Atorvastatin 10 mg - petunjuk pikeun panggunaan

Katerangan anu aya hubunganana sareng 26.01.2015

• Ngaran Latin: Atorvastatin
• ATX Code: S10AA05
• Zat aktif: Atorvastatin (Atorvastatinum)
• Produsén: CJSC ALSI Pharma

Hiji tablet ngandung 21,70 atanapi 10,85 miligram kalsium atorvastatin trihydrate, anu pakait sareng 20 atanapi 10 miligram atorvastatin.

Salaku komponén bantu, Opadra II, stearate magnesium, aerosil, pati 1500, laktosa, selulosa microcrystalline, kalsium karbonat.

Tumindak farmakologis

Ubar ieu hipokolesterolémik - éta sacara kompetitif sareng selektif nyegah énzim anu ngatur laju konversi HMG-CoA ka mevalonate, anu salajengna janten stémol, kalebet koléstérol.

Panurunan dina lipoprotein plasma sareng koléstérol saatos nginum obat éta kusabab panurunan sintésis koléstérol dina ati sareng kagiatan redmase HMG-CoA, ogé paningkatan tingkat reséptor LDL dina beungeut sél ati, anu nambahan naék sareng katabolisme LDL.

Dina jalma anu homozygous sareng heterozygous hypercholesterolemia famili, diclipidemia dicampur, sareng non-hypercholesterolemia, panurunan apolipoprotein B, jumlah koléstérol, sareng koléstérol-lipoproteins kolésterol rendah diperhatoskeun nalika nyandak ubar ieu.

Ubar ieu ngurangan kasempetan pangwangunan. ischemia jeung mortalitas dina jalma sadayana umur gaduh infark miokardial tanpa angina teu stabil sareng gelombang Q. Ieu ogé nyababkeun kajadian tina stroke non-fatal sareng fatal, frékuénsi umum tina panyakit kardiovaskular sareng résiko ngembangkeun panyakit parah jantung sareng getih.

Farmakodinamika sareng Farmakokinetik

Éta nyerep tinggi, konsentrasi pangluhurna dina getih dititénan saatos hiji dugi ka dua jam saatos administrasi. Bioavailability handap kusabab clearance presystemic zat aktif dina mukosa lambung jeung pangaruh tina "jalan mimiti ngaliwatan ati" - 12 persén. Kurang leuwih 98 persén dosis anu dicandak kabeungkeut dina protéin plasma. Métabolisasi lumangsung dina ati sareng pembentukan metabolit aktif sareng zat anu teu aktip. Satengah-hirup éta 14 jam. Salila hemodialisis henteu ditampilkeun.

Contraindications

Ubar kasebut henteu kedah dicandak ku:

• dina umur 18 taun
• tina kakandungan sareng waktos nyusoni,
• gagalna ati,
• kasakit ati aktip atanapi kagiatanana énzim "ati" kusabab alesan anu teu jelas,
• hipersensitifitas eusi obat.

Ieu anu kedah dicandak ku kasakit otot rangka, tatuprosedur bedah éksténsif teu diatur epilepsy, sepsis, Hipotensi arteriGangguan métabolik sareng endokrin, gangguan dina kasaimbangan éléktrolit kaleresan luhur, sajarah panyakit ati sareng penyalahgunaan alkohol.

Pangaruh samping

Nalika nyandak tablet ieu, anjeun tiasa ngalaman:

• kakeuheul asam urat, mastodyniagain beurat (jarang pisan)
• albuminuria hypoglycemiahyperglycemia (jarang pisan)
• petechiae, ecchymoses, seborrhea, éksimningkat késang, xeroderma, alopecia,
• Sindrom Lyell, exudative multiforme étthema, photosensitization, bengkak rupina, angioedema, urtikaria, hubungan dermatitiskulit kulit sareng gatal (jarang),
• palanggaran éjakulasi, peluh, turun libido, epididymitis, metrorrhagia, nephrourolithiasis, perdarahan heunceut, hematuria, jade, dysuria,
• kontraksi gabungan, hipertonisitas otot, torticollisrhabdomyolysis myalgiaarthralgia myopathy, anisitis, tendosynovitis, bursitisleg keram rematik,
• tenesmus, perdarahan karét, melena, perdarahan rectal, fungsi ati cacad jaundice kolestatik, pankreatitis, maag duodenal, cheilitis, biliary colic, hépatitisgastroenteritis, borok mukosa lisan. glossitis, esophagitis, stomatitis, utahdysphagia burpingsungut garing, ditambahan atanapi turun napsu, nyeri beuteung, gastralgia, kembung, diare atanapi kabebeng, peduli, seueul,
• nosebleeds, exacerbation of bronchial asthma, dyspnea, radang paru-paru, rhinitis, bronkitis,
• thrombocytopenia, limfadenopati, anémia,
• angina pectoris, aritmia, phlebitis, ningkat tekanan darah, hipotensi orthostatik, palpitations, nyeri dada,
• kaleungitan rasa, parosmia, glaucoma, piris, pendarahan retina, gangguan akomodasi, kekeringan konjungtur, tinnitus, amblyopia,
• kaleungitan elinghipesthesia rarasaan kateken, migrainhyperkinesis, peureup raray, ataxiakakuatan émosional karindingneuropathy periferal, paresthesia, ngalamun, ngantuk, malaise, asthenia, lieur, pusing, insomnia.

Interaksi

Administrasi sakaligus kalayan inhibitor protease ningkatkeun konsentrasi zat aktif dina plasma getih. Konsumsi sareng obat anu ngirangan konsentrasi hormon stéroid endogen (kalebet Spironolactone, Ketoconazole sareng Cimetidine) nambahan kamungkinan ngirangan hormon stéroid endogen.

Nalika dicandak sakaligus sareng asam nikotin, erythromycin, fibrates sareng cyclosporins, éta nambahan kamungkinan ngembangkeun myopathy nalika diubaran ku ubar-ubatan kelas ieu.

Simvastatin sareng Atorvastatin - anu langkung saé?

Simvastatin Mangruping statin alami, sareng Atorvastatin mangrupikeun statin langkung modern tina asal sintétis. Sanajan aranjeunna gaduh jalur métabolik anu béda sareng struktur kimia, aranjeunna gaduh pangaruh farmakologis anu sami. Éta ogé ngagaduhan efek samping anu sami, tapi Simvastatin langkung mirah ti Atorvastatin, ku kituna faktor harga Simvastatin mangrupikeun pilihan anu langkung saé.

Farmakokinetik

Penyerepna tinggi. Waktosna ngahontal konsentrasi maksimal nyaéta 1-2 jam, konsentrasi maksimum awéwé 20% langkung luhur, AUC (daérah handapeun kurva) 10% langkung handap, konsentrasi maksimal dina pasien sareng sirosis alkohol 16 kali, AUC 11 kali langkung luhur tibatan normal. Kadaharan rada ngirangan laju sareng durasi nyerep obat (ku 25% sareng 9% masing-masing), tapi turunna koléstér LDL sami sareng panggunaan atorvastatin tanpa tuangeun. Konsentrasi atorvastatin nalika dilarapkeun Atang langkung handap ti énjing (kirang langkung 30%). Hubungan linier antara darajat nyerep sareng dosis obat diturunkeun.

Bioavailability - 14%, bioavailability sistemik kagiatan sambetan ngalawan HMG-CoA réduktase - 30%. Bioavailability sistemik anu rendah kusabab metabolisme presystemic dina mémbran mukosa saluran pencernaan sareng "jalan mimiti" na haté.

Rata-rata volume distribusi nyaéta 381 l, sambungan sareng protéin plasma aya 98%. Hal ieu dimangpaatkeun utamina dina ati dina tumindak polongchrome P450 CYP3A4, CYP3A5 sareng CYP3A7 kalayan kabentukna metabolit aktif farmakologis (ortho- sareng turunan parahydroxylated, produk béta-oksidasi). Pangaruh ngarambat ubar ngalawan HMG-CoA réduktase kira-kira 70% ditangtukeun ku kagiatan metabolit sirkulasi.

Hal ieu dikaluarkeun dina bili sanggeus hépatik sareng / atanapi métabolisme extrahepatic (teu ngalaman recirculation enterohepatic parna).

Satengah-hirupna nyaéta jam 14. Aktivitas perencangan ngalawan réduksi HMG-CoA masih kéngingkeun sakitar 20-30 jam, kusabab ayana metabolit aktip. Kurang leuwih 2% tina dosis lisan ditangtukeun dina cikiih.

Éta henteu dikaluarkeun nalika hemodialisis.

Indikasi pikeun dianggo

• salaku suplemén pikeun diet pikeun ngirangan total koléstérik anu luhur, LDL-C, apo-B, sareng trigliserida di sawawa, rumaja, sareng barudak yuswa 10 taun atanapi langkung ageung kalayan hypercholesterolemia primér, kalebet hypercholesterolemia kulawarga (versi heterozygous) atanapi gabungan (dicampur) hyperlipidemia ( jenis IIa sareng IIb numutkeun klasifikasi Fredrickson), nalika tanggepan kana diet sareng terapi non-ubar lain teu cekap,
• pikeun ngirangan total koléstérik anu luhur, LDL-C dina sawawa sareng hypercholesterolemia familium homozygous salaku adjunct kana terapi-nurunkeun lipid sanés (e.g. LDL-apheresis) atanapi, upami perlakuan sapertos henteu sayogi.

Pencegahan Panyakit Kardiovaskular:

• pencegahan kajadian kardiovaskular di pasien dewasa kalayan résiko luhur ngembangkeun kagiatan kardiovaskular utami, salian koréksi faktor résiko sanés,
• pencegahan sekunder tina komérsial kardiovaskular di penderita panyakit jantung koronér dina raraga ngirangan total angka kematian, infark miokard, stroke, pangawat deui pikeun pectoris angina sareng kabutuhan pikeun revascularization.

Dosis sareng administrasi

Jero. Candak iraha wae poe, henteu paduli asupan dahareun.

Sateuacan ngawitan perawatan sareng Atorvastatin, anjeun kedah nyobian ngontrol tingkat hiperkolesterolemia nganggo diet, latihan sareng réduksi beurat dina pasien anu obesitas, ogé pangobatan panyakit anu dina kaayaan.

Nalika resep ubar, penderita kedah nyarankeun diet hypocholesterolém anu standar, anu anjeunna kedah patuh kana sapanjang période perawatan.

Dosis ubar beda-beda ti 10 mg ka 80 mg sakali dinten sareng titrated nyandak konsentrasi awal tina LDL-C, tujuan terapi sareng pangaruh individu kana terapi. Dosis maksimal poéan ubar nyaéta 80 mg.

Dina awal pengobatan sareng / atanapi nalika paningkatan dosis Atorvastatin, perlu ngawas konsentrasi lipid dina plasma getih unggal 2-4 minggu sareng saluyukeun dosis anu sasuai.

Hipotolemiaemia familizygous

Dosis awal nyaéta 10 mg per poé. Dosis kedah dipilih masing-masing sareng ngevaluasi kaitanana unggal 4 minggu kalayan kamungkinan ningkat kana 40 mg pér poé. Teras dosisna tiasa dipanjangkeun maksimal 80 mg per dinten, atanapi gabungan tina sekuen asam bile nganggo panggunaan atorvastatin dina dosis 40 mg per dinten-ayeuna nyaéta dimungkinkeun.

Anggo barudak sareng rumaja ti 10 dugi ka 18 taun sareng hypercholesterolemia familium heterozygous

Dosis anu disarankeun mimiti nyaéta 10 mg sakali sapoé. Dosisna bisa ningkat jadi 20 mg pér poé, gumantung kana pangaruh klinis. Pangalaman sareng dosis langkung ti 20 mg (pakait sareng dosis 0,5 mg / kg) dugi. Ieu téh perlu pikeun titrate dosis obat gumantung kana tujuan terapi lipid-nurunkeun. Penyesuaian dosis kudu dilaksanakeun dina selang 1 waktos dina 4 minggu atanapi langkung.

Paké digabungkeun sareng obat séjén

Upami diperyogikeun, sakaligus nganggo cyclosporine, telaprevir atanapi kombinasi tipranavir / ritonavir, dosis obat Atorvastatin henteu kedah ngaleuwihan 10 mg per dinten.

Awas kedah diwajibkeun sareng dosis atorvastatin paling mujarab kedah dianggo bari dianggo kalayan sambetan protease HIV, hepatitis C virus inhibitor protease (boceprevir), clarithromycin sareng itraconazole.

Gejala overdosis

Tanda khusus overdosis teu acan kabentuk. Gejala bisa ngalebetkeun nyeri haté, gagal ginjal akut, panggunaan myopathy sareng rhabdomyolysis.

Bisi overdosis, ukuran umum di handap ieu diperyogikeun: ngawaskeun sareng ngajaga fungsi penting awak, ogé nyegah panyerepan ubar (lavage gastric, nyandak areng atanapi laxatives diaktipkeun).

Kalayan ngembangkeun myopathy, dituturkeun ku rhabdomyolysis sareng gagal ginjal akut, narkoba kedah langsung dibatalkeun sareng inféksi diuretik sareng natrium bikarbonat dimimitian. Rhabdomyolysis tiasa nyerang kana hyperkalemia, anu peryogi administrasi intravena tina solusi kalsium klorida atanapi larutan kalsium glukonat, infus tina solusi 5% guludug (glukosa) sareng insulin, sareng nganggo résin kalium-tukeur.

Kusabab ubar aktip ngabeungkeut protéin plasma, hemodialisis henteu efektif.

Interaksi narkoba

Résiko ngembangkeun myopathy sareng rhabdomyolysis sareng gagal ginjal nalika perlakuan ku sambetan HMG-CoA réduktase tambah kalayan pamakéan siklikosporine, antibiotik (erythromycin, clarithromycin, hipupristine / dalphopristine), sambetan inhibitor HMG-CoA (indinavir, ritonoviraz, anti-ritonovira itraconazole, ketoconazole), nefazodone. Sadaya ubar ieu ngahambat isoenzyme CYP3A4, anu aub dina métabolisme atorvastatin dina ati. Interaksi anu sami tiasa dilaksanakeun ku panggunaan sakaligus atorvastatin sareng fibrates sareng asam nikotinik dina dosis menurunkeun lipid (langkung ti 1 g per dinten).

Kalayan nganggo serentak sareng sambetan protease HIV. hépatitis C virus sambetan inhibitor, clarithromycin sareng itraconazole kedah ati-ati sareng ngamangpaatkeun dosis anu paling efektif tina atorvastatin.

Pariwara CYP3A4 Isoenzyme

Kusabab atorvastatin dihidriminasi ku isoenzyme CYP3A4, panggunaan gabungan atorvastatin sareng sambetan tina CYP3A4 isoenzyme bisa ngabalukarkeun kanaékan konsentrasi plasma atorvastatin. Darajat interaksi sareng pangaruh potentiation ditangtukeun ku variability pangaruh dina isoenzyme CYP3A4.

Sambetan protein angkutan OATP1B1

Atorvastatin sareng metabolitna mangrupikeun substrat protéin angkutan OATP1B1. Sambetan OATP1B1 (e. G. Cyclosporine) bisa ningkatkeun bioavailability of atorvastatin. Hack, panggunaan sakaligus tina atorvastatin dina dosis 10 mg sareng siklikorin dina dosis 5,2 mg / kg / dinten nyababkeun paningkatan konsentrasi atorvastatin dina plasma getih ku 7,7 kali. Pangaruh ngahambat fungsina transporter uppake dina konsentrasi atorvastatin dina hépatosit teu dipikanyaho. Dina hal teu mungkin pikeun nyingkahan pamakean serentak obat sapertos kitu, disarankeun pikeun ngurangan dosis sareng ngontrol efektivitas terapi.

Gemfibrozil / fibrates

Ngalawan latar tukang panggunaan fibrates dina monoterapi, réaksi ngarugikeun ogé périodik dicatet, kalebet rhabdomyolysis anu aya hubunganana sareng sistem musculoskeletal. Résiko réaksi sapertos naek kalayan ngagunakeun sakaligus fibrates sareng atorvastatin. Upami panggunaan serentak obat ieu henteu tiasa dihindari, maka dosis efektif anu minimal atorvastatin kedah dianggo. sareng monitoring teratur tina kaayaan pasien kedah dilakukeun.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Di apoték anjeun tiasa milari ngan ukur 1 jinis ubar - dina bentuk tablet. Alat ngarujuk kana ubar komponén tunggal. Atorvastatin nyumbang kana panurunan eusi lipid, sareng zat ieu kalebet kana persiapan dina bentuk uyah kalsium (kalsium trihydrate). Dina designation obat anu ditaroskeun, dosis komponén aktif énkripsi - 10 mg. Jumlah ieu dikandung dina 1 tablet. Ubar kasebut henteu nunjukkeun pangaruh agrésif kusabab ayana membran pilem.

Atorvastatin tiasa dipésér dina bungkus sél Unggal ngandung 10 papan. Jumlah bijih dina kotak kardus nyaéta 1, 2, 3, 4, 5, atanapi 10 PC.

Atorvastatin 10 mangrupikeun ngahambat énzim anu sacara henteu langsung mangaruhan prosés produksi koléstérol.

Naon anu dimaksud?

Wewengkon utama aplikasi:

• ningkatkeun efektivitas ubar-ubaran anu ditujukeun pikeun nurunkeun koléstérol (Atorvastatin ditunjuk janten bagian tina perlakuan kompléks), ngahontal hasil anu diperyogikeun sareng terapi diet,
• pengobatan sistem kardiovaskular, nyegah ngembangkeun komplikasi disababkeun ku viskositas getih anu ningkat, koléstérol tinggi, penyemparan pembuluh darah.

Wangun dosis

Tablet dilapis 10 mg, 20 mg sareng 40 mg

Hiji tablet ngandung:

zat aktif - atorvastatin (sakumaha uyah kalsium trihydrate) 10 mg, 20 mg sareng 40 mg (10.85 mg, 21.70 mg sareng 43,40 mg),

excipients: kalsium karbonat, crospovidone, natrium lauryl sulfat, silikon dioksida, anhidrat koloid, talc, selulosa microcrystalline,

komposisi cangkang: Opadry II pink (talc, polyethylene glikol, titanium dioksida (E171), alkohol polyvinyl, beusi (III) oksida konéng (E172), beusi (III) oksida beureum (E172), beusi (III) oksida hideung (E172).

Tablet anu coated pink sareng permukaan biconvex

Sambetan protein

Nilai AUC atorvastatin sacara signifikan ningkat kalayan ngagunakeun sakaligus atorvastatin sareng sababaraha kombinasi sambetan protease HIV, ogé atorvastatin sareng hépatitis C virus protease inhibitor telaprevir. Ku sabab kitu, panggunaan sakaligus tina atorvastatin dina pasien anu ngambilan kombinasi sambetan protease HIV tipranavir sareng ritonavir atanapi hepatitis C virus protease inhibitor telaprevir kedah dihindari. Awas kedah di laksanakeun kalayan nganggo atorvastatin sakaligus sareng gabungan HIV protease sambetan lopinavir sareng ritonavir, sareng dosis atorvastatin dikurangan kedah ogé resep. Awas kudu diaku kalayan ngagunakeun atorvastatin sacara serentak sareng kombinasi sambetan protease HIV, saquinavir sareng ritonavir, darunavir sareng ritonavir, fosamprenavir sareng ritonavir atanapi fosamprenavir, sedengkeun dosis atorvastatin henteu kedah ngaleuwihan 20 mg. Dina pasien anu ngambat inhibitor HIV protease nelfinavir atanapi virus hépatitis C protéase protease inhibitor boceprevir, dosis atorvastatin henteu kedah ngaleuwihan 40 mg; observasi médis disarankeun pikeun pasien.

Pasipatan Farmakologis

Farmakokinetik

Atorvastatin gancang kaserep saatos administrasi lisan, konsentrasi plasma ngahontal tingkat maksim 1 - 2 jam. Bioavailability atorvastatin relatif 95-99%, mutlak - 12-14%, sistemik (nyayogikeun penghambatan HMG-CoA reductase) - sakitar 30 % Bioavailability sistemik anu rendah dijelaskeun ku clearance presystemic dina mémbran mukosa saluran pencernaan sareng / atanapi metabolisme dina pas mimiti ngaliwatan ati. Penyerapan sareng konsentrasi plasma ningkatkeun saimbang kana dosis obat. Sanaos upami pas sareng tuangeun, panyerapan narkoba turun (konsentrasi maksimal sareng AUC kirang langkung 25 sareng 9% masing-masing), panurunan tingkat koléstérol LDL henteu gumantung kana atorvastatin anu dicandak nganggo dahareun atanapi henteu. Nalika nyandak atorvastatin Atang, konsentrasi plasma na langkung handap (sakitar 30% kanggo konsentrasi maksimal sareng AUC) tibatan nalika nyandak énjing. Tapi, turunna tingkat koléstérol LDL henteu gumantung kana waktu narkoba.

Langkung ti 98% ubar ngabeungkeut protéin plasma. Rasio erythrocyte / plasma kurang leuwih 0,25, anu nunjukkeun panyebrangan lemah tina ubar kana sél getih beureum.

Atorvastatin dimetabolisme ka turunan ortho- sareng para-hydroxylated sareng sagala rupa produk béta-teroksidasi. Pangaruh ngarambat tina obat relatif ka HMG-CoA réduktase kira-kira 70% sadar kusabab kagiatan metabolit sirkulasi. Atorvastatin kapanggih janten sambetan lemah tina sitokrom P450 ZA4.

Atorvastatin sareng metabolitna dikaluarkeun utamina ku bili nalika hépatik sareng / atanapi métabolisme extrahepatic. Tapi, ubar éta henteu gampang kacilakan épékulasi enterohepatic. Rata-rata satengah hirup atorvastatin ampir 14 jam, tapi periode kagiatan perencangan ngalawan hMG-CoA réduktase kusabab sirkulasi metabolit aktif nyaéta 20-30 jam. Kurang ti 2% dosis oral atorvastatin dikaluarkeun dina cikiih.

Konsentrasi plasma atorvastatin dina jalma sepuh séhat (langkung ti 65) langkung ageung (sakitar 40% kanggo konsentrasi maksimal sareng 30% kanggo AUC) tibatan jalma ngora. Teu aya bédana dina efektivitas pengobatan sareng atorvastatin dina pasien manula sareng pasien kelompok umur anu sanés.

Konsentrasi atorvastatin dina plasma getih di awéwé béda sareng konsentrasi dina plasma getih lalaki (di awéwé, konsentrasi maksimal kirang langkung 20% ​​langkung luhur, sareng AUC - 10% langkung handap). Sanajan kitu, henteu aya bedana klinis anu penting dina pangaruh tingkat tingkat lipid di lalaki sareng awéwé.

Panyakit ginjal henteu mangaruhan konsentrasi ubar dina plasma atanapi pangaruh atorvastatin dina tingkat lipid, janten henteu peryogi panyesuaian dosis dina pasien sareng gagal ginjal. Panaliti henteu ngaleungitkeun pasien sareng gagal ginjal tahap-akhir; sigana mah, hemodialisis henteu sacara signifikan ngarobih pembersihan atorvastatin, saprak ubar ampir ngabeungkeut protéin plasma getih.

Konsentrasi atorvastatin dina plasma getih ningkat sacara signifikan (konsentrasi maksimum - sakitar 16 kali, AUC - 11 kali) dina pasien sareng sirosis ati étiologi alkohol.

Farmakodinamika

Atorvastatin mangrupikeun ngahambat kalapa tina HMG-CoA réduktase-énzim, anu ngatur laju konversi HMG-CoA ka mevalonate - prékursor storol (kalebet koléstérol (koléstérol)). Dina pasien anu hypercholesterolemia kulawarga homozygous na heterozygous, bentuk hypercholesterolemia anu diwariskeun sareng dyslipidemia dicampur, atorvastatin nurunkeun konsentrasi total koléstérol, lipoproteins kepadatan rendah (LDL) sareng apolipoprotein B (Apo B). Atorvastatin ogé ngirangan konsentrasi lipoproteins dénsitas pisan (VLDL) sareng trigliserida (TG), sareng sakedik ningkatkeun eusi koloproteins dénsitas tinggi (HDL).

Atorvastatin ngirangan tingkat koléstérol sareng lipoprotein dina plasma getih ku ngahambat réduktase HMG-CoA, sintésis koléstérol dina ati sareng ningkatkeun jumlah reséptor LDL dina permukaan hépatosit, anu dipirig ku tambihan sareng katabolisme LDL. Atorvastatin ngiringan produksi LDL, nyababkeun kanaékan anu parantos teras nyarios dina kagiatan reséptor LDL. Atorvastatin sacara efektif nurunkeun tingkat LDL dina penderita hiperkolesterolemia familium homozygous, anu henteu tiasa ditampi pikeun terapi standar sareng ubar-nurunkeun lipid.

Situs utama tindakan atorvastatin nyaéta ati, anu maénkeun peran utama dina sintésis koléstérol sareng clearance LDL. Panurunan dina tingkat koléstérol LDL correlates kalayan dosis obat sareng konsentrasi dina awak.

Atorvastatin dina dosis 1080 mg ngirangan tingkat total koléstérol (ku 30-46%), kolesterol LDL (ku 41-61%), Apo B (ku 34-50%) sareng TG (ku 14-33%). Hasilna stabil dina penderita hypercholesterolemia familium heterozygous, bentuk hypercholesterolemia kaala sareng bentuk campuran hiperbipidemia, kalebet pasien anu nganggo diabetes mellitus anu henteu gumantung ka insulin.

Dina pasien kalayan hypertriglyceridemia papisah, atorvastatin ngirangan tingkat total koléstérol, kolesterol LDL, kolesterol VLDL, Apo B, TG sareng rada ningkat tingkat koléstérol HDL. Dina pasién anu disbetalipoproteinemia, atorvastatin ngirangan tingkat koléster-nurunkeun ati.

Dina pasien anu ngagaduhan hyperlipoproteinemia IIa sareng IIb (numutkeun klasifikasi Fredrickson), tingkat rata-rata paningkatan dina kolesterol HDL nalika nganggo atorvastatin dina dosis 10-80 mg nyaéta 5.1-8.7%, henteu paduli dosis. Salaku tambahan, aya panurunan dosis gumantung anu signifikan dina babandingan total kolesterol / HDL kolesterol sareng HDL koléstérol. Pamakéan atorvastatin ngirangan résiko tina iskemia sareng maotna dina pasien kalayan infark miokard tanpa gelombang Q sareng panghina henteu stabil (mandang gender sareng umur) langsung proporsi ka tingkat koléstér LDL.

Hipotérolemiaemia pakaiterozygous dina murangkalih. Dina budak lalaki sareng awéwé umur 10-17 taun kalayan hypercholesterolemia familial heterozygous atanapi hypercholesterolemia parah, atorvastatin dina dosis 10-20 mg sakali sapoé sacara signifikan ngurangan tingkat total koléstérol, kolesterol LDL, TG sareng Apo B dina plasma getih. Sanajan kitu, teu aya pangaruh anu signifikan pikeun kamekaran sareng akil balungan lalaki atanapi dina lilana siklus menstruasi awéwé. Kasalametan sareng efficacy dosis luhureun 20 mg pikeun pengobatan budak henteu acan ditaliti. Pangaruhna tina terapi atorvastatin nalika budak leutik dina nyuda morbidity sareng mortality di dewasa teu acan ngadeg.

Dosis sareng administrasi

Sateuacan ngawitan terapi Atorvastatin, perlu kanggo nangtukeun tingkat koléstérol dina getih ngalawan latar tukang diet anu luyu, resep latihan fisik sareng nyandak tindakan-tujuan pikeun ngirangan beurat awak dina pasien sareng obesitas, ogé ngalaksanakeun pengobatan pikeun kasakit dina kaayaan. Salila perawatan sareng atorvastatin, pasien kedah taat ka diet hypocholesterolémik standar. Ubar kasebut resep dina dosis 1080 mg sakali sapoé, unggal waktos, tapi dina waktos anu sami, henteu paduli asupan dahareun. Dosis awal sareng pangropéa tiasa dipersonalisasi dumasar kana tingkat awal koléstérol LDL, tujuan sareng efektivitas terapi. Saatos 2-4 minggu ti mimiti pengobatan sareng / atanapi panyesuaian dosis sareng Atorvastatin, profil lipid kedah diémutan sareng dosis disaluyukeun sasuai.

Hiperkolémemia primér sareng gabungan (dicampur) hyperlipidemia. Dina kalolobaan kasus, éta cukup resep obat pikeun dosis 10 mg sakali sapoé. Pangaruh perlakuan berkembang saatos 2 minggu, pangaruh maksimal - saatos 4 minggu. Parobahan positip dirojong ku pamakean obat anu berkepanjangan.

Hipcholesterolemia familium Homozygous. Ubar kasebut dirunjuk dina dosis 10 nepi ka 80 mg sakali sapoé, unggal waktos, henteu paduli asupan dahareun. Initial sareng dosis pangropéa diatur masing-masing. Dina kalolobaan kasus, di penderita hypercholesterolemia famili homozygous, hasilna kahontal ku panggunaan Atorvastatin kalayan dosis 80 mg sakali sapoé.

Hiperkololemiaemia familizygous dina pediatrics (penderita umur 10-17 taun). Atorvastatin disarankeun dina dosis awal.

10 mg sakali sapoé. Dosis maksimal anu disarankeun nyaéta 20 mg sakali dina sadinten (dosis anu langkung ageung 20 mg henteu acan diajar di penderita kelompok umur ieu). Dosis diatur sacara masing-masing, ngiringan tujuan terapi, dosis tiasa disaluyukeun kalayan interval 4 minggu atanapi langkung.

Anggo dina penderita panyakit ginjal sareng gagal ginjal. Panyakit ginjal henteu mangaruhan konsentrasi atorvastatin atanapi turunna koléstérol LDL plasma, janten henteu peryogi nyaluyukeun dosis.

Anggo pasien manula. Henteu aya bédana kasalametan sareng efektivitas narkoba dina pengobatan hiperkolesterolemia dina pasien manula sareng pasien déwasa saatos umur 60 taun.

Pasien sareng fungsi ati cacat tamba diresmikeun kalayan ati-ati anu aya kaleresan dina ngaleungitkeun ubar tina awak. Kadali parameter klinis sareng laboratorium ditingalikeun, sareng upami parobihan patologis penting ditingali, dosis kedah dikirangan atanapi pangobatan kedah dihentikan.

Upami kaputusan diputus dina administrasi gabungan Atorvastatin sareng CYP3A4 sambetan, maka:

Salawasna ngamimitian perlakuan ku dosis minimal (10 mg), pastikeun monitor monitor sérum séréd sateuacan titrating dosis.

Anjeun tiasa samentawis ngeureunkeun nyandak Atorvastatin upami sambetan CYP3A4 resep dina jalan anu pondok (contona, jalan pondok tina antibiotik sapertos clarithromycin).

Rekomendasi ngeunaan dosis maksimal Atorvastatin nalika nganggo:

kalayan siklikosporin - dosis henteu kedah ngaleuwihan 10 mg,

kalayan clarithromycin - dosis henteu kedah ngaleuwihan 20 mg,

sareng itraconazole - dosis henteu kedah ngaleuwihan 40 mg.

Azithromycin

Kalayan sakaligus nganggo atorvastatin dina dosis 10 mg sakali sapoé sareng azithromycin dina dosis 500 mg per dinten, konsentrasi azithromycin dina plasma getih henteu robih.

Penggunaan atorvastatin digabungkeun dina dosis 40 mg sareng diltiazem dina dosis 240 mg ngakibatkeun paningkatan konsentrasi atorvastatin dina plasma getih.

CYP3A4 Induktor Isoenzyme

Penggunaan gabungan atorvastatin sareng inducers isoenzyme CYP3A4 (contona, efavirenz, phenytoin, rifampicin, persiapan wort St. John) tiasa nyababkeun panurunan konsentrasi atorvastatin dina plasma getih. Alatan mekanisme interaksi duaan sareng rifampicin (inducer of isoenzyme CYP3A4 sareng pédah hepatocyte OATP1B1), panggunaan sakaligus tina atorvastatin sareng rifampicin disarankeun, saprak ditunda administrasi atorvastatin saatos pengambilan rifampicin ngabalukarkeun penurunan atorvastatin getih anu signifikan. Nanging, pangaruh tina rifampicin dina konsentrasi atorvastatin dina hépatosit teu dipikanyaho sareng upami nganggo serentak teu tiasa dihindari, efektivitas kombinasi sapertos nalika terapi kedah dipantau sacara saksama.

Kalebet paningkatan sakaligus tina atorvastatin sareng gantung anu ngandung magnesium sareng aluminium hidroksida, konsentrasi atorvastatin dina plasma getih turun kirang langkung 35%, kumaha oge, tingkat turunna LDL-C henteu robih.

Atorvastatin henteu mangaruhan parboksokinetik phenazone, ku sabab kitu, interaksi sareng obat-obatan sanés anu di-metabolisasi ku énzim anu sami tina sistem sitokrom P 450 henteu diperkirakeun.

Colestipol

Kalayan ngagunakeun sakaligus colestipol, konsentrasi atorvastatin dina plasma getih turun ku kira-kira 25%, kumaha oge, pangaruh lipid-nurunkeun kombinasi atorvastatin sareng colestipol ngaleuwihan tina unggal ubar masing-masing.

Kalayan anggo digoxin sareng atorvastatin dina dosis 10 mg per dinten, konsentrasi kasatimbalian digoxin dina plasma getih teu parantos robih. Tapi, nalika digoxin dipaké digabungkeun sareng atorvastatin dina dosis 80 mg / dinten, konsentrasi digoxin naék kira-kira 20%, ku sabab kitu, pasien sapertos kitu kedah diawasi.

Kontrasepsi lisan

Kalayan sakaligus nganggo atorvastatin sareng kontrasepsi lisan anu ngandung norethisterone sareng étinyl estradiol, paningkatan signifikan dina AUC norethisterone sareng étinyl estradiol diperhatoskeun ku sakitar 30% sareng 20%, masing-masing. Pangaruh ieu kedah dipertimbangkeun nalika milih kontrasepsi oral pikeun hiji awéwé anu nyandak atorvastatin.

Terfenadine

Atorvastatin ku nganggo sakaligus henteu gaduh pangaruh anu signifikan sacara klinik dina pharmacokinetics of terfenadine.

Pamakéan sakaligus tina atorvastatin sareng warfarin dina dinten-awal tiasa ningkatkeun pangaruh warfarin dina koagulasi getih (pangirangan waktos prothrombin). Épék ieu leungit sanggeus 15 poé panggunaan sakaligus pikeun ubar ieu.

Kalayan ngagunakeun sakaligus atorvastatin dina dosis 80 mg sareng amlodipine dina dosis 10 mg, farmakokinetik of atorvastatin dina kaayaan kasatimbangan henteu robah.

Asam fusidic

Salila panilitian pasualan pamasaran, kasus rhabdomyolysis dina pasien anu nyandak statin, kalebet atorvastatin sareng asam fusidic, kacatet.Di penderita anu dianggo asam fusidic diperyogikeun, pangobatan ku statin kedah dileungitkeun salami période panggunaan asam fusidic. Terapi statin tiasa dihanca 7 dinten saatos dosis terakhir asam fusidic. Dina kasus anu luar biasa, nalika terapi sistemik anu berkepanjangan sareng asam fusidic dipikabutuh, contona, pikeun pengobatan inféksi parna, pangabutuh sakaligus nganggo atorvastatin sareng asam fusidic kedah dipertimbangkeun dina unggal kasus sareng dina pangawasan ketat dokter. Pasién kedah konsultasi langsung ka dokter upami gejala kalemahan otot, sensitipitas, atanapi nyeri muncul.

Pamakéan ézetimibe pakait sareng ngembangkeun réaksi ngarugikeun, kalebet rhabdomyolysis, tina sistem musculoskeletal. Résiko réaksi sapertos naek kalayan ngagunakeun sakaligus atorvastatin sareng ezetimibe. Ngawaskeun nutup disarankeun pikeun penderita ieu.

Kasus myopathy parantos dilaporkeun ku pangguna sakaligus nganggo atorvastatin sareng colchicine. Kalayan terapi gabungan sareng obat ieu, awas kedah diaku.

Nalika diajar interaksi atorvastatin sareng cimetidine, henteu aya anu interaksi signifikan klinis.

Terapi kompatibel anu sanés

Anggo serentak sareng atorvastatin sareng obat anu ngirangan konsentrasi hormon stéroid endogen (kalebet cimetidine, ketoconazole, spironolactone) nambahan résiko nurunkeun konsentrasi hormon stéroid endogen (ati-ati kudu diamalkan).

Dina studi klinis, atorvastatin dianggo sareng kombinasi sareng obat antihipertensi sareng estrogen, anu dirobihkeun minangka terapi pergantian, henteu aya gejala interaksi anu teu dipikahoyong klinis. Studi interaksi sareng ubar spésifik teu acan dilakukeun.

Paréntah husus

Atorvastatin tiasa nyababkeun paningkatan dina CPK sérum, anu kedah dipertimbangkeun dina diagnosis diferensi nyeri dada. Perlu diémutan yén paningkatan KFK ku 10 kali dibandingkeun sareng norma, dibarengan ku myalgia sareng kelemahan otot tiasa aya hubungan sareng myopathy, perlakuan kedah ditunda.

Kalayan sakaligus nganggo atorvastatin sareng cytochrome CYP3A4 inhibitor protease (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), dosis awal kudu dimimitian sareng 10 mg, kalayan jalan anu pondok tina perawatan antibiotik, atorvastatin kedah ditunda.

Perlu rutin ngawasi indikasi fungsi ati sateuacan perawatan, 6 sareng 12 minggu saatos ngamimitian ubar atanapi saatos ningkatkeun dosis, sareng périodik (unggal 6 bulan) salami sadayana période pamakean (dugi ka normalisasi kaayaan pasién anu tingkat transaminase langkung normal ) Paningkatan transparan "hépatik" diperhatoskeun dina pangutamian 3 bulan mimiti. Disarankeun ngabatalkeun ubar atanapi ngirangan dosis kalayan paningkatan AST sareng ALT langkung ti 3 kali. Panggunaan atorvastatin kedah ditunda sacara énggal bisi pangembangan gejala klinis nunjukkeun ayana myopathy akut, atanapi ku ayana faktor anu predisposisi pikeun kagagalan gagal ginjal akut kusabab rhabdomyolysis (inféksi parah, tekanan darah turun, bedah éksténsif, trauma, metabolisme, endokrin atanapi gangguan éléktrolit parah) . Pasien kedah diingetkeun yén aranjeunna kedah geuwat konsultasi ka dokter upami nyeri anu teu jelas atanapi kalemahan otot lumangsung, utamina upami aranjeunna dibarengan ku malaise atanapi muriang.

Interaksi narkoba

Résiko myopathy ningkat nalika dirawat ku obat-obatan sanés kelas ieu nalika panggunaan cyclosporine, turunan asam fibric, erythromycin, antifungal anu aya hubunganana sareng aduh, sareng asam nikotinik.

Antacid: ingestion sakaligus tina gantung anu ngandung magnesium sareng aluminium hidroksida ngirangan konsentrasi atorvastatin dina plasma getih kira-kira 35%, kumaha oge, tingkat turunna koléstér LDL henteu robih.

Antipyrine: Atorvastatin henteu mangaruhan parboksokinetik antipyrine, ku sabab kitu, interaksi sareng obat-obatan sanés anu dimétabolisme ku isoenzyme sitokrom anu sami teu diperkirakeun.

Amlodipine: dina ulikan interaksi ubar dina individu séhat, administrasi sacara sakaligus atorvastatin kalayan dosis 80 mg sareng amlodipine dina dosis 10 mg nyababkeun paningkatan pangaruh atorvastatin ku 18%, anu henteu hartos klinis.

Gemfibrozil: kusabab résiko ngaronjat tina ngembangkeun myopathy / rhabdomyolysis kalayan ngagunakeun serentak HMG-CoA réduksi sambetan sareng gemfibrozil, administrasi serentak ubar ieu kedah dihindari.

Fibrates séjén: alatan résiko tina myopathy / rhabdomyolysis résiko anu nganggo serentak HMG-CoA réduksi sambetan sareng fibrates, atorvastatin kedah diresmikeun kalayan ati-ati nalika nyandak fibrates.

Asam nikotinik (niacin): résiko ngembangkeun myopathy / rhabdomyolysis bisa ditingkatkeun nalika nganggo atorvastatin dina kombinasi sareng asam nikotinik, janten, dina kaayaan ieu, pertimbangan kedah dirumuskeun pikeun ngirangan dosis atorvastatin.

Colestipol: kalayan ngagunakeun sakaligus colestipol, konsentrasi atorvastatin dina plasma getih turun ku kira-kira 25%. Nanging, pangaruh-nurunkeun lipid tina kombinasi atorvastatin sareng colestipol ngalegaan masing-masing ubar masing-masing.

Colchicine: kalayan ngagunakeun atorvastatin sacara serentak sareng colchicine, kasus myopathy parantos dilaporkeun, kalebet rhabdomyolysis, janten awas kedah diaku nalika resep atorvastatin sareng colchicine.

Digoxin: kalayan ngulang deui digoxin sareng atorvastatin kalayan dosis 10 mg, konsentrasi kasatimbalian digoxin dina plasma getih teu parantos robih. Nanging, nalika digoxin dianggo digabungkeun sareng atorvastatin kalayan dosis 80 mg / dinten, konsentrasi digoxin ningkat sakitar 20%. Pasien anu nampi digoxin dina kombinasi sareng atorvastatin butuh pangawasan anu luyu.

Érythromycin / clarithromycin: kalayan ngagunakeun sakaligus atorvastatin sareng erythromycin (500 mg opat kali sapoé) atanapi clarithromycin (500 mg dua kali sadinten), anu ngahambat sitokrom P450 ZA4, paningkatan konsentrasi atorvastatin dina plasma getih diperhatoskeun.

Azithromycin: kalayan ngagunakeun atorvastatin serentak (10 mg sakali sapoé) sareng azithromycin (500 mg / sakali sapoé), konsentrasi atorvastatin dina plasma henteu robih.

Terfenadine: kalayan ngagunakeun sakaligus tina atorvastatin sareng terfenadine, parobihan anu signifikan dina Farmakokinetik terfenadine henteu dideteksi.

Kontrasepsi oral. bari nganggo atorvastatin sareng kontrasepsi oral anu ngandung norethindrone sareng étinyl estradiol, paningkatan anu signifikan dina AUC norethindrone sareng étinyl estradiol masing-masing dititénan ku 30% sareng 20%, masing-masing. Pangaruh ieu kedah dipertimbangkeun nalika milih kontrasepsi oral pikeun hiji awéwé anu nyandak atorvastatin.

Warfarin: nalika diajar interaksi atorvastatin sareng warfarin, teu aya tanda-tanda hubungan anu signifikan sacara klinis.

Camposin: nalika diajar interaksi atorvastatin sareng cimetidine, teu aya tanda-tanda hubungan anu signifikan sacara klinis.

Inhibitor Protease: panggunaan sakaligus atorvastatin sareng sambetan protease katelah sambetan cytochrome P450 ZA4 diiring ku paningkatan konsentrasi plasma atorvastatin.

Rekomendasi kanggo panggunaan gabungan atorvastatin sareng sambetan protease HIV: