Vildagliptin - parentah, analogi sareng ulasan sabar

Vildagliptin mangrupikeun ubar hipoglisemik anu dianggo dina prakték klinis pikeun ngubaran diabetes anu henteu gumantung-insulin. Dina tulisan kami bakal nganalisis vildagliptin - petunjuk pikeun dianggo.

Perhatosan! Dina klasifikasi anatomis-terapi-kimia (ATX), vildagliptin dituduhkeun ku kode A10BH02. Nami Non-pantes internasional (INN): Vildagliptin.

Farmakodinamika sareng pharmacokinetics: panjelasan

Vildagliptin mangrupikeun ngahambat peptidase-4 (DPP-4). Énzimna teu aktif dua (ogé disebut incretins) hormon gastrointestinal - jenis péptida mirip génélon 1 (GP1T) sareng glukosa insulin -ropypic (GZIP). Kadua nyumbangkeun kana sékrési insulin, anu dileupaskeun kanggo ngaréspon tuangeun tuangeun.

Sambetan DPP-4 dina diabetes mellitus jinis 2 (T2DM) nyababkeun paningkatan zat insulin sareng pangirangan tina glukagon sareng, akibatna, panurunan glikemia.

Vildagliptin gancang kaserep saatos administrasi lisan. Konsentrasi plasma Puncak dititénan saatos 1-2 jam. Bioavailability 85%. Vildagliptin dihidrétkeun kira-kira 2/3, sareng sésana dikaluarkeun teu dirobih. Oksidasi ngaliwatan sitokrom sareng glukononasi gaduh peran minor dina métabolisme obat. Métabolit utama henteu aktip farmakologis. Ubar ieu ngaleungitkeun 85% ngaliwat cikiih sareng 15% ngalangkungan najis. Ngaleungitkeun satengah umur hirup tina 2 dugi ka 3 jam.

Tunjuk sareng kontraindikasi

Vildagliptin parantos diuji kira-kira belasan studi klinis di urang anu ngagaduhan diabetes jinis 2. Konsentrasi HbA1c pasién mimitian ti 7.5% dugi ka 11%. Sadaya kajian di handap ieu dua-buta, sareng ogé lumangsung 24 minggu.

Tilu kajian dibandingkeun vildagliptin monotherapy (50 mg dua kali sadinten) sareng agén antidiabetik anu sanés. 760 jalma dirawat kalayan vildagliptin atanapi metformin (1000 mg / dinten) salami sataun. Dina grup vildagliptiptin, rata-rata tingkat HbA1c turun ku 1.0%, dina grup metformin - 1,4%. Béda ieu henteu ngamungkinkeun urang pikeun mastikeun mastikeun hipotesis awal yén vildagliptin henteu langkung efektif tibatan metformin. Satengah pasien dituturkeun pikeun taun kadua, sareng hasilna ampir sami sareng saatos taun kahiji. Dina ulikan anu kadua, HbA1c dikurangan ku 0.9% sareng vildagliptin sareng 1,3% sareng rosiglitazone (sakali 8 mg / dinten). Dibandingkeun sareng acarbose (tilu kali dina 110 mg / dinten), panurunan dina tingkat HbA1c diperhatoskeun pikeun milih vildagliptin (1,4% versus 1,3%).

Dina 4 panilitian, jalma anu henteu puas ku kontrol glikemik sareng terapi antidiabetis anu parantos resep vildagliptin atanapi plasebo. Studi anu munggaran dianggo vildagliptin sareng metformin (≥1600 mg / dinten), anu kadua sareng pioglitazone (45 mg / dinten) atanapi glimepiride (≥ 3 mg / day), sareng anu kaopat kalina kalayan insulin (≥30E / day). Nganggo sadayana 4 kombinasi vildagliptin, panurunan anu langkung ageung dina konsentrasi HbA1c tiasa dihontal. Dina pangajaran sulfonylurea, bédana antara dua dosis vildagliptin (50,000 mcg per poé) kirang diucapkeun ti dina kajian metformin sareng pioglitazone.

Dina panelitian anu sanés, 607 pasién anu diawat ngetik tipis 2 anu saméméhna henteu kabagi kana opat kelompok: anu munggaran nampi vildagliptin (saratus mg / dinten), anu kadua nampi pioglitazone (tilu puluh mg / dinten), anu sanésna nampi dua vildaglitin sareng pioglitazo. Nalika nyandak ubar, HbA1c turun ku 0,7%, sareng pioglitazone ku 0,9%, kalayan dosis anu langkung handap ku 0,5%, sareng kalayan dosis anu langkung luhur ku 1,9%. Nanging, terapi gabungan anu digunakeun dina pangajaran ieu henteu konsisten kalayan perlakuan awal pikeun diabetes 2 nbgf.

The incretins ngagaduhan satengah hirupna pondok pisan sareng gancang dirusak ku énzim. Aya sagala rupa uji sareng vildagliptin dina monoterapi sareng di kombinasi sareng pilihan terapi anu sanés - metformin sareng glitazone.

Pangaruh samping

Épék samping anu sering lumangsung kalayan vildagliptin tibatan sareng plasebo nyaéta pusing, nyeri sirah, edema periferal, kabebeng, arthralgia, sareng inféksi saluran pernapasan luhur. Hogoglisemia aya dina kasus individu.

Balukar tina efek anu ditaliti dina sagala uji klinis boh monoterapi sareng digabungkeun sareng pilihan terapi anu sanésna paningkatan tingkat asam urat dina getih sareng panurunan pisan dina tingkat sérat fosfatase sérum.

Tingkat transaminase jarang bangkit. Tapi, épék hépatotoxic langkung parah kajantenan sareng dosis sadinten saratus mg. Sanaos aritmia tiwas tiwas kajantenan dina panilitian sato dina dosis vildagliptin anu luhur, uji klinis nunjukkeun yén frékuénsi blok-tingkat AV munggaran leuwih luhur nalika nginum obat.

Studi sato parantos nunjukkeun yén ubar kasebut tiasa nyababkeun lesi kulit necrotic, ogé fungsi ginjal cacar. Di manusa, kaayaan kitu biasana henteu kajantenan. Tapi, Administrasi Pangan sareng Narkoba AS (FDA) ditunda persetujuan dugi kasalametan narkoba dibuktikeun.

Dosis sareng overdosis

Vildagliptin sayogi dina 50 tablet mg. Ubar ieu disatujuan di Rusia pikeun pengobatan diabetes tipe 2 di pasien sawawa. Dosis harian henteu kedah ngaleuwihan 50 mg. Sateuacan ngawitan terapi ubar, teras unggal tilu bulan dina mimiti taun, tingkat transaminase kedah diawasi.

Pasien sareng nephropathy (reresihan bun di handap lima puluh ml / mnt), hépatopati parna sareng tingkat tinggi tingkat transaminase (nalika wates luhur norma langkung ti 2,5 kali) dilarang. Awas ogé kedah laksana dina gagalna jantung kutang (NYHA III sareng IV), sabab vildagliptin kirang dipikaharti. Teu aya data anu dianggo nalika kakandungan, laktasi. Pasien sahandapeun 16 taun umur teu disarankeun pikeun ngagunakeun narkoba.

Dina taun 2013, dua paniliti nunjukkeun résiko ngembangkeun pancreatitis sareng metaplasia sél pankreas. Panaliti dikaluarkeun dina jurnal, nyababkeun FDA sareng Badan Pangobatan Éropah pikeun nyuhunkeun studi tambahan pikeun ngubaran résiko pankreatitis sareng pangobatan.

Interaksi

Dina uji klinis, interaksi sareng ubar sanés henteu kataliti. Kemungkinan interaksi rendah, sabab vildagliptin teu kaleresan ngaliwatan superfamily of cytochrome P450 sareng, saba kitu, henteu nyegah kamunduran métabolisme ku ubar cytochrome P450. Ubar tiasa berinteraksi sareng agén antidiabetik sanés, diuretik thiazide, kortikosteroid, persiapan tiroid, sareng simpatiomimétik.

Analogi utama ubar.

Pamanggih praktisi sareng sabar.

Vildagliptin diresepkeun pikeun teu kaébat ku cara metode perawatan séjén - parobahan dina diet, kagiatan fisik atanapi kurangna réspon kana metformin. Ubar sacara efektif ngurangan konsentrasi monosakarida dina aliran getih, tapi tiasa nyababkeun épék ngarugikeun anu parah, ku kituna pamariksaan biasa diperyogikeun.

Viktor Alexandrovich, ahli psikologi

Metformin diresmikeun, anu henteu ngabantosan sareng nyababkeun dyspepsia parna. Tuluy aranjeunna dirobih kana vildaglptin, anu ningkat glikemia sareng ngirangan gejala. Aya perasaan yén saatos nyerna nyerna ningkat. Glikemia diukur sacara rutin - sadayana biasana normal. Kuring bakal terus nyokot deui.

Harga (dina Républik Rusia)

Harga vildagliptin (50 mg / dinten) mangrupikeun 1000 rubles pér bulan. Sitagliptin (100 mg / dinten), anu sanés ngahambat DPP-4, ampir dua kali langkung mahal sareng biaya 1800 rubel sabulan, tapi dina henteuna perbandingan langsung teu dipikanyaho naha dua agén ieu sami sareng dosis ieu. Pangubaran sareng metformin atanapi sulfonylureas, sanajan dina dosis anu paling luhur, kirang ti 600 rubles pér bulan.

Saran! Sateuacan nganggo cara naon waé, anjeun kedah konsultasi ka spesialis pikeun nyegah akibatna. Nginum obat mandiri tiasa langkung ngarugikeun tibatan anu saé.

Harita dokter ngeunaan galvus

Vildagliptin, i.e. Galvus mangrupikeun ubar anu diuji ku waktos sareng ku pasien kuring. Tujuan perawatan individu, résiko rendah tina hypoglycemia, kacida alusna sareng gancang kahontal. Biaya oge tiasa tapi henteu girang, janten kuring resep nunjuk "Galvus".

Anggo dua kali sadinten.

Pangaruhna saé nalika dicandak sareng kontrol glikemik alus teuing. Abdi ogé nunjuk manula - sadayana henteu kunanaon!

Salah sahiji ubar anu paling umum di Rusia pikeun pengobatan diabetes tipe 2. Éféktivitasna sareng amanna tiasa diuji waktos. Hal ieu ditolerir pisan ku pasien, sacara efektif ngirangan tingkat glukosa, sedengkeun résiko hypoglycemia leutik pisan. Harga hargana penting, anu matak pikaresepeun sareng dokter sareng pasien.

Vildagliptin ("Galvus") nyaéta ubar kadua kelompok IDDP-4, kadaptar dina Féderasi Rusia pikeun pengobatan pasien kalayan diabetes tipe 2, janten pangalaman pamakeanana di nagara urang rada lami. Galvus parantos netepkeun sorangan salaku ubar anu épéktip sareng aman anu ditolerir saé kalayan pasien, henteu nyumbang kana beurat beurat, sareng ogé ngagaduhan résiko anu low ngeunaan hypoglycemia. Ubar ieu tiasa dianggo pikeun ngirangan fungsi ginjal, anu janten relevan dina pengobatan pasien manula diabetes diabetes tipe 2. Hasil tina panalitian preclinical sareng klinis diterbitkeun nunjukkeun yén sambetan DPP-4 (kalebet Galvus) tiasa berpotensi dianggo henteu ngan ukur hiji hypoglycemic, tapi ogé salaku terapi nephroprotective.

Ulasan sabar Galvus

Anjeunna ogé mutuskeun pikeun nulis ulasan ngeunaan ubar "Galvus". Hanjakalna, nginum obat ieu ngancik taun kahirupan kuring ka naraka. Kuring gaduh gonarthrosis dengkul sareng dulur ngarti kumaha susahna. Abdi bakal nyarios hal anu paling awon nyaéta nalika suku kuring cilaka. Sareng nalika nyeri mimiti janten teu sakedik manusa, nalika teu mungkin nuju bobo, regeng atanapi ngabengkokkeun suku anjeun, balikan di sisi anu sanés, ukur ngarampa suku anjeun. Nalika sigana dina unggal caviar aya granat sareng aranjeunna badé ngabeledug, maka éta kahayang téh saukur maot. Kuring ngagaduhan bangbarung nyeri anu tinggi pisan, bahkan dokter kaget sareng upami kuring nyebatkeun yén éta henteu sabar tahan, maka nyeri sapertos kitu henteu mungkin tahan. Éta kumaha kuring cicing di sadayana taun 2018 sareng kahirupan anu hélem ieu diatur pikeun kuring ku Galvus. Ku sabab éta, kuring hoyong ngingetkeun jalma anu ngagaduhan masalah sareng mendi atanapi tulang tonggong, atanapi nembé ngamimitian menyakiti sukuna sareng tonggongna. Alesan keur ieu waé nyaéta resepsi "Galvus", anu sering pisan ngabalukarkeun arthralgia. Kuring lirén nyandak éta ti 2 Januari, sareng kahirupan kuring janten riang. Abdi moal nyarios yén suku énggal parantos tumuh, tapi kuring tiasa ngajantenkeun suku kuring dina ranjang, kuring tiasa nyabak otot suku kuring tanpa ngalaman nyeri liar, sareng ieu parantos kabagjaan, saatos kasiksa sapertos kitu.

9 taun diabetes tipe 2. Dokter heula resep Siofor. Kuring nginum 1 waktos, abdi ampir masihan jauh - dinten pangburuk dina kahirupan kuring! Genep bulan ka tukang, dokter nyarankan Galvus. Awalna kuring bungah yén teu aya "pangaruh Siofor", tapi gula sacara praktis henteu turun, tapi aya nyeri dina burih, rarasaan yén jajan hungkul teu langkung tebih dibanding beuteung sareng tempatna aya batu, teras lieur unggal dinten. Dibeupaskeun - sirah henteu sakit.

Nalika kuring ngagaduhan diabetes ngetik 2 3 taun ka pengker, aranjeunna langsung nempatkeun kuring kana insulin sareng nyerat "Galvus". Aranjeunna ngomong yén anjeun kedah nginum sahenteuna 1 taun. Nalika kuring nginum eta, gula tetep biasa. Tapi harita éta awis pisan kanggo kuring, sareng saatos nginum salami sataun, kuring lirén mésér. Ayeuna kadar gula anu tinggi. Sareng abdi mampuh mésér galvus, tapi kuring sieun pangaruh négatip na ati.

Kuring nyandak Galvus + Metformin sabulan. Anjeunna henteu raoseun pisan. Tina ditampi, janten langkung saé. Abdi badé ngiringan sabulan sareng badé cobian deui. Sareng hasil gula saé nalika nyandak ubar ieu.

Taun kadua kuring nyandak galvus 50 mg sareng metformin 500 mg isuk-isuk. Dina awal perawatan, sateuacan tablet, anjeunna di insulin numutkeun skéma 10 + 10 + 8 unit ditambah panjang 8 unit. Genep bulan ti harita, gula gula ti 12 turun ka 4.5-5.5! Ayeuna tablet stabil 5.5-5.8! Beurat diréduksi tina 114 dugi ka 98 kg kalayan paningkatan 178 cm. H.E. Kuring keur ngitung program komputer kalori. Kuring mamatahan ka sadayana! Dina Internét, anjeun tiasa milih naon waé.

Ibu ngagaduhan diabetes jinis 2. Dokter munggaran resep Maninil, tapi pikeun sababaraha alesan anjeunna henteu cocog indungna, sareng gula henteu turun sareng kaséhatan na henteu saé. Kanyataanna nyaéta indung kuring ogé henteu leres sanés haténa. Teras diganti ku Galvus, ieu mangrupikeun ubar anu saé. Éta cocog pisan pikeun nyandak éta - bahkan sateuacan tuang, malah saatos, sareng sakali sakali dina pil. Gula dikurangan henteu mendadak, tapi laun, bari ibu karaosna hébat. Hiji-hijina hal anu nyababkeun saeutik nyaéta yén éta négatip mangaruhan ati, tapi pikeun dukungan dirina, ibu nginum macem-macem hérbal, ku sabab sagala rupa.

Katerangan pondok

Obat galvus (zat aktif vildagliptin) mangrupikeun ubar hipoglisemik, ku tindakan farmakologisna, aya hubunganana sareng sambetan enzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) sareng dianggo pikeun ngubaran diabetes mellitus jenis 2. Dina jaman ayeuna, konsép hormon saluran pencernaan sakumaha régulator tina sékrési insulin parantos diperpanjangkeun. Bahan-bahan anu paling aktif diulik sacara biologis dina waktos ieu ayeuna nyaéta polipéptida insulin-dependotik anu gumantung ka glukosa, disinggetkeun salaku HIP, sareng péptida mirip glukagon 1, kasimpulan janten GLP-1. Ngaran kelompok bahan ieu nyaéta incretins: hormon gastrointestinal direspon dina asupan tuangeun sareng ngaktifkeun sékrési insulin ku β-sél tina pankreas (anu disebut "épék résumén"). Tapi dina apotekologi henteu aya cara anu gampang: GLP-1 sareng GUI cicing pisan sakedik, anu ngaluarkeun kamungkinan panggunaan janten obat. Dina hal ieu, diusulkeun henteu ngenalkeun risetin ti luar, tapi pikeun ngalestarikeun réséténin endogen anu alami-gancang, anu nyepetkeun tindakan énzim anu ngancurkeun aranjeunna, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Inhibition énzim ieu manjangkeun umur sareng aktivitas HIP sareng GLP-1, ningkatkeun konsentrasi dina getih. Ieu ngandung harti yén rasio insulin / glukagon ditujukeun, sékrési insulin ku pankreatic β-sél dirangsang, sedengkeun sékrési sél-sél glukagon diteken. Nyimpulkeun bagian bubuka tulisan, éta kedah dicatet yén sambetan DPP-4 mangrupikeun kelompok anyar ubar hipoglisemik anu ditujukeun sacara utamina pikeun ngaktipkeun risétin nyalira.Sumawona, dumasar kana perkiraan awal, ubar ieu ngagaduhan kauntungan tina agén antidiabetik sanés dina hal efektivitas / rasio kasalametan.

Studi laboratorium, klinis sareng post-marketing ngonfirmasi "pagawéan" ku cara ningkatkeun konsentrasi insulin endogen, nurunkeun tingkat glukagon, ngahambat formasi glukosa dina ati, sareng ngirangan résistansi jaringan ka insulin. Teu tiasa ditolak yén sambetan DPP-4 mangrupikeun grup anu ngajangjikeun pikeun pengobatan diabetes tipe 2. Anu "ngagali" diantara ubar ieu nyaéta galvus narkoba ti perusahaan farmasi Swiss anu kawéntar dunya Novartis. Di Rusia, ubar ieu mimiti dianggo di taun 2008 sareng dina waktos anu singget nanggung sikep anu paling hormat ti endokrinologis, ngawaskeun karesep profésional. Anu sacara umum, henteu héran, upami nunjukkeun buktos ageung pikeun galvus. Dina uji klinis anu langkung ti 20 rébu sukarelawan nyandak bagian, efektivitas narkoba dikonfirmasi duanana dina kerangka monoterapi sareng digabungkeun sareng agén hipoglisemik sanés (metformin, turunan sulfonylurea, turunan thiazolidinedione) sareng insulin. Salah sahiji kauntungan tina galvus nyaéta kamungkinan panggunaan dina pasien manula sangsara tina "kebat" sadayana rupa-rupa panyakit, kalebet patologi jantung sareng ginjal.

Salah sahiji ti saeutik organ anu rentan ka galvus nyaéta haté. Dina hal ieu, nalika dina kursus farmakologis, perlu ngawasi parameter fungsina ati, sareng dina tanda-tanda jaundis mimiti, langsung eureun farmakoterapi sareng teras ngantunkeun galvus. Kalayan diabetes jinis 1, galvus henteu dianggo.

Galvus sayogi dina tablet. Regimen dosis dipilih ku dokter masing-masing, anjeun tiasa ngaubat ubar henteu paduli asupan dahareun.

Farmakologi

Obat hypoglycemic lisan. Vildagliptin - wawakil kelas stimulan tina aparat insular tina pankreas, sacara selektif nyegah énzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Perencangan anu gancang sareng lengkep dina kagiatan DPP-4 (> 90%) nyababkeun paningkatan dina sékrési basal atanapi sanésitas pangan tina peptida-1 jinis glukosa (GLP-1) sareng polipéptip insulin -ropip (gumantung kana glukosa) tina peujit kana sirkulasi sistemik sapopoe.

Ngaronjatna konsentrasi GLP-1 sareng HIP, vildagliptin nyababkeun paningkatan kana sensitipitas β-sél pancreatic kana glukosa, anu nuju janten pamutuhan sékrési-gumantungna glukosa.

Nalika nganggo vildagliptin dina dosis 50-100 mg / dinten di penderita diabetes mellitus jinis 2, perbaikan fungsi pankreatic β-sél kacatet. Gelar pamutahiran fungsi cells-sél gumantung kana derajat karuksakan awalna, contona, di individu anu teu aya diabetes mellitus (ku konsentrasi normal glukosa dina plasma getih), vildagliptin henteu merangsang sékrési insulin sareng henteu ngirangan glukosa.

Ku ningkatkeun konsentrasi GLP-1 endogen, vildagliptin ningkatkeun sensitipitas sél-sél ka glukosa, anu ngabalukarkeun pamekaran régulasi tina sékrési glukagon. Panurunan dina tingkat kaleuwihan glukosa salila tuangeun, nyababkeun panurunan tina résistansi insulin.

Ningkatkeun rasio insulin / glukagon ngalawan latar tukang hiperblisemia, kusabab paningkatan konsentrasi GLP-1 sareng HIP, nyababkeun panurunan dina produksi glukosa ku ati boh dina periode prandial sareng saatos tuang, anu ngabalukarkeun penurunan konsentrasi glukosa dina plasma getih.

Salaku tambahan, ngalawan latar tukang pamakéan vildagliptin, panurunan dina tingkat lipid dina plasma getih kacatet, kumaha ogé, pangaruh ieu teu aya hubunganana sareng pangaruhna dina GLP-1 atanapi HIP sareng pamutahiran fungsi pankreatic β-sél.

Perlu dipikanyaho yén paningkatan dina GLP-1 tiasa ngalambatkeun anu kosong, tapi pangaruh ieu teu katalungtik ku panggunaan vildagliptin.

Nalika nganggo vildagliptin dina 5795 penderita kalayan diabetes mellitus jenis 2 pikeun 12 dugi 52 minggu salaku monoterapi atanapi sareng gabungan metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, atanapi insulin, panurunan jangka panjang anu signifikan dina konsentrasi hemoglobin glikétik (HbA_1s) sareng puasa glukosa getih.

Nalika kombinasi vildagliptin sareng metformin ieu dipaké salaku pangobatan awal pikeun pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus tipe 2, panurunan gumantung dosis dina HbA watekna 24 minggu_1c beurat awak sareng ngabandingkeun kalayan monoterapi sareng ubar ieu. Kasus hypoglycemia minimal dina duanana kelompok perawatan.

Dina hiji kajian klinis, nalika ngalamar vildagliptin kalayan dosis 50 mg 1 waktos / dinten kanggo 6 bulan dina pasien kalayan diabetes type 2 mellitus digabungkeun sareng fungsi ginjal ringan sedeng (GFR ≥30 dugi ka 2) atanapi parah (GFR 2) derajat, panurunan signifikan sacara klinis Hba_1cdibandingkeun sareng kelompok plasebo.

Dina hiji kajian klinis, nalika ngalamar vildagliptin kalayan dosis 50 mg 2 kali / dinten sareng / tanpa metformin digabungkeun sareng insulin (rata-rata dosis 41 IU / dinten) dina pasien kalayan diabetes mellitus jenis 2, panurunan dina HbA dititénan_1c di tungtung titik (-0.77%), kalayan indikator awal, rata-rata, 8,8%. Bédana sareng plasebo (-0.72%) sacara signifikan sacara statistik. Nu kajadian hipoglisemia dina grup anu nampi narkoba diajarkeun sareng kajadian hipoglisemia dina kelompok plasebo. Dina studi klinis nganggo vildagliptin dina dosis 50 mg 2 kali / dinten sakaligus sareng metformin (≥1500 mg / dinten) digabungkeun sareng glimepiride (≥4 mg / dinten) dina pasien kalayan diabetes jenis 2 mellitus HbA_1c sacara statistik sacara signifikan turun ku 0,76% (indikator awal, rata-rata, 8,8%).

Farmakokinetik

Vildagliptin gancang diserep ku pangémutan kalayan bioavailability mutlak 85%. Dina kisaran dosis terapeutik, paningkatan C_maksimal vildagliptin dina plasma sareng AUC ampir sabanding langsung kana paningkatan dosis narkoba.

Saatos émutan dina beuteung kosong, waktosna dugi ka C_maksimal vildagliptin dina plasma getih nyaéta 1 h 45 mnt. Kalayan asupan serentak sareng tuangeun, laju nyerep obat nurunan rada: panurunan C_maksimal ku 19% sareng paningkatan dina waktos ngahontal dugi ka 2 jam 30 menit. Nanging, dahar henteu mangaruhan tingkat serapan sareng AUC.

Beungkeutan vildagliptin kana protéin plasma rendah (9,3%). Ubar kasebut kasebar sakaligus antara sél getih sareng sél getih beureum. Sebaran Vildagliptin lumangsung sacara boros, V_ss saatos iv administrasi aya 71 liter.

Biotransformasi mangrupikeun jalur utama ékskrési vildagliptin. Dina awak manusa, 69% tina dosis obat dirobih. Métabolit utama - LAY151 (57% tina dosis) sacara parbaktologis henteu aktip sareng produk hidrolisis tina komponén cyano. Ngeunaan 4% dosis obat ngajalanan hidrolisis amida.

Dina studi ékspérimén, pangaruh positif DPP-4 dina hidrolisis narkoba kacatet. Vildagliptin teu kacatétan sareng partisipasi isoenzyma CYP450. Vildagliptin sanes substrat, henteu ngahambat sareng henteu mendorong isoenzymes CYP450.

Saatos nyandak ubar di jero, sakitar 85% tina dosis dikaluarkeun ku ginjal sareng 15% ngalangkungan peujit, éksprési ginjal tina vildagliptin anu teu robih 23%. T_1/2 saatos épésan sakitar 3 jam, paduli dosis.

Pharmacokinetics dina kasus klinis khusus

Jenderal, BMI, sareng suku bangsa henteu mangaruhan apotekokinetik vildagliptin.

Dina pasien anu ngagaduhan fungsi ati anu lemah lembut dugi ka sedeng (6-10 poin numutkeun klasifikasi Anak-Pugh), saatosna nganggo ubar, panurunan bioavailability vildagliptin ku 20% sareng 8%, masing-masing. Dina pasien anu disfungsi ati parna (12 titik nurutkeun Klasifikasi Anak-Pugh), bioavailability vildagliptin dironjatkeun ku 22%. Paningkatan atanapi panurunan dina bioavailability maksimum vildagliptin, henteu langkung ti 30%, henteu sacara signifikan sacara klinis. Teu aya korélasi antara parah fungsi ati cacad sareng bioavailability obat kasebut.

Dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal ringan, hampang, sedeng, atanapi parna parna, vildagliptin naék 1,4, 1,7, sareng 2 kali dibandingkeun sareng sukarelawan séhat. AUC tina métabolit LAY151 ningkat 1,6, 3.2 sareng 7,3 kali, sareng metabolit BQS867 - 1,4, 2.7 sareng 7,3 kali dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacar ringan, sedeng sareng parah, masing-masing. Data terbatas dina penderita gagal ginjal kronis-tahap (CRF) nunjukkeun yén indikasi dina grup ieu sami sareng jelema anu aya dina pasien anu cacat ginjal parna. Konsentrasi metabolit LAY151 dina pasien kalayan tingkat akhir CRF ngaronjat ku 2-3 kali dibandingkeun sareng konsentrasi dina pasien anu réduksi ginjal parna. Ditarikna vildagliptin salami hemodialisis dibatesan (4 jam saatos dosis tunggal nyaéta 3% kalayan lilana langkung ti 3-4 jam).

Ngaronjatkeun maksimal dina bioavailability obat ku 32% (paningkatan C_maksimal 18%) dina pasien anu langkung ti 70 henteu sacara signifikan sacara klinis sareng henteu mangaruhan perencangan DPP-4.

Fitur pharmacokinetic of vildagliptin di barudak sareng rumaja sahandapeun 18 taun umur teu acan netep.

Pelepasan formulir

Tablet bodas kanggo terang konéng dina warna, buleud, lemes, sareng sisina beveled, di hiji sisi aya overprint "NVR", di sisi séjén - "FB".

Para rawuh: selulosa microcrystalline - 95,68 mg, laktosa anhidrat - 47,82 mg, pati sodium carboxymethyl - 4 mg, magnesium stearate - 2,5 mg.

7 PCS - lepuh (2) - pek balon.
7 PCS - lepuh (4) - pek balon.
7 PCS - lepuh (8) - pek balon.
7 PCS - lepuh (12) - pek balon.
14 PCS. - lepuh (2) - pek balon.
14 PCS. - lepuh (4) - pek balon.
14 PCS. - lepuh (8) - pek balon.
14 PCS. - lepuh (12) - pek balon.

Galvus dicandak sacara lisan, henteu paduli ku asupan dahareun.

Dosis regimen obat kudu dipilih sacara individu gumantung kana efektifitas sareng kasabaran.

Dosis anu disarankeun ubar dina nalika monoterapi atanapi salaku bagian tina terapi kombinasi dua komponén sareng metformin, thiazolidinedione atanapi insulin (digabungkeun sareng metformin atanapi tanpa metformin) nyaéta 50 mg atanapi 100 mg per dinten. Dina penderita diabetes anu jinis parah langkung parah anu nampi pengobatan insulin, Galvus disarankeun dina dosis 100 mg / dinten.

Dosis anu disarankeun ku Galvus minangka bagian tina terapi kombinasi triple (vildagliptin + turunan sulfonylurea + metformin) nyaéta 100 mg / dinten.

Dosis 50 mg / dinten kedah diemut 1 waktos énjing-énjing. Dosis 100 mg / dinten kedah dibagi 2 dosis 50 mg isuk-isuk sareng magrib.

Lamun anjeun sono dosis, dosis anu salajengna kudu diusahakeun sagancangna, sedengkeun dosis poéan henteu kedah ngaleuwihan.

Nalika dipaké salaku bagian tina terapi kombinasi dua komponén sareng turunan sulfonylurea, dosis Galvus anu disarankeun nyaéta 50 mg 1 waktos / dinten énjing. Nalika resep digabungkeun sareng turunan sulfonylurea, efektivitas terapi ubar dina dosis 100 mg / dinten sami sareng dina dosis 50 mg / dinten. Kalayan pangaruh klinis anu teu cekap ngalawan latar tukang dosis anu dosis anu disyurkeunana maksimal 100 mg, pikeun pangontrol anu leuwih hadé tina glikemia, resép tambahan obat-obatan hypoglycemik sanésna tiasa: metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione atanapi insulin.

Di penderita anu ginjal sareng ginjal fungsional parna parah, koreksi tina rézim dosage obat henteu diperyogikeun. Dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacar sedeng sareng parna parah (kalebet tahap terminal gagal ginjal kronis dina hemodialysis), ubar kedah dianggo dina dosis 50 mg 1 waktos / dinten.

Di pasién manula (≥ 65 taun), henteu kedah disesuaikan dosis Galvus.

Kusabab teu aya pangalaman dina ngagunakeun Galvus barudak sareng rumaja dina yuswa 18 taun, henteu disarankeun nganggo ubar dina kategori pasien ieu.

Overdose

Galvus ditolerir pisan nalika dikaluarkeun dina dosis dugi ka 200 mg / dinten.

Gejala: nalika nganggo ubar dina dosis 400 mg / dinten, nyeri otot tiasa dititénan, jarang - paru sareng paresthesia fana, muriang, bengkak sareng paningkatan dina konsentrasi lipase (2 kali langkung luhur tibatan VGN). Kalayan paningkatan dosis Galvus ka 600 mg / dinten, pangwangunan edema tingkat ekstrem sareng paresthesias sareng paningkatan konsentrasi CPK, ALT, protein C-reaktif sareng myoglobin tiasa dilaksanakeun. Sadaya gejala overdosis sareng parobahan paraméter laboratorium sirna saatos ubar.

Perawatan: ngaleupaskeun ubar tina awak ngaliwatan dialisis teu mungkin. Tapi, métabolit hidrolisis utama vildagliptin (LAY151) tiasa dipiceun tina awak ku hémodialisis.

Kakandungan sareng laktasi

Teu aya data anu cekap ngeunaan panggunaan ubar Galvus di ibu hamil, sareng ku kituna ubar henteu tiasa dianggo nalika kakandungan.

Kusabab éta henteu dipikanyaho naha vildagliptin kalayan susu payudara dikaluarkeun dina manusa, Galvus henteu kedah dianggo nalika laktasi (nyusoni).

Dina studi ékspérimén, nalika dianggo dina dosis 200 kali langkung luhur tibatan disarankeun, ubar henteu ngaleungitkeun kasuburan sareng pangembangan cikal awal sareng henteu ngalaksanakeun pangaruh teratogenik.

Parentah husus

Kusabab data panggunaan vildagliptin dina penderita gagal jantung kronis tina kelas fungsional III numutkeun Klasifikasi NYHA (tabel 1) dugi sareng henteu ngijinkeun akhir
kacindekan, disarankeun pikeun make Galvus kalayan ati-ati dina kategori pasien ieu.

Pamakéan vildagliptin di pasien sareng gagal jantung kronis IV fungsi fungsional kelas IV numutkeun NYHA klasifikasi henteu disarankeun kusabab kakurangan data klinis dina panggunaan vildagliptin dina grup pasien ieu.

Tabél 1. Klasifikasi New York Nagara Fungsional ti Pasién sareng Paranti Jantung Kronis (sakumaha anu dipinda), NYHA, 1964

Fungsi ati anu leungit

Kusabab, dina kasus anu jarang, panggunaan vildagliptin nunjukkeun paningkatan kagiatan aminotransferases (biasana tanpa manifestasi klinis), sateuacan resep Galvus, sareng ogé rutin dina taun mimiti pangobatan (sakali unggal 3 bulan), disarankeun pikeun nangtukeun parameter biokimia fungsi ati. Upami pasien ngagaduhan kagiatan anu ditingkatkeun tina aminotransferases, hasilna ieu kedah dikonfirmasi ku panilitian anu terusan, teras sacara teratur nangtukeun parameter biokimia fungsi ati dugi ka normalisasi.Upami kagiatan AST atanapi ALT 3 kali langkung luhur tibatan VGN (sakumaha dikonfirmasi ku studi anu diulang), éta disarankeun pikeun ngabatalkeun obat.

Kalayan perkembangan jaundice atanapi tanda-tanda sanés fungsi ati sanés nalika panggunaan Galvus, terapi ubar kudu dieureunkeun langsung. Saatos ngatur normal indikasi fungsi ati, pengobatan narkoba henteu tiasa dianggo deui.

Upami diperlukeun, terapi insulin Galvus dianggo ngan ukur digabungkeun sareng insulin. Ubar kasebut henteu kedah dianggo di pasién kalayan diabetes mellitus jinis 1 atanapi kanggo pengobatan ketoacidosis diabetes.

Pangaruh kana kamampuan nyetir kendaraan sareng mékanisme kendali

Pangaruhna obat Galvus dina kamampuan nyetir kendaraan sareng mékanisme kendali henteu acan kabentuk. Kalayan ngembangkeun pusing nalika diubaran sareng obat, penderita henteu tiasa nyetir kendaraan atanapi damel sareng mékanisme.

Tumindak farmakologis

Vildagliptin (Vérsi Latin - Vildagliptinum) milik kelas bahan anu merangsang pulau-pulau Langerhans dina pankreas sareng ngahambat kagiatan dipeptidyl peptidase-4. Pangaruh énzim ieu ngancurkeun pikeun péptida kawas 1 glukosa (GLP-1) jeung insulin-gypotéptip insulin -ropip (HIP).

Hasilna, tindakan dipeptidyl peptidase-4 diteken ku zat, sareng produksi GLP-1 sareng HIP ditingkatkeun. Nalika konsentrasi getih naékna, vildagliptin ningkatkeun sensitipitas sél beta ka glukosa, anu ningkatkeun produksi insulin. Laju kanaékan sél beta sacara langsung gumantung kana tingkat karusakan. Kukituna, dina jalma-jalma anu gaduh nilai normal gula nalika nganggo ubar anu ngandung vildagliptin, henteu mangaruhan produksi hormon-nurunkeun gula sareng, tangtosna glukosa.

Salaku tambahan, nalika ubar ningkatkeun eusi GLP-1, dina waktos anu sareng, sensitipitas glukosa dina sél alfa. Proses sapertos kieu nyababkeun paningkatan dina régulasi gumantung glukosa dina produksi sél alfa hormon, disebut glukagon. Turunkeun naékna bari tuangeun tuangeun bantu ngabantosan kekebalan sél ka insulin hormon.

Nalika rasio insulin sareng glukagon bertambah, anu ditangtukeun ku nilai tambah HIP sareng GLP-1, dina kaayaan hiperblikemik, glukosa dina ati mimiti ngahasilkeun ka sakedik, boh dina konsumsi dahareun sareng saatosna, anu nyababkeun panurunan dina kandungan glukosa dina plasma getih diabetes.

Perlu dicatet yén, nganggo Vildagliptin, jumlah lipid turun sanggeus tuang. Paningkatan dina eusi GLP-1 sakapeung nyababkeun kalambatan dina ngaleupaskeun burih, sanaos pangaruh sapertos kitu teu acan ditingali nalika diémutan.

Panaliti anyar anu ngalibetkeun sakitar 6,000 pasien langkung ti 52 minggu ngabuktikeun yén panggunaan vildagliptin tiasa nurunkeun tingkat glukosa dina burih kosong sareng gogosobin glikem (HbA1c) nalika ubar éta dipaké:

• salaku dasar pangobatan,
• dina kombinasi sareng metformin,
• digabungkeun sareng turunan sulfonylurea,
• dina kombinasi sareng thiazolidinedione,

Tingkat glukosa ogé turun kalayan ngagunakeun gabungan vildagliptin sareng insulin.

Kumaha carana vildagliptin kapanggih

Inpormasi anu munggaran ngeunaan incretins némbongan langkung ti 100 taun ka tukang, taun 1902. Zatna diasingkeun tina mukus peujit sareng disebut ogé parah. Teras kamampuan pikeun merangsang sékrési énzim tina pankréas anu dipikabutuh pikeun nyerna dahareun parantos aya. Sababaraha taun saatos, aya saran anu sékrési ogé tiasa mangaruhan kagiatan hormonal kelenjar. Tétéla éta dina pasien kalayan glukosuria, nalika nyandak prékursor résolét, jumlah gula dina cikiih dikurangan, jumlah urin turun, sareng kaséhatan ningkat.

Dina taun 1932, hormon na gaduh nami modérenna - insulin -ropypic polypeptide-gumantung glukosa (HIP). Tétéla éta disintésis dina sél mukosa duodenum sareng jejunum. Ku taun 1983, 2 péptida anu siga glukosa (GLP) dipisahkeun. Tétéla GLP-1 nyababkeun sékrési insulin dina tanggapan asupan glukosa, sareng sékrésiana diréduksi diabétes.

Aksi GLP-1:

• ngarangsang sékrési insulin di penderita diabetes,
• manjangan ayana dahareun dina burih,
• ngirangan kabutuhan tuangeun, nyumbang kana leungitna beurat,
• gaduh pangaruh positif kana jantung sareng getih pembuluh,
• ngurangan produksi glukagon dina pankreas - hormon anu ngalambatkeun tindakan insulin.

Éta ngabédakeun risétin sareng énzim DPP-4, anu aya dina endothelium kapilér anu nembus mukosa peujit, pikeun éta diperyogikeun 2 menit.

Pamakéan klinis panemuan ieu dimimitian taun 1995 ku perusahaan farmasi Novartis. Élmuwan tiasa ngasingkeun zat anu ngaganggu karya énzim DPP-4, naha éta umur umur GLP-1 sareng HIP na ningkat sababaraha kali, sareng sintésis insulin ogé ningkat. Zat kimia anu mimiti stabil kalayan mékanisme tindakan sapertos anu parantos dipariksa cek kaamanan nyaéta vildagliptin. Ngaran ieu nyerep seueur inpormasi: di dieu mangrupikeun agén hypoglycemic anyar "gliptin" sareng bagian tina ngaran panyipta Willhower, sareng indikasi pangabisa narkoba pikeun ngirangan glikemia "gly" komo singgetan "ya", atanapi dipeptidylamino-peptidase, pisan énzim DPP -4.

Aksi tina vildagliptin

Mimiti jaman incretin dina pengobatan diabetes sacara resmi dianggap taun 2000, nalika kamungkinan ngahambat DPP-4 munggaran nunjukkeun di Kongrés Endocrinologists. Dina jangka waktu anu pondok, vildagliptin parantos kéngingkeun posisi anu saé dina standar terapi diabetes di sababaraha nagara di dunya. Di Rusia, zatna kadaptar dina taun 2008. Ayeuna vildagliptin taunan kalebet dina daptar pangobatan penting.

Kasuksésan gancang sapertos ieu kusabab sipat unik tina vildagliptin, anu parantos dikonfirmasi ku hasil tina langkung ti 130 panaliti internasional.

Kalayan diabetes, ubar ngamungkinkeun anjeun:

1. Ningkatkeun kontrol glikemik. Vildagliptin dina dosis poean 50 mg ngabantosan ngirangan gula saatos tuang ku rata-rata 0.9 mmol / L. Hémoglobin glikét diréduksi ku rata-rata 1%.
2. Ngjengkelkeun kurva glukosa kalayan ngaleungitkeun pucuk. Glikememia postprandial maksimum turun tina kira-kira 0.6 mmol / L.
3. Dipercanten ngirangan tekanan getih siang sareng wengi dina genep bulan pangobatan munggaran.
4. Ningkatkeun métabolisme lipid utami ku ngurangan konsentrasi lipoproteins dénsitas low. Élmuwan nganggap pangaruh ieu janten tambahan, henteu aya hubunganna sareng perbaikan santunan diabetes.
5. Ngurangan beurat sareng cangkéng dina penderita obese.
6. Vildagliptin dicirikeun ku kasabaran anu hadé sareng kaamanan tinggi. Episod hypoglycemia nalika dianggo pisan jarang: résiko 14 kali langkung handap tina nalika nyandak turunan sulfonylurea tradisional.
7. Ubar ditujukeun sareng metformin. Dina pasien anu nyandak metformin, salianana 50 mg pangobatan vildagliptin tiasa salajengna ngirangan GH ku 0.7%, 100 mg ku 1.1%.

Numutkeun petunjuk, tindakan Galvus, nami dagang pikeun vildagliptin, langsung gumantung kana viability sél beta pankreas sareng tingkat glukosa. Dina jinis diabetes anu munggaran sareng di diabetes diabetes tipe 2 kalayan persentase ageung sél beta anu rusak, vildagliptin henteu aya kakuatanana. Dina jalma anu séhat sareng diabétes sareng glukosa normal, éta moal ngabalukarkeun kaayaan hypoglycemic.

Ayeuna, vildagliptin sareng analogna dianggap ubar kana garis ka-2 sabada metformin. Aranjeunna tiasa suksés ngagentos turunan sulfonylurea anu paling umum, anu ogé ningkatkeun sintésis insulin, tapi henteu langkung aman.

Narkoba kalayan vildagliptin

Sadaya hak pikeun vildagliptin anu leres dipiboga ku Novartis, anu parantos usaha pisan sareng artos dina pangwangunan sareng peluncuran narkoba di pasar. Tablet anu dihasilkeun di Swiss, Spanyol, Jerman. Moal lami deui diperkirakeun ngaluncurkeun jalur di Rusia di cabang Novartis Neva. Zat farmasi, nyaéta vildagliptin sorangan, ngan ukur asal-usul Swiss.

Vildagliptin ngandung 2 produk Novartis: Galvus sareng Galvus Met. Zat aktif Galvus ngan ukur vildagliptin. Tablet gaduh dosis tunggal 50 mg.

Galvus Met mangrupikeun kombinasi metformin sareng vildagliptin dina hiji tablet. Pilihan dosis anu sayogi: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Pilihan ieu ngamungkinkeun anjeun pikeun ngitung fitur diabetes dina pasien anu khusus sareng pilih obat anu bener.

Numutkeun kana pasén, nyandak Galvus sareng metformin dina tablet anu misah langkung mirah: harga Galvus sakitar 750 rubles, metformin (Glucofage) sakitar 120 rubles, Galvus Meta sakitar 1600 rubel. Nanging, perlakuan sareng gabungan Galvus Metom diakui salaku langkung efektif sareng langkung merenah.

Galvus teu ngagaduhan analog di Rusia anu ngandung vildagliptin, sabab zatna janten larangan larangan. Ayeuna, dilarang henteu ngan ukur ngahasilkeun obat-obatan sareng vildagliptin, tapi ogé pangwangunan zatna nyalira. Ukuran ieu ngamungkinkeun produsén pikeun nyauran deui biaya seueur panilitian anu diperyogikeun pikeun ngadaptarkeun ubar anyar.

Indikasi pikeun pangakuan

Vildagliptin dituduhkeun ukur pikeun diabetes jinis 2. Numutkeun petunjuk, tablet tiasa resep:

1. Salaku tambahan pikeun metformin, upami dosis optimalna teu cukup pikeun ngontrol diabetes.
2. Pikeun ngagentos persiapan sulfonylurea (PSM) dina pasén kalayan résiko hipoglikemia ageung. Alesanna tiasa umur kolot, fitur diet, olahraga sareng kagiatan fisik anu sanés, neuropathy, fungsi ati cacad sareng prosés nyerna.
3. Diabetis kalayan alergi kanggo grup PSM.
4. Gantina sulfonylurea, upami pasien nyobian ngalambatkeun mimiti terapi insulin sabisa-gancang.
5. Salaku monoterapi (ngan vildagliptin), upami nyandak Metformin kontraindicated atanapi teu mungkin kusabab efek samping parna.

Panarimaan vildagliptin tanpa gagal kedah dikombinasikeun sareng diet diabetes sareng atikan fisik. Rintangan insulin anu tinggi kusabab beban kerja rendah sareng asupan karbohidrat anu teu bisa dikendalikan tiasa janten halangan anu teu tiasa tanggung jawab pikeun ngahontal santunan diabetes. Pitunjuk ngamungkinkeun anjeun pikeun ngagabungkeun vildagliptin sareng metformin, PSM, glitazones, insulin.

Dosis anu disarankeun ubar nyaéta 50 atanapi 100 mg. Gumantung kana parna diabetes. Ubar kasebut mangaruhan pangaruhan glikemia postprandial, ku kituna disarankeun nginum dosis 50 mg isuk-isuk. 100 mg dibagi sami kana resep sareng isuk sareng wengi.

Frékuénsi tindakan anu henteu dipikahoyong

Kauntungan utama vildagliptin nyaéta insiden anu handap tina efek samping nalika panggunaan. Masalah utama diabétes nganggo PSM sareng insulin nyaéta hypoglycemia. Sanaos kanyataan yén langkung sering aranjeunna maot dina bentuk anu hampang, tetes gula picilakaeun pikeun sistem saraf, ku kituna aranjeunna nyobian supados teu mungkin. Parentah pikeun panggunaan ngawartosan yén résiko hypoglycemia nalika nyandak vildagliptin nyaéta 0.3-0,5%. Pikeun ngabandingkeun, dina grup kontrol henteu nyandak ubar, résiko ieu dipeunteun dina 0,2%.

Kasalametan anu luhur ku vildagliptin ogé dituduhkeun ku kanyataan yén nalika diajar, henteu diabétes ditarikna ubar akibat efek samping, sakumaha dibuktikeun ku jumlah anu sami tina perlakuan dina grup anu nyandak vildagliptin sareng pléebo.

Kurang leuwih 10% pasien humandeuar lieur, sareng kirang ti 1% ngagaduhan kabebeng, nyeri sirah, sareng nyababkeun ekstremitas. Éta mendakan yén panggunaan vildagliptin berkepanjangan henteu ngakibatkeun paningkatan frékuénsi efekna.

Dokter Élmu Médis, Kepala Institut Diabetologi - Tatyana Yakovleva

Kuring geus ngulik masalah diabetes dina sababaraha taun. Éta pikasieuneun nalika seueur jalma-jalma maot, sareng langkung janten cacad kusabab diabetes.

Kuring rurusuhan pikeun nyarios warta anu saé - Pusat Penyelidikan Endokrinologis Akademi Élmu Kedokteran Rusia parantos ngokolakeun ubar anu lengkep nandur diabetes. Dina momen, efektivitas ubar ieu ngadeukeutan 98%.

Warta anu sanésna: Kementrian Kaséhatan parantos ngamankeun panampi program khusus anu saimbang biaya narkoba anu luhur. Di Rusia, diabetes dugi ka 18 Mei (inklusif) tiasa kéngingkeun - Pikeun ukur 147 rubles!

Nurutkeun kana petunjuk, contraindications pikeun nginum obat nyaéta ngan hipersensitifitas ka vildagliptin, budak leutik, kakandungan sareng lactation. Galvus ngandung laktosa salaku komponén bantu, ku sabab éta henteu sabar, tablet ieu dilarang. Galvus Met diidinan, sakumaha teu aya laktosa dina komposisina.

Vildagliptin analog

Saatos vildagliptin, sababaraha deui zat anu kapanggih anu tiasa ngahambat DPP-4. Sadaya mangrupikeun analogi:

• Saksagliptin, nami dagang Onglisa, produsén Astra Zeneka. Kombinasi saxagliptin sareng metformin disebut Combogliz,
• Sitagliptin dikandung dina persiapan Januvius ti perusahaan Merck, Xelevia ti Berlin-Chemie. Sitagliptin sareng metformin - bahan aktif tina tablet dua komponén Janumet, hiji analog tina Galvus Meta,
• Linagliptin kagungan nami perdagangan Trazhenta. Ubar ieu mangrupikeun uteuk tina perusahaan Jérman Beringer Ingelheim. Linagliptin ditambah metformin dina hiji tablet disebut Gentadueto,
• Alogliptin mangrupikeun komponén anu aktif tina tablet Vipidia, anu dihasilkeun di Amérika Serikat sareng Jepang ku Takeda Pharmaceutical. Kombinasi alogliptin sareng metformin dilakukeun dina mérek Vipdomet,
• Gozogliptin mangrupikeun hiji-hijina analog vérdagliptin domestik. Hal ieu rencanana dileupaskeun ku Satereks LLC. Siklus produksi lengkep, kaasup zat farmakologis, bakal dilakukeun di daérah Moscow. Dumasar kana hasil uji klinis, kaamanan sareng efektivitas gozogliptin caket sareng vildagliptin.

Di apotek Rusia, anjeun ayeuna tiasa mésér Ongliz (harga kanggo kursus bulanan sakitar sakitar 1800 rubles), Combogliz (tina 3200 rubles), Januvius (1500 rubles), Kselevia (1500 rubles), Yanumet (ti 1800), Trazhent ( 1700 rub.), Vipidia (tina 900 rub.). Dumasar kana jumlah ulasan, éta tiasa nyebatkeun yén anu kasohor tina analogi Galvus nyaéta Januvius.

Dokter ulasan ngeunaan vildagliptin

Dokter pisan peunteun vildagliptin. Aranjeunna nyauran kaunggulan ubar ieu fisiologis tina tindakan na, kasabaran anu hadé, épék hypoglycemic pengkuh, résiko hypoglycemia low, pedah tambahan dina bentuk panindakan pengembangan microangiopathy sareng ningkatkeun kaayaan témbok ageung.

Vildagliptin, memang, sacara harfiah ningkatkeun harga perawatan, tapi dina sababaraha kasus (sering hypoglycemia) henteu aya anu pantes pikeun alternatif. Pangaruh obat dianggap sami sareng metformin sareng PSM, dumasar kana waktosna, indikator métabolisme karbohidrat rada ningkat.

Ogé baca ieu:

• Tablet Glyclazide MV mangrupikeun ubar anu pang populerna pikeun pasén diabétes.
• Tablet Dibicor - naon mangpaatna pikeun penderita diabetes (kauntungan konsumen)

Pastikeun pikeun diajar! Naha anjeun nyauran administrasi umur sareng pil sareng insulin mangrupikeun hiji-hijina jalan pikeun ngajaga gula dina kontrol? Teu leres! Anjeun tiasa mastikeun ieu diri ku mimitian nganggo éta. baca deui >>

Naon anu vildagliptin?

Nalika milarian ubar anu cocog pikeun pengobatan diabetes tipe 2, para ilmuwan mendakan yén kasebut nyaéta dimungkinkeun pikeun ngatur konsentrasi glukosa dina getih nganggo hormon tina saluran pencernaan.

Éta diproduksi dina réspon kana dahareun asup kana beuteung sareng nyababkeun sintésis insulin dina tanggapan glukosa anu aya dina lump dahareun. Salah sahiji hormon ieu kapanggih dina 30s abad XX, dipisahkeun tina mukus peujit luhur. Kapanggih éta nyababkeun hypoglycemia. Anjeunna dibéré nami "incretin."

Jaman dasarna ubar anyar pikeun pengobatan diabetes tipe 2 mimiti ukur taun 2000, sareng éta dumasar kana vildagliptin. Novartis Pharma dibéré kasempetan pikeun namikeun kelas agén hypoglycemic anyar ku cara na. Éta kumaha kumaha aranjeunna ngagaduhan nami na "glyptines".

Ti saprak 2000, langkung ti 135 studi anu parantos dilakukeun di nagara anu béda anu parantos kabuktosan khasiat sareng kaamanan vildagliptin. Ogé dikedalkeun yén kombinasi kalayan metformin ngabalukarkeun hypoglycemia sababaraha kali kirang tina gabungan gabungan biguanides sareng glimepiride.

Di Rusia, dina ahir taun 2008, gliptin anu munggaran didaptarkeun dina nami dagang Galvus, sareng éta parmas di apotek taun 2009. Teras, versi gabungan sareng metformin anu disebut "Galvus Met" muncul dina pasar farmasi; éta sayogi di 3 dosages.

Narkoba kalayan Vildagliptin

Di Rusia, ngan ukur 2 dana anu kadaptar, anu dumasar kana glyptin ieu.

Ngaran dagang, dosis

Hargana, ngagosok

Galvus 50 mg820 Galvus Met 50 + 10001 675 Galvus Met 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

Di nagara-nagara sanés, aya ubar anu disebut Eucreas atanapi kantun Vildagliptin.

Indikasi pikeun dianggo

Ubar dumasar kana éta dicandak pikeun pengobatan diabetes tipe 2. Penting pisan pikeun ngagabungkeun asupan éta ku kagiatan fisik teratur sareng diet khusus.

Dina jéntré langkung, vildagliptin dianggo:

1. Salaku hiji-hijina ubar dina terapi dina jalma-jalma anu teu boga intoleransi biguanide.
2. Dina kombinasi sareng metformin, nalika diét sareng olahraga henteu aya kakuatanana.
3. Kalayan terapi dual, sareng turunan sulfonylurea, biguanides, thiazolidinediones atanapi insulin, nalika monoterapi sareng obat ieu, sareng latihan sareng diet teratur, henteu masihan pangaruh anu dipikahoyong.
4. Salian terapi, salaku ubar katilu: digabungkeun sareng turunan metformin sareng sulfonylurea, pasien anu parantos nyandak ubar dumasar kana éta olahraga sareng nuturkeun diet, tapi henteu ngagaduhan kontrol glikemik anu leres.
5. Salaku ubar tambahan, nalika jalma nganggo insulin nganggo metformin, sareng ngalawan latar tukang olahraga sareng gizi anu ditangtoskeun, anjeunna henteu nampi nilai glukosa target.

Contraindications jeung efek samping

Kawas naon waé cara sanés tina jinis 2, vildagliptin ngagaduhan kaayaan sareng panyakit dina daptar contraindications, dimana pangakuan mastikeun terbatas atanapi diidinan kalayan ati-ati.

Ieu kaasup:

• intoleransi kanggo komponén anu salah dina komposisi,
• Diabetes Tipe 1
• kurangna énzim anu ngarobak galaktosa, teu kaimbangan
• periode kakandungan sareng nyusuhan,
• umur barudak
• bentuk parah tina fungsi ginjel sareng ginjal,
• asam laktat,
• Asidosis métabolik nyaéta karusuhan kasaimbangan asam-basa dina awak.

Awas disarankan nalika ngubaran vildagliptin sareng jalma didiagnosis:

• pancreatitis akut (baheula atanapi ayeuna),
• tahap terakhir kasakit ginjal kronis nalika hemodialisis parantos dilakukeun,
• Kelas hanca gagal gagal kronis.

Sanaos vildagliptin ngagaduhan langkung saeutik efek samping dibandingkeun agén hypoglycemic anu sanés, aranjeunna tetep aya, tapi aranjeunna dikedalkeun sacara lemah:

1. Sistem saraf (NS): pusing, nyeri sirah.
2. GIT: jarang, gangguan naja.
3. Sistem kardiovaskular: edema sakapeung muncul dina panangan atanapi suku.

Dina kombinasi sareng metformin:

1. NS: gemeter tanaga sacara sukarela, pusing, nyeri sirah.
2. Saluran gastrointestinal: seueul.

Épék samping dilaporkeun saatos pelepasan vildagliptin ka pasar farmasi:

• kasakit ati radang
• gatal-gatal sareng kulit alérgi
• pankreatitis
• lesi kulit
• nyeri nyeri dina sendi sareng otot.

Studi resmi ubar

Studi anu pangpentingna dina prakték klinis (EDGE) hususna dipikaresep. Ieu dihadiran ku 46 rébu urang sareng CD-2 ti 27 nagara dunya. Dina kursus damel global, éta kapanggih kumaha épéktip kontrol bakal aya nalika ngagunakeun langsung hiji vildagliptin sareng kombinasi na sareng metformin.

Tingkat hemoglobin glikét rata di sadaya jalma sakitar 8,2%.

Tujuan observasi: ngira-ngira hasil dina ngabandingkeun sareng grup tablet hypoglycemic séjén.

Tugas primér: ngaidentipikasi naon persentase pasién kalayan panurunan dina hemoglobin glikét (langkung ti 0.3%) moal gaduh edema ekstremitas, pamekaran hypoglycemia, gagal akibat épék dina saluran pencernaan, gain beurat (langkung ti 5% tina awal )

Hasilna:

• efektivitas sareng kaamanan di nonoman (langkung ti 18 taun) sareng yuswa,
• ampir euweuh kanaékan beurat awak,
• bisa dipaké pikeun panyakit ginjal kronis,
• efektivitasna parantos kabuktian sanajan sareng CD-2 anu langgeng,
• produksi glukagon dipeungpeuk
• fungsi re-sél pankreas dijagaan sacara maksimal.

Kauntungan sareng kalemahan panggunaan

Vildagliptin - ubar kelas agén hypoglycemic anyar. Éta miboga pangaruh anu hadé dina awak, teu sapertos ubar kolot. Sanaos mimitina ieu disimpen dina garis ka-2 tujuan tujuan diabetes ngetik 2, tapi dina taun-taun ayeuna, éta milik tina ubar munggaran.

• ampir henteu aya efek tina saluran pencernaan,
• vildagliptin henteu mangaruhan kauntungan beurat, khususna dina metformin,
• ngajaga fungsi pankreatic re-sél,
• ngaleungitkeun teu saimbangna antara insulin sareng glukagon,
• ningkatkeun kagiatan hormon manusa tina saluran pencernaan,
• ngurangan résiko tina hypoglycemia sababaraha kali,
• nilai hémoglobin glycated,
• dilakukeun dina bentuk tablet,
• dicandak teu langkung ti 2 kali sapoé,
• aplikasi na teu gumantung kana ayana atanapi henteuna dahareun dina beuteung.

• teu kedah dicandak ku barudak di handapeun umur 18 taun, perawat sareng awéwé dina posisi
• pangakuan dilarang upami dina jaman baheula anjeunna didiagnosis ku pankreatitis akut,
• ongkos.

Vildagliptin analog

Anjeunna teu gaduh analog langsung. Di Rusia, ngan Galvus sareng Galvus Met anu kadaptar dina dasarna. Upami urang nganggap ubar anu sami ti kelompok anu sami, urang tiasa ngabédakeun "Januvia", "Onglisa", "Trazhenta", "Vipidia".

Bahan-bahan aktif sadaya ubar ieu béda-béda, tapi sadaya milik gliptins. Dina unggal generasi anyar, aya sababaraha kakurangan sareng pangaruh anu langkung positip.

Upami urang ngiringan kelompok risétin, "Baeta" sareng "Saksenda" tiasa dianggap analogi. Tapi teu siga gliptin, ubar ieu ngan ukur aya dina bentuk suntikan subkutan, anu ngagaduhan watesan sorangan.

Sagala dipilih sacara ketat sacara individu, nengetan contraindications, efek samping, efektivitas, kasalametan, sareng panyakit koncomitant anu tiasa langkung parah tina diabetes tipe 2.

Rusia

Analogi Vildagliptin anu dikaluarkeun ku perusahaan farmakologis domestik kalebet daptar leutik - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Sésana ubar anu dikaluarkeun di luar negeri.

Vildagliptin henteu dianggo sacara mandiri dina naskah anu dibéré. Diganti ku bahan anu sami anu jawab spéktrum tindakan sareng kualitas paparan ka awak manusa.

Bahan-bahan aktif utama diisolasi dina analogna Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Ukur dua bahan aktip anu dideteksi anu nyegah eusi gula anu luhur dina awak. Upami masing-masing henteu hasil sacara misah, obat digabungkeun dina pengobatan kombinasi (Glimecomb).

Dina harga, produsén Rusia jauh ka luar negeri. Mitra asing luar wartos dina nilai, gaduh langkung tebih 1000 rubel.

Formulir (119 rubles), Diabefarm (130 rubles), Glidiab (140 rubles) sareng Gliclazide (147 rubles) minangka obat paling murah Rusia. Gliformin langkung mahal - 202 rubles. rata-rata pikeun 28 tablet. Anu paling mahal nyaéta Glimecomb - 440 rubles.

Luar negeri

Ubar pikeun ngaleungitkeun manifestasi diabetes mellitus, dihasilkeun di nagara-nagara sanés, muncul dina jumlah anu langkung ageung dibandingkeun substitutes rumah tangga.

Ubar ieu dibédakeun, anu tiasa ngaleungitkeun kadar gula dina tingkat aliran getih dina manusa.

• USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Walanda - Onglisa,
• Jérman - Galvus Met, Glibomet,
• Perancis - Amaril M, Glucovans,
• Irlandia - Vipidia,
• Spanyol - Avandamet,
• India - Gluconorm.

Ubar luar nagri nyakup Galvus, ngandung Vildagliptin. Pelepasannya didamel di Swiss. Sinonim anu bener henteu dilakukeun.

Dina tukeran ditawarkeun obat anu sami, tapi kalayan bahan utama anu béda. Bahan-bahan aktif persiapan komponén sareng dua komponén dibédakeun:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Ubar luar nagri ngagaduhan biaya anu langkung luhur. Janten Gluconorm - 176 rubles, Avandamet - 210 rubles sareng Glukovans - 267 rubles anu paling murah. Rada luhur tina biaya - Glibomet sareng Glimecomb - 309 sareng 440 rubles. sasuai.

Kategori harga tengah nyaéta Amaril M (773 rubles) .Harga tina 1000 rubel. obat-obatan:

• Vipidia - 1239 ngagosok.,
• Galvus Met - 1499 ngagosok.,
• Onglisa - 1592 rubles.,
• Trazhenta - 1719 rubles.,
• Januvia - 1965 ngagosok.

Anu paling mahal nyaéta Combogliz Prolong (2941 rubles) sareng Yanumet (2825 rubles).

Ku kituna, Galvus, anu ngandung zat Vildagliptin aktif, henteu mangrupikeun ubar anu paling mahal. Hal ieu didaptarkeun dina kategori harga tengah, kalayan tumut sadaya ubar deungeun.

Victoria Sergeevna

"Kuring parantos diabét salami sababaraha taun, kuring didiagnosa panyakit anu kaala (ngetik 2). Dokter maréntahkeun kuring nyandak Galvus, tapi dosisna, anu sakedik, éta ningkat, henteu nurunkeun gula kuring, éta parah janten parah.

Ruam alérgi muncul dina awak. Kuring langsung robah ka Galvus Met. Ngan sareng anjeunna mah kuring rumaos langkung saé. ”

Yaroslav Viktorovich

"Kuring nembe didiagnosis di diabetes. Geuwat resep Galvus dumasar kana Vildagliptin. Tapi anjeunna diturunkeun gula kuring lalaunan atanapi henteu pisan dianggo.

Kuring tos ka apoték, dimana aranjeunna mamatahan kuring ngagentos pangobatan Rusia, teu aya anu langkung goréng tibatan anu deungeun - Gliformin. Ngan saatosna nyandak gula kuring turun. Ayeuna kuring ngan ukur nampi anjeunna. ”