Pangobatan Anyar Generasi Diabetes

Saxagliptin mangrupikeun ubar hipoglisemik anu dianggo dina prakték klinis pikeun pengobatan diabetes anu henteu gumantung-insulin. Dina tulisan kami bakal nganalisis saxagliptin - petunjuk pikeun dianggo.

Perhatosan! Dina klasifikasi anatomis-terapi-kimia (ATX), saxagliptin dituduhkeun ku kode A10BH03. Nami Nonproprietary International (Latin): Saxagliptin.

Pelepasan formulir

Saxagliptin (С18Н25N3O2, Mg = 315.41 g / mol) dikandung dina obat dina bentuk bubuk kristal bodas, anu ngan ukur leyur dina cai. Ubar kasebut sayogi dina bentuk tablet kalayan palapis pilem 2,5 mg sareng 5 mg. Nami farmasi dagang: "Ongliza".

Farmakodinamika sareng pharmacokinetics: panjelasan

Saxagliptin nyaéta gliptin katilu anu disatujuan di Rusia. Gliptins mangrupakeun sambetan selektif énzim membran. DPP-4 mangrupikeun tanggung jawab pikeun dégradasi degradasi. Incretin kabentuk dina sél endokrin peujit, anu pangpentingna nyaéta péptida-1 (GLP-1) ogé glukosa-glukosa (HIP). Polypeptides disékrésikeun saatos tuang, anu ngabalukarkeun stimulasi sékrési insulin sareng penghambatan produksi glukagon. Saxagliptin boga pangaruh antidiabetic. Perlu dicatet yén DPP-4 ngatalisan henteu ngan ukur bosok tina incretins, tapi ogé sitokin sareng péptida sanés.

Saatos administrasi lisan, saxagliptin gancang nyerep: tingkat plasma puncak dugi ka 2 jam. Bioavailability lisan kira-kira 70%. Ubar kasebut diabolisasi ngaliwatan CYP3A4 sareng CYP3A5 ka sanyawa aktip - 5-hydroxysaxagliptin (M2) - ogé métabolit séjén, anu teu pati penting. M2 ngagaduhan sakitar satengah kagiatan ubar. Plancong satengahna plasma sakitar 2½ jam, sareng M2 sakitar 3 jam. Ubar kasebut utamana dikaluarkeun tina awak teu robah (70%) sareng urin (30%). Sasuai, kinetik sacara praktis henteu robih sareng panurunan fungsi ati.

Tunjuk sareng kontraindikasi

Éféktivitas sareng kasabaran ubar ditaliti dina 6 panerbitan diterbitkeun dimana hiji zat anu anyar diuji salaku terapi monoterapi atanapi adjuvant. Panaliti ieu henteu ngulik efek na morbidity sareng mortality. Ubar éta henteu dibandingkeun sareng glyptin sanés.

Dina pangajaran dua kali buta, pasén diabétkeun nampi rupa-rupa dosis saxagliptin atanapi plasebo. Pasien henteu nyandak ubar antidiabetic sanés. Dina hiji kohort anu nampi "rendah" dosages poéan, 282 jalma dirawat 12 minggu. Perawatan placebo nyababkeun panurunan saeutik dina HbA1c. Panurunan anu langkung ageung kahontal dina sadaya grup anu nginum obat nganggo saxagliptin. Hasilna pangsaéna dipasihkeun dina dosis saxagliptin sapopoé.

Panaliti anu kadua, anu dihadiran ku 265 jalmi, 24 minggu dilaksanakeun. Tilu dosages ubar sareng grup plasebo dibandingkeun. Nalika rata-rata nilai HbA1c ngaronjat rada sareng pléebo, nilai ieu turun sareng pangobatan. Tina 35% dugi ka 41% tina pamaké aktip ngagaduhan HbA1c kirang ti 7%. Salaku tambahan, tingkat glukosa dina getih (sateuacan sareng saatos 2 jam saatos tuang) nyata langkung handap nalika nginum obat tibatan plasebo.

Ulikan 24 minggu dianggo glibenclamide dina dosis 7,5-15 mg / dinten kanggo ngabandingkeun. Dina hal pangaruh anu teu cekap, metformin dipasihan ka pasien. Ulikan ngalibatkeun 768 jalma sareng nilai HbA1c anu awal ti 7.5 dugi ka 10%. Dina kombinasi sareng sulfonylurea, dosis 2,5 mg saxagliptin ngan ukur dikirangan hemoglobin gliked.

Dina ulikan anu sanés, penderita 565 sareng obat nampi obat atanapi plasebo salian parawatan anu stabil sareng glitazone. Panaliti umumna ditumpes kana pangajaran ngeunaan efektivitas pioglitazone. Dina ulikan ieu, pamutahiran anu signifikan dina status metabolik kahontal dina 24 minggu nganggo kombinasi zat.

Di barudak sareng rumaja umurna di handapeun 18 taun, ubar henteu acan diajarkeun. Saxagliptin ogé leuwih hadé henteu resep pikeun ibu hamil nalika kaktus.

Pangaruh samping

5% pasien ngalaman lieur, saluran pernapasan luhur sareng inféksi saluran kemih. Balukar sapertos sapertos kitu dina studi plasebo. Sinusitis, nyeri beuteung, gastroenteritis, atanapi utah parantos dilaporkeun langkung ti 2% tina jalma anu aktif diubaran ku narkoba. Jumlah mutlak limfosit nalika nganggo ubar. Hiji sabar ngagaduhan limfositopenia, tapi teras para ilmuwan mendakan yén anjeunna ngalaman terapi radiasi.

Réaksi alérgi (urtikaria, bengkak rai) diperhatoskeun dina 1,5% pasien nampi saxagliptin. Hipoglisemia ampir kajadian nalika terapi kombinasi sareng sulfonylurea. Sacara umum, saxagliptin henteu ngabalukarkeun gain beurat. Nanging, busung periferal biasana dititénan nalika nganggo obat pikeun dosis 5 mg per dinten. Dumasar kana sababaraha panilitian, ubar kasebut tiasa nyababkeun pankréitis akut.

Dosis sareng overdosis

Ubar ieu disatujuan pikeun pengobatan sawawa sareng diabetes anu henteu gumantung-insulin dina dosis poean 2,5 atanapi 5 mg salaku monoterapi atanapi salaku suplemén kanggo metformin, sulfonylureas atanapi glitazones. Kombinasi sareng insulin henteu disarankeun. Dina hal fungsi ginjal cacar, dosis maksimum nyaéta 2,5 mg / dinten. Sateuacan janjian munggaran, perlu parios tingkat tingkat bun.

Interaksi

Sambetan CYP3A4 / 5 - ketoconazole - tiasa nyababkeun kanaékan tingkat plasma saxagliptin. Upami ko-administrasi sareng ketoconazole diperyogikeun, dosis poean henteu kedah ngaleuwihan 2,5 mg. Weaker CYP3A4 / 5 sambetan, sapertos diltiazem, henteu ngabutuhkeun pangurangan dosis. Dumasar pengetahuan luntur, ubar henteu mangaruhan kinetik ubar sanés.

Saksagliptin - analog sareng pengganti:

Pendapat saurang ahli psikologis sareng saurang penderita ngeunaan ubar.

Glyptins ngan ukur dianggo pikeun pengobatan diabetes tipe 2. Nu ubar tina grup ieu tiasa nyababkeun hypoglycemia dina dosis anu luhur, sahingga ati-ati diperyogikeun. Sacara umum, ubar ngagaduhan propil aman tina réaksi ngarugikeun sareng khasiat anu luhur.

Stanislav Alexandrovich, ahli psikologi

Aranjeunna nempatkeun diabetes dina sataun katukang. Kuring diusahakeun ngarobih di diet heula, ngalaksanakeun pisan, tapi euweuh anu ngahasilkeun hasil. Dokter anu resep sababaraha ubar anu henteu ngabantosan. Kuring geus nginum saxagliptin 3 bulan pisan. Kuring henteu ngarasa épék ngarugikeun, tapi glikemia normal deui.

Harga (dina Républik Rusia)

Biaya ubar, henteu paduli dosis, 2200 rubles pér bulan. Ubar leuwih mahal batan vildagliptin (1200 rubles sabulan). Nanging, naha dosis anu disarankeun sarimbag teu jelas. Metformin mangrupikeun ubar anu paling murah sareng paling efektif: hargana 100 rubel.

Saran! Sateuacan nganggo, éta disarankeun konsultasi ka dokter. Ubar kasebut dispénsasi ketat ku resep.

Mékanisme tindakan saxagliptin dina awak dina diabetes

Pikeun pengobatan sendi, pamiarsa kami parantos suksés ngagunakeun DiabeNot. Ningali popularitas produk ieu, kami mutuskeun pikeun nawiskeun éta waé.

Prévalénsi diabetes diabetes tipe 2 ngembang, ieu kusabab gaya hirup masarakat sareng nutrisi nu loba. Nanging, Farmakologi henteu tahan, ngarobih zat énggal pikeun pengobatan diabetes.

Salah sahiji kelas élemén énggal nyaéta mimétika incretin, anu kalebet saxagliptin.

Mékanisme tindakan tina incretins

The incretins mangrupikeun hormon manusa anu diproduksi ku saluran cerna nalika tuangeun. Kusabab aksi na, produksi insulin naek, anu ngabantuan glukosa kaserep, anu dileupaskeun nalika nyerna.

Dugi ka ayeuna, dua jinis réset parantos kapanggih:

• GLP-1 (péptida-kawas glukosa-1),
• ISU (insulinotropic polypeptide).

Tina reséptor anu munggaran aya dina organ anu béda, anu ngamungkinkeun anjeunna nunjukkeun pangaruh anu langkung lega. Anu kadua dikawasa ku reséptor sél β-pankreas.

Diantara mékanisme utama tindakan maranéhna nyaéta:

• tambahkeun sékrési hormon hormon ku sél pankréas,
• ngalambatkeun ku kosong gastric,
• pangurangan produksi glukagon,
• napsu turun sareng rarasaan pinuh,
• pamutahiran pembuluh jantung sareng getih, pangaruh positif kana sistem saraf.

Kalayan paningkatan produksi insulin, glukosa tiasa langkung kaserep, tapi upami éta normal, maka prosés sékrési ngeureunkeun sareng jalmi sanés résiko hipoglisemia. Panurunan dina volume glukagon, hiji antagonis insulin, nyababkeun panurunan konsumsi glikogén sareng pelepasan glukosa bébas, sakaligus ngiringan kanaékan konsumsi glikogén dina otot. Hasilna, glukosa langsung dianggo di situs produksi, tanpa lebet aliran getih.

Nalika pelepasan burih kalem, kadaharan asup kana peujit dina bagian-bagian alit, anu nyerep nyerep glukosa kana getih sareng, akibatna, paningkatan konsentrasina. Laksanakeun dina bets langkung alit, langkung gampang diserep ku awak. Dina kasus ieu, panurunan tina napsu ngawatesan overeating.

Dampak dina sistem sirkulasi énggal-énggal mung dicatet, tapi henteu diajarkeun. Éta mendakan rélétin ngabantosan pitulung β-sél tina pankréas gancang deui.

Teu mungkin pikeun meunangkeun hormon dina bentuk murni dina jumlah anu cekap, ku kituna, para ilmuwan parantos ngembangkeun analog anu ngalaksanakeun fungsi anu sami:

• tindakan dina péptida-1 sapertos glukosa
• ngirangan épék ngancurkeun énzim, saéngga manjangkeun umur hormon.

Saxagliptin kalebet kelompok kadua.

Ngaluarkeun Forms

Saxagliptin mangrupikeun bagian tina obat Onglisa, anu tindakan minangka ngahambat DPP-4. Alat ieu henteu aya dina daptar féderal obat-obatan anu langkung, tapi tiasa dipasihkeun ka penderita diabetes mellitus ku cara ngabiayaan anggaran lokal.

Ubar kasebut sayogi dina bentuk tablet anu nganggo cangkang konéng, ngandung saézagliptin 2,5 mg atanapi hidroklorida 5 mg. Komposisi ogé ngandung komponén anu ngaoptimalkeun pangaruh tina zat aktip. Tablet dilabélan nunjukkeun dosage na.

Tablet dibungkus dina sabungkus blister tina 10 buah sareng kotak kardus.

Parentah pikeun panggunaan

Tablet dicandak sacara lisan tanpa jaga pikeun asupan tuangeun. Kapsul ditelan sacara lengkep sareng dikumbah kalayan volume cai anu alit. Dosis gumantung kana jinis terapi sareng kasabaran pasien.

Kalayan ngagunakeun anu kapisah, saxagliptin disarankeun nyandak 5 mg sakali sapoé.

Dina kombinasi terapi sareng obat kanker anu sanés, dosisna aya 5 mg per dintenna, sami waé saluyu pikeun ditambah agén hypoglycemic parantos nganggo saxagliptin.

Dina tahap mimiti panggunaan zat sareng metformin, dosis saxagliptin aya 5 miligram, sareng metformin aya 500 miligram per dinten.

Pikeun pasien anu aya patologi ginjal, dosis diréduksi jadi 2,5 mg pér poé. Upami hemodialisis dianggo, ubar anu diinum saatos réngsé. Pangaruh obat nalika dialisis peritoneal teu acan ditaliti. Dina hal naon waé, sateuacan resep narkoba, para ahli mamatahan ngajukeun ujian ginjal pasien.

Pikeun pasién anu ngagaduhan patologi fungsi ati, panyesuaian dosis henteu dipikabutuh. Perawatan ieu dilaksanakeun dumasar kana rekomendasi umum. Ieu ogé dilarapkeun pikeun pasien manula, upami henteu gaduh masalah ginjal.

Hiji ulikan ngeunaan pangaruh ubar dina fétus nalika awéwé hamil sareng murangkalih teu acan dilakukeun. Ku sabab eta, hese ngaduga akibatna. Pikeun pasién ieu, agén anu kabuktian sanésna biasana dianggo. Upami awéwé nyandak saxacgliptin salami nyusahkeun, anjeunna kedah nampik kanggo ngahakan.

Dina kasus administrasi sakaligus sareng inhibitor CYP3A4 / 5 aktip, dosis poéan ubar dibagi.

Ieu mangrupikeun obat ieu:

• Ketoconazole,
• Clarithromycin
• Atazanavir
• Indinavir
• Aezodon,
• Itraconazole
• Ritonavir
• Telithromycin,
• Nelfinavir
• Saquinavir sareng anu sanésna.

Nalika nyandak saxagliptin, pasien teras nerapkeun saran umum ngeunaan organisasi diet, latihan fisik dosed sareng ngawaskeun kaayaan psiko-émosional.

Naon anu tiasa ngagentos saxagliptin?

Pamakéan saxagliptin salaku komponén utama dikembangkeun ngan ukur dina obat Onglise, upami pasien ngagaduhan efek samping, anjeun kedah nganggo analogi, anu kalebet sambetan énzim DPP-4:

1. Januvia - Salah sahiji alat munggaran tina jinis ieu, dimekarkeun di Amérika Serikat. Hal ieu sadar dina dosis 25, 50 sareng 100 mg. Norma poean sakitar 100 mg. Pangaruh obatna lumangsung sakitar sadinten. Kadang-kadang ayeuna dihasilkeun handapeun merek YanuMet, anu ogé ngandung metformin.
2. Galvus - ubar anu dihasilkeun di Swiss, dianggo dina dosis 50 mg per dinten atanapi langkung, éta sering dianggo di kombinasi sareng insulin.
3. Nesina - diproduksi di Irlandia, dumasar kana apolgiptin benzoate kalayan dosis 12,5 atanapi 25 mg. 1 tablet dicandak sakali sakali.
4. Vipidia - zat utama alogliptin narkoba, anu ngagaduhan pangaruh anu sami, dicokot sakali sapoé dina dosis 25 mg.
5. Trazhenta - alat dumasar kana linagliptin, sadar dina bentuk 5 mg tablet anu dicandak sacara oral.

Analogi anu sanésna dianggo anu gaduh komposisi anu béda, tapi mékanisme tindakan anu sami. Biaya ubar béda dumasar kana nagara produksi sareng komposisi obat-obatan.

Harga ubar Onglisa, anu kalebet saxagliptin, ti 1700 dugi ka 1900 rubles.

Generasi generasi ubar anyar ngamungkinkeun anjeun langkung gancang sareng gampang pikeun ngajawab masalah-masalah pemberontakan glukosa dina pasien anu diabétes.

Nalika daptarna masih henteu lebar pisan, ngan ukur hiji ubar anu ngahasilkeun dasar saxagliptin, anu ngagaduhan pangaruh positip pikeun pengobatan diabetes sareng henteu nyababkeun kaayaan hypoglycemia. Dina waktu anu sarua, aya analog anu ngandung zat aktif anu béda, tapi kalayan pangaruh terapi anu sami.

Pangobatan diabetes ngetik 2

• 1 Jenis ubar
  • 1.1 Daptar ubar anu nurunkeun gula diabetes tipe 2
  • 1.2 Pil anu ningkatkeun sensitipitas sél kana insulin
    • 1.2.1 Thiazolidinediones
  • 1.3 Régulator prandial
  • 1,6 inhibitor α-glucosidase
    • 1.4.1 Ngurangan résistansi insulin
  • 1,5 Ubar Anyar
  • 1.6 Ubar anu sanés
• 2 Naon nu dikontartikeun?

Ubar modéren pikeun diabetes tipe 2 ngiringan kahirupan pasien pinuh. Perlu dipikanyaho yén diabetes mellitus mangrupikeun patologi anu dinyatakeun dina sintésis insinyur anu teu cekap dina awak manusa, anu ngabalukarkeun gangguan dina métabolisme karbohidrat.Panyakit ieu henteu tiasa diubaran, sapertos irung lari atanapi lieur. Hese pikeun ngaleungitkeun gejala masalah, sahingga tujuan utama pikeun ngubaran diabetes nyaéta ngajaga kaayaan pasien.

Jenis ubar

Sadaya tablet pikeun diabetes tipe 2, sanaos fungsi primér pikeun nurunkeun tingkat glukosa, ngalebetkeun fitur tambahan pikeun penderita diabetes. Di pasar, boh produk heubeul sareng ubar antidiabetic nembe katingali sasarengan. Ubar diabetes anyar kabagi ku kaayaan janten sababaraha kelompok gumantung kana ciri-ciri anu tangtu. Nanging, kedah émut yén obat-obatan insulin tina generasi anu nurunkeun kadar gula getih henteu ngabéréskeun masalah éta. Penting pikeun ngawas nutrisi (nyingkahan obesitas), kagiatan fisik sareng, anu paling penting, ngajalanan ujian anu dijadwalkeun dina lembaga médis dina waktuna.

Balik deui kana tabel eusi

Daptar ubar anu nurunkeun gula diabetes jinis 2

Perawatan ubar pikeun panyakit kalebet ngagunakeun ubar-nurunkeun gula. Sadaya pil pikeun diabetes jinis 2 kabeneran dibagi kana jinis ieu:

• obat biguanide,
• sambetan dipeptidyl peptidase - IV,
• turunan sulfonylurea,
• ubar incretinomimetic,
• Sambetan α-glucosidase,
• glitazones.

Balik deui kana tabel eusi

Thiazolidinediones

Pioglar ningkatkeun sensitipitas sél kana insulin.

Obat-obatan modéren pikeun pengobatan diabetes tipe 2 di manula lan jalma ngora, anu nangtukeun tanggapan sél pikeun hormon, disebut thiazolidinediones. Seri ubar ieu henteu mangaruhan fungsi pankréas, tapi rada nambahan karentanan struktur sél sareng jaringan kana insulin, bari ningkatkeun profil lipid. Hasil hipoglisemik tina 0.5% dugi ka 2%. Diantara kakurangan perlakuan sapertos, gangguan sistem pencernaan dibédakeun, ubar ogé kontraindikasi dina patologi parna sapertos ginjal atanapi gagal jantung. Pangalusna obat pangsaéna dina kategori ieu:

Pikeun pengobatan sendi, pamiarsa kami parantos suksés ngagunakeun DiabeNot. Ningali popularitas produk ieu, kami mutuskeun pikeun nawiskeun éta waé.

• Piroglar
• "Diagnitazone".

Balik deui kana tabel eusi

Régulator Prandial

Pangobatan modéren pikeun diabetes di antarana ngagunakeun taneuh liat. Grup ubar ieu ngagaduhan durasi anu cukup pondok, bari nurunkeun konsentrasi glukosa kusabab kamungkinan produksi insulin gancang. Ubar diabetes prandial mimitian damel langsung saatos tuang, mangaruhan pankréas. Merek umum:

Balik deui kana tabel eusi

Sambetan Α-glucosidase

Acarbose meungpeuk sababaraha énzim anu tanggung jawab ngarobak karbohidrat, anu nyegah gula ti mimiti asup aliran getih.

Terapi pikeun diabetes tipe 2 ngalibatkeun panggunaan ubar anu sami. Pangaruh farmakologis ubar dumasar kana kapindahan phased karbohidrat diet ku ngahalangan kagiatan enzim anu tanggung jawab pikeun nyerep karbohidrat. Mindeng sering, aranjeunna resep ngan ukur produk farmasi tina grup ieu, disebut "Acarbose". Jumlah total karbohidrat, saatos nginum obat, tetep teu robih, tapi prosés pamrosesan naek sacara signifikan, anu ngabatesan kamungkinan luncat dina glukosa.

Balik deui kana tabel eusi

Ngurangan resistansi insulin

Pangobatan pikeun diabetes tipe 2 nyertakeun pangobatan anu efektif anu ngurangan ketahanan awak ka insulin. Daptar ieu kalebet tablet anu paling épéktip tina grup thiazolidinediones sareng biguanides. Kadua kelompok ubar-nurunkeun gula ngagaduhan sababaraha kaunggulan dina pengobatan diabetes tipe 2. Alesan munggaran produk sapertos hargana nyaéta résiko hypoglycemia kawilang rendah. Ieu mangrupikeun mangpaat dina bentuk nurunkeun koléstérol, sareng salaku hasilna, ngirangan résiko infarksi miokardial sareng patologi jantung sanésna. Nanging, di sisi sanésna, upami ubar sapertos dicandak, réaksi anu teu pikaresepeun ti saluran pencernaan mungkin.

Bahkan obat antipiretik anu paling sering dianggo henteu tiasa dianggo upami teu resep resép dokter. Bahaya pikeun ngubaran diabetes tanpa konsultasi ka spesialis.

Balik deui kana tabel eusi

Ubar anyar

Galvus kalebet sajumlah ubar generasi anyar.

Ubar modéren pikeun diabetes jinis 2 parantos parantos ngadamel reputasi anu hadé dina pasar produk médis. Pangobatan sapertos kieu dicandak pikeun ngawétkeun glukagon sareng péptida-1 tina pangaruh cilaka énzim DPP-4. Salian kanyataan yén ubar ngirangan gula, aranjeunna ogé mangaruhan pangwangunan glukagon, anu, waktosna, nyegah produksi insulin. Sanajan pil-nurunkeun gula henteu ngamajukeun kauntungan dina kaleuwihan beurat awak, aranjeunna gaduh réaksi ngarugikeun. Kukituna, upami pasien ngagaduhan masalah sareng ati, langkung saé pikeun ngempelkeun ubar sapertos kitu. Suntikan anyar kanggo diabetes tipe 2 (Victoza, Baeta) éféktif sapopoe, ku kituna aranjeunna langkung diperyogikeun pikeun pasien. Pangobatan anu pangsaéna ngalawan panyakit (daptar):

Balik deui kana tabel eusi

Ubar sanés

Ka luar negeri, hasil anu alus muncul saatos pangobatan sareng Diabeton.

Pangobatan ubar diabetes tipe 2 ngamungkinkeun ubar-ubatan séjén. Khususna, panyebaran suplemén diet sapertos "Diabeton" kana protokol perawatan parantos lami ngalaksanakeun mancanagara. Ubar Amérika anu hadé ieu ngarobih kagiatan pankréas, dimana insulin langkung disintésis langkung saé, sareng résiko hypoglycemia ngirangan. Pitunjukna ngawartosan pasien yén upami anjeun nginum tablet kalayan leres, hasilna anu saé moal ngajaga anjeun ngantosan. Nanging, kanyataanana ieu sanés karasa. Téhnik perawatan ieu sanes anu utama sareng henteu ngabatalkeun regimen perawatan standar. Dina naon waé, salah henteu kedah kabur ku hartos anu teu dipikanyaho, bisi cangcaya penting pikeun konsultasi ka dokter.

Balik deui kana tabel eusi

Naon obat anu dikaluarkeun?

Naon waé ubar pikeun diabetes mellitus 2 derajat ngagaduhan, hiji arah atanapi sanésna, efek samping dina awak. Tapi babarengan ieu, anjeun kudu awas kalayan nginum obat anu sanés. Kalayan ningkat gula, bahaya pisan nyandak pangrasa nyeri, sedatives, sabab tindakanna tiasa ngirit ngaluncurkeun glukosa getih. Penting pikeun taliti diajar petunjuk sateuacan nyandak ubar, baca ngeunaan kemungkinan komplikasi sareng contraindications.

Ubar diabetes mellitus ngetik 2: daptar ubar

Dina diabetes mellitus jenis kadua, dokter, sakumaha aturan, resep henteu ngan ukur terapi, aktip fisik, tapi ogé agén hipoglisemik khusus dina bentuk tablet, anu ngamungkinkeun ngajaga tingkat glukosa dina getih. Pangobatan dipilih dumasar kana kaayaan umum awak pasien, glukosa dina getih sareng cikiih, ciri-ciri panyakit sareng ayana panyakit minor.

Dinten ayeuna di toko-toko khusus anjeun tiasa mendakan daptar ubar-ubar generasi anyar anu dicokot pikeun diabetes jinis 2. Samentara éta, perlu milih ubar-nurunkeun gula ngan ukur konsultasi ku dokter, sabab perlu henteu ngan ukur merhatikeun sagala fitur panyakit, contraindications, tapi ogé dosis anu diperyogikeun. Panggunaan henteu dikendali tanpa nasihat médis tiasa ngabahayakeun pikeun kaséhatan anjeun.

Penting mertimbangkeun yén ubar henteu dianggo dina pengobatan diabetes tipe 1 dina barudak anu dipilih sacara individu pikeun diabetes di ibu hamil.

Agén nurunkeun gula tina generasi lami sareng énggal kabagi kana tilu jinis, aranjeunna bénten dina komposisi kimia sareng cara aranjeunna mangaruhan awak.

Perawatan Sulfonamide

• Agén hipoglikemik mirip dina diabetes ngabantosan langkung aktif ngahasilkeun sareng nganteurkeun insulin kana getih.
• Ogé, ubar ieu ningkatkeun sensitipitas jaringan organ, anu ngamungkinkeun anjeun nyandak dosis insulin anu dibutuhkeun.
• Sulfanilamides nambahan jumlah resépsi insulin dina sél.
• Pangobatan nurunkeun gula mantuan ngarobih jeung ngurangan formasi glukosa dina ati.

Pikeun lila, penderita diabetes nganggo ubar generasi munggaran. Pikeun nyusun kabutuhan pikeun ubar sapopoé, pasien kedah nyandak tina 0,5 dugi ka 2 gram sulfonamides, anu mangrupikeun dosis anu lumayan luhur. Ayeuna, ubar generasi kadua parantos dikembangkeun anu langkung saé.

Dosisna jauh leuwih leutik, anu ngabalukarkeun efek samping anu leuwih saeutik.

Sakumaha aturan, ubar sapertos boga pangaruh dina awak salila 6-12 jam. Éta dicandak 0,5 tablet sateuacan atanapi saatos tuang dua kali sapoé.

Dina sababaraha kasus, dokter resep nyauran narkoba tilu kali dina dinten pikeun ngahontal panurunan sacara bertahap dina glukosa getih.

Di sagigireun kanyataan yén aranjeunna nurunkeun gula getih, ubar sapertos boga pangaruh anu mangpaat pikeun pembuluh darah, ningkatkeun aliran getih sareng nyegah karusakan kana pembuluh leutik. Kaasup tablet pikeun ngirangan gula generasi kadua, aranjeunna gancang ngaleungitkeun tina awak sareng henteu masihan tekanan dina ginjal, ngajagi organ internal tina kamampuan komérsial kusabab diabetes ngetik 2.

Samentara éta, agén hipoglikemik sapertos sulfanilamides gaduh kakuranganana:

1. Ubar ieu henteu cocog pikeun sadaya pasien.
2. Aranjeunna coba henteu resep deui ka jalmi sepuh, anu lalaunan ngaleungitkeun ubar tina awak. Upami teu kitu, ubar tiasa ngumpulkeun dina awak, anu sering ngakibatkeun kaayaan hypoglycemic sareng koma.
3. Sulfanilamides tiasa nambihan saatos sababaraha waktos kusabab kanyataan yén lima taun saatos ngagunakeun ubar, sensitipitas reséptor jaringan kana épékna turun. Hasilna, reséptor kaleungitan efektifitasna.

Kaasup ciri négatip tina ubar nyaéta kanyataan yén sulfonamides sacara dramatis ngirangan tingkat glukosa getih, anu tiasa ngakibatkeun réaksi hipoglisemik. Bentuk hypoglycemia parah disababkeun ku ubar klorpropamida sareng glibenclamide. Kusabab ieu, dosis anu diresmikeun ku dokter kedah diperhatoskeun sareng henteu medik.

Penting pikeun émut yén glikemia tiasa nyababkeun kalaparan, panggunaan inuman alkohol, éksprési fisik anu kuat, sareng aspirin. Ku alatan éta, sateuacan anjeun mimiti nganggo ubar, anjeun kedah konsultasi ka dokter anjeun ngeunaan ayana contraindications.

Saha anu dituduhkeun pikeun nyandak ubar sulfa?

Ubar-nurunkeun gula tina jinis ieu resep dina kasus ieu di handap ieu:

• Dina pengobatan diabetes mellitus tina jinis munggaran, upami diet terapi henteu ngirangan tingkat glukosa dina getih, sareng pasien henteu sangsara kaleuwihan beurat.
• Kalayan diabetes mellitus tina jinis munggaran, upami pasién ngagaduhan obesitas.
• Kalayan mellitus diabetes anu teu stabil tina jinis munggaran.
• Upami pasien henteu ngaraos efek tina pengobatan insulin pikeun diabetes tipe 1.

Dina sababaraha kasus, sulfonamides parantos direncanakeun dina kombinasi kalayan insulin. Ieu dipikabutuh supados ningkatkeun efek tina insulin dina awak sareng narjamahkeun diabetes anu teu stabil kana bentuk anu stabil.

Generasi sulfanilamides anu munggaran tiasa diturunkeun sateuacan, salami sareng saatos tuang. Dina hal ieu, dosis diresmikeun masing-masing. Sateuacan anjeun ngamimitian nyokot ubar, anjeun kedah taliti diajar paréntah.

Aranjeunna nyandak ubar-nurunkeun gula tina jinis ieu kalayan ati-ati dina dosis anu ketat, saprak nyandak dosis anu salah tiasa nyababkeun panurunan dina glukosa getih, alergi, seueul, utah, gangguan beuteung sareng ati, sareng panurunan jumlah leukosit sareng hemoglobin.

Perawatan Biguanide

Ubar-nurunna gula anu sami gaduh pangaruh anu béda dina awak, salaku akibatna gula tiasa nyerep gancang ku jaringan otot. Paparan ka biguanides pakait sareng pangaruh kana reséptor sél, anu ningkatkeun produksi insulin sareng ngabantuan normal gula getih.

Ubar-nurunkeun gula sapertos ieu ngagaduhan seueur kauntungan:

1. Pengurangan glukosa getih.
2. Turun nyerep glukosa kana peujit sareng sékrési tina ati.
3. Obat-obatan henteu ngijinkeun glukosa dina ati.
4. Ubar ningkat jumlah reséptor anu sénsitip kana insulin.
5. Narkoba ngabantosan sareng ngarobih gajih awak anu teu dihoyongkeun
6. Dina pangaruh ubar, cairan getih.
7. Napsu sabar nurun, anu ngamungkinkeun anjeun leungit beurat.

Biguanides henteu mangaruhan produksi insulin, ngabantosan panggunaan glukosa dina jaringan, ningkatkeun pangaruh tina insulin anu diwanohkeun atanapi tos aya dina awak. Hal ieu nyababkeun kanyataan yén sél teu matak-menahan cagar.

Kusabab normalisasi produksi insulin dina pasien, napsu kaleuleuwihan dikirangan, anu mangpaat pisan pikeun penderita sareng jalma anu gemuk atanapi kaleuwihan beurat. Kusabab panurunan diserep glukosa kana peujit, tingkat pecahan lipid dina getih normalizing, anu nyegah pengembangan atherosclerosis.

Tapi, biguanides ngagaduhan kerugian. Ubar ieu ngawenangkeun produk asam dina awak, anu ngabalukarkeun jaringan hipoksia atanapi kalaparan oksigén.

Ubar kudu dianggo taliti sareng diabetes di manula sareng jalma anu ngagaduhan panyakit bayah, ati sareng manah. Upami teu kitu, pasien tiasa ngalaman utah, seueul, najis leupas, nyeri beuteung, sareng alergi.

Biguanides dilarang ngagunakeun:

• Pasén leuwih 60
• ku ayana jinis naon hipoksia,
• bisi ati kronis sareng panyakit ginjal,
• ku ayana bedah akut, panyakit tepa jeung radang.

Biguanides utamina resep kanggo pasien anu didiagnosa jenis diabetes mellitus jenis 2, kalayan beurat awak normal sareng kurangna kacenderungan ka ketoacidosis. Ogé, ubar ieu dianggo pikeun pengobatan diabetes, anu awakna henteu tolerate sulfonamides atanapi adiktif kana ubar ieu.

Biguanides, anu ngagaduhan nami "mundur" dina nami éta, mangaruhan awak langkung lami tibatan obat konvensional. Anjeun kedah nyandak ubar ngan saatos tuang, tindakan saderhana - tilu kali sadinten, tindakan anu berkepanjangan - dua kali sapoé, énjing sareng énjing.

Pangobatan jenis ieu nyertakeun obat sapertos adebit sareng glyformin. Ogé, ubar ieu dianggo ku jalma séhat pikeun ngirangan beurat awakna.

Ciri tina zat Saksagliptin

Agén hipoglikemik pikeun pamakean lisan nyaéta ngahambat DPP-4.

Saxagliptin monohidrat nyaéta bubuk kristalin ti bodas nepi ka cahya konéng atanapi coklat semu warna, non-hygroscopic. Rada larut dina cai dina suhu (24 ± 3) ° C, rada larut dina étil asetat, larut dina métanol, étanol, isopropil alkohol, acetonitrile, acétone sareng glikétilén glikol 400 (PEG 400). Beurat molekular nyaéta 333.43.

Farmakologi

Saxagliptin mangrupikeun sambetan kompetitif anu tiasa dicabut tina DPP-4. Dina pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2 (DM2), administrasi saxagliptin ngeureunkeun kagiatan énzim DPP-4 salami 24 jam. Saatos paningkatan glukosa, penghambatan DPP-4 nyababkeun paningkatan 2-3 kali ganda dina konsentrasi GLP-1 sareng HIP, panurunan dina konsentrasi. glukagon sareng tambah sél sél beta-gumantung glukosa, anu ngakibatkeun paningkatan konsentrasi insulin sareng C-péptida.Pelepasan insulin ku sél béta pankréas sareng turunna sékrési glukagon tina sél alpha pankréas ngabalukarkeun panurunan dina puasa glikemia sareng glikemia postprandial.

Efisiensi klinis sareng Kasalametan

Dina ganda-blind, randomized, trial Clinical dikontrol, terapi saxagliptin ditampi ku langkung ti 17,000 penderita T2DM.

Éféktivitas sareng kasalametan saxagliptin nalika dicandak dina dosis 2,5, 5 sareng 10 mg sakali sapoé ditaliti dina genep buta-buta, studi anu dikontrol ku plasebo ngalibetkeun 4148 penderita diabetes diabetes tipe 2. Saxagliptin dipirig ku pamutahiran statistik sacara signifikan dina hémoglobin glycated (HbA_1c), glukosa plasma puasa (GPN) sareng glukosa pasca getih (PPG) dibandingkeun sareng kontrol.

Saxagliptin diresmikeun salaku monoterapi atanapi terapi kombinasi. Terapi kombinasi sareng saxagliptin ieu ogé resep ka pasien anu teu padamelan nalika monoterapi sareng metformin, glibenclamide, thiazolidinediones atanapi insulin, atanapi janten kombinasi awal sareng metformin ka pasien anu teu biasa dina diet sareng latihan. Nalika nyandak saxagliptin kalayan dosis 5 mg, panurunan dina HbA_1s nyatet saatos 4 minggu sareng GPN - saatos 2 minggu.

Dina grup pasien anu narima saxagliptin dina kombinasi sareng metformin, glibenclamide atanapi thiazolidinediones, panurunan dina HbA_1s ogé nyatet saatos 4 minggu sareng GPN - saatos 2 minggu.

Ulikan ngeunaan terapi kombinasi sareng saxagliptin sareng insulin (kalebet dina kombinasi sareng metformin) ngalibetkeun 455 penderita T2DM nunjukkeun panurunan anu signifikan dina HbA_1s sareng BCP dibandingkeun sareng plasebo.

Ulikan ngeunaan terapi saxagliptin dina kombinasi sareng turunan metformin sareng sulfonylurea di 257 penderita T2DM nunjukkeun panurunan anu signifikan dina HbA_lc sareng PPG dibandingkeun sareng plasebo digabungkeun sareng turunan metformin sareng sulfonylurea.

Pangaruh saxagliptin dina profil lipid sami sareng plasebo. Salami terapi sareng saxagliptin, henteu aya paningkatan beurat awakna kacatet.

Dina ulikan perbandingan langsung tina 858 pasien kalayan diabetes tipe 2, salian saxagliptin 5 mg ka metformin dibandingkeun sareng ditambah glipizide ka metformin nunjukkeun panurunan anu setanding dina HbA_1ckumaha oge, hal ieu aya hubunganana sareng sajumlah épisode hypoglycemia - 3% tina kasus dibandingkeun sareng 36,3% ditambah ditambah glipizide, ogé henteuna paningkatan beurat awak dina pasien anu nampi terapi saxagliptin (−1.1 kg ti tingkat awal dina kelompok saxagliptin. +1,1 kg dina grup glipizide).

Ku minggu anu ka-104 terapi, sahenteuna hiji episode hypoglycemia lumangsung dina 3,5% pasien saxagliptin sareng metformin group sareng dina 38,4% dina glipizide sareng grup metformin, perobihan beurat awak ti tingkat awal −1.5 kg sareng + 1,3 kg, tuturutan.

Dina pangajaran SAVOR (Evaluasi hasil kardiovaskular di penderita diabetes kalayan nyandak saxagliptin), hasil kardiovaskular ditaliti dina 16,492 penderita diabetes diabetes 2 (12,959 penderita kalayan panyakit kardiovaskular (CVD), 3,533 pasien sareng sababaraha faktor résiko pikeun komplikasi kardiovaskular) sareng ajén 6,5% ≤HbA_lc CHF, angina teu stabil, atanapi revascularization tina koronér arteri dibandingkeun sareng plasebo (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Gugus sadayana dibanding dina saxagliptin sareng kelompok plasebo (RR: 1,11, 95% CI: 0.96, 1.27).

Panaliti nyatet paningkatan frékuénsi rumah sakit pikeun gagal jantung dina gugus saxagliptin (3,5%, pasien 289) dibandingkeun sareng kelompok plasebo (2,8%, 228 pasien) kalayan artina statistik nominal (i.e., tanpa nyaluyukeun sababaraha kali titik akhir) (RR: 1,27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Pasien anu gagal jantung atanapi gagal ginjal nampi saxagliptin henteu gaduh insiden anu langkung luhur tina sudut pandang primér, titik akhir sékundér, sareng mortality sadayana dibandingkeun sareng grup plasebo.

Dina grup saxagliptin, dinamika nilai HbA_lc ieu langkung jelas dibahas, sareng persentase pasien anu ngahontal nilai HbA targét_lcéta langkung luhur tibatan kelompok plasebo. Dina waktos anu sami, hiji intensifikasi terapi hypoglycemic atanapi nambihan insulin dina gugus saxagliptin diperyogikeun ku jumlah pasien anu langkung alit tibatan dina kelompok plasebo.

Pasién sareng diabetes tipe 2 sareng sukarelawan séhat nunjukkeun farmakokinetik anu sami saxagliptin sareng metabolit utami. Saxagliptin gancang nyerep saatos épisi dina hiji burih kosong ku prestasi C_maksimal saxagliptin sareng metabolit utama dina plasma salami 2 sareng 4 jam masing-masing. Kalayan paningkatan dina dosis saxagliptin, peningkatan sabanding dina C kacatet_maksimal sareng nilai AUC saxagliptin sareng métabolit utami. Saatos administrasi lisan saxagliptin tunggal kalayan dosis 5 mg ku sukarelawan séhat, rata-rata nilai AUC saxagliptin sareng metabolit utami nyaéta 78 sareng 214 ng · h / ml, sareng nilai C_maksimal dina plasma - 24 sareng 47 ng / ml, masing-masing.

Durasi rata-rata akhir T_1/2 saxagliptin sareng metabolit utami nyaéta 2,5 sareng jam 3.1, masing-masing sareng nilai rata-rata T_1/2 inhibisi plasma DPP-4 - jam 27. Inhibition plasma kagiatan DPP-4 sahenteuna sahenteuna 24 jam saatos nyandak saxagliptin mangrupikeun pangirut anu luhur pikeun DPP-4 sareng beungkeutan jangka panjang. Cékulasi penting saxagliptin sareng métabolit utami kalayan panggunaan obat anu berkepanjangan 1 waktos per dinten henteu kataliti. Teu aya pergantungan tina clearance saxagliptin sareng metabolit utami dina dosis sareng durasi terapi nalika nyandak saxagliptin 1 waktos per dinten dina dosis anu 2,5 nepi ka 400 mg salami 14 dinten.

Saatos administrasi oral, sahenteuna 75% tina dosis saxagliptin kaserep. Dahar henteu mangaruhan sacara signifikan pharmacokinetics saxagliptin dina sukarelawan séhat. Hidangan luhur gajih henteu mangaruhan C_maksimal saxagliptin, bari AUC ningkat ku 27% dibandingkeun kalayan puasa. T_maksimal pikeun saxagliptin naék ku kira-kira 0,5 jam lamun dieusian ku tuangeun dibandingkeun sareng puasa. Tapi, parobahan ieu henteu signifikan sacara klinis.

Beungkeutan saxagliptin sareng metabolit utami pikeun protéin sérum getih teu pati penting pisan, ku kituna, tiasa disangka yén distribusi saxagliptin kalayan parobahan dina komposisi protéin sérum getih anu ditingali dina kagagalan hépatic atanapi ginjal moal tunduh kana parobihan anu signifikan.

Saxagliptin dimetabolisme utamina sareng partisipasi isoenzyma CYP3A4 / 5 cytochrome P450 kalayan pembentukan metabolit utama aktip, anu pangaruh ngahambat dina DPP-4 nyaéta 2 kali kirang diucapkeun ti saxagliptin.

Saxagliptin dikaluarkeun dina cikiih sareng bili. Saatos dosis tunggal 50 mg dilabélan 14 C-saxagliptin, 24% dosis dikaluarkeun ku ginjal sakumaha saxagliptin anu teu robih sareng 36% salaku metabolit utama saxagliptin. The total radioactivity kauninga dina cikiih pakait sareng 75% tina saxagliptin dosis anu katampa. Hémon clearance ginjal rata-rata saxagliptin sakitar 230 ml / mnt, rata-rata nilai CF kirang langkung 120 ml / mnt. Pikeun métabolit utami, diberesihkeun ginjalna dibandingkeun sareng nilai mean CF.

Sakitar 22% tina total radioaktivitas kapendak dina najis.

Grup sabar khusus

Fungsi ginjal gagal. Dina penderita kakurangan ginjal ringan, nilai AUC saxagliptin sareng metabolit utami masing-masing 1,2 sareng 1,7 kali langkung luhur, masing-masing tibatan jalma anu ngagaduhan fungsi ginjal normal. Ieu kanaékan nilai AUC henteu signifikan sacara klinis, janten panyesuaian dosis henteu diperyogikeun.

Dina pasien anu kurang tina ginjal kakurangan, ogé dina pasien dina hemodialisis, nilai AUC saxagliptin sareng metabolit utami nyaéta 2,1,5,5 kali langkung luhur, masing-masing, tibatan jalma anu ngagaduhan fungsi ginjal normal. Pikeun pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal sedeng sareng parah, kitu ogé pikeun pasien dina hemodialisis, dosis saxagliptin kedah 2,5 mg sakali sapoé (tingali "Perpencatan").

Fungsi ati anu leungit. Dina pasien anu réduksi hépatic hampang, sedeng sareng parna, teu aya parobihan anu signifikan dina pharmacokinetics saxagliptin, ku kituna panyesuaian dosis pikeun pasien ieu henteu diperyogikeun.

Pasién manula. Dina pasien umur 65-80 taun, teu aya béda anu béda sacara klinis dina pharmacokinetics saxagliptin dibandingkeun sareng pasien umurna anu langkung ngora (18-40 taun), janten panyesuaian dosis pasien manula henteu diperyogikeun. Nanging, kedah ditingali dina édisi ieu pasién, panurunan dina fungsi ginjal langkung dipikaresep (tingali "Perpencatan").

BMI Penyesuaian dosis teu disarankeun gumantung kana BMI, anu henteu dikenalkeun salaku covariate penting tina énggal saxagliptin atanapi metabolit aktif na dumasar kana analisa farmakokinetik.

Paulus Pelarasan dosis dumasar kana gender teu diperyogikeun. Henteu aya bedana dina pharmacokinetics saxagliptin antara lalaki sareng awéwé. Nilai eksposur métabolit aktif kira-kira 25% langkung luhur awéwé dibandingkeun sareng lalaki, tapi bédana ieu henteu sapertos anu ngagaduhan klinis. Dumasar kana analisa pharmacokinetic dumasar-populasi, gender henteu dikenalkeun salaku covariate penting dina écésan jelas saxagliptin sareng metabolit aktif na.

Ras sareng etnis. Penyesuaian dosis dumasar kana balapan henteu disarankeun. Numutkeun kana analisa pharmacokinetic penduduk, nalika ngabandingkeun pharmacokinetics saxagliptin sareng metabolit aktifna dina 309 pamilon bangsa Kaukasian sareng 105 mata pelajaran balapan non-Éropa (kalebet genep kelompok ras), teu aya bédana anu signifikan dina apotekokinetik saxagliptin sareng metabolit aktifna antara dua populasi.

Pamakéan zat Saksagliptin

Diabetes mellitus Tipe 2 salian kanggo diet sareng latihan pikeun ningkatkeun kontrol glikemik dina kualitas:

- ngamimitian terapi gabungan sareng metformin,

- tambihan monoterapi sareng metformin, thiazolidinediones, turunan sulfonylurea, insulin (kalebet dina kombinasi sareng metformin) henteuna kontrol glikemik anu nyukupan dina terapi ieu.

- tambihan kana kombinasi turunan metformin sareng sulfonylurea dina henteuna kontrol glikemik anu nyukupan dina terapi ieu.

Contraindications

Ngaronjatkeun sensitipitas individu, réaksi hipersensitivitas serius (anaphylaxis atanapi angioedema) ka sambetan DPP-4, jinis diabetes mellitus (henteu kedah diajar), ketoacidosis diabetes, kakandungan, laktasi, umur di handapeun 18 (kasalametan sareng efficacy henteu ditaliti).

Kakandungan sareng laktasi

Alatan kanyataan yén panggunaan saxagliptin nalika kakandungan henteu acan ditaliti, éta henteu matak resep nalika kakandungan.

Éta henteu kanyahoan naha saxagliptin pas kana susu payudara. Alatan kanyataan kamungkinan tina penembusan saxagliptin kana susu payudara teu maréntahkeun, nyusuhan payudara kedah dieureunkeun pikeun période perawatan kalayan saxagliptin atanapi terapi kedah dileungitkeun, ngitung rasio résiko kanggo orok sareng kauntungan pikeun indung.

Kategori Aksi fét FDA - B.

Studi anu nyukupan sareng dikendali ketat dina pamakéan saxagliptin di ibu hamil teu acan dilakukeun. Anggo nalika kakandungan tiasa dilaksanakeun upami diperyogikeun.

Saxagliptin disékrésikeun kana susu beurit laktat kira-kira 1: 1 rasio sareng konsentrasi dina plasma. Moal kanyahoan naha saxagliptin disumputkeun dina susu payudara. Kusabab seueur ubar disékrésikeun kana susu payudara, awas kedah diwajibkeun nalika nganggo saxagliptin di awéwé asuhan.

Pangobatan sing ngaganggu nyerep glukosa dina usus

Kiwari, ubar sapertos henteu nyebar di Rusia, kumargi aranjeunna gaduh biaya anu ageung. Samentara éta, di luar negeri, ubar ieu populer di kalangan pasién kusabab efisiensi anu luhur. Anu paling kawéntar mangrupikeun produk ubar globobai.

Glucobai atanapi acarbose, ngamungkinkeun anjeun ngalambatkeun prosés nyerep glukosa dina peujit sareng asup kana pembuluh darah. Ieu ngabantuan nurunkeun kadar gula dina sagala jinis diabetes. Ogé, ubar ieu ngirangan jumlah trigliserida dina getih, anu ngembangkeun katergantungan insulin dina pasien kalayan diabetes mellitus jenis 2, anu sering ngakibatkeun atherosclerosis.

Seringna, glukobai diresepkeun pikeun diabetes mellitus jinis 2 salaku perlakuan utama atanapi tambahan dina kombinasi sareng sulfonamides. Diabetes Tipe 1, ubar ieu dianggo ditéang jeung bubuka insulin kana awak. Dina hal ieu, dosis insulin dikaluarkeun diréduksi.

Kusabab ubar ieu henteu ngabalukarkeun réaksi hypoglycemic, glukobai sering resep pikeun manula. Samentawis éta, ubar kasebut tiasa gaduh efek samping, sapertos najis leupas sareng kembung.

Glucobai teu kedah diasuh ku pasien dina yuswa 18 taun, kalayan panyakit saluran pencernaan, nalika kakandungan atanapi nyusoni. Kaasup obat henteu disarankeun pikeun dianggo dina gastroparesis disababkeun ku neuropathy diabetes.

Perawatan narkoba parantos dilaksanakeun dina dinten-awal 0,05 gram tilu kali sapoé. Upami diperlukeun, dosis saeutik demi saeutik naek ka 0,1, 0.2 atanapi 0,3 gram tilu kali sadinten. Jumlah nu leuwih gede nginum obat henteu disarankeun. Dosisna kedah naék sacara bertahap, dina urutan hiji ka dua minggu.

Glucobay dicandak sacara éksklusif saacan tuang tanpa perén. Ubar kasebut kudu dikumbah kalayan jumlah cai anu leutik. Padamelan narkoba dimimitian langsung saatos lebet burih.

Kumaha cara nyandak ubar-nurunkeun gula

Ubar sapertos Manilin pikeun diabetes dicandak satengah jam sateuacan tuang. Glucobai dicandak ngan sateuacan tuang, éta tiasa didahar ku tuangeun anu pangheulana. Upami pasien hilap nyandak obat sateuacan tuang, diidinan nyandak obat saatos tuang, tapi henteu langkung ti 15 menit ka hareup.

Dina hal naon waé, nalika pasién poho nyandak ubar-nurunkeun gula, éta dilarang ningkatkeun dosis obat ka hareup. Anjeun kedah nginum obat ngan ukur anu dirobih ku dokter.

Nyandak ubar nurunkeun gula nalika kakandungan

Salila kakandungan, panggunaan ubar-nurunkeun gula dikontemprot, sabab aranjeunna tiasa nembus plasénta ka janin sareng gaduh pangaruh négatip kana kamekaran budak anu teu katurunan. Kusabab ieu, diabetes di ibu hamil dirawat ku ngalaksanakeun insulin sareng nganggo diet terapeutik.

Upami awéwé gaduh diabetes jinis 2 sareng sateuacana diobati ku obat hypoglycemic, anjeunna laun-laun dialihkeun ka insulin. Dina waktos anu sami, dokter ngalaksanakeun pemantauan ketat pasien; tes getih sareng cikiih rutin dilakukeun. Insulin ditunjuk dina dosana obat anu nurunkeun gula.

Nanging, perlakuan utama utami pikeun ngatur diet sareng saluyukeun menuna.

Wanoja hamil anu didiagnosis di diabetes kedah meakeun teu langkung ti 35 Kcal pér kilogram beurat sadinten. Saban poé protéin per kilogram beurat tiasa dugi ka dua gram, karbohidrat - 200-240 gram. Gajih - 60-70 gram.

Ieu perlu pikeun sakabéhna ngantunkeun asupan karbohidrat gancang dicerna, anu kalebet produk tipung, semolina, confectionery, manisan.Sabalikna, anjeun kedah tuang katuangan anu ngandung vitamin A, B, C, D, E, mineral sareng serat tutuwuhan.

Overdose

Gejala mabok teu ditétélakeun nganggo panggunaan saxagliptin anu berkepanjangan dina dosis dugi ka 80 kali langkung luhur ti anu disarankeun.

Perawatan: bisi overdosis, terapi gejala kudu dianggo. Saxagliptin sareng metabolit utami diékskrésikeun ku hemodialysis (laju ékskrési: 23% tina dosis dina 4 jam).

Dina uji klinis anu dikontrol, nalika jalma anu séhat nyandak saxagliptin sacara lisan 1 waktos per dinten kalayan dosis dugi ka 400 mg / dinten pikeun 2 minggu (80 kali langkung luhur tibatan MPD), teu aya réaksi ngarugikeun klinis anu gumantung dosis sareng teu aya pangaruh signifikan sacara klinis dina interval QTc atanapi wirahma jantung.

Awas pikeun zat saxagliptin

Pamakéan saxagliptin salaku bagian tina terapi triple sareng metformin sareng thiazolidinediones henteu acan ditaliti.

Anggo digabungkeun sareng obat anu tiasa nyababkeun hypoglycemia. Turunan sulfonylureas sareng insulin tiasa nyababkeun hypoglycemia, saba kitu, pikeun ngurangan résiko tina hypoglycemia bari nganggo saxagliptin, pangurangan dosis turunan sulfonylureas atanapi insulin mungkin diperyogikeun.

Réaksi hipersensitivitas. Réaksi hipersensitivitas parah, kalebet anaaphylaxis sareng angioedema, parantos dilaporkeun nalika pamasaran saxagliptin pas-marketing. Kalayan ngembangkeun réaksi hipersensitivitas anu serius, anjeun kedah ngeureunkeun ngagunakeun saxagliptin, evaluasi panyabab sanésna pangembangan tina fénoména, sareng resep terapi mellitus diabetes alternatif (tingali "Contraindications" sareng "Side effects").

Pancreatitis Dina pamakean post-marketing saxagliptin, laporan spontan kasus pancreatitis akut parantos nampi. Pasien anu nyandak saxagliptin kudu dimaklumkeun ngeunaan gejala ciri pancreatitis akut - berpanjangan, nyeri parah dina beuteung. Upami anjeun curiga kana pankreatitis, anjeun kedah ngeureunkeun nyandak saxagliptin (tingali "Watesan dina panggunaan" sareng "Side effects").

Kacilakaan pankreatitis dina pangajaran SAVORdikonfirmasi dumasar kana protokol ulikan aya 0.3% dina kelompok saxagliptin sareng plasebo dina populasi sadayana pasien acak.

Pancreatitis Dina ulikan hasil kardiovaskular di pamilon ulikan kalayan CVDs atherosclerotic anu dikonfirmasi atanapi sababaraha faktor résiko pikeun CVDs atherosclerotic (uji coba SAVORa) kasus pankréitis akut parna dikonfirmasi dina 17 tina 8240 (0.2%) pasien anu nampi saxagliptin, dibandingkeun sareng 9 tina 8173 (0.1%) pasien anu nampi plasebo. Faktor résiko panksiosis anu aya dina 88% (15/17) pasien anu nampi saxagliptin, sareng 100% (9/9) tina anu nampi plasebo.

Saatos ngamimitian administrasi saxagliptin, perlu pikeun ngawas pasien pikeun ngaidentipikasi tanda sareng gejala pancreatitis. Upami pankreatitis disangka, saxagliptin kudu dileungitkeun langsung sareng léngkah anu dicandak. Henteu dipikanyaho naha pasién anu nganggo pancreatitis sajarah aya résiko ngembangkeun pancreatitis nalika nganggo saxagliptin.

Gagal jantung. Dina pangajaran SAVOR aya paningkatan frékuénsi rumah sakit pikeun gagal jantung dina gugus saxagliptin dibandingkeun sareng grup plasebo, sanaos hubungan kausal teu acan ditetepkeun. Awas kedah diaku nalika nganggo saxagliptin dina pasien anu ngagaduhan faktor résiko pikeun rumah sakit pikeun gagal jantung, sapertos riwayat gagal ginjal moderat atanapi parah. Pasien kudu dimaklumkeun ngeunaan gejala karakteristik gagalna jantung sareng kabutuhan énggal ngalaporkeun gejala sapertos kitu (tingali Pharmacodynamics).

Gagal jantung. Dina ulikan hasil kardiovaskular di pamilon ulikan kalayan CVDs atherosclerotic anu dikonfirmasi atanapi sababaraha faktor résiko pikeun CVDs atherosclerotic (uji coba SAVOR) sajumlah anu langkung ageung tina pasien anu acak kana grup perawatan saxagliptin (289/8280, 3,5%) dirawat di rumah sakit pikeun gagal jantung dibandingkeun sareng pasien rélalisasi ka grup plasebo (228/8212, 2,8%). Nalika nganalisa waktos sateuacan kajadian kahiji, résiko rumah sakit pikeun gagalna jantung langkung luhur dina gugus saxagliptin (RR: 1,27, 95% CI: 1.07, 1.51). Pasien anu gagal jantung sateuacanna sareng pasien gagal gagal ginjal ngagaduhan résiko rumah sakit anu langkung luhur pikeun gagalna jantung, henteu paduli perlakuan.

Résiko sareng kauntungan terapi kedah diperhatoskeun dina pasien anu résiko ningkat ngembangkeun gagal jantung sateuacan nyandak saxagliptin. Pasien kedah diawasi pikeun mendakan tanda sareng gejala gagalna jantung nalika dirawat. Pasien kudu dimaklumkeun ngeunaan gejala karakteristik gagalna jantung sareng ngalaporkeun gejala sapertos kitu langsung. Kalayan ngembangkeun gagalna jantung, saurang kedah dipandu ku standar perawatan médis ayeuna sareng nganggap kamungkinan ngeureunkeun panggunaan saxagliptin.

Arthralgia Pesen post-marketing ngajelaskeun nyeri gabungan, kalebet kuat nalika ngagunakeun DPP-4 sambetan. Dina pasien, gejala panyawat ditingali saatos ngeureunkeun administrasi saxagliptin, sareng di pasién individu hiji kambuh gejala dititénan nalika resu deui ngagunakeun sambetan DPP-4 atanapi anu sanés. Awal gejala sanggeus ngamimitian pamakéan ubar tiasa gancang atanapi lumangsung salami terapi jangka panjang. Kalayan ngembangkeun nyeri gabungan anu parah, administrasi saxagliptin anu diteruskeun dina unggal kasus individu kedah dievaluasi.

Komplikasi makrovaskular. Henteu aya studi klinis parantos dilakukeun pikeun netepkeun bukti konpérénsi ngeunaan réduksi résiko koméntar macrovascular dina pengobatan saxagliptin atanapi ubar antidiabetic sanés.

Anggo dina kelompok pasien khusus

Pasien sareng fungsi ginjal cacat. Pikeun pasien anu boga insufficiency ginjal hampang (bun Cl> 50 ml / mnt), panyabutan dosis henteu diperyogikeun. Pikeun pasien anu gagal ginjal sedeng atanapi parna (Cl creatinine ≤50 ml / mnt), ogé pikeun penderita dina hemodialisis, panginten dosis disarankeun.

Pamakéan saxagliptin di pasien dina dialisis peritoneal henteu acan diajarkeun.

Sateuacan ngamimitian perawatan kalayan saxagliptin sareng nalika perawatan, éta disarankeun ngira-ngira fungsi ginjal.

Pasien sareng fungsi ati cacat. Dina hal fungsi ati cacad, penyesuaian dosis hampang, sedeng sareng parna teu diperyogikeun.

Pasién manula. Tina 16,492 pasien anu acak pikeun diajar. SAVOR, Penderita 8561 (51.9%) umur 65 taun atanapi langkung lami, sareng 2330 penderita (14,1%) umur 75 taun atanapi langkung lami. Di antawisna, 4290 penderita yuswa 65 taun sareng langkung ageung sareng 1169 penderita yuswa 75 taun sareng langkung ageung nampi saxagliptin. Numutkeun kana studi klinis, efficacy sareng safety indikasi dina pasien yuswa 65 taun langkung lami, 75 taun langkung lami henteu bénten ti indikasi anu sami dina pasien anu langkung ngora. Pelarasan dosis dina pasien manula henteu diperyogikeun. Nanging, nalika milih dosis, nya kedah diémutan dina kategori pasien ieu, fungsi ginjel langkung dipikaresep.

Barudak. Kasalametan sareng khasiat pasien di handapeun umur 18 taun henteu acan diajar.

Konsumsi pakét sareng sambetan CYP3A4 / 5 sambetan

Nalika dianggo kalayan inhibitor CYP3A4 / 5 kuat sapertos ketoconazole, atazanavir, clarithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir sareng telithromycin, dosis anu disarankeun nyaéta 2,5 mg sakali sapoé.

Pangaruh kana kamampuan nyetir kendaraan sareng mékanisme kendali. Studi ngulik efek saxagliptin dina kamampuan nyetir kendaraan sareng mékanisme kontrol henteu acan dilakukeun.

Émut yén saxagliptin tiasa ngabalukarkeun lieur.