Kumaha ngagunakeun Amoxiclav 312?

Bubuk pikeun gantung lisan, 156,25 mg / 5 ml sareng 312.5 mg / 5 ml

5 ml gantung (1 pipette dosis) ngandung

zat aktif: amoxicillin as amoxicillin trihydrate 125 mg, asam clavulanic as potassium clavulanate 31.25 mg (for dosage 156.25 mg / 5 ml) or amoxicillin as amoxicillin trihydrate 250 mg, acid clavulanic as potassium clavulanate 62.5 mg (for dosage 312.5 mg / 5 ml)

excipients: asam sitrat anhidrat, sodium anhidrat, selulosa microcrystalline, sodium carboxymethyl, gusi xanthan, silikon koloid dioksida, silikon dioksida, rasa Strawberry (pikeun dosis tina 156.25 mg / 5 ml), perasa Wild (pikeun dosage 312.5 mg / 5 ml), natrium bénzoat, natrium saccharin, mannitol.

Bubuk kristal ti bodas nepi ka konéng koneng.

Gantung anu disiapkeun nyaéta gantung homogen ti ampir bodas dugi konéng.

Pasipatan Farmakologis

Farmakokinetik

Amoxicillin jeung clavulanic acid lengkep leyur dina larutan cai dina pH awak. Duanana komponén kaserep sakedap administrasi lisan. Éta optimal nyandak asamxoksillin / asam clavulanic nalika atanapi dina awal tuangeun. Saatos administrasi lisan, bioavailability tina amoxicillin sareng clavulanic asam sakitar 70%. Dinamika konsentrasi ubar dina plasma tina dua komponén anu sami. Konsentrasi sérum maksimal dugi ka 1 jam saatos administrasi.

Konsentrasi asid aminoxicillin sareng clavulanic dina sérum getih nalika nyandak kombinasi persiapan asamxicillin / clavulanic sami sareng anu dititénan ku administrasi misah lisan tina dosis sarua tina amoxicillin sareng asam clavulanic.

Ngeunaan 25% tina jumlah asam clavulanic sareng 18% tina amoxicillin ngabeungkeut protéin protéin. Tombol distribusi pikeun administrasi oral ubar kirang langkung 0.3-0.4 l / kg tina amoxicillin sareng 0.2 l / kg asam clavulanic.

Saatos administrasi intravena, duanana amoxicillin sareng clavulanic acid kapanggih dina kandung kemih, serat rongga beuteung, kulit, gajih, jaringan otot, cairan synovial sareng peritoneal, bili na nanah. Amoxicillin nembus kirang kana cairan serebrospinal.

Amoxicillin jeung clavulanic acid nyebrang halangan plasenta. Duanana komponén ogé pas kana susu payudara.

Amoxicillin sawaréh diékskrésikeun dina cikiih dina bentuk asam penisilin anu teu aktif dina jumlah anu sami sareng 10 - 25% tina dosis awal. Asam Clavulanic dihidriminasi dina awak sareng diékskrésikeun dina cikiih sareng tai, kitu ogé dina bentuk karbon dioksida ku hawa nafas.

Rata-rata satengah kahirupan hirup amoxicillin / asam clavulanic sakitar kira-kira 1 jam, sareng rata-rata jumlah clearance sakitar 25 l / jam. Sakitar 60-70% tina amoxicillin sareng 40-65% asam clavulanic dikaluarkeun dina cikiih dina 6 jam kahiji saatos nyandak dosis tunggal amoxicillin / tablet asam clavulanic. Salila sababaraha panalitian, éta dipanggihan yén 50-85% tina naxicillin sareng 27-60% asam clavulanic dikaluarkeun dina cikiih dina 24 jam. Jumlah panggedéna asam clavulanic dikaluarkeun salami 2 jam saatos aplikasi.

Pamakéan sakaligus tina probenecid ngalambatkeun sékrési amoxicillin, tapi ubar ieu henteu mangaruhan ékskrési asam clavulanic ngalangkungan ginjal.

Satengah-umur hirup tina amoxicillin mirip dina murangkalih yuswa 3 bulan ka 2 taun, ogé sepuh sareng dewasa. Nalika resep ubar ka barudak anu pohara ngora (kalebet orok preterm) dina minggu mimiti kahirupan, obat henteu kedah dikaluarkeun langkung ti dua kali sadinten, anu aya hubunganana sareng immaturity rute ékskrési ginjal di barudak. Alatan kanyataan yén pasien manula langkung dipikaresep tina disfungsi ginjal, ubar kedah diresepkeun kalayan ati-ati ka réncang pasién ieu, tapi upami perlu, pangawasan fungsi ginjal kedah dilaksanakeun.

Jumlah clearance tina amoxicillin / asam clavulanic dina plasma turun saimbang langsung kana panurunan tina fungsi ginjal. Panurunan dina clearance amoxicillin langkung dibandingkeun dibandingkeun jeung asam clavulanic, sabab jumlah amoxicillin langkung ageung dikaluarkeun tina ginjal. Ku alatan éta, nalika resep ubar ka pasien gagal gagal ginjal, panyesuaian dosis anu perlu pikeun nyegah akumulasi amoxicillin anu sateuacana sareng ngajaga tingkat asam clavulanic anu diperyogikeun.

Nalika resep ubar ka pasien anu gagal ati, ati-ati kedah laksana nalika milih dosis sareng rutin ngawas fungsi ati.

Farmakodinamika

Amoxicillin mangrupikeun antibiotik semi-sintétis tina gugus penisilin (antibiotik beta-lactam) anu ngahambat hiji atanapi langkung énzim (sering disebut salaku pénidillin-mengikat) anu terlibat dina biosintésis peptidoglycan, anu mangrupikeun komponén struktural penting dina sél sél baktéri. Inhibition sintésis peptidoglycan ngabalukarkeun lemah tina témbok sél, biasana dituturkeun ku lysis sél sareng maot sél.

Amoxicillin dirusak ku beta-laktamase nu dihasilkeun ku baktéri tahan, sareng, ku kituna, spéktrum kagiatan amoxicillin waé henteu ngalangkungan mikroorganisme anu ngahasilkeun énzim ieu.

Asam Clavulanic mangrupikeun struktur beta-lactam anu pakait sareng pénisilin. Éta nyegah sababaraha béta-laktamase, sahingga nyegah teu aktifna tina amoxicillin sareng mengembang spéktrum aktipitasana. Asam Clavulanic sorangan teu gaduh pangaruh antibakteri signifikan.

Waktu ngalebetkeun luhureun konsentrasi inhibitor minimum (T> IPC) dianggap penentu utama efektivitas amoxicillin.

Dua mékanisme utama tahan ka amoxicillin jeung asam clavulanic nyaéta:

teu aktif ku baktina beta-laktamase anu teu kasima ku asam clavulanic, kalebet kelas B, C sareng D.

parobahan dina protéin-beungkeut penisilin, anu ngirangan pangirut agén antibakteri pikeun patogén target.

Kaseueuran baktéri atanapi mékanisme pompa efflux (sistem angkutan) tiasa nyababkeun atanapi ngajaga résistansi baktéri, baktéri gram négatip.

Nilai wates MIC pikeun asamxokillin / clavulanic nyaéta anu ditangtukeun ku Panitia Éropa pikeun Nguji Tamat Antimicrobial (EUCAST).

Ngaluarkeun bentuk sareng komposisi

Bentuk dosis obat sacara visual nyaéta bubuk bodas anu dimaksud pikeun persiapan gantung. Kombinasi 250 mg tina amoxicillin trihydrate (atanapi 500 mg) sareng 62 mg asam clavulanic dina bentuk uyah kalium (125 mg) digunakeun salaku sanyawa aktif. Pikeun ningkatkeun palatability sareng ningkatkeun bioavailability, bahan-bahan aktip dibéré komponén ieu:

• silika dehidrasi koloid,
• Rasa Graji liar
• bénzoat, karboxycellulose sareng natrium saccharin,
• selulosa microcrystalline,
• xanthan karét,
• mannitol.

Agén antimikrobial dianggo dina ayana kasakit tepa.

Ubareun aya dina bokor kaca. Nalika éncérkeun bubuk sareng cai anu digodog, gantung anu parantos dicandak, nyaéta campuran homogen sareng tint bodas atanapi yellowish.

Tumindak farmakologis

Antibiotik kasebut tindakan baktéri, maéhan galur mikroorganisme patogén. Mekanisme tindakan dumasar kana sipat antimikrobial tina amoxicillin, sanyawa semisintetik tina gugus pénisilin. Agén Béta-lactam nyegah kagiatan énzimatik zat anu tanggung jawab sintésis peptidoglycan. Sanyawa ieu dipikabutuh pikeun nyababkeun silang normal sareng nguatkeun mémbran patogén tepa. Nalika éta dirusak, cangkang luar ngaleutikan, sareng sél baktéri mati dina pangaruh tekanan osmotic.

Dina waktu anu sarua, amoxicillin henteu efektif ngalawan galur mikroorganisme anu ngahasilkeun béta-laktamase. Énzim ngancurkeun antibiotik semi-sintétis, ku kituna uyah kalium asam clavulanic parantos katambah kana ubar pikeun ngajagi. Éta nyegah kagiatan béta-laktamase, sedengkeun amoxicillin nyababkeun pupusna baktéri. Hatur nuhun kana kombinasi ieu, agén antibakteri ngagaduhan spéktrum sing panjang.

Farmakokinetik

Nalika nganggo gantung sacara oral, boh komponén aktif dikaluarkeun dina kaayaan éstérasi dina peujit sareng diserep kana témbok peujit leutik. Nalika aranjeunna asup aliran getih, semisintetik pénisilin sareng béta-lactam ngahontal nilai serum maksim dina sajam. Kadua sanyawa sacara praktis henteu ngabeungkeut protéin plasma. Kalayan albumin, rumit ngan ukur 18-20% tina bahan-bahan aktip.

Nalika aranjeunna asup aliran getih, semisintetik pénisilin sareng béta-lactam ngahontal nilai serum maksim dina sajam.

Amoxicillin ngalaman biotransformasi dina hépatosit ka tingkat anu langkung handap tina asam clavulanic. Bahan-bahan anu aktif dikaluarkeun tina ginjal ngaliwatan saringan glomérular dina bentuk aslina. Jumlah clavulanate tangtu daun awak dina bentuk produk métabolik sareng naék. Ngaleungitkeun satengah hirup ngajadikeun kira-kira 60-90 menit.

Indikasi pikeun dianggo

Ubar ieu dianggo pikeun kasakit baktéri anu disababkeun ku kamekaran mikroorganisme patogén anu teu dikendalikan:

• inféksi saluran pernapasan luhur sareng organ ENT: bisul pharyngeal, radang sinus paranasal sareng paranasal, otitis media, tonsillitis, sinusitis,
• kasakit radang bayah sareng bronchi (pneumonia, bronchitis),
• inféksi luka kabuka, ngarusak jaringan tulang (osteomyelitis), inféksi jaringan lemes,
• inféksi huntu (alveolitis),
• ruksakna saluran bilier sareng kandung kemih,
• Panyakit gynecological sareng séksual (gonorrhea sareng chlamydia).

Ubar ieu diidinan pikeun nyegah komplikasi postoperative, dicirikeun ku ayana inféksi, atanapi pikeun pengobatan jarawat anu dipicu ku staphylococcus.