,075 g resep sakali dina. Parentah pikeun panggunaan ubar dina kasus anu sanés:

sindrom koronér diiring ku naékna di ST: dina 0,075 g per dinten ti sadinten, dosis munggaranna 0,3 g sakali, durasi perawat henteu lami ti 4 minggu, efektivitas klinis tina perlakuan anu langkung panjang teu acan kabentuk.
sindrom koronér tanpa tanda-tanda ST élévasi: pola anu sami, tapi lilana kursusna tiasa langkung lami (dugi ka 12 bulan).
Fibrillation atrium: 0,075 g per poé.

Dina unggal kasus, panggunaan ASA disarankeun. Sanajan kitu, aya watesan: henteu leuwih ti 0.1 mg per poé.

Nyandak ubar kanggo diabetes

Hal ieu ditarima ngagunakeun ubar pikeun panyakit sapertos kitu, tapi awas kedah diaku kusabab lactose anu bagian tina éta. Salaku tambahan, ngalawan latar tukang diabetes, résiko ngembangkeun stroke, infark miokardis naék. Terapi antiplatelet mangrupikeun léngkah penting pikeun pengobatan panyakit ieu, ukur dosis anu ditangtukeun masing-masing, ngurus kaayaan awak.

Dilarang nganggo ubar pikeun diabetes, tapi ati-ati kedah di-olah nalika nyandak éta.

Saluran gastrointestinal

Pencernaan, nyeri beuteung, robahan dina struktur najit langkung sering diungkabkeun, seueulana tiasa kajantenan. Kurang sering, pangembangan erosi dina burih dicatet, pembuangan najis sesah, pembentukan bénsin nguat. Kadang bisul didiagnosis, utah-buahan lumangsung. Colitis sareng pankreatitis bahkan henteu umum.

Sistem saraf pusat

Pusing, nyeri sirah, kaganggu rasa, leungitna lengkep. Halusinasi tiasa lumangsung. Kekeliruan sadar mangrupikeun.

Salila pangobatan sareng Lopirel, seueul sareng utah tiasa lumangsung.
Pusing mangrupikeun efek samping tina obat Lopirel.
Lopirel tiasa nyababkeun lieur.
Nalika nyandak Lopirel, nyeri dina beuteung tiasa kaciri.
Épék samping Lopirel tina ubar nyaéta penampilan hépatitis.
Kulit gaténa mangrupakeun efek samping tina obat Lopirel.
Halusinasi tiasa lumangsung nalika pangobatan sareng Lopirel.

Réaksi ngarugikeun

Numutkeun petunjuk, Lopirel 75 mg ngagaduhan larangan dina nyokot:

Eosinophilia (hiji panyakit anu aya paningkatan jumlah éosinofil).
Leukopenia (panurunan tina sél getih bodas dina getih).
Thrombocytopenia (kaayaan anu dicirikeun ku panurunan dina jumlah trombosit normal, anu dipirig ku perdarahan sareng masalah sareng lirén perdarahan).
Neutropenia (ngurangan tingkat neutrophilic granulocytes dina getih).
Patologi getih anu ngagaduhan atanapi kaala kusabab ngaruksak sél sél sumsum tulang.
Purpura thrombocytopenic thrombotic (panyakit serius dicirikeun ku anemia hemolitik microangiopathic).
Pusing
Granulocytopenia (count sél getih bodas low).
Anémia
Perdarahan intracranial
Hemophilia diala (panyakit turunan jarang anu aya hubunganana sareng koagulasi cacat).
Réaksi anaphylactoid
Ngalungkeun.
Halusinasi.
Migrain
Paresthesia (karusuhan sensitipitas, anu dicirikeun ku spontan muncul spontan pembakaran sareng goosebumps ngarayap).
Pelanggaran rasa.
Perdarahan panon.
Hematomas.
Perdarahan parah.
Tekanan getih.
Vasculitis (sakumpulan panyakit dumasar kana peradangan vaskular immunopathological).
Epistaxis.
Bronchospasm (patologi anu terjadi nalika otot-otot bronchi anu lancar dikontrak sareng lumen na dikirangan).
Perdarahan pulmonari.

Nurutkeun kana paréntah pikeun Lopirel, dipikanyaho yén, salian efek samping anu dijelaskeun di luhur, ubar tiasa provoke réaksi négatip kieu:

Eosinophilic pneumonia (panyakit eosinofil ngumpulkeun dina alfoli pulmonal).
Diare (kaayaan patologis dimana jalma gancang ngosongkeun, sedengkeun najis janten caian).
Pneumonitis interstitial (karusakan paru-paru, dimana prosés radang mangaruhan interstitium).
Maag duodenal (sariawan hasil tina asam asam na pepsin dina mémbran mukosa duodenum dina jalma anu kaasaman tinggi).
Kembangan.
Gastritis (panyakit anu berkepanjangan anu dicirikeun ku parobahan dystrophic sareng peradangan dina mukosa lambung, hasil ngalanggar regenerasi).
Halangan usus.
Perdarahan retroperitoneal.
Kasakit radang tina mukosa titik.
Pancreatitis (panyakit dina pankréas diperhatoskeun).
Angioedema (kaayaan akut dicirikeun ku kamajuan gancang busung lokal tina rohangan mukosa, ogé jaringan subkutaneus sareng kulitna sorangan).
Ruam jaring.
Hébat (panyakit sendi, diiring ku peradangan).
Hemarthrosis (pendarahan di rohangan gabungan).
Arthralgia (nyeri gabungan).
Hematuria (ku ayana getih dina cikiih).
Glomerulonephritis (panyakit ginjal dicirikeun ku lesion glomeruli).

Naha kuring tiasa narkoba nalika kakandungan?

Dumasar kana ulasan ngeunaan Lopirel, dipikanyaho yén clopidogrel teu ditingalikeun gaduh pangaruh négatip nalika kakandungan sareng ngalahirkeun, tapi kusabab kakurangan inpormasi klinis, resep obat éta dikontéksi pikeun ibu hamil.

Dina kursus diajar, éta kapanggih yén zat aktif sareng metabolitna asup kana susu payudara, ku kituna laktasi kudu pareum nalika diubaran ku narkoba. Teu aya inpormasi ngeunaan ngasingkeun clopidogrel kalayan susu ibu. "Lopirel" dikontéksi kanggo murangkalih umur umur dalapan belas taun.

Lopirel ngagaduhan ubar ngagantian sababaraha:

"Plagril."
Egithromb.
Plavix.
"Deplatt 75".
Detrombe.
Clapitax.
"Daptar 75".
Zilt.
Avix.
"Orogrel".
Brilinta.
"Platogril."
Reomax.
"Medogrel".
Cardogrel.
Tessiron.
"Clorelo."
Klopikor.
Claridol
Gridoklein.

Sateuacan ngagentos aslina sareng analog, konsultasi sareng ahli médis profésional.

Ubar kasebut sayogi dina bentuk tablet, anu disalut ku palapis pilem. Aranjeunna gaduh bunder, bentuk biconvex, warna pink. Tablet anu diepak dina lepuh sapuluh buah. "Plagril" analogna "Lopirel".

Dua jam saatos nyandak dosis awal - opat ratus miligram - perencatan tina agrégat tina platelet ditaliti. Pangaruh maksimum kahontal sanggeus tujuh dinten, kalayan tetep nganggo narkoba dina dosis tina lima puluh ka saratus miligram per dinten.

Nurutkeun petunjuk pikeun dianggo kalayan analog Lopirel 75 mg, dipikanyaho yén pangaruh obatna salami sapuluh dinten. Saenggeus terapina sareng "Plagril" salami 5 dinten, waktos perdarahan sareng kombinasi trombositna deui ka tingkat aslina. Ubar nyegah penampilan atherothrombosis di jalma anu boga panyakit vaskular atherosclerotic.

Terapi ubar kudu dileungitkeun tujuh dinten sateuacan operasi, anu pangaruh antiplatelet henteu pikaresepeun. Dina hal ieu, jalmi kedah nginpokeun spesialis médis ngeunaan naon waé kasus pendarahan nalika pamakean Plagril. Salaku tambahan, upami aya jalma pikeun ngajalanan pembedahan atanapi obat anu langkung resep, penderita ogé kedah nyarios ka dokter ngeunaan pamakean Plagril. Salila periode perlakuan, perlu pikeun ngawas fungsi tina ati.

Pangobatan kasebut ngirangan pikeun ngirangan kolam renang trombosit, anu diprovokasi ku agonis sanés, ngahambat aktivasina ku dénosin diphosphate dileupaskeun.

Numutkeun petunjuk, analog Lopirel dianggo pikeun tujuan prophylactic pikeun nyegah lumangsungna atherothrombosis:

Di jalma anu ngalaman infark miokard, ogé stroke iskemia sareng lesi réaksi periferal.
Dina individu anu sindrom koronér akut.
Dina pasién anu ngalaman shunting nalika angioplasti koronér.

Salaku tambahan, Klopikor disarankeun pikeun tujuan prophylactic tina thromboembolic, kajadian atherothrombotic sareng fibrillation atrium.

Nalika nyandak ubar dina dosis tujuh puluh lima miligram per dinten, panyambutan signifikan tina agrégat trombinas parantos dilaksanakeun ti dinten mimiti terapi. Salami tujuh dinten salajengna, tindakan ieu nambahan.

Penindasan formasi trombol dina kasatimbangan rata-rata ti opat puluh dugi genep puluh persén (nalika nginum obat dina konsentrasi tujuh puluh lima miligram per dinten). Saatos ngeureunkeun perdarahan, derajat pergelangan platélét balik deui ka tingkat dasarna salila lima dinten.

Dumasar kana ulasan, analogna Lopirel 75 mg - Zilt ngabantuan nyegah lumangsungna serangan jantung atanapi stroke dina penderita atherosclerosis vaskular.

Zat aktifna gancang nyerep saatos administrasi lisan. Eusi maksimal tina clopidogrel rata-rata 2.2-2.5 nanograms per mililiter (saatos pangobatan tujuh puluh lima miligram ubar). Waktosna ngahontal maksimal konsentrasi sakitar sakitar opat puluh lima menit. Gelar serapan komponén aktip, dumasar kana inpormasi ékskrési produk metabolik ubar ku ginjal, lima puluh persén.

Henteu disarankeun pikeun resep ubar ka jalma anu ngagaduhan stroke iskemia akut kalayan resep kirang tina saminggu. "Zilt" manjangkeun waktos perdarahan, ieu kedah dipertimbangkeun nalika dianggo sakaligus sareng "Aspirin", ubar anti-radang non-stéroid, "Heparin" sareng "Warfarin". Penderita sapertos kitu kedah ditaliti kusabab sensitipitasana kana ticlopidine, prazogrel sareng thienopyridines sanés, saprak cross-reaktif ngaronjat sensitipitas antara obat-ubatan grup ieu mungkin.

Nalika nunjukkeun dina riwayat médis pasien ngeunaan ngaronjat sensitipitas kana thienopyridines anu sanés, anjeunna kedah dititénan kalayan ati-ati nalika pangobatan pikeun ngaidentipikasi tanda-tanda hipersensitif ka komponén anu aktip. Nalika nyiapkeun pasien kanggo operasi anu direncanakeun, panggunaan narkoba kedah-liren dugi ka lima dugi ka tujuh dinten.

Hiji jalma kedah diingetkeun ngeunaan kamungkinan perdarahan anu berkepanjangan salami terapi sareng kedah nginpokeun spesialis médis ngeunaan unggal kasus pendarahan. Nalika konsultasi sareng dokter sanés, anjeun kedah teras ngalaporkeun panggunaan "Zilt", inpormasi ieu penting duanana nalika resep ubar anyar, sareng nalika ngadatangan dokter gigi.

Ieu mangrupikeun ubar antithrombotic anu ngaganggu pergaulan platelet, ngahalang prosés ngahambatkeun adénosin diphosphate sareng reséptor anu aya dina mémbran trombosit, sareng ogé ngaktipkeun reséptor glikoprotein. "Reomax" ngabantosan ngirangan agrégasi trombosit, anu dibuktikeun ku agonis sanés, ngahambat aktivasina ku dérosin diphosphate dileupaskeun.

Zat aktif (clopidogrel) sacara selektif ngabeungkeut adénosin diphosphate sareng reséptor trombosit, ngahambat pakaitna. Anu teu bisa nyambung dina tungtung saraf ieu, ngajadikeun sél getih fungsina sapanjang siklus "kahirupan" aranjeunna. Egithromb nyaéta analog tina tablet Lopirel.

Penindasan asosiasi dicatet saatos dua jam, sareng pangaruh maksimal diperhatoskeun saatos lima dugi ka tujuh dinten. Ieu teu mangaruhan kagiatan grup énzim anu nghidrolisis beungkeutan phosphodiester.

Dina ayana panyakit otak kronis, dimana koléstérol sareng lemak séjén disimpen dina témbok jero arteri dina bentuk plak sareng plak, sareng témbokna sorangan janten paderangan sareng leungit élastisitasna, ubar ngabantosan nyegah trombosis.

Ubar ngagambarkeun kelompok ubar ubar - agén antiplatelet. Hal ieu dipaké pikeun nyegah komplikasi atherothrombotic dina sababaraha prosés patologis panyakit jantung.

Bahan aktif dina tablet Plavix nyaéta clopidogrel. Éta nyegah prosés gluing platelet. Pangaruh biologis ieu lumangsung alatan suprési selektif tina prosés kantétan asam adénosin diphosphoric kana tungtung saraf spesél anu lengkep sareng aktivasina salajengna tina prosés kantétanna. Épék ieu lumangsung sapanjang kahirupan tina trombosit (tujuh dugi ka sapuluh dinten), ku kituna kamungkinan resuming agrégasi ngan ukur muncul ku regenerasi sél.

Pangaruh farmakologis Plavix lumangsung saatos tukeur dina clopidogrel dina ati, sareng produk métabolik aktif kabentuk, anu ngahambat prosés adhesion platelet. Saatos ngamimitian nganggo Plavix, palaksanaan kagiatan anti-aggregation dilaksanakeun dua dugi ka tilu dinten teras ngahontal tingkat konstan.

Saatos ngeureunkeun terapi Plavix, kagiatan platelet dihanca dugi lima dugi ka tujuh dinten. Ngagunakeun obat-obatan sacara signifikan ngirangan kamungkinan ngembangkeun iskemia serebral, kitu ogé infark miokard dina sababaraha patologi jantung sareng getih, kalebet paningkatan kontraksi atrium, anu nambahan kamungkinan pembekuan getih dina rohanganana.

Ubar kasebut ngagaduhan ka kelompok terapi - agén antiplatelet sareng anticoagulants. Brilinta dianggo dina pangobatan kompléks panyakit kardiovaskular, dimana aya résiko ningkat tina gumpalan getih di jero kapilér, anu tiasa ngabalukarkeun stroke serebral atanapi infark miokard.

Saatos nganggo ubar éta, komponén aktif oral narkep kana getih tina peujit leutik. Eusi farmakologis dina getih kahontal dua puluh tilu puluh menit saatosna dianggo obat, konsentrasi maksim kahontal saatos satengah jam.

Komponén aktif merata sumebar ka luhur jaringan sadaya awak, ngalangkungan halangan kana jaringan otak sareng ngalangkungan plasenta kana fétus sareng susu salami laktasi. Zat aktif (ticagrelor) disilihtukeurkeun dina sél ati, produk buruk na dikaluarkeun dina bili. Satengah-umurna kira-kira tujuh jam.

Anggo dina pasien kalayan kagiatan penurunan genetik tina isoenzyme CYP2C19

Kalayan aktivitas low tina isoenzyme CYP2C19, pangaruh antiplatelet tina clopidogrel turun. Nalika nganggo dosis tinggi (dosis loading 600 mg, teras 150 mg per dinten sadinten), pangaruh antiplatelet tina clopidogrel naék. Nganggap hasil tina klinis tina hasil panalitian, henteu mungkin pikeun netepkeun regimen dosis optimal pikeun pasien kalayan ngurangan metabolisme kusabab kagiatan low tina isoenzyme CYP2C19.

Anggo pasien ngeunaan etnik anu béda

Pikeun wawakil kelompok étnik anu béda, Prévalénsi alleles gén gen genén isoenzyme CYP2C19, anu tanggung jawab pikeun metabolisme pangurangan sareng panengah tina clopidogrel ka metabolit aktif, béda-béda. Aya ngan ukur inpormasi terbatas pikeun wawakil balapan Mongoloid ngeunaan penilaian hubungan antara genotype isoenzyme CYP2C19 sareng hasil klinis.

Anggo lalaki sareng awéwé

Hiji studi alit ngabandingkeun sipat farmakodinamika Lopirel dina duanana sexes nunjukkeun tingkat handap panyambutan agén tina platelet ADP-ngainduksi ku awéwé, tapi teu aya bédana dina perdarahan. Dina ulikan anu dikendali gedé tina CAPRIE (kombinasi clopidogrel sareng acetylsalicylic acid di pasien sareng kamungkinan ningkat ngembangkeun komérsemik) di awewe sareng lalaki, frékuénsi hasil klinis, panyimpangan klinis sareng laboratorium tina norma, sareng efek samping sanésna sami.

Pangaruh samping

Studi kaamanan dilakukeun ngalaksanakeun langkung ti 44,000 pasien, kalebet langkung ti 12,000 pasien anu parantos dirawat sahenteuna 1 taun. Kasabaran umum clopidogrel mirip sareng kasabaran asam acetylsalicylic, henteu paduli bangsa, gender, sareng umur pasien. Sajumlah studi klinis (CURE, CAPRIE, COMMIT, CLARITY, AKTIF A) ngungkabkeun efek samping klinis anu didaptarkeun di handap.

Dina uji coba CAPRIE, kasabaran clopidogrel (dosis poean 75 mg) pakait sareng asam acetylsalicylic (dosis poéan 325 mg). Pesen spontan ngandung inpormasi ngeunaan réaksi ngarugikeun.

Dina uji klinis sareng panggunaan post-marketing tina clopidogrel, kasus penderita paling sering (khususna dina bulan perawatan munggaran) kacatet.

Dina percobaan klinis CAPRIE, jumlah perdarahan total kalayan panggunaan clopidogrel atanapi acetylsalicylic asam 9,3%. Perdarahan parah sareng clopidogrel dirékam kalayan frékuénsi anu sami sareng asam acetylsalicylic.

Dina uji klinis CURE nganggo asam acetylsalicylic sareng clopidogrel salami 7 dinten saatos coronary arteri koronér nyemprot dina pasien anu ngeureunkeun perlakuan langkung ti 5 dinten sateuacan operasi, paningkatan frékuénsi perdarahan parna teu kataliti. Dina pasien anu teras-terasan nyandak kompleks ubar ieu salami 5 dinten sateuacan mimiti corong arteri koronér nyemprot, perdarahan parna diperhatoskeun kalayan frékuénsi 9,6% (pikeun kombinasi asam acetylsalicylic + clopidogrel) sareng 6,3% (pikeun kombinasi asam acetylsalicylic + plasebo).

Percobaan klinis CLARITY nunjukkeun paningkatan getih perdarahan umum pikeun asam acetylsalicylic + klopidogrel dibandingkeun jeung asam acetylsalicylic + plasebo. Dina dua kelompok éta, frékuénsi perdarahan parna sarimbag sareng ampir mandiri tina terapi heparin atanapi fibrinolytic sareng ciri awal pasien.

Dina sidang klinis COMMIT, kajadian umumna pendarahan serebral atanapi pendarahan non-serebral lemah sareng teu bénten pikeun dua kelompok.

Dina uji klinis AKTIF-A, insiden perdarahan utama langkung luhur pikeun asam acetylsalicylic + klopidogrel tinimbang grup acetylsalicylic + plasebo (6,7% sareng 4.3%, masing-masing). Dasarna, perdarahan anu ageung dina dua kelompok nyaéta ekstrasranial (5,3% sareng 3,5%, masing-masing), paling sering perdarahan gastrointestinal dimekarkeun (3,5% sareng 1,8%, masing-masing). Dina asam acetylsalicylic + clopidogrel, hemorrhages intrasranial langkung umum dibandingkeun sareng acetylsalicylic acid + group placebo (1,4% sareng 0.8%, masing-masing). Henteu aya ogé bédana statistik pikeun kelompok ieu dina kaserang stroke hemorrhagic (0.8% sareng 0.6% masing-masing) sareng perdarahan anu fatal (1.1% sareng 0.7%, masing-masing).

Dina studi klinis sareng ku laporan spontan, réaksi ngarugikeun ieu dirékam:

sistem limfa sareng sirkulasi: jarang - eosinofilia, leukopenia, thrombocytopenia, jarang neutropenia (kalebet neutropenia parna), jarang anemia aplastik, thrombocytopenic purpura, agranulocytosis, pancytopenia, thrombocytopenia, granulocy,
sistem kekebalan: jarang pisan - réaksi anaphylactoid, panyakit sérum, frekuensi teu dipikanyaho - pamekaran cross-réaksi hipersensititas sareng thienopyridines (contona, ticlopidine sareng prasugrel).
psyche: jarang pisan - kabingungan, halusinasi,
sistem saraf: jarang - nyeri sirah, pendarahan intrasranial (sababaraha kasus kalayan hasil fatal), pusing, paresthesia, jarang pisan - gangguan rasa,
visi: jarang - hemorrhages panon (dina jaringan panon, konjunktiva, rétina),
dédéngéan: jarang - vertigo,
pembuluh darah: sering - hematomas, jarang pisan - getihan tina tatu operasional, perdarahan beurat, turun tekanan darah, vasculitis,
sistem pernapasan: sering - nadi, jarang - bronchospasm, perdarahan tina sistem pernapasan (pendarahan pulmonal, hemoptysis), pneumonia eosinofilik, pneumonitis peujit.
saluran pencernaan: sering diare, perdarahan gastrointestinal, dyspepsia, nyeri beuteung, jarang gastritis, beuteung sareng maag duodenal, seueul, utah, kembung, kabebeng, jarang perdarahan retroperitoneal, jarang pisan retroperitoneal sareng gastrointestinal perdarahan peujit fatal, kolitis (kalebet lymphocytic atanapi ulcerative), pancreatitis, stomatitis,
ati jeung saluran kemih: jarang pisan - hépatitis, gagal ati akut, Abnormalitas dina diajar laboratorium kaayaan fungsional ati.
jaringan sareng jaringan subkutan: sering - lebur, jarang - gatal-gatal, ruam, purpura, jarang pisan - angioedema, dermatitis bullous (erythema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermal beracun), sindrom hipersensitivitas narkoba, értéktis atanapi ruam exfoliative. rash sareng gejala sistemik sareng éosinofilia, urtikaria, planus lichen, eczema,
jaringan muskuloskeletal sareng konéktip: jarang pisan - rematik, hemarthrosis (hemorrhage dina sistem musculoskeletal), myalgia, arthralgia,
ginjal sareng saluran kemih: jarang - hematuria, jarang pisan - paningkatan konsentrasi bun di getih, glomerulonephritis,
studi instrumental sareng laboratorium: jarang - panurunan tina jumlah neutrofil, paningkatan dina ngaluarkeun getih, turunna jumlah trombosit,
gangguan di situs suntikan sareng gangguan umum: sering - perdarahan tina situs tusukan, jarang pisan - muriang.

Perdarahan, gangguan hématologis

Nalika gejala klinis muncul anu nunjukkeun lumangsungna perdarahan sareng résiko tina ngamekarkeun épék anu teu dihoyongkeun, perlu pikeun geuwat ngalaksanakeun uji getih klinis, nangtukeun waktos tromboplastin saparantos diaktipkeun, cacah trombosit, kagiatan fungsina trombosit, sareng panaliti anu sanés.

Lopirel kedah dianggo kalayan ati-ati dina pasien kalayan résiko perdarahan anu pakait sareng campur tangan bedah, tatu, kaayaan patologis sanés, sareng dina pasien nampi ubar anti-radang non-stéroid (khususna, asam acetylsalicylic, heparin, sambetan COX-2, glycoprotein IIb / IIb / sambetan. IIIa atanapi selotonin selektif manikkeun deui sambetan).

Salila minggu mimiti terapi Lopirel sareng / atanapi saatos prosedur kardiologis invasif atanapi intervensi bedah, ngawaskeun ati-ati tanda perdarahan, kaasup latén, kedah dilakukeun.

Kusabab kamungkinan kanaékan perdarahan, panggunaan gabungan Lopirel sareng warfarin henteu disarankeun. Pangecualian aya kaayaan klinis anu langka: ku ayana ventricle kénca tina trombus ngambang, nyéépkeun pasien sareng fibrillasi atrium, jsb.

Dina kasus operasi bedah rencanana anu bakal datang sareng henteuna kabutuhan pikeun mastikeun épék antiplatelet, administrasi Lopirel kedah dieureunkeun 7 dinten sateuacan intervensi.

Sateuacan ngamimitian pangobatan anyar sareng sateuacan operasi anu badé, penderita kedah nginpokeun ka dokter (kalebet dokter gigi) ngeunaan cara nyandak Lopirel.

Ubar kasebut manjangkeun waktos perdarahan, ku sabab éta, éta kedah dianggo kalayan awas dina pasien anu ngagaduhan panyakit anu predisposing perdarahan (utamina intraocular sareng gastrointestinal).

Pasién kedah diingetkeun yén bisi nyandak Lopirel (dina monoterapi atanapi dina kombinasi sareng asam acetylsalicylic), ngeureunkeun perdarahan peryogi langkung waktos. Upami perdarahan anu teu biasa lumangsung (ku lilana atanapi lokalisasi), anjeun kedah konsultasi ka dokter.

Trombositik Trombositopenik Purpura (TTP)

Sanajan saatos clopidogrel pondok, aya kasus jarang pisan tina thrombocytopenic purpura, anu dicirikeun ku thrombocytopenia, anemia hemolitik microangiopathic, dipirig ku fungsi ginjal gangguan, muriang, gangguan saraf. TTP dianggap fenomena ngancam anu berpotensi hirup anu butuh perawatan langsung, kalebet plasmapheresis.

Dicandak hemofilia

Salila parobihan sareng clopidogrel, kasus hemofilia anu kaala parantos kacatet. Nalika ngonfirmasi panjelukan waktos tromboplastin sepi diaktipkeun tanpa ngembangkeun perdarahan atanapi sareng éta, anjeun kedah mikirkeun kamungkinan kaala hemofilia, sareng upami diagnosis anu leres didirikeun, lirén nyandak Lopirel sareng mimitian perlakuan anu nyukupan.

Panganyarna stroke iskemik

Lopirel teu disarankeun nalika resep stroke ischemic akut dugi ka 7 dinten ka tukang kusabab kakurangan data dina kagunaanna dina kaayaan ieu.Terapi kombinasi sareng asam acetylsalicylic sareng clopidogrel dina pasien anu serangan iskemik samentawis atanapi stroke ischemic sareng kamungkinan luhur ngaungkeun kajadian atherothrombotic henteu langkung efektif tibatan monoterapi sareng clopidogrel, tapi ngagaduhan résiko langkung perdarahan anu ageung.

Kakandungan sareng laktasi

Studi sato teu acan ngungkabkeun pangaruh klopidogrel langsung sareng henteu langsung dina kamekaran émosion, kakandungan, ngalahirkeun, pangembangan postnatal, tapi kusabab kurang data data klinis anu relevan, panggunaan Lopirel dikontartikeun dina penderita hamil.

Dina kursus panalungtikan beurit, éta mendakan yén clopidogrel sareng metabolitna lebet kana susu payu, janten, dina kasus perawatan sareng Lopirel, nyusuhan kedah ditunda. Teu aya data dina ékskrési clopidogrel kalayan susu payudara manusa.