Parentah pikeun nganggo "Invokany", komposisi, analog tina obat, harga sareng ulasan

Diabetes ngetik 2 dina déwasa sareng diet sareng latihan pikeun ningkatkeun kontrol glikemik dina kualitas:

• Monoterapi
• Salaku bagian tina terapi kombinasi sareng obat hypoglycemic sejenna, kalebet insulin.

Invokana disarankeun pikeun pamakean lisan sakali sapoé sateuacan sarapan.

Pikeun penderita jinis 2 anu sawawa, dosis Invokana anu disarankeun bakal 100 mg atanapi 300 mg sakali poean.

Upami canagliflozin dianggo salaku padeukeut pikeun obat-obatan sanésna (salian insulin atanapi ubar anu ningkatkeun produksiana), maka dosages anu handap dimungkinkeun pikeun ngirangan kamungkinan hipoglisemia.

Dina sababaraha kasus, meureun aya kamungkinan luhur ngembangkeun réaksi ngarugikeun ka obat Invocana. Aranjeunna tiasa pakait sareng panurunan dina volume intravaskular. Ieu tiasa pusing postural, hipotensi arteri atanapi orthostatic.

Kami ngobrol ngeunaan penderita sapertos anu:

1. nampi diuretik salian,
2. ngagaduhan masalah sareng fungsi ginjal sedeng,
3. aranjeunna dina umur kolot (leuwih ti 75 taun).

Ningali ieu, kategori pasien ieu kedah ngonsumsi canagliflozin dina dosis 100 mg sakali sateuacan sarapan.

Jalma anu pasien anu bakal ngalaman tanda-tanda hypovolemia bakal dirawat kalayan nyaluyukeun kondisina kaayaan sateuacan ngamimitian terapi canagliflozin.

Pasien anu nampi 100 ml ubar Invokan sareng kéngingkeun pisan, sareng ogé peryogi kadali tambahan gula getih, bakal dituju dugi ka dosis dosis dugi ka 300 mg tina canagliflozin.

Overdose

Gejala Teu aya kasus anu dipikanyaho tina overdosis canagliflozin. Dosis tunggal canagliflozin, ngahontal 1600 mg dina jalma anu séhat sareng 300 mg dua kali sadinten kanggo 12 minggu di pasién anu diabét jinis 2, sacara umum ditolerir saé.

Perawatan Dina kasus overdosis Invokan, perlu ngalaksanakeun ukuran dukungan anu biasa, contona, pikeun ngaleungitkeun bahan anu teu kaserep tina saluran pencernaan, pikeun ngalaksanakeun pangamatan klinis sareng ngalaksanakeun pangropéa perawatan nganggo akun klinis pasien. Canagliflozin sacara praktis henteu dikaluarkeun nalika dialisis 4-jam. Canagliflozin henteu diperkirakeun dikaluarkeun via dialisis peritoneal.

Contraindications:

Ubar Invokana henteu tiasa dianggo dina kaayaan sapertos kitu:

• hipersensitifitas ka canagliflozin atanapi zat anu sanés anu dianggo salaku bantu,
• diabetes tipe 1
• ketoacidosis diabetes,
• gagal ginjal parna
• gagalna parna
• kakandungan sareng laktasi,
• barudak sahandapeun 18 taun.

Salila kakandungan sareng nyusoni, ngulik réaksi awak ka ubar Invocana teu acan dilakukeun. Dina ékspérimén sato, éta henteu kapendakan yén canagliflozin gaduh pangaruh toksik anu langsung atanapi langsung dina sistem réproduktif.

Nanging, kumaha waé, pamakean narkoba ku awéwé salami periode hirupna henteu pisan disarankeun, sabab bahan aktif anu utama tiasa nembus kana payudara sareng harga pangobatan sapertos kitu teu leres.

Interaksi sareng obat sareng alkohol sanés:

Canagliflozin henteu mendorong ekspresi isoenzyma sistem CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 sareng 1A2) dina kabudayaan hépatosit manusa. Anjeunna ogé henteu ngahambat isoenzyme tina sitokrom P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 atanapi 2E1) sareng kalang dipeungpeuk CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, dumasar kana studi laboratorium nganggo mikrosom ati manusa. Dina kajian vitro parantos nunjukkeun yén canagliflozin mangrupikeun substrat énzim métabolisme ubar UGT1A9 sareng UGT2B4 sareng operator ubar P-glikoprotein (P-gp) sareng MRP2. Canagliflozin nyaéta sambetan lemah P-gp.

Canagliflozin ngalaman métabolisme oksidatif minimal. Ku kituna, pangaruh klinik anu penting tina obat-obatan séjén dina apotekokinetik canagliflozin ngaliwatan sistem sitokrom P450.

Komposisi sareng sipat:

Dina 1 papan Invocan, 100% dilapis film, ngandung:

Zat aktif: 102.0 mg canagliflozin hemihydrate, anu sami sareng 100,0 mg kanagliflozin. Peluang (inti): selulosa microcrystalline 39.26 mg, laktosa anhidrat 39.26 mg, natrium croscarmellose 12,00 mg, hyprolose 6,00 mg, magnesium stearate 1,48 mg. Peluang (cangkang): Ngélangan II Opadry II 85F92209 konéng (sabagian diwangun ku alkohol polyvinyl, sawaréh dihidrolisis, 40.00%, titanium dioksida 24,25%, makrool 3350 20,20%, talc 14,80%, beusi oksida konéng ( E172) 0,75%) - 8,00 mg.

Dina 1 papan Invocan, dilapis pilem 300 mg, ngandung:

306.0 mg hemobidrat canagliflozin, anu sami sareng 300,0 mg kanagliflozin. Peluang (inti): selulosa mikrocrystalline 117.78 mg, laktosa anhidrat 117.78 mg, natrium croscarmellose 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, magnesium stearate 4,44 mg. Peluang (cangkang): Opadray II 85F18422 colorant bodas (alkohol polyvinyl, sawaréh dihidrolisis, 40,00% titanium dioksida 25.00%, macrogol 3350 20,20%, talc 14,80%) - 18.00 mg .

Tablet anu dilapis Pilem.

Ubar invokana perlu pikeun pengobatan diabetes tipe 2 di déwasa. Terapi ngalaksanakeun kombinasi sareng diet anu ketat, kitu ogé latihan teratur.

Glikemia bakal sacara signifikan ningkat berkat monoterapi, kitu ogé sareng perlakuan gabungan sareng agén hypoglycemic lianna.

Pelepasan formulir

Ubar kasebut disebarkeun dina bentuk tablet anu dilapis ku lapisan pilem konéng atanapi bodas. Pil kapsul ngawangun rupa-rupa gumantung kana dosisna.

Upami produk ngandung 100 mg zat aktip, tablet konéng. Di hiji sisi aya prasasti "CFZ", sedengkeun sanésna resep. Lamun ubar ngandung 300 mg kanagliflozin, maka kapsulna berwarna bodas. Ukiran dilakukan dumasar kana prinsip anu sami.

Farmakodinamika sareng Farmakokinetik

Zat anu aktip nyaéta ngahambat transporter glukosa gumantung-Na. Alatan sipat ieu, panyerapan deui gula murni diréduksi sareng ambang ginjal pikeun gula diréduksi. Salaku hasilna, ékskrési karbohidrat dina cikiih naék. Salila éta diajar, nalika nyandak 300 mg obat sateuacan tuang di penderita diabetes mellitus ngetik 2, aya kaleresan nyerep gula dina peujit sareng turunna glukosa kusabab mékanisme ginjal sareng ekstrasenal.

Penting! Éféktivitas ubar na henteu gumantung kana asupan dahareun.

Ubar dicirikeun ku serapan aktif. 60 menit saatos administrasi, konsentrasi maksimum komponén anu aktif dititénan. Waktu éta diperyogikeun kanggo miceun satengah zatna kirang langkung 10,5 jam upami anjeun nyandak 100 mg tina Invokana sareng 13 jam upami anjeun nyandak 300 mg. Nu bioavailability obat ieu nyaéta 65%. Beungkeut aktif protéin ogé dititénan - 99%.

Tunjuk sareng kontraindikasi

Indikasi langsung pikeun panggunaan ubar nyaéta diabetes mellitus anu gumantung ka insulin. Pamakéan dimungkinkeun dina bentuk monoterapi dina kombinasi sareng latihan sareng diet khusus. Ogé, ubar ieu dirumuskeun dina terapi kombinasi sareng ubar antidiabetic anu sanés.

Kontén anu kalebet kalebet takolihan kana komponén obat. Hal ieu ogé henteu disarankeun pikeun ngagunakeun ubar pikeun ginjal sareng ati gagal, panyakit jantung parna parna. Barudak sareng rumaja, diabetes mellitus jinis 1, kakandungan sareng lactation ogé alesan pikeun nolak ubar ieu.

Pangaruh samping

Épék anu henteu pikaresepeun lumangsung sacara jarang - 2% kasus. Pangaruh sisi nu paling umum bisa disebut polyuria - paningkatan dina volume cikiih dikaluarkeun. Ogé, pasien tiasa ngawadulkeun seueul, haus parna, kabebeng.

Kirang umum nyaéta kasakit radang tina sistem genitourinary. Balanitis, vulvovaginitis, balanoposthitis, kista biasana ditaliti. Nyeri dina kulit, hipoténsi, jarang pisan kajantenan.

Dosis sareng overdosis

Perawatan disarankeun pikeun mimitian ku dosis 100 mg per poé. Upami pasien ngalaman terapi tanpa efek samping, tapi kontrol lengkep konsentrasi gula getih teu kahontal, dosisna tiasa naék kana 300 miligram sadinten. Upami Invokana dianggo salaku komponén anu digabungkeun, pangubaran dosis obat anu cocog.

Overdose jarang pisan. Pasien sareng diabetes tipeu 2 ditolak 600 mg sadinten. Lamun rusak kaayaan pasien nalika nginum obat masih kajantenan, maka aya kabutuhan pikeun lavage gastric sareng panggunaan sorbén.

Interaksi

Nalika digabungkeun sareng diuretin, paningkatan paningkatanana ditetepkeun. Ieu dibuktikeun ku paningkatan diuresis, anu tiasa menguut dehidrasi. Ogé, pamakéan ubar kalayan agén hypoglycemic lianna ningkatkeun résiko ngembangkeun panurunan gula kaleuleuwihan.

Perhatosan! Pikeun nyegah hypoglycemia, monitoring pancén glukosa sareng penyesuaian dosis disarankeun.

Invokana berinteraksi sareng induser énzim (barbiturates, Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, Ritonavir). Ieu dibuktikeun ku panurunan dina pangaruh hypoglycemic.

Parobihan dina pharmacokinetics henteu katalungtik nalika digabungkeun sareng kontrasepsi oral, Metformin. Ku alatan éta, dana ieu tiasa digabungkeun.

Aya ngan ukur hiji analog analog anu dimekarkeun dina bahan aktip - Vokanamet. Substitutes pikeun tindakan farmakologis dianggap dina katerangan perbandingan.

Ngaran narkoba	Komponén aktif	Pangaruh terapi maksimum (jam)	Pabrikan
Vokanamet	Canagliflozin, metformin	24	Janssen Ortho LLS / Janssen-Silag S.p.A. pikeun "Johnson & Johnson, LLC", USA / Italia / Rusia
Victoza	liraglutide	24	Novo Nordisk, A / T, Dénmark
Jardin	empagliflozin	24	Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Jérman

Ubar ieu henteu kurang efektif. Tapi seleksi pangobatan mandiri teu saé resep.

Pamanggih pasien anu nganggo ubarna.

Ubar "Invokana" disarankan pikeun kuring ku ahli endokrinologis. Hargana luhur, tapi pangaruhna tiasa katingali. Gula getih dina wates luhur normal sareng teu nambahan, anu saé pisan!

Konstantin, 47 taun

Sababaraha taun ka tukang, kuring didiagnosis didiagnosa diabetes jinis 2. Anjeunna dirawat ku Metformin, tapi henteu ngabantosan. Teras dokter ngaresmikeun Invocana. Tingkat gula parantos stabil sareng kuring ngarasa langkung saé.

Abdi parantos diabetes. Kuring diusahakeun seueur ubar, sababaraha henteu mantuan pisan. Anyar-anyar ieu dokter nyarankeun ubar "Invokana". Awalna hargana sieun kuring, tapi mutuskeun mésér. Hasilna henteu lami sumping. Gula praktis moal nambahan, raos raoseun.

Valeria, 63 taun

Biaya ubar dina rubles di sababaraha kota Persekutuan Rusia:

Kota	Invokana 100 mg N30	Invokana 300 mg N30
Moscow	2653	4444
Chelyabinsk	2537,90	4226,10
Saint Petersburg	3010	4699
Ulyanovsk	2511,70	4211,10
Tomsk	2477	4185
Saratov	2531	4278

Harga ubar luhur. Ieu kanggo seueur pasién anu janten alesan pikeun nolak pengobatan sareng obat.

Kacindekan

Sanaos kanyataan yén Invokana mangrupikeun ubar anu mahal, éta éta kasuksésan diantara penderita diabetes. Éfisién sareng sajumlah épék samping mangrupikeun kauntungan anu signifikan.

Diabetes butuh perlakuan anu leres. Kompléks terapi ubar, nutrisi, sareng latihan ngahasilkeun pangaruh hypoglycemic anu saé. Ubar rutin sareng minuhan kalayan sagala resep resep tina endocrinologist mangrupakeun konci pikeun kasuksésan pikeun pasien anu mana waé. Anjeun tiasa mendakan langkung seueur inpormasi tina video ieu:

Wangun dosis:

Dina tablet anu dilapis film 300 mg ngandung:
306.0 mg hemobidrat canagliflozin, anu sami sareng 300,0 mg kanagliflozin.
Para Pejuang (inti): selulosa microcrystalline 117.78 mg, laktosa anhidrat 117.78 mg, natrium croscarmellose 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, magnesium stearate 4,44 mg.
Khayun (cangkang): Opadray II 85F18422 ngalelep bodas (polyvinyl alkohol, sawaréh dihidrolisis, 40,00% titanium dioksida 25,00%, makroolol 3350 20,20%, talc 14,80%) - 18,00 mg.

Katerangan:
Dosis 100 mg: tablet ngawangun kapsul *, dilapis ku lapisan pilem konéng, terukir dina hiji sisi kalayan CFZ sareng sanésna 100.
* Dina bagian silang, inti tablet bodas atanapi ampir bodas.
Dosis 300 mg: tablet ngawangun kapsul coated sareng membran pilem tina warna bodas atanapi ampir bodas, terukir dina hiji sisi kalayan CFZ sareng 300 sanés.

Pasipatan Farmakologis:

Épék Farmakodinamik
Dina studi klinis, saatos administrasi oral tunggal sareng sababaraha canagliflozin ku pasien kalayan diabetes tipe 2, ambang ginjal pikeun glukosa dikurangan-gumantung sacara dosis, sareng ékskrési glukosa ku ginjal ningkat. Nilai awal ambang ginjal pikeun glukosa kira-kira 13 mmol / L, turunna maksimum dina ambang glukosa rata-rata 24-jam dititénan kalayan ngagunakeun canagliflozin dina dosis 300 mg sakali sapoé sareng mimitian ti 4 dugi ka 5 mmol / L, anu nunjukkeun résiko kajadian saeutik hypoglycemia nalika perlakuan. Dina fase kuring ngulik pasien kalayan diabetes jinis 2 anu nampi canagliflozin dina dosis 100 mg atanapi 300 mg, panurunan dina ambang ginjal pikeun glukosa nyababkeun paningkatan dina ékskrési glukosa ku ginjal ku 77-119 g / dinten, ékskrési glukosa anu dititénan ku ginjal pakait tina rugi ti 308 ka 476 kcal / dinten. Panurunan dina ambang ginjal pikeun glukosa sareng paningkatan tina ékskrési glukosa ku ginjal terus-terusan salami periode perlakuan 26-minggu di penderita diabetes mellitus tipe 2. Aya kanaékan sedeng dina volume cikiih sapopoé (Suction
Rata-rata bioavailability mutlak canagliflozin sakitar 65%. Dahar katuangan anu séhat gajih henteu mangaruhan parboksokinetik tina canagliflosin, ku kituna canagliflosin tiasa dicandak atanapi tanpa tuangeun. Nanging, kalayan nginget kamampuan canagliflozin pikeun ngirangan paningkatan glikemia postprandial kusabab kaleresan nyerep glukosa dina peujit, disarankeun nyandak kanagliflozin sateuacan tuang heula.

Distribusi
Rata-rata volume distribusi canagliflozin dina kasatimbangan saatos infus intravena dina individu anu séhat nyaéta 83.5 L, anu nunjukkeun panyebaran éksténsif dina jaringan. Canagliflosin umumna aya hubunganana sareng protéin plasma (99%), utamina sareng albumin. Komunikasi sareng protéin henteu gumantung kana konsentrasi canagliflozin dina plasma. Komunikasi sareng protéin plasma henteu sacara signifikan robih pasien sareng kakurangan ginjal atanapi hépatik.

Métabolisme
O-glucuronidation nyaéta jalur utama pikeun métabolisme canagliflozin. Glukuronidasi lumangsung umumna partisipasi UGT1A9 sareng UGT2B4 nepi ka dua metabolit O-glucuronide anu teu aktip. Paningkatan AUC tina canagliflozin (ku 26% sareng 18%) watekna dina panyawat pasien UGT1A9 * 3 sareng UGT2B4 * 2 alél, masing-masing. Pangaruh ieu henteu diperkirakeun gaduh arti klinis. Métabolisme CYP3A4-mediated (oksidatif) canagliflozin dina awak manusa minimal (kurang leuwih 7%).

Tarosan
Saatos nyandak dosis tunggal 14C-canagliflozin ku sukarelawan sehat secara oral, 41,5%, 7,0% sareng 3,2% tina dosis radioaktif anu dikaluarkeun dina naék salaku canagliflosin, metabolit hidroksilasi sareng metabolit O-glucuronide, masing-masing.Sirkulasi enterohepatic tina canagliflozin diabaikan.
Kurang leuwih 33% tina dosis radioaktif anu dikaluarkeun dina urin, utamana salaku metabolit O-glucuronide (30,5%). Kurang ti 1% dosis dikaluarkeun salaku canagliflozin anu teu robih ku ginjal. Pembersih parna kalayan ngagunakeun canagliflozin dina dosis 100 mg sareng 300 mg mimitian ti 1.30 dugi ka 1.55 ml / mnt.
Kanagliflozin nujul kana ubar-ubaran kalayan izin anu séhat, clearance sistemik rata-rata kirang langkung 192 ml / mnt dina jalma anu séhat saatos administrasi intravena.

Grup sabar khusus
Pasien sareng fungsi ginjal cacat
Cmax tina canagliflozin ningkat sacara sederhana ku 13%, 29%, sareng 29% dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacar, sedeng, sareng parah, masing-masing, tapi henteu dina penderita hemodialisis. Dibandingkeun ka sukarelawan séhat, sérém canagliflozin AUC ningkat kira-kira 17%, 63% sareng 50% dina pasien anu gagal, ginjal sederhana sareng parna parah, masing-masing, tapi sami dina sukarelawan séhat sareng pasien anu parah gagal ginjal kronis-tahap (CRF) )
Ditarikna kanagliflozin via dialisis minimal.

Pasien sareng fungsi ati cacat
Saatos nganggo canagliflozin dina dosis 300 mg sakali dibandingkeun sareng pasien anu fungsina ati normal dina penderita anu ngaganggu tingkat A fungsi ati nurutkeun skala Anak-Pugh (fungsi ati ringan gangguan), Cmax sareng AUC∞ ningkat ku 7% sareng 10%. masing-masing, sareng turun ku 4% sareng ningkat ku 11%, masing-masing, dina pasien anu ngagaduhan fungsi ati kelas B karep dumasar kana skala Child-Pugh (fungsi ati cacad tina kerumitan sedeng). Bedana ieu henteu dianggap salaku signifikan sacara klinis. Pelarasan dosis dina pasien sareng gagal ati anu sedeng atanapi sedeng henteu diperyogikeun. Teu aya pangalaman klinis sareng panggunaan narkoba dina pasien anu réduksi hépatik parna (kelas C dina skala Child-Pugh), janten, pamakean canagliflozin dina grup pasien ieu kontraindikasi.

Pasien manula (≥65 taun)
Numutkeun kana hasil tina analisa pharmacokinetic, umur henteu gaduh pangaruh anu signifikan sacara klinik dina pharmacokinetics tina canagliflozin.

Barudak (
Studi farmakokinetik tina canagliflozin di barudak henteu acan dilakukeun.

Grup pasien anu sanés
Henteu kéngingkeun panyesuaian dosis dumasar kana gender, ras / etnis atanapi indéks massa awak anu diperyogikeun. Sipat ieu teu ngagaduhan pangaruh anu signifikan dina farmakokinetik tina canagliflozin, dumasar kana hasil analisis populasi pharmacokinetic.

Contraindications

• Hipersensitifitas ka canagliflozin atanapi pelesirna tina ubar,
• diabetes tipe 1
• ketoacidosis diabetes,
• gagal ginjal ku laju filtrasi glomérular (GFR) 2,
• gagalna parna
• Intoleransi laktosa, kakurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktis,
• gagal jantung kronis III - kelas fungsional IV (Klasifikasi NYHA),
• kakandungan sareng periode nyusoni, murangkalih dina umur 18 taun.

Kalayan jaga
Kalayan sajarah ketoacidosis diabetes

Anggo nalika kakandungan sareng nalika nyusoni

Mangsa payudara
Pamakéan canagliflozin dikontraindikasi pikeun awéwé nalika nyusoni. Numutkeun data data pharmacodynamic / toksikologis tina kajian sato, canagliflozin pas kana susu payudara. Éta henteu kanyahoan naha canagliflozin pas kana susu manusa.

Dosis sareng administrasi

Anggeus skip
Upami dosis lasut, sakuduna dicandak saatosna, nanging, dosis anu dua kali henteu tiasa nyandak dina sapoe.

Kategori khusus pasien
Barudak sahandapeun 18 taun
Kasalametan sareng khasiat canagliflozin di murangkalih henteu acan ditaliti.

Pasién manula
Pasien> umur 75 taun kedah dirumuskeun 100 mg sakali sadinten salaku dosis awal. Fungsi ginjal sareng résiko tina hypovolemia kedah dipertimbangkeun.

Fungsi ginjal gagal
Dina pasien anu réduksi ginjal hampang (diperkirakeun laju filtrasi glomerular (GFR) tina 60 dugi ka 90 ml / mnt / 1,73 m 2), pangabutuh dosis henteu diperyogikeun.
Dina pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacar sareng GFR tina 45 dugi ka 60 ml / mnt / 1,73 m 2, panggunaan narkoba dina dosis 100 mg sakali sapoé disarankeun.
Kanagliflozin henteu disarankeun pikeun pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacar sareng GFR 2, gagal ginjal kronis tungtung tahap (CRF), atanapi dina pasien anu dialisis, sabab diperkirakeun yén canagliflozin bakal henteu éfisién dina populasi pasien ieu.

Pangaruh samping

Réaksi ngarugikeun pakait sareng panurunan dina volume intravaskular
Frékuénsi sadaya réaksi ngarugikeun sareng panurunan dina volume intravaskular (pusing postural, hypotension orthostatic, hypotension arteri, dehidrasi sareng pingsan) 1,2% nalika nganggo canagliflozin dina dosis 100 mg, 1,3% nalika nganggo canagliflosin dina dosis 300 mg sareng 1.1% sareng plasebo. Frékuénsi réaksi ngarugikeun pakait sareng panurunan dina volume intravaskular nalika nganggo ubar Invokana ® ieu dibandingkeun sareng anu nganggo ubar ngabandingkeun dina dua uji coba anu dikontrol sacara aktip.
Dina hiji kajian résiko kardiovaskular, anu nyababkeun pasien rata-rata pasien sepuh sareng ku Prévalénsi anu langkung ageung ku panyakit koncomitant, insiden réaksi parah anu pakait sareng turunna volume intravaskular nyaéta 2.8% nalika nganggo canagliflozin dina dosis 100 mg, 4 , 6% nalika nganggo canagliflozin dina dosis 300 mg sareng 1,9% nalika nganggo pléebo.
Dumasar kana hasil analisa umum, pasien anu nampi diurétika "gelung", pasien sareng gagal ginjal sedeng (GFR ti 30 dugi ka 60 ml / mnt / 1,73 m 2) sareng pasien yuswa> 75 taun ngagaduhan insiden anu langkung luhur tina anu teu pikaresepeun réaksi. Di pasién anu nampi diurétika "gelung", frekuensi éta 3.2% nalika nganggo canagliflozin dina dosis 100 mg, 8,8% dina dosis 300 mg sareng 4.7% dina grup kontrol. Dina pasien kalayan garis dasar GFR 2, frekuensi éta 4,8% nalika nganggo canagliflozin dina dosis 100 mg, 8,1% dina dosis 300 mg, sareng 2,6% dina grup kontrol. Dina penderita 75 taun umur sareng langkung lami, frekuensi éta 4,9% nalika nganggo canagliflozin dina dosis 100 mg, 8,7% dina dosis 300 mg sareng 2.6% dina grup kontrol.
Nalika ngalaksanakeun kajian ngeunaan résiko kardiovaskular, frékuénsi ditarikna ubar kusabab ayana réaksi ngarugikeun pakait sareng panurunan dina volume intravaskular, sareng frékuénsi réaksi ngarugikeun serius ku panggunaan canagliflozin henteu ningkat.

Hipoglisemia nalika dianggo salaku terapi tina terapi insulin atanapi agén anu ningkatkeun sékrésiana
Kacilakaan hipoglikemia rendah (100 mg, 300 mg sareng plasebo®, masing-masing; hypoglycemia parna diperhatoskeun dina 1,8%, 2.7% sareng 2,5% pasien nampi Invocana ® kalayan dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing. Nalika nganggo canagliflozin salaku sungsi pikeun turunan sulfonylurea, hypoglycemia diperhatoskeun dina 4.1%, 12,5% sareng 5.8% pasien anu nampi Invocana ® kalayan dosis 100 mg, 300 mg sareng pléebo, masing-masing.

Inféksi jamur tina alat kelamin
Candidiasis vulvovaginitis (kalebet vulvovaginitis sareng inféksi jamur vulvovaginal) katalungtik dina 10,4%, 11,4% sareng 3.2% awéwé anu nampi ubar Invokana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo. Kaseueuran laporan candidiasis vulvovaginal aya hubunganana sareng opat bulan kahiji saatos ngamimitian perlakuan canagliflozin. Diantara pasién anu diubaran ku canagliflozin, 2,3% ngagaduhan langkung tina hiji inféksi. 0,7% sadaya pasien lirén nyandak canagliflozin kusabab vulvovaginitis candidal.
Candidiasis balanitis atanapi balanoposthitis katalungtik dina 4,2%, 3,7% sareng 0.6% lalaki anu nampi ubar Invokana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo. Diantara pasién anu diobalan sareng canagliflozin, 0,9% ngagaduhan langkung tina hiji inféksi. 0,5% sadaya pasien lirén nyandak canagliflozin kusabab balanida candida atanapi balanoposthitis. Phimosis dilaporkeun dina 0,3% lalaki anu henteu ngalaman sunat. Dina 0,2% kasus, penderita anu nampi canagliflozin disunatan.

Inféksi saluran kemih
Inféksi saluran kemih ditingali dina 5.9%, 4.3% sareng 4.0% pasien anu nampi ubar Invokana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo. Kaseueuran inféksi parah atanapi sedeng dina parah; frékuénsi réaksi ngarugikeun parah henteu naék. Pasien ngaréspon kana perlakuan standar sareng neraskeun nampi terapi canagliflozin. Frékuénsi inféksi ngulang henteu ningkat kalayan ngagunakeun canagliflozin.

Narekahan tulang
Dina studi hasil kardiovaskular di 4,327 pasien anu didiagnosis ku panyakit kardiovaskular atanapi résiko kardiovaskular anu luhur, insiden patah tulang aya 16,3, 16,4, sareng 10,8 per 1,000 taun sabar 100 mg dosis Invocana ®. sareng 300 mg sareng plasebo, masing-masing. Kaseueuran dina kajadian tina narekahan lumangsung dina terapi 26 minggu mimiti.
Dina analisis gabungan paniliti sanés obat Invokana ®, anu kalebet kira-kira 5800 penderita diabetes diabetes tipe 2 ti populasi umum, teu aya bedana résiko narekahan anu aya hubunganana.
Saatos 104 minggu pangobatan, canagliflozin henteu parah mangaruhan kapadetan mineral tulang.

Robah laboratorium
Ngaronjatkeun konsentrasi kalium sérum
Parobihan rata-rata konsentrasi kalium sérum tina nilai awal nyaéta 0,5%, 1.0% sareng 0.6% nalika nganggo ubar Invokana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing. Kasus tina konsentrasi kalium sérum (> 5.4 mEq / L sareng 15% langkung luhur ti konsentrasi awal) dititénan dina 4.4% pasien nampi canagliflozin dina dosis 100 mg, dina 7.0% pasien nampi kanagliflozin dina dosis 300 mg , sareng 4,8% pasien nampi plasebo. Sacara umum, paningkatan konsentrasi kalium sakedik (® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing. Parobihan rata-rata dina konsentrasi urea nitrogén tina nilai awal nyaéta 17,1%, 18.0% sareng 2.7% nalika nganggo ubar Invokana ® Dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing. Parobihan ieu biasana dititénan dina 6 minggu ti mimiti terapi, teras salajengna konsentrasi bunin turun ka niléy, sareng konsentrasi uréa nitrogén tetep stabil.
Proporsi pasien kalayan panurunan anu langkung penting dina GFR (> 30%) dibandingkeun sareng tingkat awal anu dititénan dina tahap perawatan ieu 2,0% nalika nganggo canagliflozin dina dosis 100 mg, 4.1% nalika nganggo ubar dina dosis 300 mg sareng 2 , 1% sareng plasebo. Pangurangan ieu di GFR sering fana, sareng dina akhir diajar, panurunan anu sami dina GFR ditaliti dina sababaraha pasién anu kirang: 0,7% nalika nganggo canagliflozin dina dosis 100 mg, 1,4% nalika nganggo ubar dina dosis 300 mg sareng 0.5% dina aplikasi plasebo.
Saatos lirén canagliflozin, parobihan ieu parameter laboratorium ngalaman dinamika positip atanapi balik deui ka tingkat aslina.

Robah konsentrasi koléstérol
Maksud parobahan dina LDL tina konsentrasi awal dibandingkeun sareng plasebo nyaéta 0.11 mmol / L (4,5%) sareng 0.21 mmol / L (8,0%) nalika nganggo canagliflozin dina dosis 100 mg sareng 300 mg, masing-masing. Aya kanaékan konsentrasi tina total koléstérol tina nilai awal dibandingkeun sareng plasebo - 2,5% sareng 4.3% nalika nganggo canagliflozin dina dosis 100 mg sareng 300 mg, masing-masing. Paningkatan HDL tina konsentrasi awal dibandingkeun sareng plasebo nyaéta 5,4% sareng 6,3% nalika nganggo canagliflozin dina dosis 100 mg sareng 300 mg, masing-masing. Paningkatan konsentrasi koléstérol henteu pakait sareng HDL tina nilai awal dibandingkeun sareng plasebo nyaéta 0,05 mmol / L (1.5%) sareng 0.13 mmol / L (3.6%) nalika nganggo canagliflozin dina dosis 100 mg sareng 300 mg, tuturutan. Babandingan LDL / HDL henteu robih nganggo panggunaan obat Invokana ® dibandingkeun sareng plasebo. Konsentrasi apolipoprotein B, jumlah partikel LDL sareng konsentrasi koléstérol anu henteu pakait sareng HDL naék langkung réngking dibandingkeun kalayan parobahan dina konsentrasi LDL.

Ngaronjatkeun konsentrasi hemoglobin
Parobihan rata-rata konsentrasi hemoglobin tina nilai awal nyaéta 4.7 g / l (3,5%), 5.1 g / l (3.8%) sareng 1,8 g / l (-1.1%) nalika dilarapkeun canagliflozin dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing. Paningkatan sakedik anu dibandingkeun dina parobahan persentase rata-rata jumlah sél getih beureum sareng hematokrit tina garis dasarna katalungtik. Dina tungtung perawatan, 4,0%, 2,7% sareng 0.8% pasien nampi perawatan kalayan Invocana ® kalayan dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing, ngagaduhan konsentrasi hemoglobin langkung luhur tibatan wates luhur normal.

Ngaronjatkeun konsentrasi fosfat sérum
Nalika nganggo ubar Invokana ®, paningkatan gumantung dosis dina konsentrasi fosfat sérum kacatet. Dina 4 panilitian klinis, rata-rata parobahan dina konsentrasi fosfat sérum aya 3.6%, 5.1% sareng 1,5% nalika nganggo canagliflozin dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing. Kasus ningkatkeun konsentrasi fosfat sérum leuwih ti 25% tina nilai awal dititénan dina 0.6%, 1,6% sareng 1,3% pasien anu nampi perawatan kalayan Invocana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing.

Ngirangan konsentrasi asam urat sérum
Kalayan panggunaan canagliflozin dina dosis 100 mg sareng 300 mg, panurunan sedeng konsentrasi rata-rata asam urat tina tingkat awal (.110.1% sareng .10,6%, masing-masing) dititénan dibandingkeun sareng plasebo, nalika dilarapkeun, paningkatan sakedik dina konsentrasi rata-rata ti awal (1,9%). Panurunan konsentrasi asam urat sérum dina kelompok canagliflozin maksimal atanapi caket maksimal dina minggu 6 sareng diteruskeun kana terapi. Kanaékan séntral dina asam urat konsentrasi dina cikiih. Dumasar kana hasil analisis gabungan gabungan canagliflozin dina dosis 100 mg sareng 300 mg, éta nunjukkeun yén insiden nephrolithiasis henteu ningkat.

Kasalametan Cardiovascular
Teu aya paningkatan résiko kardiovaskular sareng canagliflozin dibandingkeun sareng grup plasebo.

Réaksi ngarugikeun dina gugus sabar khusus
Pasién manula
Propil kaamanan dina pasien manula umumna konsisten sareng éta pikeun pasien ngora. Pasien sepuh ti 75 taun ngagaduhan kajadian anu langkung parah dina kaayaan panurunan dina volume intravaskular (pusing postural, hipotensi orthostatic, hipotensi arteri) - 4.9%, 8.7% sareng 2.6% nalika nganggo ubar Invokana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing. Aya panurunan GFR ku 3.6%, 5.2% sareng 3,0% nalika nganggo ubar Invokana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing.

Pasien sareng GFR tina 45 dugi ka 60 ml / mnt / 1,73 m 2
Dina pasien anu gaduh nilai GFR awal 45-60 ml / min / 1,73 m 2, frékuénsi kajadian parah pakait sareng panurunan volume intravaskular nyaéta 4,6%, 7.1% sareng 3.4% nalika nganggo ubar Invokana ® dina dosis. 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing. Konsentrasi bunéran sérum ningkat ku 4.9%, 7,3% sareng 0.2% nalika nganggo ubar Invokana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing. Konsentrasi uréa uérum serum ningkat ku 13.2%, 13,6% sareng 0.7% nalika nganggo ubar Invokana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing. Proporsi pasien kalayan panurunan ageung dina GFR (> 30%) iraha waé dina perlakuan nyaéta 6.1%, 10,4% sareng 4.3% nalika nganggo ubar Invocana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing.Dina ahir pangajaran, saimbang ieu 2,3%, 4.3% sareng 3,5% nalika nganggo ubar Invokana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing.
Frékuénsi nambahan konsentrasi kalium sérum (> 5.4 mEq / L sareng 15% tina nilai awal) nyaéta 5.2%, 9.1% sareng 5,5% nalika nganggo ubar Invocana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing. . Jarang, paningkatan anu leuwih luhur dina konsentrasi kalium sérum parantos diperhatoskeun dina pasien anu cacat ginjal anu sedeng anu saméméhna ngagaduhan paningkatan konsentrasi kalium sérum sareng / atanapi parantos dirawat kalayan sababaraha obat-obatan pikeun ngirangan ékskrési kalium, sapertos diurétika-sparing diurétics na inhibitor angiotensin-ngarobah énzim. Sacara umum, paningkatan konsentrasi ieu fana saacan sareng henteu meryogikeun pengobatan anu khusus.
Konsentrasi fosfat sérum ningkat ku 3.3%, 4.2% sareng 1.1% nalika nganggo ubar Invokana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing. Frékuénsi paningkatan dina konsentrasi sérum fosfat (> 1.65 mmol / L sareng 25% langkung luhur tibatan nilai awal) nyaéta 1,4%, 1,3% sareng 0.4% nalika nganggo ubar Invokana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng pléebo , masing-masing. Sacara umum, paningkatan konsentrasi ieu fana saacan sareng henteu meryogikeun pengobatan anu khusus.

Data pos-pendaptaran
Tabel 1 nunjukkeun peristiwa buruk anu dirékam nalika observasi pas-pendaptaran. Kajadian anu parah direncanakeun kanggo unggal sistem organ gumantung kana frékuénsi kajadian anu digunakeun ku klasifikasi kieu: sering pisan (> 1/10), sering (> 1/100,> 1/1000,> 1/10000,

Overdose

Perawatan
Dina kasus overdose, perlu pikeun ngalakukeun ukuran dukungan anu biasa, contona, pikeun nyabut zat anu henteu kaserep tina saluran gastrointestinal, ngalaksanakeun pangamatan klinis sareng ngalaksanakeun pangropéa diropéa kalayan nganggap kaayaan klinis pasien. Canagliflozin sacara praktis henteu dikaluarkeun nalika dialisis 4-jam. Canagliflozin henteu diperkirakeun dikaluarkeun via dialisis peritoneal.

Interaksi sareng obat anu sanés
Dina analisa interaksi vitro
Métabolisme canagliflozin lumangsung sacara utami ku glucuronidation via UDF-glucuronosyltransferases UGT1A9 sareng UGT2B4.
Dina ngulik di vitro canagliflozin henteu ngahambat isoenzimma cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 2B6, 2C8, 2C9) sareng henteu nyababkeun isoenzimma 1A2, 2C19, 2B6, 3A4 .. Canagliflozin kaleungitan ngahambat CYP3 di vitrokumaha oge, dina uji klinis henteu aya hubungan anu signifikan sacara klinis. Canagliflozin henteu diperkirakeun ngarobih kalémpatan métabolik tina obat-obatan anu konvensional kalayan métabolit ku isoenzymes ieu.
Canagliflozin mangrupakeun substrat P-glikoprotein (P-gp) sareng lemah ngahambat angkutan digoxin P-gp.

Dina vivo interaksi penilaian
Pangaruh obat séjén dina canagliflozin
Cyclosporine, hydrochlorothiazide, kontrasepsi oral (levonorgestrel + etinyl estradiol), metformin, sareng probenecid teu gaduh pangaruh anu signifikan sacara klinik on pharmacokinetics of canagliflozin.
Rifampicin. Panggunaan serentak tina rifampicin, inducer non-selektif sajumlah énzim kulawarga UGT sareng operator ubar, kalebet UGT1A9, UGT2B4, P-gp sareng MRP2, ngirangan paparan canagliflozin, anu tiasa ngakibatkeun panurunan kana efektivitasna. Upami peryogi resep resep induker enzim kulawarga UGT sareng operator ubar (contona, rifampicin, phenytoin, barbiturates, fenobarbital, ritonavir, carbamazepine, efavirenz, St John's wort perforated) serentak sareng canagliflozin, perlu diawasi konsentrasi duka gliklik sakali sapoé, sareng nyayogikeun kamungkinan ningkatkeun dosis canagliflozin ka 300 mg sakali sapoé, upami kontrol glikemik perlu. Pikeun pasien anu nganggo GFR tina 45 dugi ka 60 ml / min / 1,73 m 2, nampi narkoba Evokana ® dina dosis 100 mg sareng obat inducer tina kulawarga UGT enzim, sareng anu peryogi kontrol glikemik tambahan, pertimbangan kedah diperhatoskeun pikeun pelantikan agén hipoglisemik anu sanés.

Méja 2: Pangaruh ko-administrasi ubar dina paparan canagliflozin

Ubar kompatibel	Dosis kompatibel 1	Dosis tina canagliflozin 1	Rasio maksud géométri (babandingan indikator di janjian perlakuan kompatibel / tanpa éta) Teu aya pangaruh = 1.0
			AUC 2 (90% CI)	Max (90% CI)
Dina kasus di handap ieu, panyesuaian dosis canagliflozin henteu diperyogikeun:
Cyclosporin	400 mg	300 mg 1 waktos per poé salila 8 poé	1,23 (1,19–1.27)	1,01 (0,91–1,11)
Levonorgestrel + Ethinyl Estradiol	levonorgestrel 0.15 mg étinyl estradiol 0,03 mg	200 mg 1 waktos per poé salila 6 poé	0,91 (0,88–0,94)	0,92 (0,84–0,99)
Hydrochlorothiazide	25 mg 1 waktos per poé salila 35 poé	300 mg 1 waktos per poé salila 7 poé	1,12 (1,08–1,17)	1,15 (1,06–1,25)
Metformin	2000 mg	300 mg 1 waktos per poé salila 8 poé	1,10 (1,05–1,15)	1,05 (0,96–1,16)
Probenecid	500 mg 2 kali per poé salila 3 poé	300 mg 1 waktos per poé salila 17 poé	1,21 (1,16–1,25)	1,13 (1,00–1,28)
Rifampicin	600 mg 1 waktos per poé salila 8 poé	300 mg	0,49 (0,44–0,54)	0,72 (0,61–0,84)

1. Unit dosis, kecuali anu dituduhkeun.
2. AUCinf pikeun persiapan dosis tunggal sareng AUC₂₄ - pikeun ubar anu resep dina bentuk sababaraha dosis.

Pangaruh canagliflozin dina ubar séjén
Dina uji klinis dina sukarelawan séhat, canagliflozin teu gaduh pangaruh kasatimbangan anu signifikan dina pharmacokinetics of metformin, kontrasepsi oral (levonorgestrel + etinyl estradiol), glibenclamide, simvastatin, paracetamol, hydrochlorothiazide sareng warfarin.
Digoxin. Pamakéan gabungan canagliflozin (300 mg sakali sapoé salila 7 dinten) sareng digoxin (0,5 mg dina dinten 1 sareng 0.25 mg dina 6 dinten ka hareup) nyababkeun paningkatan AUC sareng Cmax of digoxin ku 20% sareng 36 %, masing-masing, sigana kusabab interaksi P-gp-dimédiasi. Pasien anu nyandak digoxin atanapi glikosida jantung séjén (mis., Digitoxin) kudu dipantau kalayan leres.

Méja 3: Pangaruh Canagliflozin dina Paparan Pikeun Narkoba Anu Akibatna

Ubar kompatibel	Dosis kompatibel 1	Dosis tina canagliflozin 1	Rasio maksud géométri (babandingan indikator di janjian perlakuan kompatibel / tanpa éta) Teu aya pangaruh = 1.0
			AUC 2 (90% CI)	Max (90% CI)
Dina kasus di handap ieu, panyesuaian dosis obat-konkomiter teu diperyogikeun:
Digoxin	0,5 mg 1 waktos dina tanggal 1, saterusna 0,25 mg 1 waktos per poé salila 6 poé	300 mg sakali poean dina jero 7 dinten	digoxin	1,20 (1,12–1,28)	1,36 (1,21–1,53)
Levonorgestrel + Ethinyl Estradiol	levonorgestrel 0.15 mg étinyl estradiol 0,03 mg	200 mg sakali sapopoé dina waktu 6 dinten	levonorgestrel	1,06 (1,00–1,13)	1,22 (1,11–1,35)
			étinyl estradiol	1,07 (0,99–1,15)	1,22 (1,10–1,35)
Glibenclamide	1,25 mg	200 mg sakali sapopoé dina waktu 6 dinten	glibenclamide	1,02 (0,98–1,07)	0,93 (0,85–1,01)
Hydrochlorothiazide	25 mg sakali poean dina 35 dinten	300 mg sakali poean dina jero 7 dinten	hydrochlorothiazide	0,99 (0,95–1,04)	0,94 (0,87–1,01)
Metformin	2000 mg	300 mg sakali poean dina waktu 8 poé	metformin	1,20 (1,08–1,34)	1,06 (0,93–1,20)
Paracetamol	1000 mg	300 mg 2 kali sadinten dina 25 poé	paracetamol	1,06 3 (0,98–1,14)	1,00 (0,92–1,09)
Simvastatin	40 mg	300 mg sakali poean dina jero 7 dinten	simvastatin	1,12 (0,94–1,33)	1,09 (0,91–1,31)
Warfarin	30 mg	300 mg sakali poean dina waktu 12 dinten	(R) - warfarin	1,01 (0,96–1,06)	1,03 (0,94–1,13)
			(S) -warfarin	1,06 (1,00–1,12)	1,01 (0,90–1,13)
			INR	1,00 (0,98–1,03)	1,05 (0,99–1,12)

1. Unit dosis, kecuali anu dituduhkeun
2. AUC_inf pikeun persiapan dosis tunggal sareng AUC_24h - pikeun obat anu resep janten sababaraha dosis
3. AUC_0-12h

Pangaruh kana hasil uji laboratorium
Analisis dina 1,5-AG
Ngaronjatkeun ékskrési glukosa ku ginjal dina pangaruh canagliflozin tiasa nyababkeun panurunan palsu dina konsentrasi 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG) sareng ngadamel karyana diragukeun. Kukituna, konsentrasi 1,5-AG henteu tiasa dianggo pikeun ngontrol kontrol glikemik di penderita nampi Invocana ®. Kanggo inpormasi anu langkung lengkep, anjeun nyarankeun yén anjeun ngahubungi produsén tés 1.5-AG.

Analisis glukosa cikiih
Dibikeun mékanisme tindakan canagliflozin, dina pasien anu nampi narkoba Invokana ®, hasilna tes glukosa dina cikiih bakal positif.

Paréntah husus

Ketoacidosis diabetik (DKA)
Pasien sareng sajarah ketoacidosis diabetes dilebetkeun tina uji klinis. Awas disarankan ngagunakeun ubar Invokana ® dina pasien anu gaduh sajarah DKA. Di seueur pasien, kaayaan kabendakan anu ningkat résiko DKA (contona, inféksi, discontinuation terapi insulin).

Diabetes Tipe 1
Pasien sareng diabetes jinis 1 anu nganggo ubar Invokana ®, résiko ningkat DKA. Dina uji klinis 18 minggu, DKA lumangsung dina 5.1% (6/117), 9,4% (11/117), sareng 0,07 (0/117) pasién nalika nganggo obat Invokana ® dina dosis 100 mg, 300 mg sareng plasebo, masing-masing. Hubunganna sareng kajadian DKA, rumah sakit 12 pasien dibutuhkeun, di 5 di antarana konsentrasi glukosa dina getih handapeun 13,9 mmol / L.

Diabetes Tipe 2
Nalika nganggo ubar Invokana ® di penderita diabetes mellitus tipeu 2, kasus DKA dilaporkeun. Numutkeun kana kajian klinis, pamekaran réaksi ngarugikeun serius, sapertos ketoacidosis diabetes, ketoacidosis, acidosis métabolik, dilaporkeun dina 0,09% (10/10687) pasien anu nampi perawatan sareng Invocana ®, sadaya pasien dirawat di rumah sakit. Kasus ketoacidosis diabetes anu lumangsung dina penderita konsentrasi glukosa getih handapeun 13,9 mmol / L ogé kacatet nalika observasi pasca pendaptaran.
Kukituna, dina pasien anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2 sareng acidosis métabolik, diagnosis DKA kudu dikira, sanaos upami konsentrasi glukosa getih sahandapeun 13.9 mmol / L. Dina raraga nyegah diagnosis telat sareng mastikeun manajemén sabar anu ditangtoskeun, pasien anu nampi ubar Invokana ® kedah diuji pikeun keton bisi gejala acidosis métabolik, sapertos sesak napas, seueul, utah, nyeri beuteung, kabingungan, fruity napas goréng, capé biasa sareng ngantuk.
Dina pasién anu ngagaduhan diabetes mellitus jenis 2 sareng DKA, anjeun kedah langsung-ngeureunkeun nganggo obat Invokana ®. Pertimbangan kedah diperhatoskeun pikeun ngeureunkeun terapi sareng Invocana ® di pasien kalayan diabetes ngetik 2 di rumah sakit mellitus pikeun operasi éksténsif atanapi upami baranahan akut serius. Terapi sareng Invocana ® tiasa dihanca upami kaayaan pasien henteu stabil.

Karsinogenitas sareng mutagenicity
Data preclinical henteu nunjukkeun bahaya anu khusus pikeun manusa, dumasar kana hasil panalitian farmakologis ngeunaan kasalametan, karacunan anu diulang deui dosis, genotoxicity, karacunan réproduktif sareng ontogenetik.

Kasuburan
Pangaruh canagliflozin dina kasuburan manusa teu acan ditaliti. Teu aya pangaruhna dina kasuburan anu ditaliti dina diajar sato.

Hipoglisemia sareng nganggo sakaligus sareng ubar hypoglycemic lianna
Ieu ditingalikeun yén panggunaan canagliflozin salaku monoterapi atanapi salaku pementasan pikeun agén hypoglycemic (panggunaan anu henteu dibarengan ku pengembangan hypoglycemia), jarang ngakibatkeun pengembangan hypoglycemia. Perlu dipikanyaho yén agén insulin sareng hipoglisemik anu ningkatkeun ayana sékrési (contona, turunan sulfonylurea) ngabalukarkeun ngembangkeun hipoglisemia. Nalika nganggo canagliflozin salaku pangambungan kana terapi insulin atanapi ku cara ningkatkeun rembesanna (contona, turunan sulfonylurea), kajadian hipoglisémemia langkung luhur tibatan plasebo.
Ku kituna, pikeun ngirangan résiko tina hypoglycemia, disarankeun pikeun ngurangan dosis insulin atanapi agén anu ningkatkeun sékrésiana.

Turunna volume intravaskular
Canagliflozin gaduh pangaruh diuretik ku ningkatkeun ékskrési glukosa ku ginjal, nyababkeun diuresis osmotic, anu tiasa nyababkeun panurunan dina volume intravaskular. Pasien anu tiasa langkung rentan kana réaksi ngarugikeun sareng panurunan dina volume intravaskular kalebet pasien nampi "gelung" diuretik, pasien anu ngagaduhan fungsi ginjal cacat sedeng, sareng penderita umur> 75 taun.
Dina studi klinis canagliflozin, paningkatan frékuénsi réaksi anu pakait sareng panurunan dina volume intravaskular (e.g., pusing postural, hypotension orthostatic, atanapi hypotension arterial) langkung sering ditingali dina tilu bulan kahiji nalika 300 mg tina canagliflozin dianggo. Salila genep minggu mimiti pengobatan canagliflozin, aya kasus paningkatan rata-rata rata-rata dina bunum sérum sareng panurunan konkonduksi dina GFR diperkirakeun alatan panurunan dina volume intravaskular. Dina pasien anu diréduksi janten turun anu langkung ageung dina volume intravaskular, sapertos anu ditétélakeun di luhur, aya kadang panurunan anu langkung penting dina GFR (> 30%), anu salajengna ditetepkeun sareng kadang-kadang diperyogikeun gangguan dina pengobatan canagliflozin.
Pasien kedah ngalaporkeun gejala klinis tina volume intravascular turun. Réaksi ngarugikeun ieu sering nyababkeun pamicalan panggunaan canagliflozin sareng sering nganggo canagliflozin dilereskeun ku parobihan regimen nyandak obat antihipertensi (kalebet diuretik). Dina pasien kalayan panurunan dina volume intravaskular, kaayaan ieu kedah disaluyukeun sateuacan pangobatan nganggo canagliflozin. Sateuacan resep ubar Invokana ®, éta perlu ngevaluasi fungsi ginjal. Disarankeun yén pangawasna sering ngawaskeun fungsi ginjal di penderita GFR kurang ti 60 ml / mnt / 1,73 m 2. Pamakéan canagliflozin di penderita GFR kurang ti 45 ml / mnt / 1,73 m 2 dikonténg.
Awas kedah dianggo sareng canagliflozin dina pasien anu nyababkeun panurunan dina tekanan getih kusabab nyandak obat tiasa janten résiko, contona, dina pasien anu ngagaduhan panyakit kardiovaskular anu disebat, di penderita eGFR 2, dina pasien nyandak ubar antihypertensive, sareng hipoténsi arteri sajarah pasien nyandak diuretik loop dina pasien manula (> umur 65 taun).

Ningkat hematokrit
Ngalawan latar tukang panggunaan canagliflozin, paningkatan hematocrit watekna, ku kituna awas kedah diaku nalika nganggo ubar dina pasien kalayan hématokrit angkat.

Inféksi jamur tina alat kelamin
Kusabab inhibisi natrium transporter gumantung jinis natrium diiringan ku paningkatan dina ékskrési glukosa ku ginjal, ayana paralovovaginitis candidal di awewe sareng balanitis sareng balanoposthitis di lalaki dilaporkeun dina kajian klinis. Pasien (lalaki sareng awéwé) anu ngagaduhan riwayat inféksi jamur organ kelamin langkung dipikaresep ngembangkeun inféksi ieu. Balanitis atanapi balanoposthitis dimekarkeun, mimiti sadayana, di lalaki anu henteu ngagaduhan sunat, kasus phimosis ogé dilaporkeun. Dina 0.2% kasus, pasien ngalaman sunat. Dina kalolobaan kasus, inféksi dirawat ku agén antifungal lokal anu diresmikeun ku dokter atanapi langsung nyalira ngalawan latar tukang terapi canagliflozin.

Gagal jantung
Pangalaman ngagunakeun narkoba dina gagal jantung kronis tina kelas fungsional III (nurutkeun klasifikasi NYHA) dibatesan. Teu aya pangalaman sareng panggunaan ubar narkoba dina gagal jantung kronis kelas fungsional (Klasifikasi NYHA).

Pangaruh kana nyetir mobil sareng damel sareng mékanisme
Teu acan kabentuk na canagliflozin tiasa mangaruhan kamampuan nyetir kendaraan sareng damel sareng mékanisme.Nanging, pasien kedah sadar kana résiko hypoglycemia nalika nganggo canagliflozin salaku sungsi kana terapi insulin atanapi ubar anu ningkatkeun sékrésianana, tina paningkatan résiko ngembangkeun réaksi ngarugikeun pakait sareng volume intravaskular (pusing postural) sareng kamampuan gangguan pikeun ngatur kendaraan sareng mékanisme pikeun pangwangunan réaksi ngarugikeun.

Sarat Pakansi Pakubalan

Pabrikan
Produksi bentuk dosis bérés:
Janssen-Ortho LLC, 00778, Jalan Raya, 933 km 0.1 Maimi Ward, Gurabo, Puerto Rico.
Packing, kemasan sareng kontrol knalpot:
Janssen-Silag S.p.A., Italia,
Alamat hukum: Cologno Monzeze, Milan, ul. M. Buonarotti, 23.
Alamat saleresna: 04100, Borgo San Michele, Latina, ul. S. Janssen.

Panyekel Sértip Pendaptaran, Organisasi Klaim
Johnson & Johnson LLC, Rusia, 121614, Moscow, ul. Krylatskaya, 17/2

Vérsi paréntah ieu valid ti 04.29.2016