Kumaha ngagunakeun ubar Zilt? > Pangobatan sareng pencegahan

Ku ngahambat beungkeutan ADP ka reséptor anu aya dina permukaan platélét sareng aktivasina kompléks GP IIb / IIIa, clopidogrel nyegah agrégasi trombosit gumantung ADP. Clopidogrel ogé nyegah agrégasi trombosit disababkeun ku faktor sanés. Pangaruh clopidogrel aya dina kahirupan sapanjang platélét.
Kalayan ngagunakeun klopidogrel anu berkepanjangan dina dosis terapi (75 mg / dinten), panyambutan anu dicirian dina tambalan parangkat parantos parantos aya dina dinten ka-1 pangobatan, maka pangaruh antiplatelet saeutik demi saeutik ningkat sareng ngahontal maksimal saatos 3-7 dinten biasa tina narkoba biasa. Kalayan ngagunakeun clopidogrel anu berkepanjangan dina dosis terapi, inhibisi rata-rata agrégat tina platelet 40-60%. Saatos ngeureunkeun pengobatan, pangaruh clopidogrel dina agrégasi sareng durasi ngaleungit ngaleungit, biasana saatos 5 dinten.
Saatos administrasi oral, clopidogrel gancang nyerep (waktos ngahontal konsentrasi plasma maksimal nyaéta 0.7-0.8 jam). Saatos 2 jam, ubar henteu deui kauninga dina plasma getih. Penyerapan kira-kira 50% sareng bebas tina asupan dahareun. Bagian utama clopidogrel sareng metabolit utami (masing-masing 98 sareng 94%) tibalik ngabalikeun protéin plasma.
Clopidogrel mangrupikeun prodrug. Éta métabolismena dina ati, metabolit utama mangrupikeun turunan asam parboksilat sacara aktif. Konséntrasi dina sérum getih nyaéta 85% tina total ubar. Konsentrasi maksimum dina sérum getih ngahontal kira-kira 1 jam saatos administrasi. Métabolit aktif - turunan thiol - dibentuk ku pangoksidasi klopidogrel ka 2 - oxoclopidogrel, dituturkeun ku hidrolisis. Oksidasi ieu lumangsung sareng partisipasi sitokrom P450. Métabolit aktif ieu anu tiasa dibédakeun di vitro, gancang-gancang sareng henteu terikat ngabeungkeut ka reséptor trombosit sareng ngahambatna dikumpulan. Éta henteu kauninga dina sérum getih.
Saatos administrasi tunggal atanapi diulang kalayan cikiih, 50% dikaluarkeun, sareng sareng naék - 46% tina dosis clopidogrel anu dikaluarkeun. Separuh hirup métabolit utama saatos administrasi tunggal atanapi anu diulang deui nyaéta 8 jam.

Indikasi pikeun ubar Zilt

Pencegahan kajadian kardiovaskular (stroke iskemik, infark miokard sareng pati kardiovaskular) dina pasien kalayan manifestasi klinis atherosclerosis: ku stroke iskemik (tina 7 dinten ka 6 bulan), infark miokard (tina sababaraha dinten ka 35 dinten saatos serangan jantung). ku ayana panyakit arteri périferal.

Pamakéan ubar Zilt

Dosis dawam pikeun pasien dewasa (kalebet manula) nyaéta 1 tablet (75 mg) sadinten. Ubar tiasa dianggo paduli asupan dahareun.
Durasi perlakuan teu acan ditetepkeun, tapi pangobatan regimensina dugi ka 12 bulan dianggo, pangaruh maksimum dicatet saatos 3 sasih nginum obat.

Metodeu panggunaan pikeun Zilt dina bentuk tablet

Di jero, henteu paduli asupan tuangeun, sakali dina.

Déwasa sareng pasien manula kalayan kagiatan normal tina isoenzyme CYP2C19

Infark miokardial, strok iskemik, atanapi didiagnosis panyakit occasional arteri periferal.

Zilt® dicokot dina dosis 75 mg (1 tablet) sakali sapoé.

Sindrom koronér akut tanpa élévasi segmen ST (teu stabil angina atanapi infark miokard tanpa gelombang Q)

Perawatan sareng Zilt® kedah dimimitian sareng dosis tunggal dosis dosis (300 mg), teras diteruskeun kalayan dosis 75 mg sakali sapoé (digabungkeun sareng asam acetylsalicylic dina dosis 75-325 mg per dinten). Kusabab pamakéan dosis asam asetilsalicylic anu leuwih luhur pakait sareng résiko langkung pendarahan, dosis anu disarankeun asam acetylsalicylic henteu kedah ngaleuwihan 100 mg. Pangaruh mangpaat maksimal diperhatoskeun ku perlakuan bulan ka-3. Durasi perlakuan anu optimal pikeun indikasi ieu henteu ditangtukeun sacara resmi. Hasil studi klinis mastikeun kamampuan nyandak clopidogrel dugi ka 12 bulan saatos pangembangan sindrom koronér akut tanpa ngumpulkeun bagéan ST.

Sindrom koronér akut sareng élévasi segmen ST (infark miokard akut) kalayan pengobatan ubar sareng kamungkinan terapi tromboliit, digabungkeun sareng asam acetylsalicylic.

Zilt® kedah dieusian dina dosis 75 mg (1 tablet) sakali dina, dimimitian ku dosis loading, digabungkeun sareng asam acetylsalicylic sareng atanapi tanpa thrombolytics. Pikeun pasien anu langkung lami umur 75 taun, pengobatan sareng Zilt® kedah dilakukeun tanpa nganggo dosis loading. Terapi gabungan dimimitian pas saatos kamungkinan dugi awal gejala sareng teras sahenteuna 4 minggu. Éféktivitas terapi kombinasi sareng clopidogrel sareng asam acetylsalicylic salami langkung ti 4 minggu teu acan ditaliti pasien sapertos kitu.

Fibrillation atrium (fibrillation atrium)

Ubar Zilt® diresmikeun dina dosis 75 mg sakali sapoé. Dina kombinasi sareng clopidogrel, terapi kedah dimulai teras asupan asam acetylsalicylic dina dosis 75-100 mg per dinten kedah diteruskeun.

Upami pasien sono dosis anu salajengna:

- upami kirang ti 12 jam parantos kasumpingan saatos dosis anu salajengna, anjeun kedah geuwat nyandak dosis sono tina Zilt®, teras nyandak dosis salajengna dina waktos biasa.

- upami langkung ti 12 jam parantos kasumpingan saatos dosis anu salajengna, maka dosis anu salajengna kedah dilakukeun dina waktos anu biasa, sedengkeun dosis henteu kedah dua kali.

Déwasa sareng pasien manula anu diturunkeun ku genetik kagiatan penurunan tina isoenzyme CYP2C19

Aktivitas low tina isoenzyme CYP2C19 dipatalikeun sareng panurunan dina efek antiplatelet tina clopidogrel. Pamakéan Zilt® dina dosis anu langkung luhur (ngeusian dosis 600 mg, teras 150 mg sakali sadinten) dina penderita ku kagiatan lowen tina isoenzyme CYP2C19 ngakibatkeun paningkatan efek antiplatelet tina clopidogrel (tingali bagian "Pharmacokinetics"). Nanging, dina uji klinis pikeun ngulinkeun hasil klinis, regimen dosis optimal tina clopidogrel dina pasien anu disababkeun métabolisme kusabab kagiatan low anu ditangtukeun sacara genetik tina isoenzyme CYP2C19.

Grup sabar khusus

Pasién manula

Dina sukarelawan manula (langkung ti 75 taun), upami dibandingkeun sareng sukarelawan ngora, béda dina pangumpulan platelet sareng perdarahan henteu diturunkeun. Pelarasan dosis dina pasien manula henteu diperyogikeun.

Fungsi ginjal gagal

Saatos ngulang pamakéan clopidogrel dina dosis 75 mg per dinten di pasien anu réduksi ginjal parna (CC 5-15 ml / mnt), derajat inhibisi agrégasi platelet ADP-ngainduksi mangrupikeun 25% langkung handap tina sukarelawan séhat. Tapi, darajat manjangkeun waktos perdarahan éta sami sareng para sukarelawan séhat anu nampi clopidogrel dina dosis 75 mg per dinten. Kasabaran ubar éta hadé dina sadaya pasien. Fungsi ati anu leungit

Saatos nganggo clopidogrel dina dosis 75 mg per dinten sadinten pikeun 10 dinten di pasien anu ngagaduhan fungsi ati anu parah, tingkat panyambutan platelet ADP-ngainduksi tingkat rata-rata sareng rata-rata laju ngaluarkeun getih ngaluarkeun waktos dibanding sareng sukarelawan séhat.

Prévalénsi alleles gen isoenzyme CYP2C19 pakait sareng métabolisme panengah atanapi turunna béda diantara wakil-wakil kelompok bangsa / etnik anu béda-béda (tingali subkaca Pharmacogenetics). Data literatur terbatas aya kanggo ngira-ngira pentingna genotyping CYP2C19 isoenzyme dina hasil klinis pikeun penderita balapan Mongoloid.

Nalika ngabandingkeun sipat farmakodinamika clopidogrel di lalaki sareng awéwé, awéwé henteu kirang nyambat pengumpulan platelet ADP-ngainduksi, tapi teu aya bédana dina berkepanjangan waktos perdarahan. Nalika ngabandingkeun clopidogrel sareng asam acetylsalicylic dina résiko tina ngamekarkeun komplikasi ischemic, frékuénsi hasil klinis, efek samping sareng panyimpangan tina norma parameter klinis sareng laboratorium sami sareng lalaki sareng awéwé.

Balukar tina obat Zilt

Réaksi umum: nyeri dada, kacapean, asthenia.
Tina sistem saraf: nyeri sirah, pusing, paresthesia, kaki kekejangan, hypesthesia, neuralgia, leungitna eling.
Tina sistem kardiovaskular: busung periferal, hiperténsi (hiperténsi arteri), gagal jantung, tachycardia.
Tina saluran pencernaan: nyeri beuteung, dyspepsia, diare, seueul, kabebeng, utah, kembung, rasa gangguan, perforasi borok beuteung, gastritis hemorrhagic, perdarahan gastrointestinal.
Dina bagian haté sareng saluran empili: ngaronjat kagiatan transaminase hépatic, hyperbilirubinemia, hépatitis, steatosis ati.
Tina sistem getih: thrombocytopenia, anémia (aplastik atanapi hypochromic), agranulocytosis, granulocytopenia, leukocytosis, leukopenia, neutropenia.
Tina sistem koagulasi getih: perebutan, perdarahan gastrointestinal, hemarthrosis, perdarahan tina saluran kemih, hemoptysis, pendarahan intracranial, perdarahan retroperitoneal, ngaluarkeun getih tina luka pasca operasi, pendarahan di panon, hemothorax, pendarahan pulmonal, purpura alérgi, tujuan trombocytopenic.
Tina sistem musculoskeletal: nyeri deui, rematik, arthrosis.
Tina sisi sistem saraf pusat: rarasaan kateken
Tina sistem pernapasan: radang saluran pernapasan luhur, sesak napas, rhinitis, bronchitis, batuk, pneumonia, sinusitis.
Sisi kulit: rash, gatal, eczema, borok kulit, dermatitis bantosan, ruam erythematous, ruam maculopapular, urtikaria.
Tina organ indrawi: katarak, konjungtivitis.
Tina sistem genitourinary: inféksi saluran kemih, cystitis, hypermenorrhea, kasus terasing tina sindrom urém hemolitik sareng nephropathy membranous.
Réaksi alérgi: kasus terasing réaksi hipersensitivitas (angioedema, bronchospasm, anaphylaxis).

Parentah khusus pikeun panggunaan ubar Zilt

Dina penderita infark miokard, teu disarankeun pikeun ngamimitian perlakuan sareng clopidogrel dina sababaraha dinten panginten saatos serangan jantung. Clopidogrel nambahan durasi perdarahan. Ubar kedah dianggo kalayan ati-ati dina pasien sareng résiko perdarahan anu parah kusabab trauma, campur tangan bedah atanapi kaayaan patologis anu sanés, kitu ogé dina pasien anu ngagaduhan kacilakaan ngaluarkeun getih (perdarahan cerna, pendarahan mata). Perawatan Clopidogrel kedah ditunda sahenteuna 7 dinten saatos intervensi bedah anu rencanana (kalebet prosedur dental).
Pasén kedah diingetkeun yén nalika perawatan sareng clopidogrel, résiko perdarahan naek sareng perdarahan anu tiasa tahan langkung lami tibatan biasa, teras ngeureunkeun sacara spontan. Kalayan motong alit (salami nyukur) atanapi anu cilaka rumah tangga sanés, ukuran khusus pikeun ngeureunkeun perdarahan biasana henteu diperyogikeun. Dina hal potongan penting atanapi luka, konsultasi médis penting diperyogikeun.
Alatan pangalaman anu teu cekap sareng clopidogrel dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacat, awas kedah diaku nalika nganggo obat.
Kalayan pelanggaran anu penting dina fungsi ati, résiko perdarahan nambahan, janten, di pasién ieu, clopidogrel kedah dianggo kalayan ati-ati.
Kasalametan sareng efektivitas clopidogrel dina murangkalih barudak ngora dina yuswa 18 taun teu acan kabentuk, janten, obat ieu henteu resep ka pasien kelompok umur ieu.
Kusabab kurangna data, clopidogrel teu disarankeun pikeun pamakéan nalika kakandungan sareng kaktus.
Ubar tiasa mangaruhan kaayaan psikofisik, anu ditembongkeun ku kalemahan perhatian, kalembutan dina réaksi psikomotor sareng merlukeun awas nalika nyetir kandaraan sareng mékanisme berpotensi bahaya.

Interaksi ubar Zilt

Kusabab résiko ningkat perdarahan, panggunaan sakaligus tina clopidogrel sareng warfarin henteu disarankeun. Kalayan nganggo sakaligus tina clopidogrel sareng heparin atanapi agén trombolitik anu sanés, résiko ngaluarkeun getih bakal ningkat, ku kituna panggunaan gabungan obat ieu peryogi ati-ati. Anggo serep clopidogrel sareng NSAID nambahan résiko tina tindakan ulcerogen sareng ngembangkeun perdarahan tina borok, ku kituna panggunaan clopidogrel sareng NSAID merlukeun ati-ati.
Kalayan sakaligus nganggo clopidogrel kalayan atenolol, nifedipine, digoxin, fenobarbital, cimetidine, estrogen atanapi theophylline, henteu aya hubungan anu signifikan sacara klinis. Aya kasalametan kasalametan tina clopidogrel sacara sakaligus nganggo phenytoin sareng tobutamide.
Antacid henteu mangaruhan nyerep clopidogrel.

Overdosis obat Zilt, gejala sareng pengobatan

1 kasus overdosis clopidogrel dihaja dijelaskeun nalika awéwé 34 taun umur kalayan tujuan bunuh diri nyandak 1050 mg (14 papan) tina clopidogrel. Henteu aya gejala overdose atanapi komplikasi, henteu aya perawatan khusus anu dilakukeun.
Saatos nampi sukarelawan anu séhat, 600 mg tina clopidogrel henteu nunjukkeun efek samping (iwal kanaékan 1,7 kali durasi perdarahan).
Teu aya panawaran khusus. Épék tina clopidogrel tiasa ngaleungitkeun ku jalan transparansi tina platelet massa.

Wangun dosis:

1 tabél coated ngandung:

inti: zat aktip: clopidogrel hydrosulfate 97.875 mg, diitung salaku clopidogrel 75,000 mg, excipients: laktosa, 108.125 mg, selulosa microcrystalline 30.00 mg, pati pregelatinized 12,00 mg, makrosolol 6000 8,00 mg, minyak kastor, dihidrokasi 4.00 mg.

kerang: hypromellose 6av 5.60 mg, titanium dioksida (E171) 1,46 mg, talc 0.50 mg, pewarna beusi oksida (E 172) 0,04 mg, propilén glikol 0.40 mg.

Bunder, rada tablet biconvex, dilapis ku lapisan pilem pink.

* View cross-sectional: kasar atos ampir bodas sareng sarung pilem pink.

Farmakodinamika:

Clopidogrel mangrupikeun prodrug, salah sahiji metabolit aktif anu mangrupakeun sambetan agrégat tina trombosit. Metabolit aktif tina clopidogrel sacara selektif nyegah beungkeutan
adénosin difosfat (ADP) kalawan P2Y_I2 reséptor trombosit sareng pengaktifan ADP-dimédiasi salajengna tina kompleks glikobrotein GPIIb / IIIa, anu nyababkeun ngahambat agrégasi trombosit.

The suprési agrégat tina platelet teu tiasa malikkeun sareng terus sapanjang siklus kahirupan sél (kira-kira 7-10 dinten), janten, laju restorasi fungsi platelet normal pakait sareng tingkat pembaharuanana. Agregasi platelet anu diinduksi ku agonis sanés tina ADP ogé dihambat kusabab blokatan tina aktivasina trombosit tina ADP.

Métabolit aktif dibentuk ku tindakan isoenzyma CYP450, sababaraha anu tiasa bénten dina polymorphism atanapi tiasa dipeungpeuk ku obat-obatan sanés, janten, henteu sadaya pasien ngagaduhan nyambatan anu cukup ku agrégasi platelet.

Dina pengobatan sareng clopidogrel dina dosis 75 mg per dinten ti mimiti dinten terapi, aya penekanan anu penting tina agrégasi platelet ADP-ngainduksi, anu laun laun dina waktos 3-7 dinten teras ngahontal tingkat konstan (dugi ka kasatimbangan). Dina kaayaan kasatimbangan, darajat ngahambat tina agrégat trombosit nalika nganggo clopidogrel dina dosis 75 mg per dinten, rata-rata, mimitian ti 40% dugi ka 60%. Saatos lirén clopidogrel, agrégasi platelet sareng perdarahan waktos laun balik deui ka nilai awalna, rata-rata, langkung ti 5 dinten.
Clopidogrel tiasa nyegah ngembangkeun komplikasi atherothrombotic di pasien sareng lesi vaskular atherosclerotic tina mana wae lokasi, khususna jalma anu ngandung arteri serebral, koronér atanapi periferal.

Farmakokinetik:

Saatos administrasi oral tunggal sareng diulang deui kalayan dosis 75 mg per dinten
clopidogrel gancang nyerep. Rata-rata nilai konsentrasi maksimum (C_m_ah) clopidogrel henteu robih dina plasma getih (2.2-2.5 ng / ml saatos épisén dosis tunggal 75 mg) kahontal saatos sakitar 45 menit. Numutkeun kana ulikan ékskrési ginjal tina metabolit klopidogrel, darajat nyerep sakitar 50%.

Clopidogrel sareng métabolit teu aktif na beredar dina plasma getih malikkeun kana protéin plasma manusa dina kaayaan waé di vitro (98% sareng 94%, masing-masing). Beungkeut ieu teu jenuh dina sababaraha konsentrasi.

Clopidogrel aktif dimetabolisme dina ati. Dina kaayaan anu di vitro jeung dina vivo
clopidogrel di metabolisasi ku dua cara: anu munggaran diédiasi ku éstérase sareng nuju ka hidrolisis kalayan pembentukan metabolit anu teu aktif - turunan asam karboksilat (85% metabolit beredar), sareng anu sanés dikalangkung ku rupa-rupa isoenzymes tina sitokrom P450. Dina awal
clopidogrel dirobah jadi métabolit panengah - 2-oxo-clopidogrel. Métabolisme saatos tina 2-oxo-clopidogrel ngakibatkeun pembentukan metabolit aktif tina clopidogrel - turunan thiol tina clopidogrel. In vitro, jalur ieu dimédiasi ku isoenzim CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 sareng CYP2B6. Metabolit thiol aktif tina clopidogrel papisah dina kaayaan di vitro, gancang sareng henteu teratur ngahubungan sareng reséptor trombosit, ngahalang énggalana.

Kalayan_m_ah metabolit aktip dina plasma getih saatos nyandak dosis loading (300 mg) tina clopidogrel dua kali langkung luhur tibatan C_m_ah saatos 4 dinten nganggo clopidogrel dina dosis pangropéa (75 mg / dinten). Kalayan_m_ah dina plasma getih kahontal kirang langkung 30-60 menit saatos nyandak obat.

Saatos émutan tina clopidogrel C-labél 14, kira-kira 50% tina total radioaktivitas dikaluarkeun ku ginjal sareng sakitar 46% ku peujit dina 120 jam saatos dosis. Saatos administrasi oral tunggal clopidogrel dina dosis 75 mg, satengah hirupna (T_1/2) nyaéta kurang leuwih 6 jam. t_1/2 metabolit aktif aktif anu beredar dina plasma getih saatoskeun sareng anu diulang deui nyaéta 8 jam.

Isoenzyme CYP2C19 nyandak bagian dina pembentukan metabolit aktif sareng métabolit panengah - 2-oxo-clopidogrel. Pangaruh farmakokinetik sareng antiplatelet tina metabolit klopidogrel aktif, kitu ogé hasil tina pengumpulan platelet dina kaayaan ex vivo, béda-béda gumantung kana genotipe tina isoenzyme CYP2C19.

Alél génem CYP2C19 * 1 1 isoenzyme pakait sareng métabolisme fungsional, sedengkeun alél CYP2C19 * 2 sareng gen CYP2C19 * 3 isoenzyme henteu fungsional. Alél tina CYP2C19 * 2 sareng CYP2C19 * 3 gén isoenzyme tanggung jawab nyuda métabolisme dina kalolobaan wawakil ras Caucasoid (85%) sareng Mongoloid (99%). Alél sanésna anu aya hubunganana sareng kakurangan atanapi turunna métabolisme kurang umum sareng kalebet, tapi henteu diwatesan ku, alél CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 sareng * 8 genen isoenzyme.

Pasien sareng kagiatan isoenzim CYP2C19 rendah kedah boga dua alél fungsional anu disebat di luhur kalayan leungitna fungsi. Numutkeun kana panerbitan anu diterbitkeun, frekuensi genotypes kalayan aktivitas low tina isoenzyme CYP2C19, diiring ku panurunan metabolisme, sakitar 2% di wawakil balapan Caucasoid, 4% kanggo individu tina lomba Negroid sareng 14% dina jalma balap Mongoloid. Aya uji pikeun nangtoskeun genotype tina isoenzyme CYP2C19. Numutkeun kana hiji kajian sareng analisa-analisa, anu kalebet jalma-jalma kalayan kagiatan anu luhur, luhur, panengah sareng rendah tina isoenzyme CYP2C19, béda anu signifikan dina paparan metabolit aktif sareng darajat rata-rata perencatan tina agrégasi platelet ADP-ngainduksi ku sukarelawan kalayan sukarelawan anu séhat, luhur, sareng kagiatan isoenzyme perantara CYP2C19 bolos. Dina sukarelawan sareng kagiatan lowen of isoenzyme ieu, paparan metabolit aktipna turun dibandingkeun tanaga sukarelawan kalayan kagiatan anu luhur tina isoenzyme CYP2C19.

Nalika nganggo clopidogrel dina dosis 600 mg, dosis loading / 150 mg dosis pangropéa (600 mg / 150 mg) dina pasien anu kirang métabolisme, paparan metabolit aktipna langkung luhur tibatan rézim perawatan 300 mg / 75 mg. Salaku tambahan, darajat ngahambat tina agrégat tina trombél sami sareng dina kelompok pasien anu gaduh kagiatan anu luhur dina narimaenenzyme CYP2C19
klopidogrel numutkeun skéma 300 mg / 75 mg. Sanajan kitu, régimen dosis klopidogrel dina sakelompok pasién anu handap kagiatan CYP2C19 isoenzyme henteu acan ditangtukeun dina studi ngalibetkeun ulikan hasil klinis. Uji klinis anu dilakukeun dugi ka ayeuna gaduh ukuran sampel anu cekap pikeun ngadeteksi bédana hasilna klinis di penderita kalayan kagiatan isoenzyme CYP2C19 anu rendah.

Farmakokinetik kelompok pasien khusus

Farmakokinetik metabolit aktif tina clopidogrel dina kelompok khusus pasien (pasien manula, barudak, pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal sareng hépatic) henteu acan ditaliti.

Pasién manula

Fungsi ginjal gagal

Saatos ngulang pamakéan clopidogrel dina dosis 75 mg per dinten di pasien anu réduksi ginjal parna (CC 5-15 ml / mnt), derajat inhibisi agrégasi platelet ADP-ngainduksi mangrupikeun 25% langkung handap tina sukarelawan séhat. Tapi, darajat manjangkeun waktos perdarahan sami sareng anu di sukarelawan séhat anu nampi
clopidogrel dina dosis 75 mg per poé.

Fungsi ati anu leungit

Contraindications

- Hipersensitivitas pikeun clopidogrel atanapi naon-naon anu ngahasilkeun ubar,

- disfungsi ati parna,

- perdarahan akut, sapertos perdarahan tina maag peptic atanapi pendarahan intracranial,

- kakurangan laktase, Intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktis,

- kakandungan sareng periode nyusoni.

- Barudak di handapeun umur 18 taun (kasalametan sareng khasiat henteu diadegkeun).

Kalayan perawatan:

- Fungsi ati anu sedeng sareng predisposisi pikeun getihan (pangalaman kawates)

- fungsi ginjal cacat (pangalaman kawates)

- Kaayaan patologis anu ningkatkeun résiko perdarahan (kalebet trauma, bedah (tingali bagian "Paréntah Husus")),

- Panyakit dimana aya predisposisi pikeun mekarkeun perdarahan (utamana gastrointestinal sareng intraocular),

- anggo serentak sareng obat anti radang non-stéroid (NSAID), kalebet sambetan cyclooxygenase-2 (COX-2),

- panggunaan sakaligus tina warfarin, heparin atanapi glycoprotein IIb / IIIa inhibitor,

- penderita kalayan kagiatan lowen tina CYP2C19 isoenzyme (nalika nganggo clopidogrel dina dosis anu disarankeun, metabolit anu kurang aktip tina clopidogrel kabentuk sareng pangaruh antiplatelet kirang diucapkeun, janten, nalika ngagunakeun clopidogrel dina dosis anu disarankeun pikeun sindrom koronér akut atanapi campur tangan percutaneous dina arteri koronér, meureun aya denyut jantung leuwih luhur tibatan pasien sareng kagiatan normal tina isoenzyme CYP2C19),

hipersensitifitas ka thienopyridines séjén (contona.
ticlopidine, prasugrel) (tingali bagian "Parentah Khusus").

Kakandungan sareng laktasi:

Kusabab teu aya data klinis ngeunaan panggunaan clopidogrel nalika kakandungan, ubar henteu disarankeun kanggo dianggo nalika kakandungan. Studi sato teu acan ngungkabkeun pangaruh anu langsung atanapi henteu langsung ngarawat kakandungan, pamekaran cikal / janin, kursus tanaga gawé atanapi pamekaran postnatal.

Studi sato parantos nunjukkeun éta
clopidogrel sareng / atanapi metabolitna dikaluarkeun dina susu payudara. Janten, upami perlu, terapi
clopidogrel om disarankeun pikeun ngeureunkeun nyusoni.

Dosis sareng administrasi

Di jero, henteu paduli asupan tuangeun, sakali dina.

Déwasa sareng pasien manula kalayan kagiatan normal tina isoenzyme CYP2C19

Infark miokardial, strok iskemik, atanapi didiagnosis panyakit occasional arteri periferal.

Zilt® dicokot dina dosis 75 mg (1 tablet) sakali sapoé.

Sindrom koronér akut tanpa élévasi segmen ST (teu stabil angina atanapi infark miokard tanpa gelombang Q)

Sindrom koronér akut sareng élévasi segmen ST (infark miokard akut) kalayan pengobatan ubar sareng kamungkinan terapi tromboliit, digabungkeun sareng asam acetylsalicylic.

Fibrillation atrium (fibrillation atrium)

Ubar Zilt® diresmikeun dina dosis 75 mg sakali sapoé. Dina kombinasi sareng clopidogrel, terapi kedah dimulai teras asupan asam acetylsalicylic dina dosis 75-100 mg per dinten kedah diteruskeun.

Upami pasien sono dosis anu salajengna:

- upami kirang ti 12 jam parantos kasumpingan saatos dosis anu salajengna, anjeun kedah geuwat nyandak dosis sono tina Zilt®, teras nyandak dosis salajengna dina waktos biasa.

- upami langkung ti 12 jam parantos kasumpingan saatos dosis anu salajengna, maka dosis anu salajengna kedah dilakukeun dina waktos anu biasa, sedengkeun dosis henteu kedah dua kali.

Déwasa sareng pasien manula anu diturunkeun ku genetik kagiatan penurunan tina isoenzyme CYP2C19

Grup sabar khusus

Pasién manula

Fungsi ginjal gagal

Saatos ngulang pamakéan clopidogrel dina dosis 75 mg per dinten di pasien anu réduksi ginjal parna (CC 5-15 ml / mnt), derajat inhibisi agrégasi platelet ADP-ngainduksi mangrupikeun 25% langkung handap tina sukarelawan séhat. Tapi, darajat manjangkeun waktos perdarahan sami sareng anu di sukarelawan séhat anu nampi
clopidogrel dina dosis 75 mg per poé. Kasabaran ubar éta hadé dina sadaya pasien. Fungsi ati anu leungit

Pangaruh samping

Kasalametan clopidogrel parantos ditaliti dina pasien anu nampi terapi clopidogrel salami 1 taun atanapi langkung. Kasalametan clopidogrel dina dosis 75 mg per dinten dibandingkeun sareng asam acetylsalicylic dina dosis 325 mg per dinten, henteu paduli umur, jenis kelamin sareng ras. Réaksi ngarugikeun anu dititénan dina uji klinis dibéréndélkeun di handap. Salaku tambahan, laporan spontan réaksi ngarugikeun dituduhkeun.

Dina studi klinis sareng pangamatan pos-marketing tina clopidogrel, kamekaran perdarahan paling sering dilaporkeun, utamana dina bulan mimiti terapi.

Klasifikasi tina kajadian tina efek samping World Health Organization (WHO): sering pisan? 1/10, sering ti? 1/100 ka 1/10000 ka

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Bentuk dosis - tablet anu dilapis film: buleud, rada biconvex, pink, inti tablet ngagaduhan struktur kasar bodas atanapi ampir bodas (7 di lepuh, dina bungkus karton 2, 4 atanapi 12 lepuh).

Zat aktifna clopidogrel hydrosulfate, dina 1 tablet - 97.875 mg, atanapi clopidogrel - 75 mg.

Komponén bantu: selulosa microcrystalline, laktosa anhidrat, kanji pregelatinized, minyak kastogenated, 6000 macrogol.

Komposisi kulit cangkang: propilén glikol, hypromellose 6cp, talc, titanium dioksida (E171), ngalelep beusi oksida beureum (E172).

Produsén sareng harga

Perusahaan farmasi terlibat dina produksi ubar Zilt di Rusia KRKA. Ogé, di pasar domestik, anjeun sakapeung mendakan ubar anu diimpor ti Slovenia.

Éta "Zilt", hanjakalna, lumayan awis. Harga ubar ieu gumantung, mimiti mimiti, kana jumlah lepuh di rangkep dina kotak. Salaku conto, 14 papan produk ieu ngarugikeun sakitar 500-600 r, gumantung kana supplierna. Pikeun 12 lepuh, anjeun kedah mayar langkung ti 2000 p. Dina naon waé, ubar ieu dispénsasi di apoték ngan ku resep.

Tumindak farmakologis

Dina tempat karusakan vaskular dina awak manusa, platélét sok mimiti ngumpulkeun. Dina waktos anu sami, aranjeunna lengket silih sareng patuh kana jaringan. Prosés ieu ditungtungan nganggo pembentukna getih.

Ubar "Zilt", parentah pikeun dianggo anu cukup saderhana, mimiti meta mangpaat pikeun pasien gancang pisan - sakitar 30 menit saatos pamaréntahan. Nalika asup kana awak manusa, perencatan tina agrégasi trombosit lumangsung. Kalayan ngagunakeun ubar ieu saatos ngeunaan 4-7 dinten, pangaruh terapi maksimum lumangsung.

Konsentrasi puncak ubar ieu dina awak lumangsung sababaraha jam saatos administrasi. Sumawona eusina dina getih sanaos salami waktos ieu biasana kaitung rendah.

Ubar dikaluarkeun tina awak ku ginjal sareng peujit. Satengah-hirup sanggeus dosis tunggal kirang langkung 6-8 jam.

Ubar "Zilt": parentah pikeun dianggo

Ubar ieu sayogi, sapertos anu parantos disebat, ngan ukur dina bentuk tablet. Sasuai, aranjeunna nyandak éta sacara éksklusif sacara lisan. Inuman tablet 75 mg Paréntah "Zilt" kanggo dianggo ngamungkinkeun sateuacan tuang, teras saatos atanapi salami éta. Cara pikeun nyokot ubar ieu gumantung kana kasakit khusus.

Pasien sareng infark miokard biasana resep hiji tablet 75 mg per dinten. Dosages anu sarua diresepkeun pikeun penderita kacilakaan cerebrovascular ischemic sareng oklusi arteri. Dina hal ieu, pikeun penderita infark miokardial, obat ieu tiasa resep salami periode ti 1 dugi ka 35 dinten kamekaran panyakit. Pasien sareng stroke iskemik "Zilt" biasana resep ti 7 dinten ka genep bulan.

Dina sindrom koronér sareng élévasi segmen ST, ubar ieu ogé resep dina jumlah 75 mg per dinten. Tapi dina hal ieu, pasien sateuacana nyandak dosis loading tunggal dina kombinasi sareng aspirin sareng thrombolytics.

Dina sindrom koronér tanpa élévasi ST, régimen perawatan anu rada béda. Dina hal ieu, ubar biasana dicandak saperti kieu:

nginum dosis loading 300 mg sakali

nginum obat sadinten dina 1 tablet per dinten.

Sumawona, ditambah sareng obat sareng aspirin dina jumlah 75-325 mg, dosis poéan Zilt kedah 100 mg. Kalayan regimen ieu, pangaruh maksimum dina pasien biasana ditaliti saatos tilu bulan. Kursus pangobatan paling sering nyaéta 12 bulan.

Terapi sapertos diresikeun dina kalolobaan kasus ngan pikeun penderita dewasa dina umur 75 taun.

Parentah pikeun panggunaan ubar "Zilt": contraindications

Pikeun nonoman dina yuswa 18 taun, "Zilt" henteu resep pikeun nyegah trombosis. Hal ieu ogé henteu disarankeun pikeun nyandak ubar ieu pikeun ibu lactating sareng hamil. Clopidogrel tiasa nembus, kalebet kana susu payudara.

Tangtosna, anjeun moal tiasa nyandak ubar ieu sareng jalma-jalma anu tiasa ngembangkeun réaksi alérgi kana komponén na. Anu dikontorkeun kana panggunaan "Zilt":

Numutkeun petunjuk pikeun dianggo, "Zilt" kedah dipenta kalayan ati-ati dina ayana masalah sapertos:

hipersensitifitas ka thienopyridines,

kagiatan low tina CYP2C19,

fungsi ati sareng ginjel

Panyakit dimana perdarahan mungkin,

operasi bedah sareng tatu anu tiasa nyababkeun perdarahan.

Interaksi

Salaku tambahan, kalayan ati-ati kedah diawas, dumasar kana petunjuk anu dianggo, "Zilt" 75 mg sakaligus nganggo hartos sapertos:

Sarua lumaku pikeun pengobatan kompleks sareng ubar anti-radang Zilt sareng non-stéroid.

Pangaruhna nginum obat ieu tiasa ngirangan upami penderita parantos diolah nganggo:

"Ticlopidine" sareng sababaraha ubar lianna.

Naon pasien kedah terang

Pasien anu nyandak Zilt pasti bakal nurut kana saran ieu:

kasus lokalisasi anu teu biasa atanapi durasi perdarahan kedah dilaporkeun ka dokter.

dokter gigi sareng dokter bedah kedah dibejakeun ngeunaan kursus pangobatan sareng Zilt upami aranjeunna ngahubungi.

Naon efek samping tiasa kajantenan

Sapertos ubar sanés, Zilt tiasa gaduh pangaruh négatip kana awak pasien. Seringna, nalika lulus kursus nganggo ubar ieu, efek samping kieu dititénan dina pasien:

nyeri beuteung sareng diare,

Kadang-kadang, anu nyandak obat ieu ogé bakal nunjukkeun diri:

ateul atanapi purpura

hemorrhages dina panon,

Dina tes getih laboratorium, panurunan tina jumlah trombosit sareng neutrofil kadang-kadang kauninga dina penderita.

Maka, janten, rada sababaraha efek tina ubar ieu. Ku alatan éta, paréntah pikeun ngagunakeun "Zilt" 75 mg kedah dititénan tanpa gagal. Overdosis obat ieu, tangtosna, henteu tiasa ditolerir. Upami pasien dumadakan tonggong nyandak pil dina hiji dinten, nginum dosis ganda dina dinten sanésna henteu disarankeun dina sagala hal.

Dumasar petunjuk pikeun dianggo, tablet Zilt, sapertos anu sanés-sanés, henteu matak diinum upami anjeun alérgi kana komponénna. Réaksi sapertos nalika ubar ieu jarang jarang. Tapi kadang alergi dina pasien anu parantos dirawat ku ubar ieu masih tiasa dititénan. Réaksi anu paling umum nyaéta:

hipersensitifitas ka thienopyridines.

Naon anu kudu dilakukeun bisi overdosis

Nganggo ubar kalayan pelanggaran paréntah pikeun pamakean "Zilt" ngabalukarkeun ayana masalah sapertos:

ngaluarkeun getih tina sipat anu béda,

ngaronjat durasi perdarahan.

Pangobatan pikeun overdosis ku ubar ieu henteu gejala. Pasien biasana diangkut nganggo massa platelet.

Analogi ubarna

Éta biaya "Zilt", sakumaha anu parantos disebat, kaitung mahal. Ku sabab kitu, seueur pasien, tangtosna, kabetot kana naon anu langkung mirah ubar tiasa ngagantikeun ubar ieu upami diperyogikeun.

Sinonim tina ubar "Zilt" nyaéta, contona:

Sadaya dana ieu dina komposisina ngagaduhan bahan anu sami sareng Zilt. Upami hoyong, ubar ieu tiasa diganti iraha waé nganggo salah sahiji analog dina daptar. Parentah pikeun dianggo sareng Zilt sareng sinonimna ampir sami. Ubar ieu ngurangan pembekuan getih sacara efektif. Tapi, éta masih diidinan pikeun ngarobah Zilt ka analogi ieu ngan saatos konsultasi awal sareng dokter.

Generik Zilt nyaéta obat-obatan Clopidogrel (biaya 190 p. Pikeun 14 pcs) sareng Clopidogrel Richter (292 p).

Analogi ubar ieu, ogé nyegah koagulasi getih, kieu:

"Phenilin" ditunjukkeun pikeun pasien dina 0,025-0.1 g 1-3 kali sadinten. Pasén tiasa nyandak Dicumarin dina dosage ti 0,05 dugi ka 0,1 g 2-3 kali sadinten. Dokter resep Heparin ka penderita subkutaneus, intravena atanapi intramuskular.

Ogé, ubar "Plavix" ngarujuk kana analogi ubar ieu. "Zilt", petunjuk pikeun panggunaan anu urang ditinjau di luhur, nyatana, mangrupakeun pengganti murah pikeun ubar ieu. Seueur pasien, dibéré jumlah dana anu cekap, disarankan pikeun milih Plavix pikeun pencegahan trombosis. Dina hal efektivitas, Zilt rada henteu langkung handap kana ubar branded ieu.

Kaayaan neundeun

Tangtosna, pikeun nyandak pencegahan pembekuan getih kedah janten obat sacara ekslusif "Zilt" sacara éksklusif. Disarankeun nyimpen ubar ieu dina suhu nepi ka +25 ° C. Maksudna, dina usum panas éta wajar nempatkeun papan ieu dina kulkas. Hayat rak obat dina bungkus disegel 3 taun.

Ulasan ngeunaan ubar ti pasien

Pasién ngagaduhan pendapat anu saé ngeunaan ubar ieu. Pasien aya hubunganana sareng kaunggulanna:

kurangna épék négatip dina burih.

Ubar ieu éncér getih, nurutkeun kalolobaan pasien, langkung saé tibatan aspirin anu sami. Hartina, résiko tina serangan jantung anu diulang atanapi stroke upami dianggo mastikeun saluyu sareng parentah pikeun dianggo, Zilt, ulasan anu dina hal ieu leres-leres saja, nyata-nyata ngirangan.

Sababaraha kalemahan ubar ieu, pasien mertimbangkeun:

bungkusan henteu langkung saé.

Serangan jantung sareng stroke muncul, tangtosna, di antawis umur yuswa. Nanging langkung sering ti henteu, jalma-jalma lewih masih nyanghareupan masalah ieu. Sareng pastina, mésér ubar pensiunan anu lumayan biasana biasana hésé.

Tablet zilt dibungkus dina lepuh anu saleresna murag dina leungeun. Panginten produsén kitu badé ngajantenkeun ubar sadinten langkung saé. Nanging, numutkeun sabagéan ageung pasién, éta langkung hadé pikeun ngaleupaskeun pil ieu dina lepuh anu langkung kuat sapanjang jalur beubeulahan.

Kalemahanna pangobatan Zilt nyaéta seueur pasien nganggap éta gaduh pangaruh anu rada kuat kana ati. Kaseueuran pasien mamatahan nginum obat ieu sacara ekslusif dina pangawasan dokter.

Naon pikir dokter ngeunaan ubar na

Dokter sorangan ogé nganggap Zilt janten jalan anu saé pikeun ngurangan koagulasi getih. Campuran ubar ieu, para dokter merujuk utamana kana kanyataan yén éta ditolerir saé ku kalolobaan pasien. Ditilik ku ulasan, hemorrhages salami dipakéna jarang pisan.

Dasar bukti dina hal kaamanan sareng khasiat tina ubar ieu, sakumaha anu dicatet ku dokter, sae pisan. Tapi, aranjeunna yakin yén ubar éta aya dina sagala hal anu cukup serius. Nyarankeun dokter-dokter supaya henteu resep-sorangan.

Parentah pikeun nganggo Zilt: metode sareng dosis

Tablet kasebut dicandak sacara oral, mandang tepung.

Dosis anu disarankeun pikeun pasien anu ngagaduhan kagiatan normal tina isoenzyme CYP2C19, kalebet pasien manula:

Infark miokardial, stroke iskemik atanapi didiagnosis panyawat arteri periferal: 75 mg sakali sapoé.
Sindrom koronér akut tanpa élévasi segmen ST (teu stabil stabil sareng infark miokard tanpa gelombang Q): muatan dosis - sakali 300 mg, teras 75 mg sakali sapoé digabungkeun sareng asam acetylsalicylic dina dosis 75-325 mg per dinten. Nalika resep, nya kedah diémutan yén dosis asam acetylsalicylic saluhureun 100 mg pakait sareng résiko perdarahan anu luhur. Pangaruh terapi lumangsung dina pengobatan 3 bulan, pikeun hasil anu optimal, disarankan pikeun neraskeun ngagunakeun clopidogrel dugi ka 12 bulan,
Infark miokard akut (sindrom koronér akut sareng tingkat luhurna ST): dosis loading tunggal, teras 75 mg sakali sapoé digabungkeun sareng sareng tanpa asam acetylsalicylic sareng thrombolytics. Disarankeun nganggo dosis loading dina pengobatan pasien langkung kolot ti 75 taun. Perawatan kudu dimimitian nalika gejala munggaran panyakit muncul sareng teruskeun sahenteuna 4 minggu,
Fibrillation atrium (fibrillation atrium): 75 mg sakali sapoé digabungkeun sareng asam acetylsalicylic dina dosis 75-100 mg per poé.

Disarankeun nyandak tablet dina waktos anu sami, upami anjeun telat kirang ti 12 jam, anjeun kedah nyandak dosis anu sono sareng salajengna dina waktos anu biasa, kalayan sela antara dosis anu langkung ti 12 jam - dosis anu salajengna dicandak tanpa duka kali.

Dina pasien anu diturunkeun ku kagiatan dikirangan genetik tina isoenzyme CYP2C19 nalika nyandak Zilt dina dosis anu disarankeun, formasi metabolit aktif tina clopidogrel lumangsung kurang sareng pangaruh antiplatelet kirang dibaca. Dosis optimal pikeun pasien kategori ieu henteu acan kabentuk, biasana, obat kasebut resep dosis tinggi kalayan dosis tunggal dosis loading 600 mg teras 150 mg sakali sapoé.

Pasien manula teu kedah nyaluyukeun dosis.

Pangaruh samping

Tina sistem kardiovaskular: sering - hematoma, jarang pisan - hipoténsi arteri, vasculitis,
Tina sistem hematopoietic: jarang - leukopenia, thrombocytopenia, eosinophilia, jarang neutropenia, kaasup bentuk parah, anemia aplastik, jarang trombosit thrombocytopenic purpura (TTP), pancytopenia, thrombocytopenia parah, agranulocosisosis, anemanocytosis, anemanocytosis, anemanocytosis
Tina sistem pencernaan: sering - nyeri beuteung, perdarahan gastrointestinal, diare, dyspepsia, jarang - seueul, utah, kabebeng, gastritis, kembung, sariawan beuteung sareng / atanapi maag duodenal, jarang - pendarahan retroperitoneal, jarang pisan - pancreatitis, Perdarahan retroperitoneal sareng gastrointestinal (kaasup hasil fatal), colitis (kalebet limfosit), gagal ati akut, hépatitis, gangguan fungsi ati, stomatitis,
Ti sisi sistem saraf: jarang - nyeri sirah, pendarahan intracranial (kalebet hasil fatal), pusing, paresthesia, jarang pisan - kabingungan, halusinasi,
Tina sistem muskuloskeletal: jarang pisan - hemarthrosis, pendarahan otot, rematik, myalgia, arthralgia,
Ti sistem pernapasan: sering - nadi, jarang - bronchospasm, perdarahan tina saluran pernapasan (pendarahan pulmonal, hemoptysis), pneumonitis interstitial.
Tina sistem genitourinary: jarang - hematuria, jarang pisan - glomerulonephritis, ningkat tingkat sérumin sérum.
Dina bagian kulit: sering - hematomas subkutan, jarang - gatal-gatal kulit, ruam, hemorrhages kulit (purpura), jarang pisan - dermatitis bullous (sindrom Stevens-Johnson, necrolysis epidermal beracun, erythema multiforme), urtikaria, erythematous ruam, planus lichen. éksim
Tina organ indrawi: jarang - pendarahan retinal atanapi konjunktiva, jarang - vertigo, jarang pisan - rasa patologi,
Indikator laboratorium: sering - panurunan tina jumlah trombosit sareng neutrofil, manjangkeun perdarahan getih,
Réaksi alergi: jarang pisan - éksim, angioedema, réaksi anaphylactoid, panyakit sérum, frekuensi teu dipikanyaho - ruam ubar ku gejala sistemik sindrom DRESS sareng eosinofilia, hipersensitivitas cross-reaktif ka thienopyridines, sindrom hipotesensitivity narkoba-akibat
Lainna: sering - perdarahan vaskular di situs tusukan, jarang pisan - perdarahan parna tina tatu bedah, muriang.

Kakandungan sareng laktasi

Numutkeun petunjuk, Zilt henteu disarankeun pikeun dianggo nalika kakandungan, kumargi teu aya data klinis ngeunaan panggunaan clopidogrel di ibu hamil. Studi sato teu acan ngungkabkeun pangaruh négatip langsung atanapi henteu langsung tina ubar nalika kakandungan, pangembangan fétal, ngalahirkeun, atanapi kamekaran postnatal.

Dina studi sato ékspérimén, éta mendakan clopidogrel sareng metabolitna tembus kana susu payu, janten, upami diperyogikeun Zilt dina ibu-ibu asuhan, nyusuhan payudara kedah dihentikan.

Kalayan fungsi ginjal cacat

Kalayan ngulang deui Zilt dina dosis 75 mg sadinten dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal parah (pelepasan kreatinin - 5-15 ml / mnt), derajat suprési agrégasi trombosit 25% langkung handap tina tingkat panyambutan agrégat tina platelet dibandingkeun sareng sukarelawan séhat. Tapi, dilegaan waktos perdarahan waktos sareng éta di sukarelawan séhat anu nampi ubarna dina dosis 75 mg per dinten. Kasabaran zilt sami saé dina sagala pasien.

Interaksi narkoba

Kusabab résiko perdarahan anu luhur, teu disarankeun nulis resep obat sakaligus sareng warfarin, sareng nalika digabungkeun sareng heparin sareng agén trombolitik anu sanésna, perawatan khusus kedah kajagaan.

NSAID nambahan résiko bisul sareng perdarahan maag dina saluran pencernaan.

Teu aya interaksi anu signifikan sacara klinis kalayan dianggo sakaligus kalayan atenolol, sambutan angiotensin-ngarobah énzim (ACE), ubar anu nurunkeun kolesterol getih, digoxin, nifedipine, fenobarbital, estrogens, cimetidine, theophylline.

Clopidogrel bisa ningkatkeun pangaruh asam acetylsalicylic dina pangumpulan platelet-ngainduksi tina kolagén. Interaksi farmakodinamika obat sareng asam acetylsalicylic ningkatkeun kamungkinan perdarahan, ku kituna panggunaan kombinasi ieu tiasa ukur kanggo 1 taun.

Nyerep clopidogrel teu kapangaruhan ku antacid.

Kombinasi sareng tolbutamide, phenytoin ningkatkeun tingkat konsentrasi maranéhna dina plasma getih.

Analogi Zilt nyaéta: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egithrombrel, Troken.

Ulasan ngeunaan Zilt

Pasien ngaréspon kalayan hadé kana ubar, henteu ngan ukur efektifitasna, tapi ogé harga anu tiasa ditampi (dibandingkeun sababaraha kontén anu langkung mahal). Numutkeun ulasan, Zilt éféktif sanggeus serangan jantung sareng prosedur stenting. Pasien nyatet pamutahiran dina kaséhatan umum, gencatan serangan angina, ogé henteuna trombosis arteri sareng urat.

Kadang pasien ngawadul ngeunaan kajadian efek samping (urticaria, sesak nafas parna), tapi upami anjeun neraskeun perawatan, maka efek samping anu teu pikaresepeun ilang sorangan.

Harga pikeun Zilt di apoték

Nepi ka ayeuna, harga perkiraan Zilt di apoték nyaéta saperti kieu:

tablet anu ditutupan pilem, 75 mg (14 PC. per pak) - 470-530 rubles,
tablet anu ditutupan pilem, 75 mg (28 PC. per pak) - 830-1200 rubles,
tablet anu ditutupan pilem, 75 mg (84 potongan per bungkus) - 1875-2030 rubles.

Nyeuseup

Saatos administrasi oral tunggal sareng diulang dina dosis 75 mg per dinten, clopidogrel gancang nyerep. Nilai rata-rata konsentrasi maksimal (Cmax) tina clopidogrel getih anu teu robih (2.2-2.5 ng / ml saatos épisén dosis tunggal 75 mg) kahontal sanggeus sakitar 45 menit. Numutkeun kana ulikan ékskrési ginjal tina metabolit klopidogrel, darajat nyerep sakitar 50%.

Métabolisme

Clopidogrel aktif dimetabolisme dina ati. In vitro and in vivo, clopidogrel is metised in two way: the first is mediated by esterases and leads to hydrolysis with the formating an active metabolite - turunan asid karboksilat (85% metabolit sirkulasi), sareng anu sanés katalis ku rupa-rupa isoenzimma cytochrome P450. Mimitina, clopidogrel dirobah jadi métabolit panengah - 2-oxo-clopidogrel. Métabolisme saatos tina 2-oxo-clopidogrel ngakibatkeun pembentukan metabolit aktif tina clopidogrel - turunan thiol tina clopidogrel. In vitro, jalur ieu dimédiasi ku isoenzim CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 sareng CYP2B6. Metabolit thiol aktif tina clopidogrel, diasingkeun dina vitro, gancang sareng henteu terbatas berinteraksi sareng reséptor trombosit, ngalangi agrégasiana.

Cmax metabolit aktif dina plasma getih saatos nyandak dosis loading (300 mg) tina clopidogrel dua kali langkung luhur tibatan Cmax saatos 4 dinten nganggo clopidogrel dina dosis pangropéa (75 mg / dinten). Cmax dina plasma getih ngahontal kira-kira 30-60 menit saatos nyandak obat.

Saatos émutan clopidogrel anu dilabélan 14C, sakitar 50% tina total radioaktivitas dikaluarkeun ku ginjal sareng sakitar 46% ku peujit dina 120 jam saatos dosis. Saatos administrasi oral lisan dina clopidogrel dina dosis 75 mg, satengah umur (T1 / 2) sakitar jam 6. T1 / 2 tina métabolit teu aktif na ngiderkeun dina plasma getih saatoskeun sareng anu diulang ulang nyaéta 8 jam.

Pencegahan komplikasi atherothrombotic:

di pasien déwasa sareng infark miokard (tina sababaraha dinten ka lami 35 dinten), kalayan stroke iskemik (tina umur 7 dinten ka 6 bulan), atanapi ku diagnosis panyawat arteri periferal
dina pasien sawawa kalayan sindrom koronér akut: tanpa élévasi segmen ST (teu stabil angina atanapi infark miokard tanpa gelombang Q), kalebet pasien anu parantos nyentuh campur tangan koronér percutaneous, dina kombinasi sareng asam acetylsalicylic, kalayan segmen ST ST (inféksi miok akut) pengobatan ubar sareng kamungkinan terapi thrombolytic, digabungkeun sareng asam acetylsalicylic.

Pencegahan komplikasi atherothrombotic sareng thromboembolic, kaasup stroke, sareng fibrillation atrium (fibrillation atrium)

Pasien déwasa sareng fibrillation atrium (fibrillation atrium), anu sahenteuna ngagaduhan salah sahiji faktor résiko pikeun pangembangan komérsial vaskular, henteu tiasa nyandak anticoagulants henteu langsung sareng ngagaduhan résiko pendarahan (dina kombinasi kalayan asam acetylsalicylic).

Sindrom koronér akut tanpa élévasi st ST

Sindrom koronér akut sareng élévasi segmen ST

Fibrillation atrium (fibrillation atrium)

Ubar Zilt® diresmikeun dina dosis 75 mg sakali sapoé. Dina kombinasi sareng clopidogrel, terapi kedah dimulai teras asupan asam acetylsalicylic dina dosis 75-100 mg per dinten kedah diteruskeun.

Upami pasien sono dosis anu salajengna:

upami kirang ti 12 jam parantos kasumpingan saatos dosis anu sanés, anjeun kedah geuwat nyandak dosis sono tina Zilt®, teras nyandak dosis salajengna dina waktos biasa.
upami langkung ti 12 jam parantos kasumpatan saatos ngalangkungan dosis anu salajengna, maka dosis salajengna kedahna dipotong dina waktos anu biasa, sedengkeun dosis henteu kedah dua kali.

Fungsi ginjal gagal

Anggo nalika kakandungan sareng lactation

Studi sato parantos nunjukkeun yén clopidogrel sareng / atanapi metabolitna dikaluarkeun dina susu payudara. Kukituna, upami terapi nganggo clopidogrel peryogi, disarankeun pikeun ngeureunkeun nyusoni.

Anticoagulan pikeun administrasi lisan

Pamakéan sakaligus tina clopidogrel sareng anticoagulants pikeun administrasi lisan tiasa ningkatkeun intensitas perdarahan, sareng ku kituna, panggunaan kombinasi ieu henteu disarankeun.

Pamakéan clopidogrel dina dosis 75 mg per dinten henteu ngarobih pharmacokinetics of warfarin (substrat isoenzyme CYP2C9) atanapi rasio normalisasi internasional (INR) dina pasien anu nampi perawatan jangka panjang sareng warfarin. Nanging, panggunaan sakaligus sareng warfarin ningkatkeun résiko tina perdarahan kusabab pangaruh tambahan mandiri dina koagulasi getih. Ku alatan éta, awas kedah diaku bari nganggo warfarin sareng clopidogrel.

Asam asetilsalicylic

Asam acetylsalicylic henteu mangaruhan inhibisi agrégasi trombosit diaruh ku clopidogrel diarahkeun ku ADP, tapi clopidogrel potentiates pangaruh asam acetylsalicylic dina agrégat tina platelet agrégasi-ngainduksi. Nanging, administrasi sakaligus 500 mg asam acetylsalicylic dua kali sadinten kanggo hiji dinten henteu sacara signifikan manjangkeun waktu perdarahan anu disababkeun ku clopidogrel. Interaksi farmakodinamika antara clopidogrel sareng asam acetylsalicylic panginten tiasa ningkat résiko perdarahan. Dibikeun ieu, awas kedah diaku bari nyandak ubar ieu, sanaos dina kajian klinis, pasien nyandak terapi kombinasi sareng clopidogrel sareng asam acetylsalicylic salami sataun.

Numutkeun kana kajian klinis dina individu anu séhat, nalika nyandak clopidogrel, henteu aya anu kedah ngarobih dosis heparin, sareng épék antikoagulan henteu heparin parantos robih. Anu nganggo sakaligus heparin henteu mangaruhan suprési ku agrégasi trombosit ku clopidogrel. Panginten interaksi farmakodinamika antara clopidogrel sareng heparin, ngabalukarkeun résiko perdarahan. Ku alatan éta, pamakéan sakaligus ubar ieu merlukeun ati-ati.

Thrombolytics

Kasalametan anu nganggo sakaligus tina clopidogrel, spésifik fibrin atanapi fibrin-spésifik trombolytics sareng heparin dievaluasi dina penderita infark miokardial akut. Kacilakaan perdarahan signifikan sacara klinis dibandingkeun sareng anu nganggo serentak trombolitik, heparin sareng asam acetylsalicylic.

Obat anti radang nonsteroid (NSAID)

Numutkeun kana studi klinis ngalibetkeun sukarelawan séhat, panggunaan sakaligus tina clopidogrel sareng naproxen ningkat perdarahan gastrointestinal laten. Kusabab kitu, kusabab kurangna diajar ngeunaan interaksi sareng NSAID sanés, éta henteu dipikanyaho naha résiko ngembangkeun perdarahan gastrointestinal nambahan nalika dianggo babarengan sareng NSAIDs. Kukituna, terapi serentak tina NSAID, kalebet daptar sambetan COX-2, sareng clopidogrel kedah dilakukeun kalayan ati-ati (tingali bagian "Parentah Khusus").

Pariwara CYP2C19 Isoenzyme

Clopidogrel metabolisasi kana pembentukan metabolit aktifna, sawaréh dina pangaruh isoenzyme CYP2C19. Ku alatan éta, ubar anu ngahambat isoenzyme ieu tiasa nyababkeun panurunan dina konsentrasi metabolit aktif tina clopidogrel. Pentingna klinis tina interaksi ieu henteu dipikanyaho. Guna bareng sareng sambetan anu kuat atanapi sedeng tina isoenzyme CYP2C19 kedah dihindari. Inhibitor isoenzyme CYP2C19 kalebet omeprazole sareng esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine, sareng chloramphenic.

Sambetan pompa proton

Panggunaan omeprazole dina dosis 80 mg sakali sapoé sakaligus sareng clopidogrel atanapi istirahat 12-jam antara nyandak dua ubar ngirangan paparan sistemik (AUC) metabolit aktif tina clopidogrel aktif 45% (saatos nyandak dosis loading clopidogrel) sareng 40% (saatos nyandak dosis pangropéa dosis clopidogrel). Panurunan AUC tina métabolit aktif tina clopidogrel aya hubunganana sareng turunna darajat ngahambat tina agrégat trombosit (39% saatos nyandak dosis loading clopidogrel sareng 21% saatos nyandak dosis pangropéa tina clopidogrel). Interaksi anu sami sareng clopidogrel sareng esomeprazole disarankeun. Dina studi observasional sareng klinis, konflik data dina manifestasi klinis sistem cardiovascular ngeunaan interaksi pharmacokinetic / interaksi pharmacodynamic ieu parantos kacatet. Konsisten nganggo omeprazole atanapi esomeprazole kedah dihindari.