Bentuk dosis - tablet anu dilapis film: ngawangun kapsul, di hiji sisi anu terukir sareng "CFZ", inti cross-sectional ampir bodas atanapi bodas, dosis 100 mg - konéng, sareng ukiran "100" di sisi séjén, dosis 300 mg - ampir bodas atanapi bodas, terukir sareng "300" di sisi sanés (dina bungkusan kardus 1, 3, 9 atanapi 10 lepuh tina 10 papan sareng petunjuk pikeun dianggo Invokany).

Komposisi 1 tablet:

zat aktif: canagliflozin - 100 atanapi 300 mg (dina bentuk canagliflozin hemihydrate - 102 atanapi 306 mg, masing-masing).
Komponén bantu (100/300 mg): selulosa microcrystalline - 39.26 / 117.78 mg, natrium croscarmellose - 12/36 mg, laktosa anhidrat - 39.26 / 117.78 mg, stearate magnesium - 1,48 / 4. 44 mg, hyprolosa - 6/18 mg,
palapis pilem: dosis 100 mg - Opadry II 85F92209 ngalelep konéng (sawaréh dihidrolisis alkohol poliétil - 40%, makrosolol 3350 - 20,2%, titanium dioksida - 24,25%, talc - 14,8%, oksida konéng beusi - 0. 75%) - 8 mg, 300 mg dosis - Opadry II 85F18422 ngalelep bodas (sawaréh dihidrolisis alkohol polyvinyl - 40%, macrogol 3350 - 20,2%, titanium dioksida - 25%, talc - 14,8%) - 18 mg.

Farmakodinamika

Éta diadegkeun yén ngalawan latar tukang diabetes mellitus aya peningkatan réabsorsi ginjal réal, anu tiasa ngabalukarkeun konsentrasi glukosa dina pengkuh. Kanggo sabagéan ageung panyerapan glukosa tina lumen tubule, SGLT2 (natrium glotransporter glukosa 2 jinis), anu ditepikeun dina tubula ginjal proksimal.

Kanagliflosin - zat aktif tina Invokana - mangrupikeun sambetan SGLT2. Nalika SGLT2 dipeungpeuk, aya panurunan dina penyerapan glukosa saring sareng panurunan dina BCP (ambang ginjal pikeun glukosa), anu ngabantuan ningkatkeun ékskrési glukosa ku ginjal, anu nyababkeun panurunan konsentrasi glukosa plasma dina getih kalayan mékanisme mandiri insulin dina pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus tipeu. Ogé, kusabab tambah ékskrési glukosa ku ginjal ku jalan ngalambatkeun SGLT2, pamekaran diuresis osmotic kacatet, pangaruh diuretik mantuan ngirangan tekanan systolic. Salaku tambahan, ngalawan latar tukang ningkat ékskrési glukosa ku ginjal, aya kaleungitan kalori sareng, akibatna, kaleungitan beurat.

Nalika ngalakonan kajian fase III, panggunaan dosis 300 mg tina Invokana sateuacan tuangeunana nyababkeun panurunan langkung parah dina konsentrasi glukosa tinimbang nyokot dosis 100 mg. Dibikeun konsentrasi luhur tina zat dina lumen peujit sateuacan nyerepna, pangaruh ieu tiasa dipisahkeun ku ngahambat lokal tina transporter peujit SGLT1 (canagliflozin mangrupikeun panghambat ku kagiatan rendah SGLT1). Dina studi anu nganggo canagliflozin, glabmen glukosa teu acan ditetepkeun.

Sanggeus hiji / sababaraha administrasi oral canagliflozin nalika uji klinis di pasien kalayan diabetes mellitus jenis 2, panurunan anu gumantung dosis dina ambang ginjal pikeun glukosa sareng paningkatan dina ékskrési glukosa ku ginjal kacatet. Pikeun glukosa, nilai awal ambang ginjal kira-kira 13 mmol / L, turunna maksimum dina ambang glukosa rata-rata poean diperhatoskeun sareng 300 mg canagliflozin 1 waktos per dinten sareng 4-5 mmol / L. Ieu nunjukkeun résiko rendah tina hypoglycemia nalika terapi.

Nalika dianggo 16 dinten, 100-300 mg canagliflozin sakali dinten di penderita diabetes mellitus tipis, aya turunna dina ambang ginjal pikeun glukosa sareng paningkatan dina ékskrési glukosa ku ginjal. Dina hal ieu, panurunan dina konsentrasi plasma glukosa dina getih lumangsung dosis-terus-terusan dina dinten mimiti terapi sareng gaduh kacenderungan anu stabil dina waktosna dina beuteung kosong sareng saatos tuang.

Dosis tunggal 300 mg tina Advocana sateuacan tuangeun campuran nyababkeun panyerapan glukosa dina peujit sareng panurunan glikemia postprandial ngaliwatan mékanisme extrarenal sareng ginjal.

Nalika ngalaksanakeun studi anu ngalibatkeun 60 relawan anu séhat, éta mendakan yén nyandak dosis 300 sareng 1200 mg (4 kali langkung luhur tibatan dosis terapi maksimal) henteu parantos nyababkeun parobihan anu signifikan dina interval QTc. Konsentrasi plasma maksimum canagliflozin dina getih nalika nerapkeun dosis 1200 mg ngaleupaskeun éta saatos aplikasi tunggal 300 mg, sakitar 1,4 kali.

Pamakéan canagliflozin salaku monoterapi atanapi salaku bagian tina perlakuan kombinasi (ku ngagunakeun 1-2 agén hypoglycemic oral), dibandingkeun sareng plasebo, rata-rata ngabalukarkeun parobahan glikemia puasa ti tingkat awal ti -1.2 ka –1.9 mmol / l sareng ti -1.9 ka -2.4 mmol / l kalayan 100 sareng 300 mg masing-masing. Épék ieu caket sa maksimal saatos dina panginten mimiti dina terapi sareng diteruskeun salami periode perawatan.

Urang ogé diajarkeun ngagunakeun canagliflozin salaku monoterapi atanapi salaku bagian tina pangobatan kombinasi (ngagunakeun 1-2 agén hypoglycemic oral) pikeun ngukur glikemia postprandial sanggeus tés toléran glukosa ngalawan sasarap campuran anu standar. Terapi éta, dibandingkeun sareng tingkat awal, nyumbang rata-rata dina tingkat glikemia postprandial hubunganana ka plasebo tina –1.5 dugi ka -2.7 mmol / L sareng tina -2.1 dugi ka -3.5 mmol / L nalika nyandak 100 sareng 300 mg, masing-masing, anu aya hubunganana sareng turunna konsentrasi glukosa sateuacan tuang sareng tuang turunna tingkat tingkat glikemia postprandial.

Numutkeun kana panilitian dina pasien kalayan diabetes mellitus jenis 2, panggunaan canagliflozin ningkatkeun fungsi sél beta (numutkeun modél homeostasis aya hubunganana fungsi sél beta) sareng laju sékrési insulin (numutkeun uji kasabaran glukosa sareng sasarap dicampur).

Farmakokinetik

Dina mata pelajaran anu séhat, farmakokinetik tina canagliflozin sami sareng paraméter farmakokinetik zat dina pasien kalayan diabetes jinis 2. Saatos administrasi oral tunggal 100 sareng 300 mg Invokana ku sukarelawan séhat, canagliflozin gancang nyerep, T_maksimal (waktos ngahontal konsentrasi maksimum hiji zat) dina plasma rata-rata 1-2 jam. Plasma C_maksimal (konsentrasi maksimal zat) sareng AUC (daérah handapeun kurva "konsentrasi - waktos" nambahan sacara proporsional kalayan ngagunakeun canagliflozin dina kisaran dosis 50-300 mg. Katébat semu T_1/2 (satengah hirup) nalika nganggo 100 sareng 300 mg kanagliflozin nyaéta 10,6 sareng 13.1 jam masing-masing. Kaayaan kasatimbangan ngahontal 4-5 dinten saatos mimiti terapi.

Farmakokinetik of canagliflozin henteu gumantung kana waktos; saatos ngulang deui, akumulasi zat dina plasma ngahontal 36%.

Rata-rata bioavailability mutlak canagliflozin sakitar 65%. Pamakéan dahareun ku eusi gajih anu luhur henteu mangaruhan parbasa pharmacokinetics tina canagliflozin, ku kituna Invokana tiasa dianggo sareng atanapi tanpa tuangeun. Tapi, dibéré kamampuan canagliflozin pikeun ngirangan paningkatan glikemia postprandial kusabab nyerep kaleresan glukosa dina peujit, disarankeun nyandak éta sateuacan sajian heula.

Dina individu anu séhat, saatos infus intravena tunggal, rata-rata V_d (volume distribusi) tina canagliflozin dina kasatimbangan nyaéta 119 L, anu mangrupikeun bukti panyebaran éksténsif dina jaringan. Zatna ngiket kana protéin plasma, utamina sareng albumin, dugi ka seueur (dina tingkat 99%). Komunikasi sareng protéin henteu gumantung kana konsentrasi plasma tina canagliflozin. Ngalawan latar tukang gagal ginjal / ati, hubungan sareng protéin plasma henteu parantos robih sacara signifikan.

Jalur utama métabolisme canagliflozin nyaéta O-glucuronidation. Proses lumangsung utamana ku partisipasi UGT1A9 sareng UGT2I34 kalayan pembentukan dua metabolit O-glucuronide. Di manusa, métabolisme oksidatif (SURZA4-mediated) metabolisme canagliflozin minimal (kurang leuwih 7%).

Saatos administrasi lisan dosis tunggal 14 C-canagliflozin ku sukarelawan séhat, 3,2, 7 sareng 41,5% tina dosis radioaktif anu dikaluarkeun dina métabolit O-glucuronide, metabolit hidroksilasi sareng canagliflozin, masing-masing, dideteksi dina najis. É sirkulasi enterohepatic tina zat anu tiasa diabaikan.

Sakitar 33% tina dosis radioaktif kapanggih dina cikiih, utamina dina bentuk métabolit O-glucuronide (30,5%). Kirang tibatan 1% tina dosis dikaluarkeun ku ginjal dina bentuk zat anu teu robih. Nalika nganggo 100 sareng 300 mg canagliflozin, pelepasan ginjal aya dina kisaran 1.3-1.55 ml / mnt.

Canagliflozin mangrupikeun ubar kalayan clearance rendah, saatos administrasi intravena dina individu séhat, clearance sistemik rata-rata kirang langkung 192 ml / mnt.

Pamakéan canagliflozin dina gagal ginjal parna, panggung terminal gagal ginjal kronis, kitu ogé dina pasien anu dialisis, henteu disarankeun, sabab teu diperkirakeun yén ubar bakal efektif dina grup pasien ieu. Dina mangsa dialisis, éliminasi minimal tina canagliflozin kacatet.

Kaseueuhan hépatik anu hampang sareng sedeng, panyesuaian dosis tina Invokana teu diperyogikeun. Pasién sareng karusuhan hépatik parna (dina skala kelas Child-Pugh C) henteu resep obat, kusabab kakurangan pangalaman klinis kalayan kagunaan dina kategori pasien ieu.

Parameter pharmacokinetic tina canagliflozin di barudak henteu ditaliti.

Invokana, petunjuk pikeun dianggo: metode sareng dosis

Tablet Invokan kedah diidinan sacara lisan, langkung saé sateuacan sarapan, 1 waktos per dinten.

Dosis anu disarankeun unggal dinten nyaéta 100 atanapi 300 mg.

Upami Invokana dipaké salaku sungsi kana insulin atanapi agén anu ningkatkeun sékrésiana (khususna, turunan sulfonylurea), pikeun ngirangan résiko hipoglisemia, obat ieu tiasa resep dina dosis anu langkung handap.

Canagliflozin boga pangaruh diuretik. Pasien diperlakukeun kalayan diuretik, ogé jalma anu ngagaduhan fungsi ginjal cacat sedeng parah (kalayan tingkat filtrasi glomerular tina 30 dugi 60 ml / min / 1,73 m 2) sareng pasien langkung lami 75 taun, langkung sering ngembangkeun efek samping anu aya hubunganana kalayan panurunan dina volume intravaskular (contona, hipoténsi arteri / orthostatic, pusing postural). Grup pasien ieu disarankeun pikeun ngamimitian terapi kalayan dosis poean 100 mg. Pasien sareng tanda-tanda hypovolemia sateuacan ngamimitian perlakuan kalayan canagliflozin disarankeun pikeun ngabenerkeun kaayaan ieu. Lamun dosis 100 mg ditolerir saé pisan sareng kontrol tambahan tina glikemia diperyogikeun, diperyogikeun nambahan dosis ka 300 mg.

Lamun anjeun sono kana dosis salajengnaeun Invokana, anjeun kedah geuwat waé, tapi anjeun henteu kedah nyandak dosis anu dua kali dina hiji dinten.

Pangaruh samping

Épék anu teu pikaresepeun anu diperhatoskeun nalika percobaan klinis (monoterapi sareng digabungkeun nganggo metformin, turunan sulfonylurea sareng metformin, ogé metformin sareng pioglitazone) kalayan frékuénsi ≥ 2% (teratur dumasar kana frékuénsi kajadian dumasar kana klasifikasi ieu: sering pisan - ≥ 1/10. sering - ≥ 1/100 sareng 2), ogé latar tukang digabungkeun sareng nganggo diurétics loop di luhur. Nalika ngalaksanakeun kajian ngeunaan résiko kardiovaskular, frékuénsi réaksi ngarugikeun parah pakait sareng panurunan dina volume intravaskular henteu ningkat sareng panggunaan Invokana. Kajadian ngarugikeun ieu nyababkeun kedah ngabatalkeun terapi anu jarang.

Pamekaran hypoglycemia nalika terapi sareng Invocana salian ti insulin atanapi sulfonylurea turunan dilaporkeun langkung sering, anu konsisten kalayan ekspektasi ningkat tina frékuénsi hypoglycemia dina kasus dimana ubar anu dianggo henteu dibarengan ku kamekaran kaayaan ieu ditambah kana insulin atanapi ubar anu ningkatkeun sékrésiana.

Dina 4.4% pasien nampi 100 mg canagliflozin, dina 7% pasien nampi 300 mg canagliflozin, sareng dina 4,8% pasien plasebo, aya kanaékan konsentrasi kalium sérum (> 5.4 mEq / L sareng langkung luhur ti konsentrasi awal ku 15%). Pasien sareng fungsi ginjal cacat tina kasederhanaan sedeng kadang-kadang nunjukkeun paningkatan anu leuwih jelas dina konsentrasi kalium sérum (biasana dina grup pasien ieu aya paningkatan konsentrasi kalium, sareng / atanapi aranjeunna nampi sababaraha ubar anu ngilangkeun ékskrési kalium - diuretik kalium-sparing sareng angiotensin-ngarobah konversi énzim). Sacara umum, palanggaran ieu fana sajerami sareng henteu butuh perlakuan khusus.

Salila genep minggu mimiti terapi, sakedik (30%) diperhatoskeun, dibandingkeun sareng tingkat awal anu dititénan dina tahap tahapan terapi, berjumlah 2 sareng 4.1% nalika nganggo 100 sareng 300 mg canagliflozin, masing-masing, nalika nganggo placebo - 2,1%. Sering gangguan ieu transient dina alam, sareng ku akhir diajar ieu dicatet dina sajumlah leutik pasien. Dumasar kana analisa gabungan pasien sareng parah réduksi gagal ginjal, saimbang pasien kalayan panurunan anu langkung penting dina tingkat filtrasi glomerular (> 30%), dibandingkeun sareng tingkat awal anu dititénan dina tahap naon waé terapi, nyaéta 9,3 sareng 12,2% nalika nganggo 100 sareng 300 mg canagliflozin, masing-masing, nalika nganggo pléebo - 4,9%. Parobihan éta Parameter laboratorium saatos ngeureunkeun asupan Invokany ngagaduhan gaya positip atanapi balik deui nilaina.

Dina latar tukang terapi canagliflozin, paningkatan gumantung dosis dina konsentrasi LDL (low density lipoproteins) diperhatoskeun. Parobihan rata-rata dina indikator ieu salaku perséntase konsentrasi awal, dibandingkeun sareng plasebo, masing-masing 0.11 mmol / L (4,5%) sareng 0.21 mmol / L (8%) nalika nganggo 100 sareng 300 mg canagliflozin, masing-masing. Rata-rata nilai konsentrasi LDL awal kalayan 100 sareng 300 mg canagliflozin sareng pléebo masing-masing 2,76, 2.7 sareng 2.83 mmol / L, masing-masing.

Asupan 100 sareng 300 mg tina canagliflozin nyababkeun paningkatan sakedik dina rata-rata parobahan persentase dina konsentrasi hemoglobin (3,5 sareng 3,8%, masing-masing), dibandingkeun sareng panurunan sakedik dina kelompok pasien anu ngagunakeun plasebo (1.1%). Paningkatan sakedik anu dibandingkeun dina parobahan persentase rata-rata jumlah sél getih beureum sareng hematokrit dicatet. Di kalolobaan pasien, konsentrasi hemoglobin ningkat (> 20 g / l), karusuhan ieu dititénan dina 6% pasién anu nampi 100 mg canagliflozin, sareng dina 5,5% pasien nampi 300 mg tina canagliflozin, kitu ogé dina 1% pasién anu diperlakukeun plasebo. Kaseueuran nilai henteu ngalangkungan norma.

Panggunaan 100 sareng 300 mg canagliflozin nyababkeun panurunan sedeng dina konsentrasi rata-rata asam urat (ku 10,1 sareng 10,6%, masing-masing), dibandingkeun sareng plasebo, pamakean anu nunjukkeun paningkatan konsentrasi rata-rata 1,9% tina awal. Gangguan ieu maksimal atanapi cekap maksimal dina terapi kagenep minggu sareng diteruskeun sapanjang pamakean Invokana. Tambahna fana dina konsentrasi asam urat dina cikiih ogé ditaliti. Dumasar kana hasil analisis gabungan tina canagliflozin dina dosis anu disarankeun, insiden nephrolithiasis henteu ningkat.

Overdose

Kasus overdosis Invokana teu acan dikenal. Jalma anu séhat anu nyandak dosis tunggal canagliflozin, ngahontal 1600 mg, sareng pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus 2 - 600 mg per dinten dina 2 dosis dibagi pikeun 12 minggu biasana ditolerir ogé.

Terapi: dituduhkeun yén langkah-langkah dukungan anu biasa dilakukeun, contona, ngaleupaskeun zat anu henteu sasari ti saluran pencernaan, pangamatan klinis sareng pangropéa perawatan, ngitung kaayaan klinis pasien.

Salami dialisis opat jam, canagliflozin sacara praktis henteu dikaluarkeun. Nganggo dialisis peritoneal, zatna henteu diperkirakeun dikaluarkeun.

Parentah husus

Pamakéan Invokana di pasien sareng diabetes mellitus jinis 1 henteu acan ditaliti, janten, lantikanna pikeun penderita dina kategori ieu kontraindikasi.

Dumasar kana hasil panalitian kaamanan farmakologis, karacunan dosis-ulangan, genotoxicity, ontogenetic sareng karacunan réproduktif, Invokana henteu nunjukkeun bahaya khusus pikeun manusa.

Pangaruh canagliflozin dina kasuburan manusa teu acan ditaliti. Dina studi sato, henteu aya pangaruhna dina kasuburan.

Ditembongkeun yén canagliflozin nalika dipaké salaku monoterapi atanapi salian ubar hipoglisemik, anu henteu dibarengan ku pengembangan hypoglycemia, jarang ngakibatkeun hypoglycemia. Ayeuna parantos netepkeun yén agén insulin sareng hypoglycemic anu ningkatkeun sékrési na nyumbang kana lumangsungna hypoglycemia. Kalayan terapi Invoquana, salian ubar sapertos, insiden hipoglisemia, dibandingkeun sareng plasebo, langkung luhur. Ku kituna, pikeun ngurangan kamungkinan hypoglycemia, disarankeun pikeun ngurangan dosis insulin atanapi ningkatkeun komprésina.

Canagliflozin, sabab tambah ékskrési glukosa ku ginjal, gaduh pangaruh diuretik sarta nyababkeun diuresis osmotic, anu tiasa nyababkeun panurunan dina volume intravaskular. Dina studi klinis tina canagliflozin, paningkatan frékuénsi réaksi ngarugikeun pakait sareng karusuhan ieu langkung sering dititénan salila tilu bulan pangobatan kalayan 300 mg Invocana. Pasien anu langkung rentan kana réaksi ngarugikeun sareng panurunan dina volume intravaskular kalebet pasien langkung ageung ti 75 taun, pasien nampi diurétika loop, sareng pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacat sedeng.

Tanda klinis panurunan dina volume intravaskular kedah dilaporkeun ka dokter. Seringna ngabalukarkeun ieu ngaleungitkeun Invokany. Kalayan anggo nganggo canagliflozin, koréksi regimen obat antihipertensi (kalebet diuretik) sering diperyogikeun. Sateuacan perawatan, pasien kalayan panurunan dina volume intravaskular kedah nyaluyukeun kaayaan ieu.

Studi klinis ngalaporkeun kajadian tina vulvovaginitis kandidal (kalebet inféksi jamur vulvovaginal sareng vulvovaginitis) di awéwé anu nampi kanagliflozin dibandingkeun sareng grup plasebo. Pasien sareng riwayat candidiasis vulvovaginitis langkung dipikaresep ngembangkeun inféksi ieu. Diantara awéwé anu diperlakukeun ku canagliflozin, 2,3% di antarana nunjukkeun pangembangan leuwih ti hiji episode inféksi. Seringna, karusuhan ieu dikembangkeun salami opat bulan mimiti pengobatan sareng Invocana. Ubar ieu dileungitkeun alatan vulvovaginitis candidal 0,7% sadaya pasien. Dina studi klinis, efektifitas terapi antifungal lisan atanapi lokal anu diresmikeun ku dokter atanapi dilaksanakeun sacara mandiri dina latar tukang administrasi canagliflozin kacatet.

Candidiasis balanoposthitis atanapi balanitis langkung sering dititenan dina pasien anu nampi Invokana dina dosis anu disarankeun, dibandingkeun sareng grup plasebo. Anu mimiti, panyakit ieu dimekarkeun dina lalaki anu henteu ngalaman sunat, sareng langkung sering - pasien sareng sajarah kabebatan. Salila terapi, 0,9% pasien ngagaduhan langkung tina hiji inféksi. Dina 0,5% sadaya kasus, canagliflozin dibatalkeun alatan balanoposthitis candida atanapi balanitis. Dina uji klinis, inféksi éta paling sering diperlakukeun kalayan pangobatan antifungal lokal anu diresmikeun ku dokter atanapi dirobih sorangan, tanpa ngabatalkeun Invokana. Aya inpormasi ngeunaan kasus phimosis jarang, kadang operasi sunat diperyogikeun.

Nalika ngalakukeun studi hasil kardiovaskular di 4327 pasien anu ngagaduhan kasakit kardiovaskular atanapi ngagaduhan résiko kardiovaskular anu luhur, insiden patah tulang aya 16,3, 16,4, sareng 10,8 per 1000 pasien-taun ngagunakeun Invokana kalayan dosis 100 sareng. 300 mg sareng dina grup plasebo, masing-masing. Kaseimbanganna ngeunaan kajadian narekahan na salami perlakuan 26 minggu ka hareup.

Dina analisis gabungan tina panlitian ubar lain, anu kalebet kira-kira 5800 pasien kalayan diabetes mellitus ti masarakat umum, kalayan terapi Invocana dina dosis 100 sareng 300 mg sareng gugus plasebo, insiden tulang patah tulang aya 10.8, 12 sareng 14.1 per 1000 pasien. taun masing-masing.

Salila terapi saminggu 104, ubar henteu mangaruhan kapadetan mineral tulang.

Pangaruh kana kamampuan nyetir kendaraan sareng mékanisme kompleks

Nalika nyetir kendaraan, perlu ngémutan résiko tina hypoglycemia dina kasus panggunaan Invokana salian insulin atanapi ubar anu ningkatkeun sékrésiana, paningkatan résiko teu pikaresepeun anu dikirangan sareng turunna volume intravaskular (kalebet pusing postural), sareng panurunan kamampuan nyetir kandaraan kalayan pengembangan anu teu dihoyongkeun réaksi.

Kakandungan sareng laktasi

Pamakéan canagliflozin dina ibu hamil teu acan ditaliti. Dina studi sato, henteu aya pangaruh beracun langsung atanapi henteu langsung dina sistem réproduktif parantos didirikeun. Nanging, Invocana henteu resep nalika kakandungan.

Dumasar inpormasi farmakodinamik / toksikologis anu aya dina nalika panaliti preclinical, canagliflozin pas kana susu payudara. Dina hal ieu, nalika nyusoni, pamakean invokany dikontraindikasi.

Kalayan fungsi ginjal cacat

Tablet Invokan pikeun gagal ginjal parna parantos dikontartikeun.

Dina ketoacidosis diabetes, gagal ginjal kronis tungtung tahap sareng di pasién dina dialisis, pamakean Invokana bakal teu efektif, ku sabab kitu, tujuanna dina grup pasien ieu henteu pantes.

Interaksi narkoba

Kanagliflozin dina budaya hépatosit manusa henteu mendorong ekspresi sistem isoenzyme CYP450 (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 sareng 2B6). Éta ogé, dumasar kana studi laboratorium nganggo mikrosom ati manusa, henteu ngahambat siténzim Psiktorome₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 atanapi 2B6) sareng lemah ngahambat CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Canagliflozin mangrupikeun substrat énzim UGT2B4 sareng UGTIA9 anu ménabolisme, sareng pengangkut narkoba P-gp (P-glikoprotein) sareng MRP2. Canagliflozin mangrupikeun panyambutan kalemahan P-gp. Zat kasebut ngajalanan métabolisme oksidatif minimal. Ku alatan éta, pangaruh klinik anu penting pikeun ubar-ubatan anu ngaliwatan sistem cytochrome P masih aya kamungkinanna₄₅₀ dina pharmacokinetics of canagliflozin.

Dumasar data klinis, tiasa dianggap yén kamungkinan hubungan interaksi signifikan sareng obat anu dicandak sareng kombinasi nyaéta Invocana rendah.

Kalayan anggo sakaligus sareng rifampicin, paparan canagliflozin sareng, salaku hasilna, efektivitas na diréduksi. Upami diperyogikeun sakaligus nganggo rifampicin sareng inducér kulawarga UGT enzim énzim sareng operator ubar (kalebet phenytoin, fenobarbital, ritonavir) dina pasien nampi 100 mg canagliflozin, perlu ngendalikeun konsentrasi hemoglobin Нb konsentrasi_A1s. Upami kontrol glikemik tambahan diperyogikeun, panginten ningkatkeun dosis canagliflozin ka 300 mg.

Dina uji klinis, canagliflozin henteu mangaruhan sacara signifikan parameter parbokokoketik tina metformin, kontrasepsi oral (etinyl estradiol sareng levonorgestrel), simvastatin, glibenclamide, warfarin atanapi paracetamol.

Canagliflozin nalika digabungkeun sareng digoxin rada mangaruhan konsentrasi plasma, anu peryogi pangamatan ditangtoskeun.

Analogi Invokany nyaéta Forsyga, Jardins.

Wangun dosis

100 mg sareng 300 tablet anu dilapis pilem

Dina 1 tablet, 100-coated film ngandung 100:

102 mg hemoridat canagliflozin sarua sareng 100 mg kanagliflozin.

Para Pejuang (inti): selulosa microcrystalline, laktosa anhidrat, natrium croscarmellose, selulosa hydroxypropyl, stearate magnesium.

Pejuang (cangkang): Opadry II 85F92209 konéng: alkohol polyvinyl, sawaréh dihidrolisis, titanium dioksida (E171), makromol / poliétilén glikol 3350, talc, beusi oksida konéng (E172).

Dina tablet anu dilapis film 300 mg ngandung:

306 mg hemoridat canagliflozin sarua sareng 300 mg kanagliflozin.

Para Pejuang (inti): microcrystalline lactose cellulose anhidrat, natrium croscarmellose, selulosa hydroxypropyl, stéder magnesium.

Pejuang (cangkang): Opadry II 85F18422 bodas: alkohol

polyvinyl, sawaréh dihidrolisis, titanium dioksida (E171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc.

Pikeun dosis 100 mg: tablet, konéng-coated konéng, ngawangun kapsul, terukir sareng "CFZ" dina hiji sisi sareng "100" ogé.

Pikeun dosis 300 mg: tablet anu dilapis pilem ti bodas dugi ka bodas, ngawangun kapsul, kairingan sareng "CFZ" dina hiji sisi sareng "300" dina sisi séjén.

Pasipatan Farmakologis

Farmakokinetik

The pharmacokinetics of canagliflozin dina jalma anu séhat sami sareng pharmacokinetics of canagliflozin dina pasien kalayan diabetes tipe 2. Saatos administrasi lisan tunggal 100 mg sareng 300 mg ku sukarelawan séhat, canagliflozin gancang nyerep, konsentrasi plasma maksimal (Tmax median) ngahontal 1-2 jam saatos dosis. ubar. Konsentrasi plasma maksimal Cmax sareng AUC tina canagliflozin ningkat sacara saimbang kalayan ngagunakeun dosis tina 50 mg dugi 300 mg. Satengah-hirup anu katingali satengah hirup (t1 / 2) (dikedalkeun salaku ± simpangan baku) nyaéta 10.6 ± 2.13 jam sareng 13.1 ± 3.28 jam nalika nganggo dosage 100 mg sareng 300 mg, masing-masing. Konsentrasi kasatimbangan ngahontal 4-5 poé saatos ngamimitian terapi canagliflozin dina dosis 100-300 mg sakali sapoé.

Farmakokinetik tina canagliflozin henteu gumantung kana waktosna. Anu akumulasi ubar dina plasma ngahontal 36% saatos administrasi diulang.

Nyeuseup

Rata-rata bioavailability mutlak canagliflozin sakitar 65%. Dahar katuangan anu séhat gajih henteu mangaruhan parboksokinetik tina canagliflosin, ku kituna canagliflosin tiasa dicandak atanapi tanpa tuangeun. Nanging, kalayan ningalikeun kamampuan canagliflozin pikeun ngirangan turunkeun dina glikemia postprandial alatan kaleresan nyerep glukosa dina peujit, disarankeun nyandak kanagliflozin sateuacan tuang heula.

Distribusi

Konsentrasi maksimum canagliflozin dina kasatimbangan saatos infus intravena dina individu anu séhat aya 119 l, anu nunjukkeun panyebaran éksténsif dina jaringan. Canagliflosin umumna aya hubunganana sareng protéin plasma (99%), utamina sareng albumin. Beungkeutan protéin mandiri tina konsentrasi plasma tina canagliflozin. Ngabeungkeut protéin plasma henteu sacara signifikan robih dina pasien anu cacat ginjal atanapi hépatik.

Métabolisme

Rute utama éksprési metabolik canagliflozin nyaéta O-glucuronidation, anu dilaksanakeun utamina ku UGT1A9 sareng UGT2B4 ka dua metabolit O-glucuronide anu teu aktif. Métabolisme canagliflozin dimédiasi ku CYP3A4 (métabolisme oksidatif) dina manusa diabaikan (kurang leuwih 7%).

Dina ngulik divitro canagliflozin henteu ngahambat énzim tina sistem sitokrom P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 atanapi CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 sareng konsentrasi CYP1A2, CYP2 Pangaruh signifikan klinis dina konsentrasi CYP3A4 divivo henteu kataliti (tingali bagian "Interaksi narkoba").

Tarosan

Saatos administrasi oral tunggal 14C canagliflozin dina sukarelawan séhat, 41,5%. 7.0% sareng 3.2% tina dosis radioaktif anu ditampi dikaluarkeun dina naék dina wangun canagliflozin, metabolit hidroksilasi sareng metabolit O-glucuronide, masing-masing. Rintangan Enterohepatic tina canagliflozin diabaikan.

Kurang leuwih 33% tina dosis radioaktif anu ditampi dikaluarkeun dina cikiih, utamana dina bentuk metabolit O-glucuronide (30.5%). Kurang ti 1% tina dosis anu diangkat dikaluarkeun salaku canagliflozin anu teu robih dina cikiih. Pelepasan ginjal canagliflozin nalika dianggo dina dosis 100 mg sareng 300 mg mimitian ti 1.30 ml / mnt ka 1,55 ml / mnt.

Canagliflozin mangrupikeun zat anu sateuacana dibersihkeun, sedengkeun beberesih sistemik rata-rata dina sukarelawan séhat saatos pangurus intravena sakitar 192 ml / mnt.

Grup sabar khusus

Pasien sareng fungsi ginjal cacat

Dina hiji ulikan dosis tunggal kabuka, pharmacokinetics of canagliflozin ditaliti nalika dilarapkeun dina dosis 200 mg dina pasien sareng gagal ginjal tina rupa-rupa derajat (dumasar kana klasifikasi dumasar ka clearance bun diitung ku rumus Cockcroft-Gault) dibandingkeun sareng jalma anu séhat. Panaliti ieu nyababkeun 8 pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal normal (clearance bun ≥ 80 ml / mnt), 8 pasien anu gagal ginjal hampang (reresihan kreatif 50 ml / mnt -10% sareng ≤12%

Dina kajian anu ngalibatkeun pasien kalayan tingkat dasar HbA1c> 10% sareng ≤ 12%, nalika nganggo canagliflozin salaku monoterapi, panurunan nilai HbA1c dibandingkeun baseline (tanpa koréksi plasebo) ku -2.13% sareng -2.56% pikeun canagliflozin dina dosis 100 mg sareng 300 mg, masing-masing.

Badan Éropah pikeun Evaluasi Kualitas Kedokteran dibéré hak pikeun henteu masihan hasil panilitian obat Invocana® dina sadaya subkumpulan barudak anu ngagaduhan diabetes jinis 2 (inpormasi dina pamakéan di barudak ditepikeun dina bagian "Metode Pamakéan sareng Dosis").

Indikasi pikeun dianggo

Ningkatkeun kontrol glikemik pikeun pengobatan diabetes tipe 2 pikeun pasien dewasa:

- dimana diet sareng kagiatan fisik henteu masihan kontrol glikemik anu nyukupan sareng panggunaan metformin dianggap henteu cocog atanapi kontraindikasi.

- salaku alat tambahan sareng ubar-nurunkeun gula sanésna, kalebet insulin, nalika éta, sareng diet sareng kagiatan fisik, henteu méré kontrol glikemik anu nyukupan.

Dosis sareng administrasi

Invocana® kudu dicandak sacara lisan sakali sapoé, langkung saé sateuacan tuang heula.

Déwasa (≥ 18 taun)

Dosis anu disarankeun ti Invocan® nyaéta 100 mg sakali sadinten. Pasien anu toleran 100 mg obat na sakali sakali, kalayan diperkirakeun laju filtrasi glomerular (rSCF) ≥ 60 ml / mnt. / 1,73 m2 atanapi clearance creatinine (CrCl) ≥ 60 ml / mnt., Sareng anu peryogi langkung ketat Kontrol glukosa getih, dosis obat tiasa diréduksi jadi 300 mg sakali sapoé (tingali bagian "Parentah Khusus").

Perlu ngawas kanaékan dosis obat pikeun pasien yuswa ≥ 75 taun, pasien kakurangan tina panyakit kardiovaskular, atanapi pasien sanés anu diuresis awal disababkeun ku nyandak Invokana® mangrupikeun résiko (tingali bagian "Parentah Husus"). Pikeun pasien anu ngagaduhan dehidrasi, disarankeun pikeun ngabenerkeun kaayaan ieu saencan nyandak ubar Invokana® (tingali bagian "Petunjuk Husus").

Nalika nganggo ubar Invokana® salaku hubungan sareng terapi insulin atanapi agén paningkatan sékrési (contona, olahan sulfonylurea), pikeun ngurangan résiko hipoglisemia, kamungkinan ngagunakeun dosis handap obat-obatan di luhur tiasa dipertimbangkeun (tingali bagian "Interaksi Narkoba" sareng "Balukar Sisi") .

Pasién manula ≥ 65 taun

Fungsi rasenal sareng résiko dehidrasi kedah dipertimbangkeun (tingali "Parentah Khusus").

Pasén ku gagal ginjal

Pikeun pasién anu éGFR 60 ml / mnt / 1,73 m2 ka 30%) iraha waé nalika perawatan nyaéta 9,3%, 12,2% sareng 4.9% diantara anu nyandak 100 mg, 300 mg canagliflozin sareng plasebo, masing-masing. Dina ahir diajar, panurunan nilai ieu dititénan dina 3.0% pasién anu nyandak 100 mg canagliflozin, 4,0% diantarana anu nyandak 300 mg, sareng 3.3% plasebo (tingali bagian "Parentah Khusus").

Interaksi narkoba

Canagliflozin tiasa ningkatkeun pangaruh diurétika, ogé ningkatkeun résidu dehidrasi sareng hipoténsi (tingali bagian "Paréntah Husus").

Insulin jeung stimulasi sékrési insulin

Inulin jeung stimulasi sékrési insulin, sapertos sulfonylureas, tiasa nyababkeun hypoglycemia.

Ku sabab éta, pikeun ngirangan résiko hypoglycemia, perlu ngurangan dosis insulin atanapi stimulan tina sékrési insulin nalika dianggo babarengan canagliflozin (tingali bagian "Dosis sareng Administrasi" sareng "Side effects").

Pangaruh obat séjén dina canagliflozin

Métabolisme canagliflozin utamana kusabab konjugasi sareng glukononida, ditengah ku UDP-glucuronyl transferase 1A9 (UGT1A9) sareng 2B4 (UGT2B4). Canagliflozin diangkut ku P-glikoprotein (P-gp) sareng protéin kanker payudara (BCRP).

Induktor Énzim (sapertos St. John's Wort Hypericumperforatum, rifampicin, barbiturates, phenytoin, carbamazepine, ritonavir, efavirenz) tiasa nyababkeun panurunan paparan kana canagliflozin. Saatos sakaligus nganggo canagliflozin sareng rifampicin (inducer tina rupa-rupa angkutan aktip sareng énzim anu terlibat dina métabolisme narkoba), turunna konsentrasi sistemik canagliflozin ku 51% sareng 28% (daérah kurva, AUC) sareng konsentrasi maksimum (Cmax) diperhatoskeun. Panurunan sapertos kitu tiasa nyababkeun panurunan dina efektivitas canagliflozin.

Upami peryogi serentak nganggo inducer énzim ieu UDP sareng protéin transportasi sareng canagliflozin, perlu ngendalikeun tingkat glukosa pikeun menaksir réspon kana canagliflozin. Upami perlu ngagunakeun inducer enzim UDF ieu sareng canagliflozin, dosis naék janten 300 mg sakali dina sadinten, upami kasabaran anu hadé ku penderita 100 mg tina canagliflozin sakali dinten, nilai rSCF maranéhanana nyaéta ≥ 60 ml / mnt. / 1,73 m2 atanapi CrCl ≥ 60 ml / mnt., sareng aranjeunna peryogi tingkat tambahan tingkat glukosa dina getih. Pikeun penderita eGFR 45 ml / mnt / 1,73 m2 atanapi kirang ti 60 ml / mnt / 1,73 m2 atanapi CrCl tina 45 ml / mnt. na kurang ti 60 ml / mnt., sareng anu nyandak 100 mg kanagliflozin, sareng ogé ngalaman terapi konkomunikasi ku stimulasi UDF-énzim, sareng anu meryogikeun kadali glukosa getih, jenis terapi séjén kedah dianggap ngirangan tingkat glukosa (tingali bagian "Dosis sareng administrasi" sareng "Pitunjuk Husus").

Cholestyramine berpotensi nurunkeun konsentrasi canagliflozin. Canagliflozin kudu dicandak sahenteuna saatos sajam sateuacan atanapi 4-6 jam saatos ngagunakeun seserutan asam bili na ngaleutikan akibat kana nyerepna.

Studi kasaluyuan parantos nunjukkeun yén metformin, hydrochlorothiazide, kontrasepsi oral (etinyl estradiol sareng levonorgestrol), siklikororine sareng / atanapi probenecid henteu mangaruhan parbénokinetik tina canagliflozin.

Pangaruh canagliflozin dina ubar séjén

Digoxin: sakaligus nganggo canagliflozin dina dosis 300 mg sakali dina sadina 7 dinten kalayan hiji pamakéan 0.5 mg of digoxin dituturkeun ku dosis 0.25 mg pér dinten pikeun 6 dinten nyababkeun paningkatan AUC tina digoxin ku 20% sareng paningkatan dina Cmax ku 36 %, sigana salaku penghambatan P-gp. Canagliflozin parantos ditingalikeun pikeun ngahambat P-gp divitro. Pasien anu nyandak digoxin sareng glikosida jantung séjén (mis., Digitoxin) kudu dipantau sasuai.

Dabigatran: panggunaan gabungan canagliflozin (ngahambat P-gp lemah) sareng dabigatran etexilate (substrat P-gp) henteu acan ditaliti. Kusabab konsentrasi dabigatran bisa ningkat dina ayana canagliflozin, kalayan nganggo serentak tina dabigatran sareng canagliflozin, perlu pikeun ngawaskeun kaayaan pasién (pikeun ngaleungitkeun tanda-tanda perdarahan atanapi anémia).

Simvastatin: panggunaan gabungan 300 mg canagliflozin sakali dina 6 dinten sareng aplikasi tunggal 40 mg simvastatin (substrat CYP3A4) nyababkeun paningkatan AUC tina simvastatin ku 12% sareng paningkatan dina Cmax 9%, ogé paningkatan AUC asam simvastatin ku 18% sareng paningkatan Cmax tina simvastatin asam ku 26%. Peningkatan sapertos konsentrasi asam simvastatin sareng simvastatin henteu dianggap signifikan sacara klinis.

Perencatan protein tahan kanker payudara (BCRP) dina pangaruh canagliflozin di tingkat peujit teu tiasa diputus, ku kituna dimungkinkeun pikeun ningkatkeun konsentrasi ubar anu diangkut ku BCRP, contona sababaraha statin, sapertos rosuvastatin sareng sababaraha obat antikanker.

Dina ngulik interaksi canagliflozin dina konsentrasi kasatimbangan, teu aya pangaruh anu signifikan dina farmakokinetik metformin, kontrasepsi oral (etinyl estradiol sareng levonorgestrol), glibenclamide, paracetamol, hydrochlorothiazide sareng warfarin.

Interaksi Narkoba / Pangaruh kana Hasil Laboratorium

Ukuran tina 1,5-AG

Ngaronjatkeun éksprési glukosa urin nalika nganggo canagliflozin tiasa ngakibatkeun ngadegna tingkat underestimated 1,5-anhydroglucite (1,5-AH), salaku hasilna tina studi 1,5-AH kaleungitan reliabilitasna dina nganalisis kontrol glikemik. Hal ieu, tekad kuantitatif 1,5-AH henteu tiasa dianggo salaku metode pikeun nganalisis kontrol glikemia dina pasien anu nampi Invokana®. Kanggo inpormasi anu langkung rinci, kami disarankeun ngahubungan produsén tés khusus pikeun nangtukeun 1,5-AH.

Pabrikan

Janssen-Ortho LLC, Gurabo, Puerto Rico

Packer

Janssen-Silag S.p.A., Italia

Nu boga sertipikat pendaptaran:

Johnson & Johnson LLC, Rusia.

Alamat organisasi nampi klaim ti para palanggan ngeunaan kualitas produk (barang) sareng tanggung jawab ngawaskeun pendaptaran pos-kaamanan ngeunaan kaamanan di wilayah Républik Kazakhstan

Cabang ti LLC Johnson & Johnson di Républik Kazakhstan

050040, Almaty, st. Timiryazev, 42, paviliun No. 23 "A"

Invokana (canagliflozin): parentah, ulasan

Ubar invokana perlu pikeun pengobatan diabetes tipe 2 di déwasa. Terapi ngalaksanakeun kombinasi sareng diet anu ketat, kitu ogé latihan teratur.

Glikemia bakal sacara signifikan ningkat berkat monoterapi, kitu ogé sareng perlakuan gabungan sareng agén hypoglycemic lianna.

Contraindications sareng fitur pamakean

Ubar Invokana henteu tiasa dianggo dina kaayaan sapertos kitu:

hipersensitifitas ka canagliflozin atanapi zat anu sanés anu dianggo salaku bantu,
diabetes tipe 1
ketoacidosis diabetes,
gagal ginjal parna
gagalna parna
kakandungan sareng laktasi,
barudak sahandapeun 18 taun.

Salila kakandungan sareng nyusoni, ngulik tanggapan awakna kana ubar anu henteu acan dilakukeun. Dina ékspérimén sato, éta henteu kapendakan yén canagliflozin gaduh pangaruh toksik anu langsung atanapi langsung dina sistem réproduktif.

Nanging, kumaha waé, pamakean narkoba ku awéwé salami umur ieu henteu pisan disarankeun, sabab bahan aktif anu utama tiasa nembus kana payudara sareng harga pangobatan sapertos kitu teu leres.

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Komposisi tablet kalebet canagliflozin hemihydrate dina jumlah anu sami sareng 100-300 mg kanagliflozin. Komposisi komponén bantu ngagaduhan zat anu ngalereskeun struktur tabél sareng ngagampangkeun distribusi zat aktif dina awak.

Sayogi dina bentuk tablet 100 atanapi 300 mg, dilapis film sareng kelir konéngish. Unggal tablet gaduh résiko tibalik pikeun pegatna.

Tumindak farmakologis

Éta gaduh pangaruh hypoglycemic. Canagliflozin nyaéta jinis 2 natrium cotransporter inhibitor natrium. Saatos dosis tunggal, ubar nambatkeun ékskrési glukosa ku ginjal, anu ngabantuan pikeun ngirangan konsentrasi dina getih. Pangobatan kasebut efektif dina pengobatan diabetes anu henteu gumantung-insulin. Henteu ningkatkeun komprési insulin.

Pangobatan kasebut efektif dina pengobatan diabetes anu henteu gumantung-insulin.

Ngaronjatkeun diuresis, anu ogé ngabalukarkeun turunna konsentrasi gula getih. Panaliti klinis nunjukkeun yén pamakean narkoba nyababkeun ambang glukosa ginjal sareng ngajadikeun permanén. Pamakéan ubar canagliflozin ngirangan glikemia saatos tuangeun tuangeun. Ngagancangkeun ngaleupaskeun glukosa dina peujit.

Dina kursus diajar, dibuktikeun yén panggunaan Invokana salaku monoterapi atanapi janten padeukeut pikeun pengobatan obat-obatan hipoglisemik anu sanés, dibandingkeun sareng plasebo, ngabantosan ngirangan glikemia sateuacan tuang ku jam 1.9-2.4 mmol per liter.

Pamakéan nginum obat ngabantosan ngirangan glikemia saatos kasabaran ujian atanapi sarapan anu dicampur. Pamakéan canagliflozin ngirangan glukosa ku 2.1-3,5 mmol per liter. Dina hal ieu, ubar ngabantosan kaayaan sél beta dina pankréas sareng ningkatkeun jumlahna.

Tina sistem kemih

Panginten pelanggaran fungsi ginjal normal dina bentuk sering urination sareng ngaleupaskeun sajumlah ageung cairan. Regimen nginum pasién dina kasus ieu parobihan, sareng anjeunna mimiti nginum cai anu ageung. Urut réparatif tiasa lumangsung, upami teu aya cikiih dina kandung kemih.

Panginten pelanggaran fungsi ginjal normal dina bentuk sering urination sareng ngaleupaskeun sajumlah ageung cairan.

Dina bagian haté sareng saluran empili

Henteu kéngingkeun karusakan ati sareng parobihan dina kagiatan énzim ati.

Dina sababaraha kasus, éta nyumbang ka réaksi alérgi dina bentuk ruam kulit atanapi busung.

Dina sababaraha kasus, éta nyumbang ka réaksi alérgi dina bentuk ruam kulit.

Anggo nalika kakandungan sareng lactation

Tujuan nginum obat ieu nalika gestasi sareng nyusoni henteu dipraktikkeun. Sanaos studi sato henteu nunjukkeun pangaruh ngarugikeun ubar dina fétus, para ahli gynecologists sareng obstetricians henteu nyarankeun ngagunakeun tablet nalika mawa murangkalih.

Perawatan narkoba ogé dilarang salami periode lactation, kusabab zat aktip dina tablet tiasa nyerep kana susu payudara sareng tumindak dina awak anu lahir.

Perawatan narkoba ogé dilarang salami periode lactation, kusabab zat aktip dina tablet tiasa nyerep kana susu payudara sareng tumindak dina awak anu lahir. Pangaruh ubar dina kasuburan henteu acan ditaliti.

Interaksi sareng obat anu sanés

Ubar rada ngarobih konsentrasi digoxin dina plasma getih. Jalma anu nyandak ubar ieu kedah ati-ati khusus sareng ngarobah dosis dina waktuna.

Mungkin rada ngarobih serapan sareng métabolisme Levonorgestrel, Glibenclamide, Hydrochlorothiazide, Metformin, Paracetamol.

Penderita khusus

Sakumaha anu parantos dicatet, barudak Invokan teu disarankeun nganggo kusabab kanyataan yén efektifitas sareng kasalametan terapi sapertos henteu acan kabentuk.

Dina umur kolot, dosis awal obat bakal 100 mg sakali. Upami kasabaran nyugemakeun, maka pasien kedah ngalih kana dosis dugi ka 300 ml, tapi tunduk kontrol glikemia tambahan.

Dina hal fungsi ginjal cacar, henteu perlu ngaluyukeun volume ubar.

Lamun aya gangguan anu signifikan fungsi ginjal (parah sedeng), dokter bakal nyarankeun ubar Invokana dina volume awal 100 mg per dinten. Kalayan kasabaran anu nyukupan sareng kadali tambahan tingkat gula getih, pasien bakal ditransfer ka dosis dugi ka 300 mg kanagliflozin. Penting pikeun ngontrol gula. nganggo alat pikeun ngukur éta. Nanging naon anu paling dianggo pikeun glucometer, tulisan kami dina situs bakal nyaritakeun.

Ubar kasebut kontraindikasi pikeun dianggo ku kelompok pasien anu darajat fungsi ginjal cacar parah. Upami panggung tina gagal ginjal aya terminal, maka dina kaayaan ieu panggunaan canagliflozin bakal henteu éfisién. Aturan anu sami diterapkeun kanggo pasien anu aya dialisis tetep.

Balukar tina ubar

Panaliti médis spésial parantos dilakukeun Tujuan ngumpulkeun data dina réaksi ngarugikeun tina panggunaan narkoba. Inpormasi anu ditampi didasarkeun gumantung unggal sistem organ sareng frekuensi kajadian.

Éta kedah difokuskeun kana épék négatip anu paling sering dianggo ku canagliflozin:

masalah saluran pencernaan (kabebeng, dahaga, sungut garing).
pelanggaran ginjal sareng saluran kemih (urosepsis, panyakit tepa tina saluran kemih, poliuria, pollakiuria, pangjurung peremptory pikeun ngaluarkeun urin).
masalah ti kelenjar susu sareng alat kelamin (balanitis, balanoposthitis, inféksi heunceut, kandidiasis vulvovaginal).

Épék samping ieu dina awak dumasar kana mototerapi, kitu ogé perlakuan dimana ubar ditambah ku pioglitazone, ogé sulfonylurea.

Salaku tambahan, réaksi ngarugikeun pasien anu nganggo diabetes mellitus jenis 2 kalebet anu dikembangkeun dina percobaan canagliflozin anu dikontrol di plasebo ku frékuénsi kurang tina 2 persén. Urang ngobrol ngeunaan réaksi anu henteu pikaresepeun anu aya hubunganna sareng turunna dina volume intravaskular, kitu ogé urtikaria sareng rashes dina beungeut kulit. Perlu dicatet yén manifestasi kulit dina diri sareng diabetes henteu umum.

Gejala utama overdosis obat

Dina prakték médis, dugi ka ayeuna, kasus konsumsi kaleuleuwihan canagliflozin teu acan kacatet. Bahkan éta dosis tunggal anu ngahontal 1600 mg dina jalma anu séhat sareng 300 mg sadinten (kanggo 12 minggu) dina pasien anu nganggo diabetes ngetik 2 ditolerir normal.

Upami kanyataan kaayaan overdosis narkoba kajantenan, maka harga masalahna nyaéta nerapkeun ukuran pangukuran standar.

Metode pikeun ngubaran overdosis nyaéta ngaleungitkeun sésa-sésa bahan aktif tina saluran pencernaan pasien, ogé pelaksanaan monitoring sarta terapi klinis anu terus-terusan, ngitung kaayaan ayeuna.

Kanagliflosin teu tiasa dileungitkeun salami 4-jam. Ningali ieu, teu aya alesan pikeun nyatakeun yén zat kasebut bakal dikaluarkeun ku cara dialisis peritoneal.

Pedaran umum sareng petunjuk pikeun panggunaan ubar Invokana

Ubar hypoglycemic ieu sayogi dina bentuk tablet anu padet dilapis ku cangkang jeli konéng, anu dimaksudkeun pikeun administrasi lisan sacara lengkep. Pasien tiasa nganggo ubar Invokan salaku agén perawatan mandiri, atanapi salaku bagian tina terapi kompleks dina kombinasi sareng administrasi insulin.

Komponén aktif Invocan nyaéta canagliflozin hemihydrate, anu tanggung jawab konsentrasi glukosa dina getih. Tujuan pikeun pasien luyu pikeun diabetes tipe 2. Tapi kalayan panyakit ieu jenis munggaran nanaon ieu, janjian kasebut mastikeun contraindicated. Zat sintétis dina rumus kimia Invocan sacara produktif nyerep kana sirkulasi sistemik, ngaleungitkeun dina ati, sareng dikaluarkeun ku ginjal dina cikiih.

Invokana teu disarankeun pikeun dianggo ku awéwé nalika kakandungan sareng kaktus. Watesan médis ogé dilarapkeun kana presentasi klinis ieu:

hipersensitifitas zat aktif,
ketoacidosis diabetes,
larangan umur dugi ka 18 taun,
gagal ginjal pajeulit,
gagalna jantung
gagalna parna

Kapisah, sia nyorot larangan ngeunaan pasien hamil sareng ibu asuhan. Panaliti klinis produk ubar Invokana pikeun kelompok pasien ieu henteu acan dilaksanakeun, janten dokter waspada kana janjian ieu ngan ukur teu jahil. Upami pangobatan diperyogikeun, teu aya larangan nyorotkeun nurut kana petunjuk Invokan, éta waé pasien kedah dipantau sacara ati-ati salami perlakuan atanapi kursus prophylactic. Kauntunganana pikeun fétus kedah langkung luhur tibatan poténsial pikeun pangembangan intrauterin - ngan dina hal ieu janji éta efektif.

Ubar adaptasi teu jelas dina awak, tapi dina awal terapi konservatif tiasa nyababkeun efek samping. Sering sering réaksi alérgi dina bentuk ruam hemorrhagic sareng gatal-gatal kulit anu parah, tanda-tanda dyspepsia sareng seueul. Dina hal ieu, administrasi lisan Invocan kudu ditunda, bareng sareng ahli, milih analog, ngarobih agén perawatan. Kasus overdosis ogé picilakaeun pikeun pasien, sabab meryogikeun pangobatanana geuwat.

Rute administrasi, dosis poean obat Invokana

Dosis poean ubar Invokana mangrupikeun 100 mg atanapi 300 mg hemobidrate canagliflozin, anu dipidangkeun sakali sapoé. Administrasi lisan pikeun pasien langkung umur 18 taun dituduhkeun sateuacan sasarap - éksklusif dina burih kosong. Dina kombinasi sareng insulin, dosis poéan kedah disaluyukeun masing-masing pikeun ngaluarkeun sareng sacara signifikan ngirangan résiko hipoglisemia.

Upami pasien mopohokeun nyandak dosis tunggal, maka anu kedah nginum pil dina mémori anu munggaran ngeunaan pass. Lamun kasadaran ngalangkungan dosis ngan ukur sumping dina dinten kadua, nyandak dosis anu oral sacara oral dikonténkeun. Upami ubar kasebut resep kanggo murangkalih, rumaja atanapi pensiunan langkung ageung 75 taun, pentingna pikeun ngirangan dosis poean ka 100 mg.

Kusabab ubar ngagaduhan pangaruh langsung kana komposisi kimia getih, mustahil sacara sistematis teu overestimate standar poean standar Invokan. Upami teu kitu, pasien nyangka lavage gastric ku utah buatan, asupan tambahan sorbén, perlakuan gejala pikeun alesan médis.

Analogi ubar Invokana

Pangobatan anu ditetepkeun teu cocog pikeun sadaya pasien, sareng daptar efek samping anu ditunjuk dina petunjuk sakali deui ngabuktikeun bahaya janjian sapertos ku pelanggaran biasa saran médis. Aya kabutuhan kanggo mésér analogi, di antara ubar-ubatan di handap ieu parantos kabuktosan sorangan:

Harita ngeunaan ubar Invokana

Pangobatan anu ditetepkeun populer di kalangan pasien anu kaserang diabetes jenis 2 Sadayana nyerat dina forum médis ngeunaan efisiensi tinggi Invokan, bari émut kagét ku tingkat anu ngareuwaskeun. Biaya ubarna tinggi, sakitar 1.500 rubles, gumantung kana mésér kota sareng rating apoték. Jalma anu mangtaunu-lakukeun ogé akuisisi sapertos dieusian ku jalan anu dicandak, saprak gula getih stabil dina sabulan.

Pasén anu ngalaporkeun diabetes mellitus yén produk médis Invokan henteu ngajamin pamulihan lengkep, kumaha ogé, perbaikan anu nyata dina kaayaan umum "diabetes" jelas. Seueur anu gejala anu pikaresepeun, contona, mémbran mukosa garing sareng perasaan haus haus, sareng pasienna deui ngaraosan anjeunna jalma anu pinuh pisan. Seueur pasien anu didiagnosis nerangkeun kasus nalika gatal-garna kulitna ngaleungit sareng kagét internal.

Catetan négatip ngeunaan Invokana kapanggih dina kaum minoritasna, sareng dina eusi dina forum médis, aranjeunna ngan ukur nunjukkeun biaya ubar ieu, ku ayana henteu di sadaya apotik kota. Sacara umum, ubar éta santun, sabab ngabantosan anu diabétes kronis pikeun ngendalikeun gula getih, pikeun nyingkirkeun exacerbations anu matak pikaresepeun, komplikasi sareng koma anu diabaran anu maot.