Mildronate® (kapsul, 250 mg) Meldonium

1 kapsul ngandung:

zat aktif - meldonium dihydrate 250 mg,

excipients - pati kentang, silikon dioksida koloid, kalsium stearate, kapsul (awak sareng tutup) - titanium dioksida (E 171), gelatin.

Kapsul gelatin keras No.1 warna bodas. Eusi nyaéta bubuk kristal bodas sareng bau suri. Bubukna nyaéta hygroscopic.

Farmakodinamika

Meldonium nyaéta prékursor pikeun karnitin, analog struktural gamma-butyrobetaine (GBB), zat anu dipendakan dina unggal sél dina awak manusa.

Dina kaayaan kaayaan beban anu ningkat, meldonium nyaoskeun kasaimbangan antara sél pangiriman sareng paménta oksigén, ngaleungitkeun akumulasi produk metabolik beracun dina sél, ngalindunganana tina karusakan, sareng ogé gaduh pangaruh tonik. Akibatna dipakéna, résistansi awak ka setrés sareng kamampuan pikeun gancang deui deui cadangan cadangan énergi.

Ubar kasebut ngagaduhan pangaruh stimulasi dina sistem saraf pusat (CNS) - paningkatan kagiatan motor sareng daya tahan fisik. Kusabab sipat ieu, MILDRONAT® ogé dianggo ningkatkeun kinerja fisik sareng mental.

Pasipatan Farmakologis

Farmakokinetik

Saatos administrasi oral, tamba gancang nyerep, bioavailability 78%. Konsentrasi plasma maksimal kahontal 1-2 jam saatos administrasi. Métabolisasi dina awak kalayan formasi dua utama

metabolit anu dikaluarkeun ku ginjal. Satengah-hirup upami dicandak sacara lisan nyaéta 3-6 jam.

Farmakodinamika

Meldonium (Mildronate®) mangrupikeun analog struktural tina prékursor gamma butyrobetaine (satuluyna GBB), dimana hiji atom hidrogen diganti ku atom nitrogén. Pangaruhna kana awak tiasa dijelaskeun ku dua cara.

Pangaruh kana sintésis carnitine

Hasilna tina halangan tina kagiatan asid butyrobetaine hydroxylase, meldonium ngirangan biosintésis karnitin sahingga ngahambat angkutan asam lemak ranté ngalangkungan mémbran sél, nyegah akumulasi turunan asam lemak takoksidasi, acylcarnitine sareng acylcoenzyme A, dina sél-sél anu parantos ngaluarkeun pengumpulan. Dina kaayaan ischemia, Mildronate® ngalereskeun kasaimbangan antara pangiriman oksigén sareng konsumsi dina sél, ngaleungitkeun gangguan angkutan ATP, sakaligus ngaktifkeun sumber énergi alternatif - glikolisis, anu dilaksanakeun tanpa konsumsi oksigén tambahan.

Kalayan ningkat beban salaku akibat tina konsumsi énergi intensif dina sél awak séhat, panurunan samentawis dina eusi asam lemak lumangsung. Ieu, waktosna, ngarangsang métabolisme asam lemak, sintésis karnitin. Biosintésis karnitina diatur ku tingkat plasma sareng setrés, tapi henteu gumantung kana konsentrasi prékursor carnitine dina sél. Kusabab meldonium nyegah konversi GBB ka carnitine, ieu nyababkeun panurunan dina tingkat carnitine dina getih, anu satuluyna ngaktifkeun sintésis prékursor carnitine, nyaéta GBB. Kalayan panurunan dina konsentrasi meldonium, prosés biosyntésis karnitine disimpen deui sareng konsentrasi asam lemak dina sél dinormalisasi. Ku kituna, sél ngajantenkeun latihan teratur, anu tiasa nyababkeun kasalametanna dina kaayaan kaayaan beban, dimana eusi asam lemak di antarana rutin dikirangan, sareng nalika beban dikurangan, eusi asam lemak gancang disimpen deui. Dina kaayaan overload nyata, sél "dilatih" kalayan bantuan obat Mildronate® salamet dina kaayaan éta nalika sél "henteu dirawat" maot.

Fungsi mediator sistem hipotétis GBB-ergic

Ieu diaku hipotesis yén dina awak mangrupikeun sistem panyebaran saraf impulsi anu sateuacana - sistem GBB-ergic, anu ngajamin transmisi impuls saraf ka sél somatik. Panengah sistem ieu nyaéta prékursor saharita langsung - éster GBB. Salaku hasil tina éster, ieu

mediator méré éléktron ka sél, sahingga mindahkeun dorongan listrik, sareng sorangan janten GBB.

Sintésis GBB mungkin dina sél sél awak somatik. Kecepatanna diatur ku intensitas stimulasi sareng pengeluaran énergi, anu giliran gumantung kana konsentrasi karnitin. Kukituna, ku panurunan konsentrasi carnitine, sintésis GBB dirangsang. Ku sabab kitu, dina awak aya réaksi réaksi ékonomis anu masihan résponasi anu cukup pikeun iritasi atanapi setrés: dimimitian ku katampi sinyal tina serat saraf (dina bentuk éléktron), dituturkeun ku sintésis GBB sareng ésterna, anu, teras ngalaksanakeun sinyal éta. dina mémbran sél somatik. Sél somatik ngarésponasi iritasi nyintésis molekul anyar, nyayogikeun sinyal rambatan. Saatos ieu, bentuk hidrolisis dina GBB sareng partisipasi angkutan aktif asup kana ati, ginjal sareng tés, dimana janten pernyataan. Sakumaha anu dijelaskeun saméméhna, meldonium mangrupikeun analog struktural GBB, dimana hiji atom hidrogen diganti ku atom nitrogén. Kusabab meldonium tiasa kakeunaan GBB-estérase, éta tiasa janten hypothetical "mediator". Nanging, GBB-hydroxylase henteu mangaruhan meldonium sahingga, nalika diwanohkeun ka awak, konsentrasi karnitine teu nambahan, tapi turun. Alatan kanyataan yén meldonium sorangan tindakan minangka "mediator" tina setrés, sareng ogé ningkatkeun eusi GBD, éta nyumbang kana kamekaran réspon awak. Hasilna, kagiatan metabolik sadayana dina sistem sanés, contona, sistem saraf pusat (CNS), ningkat.

Indikasi pikeun dianggo

- angina péktoris sareng infark miokard (salaku bagian tina terapi kompléks)

- gagal jantung kronis (dina perlakuan kompléks)

- kacilakaan cerebrovascular akut (dina terapi kompléks)

- hemophthalmus sareng pendarahan retinal tina rupa-rupa étiologi, trombosis tina urat retina sentral sareng pangpangna, retinopathy rupa-rupa étiologi (diabetes, hiperténsi)

- Beban méntal sareng fisik, kalebet atlit

- sindrom mundur dina alkoholisme kronis (digabungkeun sareng terapi khusus pikeun mabok)

Dosis sareng administrasi

Netepkeun ka sawawa dina jero.

Panyakit kardiovaskular

Salaku bagian tina terapi kompléks, 0.5-1.0 g per dinten ku sungut, nyandak sadayana dosis sakaligus atanapi ngabagi kana 2 dosis. Kursus perawatan nyaéta 4-6 minggu.

Cardialgia dina latar tukang cardiomyopathy - ku sungut, 0,25 g 2 kali sapoé. Kursus perlakuan nyaéta 12 dinten.

Kacilakaan cerebrovaskular

Fase akut - bentuk dosis anu teu nyuntik ubar dianggo salila 10 dinten, teras aranjeunna gentos nyandak ubar di jero ku 0.5-1.0 g per dinten. Kursus pangobatan umum nyaéta 4-6 minggu.

Kacilakaan cerebrovascular kronis - 0,5 g oral per poé. Kursus pangobatan umum nyaéta 4-6 minggu. Kursus anu diulang (biasana 2-3 kali dina taun) tiasa dilampahkeun saatos konsultasi sareng dokter.

Hemofthalmus sareng pendarahan retinal tina rupa-rupa étiologi, trombosis tina urat retina sentral sareng pangpangna, retinopathy rupa-rupa étiologi (diabetes, hiperténsi)

Bentuk dosis obat anu teu nyuntik dianggo kanggo 10 dinten, teras aranjeunna gentos nyandak obat sacara lisan dina 0,5 g per dinten, nyandak sadaya dosis sakaligus atanapi ngabagi kana 2 dosis. Kursus perawatan nyaéta 20 dinten.

Beban méntal sareng fisik, kalebet atlit

Déwasa 0,25 g sacara oral 4 kali sapoé. Kursus perawatan nyaéta 10-14 poé. Upami diperlukeun, pangobatan diulang saatos 2-3 minggu.

Atlit 0.5-1.0 g sacara oral 2 kali sapoé sateuacan latihan. Durasi kursus dina periode persiapan nyaéta 14-21 dinten, salami periode pertandingan - 10-14 dinten.

Sindrom mundur alkohol kronis

Di jero, 0,5 g 4 kali sapoé. Kursus perawatan nyaéta 7-10 poé.

Contraindications

- Hipersensitifitas kana zat aktip atanapi kanggo bahan bantu ubar

- ningkat tekanan intrakranial (dina ngalanggar aliran kaluar vena, tumor intrasranial)

- kakandungan sareng lactation, kusabab kurangna data kana panggunaan klinis ubar dina mangsa ieu

- murangkalih sareng rumaja dina umur 18 taun umur, kusabab kurangna data kana panggunaan klinis obat dina mangsa ieu

Interaksi narkoba

Ningkatkeun pangaruh agén dilating koronér, sababaraha obat antihipertensi, glikosida jantung.

Éta tiasa digabungkeun sareng obat antianginal, anticoagulants, agén antiplatelet, ubar antiarrhythmic, diuretik, bronchodilators.

Ningali kamungkinan pangembangan tachycardia sedeng sareng hipotensi arteri, ati-ati kedah diwajibkeun nalika dikombinasikeun sareng obat anu ngagaduhan pangaruh anu sami.

Paréntah husus

Awas kedah diamalkan dina pasien anu ngagaduhan panyakit kronis sareng ginjal kalayan panggunaan anu berkepanjangan tina narkoba.

Mildronate® sanes ubar garis-kahiji pikeun sindrom koronér akut.

Fitur tina efek tina ubar dina kamampuan nyetir kendaraan atanapi mékanisme anu berpotensi bahaya

Awas kedah diaku nalika nyetir wahana atanapi mesin anu berpotensi ngabahayakeun.

Overdose

Kasus overdosis sareng ubar Mildronate® teu dipikanyaho, ubar kurang toksik.

Dina hal overdosis - perlakuan gejala.

Pelepasan formulir

Kapsul 250 mg. 10 kapsul disimpen dina bungkus jalur nyulir tina pilem poliétil klorida nganggo palapis polyvinylidene klorida sareng aluminium foil. 4 bungkus sél kontur sapanjang kalayan paréntah pikeun dianggo dina kaayaan nagara sareng Rusia anu lebet dina bungkus kardus.

Farmakokinetik

Saatos administrasi oral, tamba gancang nyerep, bioavailability 78%. Konsentrasi maksimum (C_maksimal) dina plasma getih kahontal 1-2 jam saatos étingan. Hal ieu métabolismena dina awak utamina dina ati kalayan formasi dua metabolit utama anu dikaluarkeun ku ginjal. Satengah-hirup (T₁/₂) nalika dicandak sacara lisan, gumantung kana dosis, nyaéta 3-6 jam.

Anggo nalika kakandungan sareng nalika nyusoni

Kasalametan panggunaan dina ibu hamil teu acan ditaliti, janten, supados nyingkahan kamungkinan ngarugikeun dina janin, panggunaan narkoba dina ibu hamil dikonténg.

Ékskrési sareng susu sareng pangaruh kana kaséhatan bayi anu lahir henteu acan ditaliti, janten, upami diperyogikeun, panggunaan narkoba kedah lirén nyusuhan.

Pangaruh samping

Meldonium sacara umum ditolerir ogé. Nanging, dina pasien anu rentan, kitu ogé dina kasus anu ngaleuwihan dosis anu disarankeun, réaksi anu henteu pikaresepeun tiasa kajantenan.
Réaksi ngarugikeun parah dikelompokkeun kana kelas sistem organ dumasar kana frekuensi handap ieu: sering pisan (> 1/10), sering (> 1/100 sareng 1/1000 sareng 1/10 000 sareng