Telmista 80 mg - petunjuk pikeun dienggo

Telmista 80 mg - ubar antihypertensive, antagonis reséptor angiotensin II (ngetik AT1).

1 tablet 80 mg:

Bahan aktif: Telmisartan 80.00 mg

Para pujian: meglumine, natrium hidroksida, povidone-KZO, laktosa monohidrat, sorbitol (E420), magnésium stearate.

Tablet 80 mg: Bentuk kapsul, biconvex tablet warna bodas atanapi ampir bodas.

Farmakodinamika

Telmisartan mangrupikeun antagonis reséptor angiotensin II anu spesifik (ARA II) (ngetik AT1), efektif nalika dipasihkeun sacara oral. Éta gaduh pangirut anu luhur pikeun AT1 subtipe tina reséptor angiotensin II, anu ngalaksanakeun tindakan angiotensin II. Nembongkeun angiotensin II tina hubungan sareng reséptor, henteu ngagaduhan tindakan agonis hubunganana sareng reséptor ieu. Telmisartan nganél ukur ka AT1 subtipe tina reseptor angiotensin II. Sambunganna terus-terusan. Éta henteu ngagaduhan pangirut pikeun reséptor anu sanés, kalebet reséptor AT2 sareng reséptor angiotensin anu kirang ditaliti. Makna fungsional tina reséptor ieu, ogé pangaruh stimulasi kaleuleuwihan aranjeunna kalayan angiotensin II, konsentrasi anu nambahan kalayan ngagunakeun telmisartan, henteu acan ditaliti. Ngirangan konsentrasi aldosteron dina plasma getih, henteu ngahambat renin dina plasma getih sareng ns blok blok saluran. Telmisartan henteu ngahambat angiotensin ngarobah énzim (ACE) (kininase II) (énzim anu ogé ngarobih bradykinin). Ku alatan éta, paningkatan efek samping disababkeun ku bradykinin henteu diperkirakeun.

Dina pasien, telmisartan dina dosis 80 mg lengkep blok pangaruh hipotensi angiotensin II. Awal tindakan antihypertensive dicatet dina 3 jam saatos administrasi mimiti telmisartan. Pangaruh obat tetep salami 24 jam sareng tetep signifikan dugi ka 48 jam. Pangaruh antihipertensi anu dibérékeun biasana dibentuk saatos 4-8 minggu administrasi telmisartan biasa.

Dina pasien anu hipertensi arteri, telmisartan nurunkeun systolik sareng tekanan darah diastolik (BP) tanpa mangaruhan tingkat jantung (HR).

Dina kasus pembatalan anu gancang tina telmisartan, tekanan darah laun-laun deui ka tingkat aslina tanpa ngembangkeun sindrom "ditarikna".

Farmakokinetik

Nalika dicandak sacara lisan, gancang kaserep tina saluran pencernaan (GIT). Bioavailability 50%. Panurunan dina AUC (daérah dina kurva konsentrasi-waktos) ku panggunaan sakaligus tina telmisartan kalayan asupan tuangeun tina 6% (dina dosis 40 mg) ka 19% (dina dosis anu 160 mg). 3 jam saatos épésan, konsentrasi dina plasma getih ditujukeun, henteu paduli waktosna tuang. Aya bédana konsentrasi plasma di lalaki sareng awéwé. Konsentrasi maksimum (Cmax) dina plasma getih sareng AUC di awéwé dibandingkeun sareng lalaki kirang langkung 3 sareng 2 kali langkung luhur, masing-masing (tanpa aya pangaruh anu signifikan).

Komunikasi sareng protéin plasma getih - 99,5%, utamina ku albumin sareng alfa-1 glikoprotein.

Nilai rata-rata jumlah écés distribusi dina konsentrasi keseimbangan nyaéta 500 liter. Métabolismis ku konjugasi jeung asam glukuronik. Métabolit aya farmakologis aktip. Satengah-hirup (T1 / 2) leuwih ti 20 jam. Hal ieu dikaluarkeun utamana ngaliwatan peujit dina bentuk anu henteu robah sareng ku ginjal - kirang ti 2% tina dosis anu dicandak. Jumlah clearance plasma luhur (900 ml / mnt), tapi dibandingkeun sareng aliran getih "hépatik" (sakitar 1500 ml / mnt).

Contraindications

Contraindications dina panggunaan ubar Telmista:

• Hipersensitifitas kana zat aktip atanapi pujian tamba.
• Kakandungan
• Periode nyusoni.
• Panyakit obyék tina saluran biliary.
• Gangguan hépatic parna (Budak-Pugh kelas C).
• Saleresna nganggo aliskiren di penderita diabetes mellitus atanapi sedeng pikeun gagal ginjal parna (laju filtrasi glomérular (GFR)

Pangaruh samping

Kasus anu ditingali tina efek samping henteu hubungan sareng jender, umur atanapi lomba pasien.

• Kasakit tepa jeung parasit: sepsis, kalebet sepsis fatal, inféksi saluran kemih (kaasup cystitis), inféksi saluran pernapasan luhur.
• Gangguan tina getih sareng limfatik: anémia, eosinofilia, thrombocytopenia.
• Gangguan sistem imun: réaksi anaphylactic, hipersensitivitas (erythema, urticaria, angioedema), éksim, gatal-gatal, ruam kulit (kalebet ubar), angioedema (kalayan hasil fatal), hyperhidrosis, ruam kulit beracun.
• Pelanggaran sistem saraf: karesahan, insomnia, depresi, samar, vertigo.
• Gangguan organ visi: gangguan visual.
• Pelanggaran jantung: bradycardia, tachycardia.
• Pelanggaran pembuluh darah: turun panurunan tekanan darah, hipotensi orthostatic.
• Gangguan tina sistem pernapasan, organ dada sareng mediastinum: sesak nafas, batuk, panyakit paru-paru interstitial * (* dina pamakean pasca pamasaran, kasus kasus paru-paru interstitial parantos dijelaskeun, samentawis aya hubungan samentawis sareng telmisartan. Nanging, teu aya hubungan kausal sareng panggunaan telmisartan parantos dipasang).
• Gangguan pencernaan: nyeri beuteung, diareut, mukosa lisan garing, dyspepsia, kembung, teu stabil beuteung, utah, rasa perversion (disgeusia), gangguan ati / panyakit ati * (* numutkeun hasil pangamatan pos-marketing di mayoritas kasus fungsi ati / gangguan ati na parantos dicirikeun di warga Jepang).
• Gangguan tina jaringan musculoskeletal sareng konéktip: arthralgia, nyeri deui, spasms otot (kekejangan otot anak sapi), nyeri dina ekstremitas handap, myalgia, nyeri urat (gejala mirip manifestasi tendonitis).
• Gangguan ti ginjal sareng saluran kemih: fungsi ginjal cacar, kalebet gagal ginjal akut.
• Gangguan umum sareng gangguan di situs suntikan: nyeri dada, sindrom sapertos flu, kalemahan umum.
• Data laboratorium sareng instrumental: panurunan dina hemoglobin, paningkatan konsentrasi asam urat, bunin dina plasma getih, paningkatan dina kagiatan "enzim" enzim, nyiptakeun fosfininase (CPK) dina plasma getih, hyperkalemia, hypoglycemia (dina pasien kalayan diabetes mellitus).

Interaksi sareng obat anu sanés

Telmisartan tiasa ningkatkeun pangaruh antihipertensi obat antihipertensi sanés. Jenis hubungan interaksi klinis sanés ogé henteu dikenal.

Konsumsi anu digunakeun ku digoxin, warfarin, hydrochlorothiazide, glibenclamide, ibuprofen, paracetamol, simvastatin sareng amlodipine henteu ngakibatkeun interaksi signifikan klinis. Peningkatan tina konsentrasi rata-rata digoxin dina plasma getih rata-rata 20% (dina hiji kasus, ku 39%). Kalayan anggoan tina telmisartan sareng digoxin, disarankeun pikeun périodik nangtukeun konsentrasi digoxin dina plasma getih.

Saperti ubar-ubatan sanésna anu lakukeun dina sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS), pamakean telmisartan tiasa nyababkeun hyperkalemia (tingali bagian "Paréntah Khusus"). Résiko bisa nambahan upami dianggo serentak sareng obat-obatan sanésna, anu ogé tiasa nyababkeun pengembangan hiperkalemia (substansi uyah ngandung uyah, diuretik kalium-sparing, inhibitor ACE, ARA II, obat non-radang NSAIDs, kaasup selektif cyclooxygenase-2 sambetan | COX-2 | immunosuppressants cyclosporine atanapi tacrolimus sareng trimethoprim.

Kamajuan hiperkalemia gumantung kana faktor résiko konkomunikasi. Résiko ogé ningkat bisi digunakeun sakaligus tina kombinasi di luhur. Khususna, résiko khususna luhur nalika digunakeun sakaligus kalayan diuretik kalium-sparing, ogé sareng substitusi uyah ngandung uyah. Salaku conto, pamakean konpondip sareng inhibitor ACE atanapi NSAID kirang résiko upami pancegahan parantos dipikabutuh. ARA II, sapertos telmisartan, ngirangan kaleungitan kalium dina terapi diuretik. Pamakéan diuretik kalium-sparing, contona spironolactone, eplerenone, triamteren atanapi amiloride, suplemén kalium atanapi penggantian uyah kalium tiasa ngakibatkeun paningkatan anu signifikan dina kalium sérum. Pamakéan sakaligus tina hypokalemia anu didokumentasikeun kedah dianggo kalayan ati-ati sareng pangawas biasa dina kalium dina plasma getih. Kalayan anggoan tina telmisartan sareng ramipril, paningkatan 2.5-melu dina AUC0-24 sareng Cmax of ramipril sareng ramipril. Pentingna klinis tina fénoména ieu teu acan dipasang. Kalayan sakaligus nganggo inhibitor ACE sareng persiapan litium, paningkatan dina ngabalikkeun eusi litium dina plasma katémbong, dipirig ku pangaruh anu beracun. Dina kasus anu jarang, parobahan sapertos parantos dilaporkeun ku ARA II sareng persiapan litium. Kalayan nganggo sakaligus litium sareng ARA II, disarankeun pikeun nangtukeun eusi litium dina plasma getih. Pangobatan NSAID, kalebet asam acetylsalicylic, COX-2, sareng NSAID non-selektif, tiasa nyababkeun kagagalan ginjal akut dina penderita dehidrasi. Obat anu narkoba dina RAAS tiasa gaduh pangaruh sinergis. Dina pasien anu nampi NSAID sareng telmisartan, bcc kedah katembong di awal perlakuan sareng fungsi ginjal dipantau. Saleresna nganggo aliskiren di penderita diabetes mellitus atanapi sedeng pikeun gagal ginjal parna (laju filtrasi glomérular GFR