Atorvastatin (40 mg) Atorvastatin

Atorvastatin 40 mg - ubar-nurunkeun lipid tina kelompok statin. Mékanisme tindakan ubar kasebut ditujukeun pikeun nurunkeun koléstér getih

Hiji tablet anu ditutupan pilem ngandung:

• zat aktif: kalsium atorvastatin trihydrate (dina jihat atorvastatin) - 40,0 mg,
• pujian: selulosa microcrystalline - 103.72 mg, monohidrat laktosa - 100,00 mg, kalsium karbonat - 20.00 mg, crospovidone - 15.00 mg, natrium carboxymethyl aci (natrium aci glikolat) - 9,00 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 6, .00 mg, magnésium stearate - 3.00 mg,
• palapis pilem: hypromellose - 4,500 mg, talc - 1,764 mg, hyprolysis (hydroxypropyl cellulose) - 1,746 mg, titanium dioksida - 0,990 mg atanapi campuran garing pikeun palapis pilem anu ngandung hypromellose (50.0%), talc (19.6%). hyprolose (hydroxypropyl cellulose) (19.4%), titanium dioksida (11,0%) - 9,000 mg.

Bundervex tablet bunder, warna-warna bodas sareng ampir bodas. Pa bagian silang inti inti bodas atanapi ampir bodas.

Farmakodinamika

Atorvastatin mangrupikeun ngahambat kalapa tina HMG-CoA réduktase, énzim konci anu ngarobah 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA ka mevalonate, prékursor pikeun stéroid, kalebet koléstérol. Agén lipid-lipid sintétik.

Dina pasien anu hypercholesterolemia familium homozygous sareng heterozygous, bentuk hypercholesterolemia non-familial sareng dyslipidemia dicampur, atorvastatin ngurangan konsentrasi total koléstérol (Ch) dina plasma getih. kolesterol lipoprotein low-density (Cs-LDL) sareng apolipoprotein B (apo-B), ogé konsentrasi lipoproteins low-density (Cs-VLDL) sareng trigliserida (TG), nyababkeun paningkatan konsentrasi lipoprotein kolesterol tinggi (Cs-HDL).

Atorvastatin ngeureunkeun konsentrasi Chs sareng Chs-LHNP dina plasma getih, ngahambat HMG-CoA réduktase sareng sintésis kolesterol dina ati sareng ningkatkeun jumlah "ati" reséptor LDL dina permukaan sél, anu ngabalukarkeun ningkat sareng katabolisme Chs-LDL.

Atorvastatin ngirangan produksi LDL-C sareng jumlah partikel LDL, nyababkeun paningkatan parah sareng paributanemia LDL-partikel anu tahan ka terapi sareng gynol paleburan sanésna anu tahan tahan terapi hartosna.

Atorvastatin dina dosis 10 dugi ka 80 mg ngurangan konsentrasi Chs ku 30-46%, Chs-LDL - ku 41-61%, apo-B - ku 34-50% sareng TG - ku 14-33%. Hasil tina terapi sami dina pasien anu hiperolesterolemia familial héterozygous, bentuk non-kulawarga hypercholesterolemia sareng hipéllisipidemia dicampur, kalebet di penderita diabetes diabetes tipe 2.

Dina pasién kalayan hypertriglyceridemia terasing, atorvastatin ngirangan konsentrasi total koléstérol, Chs-LDL, Chs-VLDL, apo-B sareng TG sareng ningkatkeun konsentrasi Chs-HDL. Dina pasien anu disbetalipoproteinsemia, atorvastatin menurunkeun konsentrasi koloprotein kolesterol-density tengah-Chap-STD).

Dina pasien anu ngetik IIa sareng IIb hyperlipoproteinemia nurutkeun klasifikasi Fredrickson, nilai rata-rata ningkatkeun konsentrasi HDL-C nalika perlakuan kalayan atorvastatin (10-80 mg) dibandingkeun sareng nilai awal nyaéta 5.1-8.7% sareng henteu gumantung kana dosis. Aya penurunan gumantung dosis anu signifikan dina rasio: total kolesterol / Chs-HDL sareng Chs-LDL / Chs-HDL ku 29-44% sareng 37-55%, masing-masing.

Atorvastatin dina dosis 80 mg sacara signifikan ngirangan résiko tina komplikasi ischemic sareng mortality 16% saatos kursus 16-minggu, sareng résiko deui rumah sakit pikeun angina pectoris dipirig ku tanda-tanda iskemia miokardium 26%. Dina pasien sareng konsentrasi awal anu béda LDL-C (kalayan henteu aya gelombang Q sareng infark miokard di lalaki, awéwé, sareng pasien anom sareng langkung ageung ti 65 taun), atorvastatin nyababkeun panurunan dina komérsial iskemia sareng mortality.

Panurunan dina konsentrasi plasma tina LDL-C langkung saé hubunganna kalayan dosis atorvastatin tibatan konsentrasi plasma na. Dosis dipilih kalayan épék terapi terapi (tingali bagian "Dosis sareng administrasi").

Pangaruh terapi kahontal 2 minggu saatos ngamimitian terapi, ngahontal maksimal saatos 4 minggu sareng teras-terasan salami sakumna periode perawatan.

Nyeuseup

Atorvastatin gancang kaserep saatos administrasi lisan: waktosna ngahontal konsentrasi maksimumna (TCmax) dina plasma getih nyaéta 1-2 jam. Di awewe, konsentrasi maksimal atorvastatin (Cmax) 20% langkung luhur, sareng daérah anu kaayaan kurva konsentrasi waktos (AUC) nyaéta 10% langkung handap tina lalaki. Gelar serapan sareng konsentrasi dina plasma getih ningkat saimbang kana dosis. Bioavailability mutlak kira-kira 14%, sareng bioavailability sistemik tina kagiatan sambetan ngalawan HMG-CoA réduktase kira-kira 30%. Bioavailability sistemik rendah sabab metabolisme presystemic dina mémbran mukosa saluran pencernaan sareng / atanapi nalika "petikan primér" ngalangkungan ati. Makan rada ngirangan laju sareng tingkat nyerep atorvastatin (ku 25% sareng 9% masing-masing, sakumaha anu dibuktikeun ku hasil tina tekad Cmax sareng AUC), kumaha oge, panurunan dina LDL-C sami sareng atorvastatin dina burih kosong. Sanaos kanyataan yén saatos nyandak atorvastatin magrib, konsentrasi plasma na langkung handap (Cmax sareng AUC ku kira-kira 30%) ti saatos nginum dina énjing, panurunan konsentrasi LDL-C henteu gumantung kana waktos beurang nalika ubarna diasuh.

Métabolisme

Atorvastatin nyata métabolismena pikeun ngahasilkeun turunan ortho- sareng para-hydroxylated sareng sagala rupa produk béta-oksidasi. In vitro, ortho- and para-hydroxylated metabolite effects in a inhibitory on HMG-CoA reductase, setanding of atorvastatin. Aktivitas ngahambat ngalawan réduktase HMG-CoA kira-kira 70% alatan kagiatan metabolit anu sumebar. Dina studi vitro nunjukkeun yén isoenzyme CYP3A4 ati ngagaduhan peran anu penting dina métabolisme atorvastatin. Hal ieu dikonfirmasi ku paningkatan konsentrasi atorvastatin dina plasma getih manusa nalika nyandak érythromycin, anu ngahambat tina isoenzyme ieu.

Dina panilitian vitro ogé parantos nunjukkeun yén atorvastatin mangrupikeun panyambutan lemah tina isoenzyme CYP3A4. Atorvastatin henteu gaduh pangaruh signifikan sacara klinis dina konsentrasi plasma terfenadine, anu dimetabolisme utamina ku isoenzyme CYP3A4, ku sabab éta, pangaruh signifikan dina pharmacokinetics tina substrat sanésna tina isoenzyme CYP3A4 sanésna henteu mungkin (tingali bagian "Interaksi sareng ubar séjén").

Atorvastatin sareng metabolitna dikumusikeun utamina ku bili nalika hépatik sareng / atanapi métabolisme extrahepatic (atorvastatin henteu ngalaman recirculation enterohepatic parna). Satengah-umur (T1 / 2) sakitar 14 jam, sedengkeun pangaruh ngahambat atorvastatin kalayan hormat ka HMG-CoA réduktase kira-kira 70% ditetepkeun ku kagiatan metabolit sirkulasi sareng tahan kira-kira 20-30 jam kusabab ayana. Saatos nyandak ubar, kirang ti 2% tina dosis anu ditampi dipendakan dina cikiih.

Indikasi pikeun dianggo

• salaku suplemén pikeun diet pikeun ngirangan total koléstérik anu luhur, LDL-C, apo-B, sareng trigliserida di sawawa, rumaja, sareng barudak yuswa 10 taun atanapi langkung ageung kalayan hypercholesterolemia primér, kalebet hypercholesterolemia kulawarga (versi heterozygous) atanapi gabungan (dicampur) hyperlipidemia ( jenis IIa sareng IIb numutkeun klasifikasi Fredrickson), nalika tanggepan kana diet sareng terapi non-ubar lain teu cekap,
• pikeun ngirangan total koléstérik anu luhur, LDL-C dina sawawa sareng hypercholesterolemia familium homozygous salaku hubungan tina terapi turun-handap lipid (e.g. LDL-apheresis) atanapi upami perlakuan sapertos henteu sayogi.

Pencegahan Panyakit Kardiovaskular:

• pencegahan kajadian kardiovaskular di pasien dewasa kalayan résiko luhur ngembangkeun kagiatan kardiovaskular utami, salian koréksi faktor résiko sanés,
• pencegahan sekundér komérsial kardiovaskular di penderita panyakit jantung koronér dina raraga ngirangan total angka kematian, infark miokard, stroke, pangawat deui pikeun pinaisina angina sareng kabutuhan pikeun revascularization.

Contraindications

Contraindikasi pikeun ngagunakeun atorvastatin nyaéta:

• hipersensitifitas ka atorvastatin sareng / atanapi komponén ubar,
• panyakit ati aktip atanapi kagiatanana tina transaminase "ati" dina plasma getih anu teu dipikanyaho langkung ti tilu kali dibandingkeun sareng wates luhur norma.
• sirosis ati tina étiologi,
• anggo awéwé umur reproduksi anu henteu nganggo metode kontrasépsi anu nyukupan.
• pamakéan konpondip sareng asam fusidic,
• umur dugi ka 10 taun - pikeun penderita hypercholesterolemia kulawarga heterozygous,
• umur dugi ka 18 taun nalika dianggo dumasar kana indikasi anu sanés (efficacy and safety of use not been ngadeg)
• kakandungan, nyusu
• Intoleransi laktosa, kakurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Atorvastatin tiasa resep ka wanoja réproduktif ngan upami leres terang yén anjeunna teu hamil sareng dimangpaatkeun bahaya bahaya obat ka janin.

Kalayan ati-ati: penyalahgunaan alkohol, riwayat panyakit ati, dina pasien anu ngagaduhan faktor résiko pikeun rhabdomyolysis (fungsi ginjal cacat, hipotiroidisme, gangguan otot turunan dina penderita sajarah atanapi riwayat kulawarga, épék toksik tina inhibitor HMG réduktase atanapi ngahambat dina otot anu parantos aya. wkwk, umur langkung ti 70 taun, sakaligus nganggo obat anu nambahan résiko myopathy sareng rhabdomyolysis

Dosis sareng administrasi

Jero. Candak iraha wae poe, henteu paduli asupan dahareun.

Sateuacan ngawitan perawatan sareng Atorvastatin, anjeun kedah nyobian ngontrol tingkat hiperkolesterolemia nganggo diet, latihan sareng réduksi beurat dina pasien anu obesitas, ogé pangobatan panyakit anu dina kaayaan.

Nalika resep ubar, penderita kedah nyarankeun diet hypocholesterolém anu standar, anu anjeunna kedah patuh kana sapanjang période perawatan.

Dosis ubar beda-beda ti 10 mg ka 80 mg sakali dinten sareng titrated nyandak konsentrasi awal tina LDL-C, tujuan terapi sareng pangaruh individu kana terapi. Dosis maksimal poéan ubar nyaéta 80 mg.

Dina awal pengobatan sareng / atanapi nalika paningkatan dosis Atorvastatin, perlu ngawas konsentrasi lipid dina plasma getih unggal 2-4 minggu sareng saluyukeun dosis anu sasuai.

Hipotolemiaemia familizygous

Dosis awal nyaéta 10 mg per poé. Dosis kedah dipilih masing-masing sareng ngevaluasi kaitanana unggal 4 minggu kalayan kamungkinan ningkat kana 40 mg pér poé. Teras dosisna tiasa dipanjangkeun maksimal 80 mg per dinten, atanapi gabungan tina sekuen asam bile nganggo panggunaan atorvastatin dina dosis 40 mg per dinten-ayeuna nyaéta dimungkinkeun.

Anggo barudak sareng rumaja ti 10 dugi ka 18 taun sareng hypercholesterolemia familium heterozygous

Dosis anu disarankeun mimiti nyaéta 10 mg sakali sapoé. Dosisna bisa ningkat jadi 20 mg pér poé, gumantung kana pangaruh klinis. Pangalaman sareng dosis langkung ti 20 mg (pakait sareng dosis 0,5 mg / kg) dugi. Ieu téh perlu pikeun titrate dosis obat gumantung kana tujuan terapi lipid-nurunkeun. Penyesuaian dosis kudu dilaksanakeun dina selang 1 waktos dina 4 minggu atanapi langkung.

Paké digabungkeun sareng obat séjén

Upami diperyogikeun, sakaligus nganggo cyclosporine, telaprevir atanapi kombinasi tipranavir / ritonavir, dosis obat Atorvastatin henteu kedah ngaleuwihan 10 mg per dinten.

Awas kedah diwajibkeun sareng dosis atorvastatin anu paling mujarab kedah dianggo bari dianggo kalayan sambetan protease HIV, hepatitis C virus inhibitor protease (boceprevir), clarithromycin sareng itraconazole.

Pangaruh samping

Nalika nyandak Atorvastatin, efek samping ieu tiasa lumangsung:

• Ti sistem saraf: insomnia, nyeri sirah, sindrom asthenic, malaise, pusing, peripheral neuropathy, amnesia, paresthesia, hipesthesia, depresi.
• Tina sistem pencernaan: seueul, diare, nyeri beuteung, dyspepsia, kembung, kabebeng, utah, anorexia, hépatitis, pancreatitis, jaundice cholestatic.
• Tina sistem muskuloskeletal: myalgia, nyeri deui, arthralgia, kekejangan otot, myositis, myopathy, rhabdomyolysis.
• Réaksi alergi: urtikaria, pruritus, ruam kulit, ruam bullous, anaphylaxis, érythema exudative polymorphic (kalebet sindrom Stevens-Johnson), sindrom Laille.
• Tina organ hemopoietik: thrombocytopenia.
• Tina sisi métabolisme: hyp- atanapi hyperglycemia, kagiatan nambah CPK sérum.
• Ti sistem endokrin: diabetes mellitus - frékuénsi pamekaran bakal gumantung kana ayana atanapi henteuna faktor résiko (glukosa puasa ≥ 5.6, indéks massa awak> 30 kg / m2, paningkatan trigliserida, riwayat hiperténsi).
• Lainna: tinnitus, kacapean, disfungsi seksual, edema periferal, gain beurat, nyeri dada, alopecia, kasus pangembangan panyakit interstitial, utamina ku panggunaan berkepanjangan, stroke hemorrhagic (nalika dicandak dina dosis tinggi sareng ku inhibitor CYP3A4), ginjal sekunder kagagalan.

Gejala overdosis

Tanda khusus overdosis teu acan kabentuk. Gejala bisa ngalebetkeun nyeri haté, gagal ginjal akut, panggunaan myopathy sareng rhabdomyolysis.

Bisi overdosis, ukuran umum di handap ieu diperyogikeun: ngawaskeun sareng ngajaga fungsi penting awak, ogé nyegah panyerepan ubar (lavage gastric, nyandak areng atanapi laxatives diaktipkeun).

Kalayan ngembangkeun myopathy, dituturkeun ku rhabdomyolysis sareng gagal ginjal akut, narkoba kedah langsung dibatalkeun sareng inféksi diuretik sareng natrium bikarbonat dimimitian. Rhabdomyolysis tiasa nyerang kana hyperkalemia, anu peryogi administrasi intravena tina solusi kalsium klorida atanapi larutan kalsium glukonat, infus tina solusi 5% guludug (glukosa) sareng insulin, sareng résin résolusi kalium-tukeur.

Kusabab ubar aktip ngabeungkeut protéin plasma, hemodialisis henteu efektif.

Wangun dosis

Tablet dilapis 10 mg, 20 mg sareng 40 mg

Hiji tablet ngandung:

zat aktif - atorvastatin (sakumaha uyah kalsium trihydrate) 10 mg, 20 mg sareng 40 mg (10.85 mg, 21.70 mg sareng 43,40 mg),

excipients: kalsium karbonat, crospovidone, natrium lauryl sulfat, silikon dioksida, anhidrat koloid, talc, selulosa microcrystalline,

komposisi cangkang: Opadry II pink (talc, polyethylene glikol, titanium dioksida (E171), alkohol polyvinyl, beusi (III) oksida konéng (E172), beusi (III) oksida beureum (E172), beusi (III) oksida hideung (E172).

Tablet anu coated pink sareng permukaan biconvex

Pasipatan Farmakologis

Farmakokinetik

Atorvastatin gancang kaserep saatos administrasi lisan, konsentrasi plasma ngahontal tingkat maksim 1 - 2 jam. Bioavailability atorvastatin relatif 95-99%, mutlak - 12-14%, sistemik (nyayogikeun penghambatan HMG-CoA reductase) - sakitar 30 % Bioavailability sistemik anu rendah dijelaskeun ku clearance presystemic dina mémbran mukosa saluran pencernaan sareng / atanapi metabolisme dina pas mimiti ngaliwatan ati. Penyerapan sareng konsentrasi plasma ningkatkeun saimbang kana dosis obat. Sanaos upami pas sareng tuangeun, panyerapan narkoba turun (konsentrasi maksimal sareng AUC kirang langkung 25 sareng 9% masing-masing), panurunan tingkat koléstérol LDL henteu gumantung kana atorvastatin anu dicandak nganggo dahareun atanapi henteu. Nalika nyandak atorvastatin Atang, konsentrasi plasma na langkung handap (sakitar 30% kanggo konsentrasi maksimal sareng AUC) tibatan nalika nyandak énjing. Tapi, turunna tingkat koléstérol LDL henteu gumantung kana waktu narkoba.

Langkung ti 98% ubar ngabeungkeut protéin plasma. Rasio erythrocyte / plasma kurang leuwih 0,25, anu nunjukkeun panyebrangan lemah tina ubar kana sél getih beureum.

Atorvastatin dimetabolisme ka turunan ortho- sareng para-hydroxylated sareng sagala rupa produk béta-teroksidasi. Pangaruh ngarambat tina obat relatif ka HMG-CoA réduktase kira-kira 70% sadar kusabab kagiatan metabolit sirkulasi. Atorvastatin kapanggih janten sambetan lemah tina sitokrom P450 ZA4.

Atorvastatin sareng metabolitna dikaluarkeun utamina ku bili nalika hépatik sareng / atanapi métabolisme extrahepatic. Tapi, ubar éta henteu gampang kacilakan épékulasi enterohepatic. Rata-rata satengah hirup atorvastatin ampir 14 jam, tapi periode kagiatan perencangan ngalawan hMG-CoA réduktase kusabab sirkulasi metabolit aktif nyaéta 20-30 jam. Kurang ti 2% dosis oral atorvastatin dikaluarkeun dina cikiih.

Konsentrasi plasma atorvastatin dina jalma sepuh séhat (langkung ti 65) langkung ageung (sakitar 40% kanggo konsentrasi maksimal sareng 30% kanggo AUC) tibatan jalma ngora. Teu aya bédana dina efektivitas pengobatan sareng atorvastatin dina pasien manula sareng pasien kelompok umur anu sanés.

Konsentrasi atorvastatin dina plasma getih di awéwé béda sareng konsentrasi dina plasma getih lalaki (di awéwé, konsentrasi maksimal kirang langkung 20% ​​langkung luhur, sareng AUC - 10% langkung handap). Sanajan kitu, henteu aya bedana klinis anu penting dina pangaruh tingkat tingkat lipid di lalaki sareng awéwé.

Panyakit ginjal henteu mangaruhan konsentrasi ubar dina plasma atanapi pangaruh atorvastatin dina tingkat lipid, janten henteu peryogi panyesuaian dosis dina pasien sareng gagal ginjal. Panaliti henteu ngaleungitkeun pasien sareng gagal ginjal tahap-akhir; sigana mah, hemodialisis henteu sacara signifikan ngarobih pembersihan atorvastatin, saprak ubar ampir ngabeungkeut protéin plasma getih.

Konsentrasi atorvastatin dina plasma getih ningkat sacara signifikan (konsentrasi maksimum - sakitar 16 kali, AUC - 11 kali) dina pasien sareng sirosis ati étiologi alkohol.

Farmakodinamika

Atorvastatin mangrupikeun ngahambat kalapa tina HMG-CoA réduktase-énzim, anu ngatur laju konversi HMG-CoA ka mevalonate - prékursor storol (kalebet koléstérol (koléstérol)). Dina pasien anu hypercholesterolemia kulawarga homozygous na heterozygous, bentuk hypercholesterolemia anu diwariskeun sareng dyslipidemia dicampur, atorvastatin nurunkeun konsentrasi total koléstérol, lipoproteins kepadatan rendah (LDL) sareng apolipoprotein B (Apo B). Atorvastatin ogé ngirangan konsentrasi lipoproteins dénsitas pisan (VLDL) sareng trigliserida (TG), sareng sakedik ningkatkeun eusi koloproteins dénsitas tinggi (HDL).

Atorvastatin ngirangan tingkat koléstérol sareng lipoprotein dina plasma getih ku ngahambat réduktase HMG-CoA, sintésis koléstérol dina ati sareng ningkatkeun jumlah reséptor LDL dina permukaan hépatosit, anu dipirig ku tambihan sareng katabolisme LDL. Atorvastatin ngiringan produksi LDL, nyababkeun kanaékan anu parantos teras nyarios dina kagiatan reséptor LDL. Atorvastatin sacara efektif nurunkeun tingkat LDL dina penderita hiperkolesterolemia familium homozygous, anu henteu tiasa ditampi pikeun terapi standar sareng ubar-nurunkeun lipid.

Situs utama tindakan atorvastatin nyaéta ati, anu maénkeun peran utama dina sintésis koléstérol sareng clearance LDL. Panurunan dina tingkat koléstérol LDL correlates kalayan dosis obat sareng konsentrasi dina awak.

Atorvastatin dina dosis 1080 mg ngirangan tingkat total koléstérol (ku 30-46%), kolesterol LDL (ku 41-61%), Apo B (ku 34-50%) sareng TG (ku 14-33%). Hasilna stabil dina penderita hypercholesterolemia familium heterozygous, bentuk hypercholesterolemia kaala sareng bentuk campuran hiperbipidemia, kalebet pasien anu nganggo diabetes mellitus anu henteu gumantung ka insulin.

Dina pasien kalayan hypertriglyceridemia papisah, atorvastatin ngirangan tingkat total koléstérol, kolesterol LDL, kolesterol VLDL, Apo B, TG sareng rada ningkat tingkat koléstérol HDL. Dina pasién anu disbetalipoproteinemia, atorvastatin ngirangan tingkat koléster-nurunkeun ati.

Dina pasien anu ngagaduhan hyperlipoproteinemia IIa sareng IIb (numutkeun klasifikasi Fredrickson), tingkat rata-rata paningkatan dina kolesterol HDL nalika nganggo atorvastatin dina dosis 10-80 mg nyaéta 5.1-8.7%, henteu paduli dosis. Salaku tambahan, aya panurunan dosis gumantung anu signifikan dina babandingan total kolesterol / HDL kolesterol sareng HDL koléstérol. Pamakéan atorvastatin ngirangan résiko tina iskemia sareng maotna dina pasien kalayan infark miokard tanpa gelombang Q sareng panghina henteu stabil (mandang gender sareng umur) langsung proporsi ka tingkat koléstér LDL.

Hipotérolemiaemia pakaiterozygous dina murangkalih. Dina budak lalaki sareng budak awéwé umur 10-17 taun kalayan hypercholesterolemia familial heterozygous atanapi hypercholesterolemia parah, atorvastatin dina dosis 10-20 mg sakali sapoé sacara signifikan ngurangan tingkat total koléstérol, kolesterol LDL, TG sareng Apo B dina plasma getih. Sanajan kitu, teu aya pangaruh anu signifikan pikeun kamekaran sareng akil balungan lalaki atanapi dina lilana siklus menstruasi awéwé. Kasalametan sareng efficacy dosis luhureun 20 mg pikeun pengobatan budak henteu acan ditaliti. Pangaruhna tina terapi atorvastatin nalika budak leutik dina nyuda morbidity sareng mortality di dewasa teu acan ngadeg.

Dosis sareng administrasi

Sateuacan ngawitan terapi Atorvastatin, perlu kanggo nangtukeun tingkat koléstérol dina getih ngalawan latar tukang diet anu luyu, resep latihan fisik sareng nyandak tindakan-tujuan pikeun ngirangan beurat awak dina pasien sareng obesitas, ogé ngalaksanakeun pengobatan pikeun kasakit dina kaayaan. Salila perawatan sareng atorvastatin, pasien kedah taat ka diet hypocholesterolémik standar. Ubar kasebut resep dina dosis 1080 mg sakali sapoé, unggal waktos, tapi dina waktos anu sami, henteu paduli asupan dahareun. Dosis awal sareng pangropéa tiasa dipersonalisasi dumasar kana tingkat awal koléstérol LDL, tujuan sareng efektivitas terapi. Saatos 2-4 minggu ti mimiti pengobatan sareng / atanapi panyesuaian dosis sareng Atorvastatin, profil lipid kedah diémutan sareng dosis disaluyukeun sasuai.

Hiperkolémemia primér sareng gabungan (dicampur) hyperlipidemia. Dina kalolobaan kasus, éta cukup resep obat pikeun dosis 10 mg sakali sapoé. Pangaruh perlakuan berkembang saatos 2 minggu, pangaruh maksimal - saatos 4 minggu. Parobahan positip dirojong ku pamakean obat anu berkepanjangan

Hipcholesterolemia familium Homozygous. Ubar kasebut dirunjuk dina dosis 10 nepi ka 80 mg sakali sapoé, unggal waktos, henteu paduli asupan dahareun. Initial sareng dosis pangropéa diatur masing-masing. Dina kalolobaan kasus, di penderita hypercholesterolemia famili homozygous, hasilna kahontal ku panggunaan Atorvastatin kalayan dosis 80 mg sakali sapoé.

Hiperkololemiaemia familizygous dina pediatrics (penderita umur 10-17 taun). Atorvastatin disarankeun dina dosis awal.

10 mg sakali sapoé. Dosis maksimal anu disarankeun nyaéta 20 mg sakali dina sadinten (dosis anu langkung ageung 20 mg henteu acan diajar di penderita kelompok umur ieu). Dosis diatur sacara masing-masing, ngiringan tujuan terapi, dosis tiasa disaluyukeun kalayan interval 4 minggu atanapi langkung.

Anggo dina penderita panyakit ginjal sareng gagal ginjal. Panyakit ginjal henteu mangaruhan konsentrasi atorvastatin atanapi turunna koléstérol LDL plasma, janten henteu peryogi nyaluyukeun dosis.

Anggo pasien manula. Henteu aya bédana kasalametan sareng efektivitas narkoba dina pengobatan hiperkolesterolemia dina pasien manula sareng pasien déwasa saatos umur 60 taun.

Pasien sareng fungsi ati cacat tamba diresmikeun kalayan ati-ati anu aya kaleresan dina ngaleungitkeun ubar tina awak. Kadali parameter klinis sareng laboratorium ditingalikeun, sareng upami parobihan patologis penting ditingali, dosis kedah dikirangan atanapi pangobatan kedah dihentikan.

Upami kaputusan diputus dina administrasi gabungan Atorvastatin sareng CYP3A4 sambetan, maka:

Salawasna ngamimitian perlakuan ku dosis minimal (10 mg), pastikeun monitor monitor sérum séréd sateuacan titrating dosis.

Anjeun tiasa samentawis ngeureunkeun nyandak Atorvastatin upami sambetan CYP3A4 resep dina jalan anu pondok (contona, jalan pondok tina antibiotik sapertos clarithromycin).

Rekomendasi ngeunaan dosis maksimal Atorvastatin nalika nganggo:

kalayan siklikosporin - dosis henteu kedah ngaleuwihan 10 mg,

kalayan clarithromycin - dosis henteu kedah ngaleuwihan 20 mg,

sareng itraconazole - dosis henteu kedah ngaleuwihan 40 mg.

Interaksi narkoba

Résiko myopathy ningkat nalika dirawat ku obat-obatan sanés kelas ieu nalika panggunaan cyclosporine, turunan asam fibric, erythromycin, antifungal anu aya hubunganana sareng aduh, sareng asam nikotinik.

Antacid: ingestion sakaligus tina gantung anu ngandung magnesium sareng aluminium hidroksida ngirangan konsentrasi atorvastatin dina plasma getih kira-kira 35%, kumaha oge, tingkat turunna koléstér LDL henteu robih.

Antipyrine: Atorvastatin henteu mangaruhan parboksokinetik antipirin, ku kituna, interaksi sareng obat-obatan sanés métabolismén ku isoenzymes cyto sami henteu diperkirakeun.

Amlodipine: dina ulikan interaksi ubar dina individu séhat, administrasi sacara sakaligus atorvastatin dina dosis 80 mg sareng amlodipine dina dosis 10 mg, nyababkeun paningkatan pangaruh atorvastatin ku 18%, anu henteu tina arti klinis.

Gemfibrozil: kusabab résiko ngaronjat tina ngembangkeun myopathy / rhabdomyolysis kalayan ngagunakeun serentak HMG-CoA réduksi sambetan sareng gemfibrozil, administrasi serentak ubar ieu kedah dihindari.

Fibrates séjén: kusabab résiko ngaronjat myopathy / rhabdomyolysis kalayan ngagunakeun serentak HMG-CoA réduksi sambetan sareng fibrates, atorvastatin kedah diresmikeun kalayan ati-ati nalika nyandak fibrates.

Asam nikotinik (niacin): résiko ngembangkeun myopathy / rhabdomyolysis bisa ditingkatkeun nalika nganggo atorvastatin dina kombinasi sareng asam nikotinik, janten, dina kaayaan ieu, pertimbangan kedah dirumuskeun pikeun ngirangan dosis atorvastatin.

Colestipol: kalayan ngagunakeun sakaligus colestipol, konsentrasi atorvastatin dina plasma getih turun ku kira-kira 25%. Nanging, pangaruh-nurunkeun lipid tina kombinasi atorvastatin sareng colestipol ngalegaan masing-masing ubar masing-masing.

Colchicine: kalayan ngagunakeun atorvastatin sacara serentak sareng colchicine, kasus myopathy parantos dilaporkeun, kalebet rhabdomyolysis, janten awas kedah diaku nalika resep atorvastatin sareng colchicine.

Digoxin: kalayan administrasi terusan digoxin sareng atorvastatin kalayan dosis 10 mg, konsentrasi kasatimbalian digoxin dina plasma getih teu parantos robih. Nanging, nalika digoxin dianggo digabungkeun sareng atorvastatin kalayan dosis 80 mg / dinten, konsentrasi digoxin ningkat sakitar 20%. Pasien anu nampi digoxin dina kombinasi sareng atorvastatin butuh pangawasan anu luyu.

Érythromycin / clarithromycin: kalayan ngagunakeun sakaligus atorvastatin sareng erythromycin (500 mg opat kali sapoé) atanapi clarithromycin (500 mg dua kali sadinten), anu ngahambat sitokrom P450 ZA4, paningkatan konsentrasi atorvastatin dina plasma getih diperhatoskeun.

Azithromycin: kalayan ngagunakeun atorvastatin serentak (10 mg sakali sapoé) sareng azithromycin (500 mg / sakali sapoé), konsentrasi atorvastatin dina plasma henteu robih.

Terfenadine: kalayan ngagunakeun sakaligus tina atorvastatin sareng terfenadine, parobihan anu signifikan dina Farmakokinetik terfenadine henteu dideteksi.

Kontrasepsi oral. bari nganggo atorvastatin sareng kontrasepsi oral anu ngandung norethindrone sareng étinyl estradiol, paningkatan anu signifikan dina AUC norethindrone sareng etinyl estradiol masing-masing dititénan ku 30% sareng 20%, masing-masing. Pangaruh ieu kedah dipertimbangkeun nalika milih kontrasepsi oral pikeun hiji awéwé anu nyandak atorvastatin.

Warfarin: nalika diajar interaksi atorvastatin sareng warfarin, teu aya tanda-tanda hubungan anu signifikan sacara klinis.

Camposin: nalika diajar interaksi atorvastatin sareng cimetidine, teu aya tanda-tanda hubungan anu signifikan sacara klinis.

Inhibitor Protease: panggunaan sakaligus atorvastatin sareng sambetan protease katelah sambetan cytochrome P450 ZA4 diiring ku paningkatan konsentrasi plasma atorvastatin.

Rekomendasi kanggo gabungan gabungan atorvastatin sareng sambetan protease HIV:

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Produk farmasi dibéré dina bentuk tablet di apoték. Zat aktif ubar nyaéta kalsium atorvastatin trihydrate (40 mg dina unggal tablet).

Bahan tambahan: selulosa microcrystalline, kalsium karbonat, kompleks StarKap 1500 (aci pregelatinized sareng pati jagung), aerosil, stearate magnesium, titanium dioksida, talc, macrogol, pewarna beureum, beusi oksida, pewarna konéng, beusi oksida, polyvinyl alkohol).

Iket ngandung 1.2 atanapi 3 lepuh tina 10,15 atanapi 30 papan.

Interaksi narkoba

Pamakéan sakaligus sareng agén antibakteri (erythromycin, clarithromycin), ubar antifungal (fluconazole, ketoconazole, itraconazole), siklikosporin, turunan asam fibroic ningkatkeun konsentrasi atorvastitis sareng résiko ngembangkeun myalgia.

Anggo serentak sareng suspénsi, anu kalebet magnesium sareng aluminium, nyababkeun panurunan konsentrasi atorvastatin. Ieu henteu mangaruhan tingkat turun tina koléstérol sareng lipoproteins dénsitas rendah.

Awéwé anu nyandak kontrasepsi oral kedah nganggap yén atorvastatin tiasa ningkatkeun konsentrasi étinyl estradiol sareng norethindrone.

Kombinasi anu peryogi awas: kombinasi atorvastatin sareng obat anu ngabantosan ngirangan konsentrasi hormon stéroid (spironolactone, ketoconazole).

Interaksi anu teu pikaresepeun dina atorvastatin sareng obat antihipertensi teu acan kataliti.

Tumindak farmakologis atorvastatin 40

Zat aktif narkoba parantos nyarioskeun kagiatan panurunan lipid sareng kagolong kana kategori statin. Komponén nyegah réduktase HMG-CoA, énzim husus anu ngarobih jinis coenzyme hydroxymethylglutaryl ka asam mevalonik.

Nginum obat ngirangan formasi LDL (low density lipoproteins) sareng ningkatkeun tingkat kagiatan reséptor LDL. Salaku tambahan, dina pasien kalayan hypercholesterolemia, ubar ngirangan LDL.

Salaku tambahan, ubar nurunkeun tingkat Ho (total koléstérol sareng ningkatkeun koléstérol tina lipoproteins dénsitas tinggi (HDL).

Atorvastatin ngagaduhan tingkat serapan anu luhur. Statin dina plasma kéngingkeun konsentrasi maksimum na 60-120 menit. Didaharna rada ngurangan durasi tamba.

Zatna ngagaduhan bioavailability 12%. Zatna aya dimetalisasi dina jaringan ati. Ubar kasebut dikaluarkeun bareng jeung bili. Satengah-hirup atorvastatin nyaéta 14 jam. Ngeunaan 2% ubar dikaluarkeun ku ginjal. Hemodialysis henteu mangaruhan profil pharmacokinetic tina ubar.

Paréntah husus

Atorvastatin tiasa nyababkeun paningkatan dina CPK sérum, anu kedah dipertimbangkeun dina diagnosis diferensi nyeri dada. Perlu diémutan yén paningkatan dina CPK ku 10 kali dibandingkeun sareng norma, dibarengan ku myalgia sareng otot lemah sareng pakait sareng myopathy, perlakuan kedah ditunda.

Kalayan sakaligus nganggo atorvastatin sareng cytochrome CYP3A4 inhibitor protease (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), dosis awal kudu dimimitian sareng 10 mg, kalayan jalan anu pondok tina perawatan antibiotik, atorvastatin kedah ditunda.

Perlu rutin ngawasi indikasi fungsi ati sateuacan perawatan, 6 sareng 12 minggu saatos ngamimitian ubar atanapi saatos ningkatkeun dosis, sareng périodik (unggal 6 bulan) salami sadayana période pamakean (dugi ka normalisasi kaayaan pasién anu tingkat transaminase langkung normal ) Paningkatan transparan "hépatik" diperhatoskeun dina pangutamian 3 bulan mimiti. Disarankeun ngabatalkeun ubar atanapi ngirangan dosis kalayan paningkatan AST sareng ALT langkung ti 3 kali. Panggunaan atorvastatin kedah ditunda sacara énggal bisi pangembangan gejala klinis nunjukkeun ayana myopathy akut, atanapi ku ayana faktor anu predisposisi pikeun kagagalan gagal ginjal akut kusabab rhabdomyolysis (inféksi parah, tekanan darah turun, bedah éksténsif, trauma, metabolisme, endokrin atanapi gangguan éléktrolit parah) . Pasien kedah diingetkeun yén aranjeunna kedah geuwat konsultasi ka dokter upami nyeri anu teu jelas atanapi kalemahan otot lumangsung, utamina upami aranjeunna dibarengan ku malaise atanapi muriang.