Aktos mangrupikeun persiapan hipoglisemik lisan ti séri thiazolidinedione, pangaruh anu gumantung kana insulin. Éta agonist anu pohara selektif pikeun reséptor gamma diaktipkeun ku proliferator peroxisome (PPAR-γ). Reséptor PPAR-γ kapanggih dina adipose, jaringan otot sareng haté. Aktipkeun reséptor nuklir PPARγ modulasi transkripsi sajumlah gén nu sénsitip insulin aub dina kontrol glukosa sareng métabolisme lipid.

Actos ngirangan résistansi insulin dina jaringan periferal sareng haté, nyababkeun paningkatan tina glukosa gumantung kana insulin sareng panurunan dina ngaluarkeun glukosa tina ati. Teu siga olahan sulfonylurea, pioglitazone henteu merangsang sékrési insulin ku sél béta pankréas.

Dina pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2, panurunan résistansi insulin dina aksi Actos ubar nyababkeun panurunan dina konsentrasi glukosa dina getih, panurunan tingkat insulin dina plasma sareng indéks HbA1C. Dina kombinasi sareng persiapan sulfonylurea, metformin atanapi insulin, ubar ningkatkeun kontrol glikemik.

Dina pasién anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2 sareng metabolisme lipid gangguan nalika perlakuan sareng obat, aya panurunan trigliserida sareng paningkatan eusi lipoprotein kapadetan tinggi. Dina waktos anu sami, parobahan tingkat low density lipoproteins sareng total koléstérér dina penderita ieu henteu katalungtik.

Nyeuseup Nalika dicandak dina burih kosong, pioglitazone dideteksi dina sérum getih saatos 30 menit, konsentrasi maksimal diperhatoskeun saatos 2 jam. Dahareun nyababkeun waktos sakedap dugi ka ngahontal konsentrasi maksimal, anu dititénan saatos 3-4 jam, tapi tuangeun dahareun henteu ngarobih kalerapan.

Distribusi. Énergi katingalina kuantitas (Vd / F) pioglitazone saatos nyandak dosis tunggal nyaéta rata-rata 0,63 ± 0.41 (hartosna kuadrat SD SD) l / kg beurat awak. Pioglitazone umumna terikat ka protéin sérum manusa (> 99%), utamina albumin. Pikeun ukuran anu langkung lemah, ngiket kana protéin sérum anu sanés. Métabolit pioglitazone M-III sareng M-IV ogé sacara signifikan pakait sareng albumin sérum (> 98%).

Métabolisme. Pioglitazone sacara metabolik sacara intensif salaku réaksi hidroksilasi sareng réaksi oksidasi kalayan pembentukan metabolit: metabolit M-II, M-IV (turoglitazone hidroksida pikidlita) sareng M-III (pioglitazone keto turunan). Métabolit ogé sawaréh dirobih kana konjugasi asam glucuronic atanapi sulfuric. Saatos administrasi ubar ulang, salian pioglitazone, métabolit tina M-III sareng M-IV, anu sanyawaan utama, dipendakan dina sérum getih. Dina kasatimbangan, konsentrasi pioglitazone 30% -50% tina total konsentrasi puncak di sérum sareng tina 20% ka 25% tina total daérah dina kurva pharmacokinetic.

Métabolisme hépatik tina pioglitazone dilaksanakeun ku isoforms utama cytochrome P450 (CYP2C8 sareng CYP3A4). Dina studi in vitro, pioglitazone henteu ngahambat kagiatan P450. Studi pangaruh tina pioglitazone dina kagiatan énzim ieu dina manusa henteu acan dilakukeun.

Tarosan. Saatos ingestion, sakitar 15% -30% dosis pioglitazone kapanggih dina cikiih. Jumlah anu dianggurkeun tina pioglitazone anu teu dirobih ngaluarkeun ginjal, dikaluarkeun sacara umum dina bentuk metabolit sareng konjugasi. Nalika diésés, sabagéan ageung dosis dikaluarkeun dina bili, duanana dina bentuk anu henteu robah sareng dina bentuk metabolit, sareng dikaluarkeun tina awak kalayan na.

Rata-rata satengah hirup pioglitazone sareng pioglitazone (pioglitazone sareng metabolitén aktif) kisaran ti 3 dugi ka jam 7 sareng masing-masing 16 dugi ka 24 jam, masing-masing. The total clearance nyaéta 5-7 l / jam.

Konsentrasi tina total pioglitazone dina sérum tetep dina tingkat anu cukup luhur 24 jam saatos dosis sapopoé.

Padika tina aplikasi

Actos kedah di lakukeun sakali sadinten, henteu paduli asupan na tuangeun.

Dosis obat disetel ku dokter sacara individu.

Monoterapi sareng Aktos dina pasien anu dianggén ku santunan diabetes teu kahontal ku terapi diet sareng latihan tiasa dimimitian ku 15 mg atanapi 30 mg sakali poean. Upami diperlukeun, dosis tiasa laun ningkat kana 45 mg sakali sapoé. Upami monoterapi sareng obat kasebut henteu efektif, kamungkinan terapi kombinasi kedah dipertimbangkeun.

Turunan sulfonylureas. Perawatan sareng Aktos dina kombinasi sareng sulfonylurea tiasa dimimitian ku 15 mg atanapi 30 mg sakali poean. Dina awal perawatan sareng Aktos, dosis sulfonylurea tiasa ditinggalkeun teu robah. Kalayan ngembangkeun hypoglycemia, dosis sulfonylurea kedah dikirangan.

Metformin. Perawatan sareng Aktos dina kombinasi sareng metformin tiasa dimimitian ku 15 mg atanapi 30 mg sakali sapoé. Dina awal perawatan sareng Aktos, dosis metformin tiasa ditinggalkeun teu robah. Perkembangan hypoglycemia sareng kombinasi ieu masih aya kamungkinanna, ku sabab kitu, kabutuhan nyaluyukeun dosis metformin henteu mungkin.

Insulin Perawatan sareng Aktos dina kombinasi kalayan insulin tiasa dimimitian ku 15 mg atanapi 30 mg sakali poean. Dina awal perawatan sareng Aktos, dosis insulin tiasa ditinggalkeun teu robah. Dina pasien anu nampi Actos sareng insulin, kalayan ngembangkeun hypoglycemia atanapi kalayan panurunan dina tingkat glukosa plasma kirang tina 100 mg / dl, dosis insulin tiasa ngirangan ku 10% -25%. Pelarasan dosis salajengna insulin kedah dilakukeun masing-masing dumasar kana panurunan glikemia.

Dosis Aktos sareng monoterapi kedah langkung ti 45 mg / dinten.

Dina terapi kombinasi, dosis Aktos henteu kedah ngaleuwihan 30 mg / dinten.

Di penderita gagal ginjal, panyesuaian dosis Actos henteu diperyogikeun. Data ngeunaan panggunaan Aktos digabungkeun sareng obat thiazolidinedione anu sanés henteu sayogi.

Contraindications

• hipersensitivitas pikeun pioglitazone atanapi pikeun salah sahiji komponén ubar,
• diabetes tipe 1
• ketoacidosis diabetes,
• kakandungan, nyusuhan,
• gagal parna parna derajat III-IV nurutkeun NYHA (Asosiasi Jantung New York),
• umur ka 18 taun.

Sindrom Edema, anémia, gagalna ati (paningkatan dina tingkat énzim 1-2,5 kali langkung luhur ti wates luhur normal), gagal jantung.

Pangaruh samping

Dina pasien anu nyandak Actos digabungkeun sareng insulin atanapi sareng obat hypoglycemic sejenna, pamekaran hypoglycemia mungkin (dina 2% kasus kalayan kombinasi kalayan sulfonylurea, 8-15% kasus kalayan kombinasi sareng insulin).

Frékuénsi anémia dina monoterapi sareng terapi kombinasi sareng Actos mangrupikeun 1% dugi ka 1.6% kasus.

Actos tiasa nyababkeun panurunan dina hémoglobin (2-4%) sareng hématokrit. Parobihan ieu utamina diawaskeun 4-12 minggu saatos ngamimitian perawatan sareng tetep tetep angger. Aranjeunna henteu pakait sareng épék hématologis anu signifikan sareng paling sering sabab naekna volume plasma.

Frékuénsi pangembangan edema sareng monoterapi nyaéta 4,8%, kalayan perawatan dina kombinasi sareng insulin - 15,3%. Frékuénsi nambahan beurat awak bari nyandak Actos rata-rata 5%.

Frékuénsi paningkatan dina aktivitas énzim hépatik alanine aminotransferase (ALT)> 3 kali tina wates luhur norma kirang langkung 0.25%.

Jarang pisan, pamekaran atanapi kamajuan edema macular diabetes, dipirig ku panurunan dina ketajaman visual, dilaporkeun. Kagunaan langsung tina pangwangunan edema macular dina asupan pioglitazone teu acan kabentuk. Dokter kedah mertimbangkeun kamungkinan ngembangkeun edema macular upami pasién ngawadul tina kaéndahan visual.

Dina studi anu dikendali plasebo di Amérika Serikat, kajadian tina efek samping kardiovaskular anu serius anu aya hubunganana sareng volume getih beuki ningkat teu bénten sareng pasién anu dirawat ku Actos waé sareng digabungkeun sareng sulfonylurea, metformin, atanapi plasebo. Dina studi klinis, kalayan administrasi serentak obat Aktos sareng insulin dina sajumlah alit pasien anu ngagaduhan riwayat panyakit jantung, aya kasus gagal jantung kongestif. Pasién sareng gagal jantung kelas fungsional III sareng IV numutkeun klasifikasi NYHA (Asosiasi Jantung New York) henteu milu dina uji klinis ngeunaan panggunaan obat, janten, Aktos dikontartikeun pikeun grup pasien ieu.

Numutkeun data post-marketing pikeun Aktos, kasus gagal jantung kongestif parantos dilaporkeun dina pasien, henteu paduli indikasi panyakit jantung anu kantos aya.

Anggo nalika kakandungan sareng nyusoni

Studi anu nyukupan sareng dikendali di awéwé hamil teu acan dilakukeun. Moal kanyahoan naha Aktos diékskrésikeun dina payudara susu, saba kitu, Aktos henteu tiasa di candak ku awéwé anu nyusuhan payudara.

Upami diperyogikeun, pelantikan ubar salami nyusahkeun, nyusuan payudara kedah ditunda.

Overdose

Overdosis Aktos sareng monoterapi henteu dibarengan ku kajadian gejala klinis khusus.

Overdosis Actos dina kombinasi sareng sulfonylurea tiasa aya hubunganana sareng ngembangkeun gejala hypoglycemia. Teu aya perlakuan husus pikeun overdosis. Terapi simtomatik diperyogikeun (contona, pangobatan hypoglycemia).

Interaksi sareng obat anu sanés

Nalika digabungkeun sareng sulfonylurea atanapi insulin, hypoglycemia tiasa berkembang.

Sambetan CYP2C8 (mis. Gemfibrozil) tiasa ningkatkeun daérah handapeun kurva konsentrasi pioglitazone versus waktos (AUC), sedengkeun inducer CYP2C8 (e.g. rifampicin) tiasa ngirangan pioglitazone AUC. Gabungan pioglitazone sareng gemfibrozil gabungan kana paningkatan tilu kali ganda dina AUC tina pioglitazone. Kusabab kanaékan ieu tiasa nyababkeun paningkatan gumantung dosis réaksi ngarugikeun pioglitazone, ko-administrasi ubar ieu sareng gemfibrozil panginten panurunan dina dosis pioglitazone.

Penggunaan pioglitazone sareng rifampicin nyababkeun panurunan 54% dina AUC tina pioglitazone. Kombinasi sapertos nyababkeun paningkatan dina dosis pioglitazone pikeun ngahontal pangaruh klinis.

Dina pasien anu nyandak Actos sareng kontrasepsi lisan, panurunan efektivitas kontrasépsi mungkin.

Henteu aya parobihan dina pharmacokinetics sareng apotékodinamik nalika nyandak Actos kalayan glipizide, digoxin, henteu langsung anticoagulants, metformin. Dina vitro ketoconazole nyegah metabolisme pioglitazone.

Teu aya data ngeunaan interaksi farmakokinetik Actos sareng érotthromycin, astemizole, blockers saluran kalsium, cisapride, kortikosteroid, siklikororin, ubar-nurunkeun lipid (statins), tacrolimus, triazolam, trimethrexate, ketoconazole, and itraconazole.

Kaayaan neundeun

Dina suhu 15-30 ° C, dina tempat anu dijagaan tina Uap sareng cahaya. Janten teu kahontal ku barudak. Daptar B.

Kahirupan batur 3 taun.

Kaayaan resep.

Zat aktif: pioglitazone hydrochloride sarua jeung 15 mg, 30 mg atawa 45 mg tina pioglitazone,

Para hadirin: laktosa monohidrat, selulosa hidroksipropil, selulosa kalsium carboxymethyl, sareng stérat magnesium.

Pelepasan formulir

Ubar kasebut aya dina bentuk tablet dina 15, 30 sareng 45 mg. Tablet bodas, buleud bentukna, slot dina hiji sisi sareng prasasti "Actos" di sisi séjén. Ubar kasebut dijual dina 30 papan dina botol.

Harga Aktos sareng petunjuk ti taun 1990 dugi ka 3300 rubles. Éta gumantung kana jumlah ubar dina vial sareng tingkat bahan aktif dina éta.

Bahan aktif obat nyaéta pioglitazone hydrochloride. Éta bisa kapanggih dina tablet Actos 15, 30 sareng 45 mg. Diantara komponén bantu ubar nyaéta:

• selulosa karboxymétil,
• selulosa hidroksipropil,
• laktosa monohidrat,
• kalsium sareng magnesium stearate.

Parentah pikeun panggunaan

Kalayan monoterapi, dosis 15 sareng 30 mg dianggo. Dina kasus parna, dosisna laun bertahap ka 45 mg per dinten.

Salila kompleksna, numutkeun petunjukna, Aktos dianggo dina dosis 15 mg. Ayana kaayaan hypoglycemic mangrupikeun kasempetan pikeun ngirangan dosis obat.

Terapi kombinasi sareng persiapan insulin diiring ku dosis 30 mg per dinten. Dosis ubar diréduksi ku 10-20% dina kasus panurunan anu tetep dina tingkat glukosa getih.

Fitur aplikasi

Pamakéan produk kasebut kontraindikasi nalika gestation sareng dahar. Alatan kanyataan yén henteu acan aya kajian anu dikawasa ngeunaan kasalametan narkoba salami periode ieu, dokter henteu terang naon pangaruh anu bakal aya dina pioglitazone awak awak orok. Alesan ieu, upami aya anu peryogi pikeun mendesak obat bari salami lactation, orok kedah ngalih ka nyoco nganggo campuran jieunan.

Actos henteu dianggo dina pengobatan murangkalih barudak sareng yuswa 18 taun umur. Salaku tambahan, jalma langkung ti 60 resep sareng ati-ati ekstrim.

Dina pasien anu daur anovulator sareng résistansi insulin nalika ménopause, ubar promosi ngembangkeun ovulasi. Dina hal ieu, pasién awéwé ngagaduhan résiko kakandungan.

Numutkeun petunjuk pikeun panggunaan Actos dina sababaraha kaayaan, pioglitazone ngabalukarkeun akumulasi cairan dina awak. Ieu ngabalukarkeun formasi gagal otot jantung. Dina ayana gejala patologi ieu, ubar parantos eureun.

Saatos pamariksaan anu lengkep, ubar kasebut resep ka jalma anu gaduh patologi vaskular, kitu ogé panyakit ati sareng ginjal. Pasien anu nyandak Ketoconazole digabung sareng Aktosom kedah rutin ngawas gula getih sacara teratur.

Interaksi sareng obat anu sanés

Alat parantos nyababkeun pangaruh kontrasepsi oral sabab panurunan dina tingkat norethindrone sareng etinylextradiol ku 25-30%. Kusabab panggunaan Digoxin, Glipizide, henteu langsung anticoagulant sareng metformin, parubahan farmakologis henteu ditingali. Dina pasién nyandak ketoconazole, aya suprési prosés métabolik ngalibatkeun pioglitazone.

Pangaruh samping

Salaku hasil tina terapi kalayan bentuk sanésna anu teu nyababkeun insulin, efek sampingna dititénan dina pasién anu di-provokasi ku tindakan pioglitazone. Diantarana, anu paling umum nyaéta:

• Sistem sirkulasi: panurunan dina hematocrit sareng hémoglobin, kitu ogé anémia, anu sering dirékam 1-3 sasih saatos ngamimitian terapi ubar. Parobihan ieu nunjukkeun paningkatan jumlah cairan plasma dina aliran getih.
• Saluran gastrointestinal: tambahkeun sékrési énzim ati, pangembangan hépatitis narkoba tiasa.
• Sistem endokrin: kaayaan hypoglycemic.Kamungkinan panurunan gula getih kusabab perlakuan gabungan nalika administrasi lisan obat antidiabetik nyaéta 2-3%, sareng nalika nganggo insulin - 10-15% kasus.
• Gangguan sistem. Ieu kalebet pangwangunan edema, parobihan beurat awak pasién, ogé panurunan tina kagiatan transporin fosokinase. Résiko puffiness sareng pamakean tablet Actos ningkat nalika digabungkeun sareng pengobatan obat-obatan insulin.

Dina hal pangembangan efek samping, anjeun kedah geuwat milarian bantosan ti spesialis khusus. Parobihan mandiri dina dosis agén hypoglycemic tiasa ngabalukarkeun kamajuan panyakit sareng formasi komplikasi anu teu bisa malik.

Pabrikan

Pelepasan ubar antidiabetik dina nami merek Actos dikawasa ku perusahaan farmasi Amérika Eli Lilly Company. Perusahaan ieu diadegkeun dina taun 1876 tur dikenal salaku pabrikan anu munggaran ngadegkeun produksi industri tina insulin dina nami Humalog sareng Humulin. Merek perusahaan sanésna nyaéta ubar Prozac, anu seueur dianggo pikeun ngarawat gangguan depresi.

Saatos pangembangan obat Aktos sareng penampilan obat di pasar, perusahaan farmasi anu sanés - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., salah sahiji perusahaan Asia panggedéna sareng kantor di Eropa sareng Amérika Kalér, nampi lisénsi pikeun ngabebaskeun obatna.

Katerangan sareng komposisi

Jumlah bahan utama dina nyiapkeun nyaéta 15 mg, 30 mg sareng 45 mg dina bungkusan 196 sareng 28 tablet. Zat aktif ubar nyaéta pioglitazone dina bentuk uyah hidroklorida. Salaku komponén bantu, laktosa, selulosa, kalsium sareng senyawa magnesium.

Paduli dosis, pil ngagaduhan bentuk bunder, kelir bodas. Di hiji sisi, aya ukiran ACTOS; di sisi sanésna, dosis komponén aktip narkoba dituduhkeun.

Farmakodinamika

Pangaruh obat dina wkwk mangrupikeun interaksi dina kelompok reséptor khusus - PRAP, anu ngatur ekspresi gén sanés tanggepan kana zat anu khusus anu disebut ligan. Pioglitazone mangrupikeun ligan sapertos kanggo reséptor PRAP anu aya dina lapisan lipid, serat otot sareng ati.

Salaku hasil tina formasi pioglitazone-receptor complex, gen langsung "diwangun" anu langsung ngatur biotransformasi glukosa (sareng, akibatna, ngendalikeun konsentrasi sérum getih) sareng métabolisme lipid.

Dina waktu nu sami, Aktos ngagaduhan spéktrum épék fisiologis ieu di handap:

• dina jaringan adipose - ngatur diferensiasi adipocytes, upah glukosa ku jaringan otot sareng alokasi faktor nekrosis tumor α,
• dina β sél - normalkeun morfologi sareng struktur,
• dina kapal - mulangkeun kagiatan fungsi tina endothelium, ngurangan atherogenicity lipid,
• dina haté - ngatur produksi glukosa sareng lipoprotein kapadetanna pisan, ngirangan résistansi insulin hépatosit,
• dina ginjal - normalize sipat struktural sareng fungsi fungsina tina glomeruli.

Kusabab restorasi résistansi insulin dina jaringan periferal, intensitas miceunan glukosa gumantung kana insulin na, sasuai, produksi insulin dina ati naék. Dina hal ieu, pangaruh hipoglisemik kahontal tanpa mangaruhan aktivitas fungsin cells-sél pankreas.

Dina model ékspérimén diabetes tipe 2 dina sato, pioglitazone sacara signifikan ngurangan hyperglycemia, hyperinsulinemia. Ieu mangrupikeun hiji-hijina ubar tina grup triazolidinediones anu normalize tingkat trigliserida dina getih sareng profil lipid kusabab kapadetan lipoprotein tinggi. Sahingga, nalika nyandak Aktos, poténsi atherogenik tina dyslipidemia di pasién anu didiagnosis diabetes mellitus parantos dikirangan sacara signifikan.

Farmakokinetik

Nalika dicandak dina dosis terapi, konsentrasi kasatimbangan pioglitazone nyalira sareng produk biotransformasi dihontal dina saminggu. Sumawona tingkat zat aktif dina korélasi sareng paningkatan dina dosis narkoba.

Nyerep. Saatos administrasi lisan dina hiji burih kosong, konsentrasi anu diukur zat aktip dina getih dideteksi saatos satengah jam, puncakna kacatet saatos 2 jam. Nalika nyandak pil saatos tuang, waktos ieu bakal ningkat tapi henteu gaduh pangaruh anu penting dina parameter nyerep akhir.

Distribusi. Rata-rata volume sebaran nepi ka 1.04 l / kg. Pioglitazone (kitu ogé produk tina transformasi métabolik na) ampir ngabeungkeut ka album sérum.

Biotransformasi. Jalur utama réaksi biokimia nyaéta hidroksilasi sareng / atanapi oksidasi. Salajengna, metabolit ngajantenkeun konjérasi kalayan gugus sulfat sareng glukononasi. Sanyawa dibentuk salaku hasil biotransformasi ogé gaduh kagiatan terapi. Métabolisme pioglitazone dilaksanakeun ku partisipasi énzim hépatik P450 (CYP2C8, CYP1A1 sareng CYP3A4) sareng mikrosom.

Ngaleungitkeun. Dugi ka sapertilu tina dosis pioglitazone anu katampi aya dina cikiih. Biasana jeung cikiih, ubar dikaluarkeun dina bentuk métabolit primér sareng konjér sekundérna. Kalayan hempedu, ékskrési pioglitazone anu henteu robah. Mangsa éliminasi kisaran ti jam (pikeun bentuk awal zat narkoba) ka sadinten (pikeun produk biotransformasi aktif). Pembersih sistemik ngahontal 7 l / jam.

Farmakokinetik dina kategori khusus pasien. Kalayan gagal ginjal kompatibel, ngaleungitkeun satengah hirup henteu robih. Tapi ku jalan reresihan bunuh kurang ti 30 ml / mnt, ubar dirumuskeun kalayan awas. Luka haté parah mangaruhan parameter pharmacokinetic tina pioglitazone. Kusabab kitu, nalika ngaleuwihan tingkat transaminase sareng ALT langkung ti 2 kali, tamba henteu dianggo.

Data kamungkinan ngeunaan ngagunakeun produk di budak leutik sareng rumaja (dugi ka 18 taun) henteu ditepikeun. Di pasién manula, aya perobihan dina pharmacokinetics tina ubar, tapi aranjeunna kalindih pikeun panyesuaian dosis.

Nalika ubar dikaluarkeun dina dosis anu langkung ageung tibatan anu sarimbag anu disarankeun pikeun manusa, henteu aya data anu dicandak dina karsinogenitasitas, mutagenicity atanapi pangaruh Aktos dina kasuburan.

Ngeunaan zat aktif

Ngaran kimia tina pioglitazone nyaéta ((+) - 5 - ((4- (2- (5-etil-2-pyridinyl) ethoxy) phenyl) metil) -2,4-) thiazolidinedione monohydrochloride. Sacara dasar béda dina mékanisme aksi tina olahan Metformin sareng sulfonylurea. Zatna tiasa aya dina bentuk dua isomer anu henteu bénten dina kagiatan terapi.

Externally, pioglitazone mangrupikeun bubuk kristal anu bau. Rumus empiris nyaéta С19Н20N2O3SˑHCl, beurat molekular 392.90 dalton. Larut di N, N-dimethylfomamide, rada larut na étanol anhidrat, aseton. Sacara praktis teu leyur dina cai sareng lengkep teu leyur dina éter. ATX kode A10BG03.

Kumaha ngagunakeun: dosis sareng kursus pengobatan

Di jero, 1 waktos per dinten (paduli asupan dahareun). Monoterapi: 15-30 mg, upami perlu, dosis tiasa langkung léngkahna ningkat ka 45 mg / dinten. Terapi kombinasi: turunan sulfonylurea, metformin - perlakuan sareng pioglitazone dimimitian ku 15 mg atanapi 30 mg (upami lumangsung hypoglycemia, ngurangan dosis sulfonylurea atanapi metformin). Perawatan dina kombinasi sareng insulin: dosis awal anu 15-30 mg / dinten, dosis insulin tetep sami atanapi turun ku 10-25% (upami pasien ngalaporkeun hipoglisemia, atanapi konsentrasi glukosa plasma turun tina 100 mg / kurang dl).

Tumindak farmakologis

Agén Hipoglikemik tina séri thiazolidinedione pikeun administrasi lisan. Ngurangkeun résistansi insulin, ningkatkeun konsumsi glukosa anu gumantung kana insulin sareng nyéépkeun glukosa tina ati. Ngurangan rata-rata TG, ningkatkeun konsentrasi HDL sareng koléstérol. Teu kawas sulfonylurea, henteu merangsang sékrési insulin. Selektif ngarangsang reséptor gamma diaktipkeun ku proliferator peroksida (PPAR). Reséptor PPAR kapanggih dina jaringan anu gaduh peran penting dina mékanisme tindakan insulin (adipose, jaringan otot rangka sareng haté). Aktipkeun reséptor nuklir PPAR modulasi transkripsi sajumlah gén nu sénsitip insulin aub dina kadali glukosa getih sareng metabolisme lipid.

Paréntah husus

Pangaruh hipoglikemik ukur dibuktikeun ngan dina ayana insulin. Dina penderita résistansi insulin sareng siklus anovulator dina periode premenopausal, perlakuan tiasa nyababkeun ovulasi. Konsumsi pikeun ningkatkeun sensitipitas pasien ieu pikeun insulin nyaéta résiko kakandungan upami kontrasépsi anu cekap henteu dianggo. Salila pangobatan, paningkatan volume plasma sareng kamekaran hipertrophy tina otot jantung (kusabab preload) tiasa dimungkinkeun. Sateuacan ngawitan sareng unggal 2 bulan salami taun pangobatan mimiti, peryogi kanggo ngawas kagiatan ALT.

Goréng

Hiji set ukuran pikeun pengobatan diabetes mellitus jenis 2, salian nyandak Actos, ogé kedah disarankeun terapi latihan sareng latihan. Ieu penting henteu ngan ukur dina mimiti terapi diabetes mellitus jinis 2, tapi ogé. pikeun ngajaga efektifitas terapi ubar.

Éféktivitas pengobatan ubar langkung milih pikeun ngukur tingkat HbAic, anu mangrupikeun indikator pangaturan glikemik anu lami kanggo waktos, dibandingkeun sareng tekad ngan ukur glikémia puasa. HbA1C ngagambarkeun glikemia dina dua dugi ka tilu bulan.

Perawatan sareng Aktos disarankeun kanggo jangka waktu anu cekap pikeun meunteun parobahan dina tingkat HbA1C (3 bulan), upami teu aya kamunduran dina kontrol glikemik. Dina penderita résistansi insulin sareng daur anovulator dina periode premenopausal, perlakuan sareng thiazolidinediones, kalebet ubar Aktos, tiasa nyababkeun ovulasi. Konsumsi pikeun ningkatkeun sensitipitas pasien ieu pikeun insulin nyaéta résiko kakandungan upami kontrasépsi anu cekap henteu dianggo.

Actos kedah dianggo kalayan ati-ati di penderita edema.

Pioglitazone tiasa nyababkeun ingetan cairan dina awak, boh nalika dianggo monoterapi sareng di kombinasi sareng obat antidiabetik sanés, kalebet insulin. Tetep cairan dina awak tiasa nyababkeun ngembangkeun atanapi langkung buruk tina gagalna jantung anu parantos aya. Perlu dikontrol ku ayana gejala sareng tanda gagalna jantung, hususna kalayan cagar jantung anu suda.

Dina hal karusakan dina fungsi jantung, pioglitazone kudu ditunda.

Kasus gagal jantung nganggo pioglitazone dina kombinasi kalayan insulin dijelaskeun.

Kusabab ubar anti-radang non-stéroid sareng pioglitazone ngabalukarkeun ingetan cairan dina awak, administrasi gabungan ubar ieu tiasa ningkatkeun résiko edema.

Perawatan khusus kedah diperhatoskeun nalika resep ubar ka pasien anu panyakit jantung, kalebet infark miokard, angina pectoris, cardiomyopathy sareng kaayaan hipertensi anu nyumbang kana kamampuan gagal jantung.

Kusabab paningkatan jumlah getih sirkulasi gancang tiasa nyababkeun pangwangunan edema sareng nyababkeun atanapi ningkatkeun manifestasi gagal jantung, perhatosan kedah dibéréskeun di handap ieu:

Tablet Aktos henteu kedah resep kanggo pasien anu gagal gagal jantung atanapi ku sajarah gagalna jantung.

Ngawaskeun ati-ati pasien anu nyandak Actos perlu. Dina acara edema, paningkatan anu seukeut dina beurat awak, penampilan gejala gagal jantung, jeung sajabana, tindakan réalikasi kudu dilaksanakeun, upamana, ngeureunkeun ubar Aktos, resep diurétika loop (furosemide, jsb).

Perlu ngalatih pasien ngeunaan edema, kanaékan beurat awak, atanapi parobihan gejala anu bakal aya nalika nyandak Actos, supados pasien langsung ngeureunkeun ubar sareng konsultasi ka dokter.

Kusabab panggunaan obat Aktos tiasa nyababkeun panyimpangan dina ECG sareng ningkatkeun rasio cardio-thoracic, rekaman périodik ECG perlu. Upami teu biasa teu kapendakan, régimen narkoba kedah diteliti, kamungkinan ditarikna samentawis atanapi ngurangan dosis.

Dina sadaya pasien, sateuacan perawatan sareng Aktos, tingkat ALT kedah ditetepkeun, sareng pengawasan ieu kedah dilaksanakeun unggal 2 bulan salami taun pangobatan munggaran sareng périodik.

Uji pikeun nangtukeun fungsi ati ogé kedah dilaksanakeun upami pasien ngembangkeun gejala anu nyarankeun fungsi ati sanés, contona, seueul, utah, nyeri beuteung, kacapean, kakurangan napsu, cikiih poék. Kaputusan pikeun tutugan terapi sareng Aktos kedah didasarkeun kana data klinis, kalayan ngitung parameter laboratorium.

Dina hal jaundice, pangobatan sareng obat kudu ditunda.

Perawatan sareng Aktos henteu kedah dimimitian upami pasien nunjukkeun manifestasi klinis tina aktip dina kasakit ati atanapi tingkat ALT ngaleuwihan wates luhur norma ku 2,5 kali.

Pasien sareng tingkat énzim ati anu cukup luhur (tingkat ALT 1-2.5 kali langkung luhur ti wates luhur normal) sateuacan perlakuan atanapi nalika perawatan sareng Aktos kedah ditaliti pikeun nangtukeun panyabab paningkatan tingkat énzim ieu. Inisiasi atanapi tuluyan pengobatan sareng Aktos kalayan pasien anu ningkat sedeng dina tingkat énzim ati kedah dilaksanakeun kalayan ati-ati.

Dina hal ieu, pangawasan langkung sering gambar klinis sareng diajar kagiatan enzim "ati" disarankeun. Dina kasus paningkatan tingkat serum transaminase (ALT> 2,5 kali langkung luhur tibatan wates luhur norma), pemantauan fungsi ati kedahna sering dilaksanakeun sareng dugi tingkatna normal atanapi ka tingkat anu dititénan sateuacan perlakuan.

Upami tingkat ALT 3 kali langkung luhur ti wates luhur norma, maka uji kadua pikeun nangtukeun tingkat ALT kedah dilaksanakeun gancang-gancang. Upami tingkat ALT dijaga nilai-nilai 3 kali langkung luhur tibatan wates luhur normal, maka perlakuan ku Aktos kedah dileungitkeun. Sateuacan ngamimitian terapi sareng Aktos sareng unggal 2 bulan salami taun mimiti perawatan, disarankeun pikeun ngawas tingkat ALT.

Pasien nampi ketoconazole saluyu sareng Actos kedah diawasi sacara teratur pikeun glukosa.

Méja pangobatan perawatan

Terencatan terapi

Panginten ukur dina kawijaksanaan dokter.

Tina analogi ubar Aktos asli, dokter tiasa nawiskeun obat-ubatan ieu:

• Amalvia (Teva, Israel),
• Astrozone (Farmstandard - Leksredstva, Rusia),
• Diab-Norm (perwakilan KRKA, Rusia),
• Pioglar (Ranbaxy, India),
• Pioglite (Sun Farmasi Téknik, India),
• Piouno (WOCKHARDT, India).

Sadaya analisa ieu kadaptar dina Féderasi Rusia.

Harga sareng dimana mésér

Di Rusia, Aktos kadaptar mimiti, tapi ayeuna perjanjian lisénsi parantos kadaluwarsa, sareng obat éta ngan aya di Éropa. Dijual di apoték di Moskow, St Petersburg sareng kota-kota kota sanésna dilarang sacara resmi.

Tapi anjeun tiasa mesen ubar langsung ti Jérman kalayan pangiriman ka Rusia, ngahubungi firma perantara kanggo bantosan. Biaya bungkusan 196 tablet sareng dosis 30 mg kirang langkung 260 euro (kalebet transportasi perintah éta). Anjeun tiasa mésér Aktos 30 mg mg harga sakitar 30 euro kanggo 28 lembar.

Ulasan dokter

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endocrinologist

Tina pangalaman kuring sorangan, kuring ogé tiasa nyarios yén monoterapi Aktosom dina tahap awal kasakitna, utamina dina kombinasi diet sareng kagiatan fisik, tiasa ngajaga tingkat glukosa. Dina hal ieu, ubar praktis henteu nyababkeun efek samping.

Kumaha mésér palsu

Pikeun nyingkahan mésér produk palsu, anjeun kedah milih perantara anu dipercaya anu bakal nyayogikeun dokumén kas asli ti apotik asing sareng nawiskeun pangiriman waktos nyukupan pikeun ubar di Rusia. Kana katampi, anjeun kedah pariksa pamatuhan labél dina bungkusan sareng blister nganggo tablet.

Hasil percobaan klinis

Éféktivitas pioglitazone salaku monoterapi sareng dina kombinasi sareng metformin ieu dievaluasi dina uji klinis anu ngalaksanakeun 85 pasien. Pasén dibagi jadi dua kelompok, di mana 3% ngeureunkeun perlakuan anu digabungkeun kusabab pangembangan komplikasi parna. Saatos 12 minggu, tingkat glukosa turun dina sadaya pasien anu sésana dina sidang éta.

Hasilna anu sami didieu dina pangajaran anu ngalibatkeun 800 pasien. Konsentrasi HbAlc murag 1,4% atanapi langkung. Ogé nyatakeun panurunan dina lipoproteins dénsitas pisan, total koléstérol, bari dina waktos anu sareng, lipoproteins dénsitas tinggi naékna.

Aktos hipoglikemik Aktos: petunjuk, harga sareng ulasan dina ubar

Diabétes Tipe 2 kedah nyandak ubar hypoglycemic pikeun kahirupan pikeun ngajaga kaséhatan normal sareng nyegah komplikasi tina panyakit.

Seueur dokter anu mamatahan nganggo Actos. Ieu mangrupikeun ubar lisan thiazolidinedione. Ciri sareng ulasan ubar ieu dibahas dina tulisan.

Komposisi tamba

Komponén aktif utama Actos nyaéta pioglitazone hydrochloride. Unsur bantu nyaéta laktosa monohidrat, magnesium stearate, kalsium carboxymethyl cellulose, sel hidrokropprofil.

Actos 15 mg

Ubar kasebut dihasilkeun dina bentuk tablet. Aya tablet anu ngandung bahan aktip dina konsentrasi 15, 30 sareng 45 mg. Kapsul bentukna bunder, biconvex, ngagaduhan warna bodas. "ACTOS" dihukum dina hiji sisi, sareng "15", "30" atanapi "45" di sisi sanés.

Actos ditujukeun pikeun pengobatan jalma-jalma anu ngandung diabetes bebas-diabetes. Hal ieu dipaké dina kombinasi sareng kapsul sanésna anu merangsang produksi insulin, suntikan hormon atanapi sakumaha monoterapi.

Ubar kasebut dianggo tunduk kana diet anu ketat, jumlah aktifitas fisik.

Video anu aya patalina

Ngeunaan jinis ubar anu dianggo pikeun diabetes dina pidéo:

Ku kituna, Actos sacara signifikan ngirangan konsentrasi glikemia dina plasma, kabutuhan insulin. Tapi ubar hypoglycemic henteu cocog kanggo sadayana, sareng éta henteu salawasna ditolerir saé salaku bagian tina terapi kombinasi.

Ku alatan éta, ulah ékspérimén sareng kaséhatan anjeun sareng mésér ubar dina naséhat réréncangan. Kaputusan dina kasaluyuan pikeun ngubaran diabetes sareng Actos kedah dilakukeun ku spesialis.

Kumaha nyandak Actos

Dosis ditangtukeun sacara masing-masing, 1 tablet / dinten, henteu paduli tuangeun. Salaku monoterapi, Aktos parantos resep upami diet antidiabetic cekap efektif, dimimitian ti 15 mg / dinten. Dosis ningkat dina hambalan. Dosis maksimum maksimum nyaéta 45 mg. Kalayan efektivitas terapeutikna anu cukup, ubar tambahan resep.

Nalika ngadegkeun terapi kombinasi, dosis awal pioglitazone diréduksi jadi 15 atanapi 30 mg / dinten. Nalika Aktos digabungkeun sareng metformin, résiko hipoglisemia rendah. Nalika digabungkeun sareng sulfonylurea sareng insulin, kontrol glikemik diwajibkeun. Dosis maksimal ubar dina terapi kompleks teu tiasa ngaleuwihan 30 mg / dinten.