Repaglinide: konsentrasi narkoba dina diabetes

Kadang-kadang gizi khusus sareng kagiatan fisik teu tiasa nyayogikeun tingkat glukosa normal dina pasén anu diarah ku 2 panyakit.

Zat anu ngandung INN Repaglinide, instruksi anu dipasang unggal bungkus ubar anu ngandung éta, ngagaduhan pangaruh hypoglycemic nalika teu mungkin pikeun ngontrol konsentrasi gula dina getih. Tulisan ieu bakal ngabahas patarosan ngeunaan cara ngagunakeun obat sareng repaglinide kalayan leres sareng dina kasus anu dianggo teu mungkin.

Sipat ubar pikeun ubar

Bahan aktif, Repaglinide, sayogi dina bentuk bubuk bodas pikeun kaperluan internal. Mékanisme tindakan komponén nyaéta ngaleupaskeun insulin (hormon-nurunkeun gula) tina sél beta anu aya dina pankreas.

Nganggo repaglinide dina reséptor khusus, saluran gumantung ATP anu aya dina mémbran sél beta diblokir. Prosés ieu nyababkeun depolarizasi sél sareng pambukaan saluran kalsium. Hasilna, produksi insulin ditingkatkeun ku ningkatkeun panyaluran kalsium.

Saatos pasien nyandak dosis Repaglinide, zat kasebut kaserep dina saluran pencernaan. Dina waktos anu sami, saatos 1 jam saatos tuang, paling kentel dina plasma getih, teras saatos 4 jam ajenna turun gancang sareng janten rada rendah. Studi ubar kasebut nunjukkeun yén henteu aya bédana anu signifikan dina nilai farmakokinetik nalika ngagunakeun Repaglinide sateuacan atanapi salami tuang.

Zatna ngabeungkeut protéin plasma ku langkung ti 90%. Sumawona bioavailability mutlak ngahontal 63%, sareng volume distribusi na 30 liter. Éta aya dina ati yén biotransformasi Repaglinide kajantenan, akibatna métabolit teu aktif kabentuk. Dasarna, aranjeunna diékskrésikeun ku bili, sareng ogé cikiih (8%) sareng naék (1%).

30 menit saatos ngonsumsi Repaglinide, sékrési hormon dimimitian. Hasilna, konsentrasi glukosa dina getih gancang dikurangan. Diantara tuangeun, teu aya paningkatan tingkat insulin.

Dina penderita diabetes anu sanés-sanés anu nyandak tina 0,5 dugi ka 4 g tina Repaglinide, panurunan dina dosis glukosa ditingali.

Parentah pikeun panggunaan narkoba

Repaglinide mangrupikeun komponén utama NovoNorm, anu dihasilkeun di Dénmark. Perusahaan farmakologi Novo Nordisk A / C ngahasilkeun ubar dina bentuk tablet kalayan ukuranana béda - 0,5, 1 sareng 2 mg. Hiji molotok ngandung 15 papan, dina hiji bungkusan sababaraha lepuh tiasa sayogi.

Dina unggal bungkusan obat sareng komponén repaglinide, petunjuk pikeun dianggo wajib. Dosis dipilih ku ahli spesialis pikeun ngarawat anu objék ngan ukur tingkat gula sareng patologi pakait sareng pasien. Sateuacan nganggo ubar, pasien kedah maca ati-ati petunjuk anu ditingal.

Dosis awal 0,5 mg, éta tiasa ningkat ngan ukur saatos hiji atanapi dua minggu, ngalangkungan tes laboratorium pikeun tingkat gula. Dosis tunggal panggedéna nyaéta 4 mg, sareng dosis poéan nyaéta 16 mg. Salila transisi tina obat-obatan gula lain anu nurunkeun gula nyokot 1 mg. Disarankeun nganggo ubar 15-30 menit sateuacan tuangeun utama.

Ubar NovoNorm kedah disimpen jauh ti barudak alit dina suhu hawa 15-25C di tempat anu dijagaan tina Uap.

Kahirupan rak obat nepi ka 5 taun, saatos periode ieu mustahil dianggo dina hal naon waé.

Kontén na ngarugikeun poténsial

Hanjakal, teu sadayana tiasa nampi NovoNorm. Sapertos obat sanésna, anjeunna ngagaduhan contraindications.

Zat repaglinide henteu tiasa dicandak ku:

  1. diabetes diabetes-jinis anu diandelkeun
  2. ketoacidosis diabetes, kaasup koma,
  3. ati parna sareng / atanapi disfungsi ginjal,
  4. tambihan tambahan ubar anu nyurung atanapi ngahambat CYP3A4,
  5. Intoleransi laktosa, kakurangan laktase sareng malabsorpsi glukosa-galaktosa,
  6. ningkat karentanan kana komponén,
  7. dina umur 18 taun
  8. ngarencanakeun atanapi terus kakandungan,
  9. nyusoni.

Panaliti anu dilakukeun dina beurit ngabuktikeun yén panggunaan repaglinide salami periode nanggung anak négatip mangaruhan fétus. Salaku hasil mabok, pamekaran ekstrem luhur sareng handap tina janin cacad. Ogé, pamakéan zat kasebut dilarang salami laktasi, kusabab dipancarkeun ku susu indung ka orok.

Kadang-kadang nganggo pamakean anu teu leres atanapi overdosis, penampilan réaksi ngarugikeun sapertos:

  • hypoglycemia (tambah késang, tremor, bobo goréng, tachycardia, kahariwang),
  • kamunduran raden visual (mimiti, nyandak obat, teras pas)
  • pencernaan kesel (nyeri beuteung, seueul sareng utah, constipation atanapi diare, tambah kagiatan énzim dina ati).
  • alahan (redness kulit - erythema, rash, itching).

Pamakéan volume anu langkung ageung tibatan dokter nunjukkeun anu sering nyababkeun hypoglycemia. Upami penderita karasaeun gejala overdosis hampang sareng sadar, anjeunna kedah tuang produk anu ngandung karbohidrat sareng konsultasi ka dokter ngeunaan pangaluyuan dosis.

Dina hypoglycemia parna, nalika pasien aya koma atanapi teu sadar, anjeunna disuntik ku solusi glukosa 50% dina kulit kalayan infus salajengna tina solusi 10% pikeun ngajaga tingkat gula sahenteuna 5,5 mmol / L.

Interaksi tina Repaglinide sareng Ubar Lain

Pamakéan obat concomitant sering mangaruhan efektivitas repaglinide dina konsentrasi glukosa.

Pangaruh hypoglycemic na ditingkatkeun nalika sabar nyandak MAO sareng ACE sambetan, beta-blockers non-selektif, ubar anti-radang non-stéroid, salicylates, stéroid anabolik, okreotide, ubar anu ngandung étanol.

Di handap ieu ubar négatip mangaruhan pangabisa zat pikeun ngurangan glukosa:

  • diuretik thiazide,
  • kontrasepsi pikeun panggunaan lisan,
  • danazol
  • glukokortikoid,
  • hormon tiroid,
  • simpatikométika.

Ogé, sabar kedah ngiringan yén repaglinide berinteraksi sareng obat anu dikaluarkeun utamana dina bili. Sambetan CYP3A4 saperti intraconazole, ketoconazole, fluconazole sareng sababaraha anu sanésna tiasa ningkatkeun tingkat getih na. Panggunaan inducer CYP3A4, khususna rifampicin sareng phenytoin, nurunkeun tingkat hiji zat dina plasma. Dibenerkeun kanyataan yén tingkat induksi teu ditangtukeun, pamakean Repaglinide kalayan ubar sapertos dilarang.

Repaglinide

Repaglinide
Sanyawa kimia
IUPAC(S) - (+) - 2-ethoxy-4-2- (3-metil-1-2- (piperidin-1-yl) phenylbutylamino) -2-asam oxoethylbenzoic
Rumus kasarC27H36N2O4
Massa molar452.586 g / mol
Cas135062-02-1
PubChem65981
TangkunganDB00912
Klasifikasi
ATXA10BX02
Farmakokinetik
Bioavailable56% (oral)
Plasma Prinding Ngiket>98%
MétabolismeOksidasi hépat sareng glukononasi (CYP3A4-mediated)
Ari satengah hirup.1 jam
ÉkskrésiFecal (90%) jeung ginjal (8%)
Rute administrasi
Lisan
File Commons Media Files

Repaglinide - ubar antidiabetic, nimukeun taun 1983. Repaglinide mangrupikeun pangobatan oral anu dianggo salian diet sareng latihan pikeun ngontrol gula getih dina diabetes tipe 2. Mékanisme tindakan Repaglinide nunjukkeun nambahan sékrési insulin tina sél β-islet tina pankréas, sakumaha ogé obat antidiabetik sanés, pangaruh samping utama nyaéta hypoglycemia. Ubar kasebut dijual ku Novo Nordisk dina nami Prandin di Amérika Serikat Glucoorm di Kanada Surpost di Jepang Repaglinide ka Mesir ku Ifi, jeung NovoNorm di tempat anu sanés. Di Jepang, kamanasan ku Dainippon Sumitomo Pharma.

Harta Intelektual

Repaglinide mangrupikeun pangobatan oral anu dianggo salian diet sareng latihan pikeun ngontrol gula getih dina diabetes tipe 2.

Contraindications

Repaglinide dikontraindikasi di jelema kalayan:

  1. Ketoacidosis diabétes
  2. Diabetes Tipe 1
  3. Konsisten ngagunakeun sareng gemfibrozil
  4. Hipersensitivitas pikeun ubar atanapi bahan aktif

Pangaruh samping

Efek samping umum nyaéta:

  • Inféksi saluran pernapasan luhur (16%)
  • Sinusitis (6%)
  • Rhinitis (3%)

Épék samping parah nyaéta:

  • Iskemia miokardial (2%)
  • Angina pectoris (1,8%)
  • Pati kusabab kajadian kardiovaskular (0,5%)

Kanggo populasi khusus

Kategori Kakandungan C: Kasalametan pikeun ibu hamil teu acan kabentuk. Data dibatesan, sareng ngan aya hiji hal, laporan éta nyatakeun yén teu aya komplikasi sareng panggunaan repaglinide nalika kakandungan anu diamati.

Awas kudu diaku kalayan jalma anu ngagaduhan panyakit ati sareng turun fungsi ginjal nalika nganggo ubar ieu.

Interaksi narkoba

Repaglinide mangrupikeun substrat utama SUR3A4 sareng henteu kedah resep sakaligus kalayan gemfibrozil, clarithromycin, atanapi ubar antifungal azole sapertos Itraconazole sareng Ketoconazole. Nyandak repaglinide sareng hiji atanapi langkung obat ieu nyababkeun paningkatan dina konsentrasi repaglinide plasma sareng tiasa ngakibatkeun hypoglycemia. Administrasi Co-clopidogrel sareng repaglinide (sareng sambetan cyp2c8) tiasa nyababkeun panurunan signifikan dina tingkat glukosa getih kusabab interaksi ubar. nyatana, nganggo ubar ieu ngahiji sahenteuna sahenteuna hiji dinten tiasa ngakibatkeun hypoglycemia parna. Repaglinide teu kedah dicandak digabungkeun sareng sulfonylurea, sabab gaduh mékanisme anu sami.

Mékanisme tindakan

Repaglinide nurunkeun glukosa getih ku merangsang sékrési insulin tina sél béta pulau pankreas. Ieu kahontal ku nutup saluran kalium anu gumantung ka ATP dina mémbran sél beta. Ieu depolarizes sél beta, muka saluran kalsium sélular, sareng akibatna, panyaluran kalsium nyababkeun sékrési insulin.

Farmakokinetik

Nyerep: Repaglinide ngagaduhan 56% bioavailability nalika diserep tina saluran pencernaan. Bioavailability dikurangan nalika dicandak ku tuangeun, konsentrasi maksimal diréduksi 20%.

Distribusi: beungkeutan protéin tina repalglinide ka albumin langkung ti 98%.

Métabolisme: Repaglinide dimetabolikeun utamina dina ati, khususna CYP450 2C8 sareng 3A4 sareng ka tingkat anu langkung rendah ngaliwatan glukononidasi. Metabolit repaglinide henteu aktif sareng ningalikeun pangaruh teu nurunkeun gula.

Ékskrési: Repaglinide 90% dikaluarkeun dina naék na 8% cikiih. 0.1% dipiceun kalayan cikiih teu dirobih. Kurang leuwih 2% teu robah dina naék.

Caritana

Prékursor repaglinide kapanggih dina ahir taun 1983 di Bieberrach on Rice di kidul kidul.

Harta Intelektual

Di Amérika Serikat, dilindungan ku Patén, pendaptaran dilakukeun dina Maret 1990, anu antukna janten patén AS 5,216,167 (Juni 1993), 5.312,924 (Mei 1994) sareng 6,143,769 (Nopémber 2000). Saatos

Rekomendasi pikeun dianggo

Dina sababaraha kaayaan, pasien kedah nganggo ubar kalayan ati-ati anu ekstrim handapeun pangawasan dokter anu resep dosis minimum obat. Pasien sapertos kalebet pasien anu menderita patologi ati sareng / atanapi ginjal, anu parantos nyababkeun campur tangan bedah anu éksténsif, anu nembé ngagaduhan panyakit viral atanapi tepa, jalma manula (ti 60 taun) anu nuturkeun diet rendah kalori.

Upami pasien ngagaduhan kaayaan hypoglycemic dina bentuk anu hampang atanapi sedeng, éta tiasa dihapus sacara mandiri. Jang ngalampahkeun ieu, anjeun kedah tuang katuangan anu ngandung karbohidrat gampang dicerna - sapotong gula, permen, jus amis atanapi buah. Dina bentuk parna sareng leungitna sadar, sakumaha anu parantos disebatkeun, larutan glukosa dikaluarkeun sacara intravena.

Perlu dicatet yén beta-blockers tiasa masker tanda munculna hypoglycemia. Dokter kuat nyarankeun ngindarkeun nginum alkohol sapertos étanol ningkatkeun sareng neraskeun pangaruh hipoglisemik Repaglinide.

Ogé, zat ngurangan konsentrasi perhatian.

Kukituna, supirna ngalawan latar tukang ngagunakeun repaglinide, perlu pikeun ngusir nyetir kendaraan atanapi ngalaksanakeun padamelan anu sanés nalika terapi.

Biaya, ulasan sareng analog

Repaglinide salaku komponén utama dianggo dina ubar NovoNorm.

Éta tiasa ngagaleuh di apoték atanapi mesen online di halaman wéb. Tapi, éta mésér obat tiasa waé ukur nalika aya presentasi resép dokter.

Biaya ubar beda-beda:

  • 1 mg tablet (30 potongan per bungkus) - ti 148 ka 167 rubel Rusia,
  • 2 tablet mg (30 potongan per bungkus) - ti 184 dugi ka 254 rubles Rusia.

Sakumaha anjeun tiasa tingali, harga henteu setia pisan sareng jalma anu berpendapatan rendah. Maca ulasan seueur penderita, tiasa dicatet yén biaya rendah obat éta tambah ageung, kalayan efektifitasna. Salaku tambahan, mangpaat NovoNorm nyaéta:

  • betah panggunaan tablet dibandingkeun suntik,
  • laju ubar, dina ngan 1 jam,
  • lila nyokot ubar na.

Titik terakhir hartosna kalolobaan penderita didiagnosa diabetes anu henteu gumantung ka insulin parantos nyandak NovoNorm salami 5 taun atanapi langkung. Aranjeunna dicatet yén tindakanana tetep sami sareng henteu karah. Tapi, pangaruh hipoglisemik tamba diréduksi jadi nol lamun BISA:

  1. taat ka gizi anu ditangtoskeun (teu kalebet karbohidrat sareng lemak gampang dicerna),
  2. nengetan gaya hirup anu aktip (leumpang sahenteuna 30 menit, latihan fisioterapi, jsb).
  3. terus monitor tingkat glukosa (sahenteuna tilu kali sapoé).

Sacara umum, pasien sareng dokter nganggap NovoNorm janten antipiretik anu alus teuing. Nanging sakapeung panggunaan tablet dilarang, sabab ngabalukarkeun épék anu henteu pikaresepeun. Dina kasus kawas kitu, dokter mutuskeun pikeun ngarobah dosis obat atanapi pikeun resep ubar anu lengkep.

Sinonim ngandung bahan aktif anu sami sareng ngan ukur aya dina zat tambahan. Tablet NovoNorm gaduh ngan hiji sinonim - Diagniniside (rata-rata 278 rubles).

Ubar anu sarupa NovoNorm, anu bénten dina komponén konstituénna, tapi gaduh pangaruh anu sami, nyaéta:

  • Jardins (harga rata-rata - 930 rubles),
  • Victoza (harga rata - 930 rubles),
  • Saksenda (harga rata-rata - 930 rubles),
  • Forsyga (harga rata-rata - 2600 rubles),
  • Invokana (harga rata-rata - 1630 rubles).

Éta tiasa disimpulkeun yén ubar NovoNorm, anu ngandung bahan repaglinide aktif, efektif dina pengobatan diabetes tipe 2. Éta gancang ngirangan kadar gula pikeun tingkat normal. Upami anjeun nuturkeun diet, kagiatan fisik sareng kalayan ngawaskeun konsentrasi glukosa, anjeun tiasa nyingkirkeun hipoglisemia sareng gejala parah diabetes. Video dina artikel ieu bakal nyaritakeun kumaha ngubaran diabetes.

Ninggalkeun Comment Anjeun