Sulfanilamides - daptar ubar, indikasi pikeun dianggo, alergi
Ayeuna waktos kanggo diabetes ubar sedeng-nurunkeun gula sulfonamide sareng biguanides digunakeun. Aranjeunna hususna efektif dina pasien manula anu rawan lengkep. Kasebut nyaéta dimungkinkeun pikeun nganggo ubar sulfonamide dina kombinasi sareng suntikan insulin dina diabetes mellitus parna dina nonoman supados ngirangan jumlah suntikan insulin. Dina kasus bentuk tahan tina mellitus diabetes, panggunaan persiapan sulfanilamide dina sababaraha kasus méré pangaruh anu positif, poténsial tindakan insulin sareng ngaleungitkeun pangaruh faktor counterinsular sareng sambetan insulin. Dina budak leutik sareng rumaja diabetes mellitus bisi dina kakurangan mutlak insulin, nurunkeun gula sulfonamide henteu éfisién.
Negatif aksi Ubar sulfanilamide nurunkeun gula kawilang leutik, tapi dina sababaraha kasus, panurunan sél getih bodas, platélét sareng neutrofil tiasa diperhatoskeun dina getih.
Sababaraha gering perhatikeun penampilan seueul. Manifestasi alergi tiasa dimungkinkeun. Pamakéan ubar sulfonamide nurunkeun gula contraindicated nalika kakandungan sareng budak leutik, kalayan karuksakan ginjal sareng sirosis. Dina rumaja sareng nonoman, ngaleungitkeun pangaruh gula tina STH. Dina kasus ieu, ubar sulfonamide nurunkeun gula tiasa ngabantosan ngirangan hyperglycemia sareng tiasa dicampurkeun sareng persiapan insulin.
Ayeuna dikaluarkeun miluan handap gula-gula nurunkeun sulfanilamide: BZ-55 (padisan, oranil, inepol, carbutamide, glucidoral, bukarban), D-860 (rastinone, tolbutamide, butamide, artosin, orinase, orabet, dolipol, jsb).
Ayeuna seueur panalungtikan éta kapanggih yén BZ-55 (nadizan sareng analogna) gaduh pangaruh nurunkeun gula langkung saé dibandingkeun obat-obatan kelompok D-860. Tapi, ubar-gugus kelompok D-860 (rastinone sareng analogna) kurang toksik.
Gula-nurunkeun ubar sulfa nunjuk 0,5 g 1-2-3 kali sapoé. Anjeun tiasa ningkatkeun dosis kanggo 3 g per dinten. Tapi leuwih hadé patuh kana dosis sedeng pikeun nyegah pangaruh toksik tina ubar.
Ubar-607 ubar (klorpropamide, diabenesis, oradian) dianggo dina 250 mg tablet. Rata-rata dosis rata-rata 250-500 mg. Ubar-607 Ubar paling aktif dibandingkeun sareng ubar turunna gula sareng sulfonamide.
Cyclamide (K-386) dina rumus strukturalna nangtung ka deukeut tolbutamide (D-860).
Kanggo administrasi lisan perlakuan diabetes biguanides dianggo, anu ku struktur kimia tiasa kabagi kana tilu kelompok: fenethylbiguanides (DWI, fenformin, dibotin), butylbiguanides (silubin, buformip, adebite) sareng dimethylbiguanides glukofage, metformin). DVVI sayogi dina tablet 25 mg, dosis poean nyaéta 125 mg, dosis poean anu paling luhur nyaéta 150 mg. Glucophage dosed dina tablet 0.5 g 2-3 kali sapoé. Dosis unggal dinten anu paling luhur 3 g.
Narkoba butylbiguanide (silubin) dosed dina tablet 50 mg. Dosis poean 150 mg. Dosis unggal dinten anu paling luhur 300 mg. Analog tina silubin nyaéta adebit ubar Hungaria. Ayeuna, di Inggris, préparasi silubin anu lami-lami laksanakeun - salami 24 jam (Silubin mundur).
Biguanides ngabalukarkeun hypoglycemia, potentiating tindakan insulin. Ningkatkeun uptake glukosa ku jaringan. Ningkatkeun asam laktat sareng pyruvic dina getih ku bubuka glukosa sarta ngurangan glukoneogenesis. Salaku tambahan, biguanides ningkatkeun fosforilasi oksidatif dina mitokondria sél. Aya pangamatan yén biguanides dina pasien kalayan diabetes, rawan obesitas, ngirangan pelepasan insulin kaleuleuwihan, ngirangan napsu, ngamajukeun leungitna beurat. Beda jeung persiapan sulfanilamide nurunkeun gula, biguanides efektif dina budak ngora sareng diabetes budak leutik nalika produksi insulin endogen dikurangan sacara mendadak.
Pangaruh toksik biguanides rada kitu, seueul, utah, nyeri di daérah épigastis dititénan. Sababaraha pasien anu nganggo bnguanides anu berkepanjangan nyatet kalemahan, kaleungitan beurat. Terapi kombinasi sareng insulin ngabantuan normalisasi prosés métabolik. Olahan bnguanide dina kombinasi sareng ubar sulfanilamide nurunkeun gula masihan pangaruh anu hadé dina bentuk diabetes diabetes anu tahan.
Fokus dina terapi retinopathy kedah ditujukeun pikeun ngimbangan diabetes. Olahan stéroid anabolik disarankeun, terapi vitamin, aparase ningkatkeun permeabilitas pembuluh darah, tapi henteu disarankeun dina ayana wasir. Dina kasus ieu, kalsium klorida, rutin, sareng vicalin dituduhkeun. Dina ayana retinopathy diabetes sareng hiperténsi, panurunan dina tekanan getih nganggo ubar antihypertensive dituduhkeun.
Kalayan diabetes nephropathy Hese pikeun ngimbangan diabetes, kalayan kamungkinan kaayaan hipoglisemik. Pangaturan dosis leutik insulin, dikaluarkeun sacara sawaréh, dumasar kana tingkat gula getih, saprak teu aya gula dina ujian cikiih. Dina nutrisi, perlu pikeun ngawates uyah, lemak, daging kedah dikulub. Pikeun ningkatkeun sintésis protéin, ubar stéroid anabolik (nerabol, retabolil, sareng sajabana) parantos resep. Dina kasus uremia, lavage gastric, oksigén, transfusi getih, sareng ubar-ubatan kalebet dipaké.
Dina pengobatan polyneuritis Fisioterapi, urut, latihan fisioterapi disarankeun. Terapi insulin anu leres, terapi vitamin (kompleks B1, B6, B12, sareng C) ningkatkeun kaayaan pasien.
Naha antibiotik sulfonamides atanapi henteu?
Leres, sulfonamides mangrupikeun golongan anu kapisahkeun antibiotik, sanaos ti mimiti, saatosna nyiptakeun pénisilin, aranjeunna henteu kalebet dina klasifikasi. Pikeun anu lami, ngan ukur sanyawa alami atanapi semi-sintétis dianggap "nyata", sareng sulfonamide anu munggaran sareng turunanna disintésis tina tar barubara henteu sapertos kitu. Tapi engké kaayaan éta dirobih.
Ayeuna sulfonamides mangrupikeun golongan anu ageung tina antibiotik tina tindakan bacteriostatic, aktip ngalawan rupa-rupa patogén tina prosés inféksi sareng radang. Sateuacanna, antibiotik sulfonamide sering dianggo dina sababaraha widang kadokteran. Tapi ku sabab kalangkung waktos, kalolobaanana leungiteun artosna kusabab mutasi sareng résistansi baktéri, sareng ayeuna, agén gabungan langkung sering dianggo pikeun tujuan terapi.
Klasifikasi sulfonamides
Diingetkeun yén ubar sulfonamide kapanggih sareng mimiti dianggo pikeun tujuan ubar langkung awal ti pénisilin. Pangaruh terapi sababaraha pewarna industri (khususna, pronosyl atanapi "streptocide beureum") diturunkeun ku bakteriawan Jerman Gerhard Domagk di 1934. Hatur nuhun sanyawa ieu, aktif ngalawan streptococci, anjeunna ngarobih putrina sorangan, sareng dina taun 1939 anjeunna janten gelar hadiah Nobel.
Kanyataan yén pangaruh bakteriostu henteu ku pewarnaan bagian tina molekul pronosal, tapi ku aminobenzenesulfamide (aka "streptocide bodas" sareng bahan pangbasajanna dina grup sulfonamides) kapanggih dina taun 1935. Éta ngaliwatan modifikasi yén sadaya persiapan sanés kelas éta disintésis dina waktosna, seueur diantarana seueur dianggo ubar sareng obat Pangajaran sarta Palatihan Atikan Kusabab spéktrum anu sami dina tindakan antimikrobial, aranjeunna bénten dina parameter parbokokinetik.
Sababaraha ubar gancang kaserep sareng disebarkeun, sedengkeun anu sanés kaserep langkung lami. Aya bédana dina waktos ékskrési tina awak, anu kusabab sababaraha jinis sulfonamides ieu dibédakeun:
- Aktip pondok, satengah hirupna kirang tina 10 jam (streptocid, sulfadimidine).
- Durasi sedeng, anu T 1 /210-24 jam - sulfadiazine, sulfamethoxazole.
- Tumindak jangka panjang (T satengah hirup tina 1 dugi ka 2 dinten) - sulfadimethoxin, sulfonomethoxin.
- Superlong - sulfadoxine, sulfamethoxypyridazine, sulfalene - anu dikaluarkeun langkung lami ti 48 jam.
Klasifikasi ieu dianggo pikeun obat lisan, kumaha oge, aya sulfanilamides anu henteu disayogikeun tina saluran pencernaan (phthalyl sulfathiazole, sulfaguanidine), sareng ogé sulfadiazine perak dimaksudkeun sacara eksklusif pikeun panggunaan topikal.
Daptar lengkep olahan sulfanilamide
Daptar antibiotik sulfanilamide anu dianggo dina ubar modéren kalayan nami dagang sareng indikasi bentuk pelepasan dipasihkeun dina tabél:
Zat aktip | Ngaran narkoba | Wangun dosis |
Sulfonamide | Streptocide | Bubuk sareng salep 10% kanggo panggunaan éksternal |
Streptocid bodas | Bubuk agén éksternal | |
Lémporida larut | Lapisan 5% | |
Streptocid-LekT | Bubuk d / nar. lamaran | |
Salep Streptocide | Ubar éksternal, 10% | |
Sulfadimidine | Sulfadimezin | Tablet 0,5 sareng 0,25 g |
Sulfadiazine | Sulfazine | Tab. 500 mg |
Pérak sulfadiazine | Sulfargin | Ointment 1% |
Dermazine | Krim d / nar. 1% aplikasi | |
Argadine | Krim éksternal 1% | |
Sulfathiazole pérak | Argosulfan | Coklat tina Nar. |
Sulfamethoxazole dina kombinasi sareng trimethoprim | Bactrim | Tablet suspénsi |
Biseptol | Tab. 120 sareng 480 mg, gantung, konsentrasi d / persiapan solusi infus | |
Berlocide | Tél, nyuratan. | |
Dvaseptol | Tab. 120 sareng 480 mg | |
Co-trimoxazole | Tab. 0,48 g | |
Sulfalen | Sulfalen | 200 mg tablet |
Sulfamethoxypyridazine | Sulfapyridazine | Tab. 500 mg |
Sulfaguanidine | Sulgin | Tab. 0,5 g |
Sulfasalazine | Sulfasalazine | Tab. 500 mg |
Sulfacetamide | Sulfakil Sodium (Albucid) | Titisan panon 20% |
Sulfadimethoxin | Sulfadimethoxin | 200 sareng 500 tablet mg |
Sulfaethidol | Olestesin | Supositoria rektéktik (kalayan benzocaine sareng minyak buckthorn laut) |
Etazole | Tab. 500 mg | |
Phthalylsulfathiazole | Phthalazole | 0,5 g tablet |
Sadaya antibiotik sulfonamide tina daptar ubar ayeuna aya. Sababaraha sumber nyebatkeun ubar-ubaran grup ieu (contona, Urosulfan), anu parantos lami parantos dihentikan. Salaku tambahan, aya antibiotik sulfanilamide anu digunakeun sacara éksklusif di ubar Pangajaran sarta Palatihan Atikan.
Mékanisme tindakan sulfonamides
Ngeureunkeun kamekaran patogén (mikro-negatif sareng gram-positip mikro, sababaraha protozoa) kusabab kasaruaan struktur kimia asam-aminobenzoic asam sareng sulfonamide. PABA dipikabutuh pikeun sél pikeun nyintésis faktor pangembangan anu paling penting - folat sareng dihydrofolate. Nanging, nalika molekul na diganti ku struktur sulfanilamide, prosés ieu kaganggu sareng pertumbuhan patogén liren.
Sadaya ubar kaserep dina saluran pencernaan kalayan kecepatan sareng tingkat nyerep anu béda. Jalma anu teu dipasihan dina saluran pencernaan dituduhkeun pikeun pangobatan inféksi peujit. Sebaran jaringan cukup seragam, metabolisme dilaksanakeun dina ati, ékskrési - utamana ngalangkungan ginjal. Dina waktos anu sami, depot sulfonamides (polah panjang sareng ultra-panjang) diserep deui kana tubula ginjal, anu ngécéskeun umur satengah panjang.
Indikasi pikeun panggunaan sulfonamides
Ngeureunkeun kamekaran patogén (mikro-negatif sareng gram-positip mikro, sababaraha protozoa) kusabab kasaruaan struktur kimia asam-aminobenzoic asam sareng sulfonamide. PABA dipikabutuh pikeun sél pikeun nyintésis faktor pangembangan anu paling penting - folat sareng dihydrofolate. Nanging, nalika molekul na diganti ku struktur sulfanilamide, prosés ieu kaganggu sareng pertumbuhan patogén liren.
Sadaya ubar kaserep dina saluran pencernaan kalayan kecepatan sareng tingkat nyerep anu béda. Jalma anu teu dipasihan dina saluran pencernaan dituduhkeun pikeun pangobatan inféksi peujit. Sebaran jaringan cukup seragam, metabolisme dilaksanakeun dina ati, ékskrési - utamana ngalangkungan ginjal. Dina waktos anu sami, depot sulfonamides (polah panjang sareng ultra-panjang) diserep deui kana tubula ginjal, anu ngécéskeun umur satengah panjang.
Alahan kana sulfonamides
Gelar tinggi alergisitas tina olahan sulfanilamide digabungkeun mangrupikeun masalah utama panggunaanana. Tina kasusah dina hal ieu nyaéta pengobatan pneumonia pneumocystis dina jalma anu katépaan ku HIV, saprak Biseptol mangrupikeun ubar pilihan pikeun aranjeunna. Nanging, dina kategori ieu pasién anu kamungkinan ngembangkeun réaksi alérgi ka co-trimoxazole naek sapuluh kali.
Ku alatan éta, kalayan alergi pikeun sulfanilamides, Biseptol sareng persiapan gabungan anu sanés dumasar kana co-trimoxazole dikontemprot ka pasien. Intoleransi sering diturunkeun ku ruam anu umum, demam ogé bisa lumangsung, sarta komposisi getih (neutro- sareng thrombocytopenia) tiasa robih. Dina kasus anu parah - sindrom Lyell sareng Stevens-Johnson, erythema multiforme, kejutan anaphylactic, edema Quincke.
Alergi pikeun sulfonamides butuh kana ngaleungitkeun obat anu nyababkeun, kitu ogé panggunaan ubar anti alérgi.
Balukar séjén tina sulfonamides
Seueur ubar dina grup ieu aya toksik sareng kirang ditolerir, anu mangrupikeun alesan pikeun pangurangan panggunaanna saatos papanggihanana pénisilin. Salian alergi, aranjeunna tiasa nyababkeun gangguan dyspeptic, nyeri sirah sareng nyeri beuteung, apathy, neuritis periferal, hematopoiesis, bronchospasm, polyuria, disfungsi ginjal, nephropathy toksik, myalgia sareng arthralgia. Salaku tambahan, résiko ngembangkeun kristal naek, janten anjeun kedah nginum obat sareng nginum cai anu langkung seueur.
Interaksi sareng obat-obatan sanés
Rintangan lintas sareng antibiotik sanés dina sulfonamides teu acan katalungtik. Nalika digabungkeun sareng agén hypoglycemic oral sareng koagulan henteu langsung, pangaruhna parantos ditingkatkeun. Disarankeun ngagabungkeun antibiotik-sulfonamides ogé sareng diuretik thiazide, rifampicin sareng siklikorin.
Naon bédana antara sulfonamides jeung sulfonamides
Sanajan nami konsonan, sanyawa kimia ieu bénten-béda. Sulfonamides (kode pikeun ATX C03BA) mangrupikeun diuretik - diuretik. Ubar kelompok ditunjuk kanggo hiperténsi, puffiness, gestosis, insipidus diabetes, obesitas sareng patologi sanés anu dibarengan ku akumulasi cairan dina awak.
Sulfonamides
Sulfonamides - turunan antimikrobial pasangan (π)-aminobenzenesulfamide - amide asam sulfanilic (para-aminobenzene sulfonic acid). Seueur zat ieu parantos dianggo salaku agén antibakteri saprak pertengahan abad ka. hiji panganten-Aminobenzenesulfamide - sanyawa kelas pangbasajanna - ogé katelah streptocide bodas sareng masih dianggo ubar. Rada kompleks dina struktur, sulfonamide pronosil (beureum streptocide) mangrupikeun ubar munggaran dina grup ieu sareng, sacara umum, obat antibakteri sintétik munggaran di dunya.
Dina taun 1934, G. mendakan sipat antibakteri.Domagk. Dina taun 1935, para ilmuwan di Pasteur Institute (Perancis) mendakan yén éta mangrupikeun bagian sulfanilamide tina molekul anu ngagaduhan pangaruh antibakteri, sareng sanés struktur anu masihan warna. Kapanggih éta "prinsip aktif" streptocide beureum nyaéta sulfanilamide, anu dibentuk nalika métabolisme (streptocide, streptocide bodas). Stéptokid beureum parantos dianggo, sareng dasar molekul sulfanilamide, sajumlah turunan na disintésis, anu sawaréh seueur dianggo ubarna.
Parameter farmakologis
Sulfanilamides ngalakukeun bakteriostatik, nyaéta, aranjeunna ngagaduhan kagiatan chemotherapeutic dina inféksi disababkeun ku baktéri gram-positip sareng gram-négatip, sababaraha protozoa (patogen malaria, toxoplasmosis), chlamydia (kalayan trachoma, paratrachoma).
Tumindakna biasana aya hubunganana sareng palanggaran formasi ku mikroorganisme faktor kamampuan pikeun pangwangunanna - asam folat sareng dihydrofolik sareng zat sanésna, molekul anu kalebet asam para-aminobenzoik. Mékanisme tindakan pakait sareng kamiripan struktural tina sempalan sulfanilamide hiji panganten-aminobenzoic acid (PABA) - substrat énzim dihydropteroate synthetase, anu nyintésis asam dihydropteroic, anu nyababkeun ngahambat kalapa tina synthetase dihydropteroate. Ieu, teras nyababkeun gangguan dina sintésis dihydropteroic dihydrofolate, teras tetrahydrofolate, sareng akibatna gangguan dina sintésis asam nukléat na baktéri.
Pikeun menangkeun pangaruh terapi, aranjeunna kedah resep dina dosis anu cukup pikeun nyegah kamungkinan mikroorganisme nganggo asam para-aminobenzoic anu aya dina jaringan. Dosis anu teu cukup pikeun ubar sulfonamide atanapi henteuna pengobatan teuing mimiti tiasa ngakibatkeun mecenghulna galur tahan patogén anu henteu gableg pikeun tindakan salajengna tina sulfonamides. Kaseueuran baktéri penting sacara klinis ayeuna tahan ka sulfonamides. Perlu diémutan yén sababaraha ubar, molekul anu kalebet sésa asam para-aminobenzoic (contona, novocaine), tiasa ngagaduhan pangaruh antisulfanilamide.
Parameter pharmacological édit |
2.5.2.2. Ubar Sulfa
Sulfanilamides - agén antimikrobial, turunan asam sulfanilic amide (streptocide bodas). Kapanggihna dikonfirmasi prediksi P. Ehrlich ngeunaan kamungkinan karusakan selektif ka mikroorganisme ku zat sitotoksik tina pangaruh resorptive. Mimiti ubar tina grup ieu ditindik (streptocide beureum) dicegah maotna beurit. kainfeksi dosis sapuluh tikét tina streptococcus hemolitik.
Dina dasar molekul sulfanilamide dina satengah kadua 30-an, seueur sanyawa sanésna disintésis (norsulfazole, ethazole, sulfazine, sulfacyl, jsb). Mecenghulna antibiotik parantos ngirangan minat kana sulfonamides, tapi aranjeunna henteu leungit artos klinis, ayeuna aranjeunna seueur dianggo "lila-akting" (sulfapyridazine, sulfalene, sareng sajabana) sareng obat-obatan gabungan (co-trimoxazole sareng analogina, anu kalebet trimethoprim salian sulfonamide) . Obat-obatan ieu ngagaduhan spéktrum rupa antimikrobial (baktéri gram-positip sareng gram-négatip, chlamydia, sababaraha protozoa - patogen malaria sareng toksoplasmosis, jamur patogenik - actinomycetes, jsb).
Sulfanilamides dibagi jadi kelompok ieu:
2. Obat-obatan anu kaserep dina saluran pencernaan, tapi laun dikaluarkeun ku ginjal (lila-polah): sulfamethoxypyridazine (sulfapyridazine), sulfonomethoxin, sulfadimethoxin, sulfalene.
Grup mimiti sareng kadua, anu kaserep pisan dina saluran pencernaan, dianggo pikeun ngubaran inféksi sistemik, katilu - pikeun pengobatan kasakit peujit (ubar teu kaserep sareng polah dina lumen saluran pencernaan), anu kaopat - topikal, sareng kalima (ubar gabungan sareng trimethoprim) mujarab polah sareng inféksi saluran pernapasan sareng cikiih, panyakit gastrointestinal.
Mékanisme tindakan. Sulfanilamides ngabalukarkeun bacteriostasis. Aranjeunna antagonis kompetitif asam para-aminobenzoic (PABA), anu dipikabutuh pikeun mikroorganisme pikeun nyintésis asam folat: dimungkinkeun dina bentuk koénzim (dihydrofolate, tetrahydrofolate) terlibat dina pembentukan dasar purin sareng pyrimidine, anu ngajamin kamekaran sareng pangembangan mikroorganisme. Sulfanilamides caket dina struktur kimia sareng PABA sareng ku kituna direbut ku sél mikroba tinimbang PABA. Hasilna, sintésis asam folat lirén. Sél manusa teu tiasa nyintésis asam folat (éta kalayan tuangeun), anu ngajelaskeun pamilikan tindakan antimikrobial narkoba ieu. Sulfanilamides henteu mangaruhan baktéri anu diri ngabentuk PABA. Dina ayana nanah, getih, produk cilaka jaringan anu ngandung jumlah ageung PABA, obat-obatan éta henteu efektif. Ubar anu ngabentuk PABA salaku hasil tina biotransformasi (novocaine, dicaine) nyaéta antagonis sulfonamide.
Ubar gabungan: co-trimoxazole (bactrim, biseptol), sulfatone, anu, salian ubar sulfa (sulfamethoxazole, sulfamonomethoxine), kalebet trimethoprim, mangrupakeun agén antibakteri anu aktip pisan. Trimethoprimngahambat reduktase asam dihydrofolic, éta blok na transisi ka asam tetrahydrofolic aktif. Ku alatan éta, kalayan ngenalkeun olahan sulfanilamide gabungan, henteu ngan sintésis asam folat dipeungpeuk, tapi ogé konversi kana koénzim aktif (tetrahydrofolate). Ubar kasebut ngagaduhan kagiatan baktéri ngalawan baktéri gram-positip sareng gram-négatip.
Rute utama administrasi sulfonamides nyaéta ngalangkungan sungut. Dina usus leutik, aranjeunna gancang sareng diserep (kecuali pikeun obat anu langkung beurat - phthalazole, phthazine, salazosulfanilamides, ditunjuk pikeun inféksi peujit), ngabeungkeut protéin plasma dina getih, teras, laun dikaluarkeun tina beungkeut, mimitian nunjukkeun kagiatan antimikrobial, ngan ukur bébas antimikrobial fraksi. Ampir kabéh sulfonamides lulus halangan jaringan ogé, kaasup hépatoatika, getih-utami, pléparasi. Éta kabéh biotransformasi dina ati, aya anu disékrésikeun kana bili (khususna lila-lila), anu ayeuna suksés dipaké pikeun inféksi saluran biliary.
Cara utama biotransformasi sulfonamides nyaéta asetilasi. Metabolit asétilasi leungit kagiatan antibakteri na, henteu larut, sareng di lingkungan asam, cikiih tiasa ngabentuk kristal anu ngaruksak atanapi nyumbok saluran ginjal. Dina hal inféksi saluran kemih, sulfonamides resep, anu rada asétilasi sareng dikaluarkeun dina cikiih dina bentuk gratis (urosulfan, etazole).
Cara séjén biotransformasi nyaéta glucuronidation. Kaseueuran ubar anu paling lila (sulfadimethoxine, sulfalene) leungiteun kagiatan ku ngariung kana asam glukurononik. Hasil glucuronides sacara gampang larut (henteu aya bahaya kristal).
Nanging, janjiannana dina usia dini pisan bahaya, sabab immaturity fungsian glucuronyl transferase (katalis glucuronidation) ngakibatkeun akumulasi sulfonamide dina getih sareng kaayaan mabok. Sulfonamides sareng produk biotransformacin maranéhanana dikaluarkeun utamana dina cikiih. Kalayan panyakit ginjal, ékskrésina laun - épék toksik tiasa kajantenan.
Sanaos kapilih anu diucapkeunana, ubar sulfonamide masihan seueur komplikasi: réaksi alérgi, ngaruksak kana organ parenchymal (ginjal, ati), sistem saraf, getih sareng pembentuk getih. Kompléks sering nyaéta kristalisasi akibat tina kristalisasi sulfonamida sareng metabolit asétilasi dina ginjal, ureter, sareng kandung kemih. Nalika mendék, aranjeunna ngabentuk pasir, batu, ngaganggu tisu ginjal, nyumbok saluran kemih sareng ngarah kana batu renal. Pikeun pencegahan, inuman anu loba pisan dirumuskeun, kaasaman cikiih diréduksi (sitrat atanapi natrium bikarbonat parantos resep ka alkali cikiih). Pamakéan kombinasi anu diwangun ku 2-3 sulfonamides pohara efektif (kamungkinan probabilitas crystalluria dikirangan ku 2-3 kali).
Komplikasi getih dibuktikeun ku sianosis, methemoglobinemia, anémia hemolitik, leukopenia, agranulocytosis.
Sianosis berkembang minangka akibat tina blokade anhidrase karbonil érythrocyte, anu ngarumuskeun uih deui karbon dioksida sareng oksigén hémoglobin. Pamérangan kagiatan peroksida jeung katalase ngamajukeun akumulasi péroxida dina sél getih beureum sareng pangoksidasi sét beusi hemoglobin (methemoglobin). Sél getih beureum anu ngandung sulfa hemoglobin kaleungitan résistem osmotikna sareng aya lysed (hemolitik anemia).
Dina sumsum tulang, dina pangaruh sulfonamides, karusakan sél pembentuk getih tiasa ditingali, anu ngabalukarkeun pangembangan agranulocytosis, anématik anplastik.
Wangunan unsur sél getih lumangsung kalayan partisipasi wajib asam folat, anu ditampi ku awak kalayan tuangeun, atanapi salaku produk penting tina flora mikroba saprophytic tina peujit: sulfonamides ngahambat mikroorganisme saprophytic peujit kalayan panggunaan anu berkepanjangan, sareng upami teu asupan asam folat sareng tuangeun, éta henteu cukup asupan asam folat dina dahareun. anemia aplastik tiasa lumangsung.
Nu lumangsungna leukopenia balukar tina blokade énzim anu ngandung séng, anu dipanggihan ku jumlah ageung dina sél getih bodas. Pangaruh toksik langsung sulfonamides dina leukosit salaku turunan anilin ogé penting.
Padamelan sulfonamides dina sistem saraf pusat nyiptakeun sorangan dina bentuk pusing, nyeri sirah, réaksi lambat, déprési. Karusakan sistem saraf periferal dina bentuk neuritis, polyneuritis (hypovitaminosis B 1, acetylation kolin gangguan).
Sulfanilamides, khususna bactrim, henteu kedah resep ka ibu hamil, sabab obat ieu ngagaduhan pangaruh teratogenik sareng nyababkeun bahaya pangembangan fétal. Awéwé perawat henteu kedah nyandak sulfonamides, sabab éta diékskrésikeun susu.
Sanaos pentingna sulfonamides pikeun prakték klinis nembe turun alatan jumlahna galur anu tahan, kombinasi ubar masih dianggo seueur: kagiatan antibakteri tinggi, résistansi lalaunan ngembang, sareng persentase sénsitip anu handap. Éta dipaké pikeun inféksi saluran kemih jeung peujit, kasakit engapan (bronchitis, otitis media, sinusitis), co-trimoxazole diresepkeun pikeun penderita AIDS kalayan pneumonia pneumocystic, anu mangrupikeun panyabab utama maotna pasien sapertos kitu.
Nalika dilarapkeun sacara topikal, kedah émut yén ubar-ubatan ngan ukur dina luka anu bersih, saprak ayana nanah, jaringan necrotic, sareng getih ngandung jumlah PABA, anu ngahambat kagiatan antibakteri tina sulfonamides. Ku sabab eta, perlu pre-ngubaran tatu, bilas ku hidrogén péroxida sareng antiseptik sanés, teras nerapkeun narkoba. Salaku tambahan, sulfonamides ngahambat formasi granulasi, saba kitu, dina mangsa penyembuhan tina tatu, aranjeunna kedah digentos ku cara lokal anu sanés.