Ubar Metamine: parentah pikeun dianggo > Pangobatan sareng pencegahan

Metformin mangrupikeun biguanide anu ngagaduhan pangaruh antihyperglycemic. Éta ngurangan tingkat glukosa awal sareng tingkat glukosa saatos tuang dina plasma getih. Éta teu merangsang sékrési insulin sareng henteu ngabalukarkeun pangaruh hypoglycemic.

Metformin jalan ku tilu cara:

ngakibatkeun panurunan dina produksi glukosa dina ati kusabab ngahambat glukoneogenesis sareng glikogénolisis,
ngaronjatkeun sensitipitas insulin otot ku cara ningkatkeun jalan sareng ngagunakeun glukosa periferal
ngalambatkeun nyerep glukosa dina peujit.

Metformin ngarangkeun sintésis glikogén intracellular ku jalan dina sintésis glikogén. Ningkatkeun kapasitas angkutan sadaya jinis transporter glukosa (GLUT).

Paduli pangaruhna kana tingkat glukosa getih, metformin gaduh pangaruh anu hadé dina métabolisme lipid: éta nyuda total koléstérol, lipoprotein dénsitas rendah sareng trigliserida.

Salila uji klinis nganggo panggunaan metformin, beurat awak pasien tetep stabil atanapi modélana turun. Salian mangaruhan tingkat glukosa getih, metformin ngagaduhan pangaruh anu mangpaat pikeun métabolisme lipid. Nalika nginum obat dina dosis terapi dina pengendali klinis dikendali, sedeng sareng jangka panjang, maka diperhatoskeun yén metformin nurunkeun tingkat koléstérol, lipoprotein kapadetan sareng trigliserida.

Nyeuseup Saatos nyandak metformin, waktosna ngahontal konsentrasi maksimal (T max) sakitar 2,5 jam. Bioavailability 500 mg atanapi 800 mg tablet sakitar 50-60% dina sukarelawan séhat. Saatos administrasi lisan, fraksi anu henteu kaserep sareng dikaluarkeun dina naék nyaéta 20-30%.

Saatos administrasi lisan, nyerep metformin henteu jenuh sareng teu lengkep.

Farmakokinetik panyerapan metformin dianggap henteu liniér. Upami dianggo dina dosis metformin sareng régimen dosis, konsentrasi plasma stabil kahontal dina waktos 24-48 jam sareng kirang ti 1 μg / ml. Dina uji klinis anu dikontrol, tingkat metformin plasma maksimal (C max) henteu dugi 5 μg / ml bahkan kalayan dosis maksimal.

Kalayan tuangeunana sakaligus, nyerep metformin turun sareng rada laun.

Saatos ingestion dina dosis 850 mg, panurunan dina konsentrasi plasma maksimal ku 40%, panurunan AUC ku 25%, sareng kanaékan 35 menit dina waktos ngahontal konsentrasi plasma maksim anu dititénan. Pentingna parobahan klinis ieu teu dipikanyaho.

Distribusi. Ngabeungkeut protéin plasma tiasa diabaikan. Metformin tembus sél getih beureum. Konsentrasi maksimum dina getih langkung handap tina konsentrasi maksimal dina plasma getih, sareng dugi ka waktos anu sami. Sél getih beureum paling dipikaresep ngagambarkeun ruang panyebaran kadua. Rata-rata volume distribusi (Vd) antara 63-276 liter.

Métabolisme. Metformin dikaluarkeun teu dirobih dina cikiih. Teu aya metabolit parantos kapanggih di manusa.

Kacindekan Pelepasan tina metformin parah nyaéta> 400 ml / mnt., Ieu nunjukkeun yén metformin dikaluarkeun kusabab saringan glomérular sareng sékrési tubular. Saatos nyandak dosis, satengah hirup mangrupikeun sakitar 6,5 jam. Dina hal fungsi ginjel cacar, clearance ginjal berkurangan saimbang sareng clearance bun, sareng ku kituna ngaleungitkeun satengah umur hirup, anu nyababkeun paningkatan tingkat metafin plasma.

Indikasi pikeun dianggo

Diabetes mellitus Tipe 2 sareng teu epektip terapi terapi sareng latihan, khususna dina pasien anu kaleuwihan beurat

salaku terapi monoterapi atanapi terapi gabungan sareng agén hypoglycemic lisan anu sanés atanapi ditéang sareng insulin pikeun pangobatan déwasa.
salaku monoterapi atanapi terapi kombinasi sareng insulin pikeun pengobatan murangkalih umur leuwih ti 10 taun sareng rumaja.

Pikeun ngirangan komplikasi diabetes di pasien sawawa kalayan diabetes jinis 2 sareng kaleuwihan beurat salaku ubar anu mimiti kalayan terapi diet teu efektif.

Padika tina aplikasi

Terapi monoterapi atanapi kombinasi gabungan sareng agén hipoglisemik lisan anu sanés.

Ilaharna, dosis awal nyaéta 500 mg atanapi 850 mg (methamine, tablet coated 500 mg atanapi 850 mg) 2-3 kali sadinten salami atanapi saatos tuang.

Saatos 10-15 dinten, dosis kedah disaluyukeun dumasar kana hasil pangukuran tingkat glukosa dina sérum getih.

Perangkat laun anu laun ngurangan efek tina saluran pencernaan.

Nalika ngubaran kalayan dosis tinggi (2000-3000 mg per dinten), mungkin waé ngaganti unggal 2 papan Metamin, 500 mg per 1 tablet Metamin, 1000 mg.

Dosis maksimal anu disarankeun nyaéta 3000 mg pér dinten, dibagi 3 dosis.

Dina hal transisi ti antidiabetic sejen, perlu pikeun ngeureunkeun nyandak ubar ieu sareng resep metformin sapertos anu dijelaskeun di luhur.

Terapi gabungan dina kombinasi sareng insulin.

Pikeun ngahontal kontrol tingkat glukosa getih anu langkung saé, metformin sareng insulin tiasa dianggo salaku terapi kombinasi.

Monotherapy atanapi terapi kombinasi dina kombinasi sareng insulin.

Ubar Metamin digunakeun dina murangkalih umur umur 10 taun sareng rumaja. Ilaharna, dosis awal nyaéta 500 mg atanapi 850 mg métamine 1 waktos per dinten salami atanapi saatos tuang. Saatos 10-15 dinten, dosis kedah disaluyukeun dumasar kana hasil pangukuran tingkat glukosa dina sérum getih.

Perangkat laun anu laun ngurangan efek tina saluran pencernaan.

Dosis anu maksimum anu disarankeun nyaéta 2000 mg pér poé, dibagi jadi 2-3 dosis.

Dina pasien manula, panurunan tina fungsi ginjal mungkin, ku kituna, dosis metformin kedah dipilih dumasar kana penilaian fungsi ginjal, anu kedah dilakukeun sacara teratur.

Pasén ku gagal ginjal. Metformin tiasa dianggo dina pasien sareng gagal ginjal sedeng, panggung Sha (clearance kintunan 45-59 ml / mnt atanapi GFR 45-59 ml / min / 1,73 m 2) ngan upami teu aya kaayaan sanésna anu tiasa ningkatkeun résiko tina asam laktat, sareng adjustment dosis salajengna: dosis awal nyaéta 500 mg atanapi 850 mg tina metformin hydrochloride 1 waktos per dinten. Dosis maksimal nyaéta 1000 mg sadinten sareng kedah dibagi janten 2 dosis. Ngawaskeun ati-ati fungsi ginjal (unggal 3-6 bulan) kudu dipigawe.

Upami clearance kreatinin atanapi GFR turun ka 2, masing-masing, metformin kudu dileungitkeun langsung.

Contraindications

Hipersensitivitas pikeun metformin atanapi kanggo komponén ubar lianna.
ketoacidosis diabetes, koma diabetes,
gagal ginjal sedeng (panggung IIIIb) sareng fungsi ginjal parah atanapi cacad (clearance bun 2),
kaayaan akut sareng résiko ngembangkeun disfungsi ginjal, sapertos: dehidrasi, kasakit tepa parna, kaget
panyakit anu tiasa nyababkeun ngembangkeun hypoxia (khususna kasakit akut atanapi parah tina panyakit kronis) gagal jantung decompensated, gagal engapan, gagal inféksi, miokardial anyar
gagal ati, karacunan alkohol akut, mabok.

Interaksi sareng obat anu sanés

Kombinasi henteu disarankeun.

Alkohol Intoxication alkohol akut pakait sareng ngaronjat résiko asamosis laktat, khususna dina hal ibadah puasa atanapi nuturkeun diet rendah kalori, kitu ogé gagal gagal ati. Dina pengobatan narkoba Métamin alkohol sareng ubar anu ngandung alkohol kedah dihindari.

Zona radiopaque anu ngandung iodin. Pengenalan zat radiopaque anu ngandung iodin tiasa ngakibatkeun gagal ginjal sareng, akibatna, cumulasi metformin sareng résiko résidosis asam laktat.

Pikeun pasien anu nganggo GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, metformin kedah dileungitkeun sateuacan atanapi salami pangajaran na henteu kedah diteruskeun langkung awal ti 48 jam saatos diajar, ngan saatos ngevaluasi fungsi ginjal sareng mastikeun henteuna réduksi ginjal salajengna (tingali bagean "Fitur aplikasi").

Pasién sareng gagal ginjal sedeng (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) kedah ngeureunkeun ngagunakeun Metformin 48 jam sateuacan administrasi zat radiopaque anu ngandung iodin sareng henteu tiasa dihurungkeun langkung awal ti 48 jam saatos diajar, ngan saatos ngevaluasi fungsi ginjal sareng konfirmasi henteuna gangguan ginjal.

Kombinasi kudu dianggo kalayan ati-ati.

Ubar anu ngagaduhan pangaruh hipérlisimik (GCS tina tindakan sistemik sareng lokal, simpatikomimétika, klorpromazine). Ieu téh perlu pikeun ngendalikeun glukosa getih langkung sering, utamina dina awal perlakuan. Salila sareng saatosna nolak terapi gabungan sapertos kitu, perlu ngaluyukeun dosis Metamine dina kontrol tingkat glikemia.

Sambetan ACE tiasa nurunkeun glukosa getih. Upami diperlukeun, dosis obat kudu disaluyukeun nalika terapi gabungan.

Diurétika, khususna diuretik loop, tiasa ningkatkeun résiko tina asam laktat kusabab kamungkinan turunna fungsi ginjal.

Fitur aplikasi

Asamosis asam laktis jarang pisan, tapi komprési métabolik parah (tingkat kematian anu tinggi dina henteuna perlakuan darurat), anu tiasa kajantenan hasil tina cumulasi metformin. Kasus asamosis laktat parantos dilaporkeun dina penderita diabetes mellitus sareng gagal ginjal atanapi rusak sacara parah dina fungsi ginjal.

Faktor résiko anu sanésna kedah dipertimbangkeun pikeun nyegah ngembangkeun asam laktat: kirang dikawasa diabetes mellitus, ketosis, puasa anu berkepanjangan, konsumsi alkohol kaleuleuwihan, gagal ati, atanapi naon waé anu aya hubunganana sareng hypoxia (gagal jantung decompensated, inféksi miokardial akut).

Asamosis asam laktis tiasa terang salaku keram otot, senak, nyeri beuteung sareng asthenia parna. Pasien kedah geuwat ngabéjaan ka dokter ngeunaan lumangsungna réaksi sapertos, utamina upami pasien sateuacanna ngolorkeun panggunaan metformin. Dina kasus sapertos kitu, perlu pikeun ngeureunkeun panggunaan metformin dugi kaayaan éta kajelasan. Terapi metformin kudu diteruskeun saatos ngevaluasi kauntungan / rasio résiko dina kasus individu sareng ngaevaluasi fungsi ginjal.

Diagnostik Asamosis laktis dicirikeun ku sesak asam napas, nyeri beuteung sareng hipotermia, pangembangan salajengna koma mungkin. Indikator diagnostik kalebet laboratorium panurunan dina pH getih, paningkatan konsentrasi laktat dina sérum getih luhureun 5 mmol / l, paningkatan interval anion sareng rasio laktat / pyruvate. Dina kasus acidosis laktat, perlu pikeun ngarawat pasien langsung. Dokter kedah ngingetkeun pasien ngeunaan résiko kamekaran sareng gejala acidosis laktat.

Gagal parna. Kusabab metformin dikaluarkeun ku ginjal, perlu mariksa clearance creatinine (tiasa diperkirakeun ku tingkat cina plasma getih nganggo rumus Cockcroft-Gault) atanapi GFR sateuacan dimimitian sareng rutin nalika perawatan sareng Metamine:

pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal normal - sahenteuna 1 waktos per taun,
pikeun penderita palencangan bunina dina wates handap pasien normal sareng manula - sahenteuna 2-4 kali dina sataun.

Dina kasus nalika ijin 2 taun), metformin dikonténg.

Fungsi ginjal dikurangan dina pasien manula umum sareng asimtomatik. Awas kedah di laksanakeun dina kasus dimana fungsi ginjel gagal, contona, dina hal dehidrasi atanapi di awal pengobatan obat antihipertensi, diuretik, sareng awal terapi sareng NSAID.

Fungsi jantung. Pasien sareng gagal jantung gaduh résiko langkung luhur ngembangkeun hypoxia sareng gagal ginjal. Dina penderita gagal jantung kronis stabil, metformin tiasa dianggo kalayan pangawas rutin jantung sareng fungsi ginjal. Metformin dikontemprotkeun dina pasien sareng gagal jantung akut sareng teu stabil.

Agén-agén radiopaque anu ngandung yodin. Perkenalan agén radiopaque pikeun studi radiologis tiasa nyababkeun gagal ginjal, sareng salaku hasilna ngabalukarkeun cumulasi metformin sareng résiko résidosis asam laktat. Pasien sareng GFR> 60 ml / min / 1,73 m 2, panggunaan metformin kedah dileungitkeun sateuacan atanapi salami pangajaran na henteu kedah diteruskeun langkung awal ti 48 jam saatos diajar, ngan saatos ngevaluasi fungsi ginjal sareng mastikeun henteuna cacat ginjal salajengna.

Pasien sareng gagal ginjal sedeng (GFR 45-60 ml / min / 1,73 m 2) kedah ngeureunkeun nganggo Metformin 48 jam sateuacan administrasi zat radiopaque anu ngandung yodium sareng henteu tiasa dihurungkeun langkung awal ti 48 jam saatos diajar, ngan saatos sababaraha ulangan fungsi renal sareng konfirmasi henteuna gangguan ginjal.

Campur tangan bedah. Perlu ngeureunkeun panggunaan Metamine 48 jam sateuacan intervensi bedah anu direncanakeun, anu dilaksanakeun dina kaayaan anestesia umum, tulang tonggong atanapi epidural sareng henteu dihukum langkung awal ti 48 jam saatos operasi atanapi restorasi nutrisi lisan sareng ngan upami fungsi ginjal normal ngadeg.

Barudak. Sateuacan ngamimitian perawatan sareng metformin, diagnosis diagnosis jinis 2 kedah dikonfirmasi. Balukar tina kamekaran metformin sareng baligh dina barudak teu acan pasti. Nanging, teu aya data ngeunaan épéktina kamekaran sareng metropin kalayan ngagunakeun metformin anu langkung panjang, janten, ngawaskeun ati-ati dina parameter ieu di barudak anu dirawat kalayan metformin, khususna nalika baligh, disarankeun.

Barudak umur 10 dugi 12 taun. Éféktivitas sareng kasalametan metformin dina penderita umur ieu henteu bénten ti éta dina barudak sepuh sareng rumaja.

Ukuran-ukuran séjén. Pasien kedah nuturkeun diet, asupan karbohidrat saragam sapopoe sareng ngawas parameter laboratorium. Pasién kaleuwihan beurat kedah ngiringan diet rendah kalori. Ieu téh perlu pikeun rutin monitor métabolisme karbohidrat.

Metformin monotherapy henteu ngabalukarkeun hypoglycemia, tapi ati-ati kedah dilakukeun nalika nganggo metformin sareng insulin atanapi agén hipoglisemik lisan (contona, sulfonylureas atanapi turunan meglitinidam).

Panginten ayana serpihan cangkang papan dina najis. Ieu normal sareng teu aya arti klinis.

Upami anjeun teu sabar kana gula-gula anu tangtu, konsultasi sareng dokter anjeun sateuacan nyandak ubar ieu, sabab ubar ngandung laktosa.

Anggo nalika kakandungan atanapi kaktus.

KakandunganDiabetes anu teu dikendalikan nalika kakandungan (gestational atanapi pengkuh) ningkatkeun résiko ngembangkeun cacad kongenital sareng mortir perinatal. Aya data kawates dina cara nganggo metformin di ibu hamil anu henteu nunjukkeun résiko anomali kongenital. Studi preclinical henteu ngungkabkeun pangaruh négatip pikeun kakandungan, pamekaran cikal atanapi janin, ngalahirkeun sareng kamekaran postpartum. Dina kasus perencanaan kakandungan, kitu ogé nalika kakandungan, disarankeun make metformin pikeun pengobatan diabetes, sareng insulin pikeun ngajaga tingkat glukosa getih caket tina normal sakumaha anu mungkin, pikeun ngirangan résiko malformasi janin.

Ngarasakeun payudara. Metformin dikaluarkeun dina susu payudara, tapi henteu aya efek samping anu dititénan dina bayi / orok anu disusuan. Tapi, kumargi teu cekap data dina kasalametan obat, nyusuan payudara henteu disarankeun nalika terapi metformin. Kaputusan pikeun ngeureunkeun payudara kedah diperhatoskeun kalayan pedah mangpaat nyusoni sareng résiko kamungkinan tina efek samping pikeun orok.

Kasuburan. Metformin henteu mangaruhan kasuburan lalaki sareng bikang nalika dianggo dina dosis

600 mg / kg / dinten, anu ampir tilu kali dosis poean maksimum, anu disarankeun pikeun dianggo dina manusa sareng diitung dumasar kana aréa permukaan awak.

Kamampuhan ngaruh tingkat réaksi nalika nyetir kendaraan atanapi mékanisme anu sanés.

Metformin monotherapy henteu mangaruhan tingkat réaksi nalika nyetir atanapi damel sareng mékanisme, saprak ubar henteu ngabalukarkeun hypoglycemia.

Nanging, ati-ati kedah diémutan nalika nganggo metformin digabungkeun sareng agén hipoglisemik séjén (sulfonylureas, insulin, atanapi meglitidines) kusabab résiko hipoglisemia.

Ubar Metamin dipaké pikeun ngubaran murangkalih umur 10 taun.

Overdose

Nalika nganggo ubar dina dosis anu 85 g, perkembangan hypoglycemia henteu kataliti. Nanging, dina hal ieu, perkembangan acidosis laktat diperhatoskeun. Dina kasus pangembangan acidosis laktik, perlakuan sareng Metamine kedah dieureunkeun sareng pasien dirawat di rumah sakit. Ukuran anu paling efektif pikeun miceun laktat sareng metformin tina awak nyaéta hémodialisis.

Réaksi ngarugikeun

Gangguan métabolik sareng gizi: acidosis laktat (tingali bagian "Fitur panggunaan").

Kalayan ngagunakeun obat anu berkepanjangan dina pasien sareng anématis megaloblastic, nyerep vitamin B 12 tiasa turun, anu dipirig ku panurunan dina tingkat sérum getih. Disarankeun yén sabisa cukang lantaran kakurangan vitamin B 12 dianggap lamun sabar ngagaduhan anématik megaloblastic.

Tina sistem saraf: gangguan ka rasa.

Tina saluran pencernaan: seueul, utah, diare, nyeri beuteung, kurang napsu. Seringna, efek samping ieu lumangsung dina awal perlakuan sareng, sakumaha aturan, ngaleungit sacara spontan. Pikeun nyegah lumangsungna efek samping tina saluran pencernaan, disarankeun laun lalaunan ningkatkeun dosis obat sareng nganggo obat 2-3 kali sadinten salami atanapi saatos tuang.

Tina sistem pencernaan: indikasi fungsi ati atanapi hépatitis, anu lengkep ngaleungit saatosna pareum tina metformin.

Dina bagian kulit sareng jaringan subkutan: réaksi alérgi kulit, kaasup ruam, étthema, pruritus, urtikaria.