Tamba Moxifloxacin: parentah pikeun dianggo > Pangobatan sareng pencegahan

Katerangan anu aya hubunganana sareng 30.01.2015

Ngaran Latin: Moxifloxacine
ATX Code: J01MA14
Zat aktif: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
Produsén: Vertex (Rusia), Farmasi Macleods (India).

1 tablet hidroklorida hidroklorida 400 mg

Selulosa, laktosa monohidrat, selulosa hidroksipropil, magnesium stearate, hypromellose, poliétilén glikol, titanium dioksida, talc, beusi oksida, ogé pujian.

Farmakodinamika sareng Farmakokinetik

Farmakodinamika

Ubar antibakteri ti grup generasi quinolones IV (trifluoroquinolone), ngalakukeun baktérial. Ménérat kana sél patogén sareng blok sakaligus dua énzimaub dina réplikasi DNA sareng ngontrol sipat DNA, anu ngabalukarkeun parobahan jero dina sél sél, formasi DNA gangguan sareng pupusna patogén.

Paméran Moxifloxacin baktisidatindakan anu aya hubunganana sareng patogen intracellular, mikroorganisme gram-positip sareng gram-négatip. Éféktif ngalawan anaérob, baktéri anu tahan asam sareng atypical. Éta salah sahiji aktip ngalawan staphylococci, kalebet staphylococci tahan methicillin. Dina tindakan dina mycoplasmas unggul Levofloxacinsareng chlamydia - Ofloxacin.

Teu aya tahan pénisilin, aminoglikosida, makridesidjeung cephalosporins. Frékuénsi résistansi narkoba rendah, résistansi berkembang lalaunan. Tamba henteu gaduh pangaruh photosensitizing. Pangaruh obat ieu langsung sabanding sareng konsentrasi na getih sareng jaringan sareng dipirig ku ngaleupaskeun sakedik racunjanten teu aya résiko pangwangunan kaayaan mabok ngalawan latar tukang pengobatan.

Farmakokinetik

Moxifloxacin saatos administrasi lisan kaserep leres. Bioavailability 91%. Konsentrasi maksimum obat ieu diperhatoskeun saatos 0.5-4 jam, sareng saatos tilu dinten asupan biasa, tingkat stabilna kahontal. Ubar kasebut disebarkeun dina jaringan, sareng konsentrasi pentingna ditangtukeun dina sistem pernapasan sareng kulit. Periodeu T 1/2 - 12 jam. Hal ieu dikaluarkeun ku ginjal jeung ngaliwatan saluran pencernaan.

Indikasi pikeun dianggo

Tuberkulosis (dina kombinasi kalayan ubar anti-TB anu sanés, sapertos ubar garis kadua),
Panyakit engapan: sajam bronkitis dina tahap akut, sinusitis, radang paru-paru,
inféksi intra-beuteung sareng urogenital,
inféksi kulit sareng jaringan lemes.

Contraindications

beurat gagalna ati,
hipersensitifitas
colitis pseudomembranous,
umur ka 18 taun
kacenderungan ngembangkeun sawan,
kakandungan.

C diresmikeun kalayan ati-ati nalika manjangkeun interval Q-T, iskemia miokardial, bradycardia signifikan klinis, hypokalemia, bari nyandak kortikosteroid.

Pangaruh samping

Nyeri beuteung kembul, utah, constipation,ningkat tingkat transaminase, sungut garing, anorexia, kandidiasis dina rohangan lisangastritis, dysphagia,discolorasi létah
pusing, asthenia, insomnia, nyeri sirah, rarasaan hariwang, paresthesia. Jarang pisan - gangguan ucapan halusinasi, keram,kabingungan
parobahan rasa atanapi leungitna sensitipitas rasa,
tachycardianyeri dada, ningkat HELLInterval Q-T manjangkeun,
sesak napasjarang - sawan asma bronkial,
arthralgianyeri deui
heunceut kandidiasisfungsi ginjal cacat,
rash, urticaria,
leukopenia, eosinophilia, anémia, thrombocytosis, hyperglycemia.

Interaksi

Antacid, multivitaminkalayan mineral sareng Ranitidine ngarobih nyerep sareng ngirangan konsentrasi obat dina plasma. Aranjeunna kedah resep 2 jam saatos nyandak ubar utama. Olahan beusi, pasrah sacara signifikan ngirangan bioavailability, aranjeunna kedah dianggo saatos 8 jam.

Anu sakaligus nganggo batur quinolonesnaek résiko manjangkeun interval Q-T ku sababaraha kali. Moxifloxacin rada mangaruhan pharmacokinetics Digoxin.

Nalika nyandak Warfarin anjeun kedah ngendalikeun indikator koagulasi. Dina resepsi kortikosteroid ngaronjat résiko beubeulahan urat sareng penampilan tendovaginitis.

Pasipatan Farmakologis

Farmakodinamika

Moxifloxacin mangrupikeun ubar antibakteri baktéri-spéktrum lega, 8-methoxyphoroquinolone. Pangaruh bakterisida moxifloxacin nyaéta kusabab ngahambat topoisomerase baktéri II sareng IV, anu ngabalukarkeun gangguan tina prosés réplikasi, ngalereskeun sareng transkripsi biosintésis sél sél mikrobial sareng, akibatna, maotna sél mikroba.
Konsentrasi minimalis baktériis moxifloxacin umumna dibandingkeun sareng konsentrasi inhibitor minimum (MICs).
Mékanisme résistansi

Mékanisme anu nyababkeun pangembangan résistansi ka pénisilin, cephalosporins, aminoglycosides, makromolida sareng tetracyclines henteu mangaruhan kagiatan antibakteri moxifloxacin. Henteu aya cross-resistor antara grup ubar anti bakteri sareng moxifloxacin ieu. Sajauh ieu, ogé teu acan aya kasus résistansi plasmid. Frékuénsi pangwangunan résistansi kalintang leutik (10 -7 -10 -10). Rintangan Moxifloxacin laun lalaunan liwat sababaraha mutasi. Pangaruh ngulang moxifloxacin dina mikroorganisme dina konsentrasi handap MIC dipirig ku ukur kanaékan MIC. Kasus cross-resistansi ka quinolones kacatet. Tapi, sababaraha mikroorganisme gram-positip sareng anaérobik tahan sareng quinolones sanés tetep sénsitip kana moxifloxacin.
Diadegkeun yén tambahan gugus méthoxy dina posisi C8 ka struktur molekul moxifloxacin nambahan kagiatan moxifloxacin sareng ngirangan formasi galur mutant tahan baktéri positip gram. Salian grup bicycloamine dina posisi C7 nyegah pangembangan efflux aktif, mékanisme résistansi ka fluoroquinolones.
Moxifloxacin di vitro aktip ngalawan rupa-rupa mikroorganisme gram-négatip sareng gram-positip, anaérob, baktéri anu tahan asam sareng bakteri atypical sapertos Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.ogé baktéri tahan tina ß-lactam sareng antibiotik macrolide.
Pangaruh kana mikroflora peujit manusa

Dina dua kajian anu dilakukeun dina relawan, parobahan di handap ieu mikroflora peujit diperhatoskeun saatos administrasi lisan moxifloxacin. Panurunan dina konsentrasi kacatet. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.ogé anaérobes Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Parobihan ieu tibalik dina dua minggu. Racun Clostridium difficile henteu kapendak
Uji Sénsitip Vitro

Spéktrum tina kagiatan antibakteri moxifloxacin kalebet mikroorganisme ieu:

Sénsitip	Sénsitip sénsitip	Tahan
Gram positip
Hérvisis Gardnerella
Radang paru-paru Streptococcus (kaasup galur tahan tina pénisilin sareng galur sareng résistansi antibiotik sababaraha), ogé galur tahan dua atanapi langkung antibiotik, sapertos pénisilin (MIC> 2 mg / ml), cephalosporins generasi II (e.g. cefuroxime), makromolida. tetracyclines, trimethoprim / sulfamethoxazole
Pyogenes streptococcus (kelompok A) *
Golongan Streptococcus milleri (S. anginosus S. constellatus * sareng interrnedius )
Golongan Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (kaasup sénsitip-sensitip sénsitip) *	Staphylococcus aureus (méticillin / galur tahan ofloxacin) *
Staphylococci Coagulonegative (S .. cohnii, S. epidermic! Nyaéta, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytic us, S s imulans)galur sénsitip methicillin	Staphylococci operative Coagul (S.cohnii, S. épidermic / nyaéta, S. haemolyticus, S. tanduk di, S.saprophytics, S. simulans)galur tahan methicillin
Enterococcus faecalis* (ngan sénsitip kana vancomycin sareng gentamicin)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Gram négatip
Haemophilus influenzae (kaasup galur ngahasilkeun sareng non-ngahasilkeun ß-laktamase) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (kaasup galur ngahasilkeun sareng non-ngahasilkeun ß-laktamase) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Enterо bader spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Gelang sentobak *
Pantoea aglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Fluoresensi pseudomonas
Burkholderia cepacia
Stenotrophomonas maltophilia
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaerobes
Bacteroides spp. (B.fragi / nyaéta B. Distasoni * Dina * thetaiotaomicron , B. ovatus , B. saragam nyaéta , B. vulgaris )*
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Atypical
* Plamoniae klamidia
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma radang paru-paru *
Mycoplasma hominis
Myitoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Sensitipitas pikeun moxifloxacin dikonfirmasi ku data klinis.

Pamakéan moxifloxacin henteu disarankeun pikeun pengobatan inféksi anu disababkeun ku galur tahan methicillin tina S. aureus (MRSA). Dina hal inféksi anu disangka atanapi dikonfirmasi disababkeun ku MRSA, pangobatan nganggo obat antibakteri anu leres kedah resep.
Pikeun galur anu tangtu, sumebarna résistansi anu diala tiasa beda-beda ku daérah géografis sareng kana waktosna. Dina hal ieu, nalika nguji sensitipitas galur, éta pantes boga inpormasi lokal ngeunaan ketahanan, khususna dina pengobatan inféksi parna.
Upami pasien ngalaman perlakuan di rumah sakit, daérah dina kaayaan kurungan pharmacokinetic konsentrasi (AUC) / MHK₉₀ ngaleuwihan 125, sareng konsentrasi plasma maksimal (Cmax) / MIC₉₀ aya dina kisaran 8-10 - ieu nunjukkeun perbaikan klinis. Dina pasien pasien, paraméter surut ieu biasana handap: AUC / MIC₉₀>30-40.

Parameter (nilai rata-rata)	*AUIC (h)**	Cmax / MIC₉₀ (infus langkung ti 1 h)
MIC₉₀ 0,125 mg / ml	313	32,5
MIC₉₀ 0,25 mg / ml	156	16,2
MIC₉₀ 0,5 mg / ml	78	8,1

* AUIC - daérah dina kurva sambetan (rasio (AUC) / MMK₉₀).

Farmakokinetik
Nyeuseup
Saatos infus tunggal moxifloxacin dina dosis 400 mg kanggo 1 h, C max parantos ngahontal dina tungtung infus sareng kira-kira 4.1 mg / l, anu pakait sareng paningkatan 26% dibandingkeun sareng nilai indikator ieu nalika nyandak moxifloxacin ku sungut. Paparan moxifloxacin, ditangtukeun ku indikator AUG, sakedik langkung tina administrasi lisan moxifloxacin. Bioavailability mutlak kira-kira 91%. Saatos inféksi intravena moxifloxacin dina dosis 400 mg pikeun 1 jam, konséntrasi maksimum sareng minimum stasion antara 4.1 mg / L dugi 5.9 mg / L sareng tina 0.43 mg / L dugi 0.84 mg / L. sasuai. Konsentrasi stabil rata-rata 4,4 mg / L kahontal dina ahir infusna.
Distribusi
Moxifloxacin gancang disebarkeun dina jaringan sareng organ sareng ngabeungkeut protéin getih (kalolobaanana albumin) sakitar 45%. Tombol sebaran kira-kira 2 l / kg.
Konsentrasi tinggi moxifloxacin, langkung ageung dina plasma getih, didamel dina jaringan paru-paru (kalebet cairan epitél, alveolar macrophages), dina sinus (maxillary sareng etmoid sinus), dina polip hidung, dina foci radang (dina eusi blisters ku lesi kulit). Dina cairan interstitial sareng di ciduh, moxifloxacin ditangtukeun dina bentuk anu henteu kabeungkeut protéin bebas, dina konsentrasi anu langkung luhur tibatan plasma getih. Salaku tambahan, konsentrasi tinggi moxifloxacin kauninga dina jaringan organ beuteung, cairan peritoneal, sareng organ kelamin awéwé.
Métabolisme
Moxifloxacin ngalaman biotransformasi fase kadua sareng dikaluarkeun tina awak ku ginjal sareng peujit, duanana henteu dirobih sareng dina bentuk sanyawa sulfo aktif (Ml) sareng glukononida (M2).
Moxifloxacin henteu biotransformed ku sistem sitokrom P450 mikrosomal. Métabolit Ml sareng M2 aya dina plasma getih dina konsentrasi langkung handap tina sanyawa indung. Dumasar kana hasil tina panilitian preclinical, kabuktian yén métabolit ieu henteu ngagaduhan pangaruh négatip ka awak dina hal aman sareng kasabaran.
Tarosan
Satengah-umur moxifloxacin sakitar jam 12. Rata-rata total lahan saatos administrasi dina dosis 400 mg nyaéta 1 79-246 ml / mnt. Pelepasan rasenal nyaéta 24-53 ml / mnt. Ieu nunjukkeun reabsorpsi tubular parsial moxifloxacin.
Kasaimbangan pikeun sanyawa ngamimitian sareng metabolit fase 2 kira-kira 96-98%, anu nunjukkeun henteuna métabolisme oksidatif. Sakitar 22% dosis tunggal (400 mg) dikaluarkeun ku ginjal, sakitar 26% - peujit.
Farmakokinetik dina sagala rupa kelompok pasien
Umur, gender jeung etnis
Hiji kajian ngeunaan farmakokinofik moxifloxacin di lalaki sareng awéwé wangsit bédana tina 33% tina hal AUC sareng Cmax. Sérsipsi moxifloxacin henteu gumantung kana jenis kelamin. Bédana dina AUC sareng Cmax sabab langkung seueur bédana dina bobot awak tibatan génder sareng henteu signifikan sacara klinis.
Henteu aya bédana anu béda sacara klinis dina pharmacokinetics moxifloxacin dina pasien tina etnik anu béda sareng umur anu béda.
Barudak
Farmakokinetik moxifloxacin di barudak henteu ditaliti.
Gagal parna
Henteu aya parobahan anu signifikan dina pharmacokinetics moxifloxacin dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacar (kalebet pasien kalayan pelesiran bun 2) sareng pasien anu ngalaman hémodialisis kontinyu sareng dialisis peritoneal peritoneal.
Fungsi ati anu leungit
Henteu aya bédana anu konsentrasi moxifloxacin dina pasien anu ngagaduhan fungsi ati cacad (Klasifikasi Anak-Pugh kelas A sareng B) dibandingkeun sareng sukarelawan séhat sareng pasién anu ngagaduhan fungsi ati normal (kanggo dianggo pasien sareng sirosis, tingali ogé bagian "Petunjuk Husus" )

Dosis sareng administrasi

Regimen dosis anu disarankeun pikeun moxifloxacin: 400 mg (250 ml larutan infus) 1 waktos per dinten kalayan inféksi anu dituduhkeun di luhur. Ulah ngaleuwihan dosis anu disarankeun.
Durasi perlakuan

Durasi perlakuan ditangtukeun ku lokasi sareng parah inféksi, kitu ogé pangaruh klinis.

Radang paru-paru anu dicandak komunitas: nyaéta total durasi terapi staged sareng moxifloxacin (administrasi intravena dituturkeun ku administrasi lisan) nyaéta 7-14 dinten,
Inféksi kulit sareng struktur subcutaneous: total durasi terapi staged sareng moxifloxacin nyaéta 7-21 dinten,
Inféksi intra-beuteung anu lengkep: total durasi terapi staged sareng moxifloxacin nyaéta 5-14 dinten.

Ulah ngaleuwihan durasi perawatan anu disarankeun. Numutkeun kana studi klinis, durasi perlakuan kalayan moxifloxacin tiasa ngahontal 21 dinten.
Pasién manula

Ngarobih regimen dosis dina pasien manula henteu diperyogikeun.
Barudak

Éféktivitas sareng kasalametan panggunaan moxifloxacin di barudak sareng nonoman teu acan pasti.
Fungsi ati anu leungit (Anak sareng Pugh kelas L sareng B)

Pasien sareng fungsi ati cacad henteu kedah ngarobih regimen dosis (kanggo dianggo dina pasien sareng sirosis, tingali bagian "Petunjuk Husus").
Gagal parna

Dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacat (kalebet jalma anu gagal ginjal parah kalayan pelepasan kreatinin 30 ml / min / 1,73 m 2), ogé di pasién anu ngalaman hémodialisis anu terus-terusan sareng pédah dialisis peritoneal anu berkepanjangan, réaksi dosis henteu diperyogikeun. .
Anggo penderita tina sababaraha etnik

Ngarobih regimen dosis henteu diperyogikeun.
Padika tina aplikasi

Ubar dikaluarkeun sacara intravena dina bentuk infus anu sahenteuna sahanteuna 60 menit, duanana henteu dirobih sareng digabungkeun sareng solusi di handap ieu cocog (nganggo adaptor ngawangun T).

cai pikeun suntik
0,9% larutan natrium klorida,
Solusi natrium 1M,
5% solusi dékrosa,
10% solusi dékrosa,
40% solusi dékrosa,
Solusi 20% xylitol,
solusi nada
solusi laktat ringer,

Lamun ubar moxifloxacin, solusi infus, dianggo sareng ubar sanés, maka unggal ubar kedah dikaluarkeun sacara misah.
Campuran solusi ubar sareng solusi infus di luhur tetep stabil salami 24 jam dina suhu kamar.
Kusabab solusi henteu beku atanapi tiis, teu tiasa disimpen dina kulkas. Nalika cooling, mendakan tiasa mendakan anu larut dina suhu kamar. Solusi kudu disimpen dina bungkusan na. Ngan solusi anu jelas kedah dianggo.

Pangaruh samping

Anjeun teu tiasa ngalebetkeun solusi infus moxifloxacin sakaligus sareng solusi anu sanés teu cocog sareng éta, anu kalebet:

10% larutan natrium klorida,
Larutan natrium klorida 20%,
Solusi natrium bikarbonat 4,2%,
8,4% larutan natrium bikarbonat.

Paréntah husus

Dampak dina kamampuan nyetir kendaraan sareng mékanisme

Fluoroquinolones, kalebet moxifloxacin, tiasa ngarawat kamampuan pasien pikeun nyetir mobil sareng terlibat dina kagiatan anu berpotensi bahaya anu meryogikeun peningkatan perhatian sareng kecepatan réaksi psikomotor akibat pangaruh kana sistem saraf pusat sareng dorongan visual.

Pabrikan

Pendaptaran Sertipikat Pendaptaran
LLC PROMOMED RUS, Rusia,
101000, Moscow, Arkhangelsky Lane, 1, gedong 1

Alamat hukum:
Rusia, Républik Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 1 5A.

Alamat tempat produksi:
Rusia, Républik Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 15A.

Nami, alamat sareng nomer telepon organisasi anu otorisasi kanggo kontak (ngirim keluhan sareng keluhan):
LLC PROMOMED RUS, Rusia,
129090, Moscow, Prospect Mira, d. 13, p.

Komposisi sareng bentuk sékrési

Moxifloxacin sayogi dina tilu format: solusi pikeun infus, tablet pikeun administrasi lisan sareng tetes panon. Komposisina:

Pil konéng Biconvex

Konsentrasi moxifloxacin hydrochloride, mg

Oksida beusi konéng, kalsium stearate, titanium dioksida, pati jagung, talc, natrium croscarmellose, macrogol, polyvinyl alkohol, mannitol, opadra, selulosa microcrystalline, povidone, hydroxypropyl cellulose, hypromellose, polyethylene glikol

Natrium klorida, Natrium hidroksida, asam hidroklorat, cai

Natrium hidroksida, natrium klorida, asam hidroklorat, asam boric, cai

Lepuh kanggo 5 PCS., 1 atanapi 2 lepuh dina bungkus

250 botol botol

Botol dropper poligét 5 ml

Dosis sareng administrasi

Béda pikeun ngaleupaskeun ubar béda dina métode pamakean. Tablet ditujukeun pikeun administrasi lisan, larutan dikaluarkeun sacara sepuh, sareng tetesna dilebetkeun kana panon ku panyawat tepa anu aya. Dosis gumantung parah panyakit, jinisna, ciri individu pasien. Inpormasi disayogikeun dina petunjuk.

Salami kakandungan

Dina mangsa ngalahirkeun anak, nyandak antibiotik dikontraindikasikan, kacuali manfaatkeun indung henteu ngaleuwihan résiko ka janin. Studi ngeunaan kasalametan narkoba nalika kakandungan henteu acan dilakukeun. Nalika resep ubar nalika lactation, nyusuhan payu orok kedah dibatalkeun, kumargi bahan aktif tina komposisi tembus kana payudara sareng parah mangaruhan kaséhatan kaséhatan orok.

Interaksi narkoba

Sateuacan ngamimitian terapi sareng Moxifloxacin, interaksi ubar sareng obat sanésna kedah ditaliti. Kombinasi sareng épék:

Antacid dumasar kana magnesium atanapi aluminium hidroksida, sucralfate, séng sareng persiapan beusi ngalambatkeun nyerep obat.
Ubar tambah konsentrasi digoxin maksimum, ngurangan efektifitas glibenclamide.
Ranitidine ngurangan nyerep antibiotik kana getih, tiasa nimbulkeun kandidiasis.
Kombinasi ubar sareng fluoroquinolones anu sejen, Penicillin ningkatkeun réaksi phototoxic.

Overdose

Exceeding dosis antibiotik ieu diturunkeun ku efek samping ningkat. Nalika overdosis lumangsung, anjeun kedah ngumbah lambung, ngeureunkeun ubar, nganggo soré pikeun ngaleungitkeun racun (Smecta, karbon diaktipkeun, Enterosgel, Sorbex). Kalayan mabok, administrasi intravena pikeun solusi detoksifikasi, panggunaan gejala gejala, diidinan multivitamin.

Tumindak farmakologis

Moxifloxacin mangrupakeun ubar antibakteri baktéri kalayan spéktrum anu lega dina fluoroquinolone. Moxifloxacin nunjukkeun kagiatan vitro ngalawan rupa-rupa organisme gram-positip sareng gram-négatip, anaérobik, baktéri tahan sareng atypical, contona Chlamidia spp., Mycoplasma spp. sareng Legionella spp. Pangaruh baktériida narkoba kusabab kakurangan tina topoisomerase bakteri II sareng IV, anu nyababkeun pelanggaran biosintésis DNA sél sél mikroba jeung, akibatna, maotna sél mikroba. Konsentrasi minimum bakteri tina obat umumna dibandingkeun sareng konsentrasi sambetan minimumna.

Moxifloxacin gaduh pangaruh baktéri na baktéri tahan p - antibiotik lactam sareng makromolida.

Mékanisme anu nyababkeun pangembangan résistansi ka penisilin, cephalosporins, aminoglycosides, makromolida sareng tetracyclines henteu ngalanggar aktivitas antibakteri moxifloxacin. Henteu aya cross-resistor antara grup ubar anti bakteri sareng moxifloxacin ieu. Rintangan mediasi plasmid teu acan tiasa ditingali. Sakabaran résistansi umum pisan leutik (10 '- 10 "). Rintangan kanggo moxifloxacin berkembang lalaunan liwat sababaraha mutasi. Ulang-ulangan paparan moxifloxacin ka mikroorganisme dina konsentrasi di handap konsentrasi inhibitor minimum (MIC) dibarengan ku ukur ningkatkeun saeutik dina MIC. Aya kasus cross-resistén ka quinolones. Tapi, sababaraha mikroorganisme gram-positip sareng anaérobik tahan sareng quinolones sanés tetep sénsitip kana moxifloxacin.

Spéktrum tina kagiatan antibakteri moxifloxacin kalebet mikroorganisme ieu:

1. gram positif - Streptococcus pneumoniae (kaasup galur tahan ka pénisilin na macrolides na galur kalawan sababaraha lalawanan ka antibiotik) *, Streptococcus pyogenes (Grup A) *, Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae *, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (kalebet sénsitip sensitipis méticillin) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (kalebet sénsitif sensitif methicillin), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococococococococcus hominis, Staphylocococococococcus sénsitip kana vancomycin sareng gentamicin) *.

2. Gram-négatip - Haemophillus influenzae (kalebet galur ngahasilkeun sareng non-ngahasilkeun (3-laktamase) *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (kalebet dina galur ngahasilkeun sareng henteu ngahasilkeun (3-laktamase) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, aobogenes Enterobakter, agglomerans Enterobacter, intermedius Enterobacter, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. anaerobes - Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus spp *, Porphyromonas spp, Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Magnus, Prevotella spp, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum.

4. atypical - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumofila *, Coxiella bumetti.

* - sensitipitas pikeun moxifloxacin dikonfirmasi ku data klinis.

Moxifloxacin kurang aktif ngalawan Pseudomonas aeruginosa, fluorescent Pseudomonas, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Farmakokinetik

Saatos infus tunggal moxifloxacin dina dosis 400 mg pikeun 1 jam, konsentrasi maksimum obat (C_tah) kahontal dina tungtung infus sareng kira-kira 4.1 mg / l, anu pakait sareng paningkatan kira-kira 26% dibandingkeun sareng nilai indikator ieu nalika nyandak ubar di jero. Paparan narkoba, ditangtukeun ku AUC (daérah dina kurva konsentrasi waktos), rada ngaleutikan nalika nyandak ubar di jero. Bioavailability mutlak kira-kira 91%.

Saatos inféksi intravena tina solusi moxifloxacin dina dosis 400 mg pikeun 1 jam, puncak sareng konsentrasi plasma minimum dina kaayaan anu stabil (400 mg sakali sapopoé) ngahontal nilai tina 4.1 dugi ka 5.9 mg / l sareng tina 0.43 ka 0.84 mg / l, masing-masing. Dina kaayaan anu stabil, pangaruh solusi moxifloxacin dina interval dosage kurang leuwih 30% langkung luhur tibatan dosis munggaran. Rata konsentrasi stabil tina 4,4 mg / L kahontal dina tungtung infus.

Moxifloxacin gancang disebarkeun dina jaringan sareng organ sareng ngabeungkeut protéin getih (kalolobaanana albumin) sakitar 45%. Tombol sebaran kira-kira 2 l / kg.

Moxifloxacin ngalaman biotransformasi tina fase ka-2 sareng dikaluarkeun tina awak ku ginjal, kitu ogé sareng naék, henteu dirobih sareng dina bentuk sanyawa sulfo aktif sareng glukononida. Moxifloxacin henteu biotransformed ku sistem sitokrom P450 mikrosomal. Separuh hirup ubar kirang langkung 12 jam. Rata-rata total clearance saatos administrasi dina dosis 400 mg nyaéta ti 179 dugi ka 246 ml / mnt. Sakitar 22% dosis tunggal (400 mg) dikaluarkeun dina cikiih, sakitar 26% - sareng naék.

Langkah-langkah kaamanan

Dina sababaraha kasus, saatos pamakean mimiti moxifloxacin, hipersensitivitas sareng réaksi alérgi tiasa parantos dikembangkeun. Jarang pisan, réaksi anaphylactic tiasa ngiringan kagét anaphylactic anu ngancam kahirupan, bahkan saatos nganggo anu munggaran ka pengambilan narkoba. Dina kasus ieu, moxifloxacin kedah dileungitkeun sareng tindakan perawatan anu perlu dilakukeun (kalebet anti kejutan).

Kalayan panggunaan moxifloxacin dina sababaraha pasien, sambungan interval QT tiasa dicatet.

Nunjukkeun yén awéwé condong manjangkeun interval QT dibandingkeun lalaki, aranjeunna tiasa langkung peka kana ubar anu manjangkeun interval QT. Pasien manula ogé langkung peka kana ubar anu mangaruhan interval QT.

Gelar dilegaan interval QT tiasa ningkat kalayan ningkatkeun konsentrasi obat, ku kituna anjeun teu kedah ngaleupaskeun dosis anu disarankeun sareng infus (400 mg dina 60 menit). Nanging, dina penderita radang paru-paru teu aya korélasi antara konsentrasi moxifloxacin dina plasma getih sareng durasi interval QT. Ngaronjatkeun interval QT pakait sareng résiko ngaronjat tina aritmia ventricular, kaasup tachycardia polymorphic ventricular. Henteu sahiji ogé tina 9.000 pasién anu dirawat kalayan moxifloxacin ngagaduhan komplikasi kardiovaskular atanapi kasus tiwas anu aya hubunganana sareng manjangkeun interval QT. Sanajan kitu, dina pasien anu gaduh kaayaan ngarujuk kana aritmmias, panggunaan moxifloxacin tiasa janten résiko tina arrhythmias ventricular.

Dina hal ieu, administrasi moxifloxacin kudu dihindari dina pasien kalayan interval QT anu berkepanjangan, hypokalemia anu teu terlampir, ogé dina anu nampi ubar antiarrhythmic kelas IA (quinidine, procainamide) atanapi kelas III (amiodarone, sotalol), ti saprak pangalaman ngagunakeun moxifloxacin dina ieu Penderita organik.

Moxifloxacin kedah dirawat kalayan ati-ati

pangaruh aditif moxifloxacin moal tiasa dikaluarkeun dina kaayaan ieu:

- dina pasien anu nampi pengobatan obat concomitant manjangkeun interval QT (cisapride, erythromycin,

ubar antipsikotik, antidepresan tricyclic),

- di pasien sareng kaayaan anu predisposisi ka aritmmias, sapertos bradycardia signifikan klinis, iskemia miokardium akut.

- di penderita cirrhosis, saprak ayana sambungan interval QT di antarana henteu tiasa dikaluarkeun,

- di awéwé atanapi pasien manula, anu tiasa langkung peka kana ubar anu manjangkeun interval QT. Kasus ngembangkeun hépatitis fulminant, berpotensi ngarah kana kagagalan ati anu ngancam kahirupan, kalebet maot, parantos dilaporkeun. Upami tanda gagal gagal muncul, pasien kedah konsultasi langsung ka dokter sateuacan neraskeun perlakuan.

Kasus réaksi kulit bantosan, contona, sindrom Stevens-Johnson atanapi necrolysis epidermal beracun (anu berpotensi ngancam kahirupan), dilaporkeun. Upami réaksi lumangsung dina bagian kulit sareng / atanapi membran mukus, anjeun ogé kedah geuwat konsultasi ka dokter sateuacan neraskeun perlakuan. Pamakéan obat quinolone aya hubunganna sareng kamungkinan résiko ngembangkeun rebutan. Moxifloxacin kedah dianggo kalayan ati-ati dina penderita panyakit sistem saraf pusat sareng kaayaan anu curiga ku kasabaran sistem saraf pusat, nyangka ayana serangan sawak, atanapi nurunkeun bangbarung pikeun kagiatan anu nyiksa.

Pamakéan ubar antibakteri spéktrum lega, kalebet moxifloxacin, dipatalikeun sareng résiko ngembangkeun colitis pseudomembranous anu aya hubunganana sareng nyokot antibiotik. Diagnosis ieu kedah diémutan dina pasién anu ngalaman birit parna nalika perlakuan sareng moxifloxacin. Dina hal ieu, terapi anu pas kedah diresmikeun langsung. Pasien anu parantos parah parantos dikontartikeun dina obat-obatan anu ngahambat motilitas peujit.

Moxifloxacin kedah dianggo kalayan ati-ati dina penderita Gravis myasthenia gravis, kusabab ubar tiasa ngabeungitkeun gejala panyakit ieu.

Salila terapi sareng fluoroquinolones, kalebet moxifloxacin, khususna dina manula sareng pasien anu nampi glukokortikosteroid, kamekaran tendonitis sareng pecah urat. Dina gejala pangheulana nyeri atanapi peradangan dina situs karusakan, ubar kudu dieureunkeun sareng anggota anu kapangaruhan lega.

Pikeun pasien anu nyerang radang panyakit panggul tina organ panggul (contona, pakait sareng tubo-ovarian atanapi abses pérvic) pikeun anu dituduhkeun perawatan intravena, panggunaan moxifloxacin dina 400 mg tablet henteu disarankeun.

Nalika nganggo quinolones, réaksi fotosensitivitas dicatet. Nanging, dina mangsa latihan preclinical, klinis, kitu ogé panggunaan moxifloxacin dina prakna, henteu réaksi fotosensitivitasna ogé. Tapi, pasien anu narima moxifloxacin kedah nyingkahan sinar panonpoé langsung sareng radiasi sinar ultraviolét.

Pikeun pasien dina diet anu rendah dina natrium (pikeun gagal jantung, gagal ginjal, sareng sindrom nephrotic), suplemén natrium tambahan kalayan solusi infus kedah dipertimbangkeun.