Parentah pikeun ngagunakeun "Pioglitazone", mékanisme tindakan, komposisi, analog, harga, indikasi, contraindications, efek samping sareng ulasan

Manual instruksi

• Panyekel Sertipikasi Pendaptaran: Ranbaxy Laboratories, Ltd. (India)

Agén hypoglycemic oral, turunan sérial thiazolidinedione. Agonist anu kuat, selektif reséptor gamma diaktipkeun ku proliferator peroxisome (PPAR-gamma). Reséptor gamma PPAR kapanggih dina adipose, jaringan otot sareng haté. Aktivasi reséptor nuklir PPAR-gamma modulasi transkripsi sajumlah gén nu sénsitip insulin aub dina kontrol glukosa sareng métabolisme lipid. Ngurangan résistansi insulin dina jaringan periferal sareng ati, akibatna ieu aya paningkatan konsumsi glukosa gumantung kana insulin sareng panurunan produksi glukosa dina ati. Teu kawas turunan sulfonylurea, pioglitazone henteu merangsang sékrési insulin ku sél béta pankréas.

Dina diabetes jenis 2 mellitus (henteu gumantung-insulin), panurunan tina résistansi insulin dina aksi pioglitazone ngabalukarkeun panurunan konsentrasi glukosa getih, panurunan dina plasma sareng hemoglobin A 1c (hemoglobin glikét, HbA 1c).

Dina diabetes jenis 2 mellitus (non-insulin-dependant) sareng gangguan métabolisme lipid pakait sareng ngagunakeun pioglitazone, aya panurunan TG sareng paningkatan HDL. Dina waktu anu sami, tingkat LDL sareng koléstérol total dina penderita ieu henteu robih.

Saatos émutan dina burih kosong, pioglitazone dideteksi dina plasma getih saatos 30 menit. C max dina plasma parantos ngahontal saatos jam 2. Nalika tuang, sakedik kanaékan waktosna dugi ka C max dugi ka 3-4 jam, tapi tingkat nyerep henteu robih.

Saatos dosis tunggal, katingalina V d tina pioglitazone rata-rata 0,63 ± 0.41 l / kg. Beungkeutan protéin sérum manusa, khususna sareng albumin, langkung ti 99%, mengikat protéin sérum anu sanésna dibébaskeun. Métabolit pioglitazone M-III sareng M-IV ogé sacara signifikan pakait sareng albumin sérum - langkung ti 98%.

Pioglitazone sacara éksténsif kalainan dina ati ku hidroksilasi sareng oksidasi. Métabolit M-II, M-IV (turunan hidroksi pioglitazone) sareng M-III (turunan keto tina pioglitazone) nunjukkeun kagiatan farmakologis di modél sato diabetes diabetes tipe 2. Métabolit ogé sawaréh dirobih kana konjugasi asam glukuronida atanapi walirang.

Métabolisme pioglitazone dina ati lumangsung sareng partisipasi isoenzymes CYP2C8 sareng CYP3A4.

T 1/2 tina pioglitazone anu henteu robih nyaéta 3-7 jam, total pioglitazone (pioglitazone sareng metabolitén aktif) nyaéta 16-24 jam. Pelepasan Pioglitazone nyaéta 5-7 l / h.

Saatos administrasi lisan, sakitar 15-30% dosis pioglitazone kapanggih dina cikiih. Jumlah pioglitazone sakedik pisan dikaluarkeun ku ginjal, utamana dina bentuk metabolit sareng konjugasi. Hal ieu dipercaya yén nalika diested, kalolobaan dosis dikaluarkeun dina bili, duanana teu dirobih sareng dina bentuk metabolit, sareng dikaluarkeun tina awak sareng na.

Konsentrasi pioglitazone sareng metabolit aktif dina sérum getih tetep dina tingkat anu cekap 24 jam saatos pangidinan dina dosis sadalan.

Diabetes mellitus Tipe 2 (gumantungna non-insulin).

Candak sacara oral dina dosis 30 mg 1 waktos / dinten. Durasi perlakuan diatur masing-masing.

Dosis maksimal dina terapi kombinasi nyaéta 30 mg / dinten.

Tina sisi métabolisme: hypoglycemia tiasa berkembang (tina hampang parah).

Tina sistem hemopoiétik: anémia, panurunan hemoglobin sareng hématokrit tiasa dilaksanakeun.

Tina sistem pencernaan: jarang - ningkat kagiatan ALT.

Pioglitazone dikontraindikkeun nalika kakandungan sareng laktasi.

Dina penderita résistansi insulin sareng daur anovulator dina periode premenopausal, perlakuan sareng thiazolidinediones, kalebet pioglitazone, tiasa nyababkeun ovulasi. Ieu ningkatkeun résiko kakandungan upami kontrasépsi anu cekap henteu dianggo.

Dina studi sato ékspérimén, éta nunjukkeun yén pioglitazone henteu gaduh pangaruh teratogenik sareng henteu mangaruhan kasuburan.

Nalika nganggo turunan thiazolidinedione sakaligus sareng kontrasepsi oral, panurunan konsentrasi étinyl estradiol sareng norethindrone dina plasma ditingali ku sakitar 30%. Kukituna, ku nganggo waktos anu serentak tina pioglitazone sareng kontrasepsi oral, mungkin dimungkinkeun pikeun ngurangan efektip kontrasépsi.

Ketoconazole nyegah metabolisme ati in vitro tina pioglitazone.

Pioglitazone henteu kedah dianggo dina ayana manifestasi klinis panyakit ati dina fén aktif atanapi ku paningkatan kagiatan ALT 2,5 kali langkung luhur ti VGN. Kalayan kagiatan énérgi dina modérsitas luhur (ALT kurang tina 2,5 kali langkung luhur tibatan VGN), pasien kedah diperiksa sateuacan atanapi nalika diubaran ku pioglitazone pikeun nangtukeun panyababna paningkatan. Kalayan ningkat sedeng dina kagiatan énzim ati, pengobatan kedah dikawitan ku awas atanapi diteruskeun. Dina hal ieu, pangawasan langkung sering gambar klinis sareng diajar tingkat aktivitas énzim ati disarankeun.

Dina kasus paningkatan kagiatan transaminase dina sérum (ALT> 2,5 kali langkung luhur tibatan VGN), pangawasan fungsi ati kedahna sering dilakukeun sareng dugi tingkatna normal atanapi kanggo indikasi anu dititénan sateuacan perlakuan. Upami kagiatan ALT 3 kali langkung ageung batan VGN, maka tés kadua pikeun nangtukeun kagiatan ALT kedah dilakukeun pas mungkin. Upami kagiatan ALT tetep dina tingkat 3 kali> VGN pioglitazone kedah dileungitkeun.

Salila pangobatan, upami aya kacurungan tina kamekaran ati anu gangguan (munculna seueul, utah, nyeri beuteung, kacapean, kurang napsu, cikiih poék), tes fungsi ati kedah ditetepkeun. Kaputusan ngeunaan tutugan terapi pioglitazone kudu dilaksanakeun dina dasar data klinis, ngitung kana parameter laboratorium. Bisi jaundice, pioglitazone kudu ditunda.

Pioglitazone henteu kedah dianggo dina ayana manifestasi klinis panyakit ati dina fén aktif atanapi ku paningkatan kagiatan ALT 2,5 kali langkung luhur ti VGN. Kalayan kagiatan énérgi dina modérsitas luhur (ALT kurang tina 2,5 kali langkung luhur tibatan VGN), pasien kedah diperiksa sateuacan atanapi nalika diubaran ku pioglitazone pikeun nangtukeun panyababna paningkatan. Kalayan ningkat sedeng dina kagiatan énzim ati, pengobatan kedah dikawitan ku awas atanapi diteruskeun. Dina hal ieu, pangawasan langkung sering gambar klinis sareng diajar tingkat aktivitas énzim ati disarankeun.

Dina kasus paningkatan kagiatan transaminase dina sérum (ALT> 2,5 kali langkung luhur tibatan VGN), pangawasan fungsi ati kedahna sering dilakukeun sareng dugi tingkatna normal atanapi kanggo indikasi anu dititénan sateuacan perlakuan. Upami kagiatan ALT 3 kali langkung ageung batan VGN, maka tés kadua pikeun nangtukeun kagiatan ALT kedah dilakukeun pas mungkin. Upami kagiatan ALT tetep dina tingkat 3 kali> VGN pioglitazone kedah dileungitkeun.

Salila pangobatan, upami aya kacurungan tina kamekaran ati anu gangguan (munculna seueul, utah, nyeri beuteung, kacapean, kurang napsu, cikiih poék), tes fungsi ati kedah ditetepkeun. Kaputusan ngeunaan tutugan terapi pioglitazone kudu dilaksanakeun dina dasar data klinis, ngitung kana parameter laboratorium. Bisi jaundice, pioglitazone kudu ditunda.

Ku ati-ati, pioglitazone kedah dianggo dina penderita edema.

Kamajuan anémia, panurunan dina hemoglobin sareng panurunan dina hematokrit tiasa dipatalikeun sareng paningkatan volume plasma sareng henteu terang aya pangaruh hématologis signifikan.

Upami diperyogikeun, panggunaan sakaligus tina ketoconazole kedah langkung rutin ngawas tingkat glycemia.

Kasus langka paningkatan samentawis dina tingkat kagiatan CPK dicatet dina latar tukang panggunaan pioglitazone, anu henteu ngagaduhan akibat klinis. Hubungan réaksi ieu sareng pioglitazone henteu dipikanyaho.

Nilai rata-rata bilirubin, AST, ALT, fosfatase alkalin sareng GGT turun nalika ujian dina tungtung perlakuan pioglitazone dibandingkeun sareng indikasi anu sami sateuacan perlakuan.

Sateuacan ngamimitian perawatan sareng salami taun mimiti pengobatan (unggal 2 bulan) teras périodik, kagiatan ALT kedah diawasi.

Dina studi ékspérimén, pioglitazone henteu mutagenic.

Pamakéan pioglitazone di barudak henteu disarankeun.

Pelepasan formulir

"Pioglitazone" sayogi dina bentuk tablet 15, 30 sareng 45 mg. Produk ieu disatujuan di Rusia pikeun pengobatan diabetes tipe 2, sapertos monotherapy, atanapi sareng kombinasi agén hypoglycemic oral atanapi insulin. Di EU, aya kerangka anu langkung ketat pikeun ubar: ubar ngan ukur tiasa dianggo dina kasus anu teu tiasa diawat.

Farmakodinamika sareng pharmacokinetics: pedaran ngeunaan tindakan éta

Taun 1999, ubar disatujuan pikeun dijual. Taun 2010, rosiglitazone ditarik tina pasar dina rekomendasi Badan Pangobatan Éropa saatos mendakan yén éta nyababkeun paningkatan résiko kardiovaskular. Ti saprak 2010, pioglitazone mangrupikeun hiji-hijina produk anu dijual, sanaos kasalametanna ragu sareng panggunaan parantos dilarang di sababaraha nagara, kalebet Perancis, kusabab kamungkinan kanker.

Thiazolidinediones - sakumpulan bahan kimia anu sensitip sél awak dina tindakan insulin. Aranjeunna henteu mangaruhan sékrési insulin dina pankréas. Ubar kabeungkeut kana reséptor nuklir dina ati, gajih sareng sél otot, anu ngabalukarkeun paningkatan tina reséptor insulin sareng, saba éta, sensitipitas. Dina jaringan ieu, nyerep sareng degradasi glukosa dipercepkeun, teras glukoneogenesis diémbarkeun.

Saatos administrasi lisan, konsentrasi plasma maksimal ngahontal dina dua jam. Produk dahareun ngalambatkeun nyerep, tapi henteu ngirangan bahan aktif anu nyerep. Bioavailability 83%. Ubar kasebut dihidroksilasi sareng dioksidasi dina ati ngaliwatan sistem sitokrom P450. Ubar kasebut dihidrét utamina ku CYP2C8 / 9 sareng CYP3A4, kitu ogé CYP1A1 / 2. 3 ti 6 métabolit anu diidentipikasi aktif di farmakologis sareng gaduh pangaruh hypoglycemic. Satengah-umur zat kasebut nyaéta ti 5 dugi ka jam 6, sareng métabolit aktif tina 16 dugi ka 24 jam. Kalayan kakurangan hépatik, paracokokinetik parobih béda-béda, dina plasma bagian bebas, non-protéin pioglitazone nambahan.

Tunjuk sareng kontraindikasi

Sakitar 4,500 jalma anu nganggo diabetes ngetik 2 nyandak pioglitazone salaku bagian tina panalitiana. Dina bentuk monoterapi, pioglitazone umumna dibandingkeun sareng plasebo. Kombinasi pioglitazone sareng sulfonylureas, metformin sareng insulin ogé parantos diuji. Méta-analisa kalebet sababaraha panalitén jangka panjang (di buka) diabétes nampi pioglitazone salami 72 minggu. Kusabab percobaan klinis jarang diterbitkeun sacara rinci, kalolobaan inpormasi asalna tina dihanca atanapi abstrak.

Pangobatan sareng plasebo dibandingkeun dina sababaraha studi ganda-buta dugi ka 26 minggu lilana. Hiji kajian dimana 408 urang milu nembe dipedar. Hasilna tiasa diringkeskeun sapertos kieu: dina kisaran 15 dugi ka 45 mg / dinten, pioglitazone nyababkeun panurunan anu gumantung ka dosis dina HbA1c sareng glukosa getih puasa.

Pikeun ngabandingkeun langsung sareng agén antidiabetik oral sanés, ngan ukur informasi ringkes anu disayogikeun: panélangan buta bohong 26-minggu dikawal ku plasebo sareng 263 pasien nunjukkeun kurang efektif dibanding glibenclamide.

Ubar kasebut kontraindikasi nalika kakandungan sareng kaktus, kitu ogé barudak sareng nonoman. Pioglitazone mastikeun kontraindikasi dina pasien anu ngandung hipersensitifitas, diabetes gumantung insulin, gagal kardiogenik, hépatopati anu sedeng sareng parah, sareng ketoacidosis diabetes. Nalika nginum obat, anjeun kedah terus-terusan monitor fungsi ati supados ngahindarkeun réaksi parna.

Pangaruh samping

Sapertos sadayana glitazones, pioglitazone nahan cairan dina awak, anu tiasa muncul sorangan dina bentuk edema sareng anémia; upami gagal jantung saméméhna, komplikasi serius tiasa kajantenan - edema pulmonal. Pioglitazone ogé parantos dilaporkeun nyababkeun nyeri sirah, inféksi saluran pernapasan luhur, otot, nyeri gabungan, sareng keram kaki. Dina panilitian jangka panjang, rata-rata gain beurat 5%, anu aya hubunganana henteu ngan ukur ingetan cairan, tapi ogé ningkat kana jaringan adipose.

Pioterapi Pioglitazone henteu katingali aya pakait sareng résiko hipoglisemiaemia anu signifikan. Nanging, pioglitazone nambahan karentanan kana sulfonylureas atanapi insulin, anu nambahan résiko hipoglisemia kalayan metode perlakuan gabungan sapertos kitu.

Dina sababaraha pasien, transaminase ningkat. Karusakan kana ati anu dititénan nalika nyandak glitazones sanésna henteu dideteksi nalika nyandak ubar. Jumlah kolesterol bisa ningkatkeun, tapi HDL sareng LDL tetep teu roboh.

Dina Séptémber 2010, A.S. Administrasi Pangan sareng Narkoba nyarankeun nguji ubar pikeun résiko kanker kandung kemih. Baheula di dua panalitian klinis, paningkatan paningkatan kanker katalungtik ku obat. Élmuwan parantos nyimpulkeun yén teu aya hubungan anu signifikan sacara statistik antara nyandak obat sareng kanker ngembang.

Dosis sareng overdosis

Pioglitazone dicandak sakali dina hiji. Dosis awal anu disarankeun nyaéta ti 15 nepi ka 30 mg / dinten, dosisna tiasa ningkat bertahap tina sababaraha minggu. Kusabab troglitazone mangrupikeun hépatotoxic, énzim ati kedah diawasi bari nyandak obat pikeun alesan kaamanan. Pioglitazone henteu tiasa dianggo pikeun tanda-tanda panyakit ati.

Ayeuna, masih aya kendang anu hadé pikeun ngagunakeun bahan-bahan anu énggal sareng anu mahal ieu, sabab komplikasi sareng kauntungan anu henteu acan ditaliti sacara nyukupan.

Interaksi

Teu aya interaksi anu dijelaskeun. Nanging, poténsi interaksi tiasa aya pikeun zat anu ngahambat atanapi mendorong dua énzim anu paling penting - CYP2C8 / 9 sareng CYP3A4. Henteu disarankeun pikeun ngagabungkeun fluconazole jeung ubar.

Pendapat tina dokter anu kompeten sareng pasén.

Pioglitazone mangrupikeun ubar anu lumayan resep anu resep kanggo pasien sareng kakurangan metformin.Ubar tiasa gaduh pangaruh hépatotoxic, janten pasien kedah rutin mariksa ati sareng ngalaporkeun sagala perobalan dina kaayaan dokter.

Boris Mikhailovich, ahli psikologi

Anjeunna nyandak metformin sareng obat-obatan sanés anu henteu nulungan. Ti metformin, peurih kuring sakitar sadayana dinten, janten kuring kedah nolak. Dituliskeun "Pioglar", kuring kantos nginum 4 bulan sareng raos perbaikan jelas - glikemia parantos normal sareng kaséhatan kuring tos ningkat. Abdi henteu terang réaksi ngarugikeun.

Harga (dina Républik Rusia)

Harga bulanan pikeun Pioglar (tina 15 nepi ka 45 mg / dinten) nyaéta ti 2000 dugi ka 3500 rubel Rusia. Ku kituna, pioglitazone, sakumaha aturan, langkung mirah ti rosiglitazone (4-8 mg / day), anu bayaran tina 2300 dugi ka 4000 rubel unggal bulan.

Perhatosan! Ubar kasebut dispénsasi sacara ketat dumasar kana resep dokter. Sateuacan nganggo, konsultasi sareng ahli médis anu mumpuni.