Amprilan® (Amprilan)

Nalika miceun ACE turun angiotensin-2, kagiatan renin naek, aksi nambahan bradykininnambahan produksi aldosteron. Balukar hemodinamik sareng antihypertensive ubar disayogikeun ku ngalambatkeun lumen bejana, ngirangan OPSS. Pangobatanna henteu mangaruhandenyut jantung. Perawatan jangka panjang tiasa ngakibatkeun régrési hipertrofi ventricular kénca, anu ngembang sareng hipertensi arteri. Nolak tekanan darah kadaptar 1-2 jam saatos nyandak ubar, pangaruh antihipertensi na tetep sapoé.

Dina penderita sareng gagalna jantung ngirangan résiko serangan jantung, pupusna ngadadak, panyakit kaserang, nomer darurat di rumah sakit sareng nomer Krisis hipertensi. Dina penderita sareng diabetes aya panurunan microalbuminuriangurangan résiko nephropathy. Épék ieu mandang henteu paduli tingkat tekanan darah.

Indikasi Amprilana

• gagalna jantung (kronis)
• hiperténsi,
• Panyakit arteri koronérhate.

Indikasi pikeun dipaké dina pasien sareng diabetes: nephropathy.

Contraindications

• hipersensitifitas pikeun komponén
• cacat jantung (mitral, aortic, gabungan),
• nyusoni,
• cardiomyopathy,
• Patologi sistem ginjal,
• hyperaldosteronism,
• kakandungan,
• umur ka 18 taun.

Pangaruh samping

Seringna, turunna seukeut dina tekanan darah dirékam,sinkron, nyeri sirah-kawas migraine, batuk garing, bronkospasmekulit baruntus, exacerbation gastritis jeung pankreatitis kalayan paningkatan konsentrasi énzim, nyeri dina mendi sareng otot.

Kalah ilahar aritmiadeg-degan angina pectorisrumit ku infark miokardial, Sindrom Raynaud, vasculitis, sindrom astheno-depresi sareng karesahan bobo, serangan iskemia lumangsung na stroke, peluh, sistem ginjal cacar sareng ningkatkeun konsentrasi creatinia jeung uréa dina cikiih réaksi alérgiparobihan kana parameter laboratorium dina bentuk neutropenia, érotrénia.

Kalayan pananda parah réaksi ngarugikeun, disarankeun konsultasi ka dokter sareng samentawis ngeureunkeun nyandak ubar Amprilan.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Komponén aktif utama Amprilan nyaéta ramipril.

Komponén bantuang anu aya dina tablet: natrium croscarmellose, pati pregelatinized, natrium stearyl fumarate, natrium bikarbonat, laktosa monohidrat, pewarna.

Dosages sayogi: 1.25 mg, 2,5 mg, 5 mg sareng 10 mg ramipril dina hiji tablet.

Amprilan dihasilkeun dina tablet (7 atanapi 10 papan dina molotok) lonjong nganggo permukaan datar sareng bevel. Warna dina tablet bénten gumantung kana dosis obat: bodas atanapi ampir bodas (1,25 mg sareng 10 mg masing-masing), cahya konéng (2,5 mg masing-masing), jambon interspersed (5 mg masing-masing).

Tumindak farmakologis

Farmakodinamika Amprilan mangrupikeun ngahambat ACE panjang-ngalaksanakeun. Énzim anu ngarobah Angiotensin ngagancangkeun konversi angiotensin II ti angiotensin I, sami sareng kinase - énzim anu nyepetkeun ngarobih bradykinin. Hasil tina blokade ACE ku Amprilan, konsentrasi angiotensin II turun, kagiatan renin dina plasma getih naék, tindakan bradykinin sareng produksi paningkatan aldosteron, anu ngakibatkeun paningkatan eusi kalium dina getih.

Amprilan gaduh épék antihipertensi sareng hemodinamik kusabab ékspansi pembuluh getih sareng ngirangan résistansi periferal. Dina hal ieu, laju jantung henteu robih. Panurunan tekanan dina saatos dosis tunggal Amprilan watekna saatos 1-2 jam, saatos 3-6 jam pangaruh terapi ngahontal maksim sareng tahan 24 jam.

Kalayan perawatan anu berkepanjangan sareng obat, hypertrophy ventricular kenca turun, sedengkeun teu aya pangaruh négatip kana fungsi jantung.

Farmakokinetik

Zat aktifna gancang nyerep tina saluran pencernaan (laju henteu gumantung kana asupan dahareun). Sajam saatos aplikasi, konsentrasi maksimal zat aktip dina getih parantos kacumponan. Nepi ka 73% ramipril ngiket kana protéin plasma.

Ubar ngarobih dina ati, ngabentuk ramiprilat metabolit aktif (aktivitas dimungkinkeun aya 6 kali kagiatan ramipril sorangan) sareng sanyawa anu henteu aktif diketopiperazine. Konsentrasi maksimum ramiprilat dina getih dideteksi 2-4 jam saatos ngagunakeun obat, konsentrasi terapeutik anu tetep sareng konstan dina dinten ka-4 pangobatan. Ngeunaan 56% ramiprilat ngiket kana protéin plasma.

Nepi ka 60% ramipril sareng ramiprilat dikaluarkeun ku ginjal dina bentuk metabolit, kirang ti 2% ramipril dikaluarkeun tina awak teu robih. Satengah-umur ramiprilat nyaéta dugi ka 13 dugi ka 17 jam, ramipril - 5 jam.

Kalayan fungsi ginjal cacar, laju ékskrési ramipril sareng metabolit turun. Dina pasien sareng kakurangan hépatik, konversi ramipril ka ramiprilat kalem, eusi ramipril dina sérum getih ningkat.

Dosis sareng administrasi

Plat kasebut dicandak sacara lisan, henteu paduli tuangeun, henteu nyapék, nginum seueur cairan.

Dosis obat dipilih ku dokter sacara individu pikeun unggal pasien, ngartos indikasi, kasabaran ubar, panyakit konkoméntal sareng umure pasien. Nalika milih dosis, indikator tekanan darah kedah dipertimbangkeun. Dosis obat anu diidinan maksimal pikeun sadaya jinis patologi nyaéta 10 mg per dinten. Kursus perawatan biasana panjang, ogé ditetepkeun ku dokter.

Kalawan hiperténsi arteri Dosis anu disarankeun awal nyaéta 2,5 mg sakali poé. Upami diperyogikeun, dosis tiasa dua kali dina 7-14 dinten.

Dina gagal gagal kronis dosis dianjurkeun awal ubar ieu 1,25 mg (tiasa dua kali saatos 1-2 minggu).

Kalayan gagal jantung, anu kajantenan 2-9 dinten saatos infark miokard akut, disarankeun nyandak 5 mg Amprilan per dinten - 2,5 mg dina énjing sareng énjing. Upami nalika pangobatan tekanan turun pisan, dosana dibagi dua (1,25 mg dua kali sadinten). Saatos 3 dinten, dosis naék deui. Upami nginum obat dina dosis anu 2,5 mg dua kali sadinten deui kirang ditolerir ku pasien, pangobatan sareng Amprilan kedah dibatalkeun.

Neftropathy (kalayan patologi panyebaran ginjal sareng diabetes).Dosis anu disarankeun munggaran nyaéta 1,25 mg pér poé. Unggal 14 dinten, dosis anu dua kali dugi ka pangropéa 5 mg per dinten parantos ngahontal.

Pencegahan gagal jantung saatos infark miokard. Dina tahap awal kursus terapi, Amprilan 2,5 mg resep per tablet per poé. Saatos saminggu, dosis ningkat janten 5 mg per dinten, saatos deui 2-3 minggu - ka dosis pangropéa 10 mg sakali sapoé.

Kalayan occasional arteri, sareng operasi pintasan koronér Amprilan dicandak 2,5 mg sakali dina 7 dinten. Maka, salami 2-3 minggu, obat dicandak dina 5 mg per dinten, saatos dosana naék dua kali deui - dugi ka 10 mg per dinten.

Parentah husus

1. Pikeun pasien anu ngagaduhan fungsi fungsi ginjal, dosis awal Amprilan kedahna 1,25 mg, sareng dosis poéan maksimal kedah 5 mg.
2. Pikeun pasien anu gagal ati, dosis awal nyaéta 1,25 mg, dosis poéan maksimum nyaéta 2,5 mg.
3. Upami Amprilan ditunjukkeun pikeun pasien anu nyandak diurétika, pembatalan atanapi nyuda dosis diurétika diperyogikeun. Éta ogé peryogi pangawas konstan kaayaan pasien sapertos kitu, pasien manula (umurna 65 taun).
4. Amprilan dirawat kalayan ati-ati dina pasien anu panyakit sistemik tina jaringan konéktip, diabetes mellitus, angina pectoris teu stabil.
5. Ubar kasebut gaduh pangaruh négatip pikeun janin (hypoplasia bayah sareng tulang tangkorak, hyperkalemia, fungsi ginjel cacar) sareng contraindicated di ibu hamil. Sateuacan ngaleupaskeun Amprilan, penting pikeun awéwé anu ngalahirkeun umur pikeun ngaluarkeun kakandungan.
6. Nalika nyandak Amprilan salami lactation, nyusoni kudu dibatalkeun.

Sarat sareng syarat panyimpen

Nyimpen ubar dina suhu teu langkung 25 ° C, di tempat anu dijagaan tina Uap sareng sinar panonpoé, teu tiasa diaksés ku murangkalih. Rak hirup tina tablet Amprilan mangrupikeun 3 taun. Saatos tanggal anu ditunjuk dina bungkusan, ubar henteu tiasa dipoto.

Analog tina struktural Amprilan (ubar kalayan zat aktif anu sami) nyaéta:

Gambar 3D

Dosis sareng administrasi

Jero paduli waktosna tuang (i.e. tablet tiasa dicandak sateuacanna atanapi nalika atanapi saatos tuang), nginum cai anu seueur (1/2 cup). Entong nyapék atanapi ngagiling tablet sateuacan dicandak.

Dosis dipilih gumantung kana pangaruh terapi sareng kasabaran sabar kana narkoba.

Perawatan sareng Amprilan ® biasana panjang, sareng durasi dina unggal kasus ditangtukeun ku dokter.

Kacuali dieusian deui, ku ayana fungsi ginjal sareng hépatik normal, régimen dosis di handap ieu disarankeun.

Biasana dosis awal nyaéta 2,5 mg / dinten énjing-énjing. Upami nyandak Amprilan ® dina dosis ieu salami 3 minggu atanapi langkung, teu mungkin pikeun normalkeun tekanan darah, maka dosis tiasa naék janten 5 mg / dinten. Upami dosis 5 mg henteu épéktip, saatos 2-3 minggu éta masih tiasa dua kali ka dosis sadinten maksimum 10 mg.

Salaku alternatif pikeun nambahan dosis ka 10 mg / dinten kalayan kaberkesanan antihypertensive dosis anu kirang tina 5 mg, tiasa waé nambihan agén antihipertensi sanés pikeun pangobatan, hususna diuretik atanapi BKK.

Dosis awal anu disarankeun nyaéta 1,25 mg / dinten. Gumantung kana réspon pasién kana terapi, dosis bakal ningkat.

Disarankeun ganda dosis kalayan interval 1-2 minggu. Upami anjeun kedah nyandak dosis poean 2,5 mg atanapi langkung luhur, éta tiasa dianggo sakali sapoé, atanapi dibagi janten dua dosis.

Dosis saben dinten anu disarankeun maksimum nyaéta 10 mg.

Diabetik atanapi non-diabetes nephropathy

Dosis awal anu disarankeun nyaéta 1,25 mg / dinten. Dosisna tiasa ningkat kana 5 mg / dinten. Kalayan kaayaan ieu, dosis anu langkung luhur ti 5 mg / dinten teu acan tiasa ditaliti dina uji klinis anu dikontrol.

Ngurangan résiko ngembangkeun infarksi miokardial, stroke, atanapi mortalitas kardiovaskular dina pasien anu résiko kardiovaskular anu luhur

Dosis anu disarankeun munggaran nyaéta 2,5 mg / dinten.

Gumantung kana kasabaran pasien ka Amprilan ®, dosis tiasa bertahap.

Disarankeun ngarobih dosis saatos pangobatan 1 minggu, sareng dina 3 minggu ka hareup, ningkatkeun deui kanggo pangropéa dosis biasa 10 mg / dinten.

Pamakéan dosis anu langkungna 10 mg / dinten dina uji klinis anu dikontrol henteu acan dipelajari. Pamakéan obat di penderita Cl bunin kirang ti 0,6 ml / detik teu kahartos.

Gagal jantung klinis anu dimekarkeun salami sababaraha dinten munggaran (tina 2 dugi ka 9 dinten) saatos infark miokardial akut

Dosis awal anu disarankeun nyaéta 5 mg / dinten, dibagi 2 dosis tunggal 2,5 mg (dicokot énjing sareng sore). Upami pasien henteu ngolerkeun dosis awal ieu (panurunan tekanan anu langkung ageung dititénan), maka anjeun disarankeun nyandak 1,25 mg 2 kali sadinten salila 2 dinten.

Teras, gumantung kana réaksi pasien, dosisna bakal ningkat. Disarankeun dosis sareng nambahanana dua kali nganggo interval 1-3 dinten. Salajengna, total dosis poean, anu mimitina dibagi janten 2 dosis, tiasa dianggo sakali.

Dosis maksimal anu disarankeun nyaéta 10 mg.

Ayeuna, pangalaman dina pengobatan pasien anu gagal jantung parna (III - kelas fungsional IV dumasar klasifikasi NYHA) anu kajantenan saatosna akut infark miokardial teu cekap. Upami pasien sapertos mutuskeun ngajalani perawatan Amprilan ®, disarankeun yén perawatan dimimitian ku dosis pangsaéna - 1,25 mg / dinten, sareng perawatan khusus kedah diubaran ku unggal paningkatan dosis.

Grup sabar khusus

Fungsi ginjal gagal. Kalayan Cl creatinine tina 50 dugi 20 ml / min / 1,73 m 2, dosis poean awal biasana 1,25 mg. Dosis poéan anu maksimum diidinan nyaéta 5 mg.

Leungitna cairan sareng éléktrolit anu teu leres dilereskeun, hiperténsi arteri anu parah, sareng ogé upami turunna tekanan darah tinggi nyababkeun résiko tangtu (contona, lesi atherosclerotic parah tina koronér sareng arteri serebral). Dosis awal diréduksi jadi 1,25 mg / dinten.

Terapi diuretik saméméhna. Upami tiasa, diuretik kedah dibatalkeun 2-3 dinten (gumantung kana durasi tindakan diurétika) sateuacan ngamimitian perlakuan ku Amprilan ® atanapi sahenteuna ngurangan dosis diuretik anu dicandak. Pangobatan pasien sapertos kitu kedah dimimitian ku dosis pangpandian Amprilan ® - 1,25 mg / dinten énjing. Saatos nyandak dosis anu munggaran sareng unggal waktos saatos ningkatkeun dosis Amprilan ® sareng / atanapi diurétika gelung, penderita kedahna di handapeun pengawasan médis sahenteuna 8 jam supados teu réaksi hipotesis anu henteu terkawal.

Umur langkung ti 65 taun. Dosis awal diréduksi jadi 1,25 mg / dinten.

Fungsi ati anu leungit. Réaksi tekanan getih nyandak Amprilan ® tiasa ningkatkeun (ku ngalambatkeun ékskrési ramiprilat), atanapi ngaleuleuskeun (kusabab ngalambatkeun konversi ramipril anu teu aktif ka ramiprilat aktif). Ku alatan éta, dina awal perlakuan butuh pangawasan médis ati-ati. Dosis poéan anu maksimum diidinan nyaéta 2,5 mg.

Pabrikan

JSC "Krka, dd, Novo mesto". Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Nalika kemasan sareng / atanapi bungkusan di perusahaan Rusia, éta kedah dituduhkeun: "KRKA-RUS" LLC. 143500, Rusia, Wilayah Moscow, Istra, ul. Moscow, 50.

Tel .: (495) 994-70-70, fax: (495) 994-70-78.

Kantor perwakilan JSC "KRKA, dd, Novo mest" dina Républik Rusia / organisasi nampi klaim konsumen: 125212, Moscow, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, lantai 22.

Tel .: (495) 981-10-95, fax (495) 981-10-91.

Farmakokinetik

Saatos administrasi lisan ramipril, Amprilan nyerep gancang tina saluran pencernaan (saluran pencernaan) dina tingkat 50-60%. Asupan serentak sareng tuangeunana nyababkeun panyerepanna, tapi henteu mangaruhan jumlah zat anu asup kana aliran getih. Hasil tina biotransformasi presystemic / aktivasi ramipril, utamina dina ati ku hidrolisis, ramiprilat (metabolit aktif, 6 kali langkung aktif tibatan ramipril kalayan ngahambat ACE) sareng diketopiperazine (hiji metabolit anu teu ngagaduhan kagiatan farmakologis) kabentuk. Salajengna, konétopat diketopiperazine kalayan asam glukononik, sareng ramiprilat glukononasi sareng métabolismén ka asam diketopiperazinic.

Bioavailability ramipril gumantung kana dosis lisan sareng beda-beda ti 15% (pikeun 2,5 mg) ka 28% (kanggo 5 mg).Bioavailability ramiprilat saatos administrasi lisan na 2,5 mg sareng 5 mg ramipril nyaéta

45% indikator ieu diala sanggeus administrasi intravena dosis anu sami.

Saatos nyandak Amprilan di jero, konsentrasi plasma maksip ramipril dugi ka dugi ka 1 h, ramiprilat - saatos jam 2-4. Turunna tingkat ramiprilat dina plasma lumangsung dina sababaraha tahapan: panggung distribusi sareng éliminasi sareng T_1/2 (satengah hirup)

3 h, léngkah panengah sareng T_1/2

15 h sareng tahap akhirna kalayan eusi ramiprilat pisan low dina plasma sareng T_1/2

4-5 dinten, anu disababkeun ku pelepasan ramiprilat laun tina beungkeut anu kuat sareng reséptor ACE. Sanaos durasi akhir ieu, nyandak ramipril sacara oral 2,5 mg atanapi langkung sakali dina jero lebet tiasa ngahontal konsentrasi plasma kasatimbangan ramiprilat saatos 4 dinten nginum obat. Pangurus administrasi Amprilan efektif T_1/2 gumantung kana dosis sareng beda-beda ti 13 dugi ka 17 jam

Ramipril ngiket kana protéin plasma sakitar 73%, ramiprilat - 56%.

Saatos administrasi lisan ramipril, dilabélan ku isotop radioaktif, dina dosis 10 mg, dugi ka 39% tina radioaktivitas dikaluarkeun tina peujit, sakitar 60% dikaluarkeun ku ginjal. Dina pasien anu ngalir saluran saluran bili janten hasil nyandak 5 mg ramipril jero ginjal sareng ngalangkungan peujit, ampir jumlah ramipril anu sami sareng metabolitna dileupaskeun salami 24 jam saatos administrasi.

Sakit 80-90% tina zat anu dicandak dina cikiih sareng bili na diidentifikasi salaku ramiprilat sareng metabolitna. Glukononide Ramipril sareng diketopiperazine ngawangun

10-20% tina total dosis, sareng teu dimétabolisme ramipril -

Dina studi preclinical sato, éta kapanggih yén ramipril pas kana susu payudara.

Dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacar, reresihan bun (CC) kurang ti 60 ml / mnt ngaleungitkeun ramiprilat sareng metabolitna. Ieu nyababkeun paningkatan konsentrasi plasma maranéhanana sareng turunna anu laun kalayan ngabandingkeun pasien sareng fungsi ginjal normal.

Nyandak dosis ramipril anu luhur (10 mg) bisi fungsi ati cacad ngabalukarkeun panurunan dina metabolisme presystemic ramipril sareng ékskrési laun tina metabolit aktifna.

Dina sukarelawan séhat sareng pasien kalayan hiperténsi artéri, henteu aya komérsial penting tina ramipril sareng ramiprilat diperhatoskeun salaku terapi terapi dua minggu sareng Amprilan dina dosis 5 mg per dinten. Saatos kursus dua minggu anu sami, pasien sareng gagalna jantung ngagaduhan kanaékan 1.5-1.8 kali ganda tingkat ramiprilat dina plasma getih sareng daérah dina kurva konsentrasi-waktos (AUC).

Fitur pharmacokinetic tina ramipril sareng ramiprilat dina sukarelawan séhat lumayan yuswa 65-75 taun teu bénten pisan sareng aranjeunna dina sukarelawan séhat anu ngora.

Pasipatan Farmakologis

Farmakodinamika

Métabolit aktif ramipril, dibentuk ku aksi énzim "ati", ramiprilat mangrupikeun sambetan ACE panjang-sinonim (sinéim ACE: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I). ACE dina plasma sareng jaringan ngatalisan konversi angiotensin I ka angiotensin II, anu ngagaduhan pangaruh vasoconstrictor, sareng rusakna bradykinin, anu ngagaduhan pangaruh vasodilating. Kukituna, nalika nyandak ramipril di jero, formasi angiotensin II turun sareng akumulasi bradykinin, anu ngabalukarkeun vasodilasi sareng panurunan dina tekanan getih (BP). Peningkatan pangaruh Ramipril dina kagiatan sistem kallikrein-kinin dina plasma getih sareng jaringan kalayan aktivasina sistem prostaglandin sareng paningkatan sintésis prostaglandin, anu merangsang pembentukan nitrat oksida (N0) dina endotheliocytes, ngabalukarkeun pangaruh cardioprotective na.

Angiotensin II ngarangsang produksi aldosteron, saéngga nyandak ramipril ngabalukarkeun panurunan dina sékrési aldosteron sareng paningkatan eusi kalium dina sérum getih.

Kalayan panurunan konsentrasi angiotensin II dina plasma getih, pangaruh ngarambat dina sékrési tina renin ku jinis réspon négatip ngaleungitkeun, anu ngabalukarkeun paningkatan dina kagiatan renin plasma.

Hal ieu dianggap yén ngembangkeun sababaraha réaksi ngarugikeun (khususna, batuk "garing") aya hubunganana sareng paningkatan dina kagiatan bradykinin.

Dina penderita hipertensi arteri nyandak ramipril nyababkeun panurunan tekanan getih dina posisi "bohong" sareng "jumeneng" tanpa nambahan kompensasi tingkat jantung (HR). Ramipril sacara signifikan ngirangan résistansi vaskular periferal (OPSS), sacara praktis henteu ngabalukarkeun parobahan dina aliran getih ginjal sareng tingkat filtrasi glomérular. Pangaruh antihipertensi mimiti muncul 1 ka 2 jam saatos éputan dosis tunggal obat, ngahontal nilai pangluhurna saatos 3-6 jam, sareng salami 24 jam. Kalayan tangtosna nyandak Amprilan, pangaruh antihipertensi tiasa laun bertahap, biasana stabil ku 3-4 minggu pamakean teratur teras pengkuh kanggo waktos anu lami. Leungitna dadakan tamba teu ngakibatkeun paningkatan gancang sareng signifikan dina tekanan darah (kurangna "ditarikna" sindrom).

Dina penderita hipertensi arteri, ramipril ngalambatkeun ngembangkeun sareng kamajuan hipertrofi miokardial sareng témbok vaskular.

Dina penderita gagal jantung kronis (CHF) ramipril ngirangan OPSS (ngirangan beban ageung), ningkatkeun kapasitas saluran vena sareng ngirangan tekanan keusikan tina ventricle kénca (LV), anu, sasuai, nyababkeun panurunan dina preload dina jantung. Dina pasién ieu, nalika nyandak ramipril, aya paningkatan kaluaran jantung, fraksi éjaksi LV (LVEF) sareng pamutahiran kasabaran dina latihan.

Kalayan diabetes sareng non-diabetes nephropathy nyandak ramipril ngalambatkeun laju paningkatan gagal ginjal sareng awal gagal ginjal tahap-tahap na, ku kituna, ngirangan kabutuhan hémodialisis atanapi cangkok ginjal. Dina tahap awal penderita diabetes atanapi nondiabetic, ramipril ngirangan kajadian tina albuminuria.

Dina pasien anu résiko luhur ngembangkeun panyakit kardiovaskular kusabab lesi vaskular (didiagnosis panyakit jantung koronér, riwayat obliterans arteri periferal, riwayat stroke) atanapi diabetes mellitus kalayan sahenteuna salah sahiji faktor résiko tambahan (microalbuminuria, hiperténsi arteri, paningkatan konsentrasi tina total kolesterol (OXc), nurunkeun konsentrasi koloprolida lipoprotein kapadetan tinggi (HDL-C), ngaroko) tambihan ramipril ka terapi standar ngurangan Éta ngajelaskeun insiden infark miokardial, stroke, sareng hayat kardiovaskular. Salaku tambahan, ramipril ngirangan tingkat kematian sadayana, kitu ogé kabutuhan prosedur revascularization sareng ngalambatkeun awal atanapi kamajuan gagal gagal jantung.

Dina pasien anu gagal jantung sareng manifestasi klinis anu dikembangkeun dina dinten-dinten mimiti infark miokard akut (2-9 dinten), panggunaan ramipril, dimimitian ti kaping 3 dugi ka dinten ka-10 infark miokardial akut, ngirangan mortir (ku 27%), résiko ngadadak pupus (ku 30%), résiko kagagalan jantung parna maju ka tingkat parna (kelas fungsional III-IV numutkeun klasifikasi NYHA) / tahan terapi (ku 23%), kamungkinan tina rumah sakit saterasna kusabab pamekaran gagal jantung (ku 26%).

Dina populasi pasien umum, kitu ogé di pasién anu ngagaduhan diabetes mellitus, duanana kalayan hiperténsi arteri sareng tekanan darah normal, ramipril ngirangan résiko nephropathy sareng lumangsungna microalbuminuria.

Farmakokinetik

Saatos administrasi lisan, ramipril gancang nyerep tina saluran pencernaan (50-60%). Dahar ngalambatkeun nyerepna, tapi henteu mangaruhan kaserapan panyerapan.

Ramipril ngalaman métabolisme / aktivisme presystemic intensif (utamina dina ati ku hidrolisis), hasilna ukur metabolitna, ramiprilat, anu aktipitas ngahambat ACE kirang langkung 6 kali tina ramipril. Salaku tambahan, salaku hasil tina métabolisme ramipril, diketopiperazine, anu henteu ngagaduhan kagiatan farmakologis, kabentuk, anu teras dikombinasikeun sareng asam glukononik, ramiprilat ogé glukononasi sareng dimetabolisme ka asam diketopiperazinic.

Bioavailability ramipril saatos administrasi oral lisan ti 15% (pikeun dosis 2,5 mg) dugi ka 28% (kanggo dosis 5 mg). Nu bioavailability metabolit aktif, ramiprilat, saatos ngémutan 2,5 mg sareng 5 mg ramipril sakitar 45% (dibandingkeun sareng bioavailability nya saatos administrasi intravena dina dosis anu sami).

Saatos nyandak ramipril di jero, konsentrasi plasma maksimal ramipril sareng ramiprilat dugi ka masing-masing dugi ka 1 sareng 2 dugi ka 4 jam. Panurunan konsentrasi plasma ramiprilat lumangsung dina sababaraha tahap: fase distribusi sareng ékskrési sareng satengah hirup (T1 / 2) tina ramiprilat sakitar 3 jam, teras fase panengah sareng T1 / 2 ramiprilat, sakitar 15 jam, sareng fase terakhir kalayan konsentrasi ramiprilat pisan low dina plasma sareng ramiprilat T1 / 2, sakitar 4-5 dinten. Fase ahir ieu disababkeun kusabab pelepasan lambé ramiprilat tina beungkeut anu kuat sareng reséptor ACE. Sanaos fase panjang anu panjang sareng dosis oral oral ramipril sacara oral dina dosis anu 2,5 mg atanapi langkung, konsentrasi plasma kasatimbangan ramiprilat dugi ka sakitar 4 dinten pangobatan. Kalayan tangtosna nganggo obat "efektif" T1 / 2 gumantung kana dosis anu 13-17 jam.

Komunikasi sareng protéin plasma getih sakitar 73% kanggo ramipril, sareng 56% kanggo ramiprilat.

Saatos administrasi intravena, volume panyebaran ramipril sareng ramiprilat kirang langkung 90 L sareng masing-masing 500 L, masing-masing.

Saatos épés ramipril (10 mg) dilabélan ku isotop radioaktif, 39% tina radioaktivitas dikaluarkeun tina peujit sareng kira-kira 60% ku ginjal. Saatos administrasi intravena ramipril, 50-60% dosis kapanggih dina cikiih dina bentuk ramipril sareng metabolitna. Saatos administrasi intravena ramiprilat, sakitar 70% tina dosis dipendakan dina cikiih dina bentuk ramiprilat sareng metabolitna, dina kecap sanésna, kalayan administrasi inténsif ramipril sareng ramiprilat, bagian anu signifikan tina dosis dikaluarkeun ngaliwatan peujit sareng bili, masing-masing ngaleungitkeun ginjal (50% sareng 30%, masing-masing). Saatos administrasi lisan 5 mg ramipril di pasien sareng saluran solokan saluran, ampir sami sareng ramipril sareng metabolitna dikaluarkeun ku ginjal sareng ngalangkungan peujit salami 24 jam saatos administrasi.

Sakitar 80 - 90% tina metabolit dina cikiih sareng bili na diidentifikasi salaku metabolit ramiprilat sareng ramiprilat. Glukonon Ramipril sareng ramipril diketopiperazine nyakup kira-kira 10-20% tina jumlah total, sareng kontén ramipril anu teu katalis dina cikiih kurang langkung 2%. Studi sato parantos nunjukkeun yén ramipril dikaluarkeun dina susu payudara.

Dina hal fungsi ginjal cacar sareng clearance bun (CC) kurang ti 60 ml / mnt, ékskrési ramiprilat sareng metabolitna ku ginjal ngambles. Ieu nyababkeun paningkatan dina konsentrasi plasma ramiprilat, anu turun deui lalaunan tibatan pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal normal.

Nalika nyandak ramipril dina dosis tinggi (10 mg), fungsi ati cacad ngabalukarkeun turunna metabolisme presystemic ramipril ka ramiprilat aktif sareng ngaleungitkeun tina ramiprilat. Dina sukarelawan séhat sareng di pasién anu hiperténsi artéri, saatos perawatan dua minggu sareng ramipril dina dosis poean 5 mg, teu aya akumulasi ramipril sareng ramiprilat. Dina pasien anu gagal jantung, saatos dua minggu perawatan sareng ramipril dina dosis poean 5 mg, paningkatan 1.5-1.8-kali dina konsentrasi plasma ramiprilat sareng daérah dina kurva konsentrasi-waktos (AUC) kacatet.

Dina sukarelawan manula séhat (65-75 taun), farmakokinetik ramipril sareng ramiprilat henteu béda pisan pikeun para sukarelawan séhat anu ngora.

Anggo nalika kakandungan sareng nalika nyusoni

Amprilan dikontartikeun nalika kakandungan, sabab tiasa gaduh pangaruh parah dina janin: pangembangan gangguan ginjal fétus, turun tekanan getih tina janin sareng bayi, fungsional ginjal gagal, hyperkalemia, hypoplasia tulang tina tangkorak, hypoplasia paru-paru.

Ku alatan éta, sateuacan nginum obat di awéwé umur ngalahirkeun, kakandungan kedah ngaluarkeun.

Upami awéwé merencanakeun kakandungan, teras pangobatan sareng sambetan ACE kedah dileungitkeun.

Upami kakandungan nalika diubaran sareng Amprilan, anjeun kedah lirén nyandak éta pas mungkin sareng neraskeun pasien nyandak obat-obatan sanés, kalayan ngagunakeun résiko anu ka budak bakal minimal.

Upami pangobatan sareng Amprilan kedah salami nyusoni, nyusoni kudu ditunda.

Amprilan, parentah pikeun dianggo (Metode sareng dosis)

Ramipril diresmikeun di jero kamerdékaan asupan tuangeun. Tablet disarankeun nginum loba cairan. Ubar kasebut diresmikeun ku dokter anu milih dosis anu cekap kalayan ngartos kaayaan kasabaran sareng kasabaran pasien dina komponén. Disarankeun pikeun ngamimitian nyandak Amprilan kalayan dosis leutik 2,5 mg, kalayan kamungkinan ningkat kana angka maksimal - 10 mg. Durasi ubar ditangtukeun ku dokter gumantung kana keluhan sareng data, riwayat médis dikumpulkeun sacara saksama.

Parentah pikeun nganggo Amprilan ND sareng NL: 1 tablet per dinten. Mungkin adjustment dosis nalika dirawat. Durasi terapi henteu dibatesan.

Wangun dosis

Tablet 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg sareng 10 mg

Hiji tablet ngandung

zat aktip - ramipril 1.25 mg, 2,5 mg, 5 mg, 10 mg,

excipients: natrium bikarbonat, laktosa monohidrat, natrium croscarmellose, pati pregelatinized (pati 1500), natrium stearyl fumarate (pikeun dosages 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg sareng 10 mg),

pikeun dosis 2,5 mg: campuran pigmen PB22886 konéng (laktosa monohidrat, beusi oksida konéng (E 172)),

pikeun dosage 5 mg: campuran pigmen PB24899 beureum (laktosa monohidrat, beusi oksida beureum (E 172), beusi oksida konéng (E 172)

Tablet bujur datar, ti bodas dugi ka ampir bodas,

chamfered (pikeun dosages tina 1.25 mg sareng 10 mg)

Tablet bujur datar, lampu koneng, dicemprot (kanggo dosis 2,5 mg)

Tablet datar tina bentuk bujur, jambon, sareng bevel sareng kasimpulan katingali (pikeun dosis 5 mg)

Overdose

Gejala overdosis obat nyaéta bradikardia (jarang nadi), panurunan seukeut dina tekanan darah, kaayaan shock kalayan gagal ginjal akut. Ukuran darurat pikeun overdosis diantarana lavage lambung sareng aplikasi teraturenterosorbents, sareng ancaman kaget, pengenalan obat anu ningkatkeun tekanan darah.

Interaksi

Vasopressor simpatikométika, grup ubar anti-radang non-stéroid, hormon kortikosteroid tiasa ngirangan parna pangaruh hypotensive raminipril. Ningkatkeun pangaruh hypotensive antipsychotics, obat antidepresan. Kombinasi Amprilan sareng obat tina grup litium, emas, diuretik kalium-sparing, agén hypoglycemic, sitotatik, persiapan kalium, imunosupresan henteu disarankeun.

Ngaleupaskeun bentuk sareng bungkusan

7 atanapi 10 papan disimpen dina bungkus lapis molotok film tina laminated polyamide / aluminium / polyvinyl klorida sareng aluminium foil.

Bungkusan sél kontur anu ngandung 7 papan dibere dina dua bentuk, bénten dina susunan tablet dina iket.

4, 12 atanapi 14 (7 papan masing-masing) atanapi 2, 3 atanapi 5 (10 papan masing-masing) bungkus molotok sareng petunjuk pikeun panggunaan médis di nagara sareng basa Rusia disimpen dina bungkus kardus