Apidra - parentah resmi pikeun dianggo

Bentuk dosana Apidra mangrupikeun solusi pikeun administrasi subkutan (sc): cairan transparan anu ampir teu warnaan atanapi henteu warna (10 ml dina botol, 1 botol dina kotak karton, 3 ml dina cartridges, dina bungkus leuleus: 5 kartrij pikeun tihang syringe "OptiPen" atanapi 5 cartridges dipasang dina kalam jarum suntik "OptiSet", atanapi sistem 5 kartrij "OptiClick").

Dina 1 ml solusi ngandung:

• zat aktif: insulin glulisin - 3.49 mg (sarua jeung 100 IU tina insan manusa).
• Komponén bantu: trometamol, m-cresol, polysorbate 20, natrium klorida, asam hidroklorat konsentrasi, natrium hidroksida, cai kanggo suntikan.

Contraindications

• hipoglikemia,
• Umur barudak dugi ka 6 taun (inpormasi klinis anu dianggo terbatas).
• hipersensitifitas ka glulisin insulin atanapi kanggo komponén ubar lianna.

Ku ati-ati, Apidra disarankeun pikeun pamakéan nalika kakandungan.

Pasien sareng kakurangan hépatik tiasa nyuda dosis handap insulin alatan panurunan tina glukoneogenesis sareng kaleresan dina métabolisme insulin.

Ngurangan kabutuhan insulin ogé tiasa disababkeun ku gagal ginjal sareng dina umur kolot (kusabab fungsi ginjal cacar).

Dosis sareng administrasi

Insulin Apidra dikaluarkeun langsung saacan tuang (kanggo 0-15 menit) atanapi saatos tuangeun suntikan s.c. atanapi infus sinambung kana gajutan subkutanus nganggo sistem pompa-tindakan.

Dosis sareng mode administrasi ubar dipilih masing-masing.

Solusi Apidra digunakeun dina régimen terapi rumit sareng insinyur sedeng atanapi sareng insinyur insinyur insulin / parah panjang; panggunaan gabungan sareng obat hipoglisemik lisan diidinan.

Daérah awak anu disarankeun pikeun administrasi narkoba:

• suntikan s / c - diproduksi dina taktak, pingping atanapi beuteung, sedengkeun bubuka kana tembok beuteung masihan nyerep rada gancang.
• infusion kontinyu - dilakukeun dina gajih subkutaneus dina beuteung.

Anjeun kedah ngagentos tempat-tempat infusion sareng suntik sareng unggal administrasi salajengna ubar.

Kusabab bentuk dosis Apidra mangrupakeun solusi, résuspension henteu diperyogikeun sateuacan ngagunakeunana.

Laju serapan sareng, sasuai, awal sareng durasi obat tiasa beda-beda dina pangaruh kagiatan fisik, gumantung kana tempat suntikan solusi sareng faktor parobihan anu sanés.

Perawatan kudu diurus nalika ngaladarkeun narkoba pikeun ngaleungitkeun kamungkinan asupna langsung kana pembuluh getih. Saatos prosedur, wilayah suntikan teu kedah diurut.

Pasien kedah diajar téhnik suntikan.

Nalika ngadamel ubar nganggo sistem pompa pikeun infusi insulin, solusi henteu tiasa dicampurkeun sareng bahan / agén ubar anu sanés.

Solusi Apidra henteu kacampur sareng obat-obatan sanés kajawi isofan-insulin manusa. Dina hal ieu, Apidra ditarik kana jarum suntik heula, sareng suntikan dilaksanakeun langsung saatos dicampur. Data ngagunakeun solusi anu dicampur panjang sateuacan suntikan éta henteu sayogi.

Cartridges kedah dianggo sareng penétron suntik optiPen Pro1 atanapi alat anu sami saluyu kalayan paréntah pikeun pabrikan kartrij, ngalét jarum, sareng nyuntik insulin. Sateuacan nganggo kartrijit, anjeun kedah ngalaksanakeun cek visual ngeunaan ubar. Pikeun suntik, ngan ukur solusi anu jelas, teu warnaan anu teu gaduh kasimpulan padet anu katingali cocog. Sateuacan instalasi, kartut heula kedah dijaga salami 1-2 jam dina suhu kamar, sareng sateuacan ngenalkeun solusi, gelembung udara kedah dipiceun tina kartrij.

Cartridges anu dianggo henteu tiasa dieusi deui. Pencét jarum suntik OptiPen Pro1 teu tiasa dianggo.

Upami kalebet fungsional tina pen jarum suntik, solusi tiasa ditarik tina kartrij kana jarum suntik plastik anu cocog pikeun insulin dina konsentrasi 100 IU / ml, teras dikaluarkeun ka pasien.

Pananggali jarum suntik tiasa dianggo ngan ukur pikeun nyuntik dina hiji pasién (pikeun ngahindarkeun inféksi).

Sadaya saran sareng aturan di luhur ogé kedah diperhatoskeun nalika nganggo sistem kartrij sareng penél jarum suntik OptiKlik pikeun ngurus solusi Apidra, anu mangrupa kartrij gelas sareng mékanisme anu dipasang, tetep dina wadah plastik transparan sareng ngandung 3 ml larutan insulin glulisin.

Pangaruh samping

Efek samping anu paling teu pikaresepeun dina terapi insulin nyaéta hypoglycemia, anu biasana lumangsung nalika ngagunakeun insulin dina dosis anu langkung luhur tibatan anu diperyogikeun.

Réaksi ngarugikeun anu patali sareng administrasi ubar ku organ sareng sistem pasien anu kadaptar dina uji klinis (daptar dirumuskeun ngagunakeun gradasi ieu frékuénsi kajadian: leuwih ti 10% - sering pisan, langkung tina 1%, tapi kirang ti 10% - sering, langkung seueur deui 0.1%, tapi kirang ti 1% - sakapeung, langkung ti 0,01%, tapi kirang ti 0,1% - jarang, kirang ti 0,01% - jarang pisan):

• métabolisme: sering pisan - hypoglycemia, dibarengan ku gejala-gejala di handap ieu siga kieu: kesang tiis, palem kulit, kacapean, karesahan, geger, gugup saraf, lemah, kabingungan, ngantuk, kasusah konséntrasi, gangguan visual, seueul, kaleuleuwihan. lieur, palpitations parna, akibat tina paningkatan hipoglisemia tiasa: kaleungitan eling sareng / atanapi sawan, kamunduran samentawis atanapi permanén tina fungsi otak, dina kasus ekstrim. hasil fatal
• jaringan kulit sareng subkutan: sering - manifestasi alérgi, sapertos bengkak, hiperemia, gatal-gatal di situs suntikan, biasana terus ku sorangan sareng terapi terus, jarang lipodystrophy, utamina kusabab pelanggaran silih ganti tempat tina administrasi insulin di salah sahiji daérah / administrasi deui ubar ka tempat anu sami
• Réaksi hipersensitivitas: sakapeung - kakurangan, seserepan dada, hives, gatal-gatal, dermatitis alérgi, dina kasus parna réaksi alérgi umum (kalebet anaphylactic), ngancam hirup mungkin.

Teu aya data khusus ngeunaan gejala overdosis insulin glulisin, tapi kusabab panggunaan anu manjang tina dosis Apidra anu berkepanjangan, tingkat derajat tina tahap hypoglycemia mungkin.

Terapi kaayaan gumantung kana darajat panyakit:

• episode hipoglisemia hampang - liren nganggo produk glukosa atanapi produk anu ngandung gula, aya hubunganana sareng pasien anu di diabetes disarankeun salawasna cookies, manisan, potongan gula anu disaring, jus buah amis.
• episode hypoglycemia parah (kalawan leungitna eling) - lirén intramuscularly (intramuscularly) atanapi sc ku cara administrasi 0.5-1 mg glukagon, atanapi iv (intravenous) administrasi glukosa (dextrose) henteuna réspon pikeun administrasi glukagon salila 10-15 menit Saatos nampi deui sadar, pasien disarankan pikeun masihan karbohidrat ka jero pikeun nyegah serangan serangan hypoglycemia diulang, saatos éta, pikeun ngadegkeun sabab hipoglisemiaemia parna, sareng ogé pikeun nyegah ngembangkeun épisi pasien sapertos kitu, perlu pikeun nitenan sababaraha waktos di rumah sakit.

Parentah husus

Dina kasus nransferkeun pasien ka insulin ti produsén anu sanés atanapi jinis anyar insulin, pangawasan médis anu ketat diperyogikeun, saprak koreksi terapi sacara utuh kedah diperyogikeun.

Dosis insulin anu teu leres atanapi terapi henteuna, kusabab pasien anu nganggo diabetes tipe 1, tiasa nyababkeun hyperglycemia sareng ketoacidosis diabetes - kaayaan anu berpotensi ngancam. Waktu kamungkinan ngembangkeun hypoglycemia langsung gumantung kana laju aksi tina insulin anu dianggo sahingga tiasa robih kalayan koreksi tina régulasi pengobatan.

Kaayaan utama anu tiasa ngarobih atanapi ngadamel gejala ngembangkeun hypoglycemia kirang diucapkan:

• ku ayana berpanjangan diabetes di pasien,
• neuropathy diabetik
• intensitas terapi insulin,
• sakaligus nganggo obat-obatan anu tangtu, contona, β-blockers,
• konvérsi kana insulin manusa tina asal usul sato.

Koreksi dosis insulin tiasa ogé dipikabutuh nalika parobihan regimen ngeunaan kagiatan motor atanapi gizi. Ningkatkeun kagiatan fisik anu diala langsung saatos tuang tiasa ningkatkeun kamungkinan ngembangkeun hypoglycemia. Dibandingkeun sareng tindakan anu leyur tina manusa, hypoglycemia tiasa ngembangkeun pas saatos administrasi analog-insulin anu gancang.

Réaksi hipo- atanapi hipérlisimik teu sarimbag tiasa nyababkeun leungitna eling, koma, atanapi maotna.

Panyakit konvensional atanapi beban émosional ogé tiasa ngarobih kabutuhan pasien pikeun insulin.

Interaksi narkoba

Henteu aya paniliti ngeunaan interaksi ubar pharmacokinetic of Apidra, tapi dumasar kana data anu aya kanggo ubar anu sami, tiasa disimpulkeun yén interaksi pharmacokinetic signifikan sacara klinis teu mungkin.

Sababaraha ubar / ubar tiasa mangaruhan métabolisme glukosa, anu panginten nyusun dosis glulisin dosis sareng ngawaskeun anu langkung éra kana terapi sareng kaayaan pasien.

Janten nalika dianggo sareng Apidra solution:

• Ubat hipoglisemik lisan, angiotensin ngarobah sambetan énzim, disopyramides, fluoxetine, fibrates, inhibitor monoamine oxidase, propoxyphene, pentoxifylline, sulfonamide antimicrobials, salicylates - bisa ningkatkeun efek hypoglycemic of insulin sareng ningkatkeun hypoglycemia.
• glukokortikosteroid, diuretik, danazol, diazoxide, isoniazid, somatropin, turunan fenothiazine, sympathomimetics (epinephrine / adrenaline, terbutaline, salbutamol), estrogen, hormon tiroid, progestins (kontrasepsi oral), antipsyotin, antipsyotin sanggup ngirangan pangaruh hypoglycemic of insulin,
• klonidine, β-blockers, étanol, litium uyah - potentiate atanapi ngaleuleuskeun pangaruh hypoglycemic of insulin,
• pentamidine - tiasa nyababkeun hypoglycemia, dituturkeun ku hyperglycemia,
• Obat-obatan sareng kagiatan simpatik ((β-blockers, guanethidine, clonidine, reserpine) - kalayan hipoglisemia, aranjeunna tiasa ngirangan narkoba atanapi masker gejala aktivasi adrenergic refleks.

Studi ngeunaan kasaluyuan insulin glulisin henteu acan dilakukeun, janten, Apidra henteu kedah dicampur sareng obat-obatan sanés, iwal éta isofan-insulin manusa.

Dina kasus bubuka solusi nganggo pompa infus, Apidra henteu tiasa dicampurkeun sareng ubar anu sanés.

Analogi Apidra nyaéta: Vozulim-R, Actrapid (NM, MS), Gensulin R, Biosulin R, Insuman Rapid GT, Insulin MK, Insulin-Fereyn CR, Gansulin R, Humalog, Pensulin (SR, CR), Monosuinsulin (MK, MP ), Biasa Humulin, NovoRapid (Penfill, FlexPen), Humodar R, Monoinsulin CR, Insuran R, Rinsulin R, Rosinsulin R.

Sarat sareng syarat panyimpen

Simpen di bungkusan kardus sorangan, tanpa aksés kana cahaya, dina suhu 2-8 ° C. Entong ngabeku. Janten teu jangkauan barudak!

Saatos muka bungkusan, simpen di tempat anu dijaga tina lampu kalayan suhu dugi ka 25 ° C. Hirup batur tina obat saatosna nganggo heula nyaéta 4 minggu (disarankeun pikeun nyirian tanggal asupan mimiti na éta labél).

Pasipatan Farmakologis

Tumindak anu paling penting tina analog jeung insulin, kaasup glulisin insulin, nyaéta pangaturan metabolisme glukosa. Insulin nyuda konsentrasi glukosa dina getih, merangsang nyerep glukosa ku jaringan periferal, utamina otot rangka sareng jaringan adipose, ogé ngahambat formasi glukosa dina ati. Insulin nyerep lipolisis dina adiposit, nyegah proteolisis sareng ngaronjatkeun sintésis protéin. Studi anu dilakukeun dina sukarelawan séhat sareng pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus parantos nunjukkeun yén saringan sculisin sénulis glulisin mimiti ngalaksanakeun langkung gancang sareng ngagaduhan tindakan anu langkung pondok tibatan insulin manusa larut. Kalayan administrasi subkutaneus, nurunkeun konsentrasi glukosa dina getih, tindakan insulin glulisin dimimitian dina 10-20 menit. Nalika dikaluarkeun sacara intravena, pangaruh hypoglycemic of glulisin insulin sareng larut insulin manusa sami sareng kakuatan. Hiji unit glulisin insulin ngagaduhan kagiatan menurunkan glukosa anu sami salaku hiji unit insulin anu larut.

Dina fase sim kuring diajar di pasien kalayan diabetes tipe 1, profil nurunkeun glukosa tina glulisin insulin sareng larut insulin manusa dikaluarkeun dina subkutaneus dina dosis 0.15 U / kg dina waktos anu béda-béda relatif kana tuangeun 15 menit standar. Hasil panaliti nunjukkeun yén insulin glulisin dikaluarkeun 2 menit sateuacan tuangeunang nyayogikeun kontrol glikemik anu sami saatos tuang sapertos insulin larut manusa dikaluarkeun 30 menit sateuacan tuang. Nalika dikaluarkeun 2 menit sateuacan tuang, insulin glulisin nyayogikeun kontrol glikemik anu langkung saé sanggeus tuangeun tibatan insulin manusa larut 2 menit sateuacan tuang. Insinyur Glulisin dikaluarkeun 15 menit saatos ngamimitian tuang masihan kontrol glikemik anu sami saatos tuangeun salaku insulin manusa larut, dikaluarkeun 2 menit sateuacan tuang.

Fase sim kuring diajar anu dilakukeun sareng glulisin insulin, lisen insulin sareng larut insulin manusa dina sajumlah pasien obes nunjukkeun yén dina pasién ieu, insulin glulisin nahan ciri anu gancang-gancang. Dina ulikan ieu, waktos ngahontal 20% tina total AUC nyaéta 114 mnt pikeun insulin glulisin, 121 mnt pikeun lisén insulin sareng 150 mnt pikeun leyur manusa manusa, sareng AUQ_{(0-2 h)}ogé ngagambarkeun kagiatan nurunkeun glukosa awal, masing-masing, nyaéta 427 mg / kg pikeun glulisin insulin, 354 mg / kg pikeun lispro insulin, sareng 197 mg / kg pikeun larut insulin manusa.

Panaliti klinis
Diabetes Tipe 1.
Dina sidang klinis 26 minggu fase III, anu ngabandingkeun glulisin insulin sareng insulin lispro, dikaluarkeun subcutaneously teu lami sateuacan tuang (0-15 menit), pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus tipis nganggo insulin glargine salaku insulin basal, insulin glulisin ieu setanding kalayan insulin lispro pikeun kontrol glikemik, anu ditaksir ku parobihan dina gogésobin glikol (HbA_1s) dina wanci tungtung titik pangajaran ngabandingkeun sareng nilai awal. Nalika insulin dikaluarkeun, glulisin, teu sapertos pengobatan sareng insulin lyspro, henteu ngabutuhkeun paningkatan dosis insulin basal.

Panilitian klinis fase 12 minggu minggu dina pasien kalayan diabetes jinis 1 anu nampi glargine insulin salaku terapi basal nunjukkeun yén efektivitas administrasi glulisin insulin saatos saatos tuang sina dibandingkeun sareng glulisin insulin langsung sateuacan tuang (pikeun 0 -15 mnt) atanapi larut insulin manusa (30-45 mnt sateuacan tuang).

Dina grup pasien anu nampi glulisin insulin sateuacan tuang, turunna anu langkung ageung dina HbA katalungtik_1s dibandingkeun sareng sakelompok pasién anu nampi insulin manusa larut.

Diabetes Tipe 2
Percobaan klinis fase 26 minggu ka-minggu dituturkeun ku turutan 26-minggu dina bentuk panilitian anu dilakukeun dilakukeun pikeun ngabandingkeun glulisin insulin (0-15 menit sateuacan tuang) kalayan insulin manusa larut (30-45 menit sateuacan tuang). anu disuntik subcutaneously di penderita diabetes mellitus jenis 2, salian nganggo insulin-isophan salaku insulin basal. Insulin glulisin parantos dituduhkeun tiasa dibandingkeun sareng larut insulin manusa ngeunaan parobahan dina konsentrasi HbA_1s saatos 6 bulan sareng 12 bulan pengobatan dibandingkeun sareng nilai awal.

Salila infusion sc ngeunaan insulin nganggo alat pompa-jinis (pikeun diabetes mellitus jinis 1) dina 59 pasién diobati sareng Apidra ® atanapi aspart insulin dina dua kelompok perawatan, kacilakaan anu kirang katemton katémutan (0,08 occlusions per bulan nalika nganggo ubar Apidra ® sareng 0,15 occlusions unggal bulan nalika nganggo aspart insulin), ogé réaksi réaksi anu sami dina situs suntikan (10,3% nalika nganggo Apidra ® sareng 13,3% nalika nganggo aspart insulin).

Di barudak sareng rumaja kalayan diabetes mellitus jinis 1, anu nampi insulin garis dasar sakali dina magrib, glargine insulin, atanapi dua kali sadinten énjing sareng énjing, isulin insulin, nalika ngabandingkeun efektivitas sareng kasalametan perawatan ku glulisin insulin sareng lisén insulin. pikeun administrasi 15 menit sateuacan tuang, ditingalikeun yén kontrol glikemik, kajadian hipoglisemia, anu peryogi campur tangan ti pihak katilu, kitu ogé kajadian épisode hypoglycemic parah dibandingkeun dina dua kelompok perawatan. Sumawona, sanggeus pangobatan 26 minggu, pasien nampi perawatan insulin sareng glulisin pikeun ngahontal kontrol glikemik anu dibandingkeun sareng lispro insulin butuh peningkatan anu langkung alit dina dosis insulin dasar, sapinuhna ngalaksanakeun insulin sareng total dosis insulin.

Balapan sareng gender
Dina uji klinis anu dikontrol di sawawa, béda dina kasalametan sareng efektivitas insulin glulisin henteu ditingalikeun dina nganalisa subgroup anu dibédakeun ku bangsa sareng jenis kelamin.

Farmakokinetik
Dina insulin, glulisin, ngagantian asam amino tina asparagine asam amino dina posisi B3 kalayan lysine sareng lysine dina posisi B29 kalayan asam glutamat promosi nyerep langkung gancang.

Nyerep sareng Bioavailability
Kurva konsentrasi-waktu konsentrasi pharmacokinetic dina sukarelawan séhat sareng pasién anu ngagaduhan diabetes mellitus tipe 1 sareng jinis 2 nunjukkeun yén nyerep insulin tina glulisin dibandingkeun sareng insulin anu larut nyaéta kirang langkung 2 kali langkung gancang sareng konsentrasi plasma maksim anu dicapai (Cmax) kirang langkung 2 kali deui.

Dina studi anu dilakukeun dina pasien kalayan diabetes mellitus jinis 1, saatos administrasi sc tina glulisin insulin kalayan dosis 0.15 U / kg, T_maksimal (waktos awal konsentrasi plasma maksimal) 55 menit, sareng C_maksimal éta 82 ± 1.3 μU / ml dibandingkeun T_maksimalnyusun 82 menit, sareng C_maksimaltina 46 ± 1.3 mcU / ml pikeun insulin larut manusa. Maksudna waktos tempatna dina sirkulasi sistemik pikeun glulisin insulin langkung pondok (98 menit) tibatan kanggo insulin larut manusa (161 menit).

Dina studi pasien kalayan diabetes mellitus jenis 2 saatos administrasi sc tina glulisin insulin dina dosis 0.2 PIECES / kg C_maksimal nyaéta 91 μED / ml kalayan garis lintang interquartile 78 dugi 104 μED / ml.

Nalika s / c tina insulin dikaluarkeun, glulisin di daérah témbok beuteung anterior, pingping, atanapi bahu (di daérah otot deltoid), nyerepna langkung gancang nalika diwanohkeun ka daérah témbok beuteung anterior sakumaha dibandingkeun sareng administrasi ubar di daérah pupu. Laju serapan ti daérah deltoid pasantang. Bioavailability mutlak insulin glulisin saatos administrasi sc kirang langkung 70% (73% tina témbok beuteung anterior, 71 tina otot deltoid sareng 68% tina hip) sareng ngagaduhan variabilitas anu handap dina pasien anu béda.

Distribusi sareng mundur
Distribusi sareng ékskrési insulin glulisin sareng larut insulin manusa saatos administrasi intravena sami, kalayan volume distribusi tina 13 liter sareng 21 liter sareng satengah hirup tina 13 sareng 17 menit, masing-masing. Saatos administrasi sc tina insulin, glulisin dikaluarkeun langkung gancang dibandingkeun soluble insan manusa, katingali anu hirup satengah hirup 42 menit, dibandingkeun sareng satengah hirup anu hirup larut insulin manusa 86 menit. Dina analisa cross-sectional ngulik glulisin insulin dina jalma anu séhat sareng jalma anu ngagaduhan jinis 1 sareng jinis 2 diabetes, écés ngaleungitkeun satengah hirup tina 37 ti 75 menit.

Pharmacokinentics dina grup sabar khusus
Pasén ku gagal ginjal
Dina hiji kajian klinis anu dilakukeun dina pasien tanpa diabetes kalayan rupa-rupa kaayaan fungsi ginjal (clearance creatinine (CC)> 80 ml / mnt, 30-50 ml / mnt, ® di ibu hamil. Jumlah data anu terbatas anu dianggotaan ku ngagunakeun insulin glulisin dina ibu hamil (kurang ti 300 hasil kakandungan dilaporkeun), henteu nunjukkeun paripolah na nalika kakandungan, pangembangan orok atanapi orok anu lahir. lichy antara glulisine insulin jeung insulin manusa nu aya kaitannana ka kakandungan, ngembangkeun émbrionik / boh, ngalahirkeun tur ngembangkeun pos-natal.

Pamakéan Apidra ® dina ibu hamil butuh jaga-jaga. Ngawasi ati-ati konsentrasi glukosa dina getih sareng ngajaga kontrol glikemik anu dibutuhkeun.

Pasién sareng diabetes pre-hamil atanapi gestational kedah gaduh kontrol glikemik anu nyukupan sateuacan anggeuhkeun nalika kakandunganana. Salila kakandungan mimiti kakandungan, pangabutuh insulin bakal turun, sareng salami trimester kadua sareng katilu, biasana tiasa ningkat. Langsung saatos lahir, paménta insulin turun gancang.

Pasien sareng diabetes kedah nginpokeun ka dokter na upami aranjeunna nuju hamil atanapi ngarencanakeun janten hamil.

Mangsa payudara
Moal kanyahoan naha glulisin insulin pas kana susu payudara, tapi sacara umum, insulin henteu nembus susu payudara sareng teu kaserep ku administrasi lisan.

Di awéwé salami nyusahkeun, koréksi régulasi dosis insulin sareng diet kedah diperyogikeun.

Dosis sareng administrasi

Apidra ® kedah dianggo dina régimen pengobatan anu kalebet insulin sedeng lakonan, atanapi insulin anu lila-ngalaksanakeun, atanapi analogi insulin anu lila-meta. Salaku tambahan, Apidra ® tiasa dianggo nyampur sareng ubar hipoglisemik lisan (PHGP).

Regimen dosis Apidra ® dipilih sacara individu dumasar kana rekomendasi dokter saluyu sareng kabutuhan pasien. Sadaya pasien anu diabétes disarankeun pikeun monitor konsentrasi glukosa getih na.

Anggo dina kelompok pasien khusus
Barudak sareng rumaja
Apidra ® tiasa dianggo dina murangkalih langkung umur 6 taun sareng rumaja. Inpormasi klinis ngeunaan panggunaan ubar di barudak sahandapeun 6 taun umur diwates.

Pasién manula
Data pharmacokinetics sayogi di penderita manula kalayan diabetes mellitus henteu cekap.
Fungsi ginjal gagal dina umur kolot bisa ngakibatkeun panurunan kabutuhan insulin.

Pasén ku gagal ginjal
Kabutuhan pikeun insulin dina gagal ginjal tiasa turun.

Pasién gagal gagal
Dina pasien anu ngagaduhan fungsi ati cacad, kabutuhan insulin tiasa turun kusabab kamampuan suda tina glukoneogenesis sareng kaleresan metabolisme insulin.

Komposisi sareng bentuk sékrési

dina 10 ml botol atanapi dina kartrij 3 ml, dina bungkus kardus 1 botol atanapi dina bungkusan jalur lepuh 5 kartrij pikeun peneti syringe Penti atanapi kartrid dipasang dina penarik suntikan nganggo OptiSet atanapi nganggo sistem kartrij OptiClick .

Farmakodinamika

Insulin glulisin mangrupikeun hiji analog rekombinan tina insulin manusa, anu sami sareng kakuatan ka insulin manusa biasa. Insulin glulisin mimiti ngalakukeun gancang sareng ngagaduhan waktos langkung pondok tibatan insulin manusa larut. Tumindak anu paling penting tina analog jeung insulin, kaasup glulisin insulin, nyaéta pangaturan metabolisme glukosa. Insulin nyuda konsentrasi glukosa dina getih, merangsang nyerep glukosa ku jaringan periferal, utamina otot rangka sareng jaringan adipose, ogé ngahambat formasi glukosa dina ati. Insulin nyegah lipolisis adiposit sareng proteolisis sareng ningkatkeun sintésis protéin. Studi anu dilakukeun dina sukarelawan séhat sareng pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus parantos nunjukkeun yén saringan sculisin sénulis glulisin mimiti ngalaksanakeun langkung gancang sareng ngagaduhan tindakan anu langkung pondok tibatan insulin manusa larut. Nalika s / pikeun ngenalkeun tingkat glukosa dina nurunkeun getih, tindakan insulin glulisin dimimitian dina 10-20 menit. Kalayan administrasi iv, pangaruh nurunkeun tingkat glukosa getih tina glulisin insulin sareng larut insulin manusa sami sareng kakuatan. Hiji unit glulisin insulin ngagaduhan kagiatan menurunkan glukosa anu sami salaku hiji unit insulin anu larut.

Dina fase kuring diajar di pasien anu nganggo diabetes mellitus jinis 1, profil nurunkeun glukosa tina glulisin insulin sareng larut insulin manusa ditaliti, dikaluarkeun s.c. dina dosis 0.15 unit / kg dina waktos anu béda-béda aya hubungan anu biasana tuangeun 15 menit standar.

Hasil panaliti nunjukkeun yén insulin glulisin, dikaluarkeun 2 menit sateuacan tuang, nyayogikeun kontrol glikemik anu sami saatos tuang sapertos insulin soluble, dikaluarkeun 30 menit sateuacan tuang. Nalika dikaluarkeun 2 menit sateuacan tuang, insulin glulisin nyayogikeun kontrol glikemik anu langkung saé sanggeus tuangeun tibatan insulin manusa larut 2 menit sateuacan tuang. Insinyur Glulisin, dikaluarkeun 15 menit saatos ngamimitian tuang, masihan kontrol glikemik sami saatos tuang sapertos insulin larut manusa, dikaluarkeun 2 menit sateuacan tuang.

Obesitas Fase sim kuring diajar anu dilakukeun sareng glulisin insulin, lisen insulin sareng larut insulin manusa dina sajumlah pasien obes nunjukkeun yén dina pasién ieu, insulin glulisin nahan ciri-ciri anu gancang. Dina ulikan ieu, waktos ngahontal 20% tina total AUC nyaéta 114 mnt pikeun insulin glulisin, 121 mnt pikeun lisin insulin sareng 150 mnt pikeun insulin larut, sareng AUC (0-2 jam), anu ogé nunjukkeun kagiatan turunkeun glukosa awal, nyaéta 427 mg · kg -1 - pikeun glulisin insulin, 354 mg · kg -1 - pikeun lisén insulin sareng 197 mg · kg -1 - pikeun insulin larut masing-masing.

Diabetes Tipe 1. Dina percobaan klinis 26 minggu fase III, dimana glulisin insulin dibandingkeun sareng insulin lispro, dikaluarkeun s.c. teu lami sateuacan tuang (0-15 menit), pasien kalayan diabetes mellitus jinis 1, nganggo glargine insulin, glulisin insulin salaku insulin basal ieu dibandingkeun sareng insulin lyspro ngeunaan kontrol glikemik, anu ditaksir ku konsentrasi dina gogosobobin glikosilated (HbA_1C) dina waktos tina titik pangajaran ngabandingkeun sareng hasilna. Nilai glukosa getih anu dibédakeun ditetepkeun, ditangtukeun ku ngawaskeun diri. Kalayan administrasi insulin glulisin, kontras sareng pangobatan sareng insulin, lyspro henteu ngabutuhkeun paningkatan dosis insulin basal.

Panilitian klinis fase 12 minggu minggu dina pasien kalayan diabetes jinis 1 anu nampi glargine insulin salaku terapi basal nunjukkeun yén efektifitas administrasi glulisin insulin saatos saatos tuang ditandingkeun ku glulisin insulin langsung sateuacan tuang (pikeun 0 -15 mnt) atanapi leyur tina insan manusa (30-45 min sateuacan tuang).

Dina populasi pasien anu parantos ngalengkepan protokol ulikan, dina kelompok pasien anu nampi glulisin insulin sateuacan tuang, tuang anu langkung ageung dina HbA diperhatoskeun_1C dibandingkeun sareng sakelompok pasién anu nampi insulin manusa larut.

Diabetes Tipe 2. Percobaan klinis fase 26 minggu ka-minggu dituturkeun ku turutan 26-minggu dina bentuk panilitian anu dilakukeun dilakukeun pikeun ngabandingkeun insulin glulisin (0-15 min sateuacan tuangeun) kalayan insulin manusa larut (30-75 min sateuacan tuang) anu dikaluarkeun sc dina pasien kalayan diabetes mellitus jenis 2, salian ngagunakeun insulin-isophan sapertos basal. Indéks massa awak sabar rata-rata nyaéta 34,55 kg / m 2. Insulin glulisin parantos dituduhkeun tiasa dibandingkeun sareng larut insulin manusa ngeunaan parobahan dina konsentrasi HbA_1C saatos 6 bulan pangobatan dibandingkeun sareng hasilna (-0.46% pikeun glulisin insulin sareng -0,30% pikeun larut insulin manusa, p = 0.0029) sareng saatos 12 bulan pengobatan dibandingkeun sareng hasilna (-0.23% - pikeun insulin glulisin sareng -0.13% pikeun insulin manusa leyur, bédana henteu signifikan). Dina ulikan ieu, kalolobaan pasien (79%) nyampur campuran insulin karepna nganggo insulin isulin langsung sateuacan suntik. Dina waktos randomization, pasién 58 ngagunakeun ubar hypoglycemic oral sareng nampi petunjuk pikeun terus nganggo aranjeunna dina dosis anu sami.

Asal jeung suku bangsa. Dina uji klinis dikontrol di sawawa, béda dina kasalametan sareng efektivitas insulin glulisin henteu ditingalikeun dina nganalisa subkumpulan dibédakeun ku bangsa sareng jenis kelamin.

Farmakokinetik

Dina insulin glulisine, penggantian asam amino asparagine tina insan insulin dina posisi B3 kalayan lysine sareng lisin dina posisi B29 kalayan asam glutam nyerep nyerep langkung gancang.

Nyerep sareng bioavailability. Kurva konsentrasi-waktu konsentrasi pharmacokinetic dina sukarelawan séhat sareng pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus tipe 1 sareng 2 nunjukkeun yén nyerep glulisin insulin dibandingkeun dina larut insulin manusa kira-kira 2 kali langkung gancang, ngahontal dugi ka dua kali langkung ageung C_maksimal .

Dina ulikan anu dilakukeun dina pasien kalayan diabetes mellitus jinis 1, saatos administrasi sc tina glulisin insulin kalayan dosis 0.15 u / kg T_maksimal (waktos kajadian C_maksimal ) éta 55 mnt sareng C_maksimal dina plasma nyaéta (82 ± 1.3) μed / ml dibandingkeun T_maksimal nyusun 82 min sareng C_maksimal komponén (46 ± 1.3) μed / ml, pikeun larut insulin manusa. Maksudna waktos tempatna dina sirkulasi sistemik pikeun glulisin insulin langkung pondok (98 mnt) tibatan kanggo insulin manusa biasa (161 mnt).

Dina hiji ulikan pasien kalayan diabetes mellitus jenis 2 saatos administrasi sc tina glulisin insulin dina dosis 0.2 u / kg C_maksimal nyaéta 91 μed / ml kalayan lintang interquartile 78 dugi 104 μed / ml.

Kalayan administrasi subkutaneus tina insulin glulisin dina tembok beuteung anterior, pingping atanapi taktak (daérah otot deltoid), nyerepna langkung gancang nalika diwanohkeun ka tembok beuteung anterior dibandingkeun sareng administrasi narkoba dina pingping. Laju serapan ti daérah deltoid pasantang. Abadiasi mutlak tina insulin glulisin (70%) dina situs suntikan anu béda-béda sami sareng variasi rendah diantara pasien anu béda. Pekali variasi (CV) - 11%.

Distribusi sareng mundur. Sebaran sareng ékskrési insulin glulisin sareng larut insulin manusa saatos administrasi iv sami, kalayan jumlah distribusi 13 sareng 22 L, sareng T_1/2 constituting 13 sareng 18 mnt, tuturutan.

Saatos administrasi sc tina insulin, glulisin dikaluarkeun langkung gancang dibandingkeun soluble manusa, gaduh semu T_1/2 42 menit dibandingkeun semu T_1/2 Anu teu larut insulin manusa, diwangun ku 86 mnt. Dina analisis cross-sectional ngulik glulisin insulin dina jalma anu séhat sareng jalma anu ngagaduhan jinis 1 sareng jinis 2, semu T_1/2 mimitian ti 37 dugi ka 75 menit.

Grup Sabar Husus

Gagal parna. Dina hiji kajian klinis anu dilakukeun dina individu tanpa diabetes kalayan status rupa-rupa fungsi ginjal (kreatinin Cl> 80 ml / mnt, 30-50 ml / mnt, T_maksimal sareng C_maksimal mirip sareng jalma déwasa. Saperti sawawa, nalika dikaluarkeun geuwat sateuacan ujian dahareun, insulin glulisin nyayogikeun kadali glukosa getih anu langkung saé sanggeus tuangeun tibatan insulin manusa. Ngaronjatkeun konsentrasi glukosa getih saatos tuang (AUC 0-6 h - daérah handapeun kurva kanggo konsentrasi glukosa getih - waktos ti 0-6 h) nyaéta 641 mg · h · dl -1 - pikeun glulisin insulin sareng 801 mg · h · dl -1 - pikeun insulin larut manusa.

Kakandungan sareng laktasi

Kakandungan Teu cukup inpormasi anu sayogi dina panggunaan insulin glulisin di ibu hamil.

Studi réproduktif sato henteu acan ngungkabkeun naon bedana antara glulisin insulin sareng insinyur insempa ngeunaan kakandungan, pangembangan fétal / janin, ngalahirkeun sareng kamekaran postnatal.

Nalika resep ubar ka ibu hamil, perawatan kedah diurus. Ngawasi ati-ati tingkat glukosa getih anu diperlukeun.

Pasien sareng anu sateuacan kakandungan atanapi diabetes gestational kedah ngajaga kontrol métabolik optimal nalika kakandungan. Salila kakandungan mimiti kakandungan, pangabutuh insulin bakal turun, sareng salami trimester kadua sareng katilu, biasana tiasa ningkat. Langsung saatos lahir, paménta insulin turun gancang.

Lactation. Moal kanyahoan naha glulisin insulin pas kana susu payudara, tapi sacara umum insulin henteu nyerep kana susu payudara sareng teu diserep ku pangobatan.

Ibu-ibu ngarawat kedah peryogi dosis panyesuaian insulin sareng diet.

Overdose

Gejala ku kaleuwihan dosis insulin aya hubungan anu peryogi, anu ditangtukeun ku asupan dahareun sareng konsumsi énergi, hypoglycemia tiasa berkembang.

Teu aya data khusus anu sayogi ngeunaan overdosis insulin glulisin. Tapi, kalayan overdosis na, hypoglycemia bisa berkembang dina bentuk anu hampang atanapi parah.

Perawatan: episode hipoglisemia hampang tiasa dihentikan ku tuangeun gula atanapi gula. Kukituna, disarankeun yén penderita diabetes tetep mawa potongan gula, permen, cookies atanapi jus buah amis.

Episod hipoglisemia parna, nalika pasien leungiteun eling, tiasa dihentikan ku intramuskular atanapi sc administrasi tina 0.5-1 mg glukagon, anu dilakukeun ku jalma anu nampi petunjuk anu leres, atanapi iv administrasi dextrose (glukosa) ku profésional médis. Upami pasién henteu ngabales administrasi glukagon pikeun 10-15 menit, éta ogé kedah pikeun ngatur iv dextrose.

Saatos sadar deui, disarankeun méré karbohidrat sabar ka jero pikeun nyegah kambuh hipoglisemia.

Saatos administrasi glukagon, pasien kedah diperhatoskeun di rumah sakit pikeun netepkeun sabab hypoglycemia parna ieu sareng nyegah panahan episode anu sami.

Dampak dina kamampuan nyetir kendaraan sareng mékanisme

Pasien kedah disarankan pikeun ati-ati sareng nyingkahan ngembangkeun hypoglycemia nalika nyetir kendaraan atanapi mesin. Ieu hususna penting dina pasien anu parantos ngirangan atanapi ngabantosan kamampuan pikeun mikawanoh gejala anu nunjukkeun ngembangkeun hipoglisemia, atanapi ngagaduhan sering hipoglisemia. Dina pasién sapertos kitu, sual kamungkinan nyetir aranjeunna nganggo kandaraan atanapi mékanisme anu sanésna kedah diputus sacara masing-masing.

Parentah pikeun panggunaan sareng penanganan

Vids
Werna Apidra ® ditujukeun pikeun jarum suntik insulin kalayan skala unit anu pas sareng dianggo sareng sistem pompa insulin.

Mariksa botol sateuacan dianggo. Éta kedah dianggo upami jalan na jelas, teu warnaan sareng henteu gaduh masalah partikel anu katingali.

Infus sinambung nganggo sistem pompa.

Apidra ® tiasa dianggo pikeun infus sc nyaring insulin (NPII) nganggo sistem pompa anu cocog pikeun infus insulin kalayan katéter sareng waduk anu pas.

Set infus sareng waduk kedah digentoskeun unggal 48 jam sasuai jeung aturan aseptik.

Pasien nampi Apidra ® ngalangkungan NPI kedah ngagaduhan insinyur alternatif dina saham bisi gagalna sistem pompa.

Cartridges
Cartridges kedah dianggo ngahiji sareng pen insulin, AllStar, sareng saluyu sareng rekomendasi na Parentah pikeun Mangpaat tina produsén alat ieu. Aranjeunna teu tiasa dianggo nganggo pétron suntik sanés anu sanés, sanés katepatan dosisina ngan ukur nganggo pulpasi suntik ieu.

Parentah pabrikan pikeun ngagunakeun pen jarum suntik AllStar ngeunaan ngeusian kartrij, ngalampirkeun jarum, sareng suntikan insulin kedah dituturkeun persis. Mariksa kartrij saenggeus dianggo. Éta ngan ukur dianggo upami jalan na jelas, teu warnaan, teu ngandung partikel padet anu katingali. Sateuacan masangkeun kartrij kana pan jarum suntik refillable, kartrij kedah dina suhu kamar salami 1-2 jam. Sateuacan suntikan, gelembung hawa kedah dipiceun tina kartrij (tingali petunjuk pikeun panggunaan kalam syringe). Parentah pikeun ngagunakeun penuntun jarum kedah dituturkeun. Kothak rumput kosong henteu tiasa dieusi deui. Upami kalam syringe "OlStar" (AllStar) rusak, éta moal tiasa dianggo.

Upami pulpna henteu leres, jalanna tiasa ditarik tina kartrij kana jarum suntik plastik anu cocog pikeun insulin dina konsentrasi 100 PIECES / ml sareng dikaluarkeun ka pasien.

Pikeun nyegah inféksi, pulpén anu tiasa dianggo deui ngan dianggo dina sabar anu sami.