Vildagliptin analog

Diabetes mellitus mangrupikeun panyakit anu umum. Seueur pangobatan parantos dikembangkeun. Pikeun ngirut indéks gula, zat aktif Vildagliptin disumputkeun.

Tapi éta henteu cocog pikeun unggal pasien, janten perusahaan perusahaan farmakologis ngabédakeun sababaraha gantian, sami dina spéktrum tina tindakan. Maca petunjuk pikeun panggunaan, harga sareng ulasan dina analog murah Vildagliptin.

Parentah pikeun panggunaan

Vildagliptin mangrupakeun zat hypoglycemic. Ubar kasebut tergolong kana grup stimulan tina aparat pankreas islet.

Nginum obatna tiasa dikaluarkeun tanpa paduli burih anu pinuh atanapi kosong. Ayana dahareun teu mangaruhan prosés nyerep.

Ubar ieu disarankeun ku dokter pikeun terapi dumasar kana tés anu dilakukeun sareng hasil anu dipikolehi dina parah panyakit anu masih aya. Dosis ditugaskeun masing-masing pikeun unggal pasien, saba kitu, norma umum dirumuskeun pikeun rujukan umum.

Nalika ngalakukeun terapi ngan ukur nganggo hiji ubar anu efektif atanapi salami perlakuan gabungan nganggo 2 ubar, dosis henteu kedah langkung ti 50 sareng 100 mg sakali sapoé.

Terapi dua komponén ngawengku ubar:

Dosis anu idéntik, ogé sareng perawatan gabungan, dina jumlah 100 mg, diperyogikeun pikeun administrasi sapopoé pikeun terapi tilu komponén - turunan Metformin + Vildagliptin + sulfonylurea.

Nuliskeun dosis 50 mg kana awak - dilaksanakeun sakali sakali (énjing atanapi sonten). Kalayan norma anu diperyogikeun 100 mg - panggunaan dragees lumangsung 2 kali sapoé, saatos hudang sareng sateuacan sare.

Zat narkoba Hal ieu ngan ditunjukkeun pikeun pengobatan pasien kalayan diabetes jinis 2. Ubar dianggo salaku terapi mandiri atanapi salaku bagian tina kombinasi obat.

Pikeun cageur panyakit anu henteu kuat, dua bahan aktif anu diperyogikeun. Dina hal ieu, ubar tambahan dibédakeun:

• Insulin
• Sakur pangobatan anu nurunkeun gula plasma.

Vildagliptin mangrupikeun bahan aktif anu aya dina ubar handapeun nami dagang Galvus. Kiwari anu sayogi dina bentuk dragee bunder, bodas kalayan warna, sareng rupa-rupa ukiran di sisi individu.

Zat aktif dina dragee nyaéta - 50 mg. Salaku tambahan, lactose anaktur sareng stearate magnesium. Rada natrium aci carboxymethyl.

Zat aktifna minangka komponén utama Galvus sareng gaduh pangaruh anu kuat. Farmasi di daérah anu béda ngajual ubar éta dina biaya 1150 dugi ka 1300 rubel.

Vildagliptin ngagaduhan sajumlah analogues anu dilakukeun ku duanana perusahaan farmasi Rusia sareng anu sanés. Kualitas obat tina jinis produsén henteu robih, janten biasana dibésér, zat anu langkung mirah.

Sadaya sinonim pikeun vildagliptin mangrupikeun ubar hipoglisemik. Éta mangaruhan awak manusa, nurunkeun kadar gula plasma. Ku alatan éta, contraindications sareng efek samping ampir lengkep coincide.

Dilarang dilarapkeun ka jalma dina kaayaan:

• Sensitipitas tinangtu pikeun bahan aktip,
• Intoleransi glukosa,
• Barudak dina umur 18 taun,
• Ketoacidosis
• Diabetes diabetes tipe kuring
• Periode nanggung anak,
• Jurus nyoco orok,
• Kecanduan inulin
• Gagal parna.

Épék samping lumangsung kalayan asupna anu salah dina bentuk:

• Lieur, pusing,
• Réaksi alérgi,
• Seueul, senak,
• Ngantuk
• Hipoglisemia.

Dina sababaraha kasus nalika ubar-ubatan tangtu dikaluarkeun, pangaruh di handap ieu tambah deui duka:

• Galvus Met - tremor sareng flatulence,
• Trazhenta, Onglisa - nasopharyngitis, pankreatitis,
• Glucovans, Gluconorm - acidosis laktat, nyeri burih, leungitna napsu,
• Janumet - ngantosan, sungut garing, edema periferal, pankreatitis,
• Amaril M - létoy, cacad, lieur sadar, déprési,
• Gliformin - saatos pangenalan dina rohangan lisan, palapis logam muncul, sistem nyerna ngaganggu.

Ubar séjén boh jarang nunjukkeun efek samping, atanapi pinuh konsisten sareng gejala umum anu dicirikeun.

Rusia

Analogi Vildagliptin anu dikaluarkeun ku perusahaan farmakologis domestik kalebet daptar leutik - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Sésana ubar anu dikaluarkeun di luar negeri.

Vildagliptin henteu dianggo sacara mandiri dina naskah anu dibéré. Diganti ku bahan anu sami anu jawab spéktrum tindakan sareng kualitas paparan ka awak manusa.

Bahan-bahan aktif utama diisolasi dina analogna Vildagliptin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Ukur dua bahan aktip anu dideteksi anu nyegah eusi gula anu luhur dina awak. Upami masing-masing henteu hasil sacara misah, obat digabungkeun dina pengobatan kombinasi (Glimecomb).

Dina harga, produsén Rusia jauh ka luar nagri. Mitra asing luar wartos dina nilai, gaduh langkung tebih 1000 rubel.

Formulir (119 rubles), Diabefarm (130 rubles), Glidiab (140 rubles) sareng Gliclazide (147 rubles) minangka obat paling murah Rusia. Gliformin langkung mahal - 202 rubles. rata-rata pikeun 28 tablet. Anu paling mahal nyaéta Glimecomb - 440 rubles.

Luar negeri

Ubar pikeun ngaleungitkeun manifestasi diabetes mellitus, dihasilkeun di nagara-nagara sanés, muncul dina jumlah anu langkung ageung dibandingkeun substitutes rumah tangga.

Ubar ieu dibédakeun, anu tiasa ngaleungitkeun kadar gula dina tingkat aliran getih dina manusa.

• USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Walanda - Onglisa,
• Jérman - Galvus Met, Glibomet,
• Prancis - Amaril M, Glucovans,
• Irlandia - Vipidia,
• Spanyol - Avandamet,
• India - Gluconorm.

Ubar luar nagri nyakup Galvus, ngandung Vildagliptin. Pelepasanna dipasang di Swiss. Sinonim anu bener henteu dilakukeun.

Dina tukeran ditawarkeun obat anu sami, tapi kalayan bahan utama anu béda. Bahan-bahan aktif persiapan komponén sareng dua komponén dibédakeun:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Ubar luar nagri ngagaduhan biaya anu langkung luhur. Janten Gluconorm - 176 rubles, Avandamet - 210 rubles sareng Glukovans - 267 rubles anu paling murah. Rada luhur tina biaya - Glibomet sareng Glimecomb - 309 sareng 440 rubles. sasuai.

Kategori harga tengah nyaéta Amaril M (773 rubles) .Harga tina 1000 rubel. obat-obatan:

• Vipidia - 1239 ngagosok.,
• Galvus Met - 1499 ngagosok.,
• Onglisa - 1592 rubles.,
• Trazhenta - 1719 rubles.,
• Januvia - 1965 ngagosok.

Anu paling mahal nyaéta Combogliz Prolong (2941 rubles) sareng Yanumet (2825 rubles).

Ku kituna, Galvus, anu ngandung zat Vildagliptin aktif, henteu mangrupikeun ubar anu paling mahal. Hal ieu didaptarkeun dina kategori harga tengah, kalayan tumut sadaya ubar deungeun.

Tablet Galvus

Galvus mangrupikeun ubar hipoglisemik anu dirancang pikeun ngontrol gula getih dina pasien kalayan diabetes tipis. Zat aktif nyaéta vildagliptin. Hatur nuhun kana ubar, kontrol kualitas glukagon sareng metabolisme insulin dilaksanakeun. Numutkeun kana Asosiasi Antidiabetik Éropa, pamakean narkoba dina monoterapi ieu ukur upami aya contraindications pikeun metformin. Kasebut kalayan ati-ati petunjuk pikeun panggunaan tablet Galvus sareng daptar larangan.

INN, pabrik, harga

Galvus mangrupikeun nami mérek. INN (nami henteu dana internasional) - vildagliptin. Éta dilakukeun di Spanyol (Novartis Pharmaceutica) sareng di Swiss (Novartis Pharma).

Anjeun tiasa mésér ubar di apoték mana waé dumasar kana resép dokter. Harga pikeun sabungkus 28 papan nyaéta ti 724 dugi ka 956 rubles.

Tumindak farmakologis

Vildagliptin mangrupikeun kelas ubar khusus anu dirarancang pikeun merangsang aparat islet tina pankréas, anu pancénna ngahambat selam DPP-4. Hal ieu ningkatkeun stimulasi sintésis péptida kawas glukosa tina jinis munggaran, ogé salaku piripéter-glukosa anu gumantung ka glukosa. Nalika gizi asupkeun peujit, hormon risetin tiasa diproduksi sareng aranjeunna mendorong produksi insulin dina awak. Fenomena ieu kapanggih dina taun 1960 saatos aranjeunna mendakan cara ngukur konsentrasi insulin dina plasma.

GLP-1 (péptida-kawas péptagon-1) dianggap paling dipikanyaho, saprak ngalawan latar tukang diabetes tipe II mellitus nya éta konsentrasi anu turun dina tempat munggaran. Sedengkeun pikeun sambetan DPP-4, aranjeunna sacara signifikan ningkat tingkat hormon, sareng nyegah degradasi salajengna.

Penting! Nalika nganggo vildagliptin salila 12-52 minggu, konsentrasi glukosa sareng hemoglobin glycated dina getih dina burih kosong séhat sacara signifikan.

Farmakokinetik

Vildagliptin dina awak kaserep gancang, bioavailability mutlak ngahontal 85%. Nalika nginum obat dina burih kosong, konsentrasi maksimal dina getih kacatet kurang ti dua jam. Datang sareng tuangeun, ubarna kaserep 19% langkung laun, sakitar dua satengah jam.

Sebaran ubar lumangsung dina cara anu sami antara sél getih beureum sareng plasma. Cara utama pikeun ngaluarkeun vildagliptin dianggap biotransformasi. 85% zat dikaluarkeun ku ginjal, sésa 15% - ngalangkungan peujit.

Disarankeun make "Galvus" dina pengobatan diabetes babarengan sareng observasi dina diet anu cocog sareng kagiatan fisik. Indikasi pikeun obat ieu nyaéta:

• perawatan awal pasien pasien anu henteu gaduh pangaruh terapi sareng latihan latihan dina kombinasi sareng metformin,
• salaku monoterapi - pikeun penderita anu henteu kedah nyandak metformin, atanapi henteu aya parobihan anu positif ti diet sareng latihan,
• perawatan dua komponén sareng thiazolidinedione sareng metformin, insulin, upami teu aya akibat tina monoterapi,
• terapi gabungan digabungkeun sareng sulfonylurea sareng turunan metformin,
• Perawatan triple kompleks sareng insulin sareng metformin, upami teu aya kontrol anu pasti kana tingkat glikemia sareng metodeu di luhur.

Dosis, tangtosna, durasi kursus pengobatan dipilih sacara individu ku dokter anu hadir.

Contraindications

Sapertos sadaya pangobatan, Galvus gaduh sababaraha larangan anu penting dina panggunaan, anu kudu diémutan unggal pasien.
Larangan pangakuan:

Kalayan ati-ati khusus, obat kasebut dirobih ngalawan latar tukang akut pankréitis, tahap panggung tina patologi ginjal sareng gagal jantung kelas katilu.

Pangaruh samping

Kamajuan angioedema tiasa lumangsung nalika nyandak vildagliptin digabungkeun sareng sambetan énzim -iotiotin. Komplikasi ieu mangrupikeun kasederaan sedeng, biasana waé nyalira. Kadang-kadang, ati tiasa ngaréaksikeun ubar .. Prakték nunjukkeun yén wujudna gejala sapertos henteu ngabutuhkeun terapi ubar tambahan, éta cukup pikeun ngabatalkeun resepsi.

Monoterapi, nunjukkeun dosis 50 mg dua kali sapoé, provokasi fénoména sapertos kieu:

• nyeri sirah
• pusing
• kabebeng
• seueul
• puffiness périferal,
• nasopharyngitis.

Kalayan perawatan digabungkeun sareng metformin, gejala anu sami ogé tiasa dititénan.
Perawatan komprehensif sareng insulin tiasa dibarengan ku chills, hypoglycemia, kembung perut, réfluks gastroesophageal. Sindrom kacapean kronis sakapeung diungkabkeun.
Salian di luhur, studi pas-pendaptaran dirékam dina pasien sapertos wujud hépatitis, urtikaria, arthralgia sareng myalgia, pancreatitis, sareng ruksakna kulit.

Overdose

Dosis zat aktip nepi ka 200 mg ditolerir saé ogé pasien. Ngahontal 400 unit tiasa nyababkeun nyeri otot, jarang bengkak, paresthesia, ningkat konsentrasi lipase sareng muriang. Panarimaan leuwih ti 600 mg vildagliptin nyababkeun paningkatan tingkat ALT sareng CPK, myoglobin, ogé protéin C-réaktif. Ngeureunkeun pangobatan tiasa ngabantosan ngaleungitkeun gejala. Teu mungkin pikeun ngaleupaskeun "Galvus" tina awak pasien anu nganggo dialisis, tapi anjeun tiasa nganggo metodeu hemodialisis.

Interaksi narkoba

Ngalawan latar tukang perlakuan gabungan, pangaruh interaksi sareng obat sapertos digoxin, warfarin, ramipril sareng metformin, pioglitazone, amlodipine sareng simvastatin, valsartan sareng glibenclamide teu kapendakan.

Upami anjeun nyandak "Galvus" sareng glukokortikosteroid, thiazides, simpathomimetics, ogé ubar hormonal, fungsi hypoglycemic of vildagliptin sacara nyata-nyata ngirangan. Dina kasus administrasi serentak sareng sambetan énzim-angiotensin, angioedema tiasa berkembang. Kahanan ieu henteu meryogikeun nolak tamba, gejala waé nyalira.

Parentah husus

Galvus mangrupikeun ubar antidiabetic, tapi sanes analogina insulin. Ngalawan latar tukang pamakeanana, penting pikeun rutin ngawas pagawéan ati, sabab bahan aktip anu aktip ngabantuan ningkatkeun aminotransferase. Ieu henteu kapayun ku gejala khusus, tapi aya résiko ngembangkeun hépatitis. Dina kasus nyeri akut dina beuteung, perlu pikeun ngeureunkeun nyandak, sabab ieu tiasa nunjukkeun ngembangkeun pancreatitis akut.

Pangalaman saraf, setrés tiasa ngirangan pangaruh nyandak ubar.

Upami anjeun ngalaman seueul sareng koordinasi gangguan, henteu dianjurkeun pikeun nyetir kendaraan atanapi ngalaksanakeun damel anu bahaya atanapi kompleks.

Sateuacan ngayakeun pamariksaan médis, penting pikeun lirén nganggo ubar ieu salami dua dinten: dina sadaya agén kontras anu dianggo salami diagnosis, iodin aya. Éta réaksi sareng vildagliptin, anu nyumbang kana ngembangkeun setrés dina ati sareng ginjal, fraught kalayan ngembangkeun asam laktat.

Kakandungan sareng laktasi

Studi ékspérimén nunjukkeun yén dosis pangobatan minimum henteu parah mangaruhan pengembangan cikal. Teu aya bukti kasuburan awéwé cacad. Panilitian anu langkung rinci henteu acan dilakukeun, janten, henteu sakali deui mendakan kasehatan indung sareng orok. Penting pikeun émut yén upami aya palanggaran métabolisme gula getih, aya résiko anu teu normal Abnormalitas fungsional, sareng résiko mortalitas sareng morbiditas neonatal nambahan.

Anggo dina budak leutik sareng umur kolot

Teu aya pangalaman sareng nyandak pil di antarana pasien dina yuswa dalapan belas, saatos éta henteu disarankeun pikeun nambihan dina terapi.

Jalma anu langkung ti 65 henteu kedah nyaluyukeun panyesuaian sareng régimen khusus pikeun panggunaan ubar ieu, tapi sateuacan dianggo, anjeun kedah konsultasi sareng hiji endokrinologis, rutin monitor ati sareng ginjal, sareng monitor tingkat glukosa getih.

Bandingkeun sareng analog

Tablet Galvus ngagaduhan seueur analog, hayu urang nyobian ngartos kaunggulan sareng kalemahannana.

Ubar antidiabetik "Galvus" populer di kalangan pasien, aya seueur ulasan positif.

Vladimir, 43 taun: "Kuring nyandak 50 mg sareng Metformin 500 mg unggal isuk sareng sore salami dua taun. Saatos genep bulan pamakean sistematis sasuai sareng diet, tingkat glukosa turun ka 4,5. Salaku tambahan, kasebut nyaéta dimungkinkeun pikeun leungit beurat. Upami baheula kuring beuratna 123 kg, ayeuna beuratna ti 93-95 kg kalayan paningkatan 178 cm. "

Karina, 32 taun: "Sanaos ageung pujian sareng rekomendasi dokter kuring anu hadir, ubar henteu cocog sareng kuring. "Kuring rutin ngalaman pusing parna, kalemahan, sareng nyeri beuteung nalika dianggo, janten kuring kedah ngantunkeun narkoba."

Svetlana, 56 taun: "Saméméhna, dokter nunjukkeun Maninil, tapi anjeunna henteu sumping, anjeunna henteu lungsur gula, kasaratana parah. Salaku tambahan, kuring menderita masalah sareng pembuluh jantung sareng getih. Teras dokter nyarankeun kuring nyobian Galvus. Cocog kanggo nyandak, mung nginum hiji tablet sadinten. Atuh akibatna, gula ngirangan lancar sareng laun, sanés saatosna, sabab éta kaayaan umum teu parah. Ayeuna kuring ngarasa hébat, kuring tiasa menikmati kahirupan sareng damel deui. "

Summing up, tiasa dicatet yén Galvus mangrupikeun ubar anu paling aman sareng paling efektif anu aya dina pasar farmakologis domestik. Ubar kasebut cocog pikeun pengobatan diabetes mellitus jenis 2, éta tiasa digunakeun pikeun pengobatan kombinasi, digabungkeun sareng latihan sareng diet khusus.

INN
Vildagliptin
Wangun dosis
pil Tumindak farmakologis

Agén hypoglycemic, stimulator of aparat islet tina pankréas, sambetan selektif tina énzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Perencangan anu gancang sareng lengkep dina kagiatan DPP-4 (langkung ti 90%) nyababkeun paningkatan duanana basal sareng dirangsang (asupan dahareun) sékrési tina péptida-générong tuladan glukosa sareng polipéptip-insulinipropik anu gumantung tina peujit kana sirkulasi sistemik sapopoe.

Ku ningkatkeun konsentrasi jenis péptida 1 kawas péptida sareng polipéptip insulinotropik-glukosa, vildagliptin ningkatkeun sensitipitas sél beta pankreas ka glukosa, anu ngabalukarkeun pamekaran sékrési insulin-gumantungna glukosa.

Nalika dianggo dina dosis 50-100 mg sadinten dina pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2, perbaikan fungsi sél beta pankreas dicatet.

Gelar pamutahiran fungsi sél beta gumantung kana derajat karuksakan awalna, jadi dina individu anu henteu sangsara tina diabetes mellitus (kalayan konsentrasi glukosa normal dina plasma getih), ubar henteu ngarangkeun sékrési insulin sareng henteu ngirangan konsentrasi glukosa.

Ku ningkatkeun konsentrasi péptida mirip glukosa tina jenis 1, vildagliptin ningkatkeun sensitipitas sél alfa ka glukosa, anu ngabalukarkeun pamutahiran régulasi tina glukosa tina sékrési glukagon.

Panurunan dina konsentrasi kaleuwihan glukagon dina waktos tuang, waktosna nyababkeun panurunan tina résistansi insulin.

Ningkatkeun nisbah insulin / glukagon ngalawan latar tukang hiperglikemia, kusabab paningkatan konsentrasi péptida mirip glukosa tina jinis 1 sareng polipeptida insulin-dependotik, nyababkeun panurunan dina produksi glukosa ku ati (dina jaman prandial sareng saatos tuang), anu ngabalukarkeun penurunan konsentrasi glukosa dina plasma getih.

Kalayan ngagunakeun vildagliptin, panurunan konsentrasi lipid dina plasma getih kacatet, kumaha ogé, pangaruh ieu teu aya hubunganana jeung pangaruhna dina péptida mirip glukagon tipe 1 atanapi polipéptida insulin-gumantung tina glukosa sareng pamutahiran fungsi sél sél pankréas.

Paningkatan konsentrasi péptida anu siga glukosa tina jenis 1 bisa ngakibatkeun kalambatan dina kosongna gastric, tapi pangaruh ieu henteu ditingali kalayan ngagunakeun vildagliptin.

Nalika nganggo vildagliptin salaku monoterapi atanapi dina kombinasi sareng metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, atanapi insulin, panurunan jangka panjang signifikan dina glikosilasi Hb sareng puasa getih glukosa kacatet.
Farmakokinetik

AUC langsung sabanding sareng paningkatan dosis obat.

Nalika dicandak nganggo tuangeun, tingkat nyerep rada suda, Cmax turun ku 19%, TCmax naek ka 2,5 jam, tingkat nyerep sareng AUC henteu robih.

Komunikasi sareng protéin rendah - 9,3%. Hal ieu kasebar dua antara sél getih sareng sél getih beureum. Volume distribusi (di in / in Introduksi) - 71 l.

Sebaran ieu meureun boros.

Rute utama ékskrési nyaéta biotransformasi.

69% dosis obat ngalaman konversi. Métabolit utama - LAY151 (57% tina dosis) sacara parbaktologis henteu aktip sareng produk hidrolisis tina komponén cyano. Ngeunaan 4% dosis ngalaman hidrolisis amida.

Pangaruh positif DPP-4 dina hidrolisis narkoba dicatet.

Vildagliptin teu kacatétan sareng partisipasi isoenzyma cytochrome P450 sareng sanes substrat kanggo aranjeunna, éta henteu ngahambat atanapi ngagoda aranjeunna.

T1 / 2 - 3 jam. Hal ieu dikaluarkeun ku ginjal - 85% (kaasup 23% teu robah), peujit - 15%.

Dina kasus gagal ati hampang (5-6 poin numutkeun Child-Pyug) sareng gelar sedeng (6-10 poin numutkeun Child-Pyug) saatoskeun nganggo ubar, bioavailability dikurangan ku 20% sareng 8%, masing-masing.

Dina kagagalan ati parna (12 poin numutkeun Child-Pyug) bioavailability nambahan 22%. Paningkatan atanapi turunna bioavailability maksimum, henteu langkung ti 30%, henteu signifikan sacara klinis.

Teu aya korélasi antara parah fungsi ati cacad sareng bioavailability obat kasebut.

Dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal ringan, sedeng, parah, sareng CRF peringkat akhir (dina hemodialisis), aya paningkatan Cmax 8% -66% sareng AUC ku 32% -134%, anu henteu korelasi sareng karumitan gangguan, ogé paningkatan AUC tina métabolit henteu aktif. LAY151 1.6-6.7 kali, gumantung kana parah. T1 / 2 henteu dirobih.

Kanaékan bioavailability maksimum ku 32% sareng max ku 18% (dina penderita sepuh ti 70 taun) henteu sacara signifikan sacara klinis sareng henteu mangaruhan ngahambat DPP-4.
Indikasi pikeun dianggo

Diabetes mellitus Tipe 2: monoterapi (digabungkeun sareng terapi diet sareng latihan fisik) sareng terapi kombinasi (dina kombinasi sareng metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, insulin) bisi terapi anu henteu efektif, latihan sareng monoterapi narkoba ieu.
Contraindications

Hipersensitivitas, gangguan hepatic parah (ningkat kagiatan ALT sareng AST 2,5 kali langkung luhur tibatan luhur normal), gangguan ginjal sedeng atanapi parah (kalebet akhir tahap KRF dina hemodialisis), kakandungan, kaktus, budak leutik (dugi ka 18 taun).

Pikeun Lf ngandung laktosa (opsional): intoleransi galactose, kakurangan laktase atanapi malabsorpsi glukosa-galaktosa.
Regimen dosis

Di jero, henteu paduli asupan tuangeun, sareng monoterapi atanapi sareng terapi dua komponén sareng metformin, thiazolidinedione atanapi insulin - 50 mg / dinten (enjing) atanapi 100 mg / dinten (50 mg dina enjing sareng wengi), kalayan terapi dua komponén sareng turunan sulfonylurea - 50 mg / dinten (enjing), kalayan kursus anu langkung parah tina diabetes mellitus, pikeun pasien anu nampi pangobatan insulin - 100 mg / dinten.

Kalayan pangaruh klinis anu teu cekap nalika nyandak dosis 100 mg / dinten, tambihan tambihan ubar hipoglikemik sanésna tiasa: metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione atanapi insulin.

Nalika resep digabungkeun sareng turunan sulfonylurea, efektifitas terapi dina dosis 100 mg / dinten sami sareng dina dosis 50 mg / dinten.
Pangaruh samping

Frékuénsi: sering pisan (1/10 atanapi langkung), sering (langkung ti 1/100 sareng kirang tina 1/10), sakapeung (langkung tina 1/1000 sareng kirang tina 1/100), jarang (langkung tina 1/10000 sareng kirang tina 1/1000) jarang pisan (kirang ti 1/10000).

Kalayan monoterapi: dina sistem saraf - sering - pusing, sakapeung - lieur.

Tina sistem pencernaan: kadang - kabebeng.

Tina CCC: sakapeung - busung periferal.

Nalika dianggo dina dosis 50 mg (1-2 kali sapoé) digabungkeun sareng metformin: dina sistem saraf - sering - pusing, nyeri sirah, tremor.

Nalika dianggo dina dosis 50 mg / dinten digabungkeun sareng turunan sulfonylurea: tina sistem saraf - sering - pusing, nyeri sirah, asthenia, tremor.

Nalika dianggo dina dosis 50 mg 1-2 kali dina waktos digabungkeun sareng turunan thiazolidinedione: ti CCC - sering - edema periferal.

Lain: sering - paningkatan beurat awak.

Nalika dianggo dina dosis 50 mg 2 kali sapoé digabungkeun sareng insulin: tina sistem saraf - sering - lieur.

Tina sistem pencernaan: sering - seueul, kembung, panyakit réfluks gastroesophageal.

Tina sisi métabolisme: sering - hypoglycemia.

Salami monoterapi atanapi di kombinasi sareng obat sanés, réaksi ngarugikeun parah, samentawis, sareng henteu meryogikeun pengunduran narkoba. Kajadian angioedema (jarang - langkung tina 1/10000 sareng kirang tina 1/1000) sami sareng anu aya dina grup kontrol. Seringna, angioedema dititénan nalika digabungkeun sareng sambetan ACE, éta hampang sareng ngiles nganggo terapi anu diteruskeun.

Kakurangan fungsional hépat (kalebet hépatitis) tina kursus asimtomatik jarang ditingali, anu dina kalolobaan kasus diumbar sacara mandiri saatosna diberhentikan terapi ubar.
Overdose

Gejala: myalgia, fana paresthesia, muriang, edema (kalebet periferal), ningkat fana dina kagiatan lipase (2 kali langkung luhur tina wates luhur normal), kagiatan aktif CPK, ALT, protein C-reaktif sareng myoglobin.

Pangobatan: henteuna ubar, dialisis (ditarikna narkoba henteu mungkin, kumaha ogé, métabolit hidrolisis utama vildagliptin (LAY 151) tiasa dihapus ku hemodialisis).
Interaksi

Éta gaduh poténsi anu handap pikeun interaksi ubar. Vildagliptin sanés substrat sitokrom P450 isoenzim, henteu ngahambat atanapi mendorong énzim ieu, interaksi sareng obat anu aya substrat, sambetan, atanapi inducer sitokrom P450 henteu mungkin.

Kalayan ngagunakeun sakaligus vildagliptin henteu mangaruhan tingkat métabolik ubar anu substrat isoenzymes CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 sareng CYP3A4 / 5.

Interaksi signifikan klinis sareng ubar anu paling sering dianggo dina pengobatan jinis diabetes mellitus 2 (glibenclamide, pioglitazone, metformin) atanapi ku kisaran terapeutik sempit (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) teu acan kabentuk.
Parentah husus

Dina kasus anu jarang, nalika ngalamar vildagliptin, paningkatan kagiatan aminotransferases dicatet (biasana tanpa wujud klinis). Sateuacan resep ubar sareng salami taun mimiti perawatan (1 waktos dina 3 bulan), disarankeun pikeun nangtukeun parameter biokimia fungsi ati.

Sareng paningkatan kagiatan aminotransferases, hasilna kedah dikonfirmasi ku panilitian anu terusan, teras teratur nangtukeun parameter biokimia fungsi ati dugi ka normalisasi.

Upami kaleuwihan kagiatan AST atanapi ALT 3 kali langkung luhur tibatan wates luhur norma dipastikeun ku panaliten kadua, disarankeun pikeun ngabatalkeun obat.

Kalayan perkembangan jaundice atanapi tanda-tanda sanés fungsi ati sanésna, ubar ieu kedah dieureunkeun langsung sareng henteu dianyaran deui sanggeus normalisasi indikator fungsi ati.

Upami terapi insulin diperyogikeun, vildagliptin dianggo ngan ukur digabungkeun sareng insulin.

Ubar henteu kedah dianggo pikeun diabetes mellitus jinis 1 atanapi kanggo pengobatan ketoacidosis diabetes.

Salila période perawatan (kalayan ngembangkeun pusing), perlu ditolak tina nyetir kandaraan sareng terlibat dina kagiatan anu berpotensi bahaya anu butuh konsentrasi perhatian sareng laju réaksi psikomotor.

Katerangan ngeunaan aktip Vildagliptin / Vildagliptin.

Formula C17H25N3O2, nami kimia: (S) -1-N- (3-hydroxy-1-adamantyl) glycylpyrrolidine-2-carbonitrile
Kelompok Farmakologis: sintétis / sintésis hypoglycemic sareng agén séjén.
Peta farmakologis: hypoglycemic.

Pasipatan Farmakologis

Vildagliptin ngarangsang aparat islet tina pankreas, sacara selektif nyegah dipeptidyl peptidase-4. Perencangan lengkep sareng gancang tina kagiatan dipeptidyl peptidase-4 ngarah kanaékan basal sareng dirangsang sékrési tina polipéptida insulin -ropipropik anu gumantung tina glukosa sareng péptagon kawas jinis 1 ka pérméntal sistemik tina peujit sapopoe.Ku ningkatkeun eusi polipeptida insulin-gumantung tina glukosa sareng péptida mirip glukosa 1, vildagliptin ningkatkeun sensitipitas glukosa sél beta pankreas, anu ngabalukarkeun pamutahiran sékrési insulin-gumantung. Derajat pamutahiran dina fungsi sél beta gumantung kana derajat karusakan awal; dina individu tanpa diabetes mellitus (kalayan glukosa normal dina sérum getih), vildagliptin teu merangsang sékrési insulin sareng henteu ngirangan konsentrasi glukosa. Ku ningkatkeun eusi péptagon kawas endogenous tipe 1 péptida, vildagliptin ningkatkeun sensitipitas sél alfa ka glukosa, ieu ngakibatkeun pamutahiran régulasi tina glukosa ékskrési glukosa. Panurunan dina tingkat glukagon dina luhur nalika tuangeun nyababkeun panurunan dina resistansi insulin. Ningkatkeun rasio insulin / glukagon dina hyperglycemia, anu disababkeun ku paningkatan tingkat glukosa insulin -ropipropic-glukosa sareng péptida sapertos 1 glukosa, nyababkeun panurunan dina ngahasilkeun glukosa ku ati boh dina periode prandial sareng saatos tuang, anu ngabalukarkeun panurunan dina tingkat glukosa dina sérum getih. Ogé, nalika nganggo vildagliptin, konten lipid sérum dikurangan, tapi pangaruh ieu teu aya hubunganana sareng pangaruh vildagliptin dina polipeptida insulin -ropypic anu gumantung glukosa sareng péptagon siga 1 jenis péptida sareng pamutahiran fungsi sél sél pankréas.
Nalika Vildagliptin dikaluarkeun sacara lisan kaserep gancang, bioavailability mutlak nyaéta 85%. Ngaronjatna konsentrasi maksimum vildagliptin di sérum sareng daérah sapanjang kurva konsentrasi-waktos ampir langsung sabanding sareng kanaékan dosis vildagliptin. Konsentrasi maksimum nalika nyandak ubar di jero kana burih kosong tos dugi ka 1 jam 45 menit. Nalika nginum obat sareng tuangeun, laju nyerep vildagliptin turun saeutik: aya panurunan konsentrasi maksimal ku 19% sareng paningkatan dina waktosna ngahontal 2,5 jam. Tapi pangaruh dina tingkat nyerep sareng daérah sapanjang kurva konsentrasi-waktos henteu ngagaduhan tuangeun. Vildagliptin kalayan protéin plasma ngabeungkeut kirang (9,3%). Vildagliptin kasebar kasebar antara sél getih beureum sareng plasma. Katingalina, distribusi narkoba lumangsung ekstravaskular, dina kasatimbangan, volume distribusi saatos administrasi intravena 71 liter. Dina awak manusa, vildagliptin biotransformed 69%. Metabolit utama nyaéta LAY151 farmakologis henteu aktif (57% dosis), anu dibentuk nalika hidrolisis komponén cyano. Sakitar 4% ngalaman hidrolisis amida. Vildagliptin kalayan partisipasi isoenzyma P450 P450 henteu métabolismén. Vildagliptin henteu mendorong atanapi ngahambat kana isoenzyma CYP450 sareng henteu substrat P (CYP) 450 isoenzim. Nalika diésés, sakitar 85% tina obat dikaluarkeun ku ginjal, 15% dikaluarkeun dina peujit, teu robih (23%) vildagliptin dikaluarkeun ku ginjal. Ngaleungitkeun satengah umur hirupna kirang langkung 3 jam sareng henteu gumantung kana dosis. Indéks jender, suku, sareng indéks massa awak henteu mangaruhan apotekokinetik vildagliptin. Dina pasien anu gagal ati dugi ka sedeng sareng dosis tunggal, panurunan bioavailability vildagliptin kacatet ku 20% sareng 8%, masing-masing. Dina penderita kakurangan hepatic parna, bioavailability of vildagliptin dironjatkeun ku 22%. A panurunan atanapi paningkatan atanapi bioavailability maksimum vildagliptin, anu henteu langkung 30%, henteu sacara signifikan sacara klinis. Dina pasien anu gagal ginjal ringan, sedeng sareng parna, dina pasien sareng gagal ginjal kronis tungtung tahap, hemodialisis ningkatkeun konsentrasi maksimum vildagliptin ku 8 - 66% sareng daérah dina kurva waktos-konsentrasi ku 32 - 134%, anu henteu korelasi Kaayaan fungsional ginjal, ogé kanaékan daérah dina kurva konsentrasi-waktos tina metabolit aktif LAY151 dina 1,6 - 6,7 kali, anu gumantung kana parah. Dina hal ieu, anu satengah hirup vildagliptin henteu robih. Dina pasien umurna leuwih ti 70 taun, bioavailability obat ieu janten maksimal 32% (konsentrasi plasma maksim 18%), anu henteu sacara klinis penting sareng henteu mangaruhan perencatan dipeptidyl peptidase-4. Farmakokinetik of vildagliptin dina pasien di handapeun umur 18 taun teu acan ngadeg.

Diabetes mellitus Tipe 2 salaku bagian tina monoterapi atanapi pengobatan kombinasi.

Metodeu aplikasi vildagliptin sareng dosis

Vildagliptin dicandak sacara lisan, paduli asupan dahareun. Dosis obat obat dipilih ku dokter masing-masing, gumantung kana kasabaran sareng efektivitas.
Nalika nganggo vildagliptin, paningkatan dina kagiatan aminotransferases mungkin (biasana tanpa wujud klinis), disarankeun pikeun nangtukeun parameter biokimia nagara fungsional dina ati sateuacan ditetepkeun, kitu ogé rutin dina taun mimiti terapi. Upami pasien ngagaduhan kagiatan anu ditingkatkeun tina aminotransferases, maka hasil ieu kedah dikonfirmasi ku panaliti anu kadua, teras sacara teratur nangtukeun parameter biokimia kaayaan fungsina ati dugi aranjeunna normalisasi. Upami kagiatan aminotransferases langkung langkung ti tilu kali wates luhur norma sareng dikonfirmasi ku panaliten kadua, maka vildagliptin kedah dibatalkeun. Kalayan perkembangan jaundice atanapi tanda-tanda sanés fungsi ati sanésna, vildagliptin kudu dieureunkeun langsung. Kalayan normalisasi kaayaan fungsina ati, vildagliptin teu tiasa dianggo deui. Vildagliptin henteu kedah dianggo dina pasien kalayan diabetes mellitus jinis 1, ogé pikeun pengobatan ketoacidosis diabetes. Kalayan ngembangkeun pusing bari nyandak vildagliptin, pasien henteu kedah damel sareng mékanisme atanapi nyetir kendaraan.

Kakandungan sareng laktasi

Dina ékspérimén, nalika nyandak vildagliptin dina dosis anu 200 kali langkung luhur tibatan disarankeun, ubar henteu ngabalukarkeun pangembangan awal cikal, kasuburan sareng henteu ngahasilkeun pangaruh teratogenik dina janin. Henteu aya data anu cukup dina panggunaan vildagliptin di ibu hamil, janten sakuduna henteu dianggo nalika kakandungan. Moal kanyahoan naha vildagliptin pas kana payudara susu, janten teu matak dianggo nalika laktasi.

Parentah Galvus

Komposisi
1 tab. ngandung vildagliptin 50 mg,
excipients: MCC, laktosa anhidrat, natrium carboxymethyl aci, magnésium stearate,

Paket
dina pakét 14, 28, 56, 84, 112 sareng 168 PCS.

Tumindak farmakologis
GALVUS - vildagliptin - wawakil kelas stimulan tina aparat insular tina pankreas, sacara selektif nyegah énzim dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Perencangan anu gancang sareng lengkep dina kagiatan DPP-4 (> 90%) nyababkeun paningkatan dina sékrési basal atanapi stimulasi tina dahareun tina jinis 1 péptida-glukosa (GLP-1) sareng glukosa insulin -ropipropik (HIP) tina peujit kana sirkulasi sistemik sapopoe.
Ngaronjatna tingkat GLP-1 sareng HIP, vildagliptin nyababkeun paningkatan kana sensitipitas pankreas? Sél ka glukosa, anu ngabalukarkeun pamutuhan sékrési dina ngandelkeun glukosa. Nalika ngalamar vildagliptin dina dosis 50-100 mg / di pasién anu ngagaduhan diabetes mellitus jinis 2, perbaikan fungsi pankreas? Gelar pamutahiran? -Cell fungsi gumantung kana derajat karuksakan awalna, ku kituna dina individu anu henteu kaserang mellitus diabetes (kalayan glukosa getih normal), vildagliptin henteu merangsang sékrési insulin sareng henteu ngirangan glukosa.
Ku ningkatkeun tingkat GLP-1 endogen, vildagliptin ningkatkeun sensitipitas β-sél ka glukosa, anu ngabalukarkeun pamekaran régulasi tina sékrési glukagon. Panurunan dina tingkat kaleuwihan glukosa salila tuangeun, nyababkeun panurunan tina résistansi insulin.
Ningkatkeun nisbah insulin / glukagon ngalawan latar tukang hiperblisemia, kusabab paningkatan tingkat GLP-1 sareng HIP, nyababkeun panurunan dina produksi glukosa ku ati boh dina periode prandial sareng saatos tuang, anu ngabalukarkeun turunna tingkat glukosa getih.
Salaku tambahan, ngalawan latar tukang pamakéan vildagliptin, panurunan dina tingkat lipid dina plasma getih kacatet, kumaha ogé, pangaruh ieu teu aya hubunganana sareng pangaruhna dina GLP-1 atanapi HIP sareng pamutahiran fungsi pankreas?
Perlu dipikanyaho yén paningkatan dina GLP-1 tiasa ngalambatkeun anu kosong, tapi pangaruh ieu teu katalungtik ku panggunaan vildagliptin.
Nalika nganggo vildagliptin dina 5795 penderita kalayan diabetes mellitus jenis 2 pikeun 12 dugi 52 minggu salaku monoterapi atanapi sareng kombinasi metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione, atanapi insulin, panurunan jangka panjang anu signifikan dina konsentrasi hemoglobin glikét (HbA1c) sareng glukosa getih anu dicatet.

Galvus, indikasi kanggo dianggo
Diabetes mellitus Tipe 2:
- salaku monoterapi dina kombinasi sareng terapi latihan sareng latihan,
- salaku bagian tina terapi gabungan dua komponén sareng metformin, turunan sulfonylurea, thiazolidinedione atanapi insulin bisi teu efisien tina terapi diet, latihan sareng monoterapi sareng ubar ieu.

Contraindications
Hipersensitivitas pikeun vildagliptin sareng komponén komponén Galvus séjén,
barudak sahandapeun 18 taun umur (efficacy and safety moal ngadegkeun).
Kalayan perawatan:
pelanggaran parna haté, kalebet pasien anu ningkat kagiatan énzim ati (ALT atanapi AST> 2,5 kali langkung luhur batan wates luhur normal - 2,5 × VGN),
dampak ginjal sedeng atanapi parah (kalebet CRF-akhir tahap dina hemodialisis) - pangalaman kalayan panggunaan terbatas, obat henteu disarankeun pikeun kategori pasien ieu.
gangguan turunan jarang - intoleransi galaksi, kakurangan laktase atanapi malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Dosis sareng administrasi
Galvus dicandak sacara lisan, henteu paduli ku asupan dahareun.
Dosis regimen obat kudu dipilih sacara individu gumantung kana efektifitas sareng kasabaran.
Dosis anu disarankeun ubar dina nalika monoterapi atanapi salaku bagian tina terapi kombinasi dua komponén sareng metformin, thiazolidinedione atanapi insulin nyaéta 50 atanapi 100 mg sakali sapoé. Dina pasién anu ngagaduhan diabetes jinis 2 anu langkung parah anu nampi perlakuan insulin, Galvus disarankeun dina dosis 100 mg / dinten.
Dosis 50 mg / dinten kedah resep dina 1 dosis subuh, dosis 100 mg / dinten - 50 mg 2 kali sadinten di énjing sareng énjing.

Kakandungan sareng laktasi
Dina studi ékspérimén, nalika resep dina dosis 200 kali langkung luhur tibatan disarankeun, ubar henteu nyababkeun kasuburan sareng gangguan awal si cikal sareng henteu ngahasilkeun pangaruh teratogenik dina janin. Teu aya data anu cekap ngeunaan panggunaan ubar Galvus di ibu hamil, sareng ku kituna ubar henteu tiasa dianggo nalika kakandungan. Dina kasus métabolisme glukosa gangguan dina ibu hamil, aya résiko ningkat ngembangkeun anomali kongenital, ogé frékuénsi morbiditas neonatal sareng mortality.
Kusabab éta henteu dipikanyaho naha vildagliptin kalayan susu payudara dikaluarkeun dina manusa, Galvus henteu kedah dianggo nalika laktasi.

Pangaruh samping
Nalika nganggo Galvus salaku monoterapi atanapi dina kombinasi sareng obat-obatan sanés, seuseueurna réaksi ngarugikeun hampang, samentawis, sareng henteu meryogikeun terapi. Teu aya hubungan antara frékuénsi kajadian ngarugikeun (AE) sareng umur, gender, etnis, durasi panggunaan, atanapi régimen dosis. Kacilakaan edema angioneurotic nalika terapi sareng Galvus nyaéta ≥1 / 10,000. Ngalawan kasang tukang terapi sareng Galvus, gangguan hépatik (kalebet hépatitis) sareng aliran asimtomatik jarang ditingali. Dina kalolobaan kasus, palanggaran sareng panyimpangan ieu indéks fungsi ati tina norma dibéréskeun sacara mandiri tanpa komplikasi sanggeus ditolak terapi ubar. Nalika nganggo ubar Galvus dina dosis 50 mg 1 atanapi 2 kali sadinten, frékuénsi paningkatan dina aktivitas énzim ati (ALT atanapi AST ≥3 × VGN) masing-masing 0.2 atanapi 0.3%, masing-masing (dibandingkeun sareng 0.2% dina grup kontrol) . Paningkatan dina kagiatan énzim ati dina kalolobaan kasus nyaéta asimtomatik, henteu maju, sareng henteu dibarengan parobahan kolestatik atanapi jaundice.

Parentah husus
Dina kasus anu jarang, nalika ngalamar vildagliptin, paningkatan kagiatan aminotransferases dicatet (biasana tanpa wujud klinis). Sateuacan resep ubar sareng salami taun mimiti perawatan (1 waktos dina 3 bulan), disarankeun pikeun nangtukeun parameter biokimia fungsi ati. Sareng paningkatan kagiatan aminotransferases, hasilna kedah dikonfirmasi ku panilitian anu terusan, teras teratur nangtukeun parameter biokimia fungsi ati dugi ka normalisasi. Upami kaleuwihan kagiatan AST atanapi ALT 3 kali langkung luhur tibatan wates luhur norma dipastikeun ku panaliten kadua, disarankeun pikeun ngabatalkeun obat. Kalayan perkembangan jaundice atanapi tanda-tanda sanés fungsi ati sanésna, ubar ieu kedah dieureunkeun langsung sareng henteu dianyaran deui sanggeus normalisasi indikator fungsi ati. Upami terapi insulin diperyogikeun, vildagliptin dianggo ngan ukur digabungkeun sareng insulin. Ubar henteu kedah dianggo pikeun diabetes mellitus jinis 1 atanapi kanggo pengobatan ketoacidosis diabetes. Salila période perawatan (kalayan ngembangkeun pusing), perlu ditolak tina nyetir kandaraan sareng terlibat dina kagiatan anu berpotensi bahaya anu butuh konsentrasi perhatian sareng laju réaksi psikomotor.

Interaksi narkoba
Galvus gaduh poténsi anu handap pikeun interaksi ubar. Kusabab Galvus sanes substrat énzim sitokrom P450, sareng teu ngahambat atanapi mendorong énzim ieu, interaksi Galvus sareng ubar anu aya substrat, sambetan, atanapi inducér dina P450 henteu mungkin. Kalayan ngagunakeun sakaligus vildagliptin ogé henteu mangaruhan tingkat métabolik ubar anu substrat énzim: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 sareng CYP3A4 / 5.

Overdose
Gejala nalika nganggo ubar dina dosis 400 mg /, nyeri otot tiasa dititénan, jarang, paru-paru sareng paresthesia fana, muriang, busung lapar sareng paningkatan dina konsentrasi lipase (2 kali langkung luhur tibatan VGN). Kalayan paningkatan dosis Galvus ka 600 mg /, pangwangunan edema ekstrem sareng paresthesias sareng paningkatan konsentrasi CPK, ALT, protéin C-réaktif sareng myoglobin tiasa dilaksanakeun. Sadaya gejala overdosis sareng parobahan paraméter laboratorium sirna saatos ubar.
Perawatan: ngaleungitkeun ubar tina awak ngaliwatan dialisis teu mungkin. Tapi, métabolit hidrolisis utama vildagliptin (LAY151) tiasa dipiceun tina awak ku hémodialisis.

Kaayaan neundeun
Dina tempat poék dina suhu teu leuwih luhur ti 25 ° C.