Amaril M

Farmakodinamika
Glimepiride - zat sareng kagiatan hypoglycemic nalika dikaluarkeun sacara lisan, turunan sulfonylurea. Hal ieu dipaké pikeun diabetes tipe II.
Glimepiride ngarangkeun sékrési insulin ku β-sél pankréas, ngaronjatkeun sékrési insulin. Sapertos turunan sulfonylurea sanés, paningkatan sensitipitas β-sél pankréas pikeun stimulasi glukosa. Salaku tambahan, glimepiride, sapertos turunan sulfonylurea anu énggal, gaduh pangaruh tambahan-pankreas.
Pelepasan insulin
Sulfonylurea ngatur sékrési insulin ku nutup saluran kalium sensitif ATP dina mémbran β-sél, ieu ngabalukarkeun depolarizasi mémbran sél, akibatna saluran kalsium dibuka sareng kalsium ageung asup kana sél, anu giliranna merangsang sékrési insulin ku exocytosis.
Aktivitas Extrapancreatic
Pangaruh extrapancreatic nyaéta ningkatkeun sensitipitas jaringan periferal ka insulin sareng ngirangan katambahan ku insulin ku ati. Pengangkut glukosa tina getih ka otot sareng jaringan adipose lumangsung ngaliwatan protéin angkutan khusus anu dilokalkeun dina mémbran sél. Ieu mangrupikeun angkutan glukosa dina jaringan ieu anu mangrupikeun tahap anu ngabateskeun kadar uptake glukosa. Glimepiride gancang nambahan jumlah transporter glukosa aktip dina mémbran plasma sél otot sareng lemak, ku kituna merangsang gugus glukosa.
Glimepiride nambahan kagiatan fosfolipase C, khusus pikeun glikosil phosphatidylinositol, sareng ieu aya hubunganana sareng ningkat lipogenesis sareng glycogenesis, anu dititenan dina sél lemak terasing sareng otot dina pangaruh zat ieu.
Glimepiride nyegah pembentukan glukosa dina ati, ningkatkeun konsentrasi intrasélular fruktosa-2,6-diphosphate, anu matak ngahambat glukoneogenesis.
Metformin
Metformin mangrupikeun biguanide kalayan pangaruh hypoglycemic, anu ngirangan sorangan dina panurunan dina tingkat dasar glukosa dina plasma getih sareng tingkat na plasma getih saatos tuang. Metformin teu ngarangkeun sékrési insulin sareng ngarah kana ngembangkeun hipoglisemia.
Metformin gaduh 3 mékanisme tindakan:

• ngurangan produksi glukosa ati ku ngahambat glukoneogenesis sareng glikogénolisis,
• dina jaringan otot ningkatkeun sensitipitas insulin, ningkatkeun periferal periferal sareng panggunaan glukosa,
• nyegah nyerep glukosa dina peujit.

Metformin ngarangkeun sintésis glikogén intrasélular, mangaruhan sintésis glikogén.
Metformin nambihan kapasitas angkutan pengangkut mémbran glukosa khusus (GLUT-1 sareng GLUT-4).
Paduli glukosa getih, metformin mangaruhan metabolisme lipid. Ieu parantos ditingalikeun nalika nganggo ubar terapi dina salami waktos dikendali atanapi uji klinis jangka panjang: metformin ngirangan tingkat koléstérol, LDL sareng TG.
Farmakokinetik
Glimepiride
Nyerep
Glimepiride bioavailability lisan tinggi. Didaharna henteu mangaruhan pisan kana nyerepna, ngan laju na turun. Konsentrasi maksimum dina plasma getih ngahontal kira-kira 2,5 jam saatos administrasi lisan (rata-rata 0.3 μg / ml kalayan administrasi diulang deui dina dosis 4 mg sadinten. Aya hubungan linier antara dosis obat, konsentrasi maksimum dina plasma sareng AUC.
Distribusi
Dina glimepiride, aya sakedik distribusi sakedik pisan (sakitar 8,8 L), kirang langkung sareng volume distribusi albumin. Glimepiride ngagaduhan derajat anu luhur pikeun protéin plasma (99%) sareng clearance rendah (sakitar 48 ml / menit).
Dina sato, glimepiride dikaluarkeun dina susu, tiasa nembus plasénta. Tangkep ngalangkungan BBB tilar.
Biotransformasi sareng éliminasi
Rata-rata satengah hirup, anu gumantung kana konsentrasi dina plasma getih dina kaayaan administrasi ulangan ubar, nyaéta 5-8 jam. Saatos nginum obat dina dosis tinggi, énggalkeun tina satengah hirup ditaliti.
Saatos dosis tunggal glimepiride radiolabeled, 58% tina obat dikaluarkeun dina cikiih sareng 35% kalayan najis. Teu robah, zat dina cikiih henteu ditangtukeun. Kalayan cikiih sareng najis, 2 metabolit dikaluarkeun, anu kabentuk kusabab métabolisme dina ati sareng partisipasi énzim CYP 2C9: hidroksi sareng turunan karboksi. Saatos administrasi oral dina glimepiride, penyabutan terminal satengah hirup metabolit ieu masing-masing aya 3-6 jam sareng 5-6 jam.
Perbandingan nunjukkeun henteuna bédana anu signifikan dina pharmacokinetics saatos nyandak dosis tunggal sareng sababaraha kali, variatif hasilna pikeun hiji individu pisan rendah. Koléksi anu signifikan henteu katalungtik.
Farmakokinetik dina lalaki jeung awéwé, ogé dina kategori umur anu béda pasien, sami. Pikeun pasien anu sésahan bunuh rendah, aya kacenderungan ningkatkeun reresihan sareng panurunan dina rata-rata konsentrasi plasma glimepiride, alesan anu édisi énggalna kusabab panyabutan goréng protéin protéin getih. Ékskrési dua métabolit ku ginjal turun. Teu aya résiko tambahan tina komulasi ubar di pasién sapertos kitu.
Di penderita 5, tanpa diabetes, tapi saatos operasi dina saluran empok, farmakokinetik sami sareng jalma anu séhat.
Metformin
Nyerep
Saatos administrasi oral metformin, waktos ngahontal konsentrasi plasma maksim (tmax) nyaéta 2,5 jam. Abadiasi mutlak tina metformin nalika dikaluarkeun dina dosis anu 500 mg sacara oral pikeun sukarelawan séhat ngadeukeutan 50-60%. Saatos administrasi lisan, fraksi anu teu kacawis dina naék éta 20-30%.
Nyerep metformin saatos administrasi lisan henteu jenuh sareng teu lengkep. Aya saran yén pharmacokinetics nyerep metformin mangrupikeun linier. Dina dosis biasa sareng rézim administrasi metformin, konsentrasi plasma kasatimbangan dugi ka 24-48 jam sareng teu langkung ti 1 g / ml. Dina uji klinis anu dikontrol, Cmax metformin dina plasma getih henteu langkung tebih 4 μg / ml, bahkan kalayan dosis anu paling luhur.
Dahar ngirangan darajat sareng rada manjangkeun nyerep waktos metformin. Saatos nyandak dosis 850 mg sareng tuangeun, panurunan dina plasma Cmax 40%, panurunan AUC ku 25%, sareng elongation tmax ku 35 mnt dititénan. Pentingna klinis pikeun parobihan sapertos kitu henteu dipikanyaho.
Distribusi.
Ngabeungkeut protéin plasma tiasa diabaikan. Metformin disebarkeun dina sél getih beureum. Cmax dina getihna kirang ti Cmax dina plasma sareng kahontal dina waktos hiji waktos. Sél getih beureum sigana mangrupa depot distribusi sekundér. Rata-rata nilai volume distribusi antara 63- 276 liter.
Biotransformasi sareng éliminasi.
Metformin dikaluarkeun teu dirobih dina cikiih. Pelepasan ginjal metformin nyaéta 400 ml / mnt, anu nunjukkeun yén metformin dikaluarkeun ku saringan glomérular sareng sékrési tubular. Saatos ngémutan, édipotasi satengah-hirup sakitar kirang langkung jam 6.5. Upami fungsi ginjel cacad, palencangan ginjal ngirangan saimbang sareng beberesih kankinin, salaku hasil tina ngaleungitkeun satengah hirup langkung panjang, anu ngabalukarkeun paningkatan tingkat plasma.

Indikasi pikeun obat narkoba Amaryl m

Salaku suplemén kanggo diet sareng ningkat kagiatan fisik dina pasien kalayan diabetes tipe II mellitus:

• dina hal nalika monoterapi nganggo glimepiride atanapi metformin henteu masihan tingkat kontrol glikemik anu luyu
• terapi kombinasi amena sareng glimepiride sareng metformin.

Pamakéan ubar Amaryl m

Dosis ubar antidiabetic diatur masing-masing dumasar kana hasil ngawaskeun rutin tingkat glukosa getih. Sakumaha aturan, éta disarankeun pikeun ngamimitian perlakuan ku dosis pangsaéna pangsaéna sareng ningkatkeun dosis obat gumantung kana tingkat glukosa dina getih pasien.
Ubar dianggo sacara éksklusif ku déwasa.
Ubar kasebut dicandak 1 atanapi 2 kali sapoé sateuacan atanapi salami tuangeun.
Dina kasus transisi tina gabungan gabungan glimepiride sareng metformin, Amaril M parantos diresmikeun, ngitung dosis anu pasien parantos nyandak.

Contraindications pikeun ngagunakeun obat Amaryl m

- Jenis I diabetes mellitus, ketonemia diabetes, precoma diabetes sareng koma, asam metabolik akut atanapi kronis.
- Hipersensitifitas ka komponén ubar, sulfonylurea, sulfonamides atanapi biguanides.
- Pasién sareng fungsi ati parah anu parah atanapi pasien anu aya dina hemodialisis. Dina hal gangguan parah ati sareng ginjal, perlu ngalih ka insulin pikeun ngahontal kontrol ditangtoskeun dina tingkat glukosa getih pasien.
- Mangsa kakandungan sareng kaktus.
- Pasién rawan pangembangan asam laktat, sajarah asam laktat, panyakit ginjal atanapi fungsi ginjal cacat (sakumaha dibuktikeun ku paningkatan tingkat ciptin plasma ≥1.5 mg / dL di lalaki sareng ≥1.4 mg / dL di awewe atanapi turunna kaseining bunin), anu tiasa disababkeun ku kaayaan sapertos keruntuhan kardiovaskular (kaget), infark miokard akut, sareng septicemia.
- Pasién anu dibéré olahan radiopaque intravena anu ngandung yodium, kusabab ubar sapertos tiasa nyababkeun gangguan ginjal akut (Amaril M kedah ditunda sacara sementara) (tingali "Petunjuk Husus").
- Inféksi parah, kaayaan sateuacan sareng saatos campur tangan bedah, tatu parna.
- Sabar kalaparan, cachexia, hipofungsi kelenjar hipofisis atanapi adrénal.
- Fungsi ati anu pudar, fungsi pulmonal gangguan parah sareng kaayaan sanésna anu tiasa dipirig ku kajadian hipokimia, konsumsi alkohol kaleuleuwihan, dehidrasi, gangguan gastrointestinal, kalebet diare sareng utah.
- gagal jantung kongestif anu meryogikeun pangobatan médis.
- Fungsi ginjal gagal.
- Umur Barudak.

Balukar tina ubar Amaryl m

Glimepiride
Dumasar pangalaman ngagunakeun ubar Amaril M sareng data dina turunan sulfonylurea anu sanés, peryogi pikeun ngingetkeun kamungkinan efek samping ieu:
Hipoglisemia: Kusabab ubar nurunkeun gula getih, ieu tiasa nyababkeun ngembangkeun hipoglisemia, anu, dumasar kana pangalaman ngagunakeun turunan sulfonylurea anu sanés, tiasa lami. Gejala hipoglikemia nyaéta: nyeri sirah, rasa lapar parah ("ajag" napsu), seueul, utah, karesep, rasa ngantun, gangguan bobo, kabiasaan gencatan, kekerasan, konsentrasi cacad, déprési, kabingungan, gangguan, ucapan, aphasia, gangguan visual. tremor, paresis, gangguan indrawi, pusing, teu daya teu upaya, delirium, sawan génis pusat, rasa ngantosan sareng kaleungitan eling nepi ka kamekaran koma, napas deet sareng bradycardia. Salaku tambahan, meureun aya tanda-tanda adrenergic counter-regulation: profuse sweating, stickiness of kulit, tachycardia, hiperténsi (hiperténsi arteri), palpitations, angina sareng arrhythmias jantung. Presentasi klinis serangan parah hypoglycemia tiasa nyarupaan stroke. Sadaya gejala ieu ampir ngiles sanggeus normalisasi kaayaan glikemik.
Palanggaran organ-organ wawasan: salami dirawat (utamina di awal), gangguan visual anu tetep kusabab parobahan dina tingkat glukosa getih tiasa diperhatoskeun.
Pelanggaran saluran pencernaan: sakapeung seueul, utah, perasaan beurat atanapi perasaan kenek di daérah epigastric, nyeri beuteung sareng diare.
Palanggaran ati jeung saluran biliary: dina sababaraha kasus, mungkin waé ningkatkeun kagiatan énzim ati sareng fungsi ati cacat (cholestasis sareng jaundice), ogé hépatitis, anu tiasa maju ka gagal ati.
Tina sistem getih: jarang thrombocytopenia, jarang jarang leukopenia, anémia hemolitik atanapi erythrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis atanapi pancytopenia. Ngawaskeun ati-ati kaayaan pasien perlu, saprak dina mangsa perawatan sareng persiapan sulfonylurea aya kadaptar kasus anemia aplastik sareng pancytopenia. Upami fenomena ieu kajantenan, anjeun kedah ngeureunkeun nyandak ubar sareng ngawitan perlakuan anu leres.
Hipersensitifitas: jarang, réaksi alérgi atanapi pseudo-alérgi, (contona, gatal-gatal, urtikaria, atanapi ruam). Réaksi sapertos ampir biasa sedeng, tapi tiasa maju, dibarengan ku sesak napas sareng hipoténsi, dugi ka kagét. Upami sarang lumangsung, konsultasi langsung ka dokter.
Batur: dina kasus anu jarang, vasculitis alérgi, photosensitivity sareng panurunan dina tahap natrium dina plasma getih tiasa ditingali.
Metformin
Asamosis laktis: tingali "INSTRUKSARI KHUSUS" sareng "TINGKATAN".
Hipoglisemia.
Tina saluran pencernaan: sering - diare, seueul, utah, kembung sareng anorexia. Dina pasien anu nampi monoterapi, gejala ieu kajantenan ampir 30% langkung sering tibatan pasien anu nyandak plasebo, khususna di awal perlakuan. Gejala ieu umumna transient sareng ngaleungit sorangan kalayan perlakuan dituluykeun. Dina sababaraha kasus, pangurangan dosis samentawis tiasa ngabantuan. Salila uji klinis, ubar kasebut dilanjut sakitar sakitar 4% pasien kusabab réaksi tina saluran pencernaan.
Kusabab gejala saluran gastrointestinal di awal perlakuan gumantung ka dosis, manifestasi maranéhna tiasa dikirangan ku laun ningkatkeun dosis sareng nyandak ubar salami tuang.
Diare sareng / atanapi utah tiasa ngakibatkeun dehidrasi sareng azotemia prerenal, dina kaayaan ieu, ubar kedah ditunda samentawis.
Nu lumangsungna gejala gastrointestinal nonspecific dina pasien kalayan kaayaan anu stabil nalika nyandak Amaril M tiasa aya hubunganana sareng nganggo obat éta, upami ayana panyakit intercurrent sareng acidosis laktat teu kaasup.
Tina organ indrawi: dina awal pengobatan sareng obat, sakitar 3% pasien tiasa ngawadul ku rasa anu pikaresepeun atanapi logam dina sungut, sapertos biasa, ngaleungit nyalira.
Réaksi kulit: kamungkinan lumangsungna baruntus sareng manifestasi séjén. Dina kasus sapertos, tamba kedah ditunda.
Tina sistem getih: jarang, anémia, leukocytopenia, atanapi trombositopenia. Kurang leuwih 9% pasien anu nampi monoterapi kalayan Amaril M sareng 6% pasien anu nampi perawatan kalayan Amaril M atanapi sulfonylurea nunjukkeun panurunan asimtomatik dina plasma B12 (plasma folat henteu turun sacara signifikan). Sanaos ieu, anématis megaloblastic kacatet nalika nyandak ubar, henteu aya paningkatan kana kajadian tina neuropathy. Di luhur ngabutuhkeun ati-ati tingkat tingkat vitamin B12 dina plasma getih atanapi administrasi tambahan berkala vitamin B12.
Tina haté: dina kasus anu jarang pisan, fungsi ati gangguan tiasa dimungkinkeun.
Sagala kasus kajadian tina réaksi ngarugikeun di luhur atanapi réaksi ngarugikeun anu sanésna kedah langsung dilaporkeun ka dokter. Réaksi ngarugikeun pikeun ubar ieu, iwal réaksi anu parantos dipikanyaho kana glimepiride sareng metformin, henteu ditaliti dina uji coba fase I sareng fase III kabuka.

Parentah khusus pikeun panggunaan obat Amaryl m

Ukuran pencegahan khusus.
Dina minggu pangobatan munggaran kalayan obat, ngawaskeun ati-ati kaayaan pasien perlu kusabab résiko ningkat tina hypoglycemia. Résiko hipoglikemia aya dina pasien di handap ieu atanapi dina kaayaan sapertos kitu:

• kahayang atanapi henteu mampuh pasien gawé bareng sareng dokter (utamina umur kolot).
• kurang gizi, gizi henteu teratur,
• teu saimbangna antara kagiatan fisik sareng asupan karbohidrat,
• parobahan dina diet
• nginum alkohol, khususna digabungkeun sareng tuangeun tuangeun,
• fungsi ginjal cacat,
• disfungsi ati parna,
• ubar overdosis
• Panyakit decompensated tinangtu dina sistem endokrin (disfungsi kelenjar tiroid sareng insufficiency adenohypophysial atanapi adrenocortical) anu mangaruhan métabolisme karbohidrat sareng counter-régulasi hypoglycemia.
• sakaligus nganggo obat-obatan anu sanésna (tingali bagian "Interaksi sareng agén terapi séjén sareng jinis interaksi").

Dina kasus sapertos kitu, perlu ngawaskeun tingkat glukosa getih, sareng pasien kedah nginpokeun ka dokter na ngeunaan faktor di luhur sareng ngeunaan episode hipoglisemia, upami éta kajantenan. Upami aya faktor anu ningkatkeun résiko tina hypoglycemia, anjeun kedah nyaluyukeun dosis Amaril M atanapi sadaya régimen perawatan. Ieu ogé kedah dilakukeun bisi aya panyakit atanapi parobahan dina gaya hirup pasien. Gejala hipoglikemia anu ngagambarkeun counterregulasi adrenergic tiasa diapus atanapi bérés teu lengkep dina kasus nalika hypoglycemia berkembang bertahap: dina pasien manula, di penderita neuropathy autonomi, atanapi dina jalma anu sakaligus nampi perawatan sareng blocker β-adrenoreceptor, clonidine, reserpine, guanethidine, atanapi sanésna simpatikol.
Ukuran pencegahan umum:

• Tingkat optimal glukosa getih kudu dijaga ku sakaligus nuturkeun diet sareng ngalaksanakeun latihan fisik, ogé, nalika perlu, ku ngirangan beurat awak sareng ku nyokot Amaril M. sacara rutin. Gejala klinis tina panurunan glukosa getih dinaékan frékuénsi urin (poliuria ), haus sengit, sungut garing sareng kulit garing.
• Pasién kedahna dipikanyaho ngeunaan kauntungan sareng poténsi résiko anu aya hubunganana sareng narkoba Amaril M, ogé pentingna nuturkeun diet sareng latihan rutin.
• Dina kalolobaan kasus, hypoglycemia tiasa gancang dihapus ku langsung nyandak karbohidrat (glukosa atanapi gula, dina bentuk sapotong gula, jus buah sareng gula atanapi Teh manis). Kanggo ieu, pasien kedah teras nyandak sahenteuna 20 g gula. Pikeun nyingkahan komérsial, pasien kedah ngabantosan pitulung ti jalma anu henteu sah. Pemanis buatan pikeun pengobatan hypoglycemia henteu efektif.
• Tina pangalaman ngagunakeun ubar sulfonylurea anu sanés, dipikanyaho yén, sanaos leres tina ukuran terapi anu dicandak, relapses tina hypoglycemia tiasa dilaksanakeun. Dina hal ieu, sabar kedahna dina pangawasan konstan. Hipoglikemia parna butuh pengobatan langsung dina pangawasan dokter, sareng dina kaayaan tangtu, rumah sakit pasien.
• Upami pasien nampi perawatan médis ti dokter sanés (contona, nalika di rumah sakit, kacilakaan, upami perlu, milari bantosan médis dina dinten ontem), anjeunna kedah nginpokeun ka anjeunna ngeunaan panyawat panyawat diabetes sareng perkawis sateuacana.
• Dina kaayaan stres anu luar biasa (contona, trauma, bedah, panyakit tepa sareng hyperthermia), pangaturan tingkat glukosa getih tiasa kaganggu, sareng panginten peryogi sementara kanggo neraskeun pasien kana persiapan insulin pikeun mastikeun kontrol métabolik anu ditangtoskeun.
• Dina pengobatan Amaril M, dosis minimal dianggo. Salila pangobatan sareng ubar, éta perlu pikeun rutin monitor tingkat glukosa dina getih sareng cikiih. Salaku tambahan, éta disarankeun pikeun nangtukeun tingkat hemoglobin glikosilasi. Éta ogé perlu pikeun ngevaluasi efektivitas perawatan, sareng upami teu cekap, peryogi langsung mindahkeun pasien ka terapi anu sanés.
• Dina awal perlakuan, nalika mindahkeun tina hiji ubar ka anu sanés atanapi kalayan administrasi anu henteu teratur Amaril M, panurunan perhatian sareng laju réaksi anu disababkeun ku hypo- atanapi hyperglycemia tiasa diperhatoskeun. Ieu tiasa parah mangaruhan kamampuan pikeun nyetir mobil atanapi damel sareng mékanisme anu sanés.
• Kontrol fungsi anu parah: dipikanyaho yén Amaryl M diékskrésikeun utamina ku ginjal, ku kituna, résiko cumulasi metformin sareng pengembangan asam acidis laktis saimbang kana parah patologi ginjal. Dina hal ieu, pasien anu tingkat ciprina plasma ngaleuwihan wates umur luhur norma henteu kedah nyandak ubar ieu. Pikeun pasien manula, anu titration ati-ati tina dosis Amaril M perlu dina nangtukeun dosis minimum anu nunjukkeun pangaruh glikemik anu leres, sabab fungsi ginjal turun sareng umur. Dina pasien manula, fungsi ginjal kedah rutin diawaskeun, sareng ubar ieu, sapertos biasa, henteu kedah ditubih ka dosis maksimal.
• Ngagunakeun sakaligus ubar anu tiasa mangaruhan fungsi ginjel atanapi pharmacokinetics of metformin: panyerakan serentak sareng obat anu tiasa mangaruhan fungsi ginjal atanapi nyababkeun parobihan penting dina hemodinamika, atanapi mangaruhan parboksokinetics tina obat Amaryl M, ubar anu ngandung kation. kedah dianggo kalayan ati-ati, sabab ékskrési maranéhanana dilaksanakeun ku ginjal ku sékrési tubular.
• Studi sinar-X kalayan administrasi intravaskular agén kontras anu ngandung yodium (urografi intravena, kolangiografi intravena, angiografi sareng tomografi diitung (CT) nganggo agén kontras): agén kontras iodin anu dimaksudkeun pikeun iv administrasi tiasa nyababkeun gangguan ginjal akut sareng ngabalukarkeun pangembangan Asamosis laktat di penderita nyandak Amaryl M (tingali bagian "Contraindications"). Kukituna, pasien anu ngarencanakeun diajar sapertos kitu kedah lirén nganggo Amaril M sateuacan, salami sareng 48 jam saatos prosedur na. Dina hal ieu, ubar henteu kudu dibalikeun deui dugi analisa kadua fungsi ginjal dilaksanakeun.
• Kaayaan hipoksik: runtuh kardiovaskular (kaget) tina génisis, gagal jantung kongestif akut, infark miokardial akut sareng kaayaan sanésna anu hypoxemia ciri bisa dipirig ku penampilan acidosis laktat, sareng ogé tiasa ngabalukarkeun azotemia prerenal. Upami pasien anu nyandak Amaryl M gaduh kaayaan anu sami, obat éta sakuduna ditunda.
• Campur tangan bedah: salami intervensi bedah, perlu pikeun sementara tunda perawatan sareng ubar (kecuali prosedur leutik anu henteu butuh larangan dina asupan sareng asupan cairan). Terapi teu tiasa dianggo deui dugi pasien mimiti nyandak katuangan nyalira, sareng hasil tina penilaian fungsi ginjal teu aya dina wates normal.
• Alkohol nganggo: saprak alkohol ningkatkeun pangaruh tina metformin dina métabolisme laktat, pasien kedah di-ati ngalawan konsumsi alkohol kaleuleuwihan, tunggal atanapi kronis bari nyandak Amaril M.
• Fungsi ati: Henteu kedah resep ka pasien anu ngagaduhan tanda-tanda klinis atanapi laboratorium fungsi ati cacad kusabab résiko asam laktat.
• Tingkat Vitamin B12: nalika uji klinis dikontrol, anu salami 29 minggu, ampir 7% pasien anu nyandak Amaril M nunjukkeun panurunan dina tingkat plasma B12, tapi henteu dibarengan ku manifestasi klinis. Panurunan ieu kamungkinan kusabab pangaruh vitamin B12 - kompleks faktor intrinsik dina nyerep vitamin B12, anu jarang pisan dipirig ku anémia sareng ngaleungit gancang nalika ubarna dieureunkeun atanapi nalika vitamin B12 parantos dieusian.
  Sababaraha jalmi (kalayan asupan teu cukup atanapi asimilasi vitamin B12 atanapi kalsium) gaduh kacenderungan nurunkeun tingkat vitamin B12. Pikeun pasien sapertos kitu, éta meureun mangfaat kanggo rutin, unggal 2-3 taun, nangtukeun tingkat vitamin B12 dina plasma getih.
• Parobihan dina kaayaan klinis pasien kalayan mellitus diabetes dikawasa anu sateuacanna: lumangsungna panyimpangan tina parameter laboratorium tina norma atanapi tanda-tanda klinis panyakit (khususna samar) dina saurang pasién anu ngagaduhan kontrol anu sateuacanna dina diabetes sareng metformin, ngiringan pemeriksaan langsung pikeun ngaluarkeun ketoacidosis sareng acidosis laktat . Ieu perlu kanggo nangtukeun konsentrasi éléktrolit sareng awak keton dina plasma getih, tingkat glukosa getih, sareng ogé, upami dituduhkeun, pH getih, tingkat laktat, piruvat sareng metformin. Ku ayana bentuk asam mana waé, administrasi Amaril M kudu dieureunkeun langsung sareng ukuran anu diperlukeun pikeun ngabenerkeun terapi ieu kudu dimimitian.

Pasien kudu dimaklumkeun ngeunaan kauntungan sareng poténsi résiko anu aya hubunganana sareng panggunaan Amaril M, kitu ogé ngeunaan métode perawatan alternatif. Éta ogé kedah ngawartosan ngeunaan pentingna diet, latihan rutin, ogé kabutuhan rutin ngawas glukosa getih, hemoglobin glikosilasi, fungsi ginjal, sareng parameter hematologis.
Pasien kedah dijelaskeun naon bahaya asétosis laktat, gejala anu dipirig sareng kaayaan naon waé anu nyumbang kana penampilan na. Pasien kudu disarankan pikeun langsung ngeureunkeun narkoba sareng konsultasi langsung ka dokter upami gejala sapertos ningkat frékuénsi sareng jerona engapan, myalgia, malaise, ngantuk, atanapi gejala sanés-spésifik sanésna ogé. Upami pasien parantos ngahontal stabilisasi nalika nyandak dosis Amaril M, maka lumangsungna gejala gastrointestinal nonspecific anu ditaliti dina awal terapi sigana henteu pakait sareng panggunaan narkoba. Penampilan gejala gastrointestinal dina tahap-tahap ka pengker perawatan tiasa disababkeun ku acidosis laktat atanapi panyakit anu sanés.
Biasana, metformin, dicandak nyalira, henteu ngabalukarkeun hypoglycemia, sanaos kajantenanna tiasa nganggo metformin serentak sareng turunan sulfonylurea lisan. Mimitian terapi gabungan, pasien kedah dijelaskeun ngeunaan bahaya hipoglisemia, gejala anu dipirig sareng kaayaan naon waé anu nyumbang kana penampilan na.
Anggo pasien manula
Perlu dipikanyaho yén metformin dikaluarkeun ku ginjal. Kusabab résiko ngembangkeun réaksi ngarugikeun parah ka Amaryl M dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacar jauh langkung luhur, obat ieu tiasa dianggo ngan ukur dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal normal. Kusabab kanyataan yén ku umur, fungsi ginjal turun, di masarakat langkung metformin dianggo kalayan ati-ati. Ieu perlu sacara saksama milih dosis sareng ngalaksanakeun pamariksaan rutin fungsi ginjal. Sakumaha biasa, pasien manula henteu ningkatkeun dosis metformin dugi ka maksimal.
Indikator laboratorium
Hasil tina pengobatan kalayan ngagunakeun narkoba antidiabetic kedah dipantau sacara berkala pikeun puasa glukosa getih sareng gogosobin glikosilasi. Dina mangsa titration dosis awal, hiji indikasi efektifitas pengobatan nyaéta tingkat glukosa getih puasa. Sanajan kitu, cacah hemoglobin glycosylated mangpaat dina nganalisa prestasi kontrol jangka panjang.
Ogé peryogi périodik ngawas parameter hematologis (hemoglobin / hematocrit sareng nangtukeun indeks sél getih beureum) sareng fungsi ginjal (kreatinine) sahenteuna 1 waktos per taun. Nalika nganggo metformin, anématik megaloblastic cukup jarang, tapi upami aya kacuratan tina lumangsungna, perlu ngaluarkeun kakurangan vitamin B12.
Anggo nalika kakandungan sareng lactation. Amaryl M henteu kedah dipendam nalika kakandungan kusabab résiko parantos dugi ka orok. Pasien hamil sareng pasien ngarencanakeun kakandungan kedah nginpokeun ka dokter. Pasien sapertos kedah ngalih ka insulin.
Dina raraga nyingkahan pangékaan Amaril M bareng jeung susu payudara indung dina awak orok, éta henteu kudu dibawa ku awéwé salami salur. Upami diperlukeun, penderita kedah nganggo insulin atanapi lengkep ngantunkeun nyusoni.
Carcinogenesis, mutagenesis, turun kasuburan
Panalitiang sinambung pikeun ngulik karsinogenisme obat dilaksanakeun beurit sareng beurit kalayan durasi dosis 104 minggu sareng 91 minggu, masing-masing. Dina hal ieu, dosis dugi ka 900 mg / kg / dinten sareng 1500 mg / kg / dinten masing-masing dianggo. Kadua dosis ampir tilu kali ngaleuwihan dosis harian anu maksimum, anu disarankeun pikeun dianggo dina manusa sarta diitung dumasar kana daérah permukaan awak. Sanes lalaki atanapi beurit awéwé nunjukkeun tanda-tanda efek karsinogenik tina metformin. Nya kitu, dina beurit jalu, potensi tumorigenic teu dikenal ku metformin. Sanajan kitu, dina beurit awéwé dina dosis 900 mg / kg / dinten, paningkatan tina kajadian polip stromal rahim benign ditaliti.
Tanda mutagenitas metformin teu ditandaan dina naon waé ujian di handap ieu: Tés Ames (S. Typhi murium), tés mutasi gen (sél limfoma mouse), tés abérrasi kromosom (limfosit manusa), sareng tés mikronukléus dina vivo (sungsum tulang beurit).
Metformin henteu mangaruhan kasuburan lalaki sareng bikang dina dosis anu dugi ka 600 mg / kg / dinten, nyaéta, dina dosis anu dua kali dosis maksimal poéan anu disarankeun pikeun dianggo dina manusa sareng diitung dumasar kana daérah permukaan awak.
Barudak. Kasalametan sareng khasiat narkoba di murangkalih teu acan kabentuk.
Kamampuhan ngaruh tingkat réaksi nalika nyetir atanapi damel sareng mékanisme anu sanés.
Pasién kedah dielingkeun ngeunaan ati-ati nalika nyetir kendaraan sareng damel sareng mékanisme.

Interaksi ubar Amaril M

Glimepiride
Upami pasién anu nyandak Amaryl M sakaligus nampi ubar anu sanés atanapi ngeureunkeun obatana, ieu tiasa nyababkeun paningkatan anu henteu pikaresepeun atanapi turunna efek hypoglycemic of glimepiride.Dumasar pangalaman panggunaan Amaril M sareng sulfonylureas anu sanés, peryogi pikeun ngartos kamungkinan tina interaksi Amaril M ieu sareng obat-obatan anu sanés.
Glimepiride dihidruksi ku énzim CYP 2C9. Perlu dipikanyaho yén métabolisme na kapangaruhan ku panggunaan sakaligus ku inducers (rifampicin) atanapi sambetan (fluconazole) CYP 2C9.
Ubar anu ningkatkeun pangaruh hypoglycemic.
Insulin atawa obat antidiabetic lisan, Ace sambetan, allopurinol, stéroid anabolik, hormon séks jalu, chloramphenicol, anticoagulants nu turunan coumarin, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, feniramidol, fibrates, fluoxetine, guanethidine, Ifosfamide, Mao sambetan, miconazole, fluconazole, asam paraaminosalicylic, pentoxifylline (kalayan administrasi parenteral dina dosis tinggi), phenylbutazone, probenicide, antibiotik gugus quinolone, salicylates, sulfinpyrazone, sulfonamide, tetra cyclins, tritokvalin, trofosfamide, azapropazone, oxyphenbutazone.
Ubar anu ngurangan pangaruh hypoglycemic.
Acetazolamide, barbiturates, korticosteroids, diazoxide, diuretics, epinephrine, glukagon, laxatives (kalayan nganggo berkepanjangan), asam nikotinic (dina dosis tinggi), estrogen sareng progestogens, fenothiazine, phenytoin, rifampicin, hormon tiroid.
Ubar anu tiasa ningkatkeun sareng ngirangan pangaruh hypoglycemic.
Antagonis reséptor H2, clonidine sareng reserpine.
Pameungpeuk tina reséptor β-adrenergic ngirangan kasabaran glukosa, sahingga ningkatkeun résiko tina hypoglycemia (kusabab counterregulasi gangguan).
Ubar dina pangaruh anu ngahambat atanapi blokir tina tanda-tanda réprésiasi adrenergic of hypoglycemia diperhatoskeun:
Agén simpatikatik (clonidine, guanethidine sareng reserpine).
Konsumsi alkohol tunggal sareng kronis tiasa ningkatkeun atanapi ngirangan pangaruh hypoglycemic tina Amaril M. Amaril M tiasa ningkatkeun sareng ngirangan efek turunan Coumarin.
Metformin
Sareng nganggo serentak sareng ubar tangtu, acidosis laktat tiasa garap. Kaayaan pasien kudu dipantau sacara ati-ati upami aya anu sakaligus nganggo obat-ubatan di handap ieu: persiapan radiopaque anu ngandung iodin, antibiotik anu gaduh pangaruh nephrotoxic kuat (gentamicin, jsb).
Kalayan anggo serentak sareng sababaraha ubar, pangaruh hypoglycemic duanana tiasa ningkat sareng turun. Ngawaskeun ati-ati pasien sareng ngawaskeun tingkat glukosa getih perlu bisi ku serentak nganggo ubar ieu:

• obat-obatan anu ningkatkeun pangaruh: insulin, sulfonamides, sulfonylureas, stéroid anabolik, guanethidine, salicylates (aspirin, jsb), ers-adrenoreceptor blockers (propranolol, jsb), sambetan MAO.
• Ubar anu ngirangan efekna: adrenalin, kortikosteroid, hormon tiroid, estrogen, diuretik, pyrazinamide, isoniazid, asam nikotinic, fenothiazines.

Gliburide: dina mangsa ngulik interaksi ku administrasi sakaligus tina dosis tunggal pasien diabetes mellitus II sareng metformin sareng glyburide, parobihan farmakokinetik sareng farmakodinamika metformin diwanohkeun. Aya panurunan AUC sareng Cmax) tina glikburida, anu kaitung variabel. Kusabab kanyataan yén dosis tunggal diwanohkeun dina nalika diajar, ogé kusabab kurang korélasi antara tingkat glyburide dina plasma getih sareng épék pharmacodynamic, teu aya kapastian yén interaksi ieu penting tina klinis.
Furosemide: Dina mangsa diajar nalungtik interaksi antara metformin sareng furosemide ku ngalaksanakeun dosis tunggal ka sukarelawan séhat, jelas nunjukkeun yén administrasi serentak narkoba ieu mangaruhan parameter pharmacokinetic na. Furosemide ningkat Cmax tina metformin dina plasma getih ku 22%, sareng AUC - ku 15% tanpa parobihan penting dina beberesih ginjal metformin. Nalika dipaké sareng metformin, Cmax sareng AUC tina furosemide turun ku 31% sareng 12% masing-masing, dibandingkeun sareng monoterapi furosemide, sareng penghapusan terminal sepuh-umur turun ku 32% tanpa perobihan signifikan dina beberesih ginjal tina furosemide. Teu aya data ngeunaan interaksi metformin sareng furosemide kalayan panggunaan anu berkepanjangan.
Nifedipine: salami nalungtik diajar interaksi antara metformin sareng nifedipine ku ngalaksanakeun dosis tunggal ka sukarelawan séhat, jelas nunjukkeun yén administrasi serentak nifedipine nambahan Cmax sareng AUC tina metformin dina plasma getih ku 20% sareng 9% masing-masing, sareng ningkatkeun jumlah ubar anu dikaluarkeun jeung cikiih. Metformin ampir henteu aya pangaruhna pikeun pharmacokinetics tina nifedipine.
Olahan kationik: préparasi kationik (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim, vancomycin), anu dikaluarkeun ku ginjal ku sékrési tubular, sacara téoritis sanggup berinteraksi sareng metformin akibat persaingan pikeun sistem angkutan tubular anu umum. Interaksi ieu antara metformin sareng cimetidine nalika dikaluarkeun sacara oral ditaliti nalika nalungtik nalungtik interaksi antara metformin sareng cimetidine ku administrasi tunggal sareng sababaraha ubar ka sukarelawan séhat. Panaliti ieu nunjukkeun peningkatan 60% dina Cmax metformin dina plasma, kitu ogé paningkatan 40% dina AUC tina metformin dina plasma. Salami pangajaran kalayan dosis tunggal, teu aya parobahan anu kapanggih dina panjang satengah hirup. Metformin henteu mangaruhan parbasa farmakokinetik cimetidine. Sanaos kanyataan yén interaksi sapertos kamungkinan sacara téoritis (kecuali cimetidine), perlu taliti ati-ati pasien sareng nyaluyukeun dosis metformin sareng (atanapi) ubar anu berinteraksi sareng éta, upami obat kationik dipiceun tina awak ku sékrési dina tubule proksimal ginjal.
Batur: Sababaraha ubar tiasa nyababkeun paningkatan glukosa getih sareng tiasa nyababkeun leungitna kontrol glikemik. Obat-obatan ieu kalebet thiazide sareng diuretik, kortikosteroid, fenothiazines, hormon tiroid, estrogens, kontrasepsi oral, phenytoin, asam nikotinik, simpathomimetics, pameungpeuk saluran kalsium sareng isoniazid. Nalika resep obat sapertos ka pasien anu nyandak metformin, peryogi netepkeun pangawasan ati-ati pikeun ngajaga tingkat kontrol glikemik.
Dina mangsa diajar diajar interaksi ku ngalaksanakeun dosis tunggal kanggo sukarelawan séhat, farmakokinetik metformin sareng propranolol, kitu ogé metformin sareng ibuprofen, henteu robih nganggo panggunaan serentak.
Gelar beungkeutan metformin ka protéin plasma getih teu pati penting, anu hartosna interaksina sareng ubar anu ngabeungkeut ogé protéin plasma getih, sapertos salicylates, sulfonylamides, chloramphenicol, probenecid, henteu mungkin dibandingkeun ngabandingkeun kana sulfonylurea, anu ngagaduhan gelar anu kuat dina beungkeutan protéin plasma getih .
Metformin teu gaduh sipat aparat primér atanapi sekunder pharmacodynamic, anu tiasa ngakibatkeun panggunaan non-médis salaku ubar rekreasi atanapi kecanduan.

Overdosis Amaril M, gejala sareng pengobatan

Kusabab ubar ngandung glimepiride, overdosis tiasa nyababkeun panurunan dina glukosa getih. Hypoglycemia tanpa kaleungitan sadar sareng parobahan neurologis kedah aktip diobrolkeun ku glukosa oral sareng panyesuaian dosis obat sareng (atanapi) diet pasien. Kasus parah hipoglisemia, anu dipirig ku koma, konvulsi sareng gejala neurologis anu sanés jarang pisan, tapi aranjeunna kaayaan anu mendesak anu peryogi pangubaran saharita pasien. Upami koma hypoglycemic didiagnosis atanapi aya anu curiga kajadianna, pasien kedah ngurus konsentrasi (40%) r / r glukosa iv, teras ngalaksanakeun infus sinambung kurang konsentrasi (10%) r-r glukosa dina tingkat anu mastikeun kadar gula getih luhureun 100 mg / dl. Pasien kedah ngawaskeun konstan sahenteuna 24-48 jam, saprak saatos ningkatkeun kaayaan pasien, hypoglycemia tiasa sakit deui.
Kusabab ayana metformin dina persiapan, pamekaran asidosis laktat mungkin. Nalika metformin asup kana peurih dina jumlah dugi ka 85 mg, hypoglycemia henteu kataliti. Metformin dikaluarkeun ku dialisis (ku clearance dugi ka 170 ml / min sareng tunduk kana hemodinamika anu leres). Kukituna, upami overdosis disangka, hemodialisis tiasa kapaké pikeun ngaleungitkeun ubar tina awak.