Parentah Thiazolidinediones pikeun ngagunakeun sareng mékanisme tindakan

Thiazolidinediones nunjukkeun épék ku nurunkeun resistansi insulin. Aya 2 thiazolidinediones sayogi di pasar - rosiglitazone (Avandia) sareng pioglitazone (Actos). Troglitazone mangrupikeun anu munggaran di kelasna, tapi dibatalkeun sabab ngabalukarkeun fungsi ati sanés.

Mékanisme tindakan. Thiazolidinediones ningkatkeun sensitipitas insulin ku jalan dina jaringan adipose, otot sareng ati, dimana aranjeunna ningkatkeun panggunaan glukosa sareng ngurangan sintésisna (1,2). Mékanisme tindakan teu acan dipikahartos.

Éfisién Pioglitazone sareng rosiglitazone gaduh efektivitas anu sami atanapi efektifitas anu rada handap sapertos agén hipoglisemik anu sanés. Rata-rata hemoglobin glycosylated nalika nyandak rosiglitazone turun ku 1.2-1,5%, sareng konsentrasi lipoprotein dénsitas tinggi sareng rendah naék.

Dumasar data, éta tiasa dianggap yén perawatan thiazolidinedione henteu langkung lemah dina hal efektivitas terapi metformin, tapi kusabab biaya tinggi sareng efek samping, ubar ieu henteu dianggo pikeun pengobatan awal diabetes

Pangaruh thiazolidinediones dina sistem kardiovaskular. Obat dina gugus ieu tiasa gaduh kagiatan anti radang, antithrombotic sareng anti-atherogenik, tapi sanaos ieu, data anu nunjukkeun panurunan résiko panyakit kardiovaskular henteu pikasieuneun, sareng jumlah efek samping matak ngareureuwas.

(4,5,6,7) Hasil meta-nganalisa nunjukkeun perluna ati-ati dina panggunaan thiazolidinediones sareng rosiglitazone, dugi data énggal mastikeun atanapi nampik data dina kardiotoxicity.

Leuwih ti éta, perlu mertimbangkeun kamungkinan ngembangkeun gagalna jantung. Dina kaayaan ieu, henteu disarankeun pikeun nganggo rosiglitazone upami mungkin ngagunakeun ubar anu langkung aman (metformin, sulfonylureas, insulin).

Lipid. Salila terapi sareng pioglitazone, konsentrasi lipid low-low tetep teu dirobih, sedengkeun kalayan terapi sareng rosiglitazone, paningkatan konsentrasi fraksi lipid ieu dititenan ku rata-rata 8-16%. (3)

1. Ningkatkeun sensitipitas jaringan ka insulin.

2. Ningkatkeun sintésis insulin dina sél béta pankreas.

3. Ningkatkeun massa pésta pankreas (dimana disintésis insulin dina sél béta).

4. Ningkatkeun déposisi glikogén dina ati (karbohidrat neundeun tina gula getih) sareng ngirangan gluconeogenesis (formasi glukosa tina protéin, lemak sareng karbohidrat sanés). Dina waktu anu sarua, pamakean glukosa nambahan, formasi sareng konsentrasi dina panurunan getih.

5. Ngurangan tingkat trigliserida (lipid, cagar lemak awak utama).

6. Bisa ngabalukarkeun resulasi ovulasi di awéwé kalayan daur anovulator dina periode premenopause.

7. Ningkatkeun pangaruh hipoglisemik tina agén hipoglisemik oral séjén, khususna metformin.

Kasalametan

Kakuatan beurat. Sadaya thiazolidinediones tiasa ningkatkeun beurat. Pangaruh ieu gumantung kana dosis sareng durasi terapi sareng tiasa signifikan. bagian anu signifikan tina beurat beurat disababkeun ku ingetan cairan dina awak.

(8) Guna beurat ogé bisa lumangsung kusabab ngaronjatna proliferasi adiposit. Ingetan cai sareng gagalna jantung. Edema periferal aya dina taun 4-6% pasien anu nyandak thiazolidinediones (pikeun perbandingan, dina grup plasebo ngan ukur 1-2%).

akumulasi cairan ieu tiasa ngakibatkeun gagalna jantung. ingetan cairan tiasa lumangsung kusabab aktivasina penyerapan natrium liwat saluran natrium epitélial, aktivitas anu naekeun stimulasi RAPP-gamma. (9)

Sistem muskuloskeletal. Aya seueur bukti yén thiazolidinediones ngirangan kapadetan tulang sareng ningkatkeun résiko narekahan, khususna di awéwé. (10) résiko mutlak ngembangkeun narekahan leutik, tapi ubar ieu henteu tiasa dianggo dina awéwé kalayan kapadetan tulang rendah sareng ngagaduhan faktor résiko pikeun narekahan.

Hepatotoxicity. Sanajan rosiglitazone sareng pioglitazone henteu aya hubunganana sareng hépatotoxicity dina uji klinis anu kalebet 5,000 pasien, 4 kasus hépatotoxicity dilaporkeun ku thiazolidinediones na.

Ékema Terapi Rosiglitazone parantos aya hubungan sareng éksim.

Edema tina macula. Insiden tina efek samping ieu henteu dipikanyaho. Anu sabar sareng résiko ningkat édema henteu kedah nampi thiazolidinediones.

Contraindications

1. diabetes mellitus Tipe 2, nalika terapi diet sareng kagiatan fisik henteu ngagaduhan santunan pikeun kasakit.
2. Nguatkeun tindakan biguanides kalayan épéktivitas anu terakhir tina dimungkinkeun.

Diabetes 1. Tipe 1.
2. ketoacidosis diabetes (kaleuwihan tingkat dina getih awak keton), koma.
3. Kakandungan sareng laktasi.
4. Panyakit ati akut sareng akut sareng fungsi gangguan.
5. gagal haténa.
6. Hipersensitivitas pikeun ubar.

Thiazolidinediones: pituduh pikeun ngagunakeun sareng mékanisme tindakan

Ubar modéren ngagunakeun grup ubar rupa-rupa pikeun ngubaran diabetes jinis 2.

Salah sahiji grup ieu nyaéta thiazolidinediones, anu ngagaduhan pangaruh anu sami sareng metformin.

Hal ieu dipercaya yén, dibandingkeun sareng zat aktif di luhur, thiazolidinediones langkung aman.

Sastra

1) Balukar tina troglitazone: agén hypoglycemic anyar dina penderita NIDDM kirang dikawasa ku terapi diet. Iwamoto Y, Kosaka K, Kuzuya T, Akanuma Y, Shigeta Y, Kaneko T Diabetes Care 1996 Feb, 19 (2): 151-6.

2) Ningkatkeun kasabaran glukosa sareng résistansi insulin dina matéri obses anu diolah kalayan troglitazone. Nolan JJ, Ludvik B, Beerdsen P, Joyce M, Olefsky J N Engl J Med 1994 Nov 3,331 (18): 1188-93.

3) Yki-Jarvinen, H. Terapi Narkoba: Thiazolidinediones. N Engl J Med 2004, 351: 1106.

4) Hubungan antara Reaktivitas Vaskular sareng Lipid di Méksiko-Amérika sareng Diabetes Tipe 2 Diolah sareng Pioglitazone. Wajcberg E, Sriwijitkamol A, Musi N, Defronzo RA, Cersosimo E J Clin Endocrinol Metab. 2007 Apr, 92 (4): 1256-62. Epub 2007 23 Jan

5) Perbandingan pioglitazone vs glimepiride dina kamajuan atherosclerosis koronér dina pasien kalayan diabetes tipe 2: PERISCOPE percobaan dikawasa sacara acak. Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, Nesto R, Kupfer S, Perez A, Jure H,

6) Uji coba acak tina épék rosiglitazone sareng metformin dina peradangan sareng atherosclerosis subclinical di diabetes kalayan diabetes tipe 2. DJ Saham, Taylor AJ, Langley RW, Jezior MR, Vigersky RA Am Heart J. 2007 Mar, 153 (3): 445.e1-6.

7) GlaxoSmithKline. Studi no. ZM2005 / 00181/01: Proyék Modeling Acara Perusahaan Avandia. (Diaksés tanggal 7 Juni 2007, di http://ctr.gsk.co.uk/summary/Rosiglitazone/III_CVmodeling.pdf).

8) Troglitazone monoterapi ningkatkeun kontrol glikemik di penderita diabetes mellitus tipeu: a randomized, study control. Grup Studi Troglitazone Fonseca VA, Valiquett TR, Huang SM, Ghazzi MN, Whitcomb RW J Clin Endocrinol Metab 1998 Sep, 83 (9): 3169-76.

9) Thiazolidinediones dilegakeun volume cairan awak ngalangkungan stimulasi PPARgamma tina diserep uyah ginjal ENIA-mediated. Guan Y, Hao C, Cha DR, Rao R, Lu W, Kohan DE, Magnuson MA, Redha R, Zhang Y, Breyer MD Nat Med 2005 Aug, 11 (8): 861-866. Epub 2005 Jul 10.

10) TI - konsekuensi rangka tina terapi thiazolidinedione. Grey A Osteoporos Int. 2008 Feb, 19 (2): 129-37. Epub 2007 Sep 28.

11) Pangaruh rosiglitazone dina frékuénsi diabetes di penderita kasabaran glukosa anu gangguan atanapi glukosa puasa anu gagal: uji coba anu dikadalikeun sacara acak. Gerstein HC, Yusuf S, Bosch J, Pogue J, Sheridan P, Dinccag N, Hanefeld M, Hoogwerf B, Laakso M, Mohan V, Shaw J, Zinman B, Holman RR Lancet. 2006 Sep 23,368 (9541): 1096-105

12) Grup Panaliti DPP. Pencegahan diabetes jinis 2 sareng troglitazone dina program pencegahan diabetes. Diabetes 2003, 52 Suplemén 1: A58.

Kumaha cara Patologi diperlakukeun?

Pangobatan modern diabetes mangrupikeun ukuran anu kompleks.

Ukuran terapi kalebet kursus médis, nuturkeun diet anu ketat, terapi fisik, perlakuan non-obat sareng panggunaan resep ubar tradisional.

Perawatan diabetes ngalibatkeun pangobatan obat khusus pikeun ngahontal tujuan terapeutik.

Tujuan perlakuan ieu nyaéta:

ngajaga jumlah insulin hormon dina tingkat anu diperyogikeun,
normalisasi jumlah glukosa dina getih,
halangan pikeun pangwangunan prosés patologis,
nétralisasi manifestasi komplikasi jeung akibat négatip.

Kursus terapi ngalibatkeun pamakéan kelompok narkoba di handap ieu:

Olahan Sulfonylurea, anu sakitar kira-kira salapan puluh persén sadaya ubar-nurunkeun gula. Tablet sapertos ogé netralkeun résistansi insulin anu diungkabkeun.
Biguanides mangrupakeun ubar anu ngandung bahan aktif sapertos metformin. Komponénna ngagaduhan pangaruh anu mangpaat pikeun leungitna beurat, sareng ogé ngabantuan ngirangan gula getih. Sakumaha aturan, éta henteu dianggo bisi ginjal sareng ati fungsi, sabab gancang ngumpulkeun dina organ ieu.
Sambetan Alfa-glikosidase dianggo prophylactically pikeun nyegah ngembangkeun diabetes tipe 2. Kauntungan utama ubar-grup ieu nyaéta aranjeunna henteu ngakibatkeun manifestasi hipoglisemia. Obat tableted boga pangaruh anu mangpaat pikeun normalisasi beurat, utamana upami terapi diet dituturkeun.
Thiazolidinediones tiasa dianggo salaku ubar utama pikeun pengobatan patologi atanapi sareng ubar-nurunkeun gula anu sanés. Pangaruh utama tina tablet nyaéta ningkatkeun sensitipitas jaringan ka insulin, sahingga nétralisasi résistansi. Obat kasebut henteu dianggo pikeun ngembangkeun diabetes mellitus jinis 1, kusabab aranjeunna ukur tiasa ngalaksanakeun insulin, anu diproduksi ku pankreas.

Salaku tambahan, meglitinides dianggo - pangobatan anu ningkatkeun sékrési insulin, sahingga mangaruhan sél beta pankréas.

Panurunan tingkat glukosa katémbong parantos aya lima belas menit saatos nyandak karacunan.

Pangaruh tina thiazolidinediones dina awak?

Ubar ti kelompok thiazolidinediones ditujukeun pikeun nétralasi résistansi insulin.

Hal ieu dipercaya yén pil sapertos kitu malah tiasa nyegah résiko tina diabetes jinis 2.

Farmakologi modern ngagambarkeun dua pangobatan utama tina grup ieu - Rosiglitazone sareng Pioglitazone.

Pangaruh utama ubar dina awak nyaéta saperti kieu:

ningkatkeun sensitipitas jaringan kana insulin,
nyumbang kana ningkat sintésis dina sél beta pankreas,
ngaronjatkeun pangaruh tina metformin dina terapi kombinasi.

Olahan tina grup thiazolidinediones dianggo dina hal ieu:

Pikeun pengobatan sareng pencegahan diabetes ngetik 2.
Pikeun normalize beurat nalika terapi diet pikeun diabetes sareng latihan dituturkeun.
Pikeun ningkatkeun pangaruh ubar ti kelompok biguanide, upami anu terakhir henteu atos manéh.

Ubar obat thiazolidinedione modern tiasa disajikan dina sagala rupa dosage, gumantung kana darajat pangembangan patologi - lima belas, tilu puluh opat puluh lima miligram bahan aktif. Kursus perlakuan disarankeun pikeun mimitian ku dosis minimum sareng dicandak sakali sapoé. Sanggeus tilu bulan, upami perlu, ningkatkeun dosisna.

Seringna, ubar dianggo pikeun nurunkeun glukosa getih. Sumawona, dina prakték médis, biasa pikeun misahkeun pasien anu nyandak pil kana "ngaréspon" sareng "teu ngaréspon" kana épék narkoba.

Hal ieu dipercaya yén pangaruh tina ngagunakeun thiazolidinediones rada langkung handap tina ubar-nurunkeun gula kelompok séjén.

Olahan Thiazolidinedione

Troglitazone (Rezulin) mangrupikeun ubar tina generasi munggaran kelompok ieu. Anjeunna dikenang deui tina dijualna, sakumaha pangaruhna négatip na ati na.

Rosiglitazone (Avandia) mangrupikeun ubar generasi katilu dina grup ieu. Éta pareum dianggo dina taun 2010 (dilarang di Uni Éropa) saatos dibuktikeun yén éta nyababkeun résiko panyakit kardiovaskular.

Ngaran zat aktif	Conto Komérsial	Dosis dina 1 tabletMg
Pioglitazone	Pioglitazone Bioton	15 30 45

Mékanisme tindakan pioglitazone

Lampah pioglitazone nyaéta nyambungkeun ka reséptor PPAR-gamma khusus, anu aya di inti sél. Ku kituna, ubar mangaruhan fungsi sél anu aya hubunganna sareng ngolah glukosa. Ati, dina pangaruh na, ngahasilkeun pisan kurangna. Dina waktu anu sarua, sensitipitas jaringan ningkatkeun insulin.

Peryogi kauninga: naon résistansi insulin

Ieu hususna leres pikeun sél lemak, otot sareng ati. Teras, aya panurunan dina tingkat glukosa plasma puasa sareng prestasi konsentrasi glukosa pasca band.

Pangaruh aplikasi

Salaku tambahan, éta parantos kabuktian yén ubar ngagaduhan sababaraha épék mangpaat tambahan:

Tekanan getih
Mangaruhan tingkat koléstérol (ningkatkeun ayana "koléstérol saé", nyaéta HDL, sareng henteu ningkatkeun "koléstereu goréng" - LDL).
Éta nyegah pembentukan sareng kamekaran atherosclerosis,
Ngurangan résiko panyakit jantung (ut., Serangan jantung, stroke).

Maca deui: Jardins bakal ngajagi hati

Ka saha pioglitazone parantos dieusian

Pioglitazone tiasa dianggo salaku ubar tunggal, i.e. monoterapi Ogé, upami anjeun ngagaduhan diabetes mellitus tipis, parobihan anjeun dina gaya hirup henteu masihan hasil anu diperkirakeun sareng aya contraindications ka metformin, kasabaran anu goréng sareng kamungkinan efek samping

Pamakéan pioglitazone dimungkinkeun dina kombinasi sareng ubar antidiabetic anu sanésna (contona, acarbose) sareng metformin upami tindakan sanés henteu nyandak kasuksésan

Pioglitazone ogé tiasa dianggo sareng insulin, khususna pikeun jalma anu awakna négatip pikeun metformin.

Maca deui: Kumaha carana nyandak metformin

Kumaha carana nyandak pioglitazone

Pangobatan kudu diémutan sakali sapoé, sacara lisan, dina waktos anu tetep. Ieu tiasa dilakukeun sateuacan sateuacan sareng saatos tuangeun, sakumaha dahareun henteu mangaruhan nyerep obat ieu. Biasana, pangobatan dimimitian ku dosis anu langkung handap. Dina kasus dimana pangaruh perlakuan henteu nguntungkeun, éta laun tiasa ningkat.

Éféktivitas ubar dititénan dina kasus anu diperyogikeun pikeun ngubaran diabetes jinis 2, tapi metformin henteu tiasa dianggo, monoterapi sareng hiji ubar beunang.

Salian kanyataan yén pioglitazone ngirangan glikemia postprandial, glukosa plasma sareng nyetél hemoglobin glycated, éta ogé gaduh pangaruh positif tambahan dina tekanan getih sareng koléstér getih. Salaku tambahan, éta henteu ngakibatkeun anomali.

Pangaruh samping

Épék samping anu mungkin aya tina terapi pioglitazone nyaéta:

Ngaronjat eusi cai dina awak (khususna lamun dianggo nganggo insulin)
Paningkatan tulang dina tulang, anu karasa ku tatu anu parah,
Inféksi réspirasi beuki sering
Kakuatan beurat.
Gangguan kulé.
Disfungsi ati.

Nyandak ubar tiasa ningkatkeun résiko edema macular (gejala kahiji panginten janten kamunduran dina katémbalan visual, anu kudu langsung dilaporkeun ka ophthalmologist) sareng résiko ngembangkeun kanker kandung kemih.

Ubar ieu henteu ngabalukarkeun hypoglycemia, tapi nambahan résiko lumangsungna nalika dianggo kalayan ubar diturunkeun tina insulin atanapi sulfonylurea.

Maca deui: Ubar anyar pikeun pengobatan jinis diabetes mellitus Trulicity 2 (dulaglutide)

Pil	1 tab
pioglitazone	30 mg
pioglitazone hidroklorida 33.06 mg,

- bungkus molotok (3) - bungkus karton. 10 PCS. - bungkus molotok (6) - bungkus karton. 30 PCS. - kaléng polimér (1) - pek balon.

- botol polimér (1) - sabungkus kardus.

Tumindak farmakologis

Agén hypoglycemic oral, turunan sérial thiazolidinedione. Agonist anu kuat, selektif reséptor gamma diaktipkeun ku proliferator peroxisome (PPAR-gamma). Reséptor gamma PPAR kapanggih dina adipose, jaringan otot sareng haté.

Aktipkeun reséptor nuklir PPAR-gamma modulasi transkripsi sajumlah gén nu sénsitip insulin aub dina kontrol glukosa sareng metabolisme lipid. Ngurangan résistansi insulin dina jaringan periferal sareng ati, akibatna ieu aya paningkatan konsumsi glukosa gumantung kana insulin sareng panurunan produksi glukosa dina ati.

Teu kawas turunan sulfonylurea, pioglitazone henteu merangsang sékrési insulin ku sél béta pankréas.

Dina diabetes jenis 2 mellitus (henteu gumantung-insulin), panurunan résistansi insulin dina pangaruh pioglitazone ngakibatkeun panurunan konsentrasi glukosa getih, panurunan dina plasma plasma sareng hemoglobin A1c (hemoglobin glikét, HbA1c).

Dina diabetes jenis 2 mellitus (non-insulin-dependant) sareng gangguan metabolisme lipid anu aya hubunganana sareng ngagunakeun pioglitazone, aya panurunan tingkat TG sareng paningkatan tingkat HDL. Leuwih ti éta, tingkat LDL sareng koléstérol total dina pasien ieu henteu robih.

Farmakokinetik

Saatos émutan dina burih kosong, pioglitazone dideteksi dina plasma getih saatos 30 menit. Cmax dina plasma parantos ngahontal saatos 2 jam.Nalika tuang, aya sakedik kanaékan waktos dugi ka Cmax dugi ka 3-4 jam, tapi tingkat nyerep henteu parobihan.

Saatos nyandak dosis tunggal, katingalina Vd tina pioglitazone rata-rata 0,63 ± 0.41 l / kg. Beungkeutan protéin sérum manusa, khususna sareng albumin, langkung ti 99%, mengikat protéin sérum anu sanésna dibébaskeun. Métabolit pioglitazone M-III sareng M-IV ogé sacara signifikan pakait sareng albumin sérum - langkung ti 98%.

Pioglitazone sacara éksténsif kalainan dina ati ku hidroksilasi sareng oksidasi. Métabolit M-II, M-IV (turunan hidroksi pioglitazone) sareng M-III (turunan keto tina pioglitazone) nunjukkeun kagiatan farmakologis di modél sato diabetes diabetes tipe 2. Métabolit ogé sawaréh dirobih kana konjugasi asam glukuronida atanapi walirang.

Métabolisme pioglitazone dina ati lumangsung sareng partisipasi isoenzymes CYP2C8 sareng CYP3A4.

T1 / 2 tina pioglitazone anu henteu robih nyaéta 3-7 jam, total pioglitazone (pioglitazone sareng metabolitén aktif) nyaéta 16-24 jam. Pembersih pioglitazone nyaéta 5-7 l / h.

Saatos administrasi lisan, sakitar 15-30% dosis pioglitazone kapanggih dina cikiih. Jumlah pioglitazone sakedik pisan dikaluarkeun ku ginjal, utamana dina bentuk metabolit sareng konjugasi. Hal ieu dipercaya yén nalika diested, kalolobaan dosis dikaluarkeun dina bili, duanana teu dirobih sareng dina bentuk metabolit, sareng dikaluarkeun tina awak sareng na.

Konsentrasi pioglitazone sareng metabolit aktif dina sérum getih tetep dina tingkat anu cekap 24 jam saatos pangidinan dina dosis sadalan.

Diabetes mellitus Tipe 2 (gumantungna non-insulin).

Interaksi narkoba

Nalika nganggo turunan thiazolidinedione sakaligus sareng kontrasepsi oral, panurunan konsentrasi étinyl estradiol sareng norethindrone dina plasma ditingali ku sakitar 30%. Kukituna, ku nganggo waktos anu serentak tina pioglitazone sareng kontrasepsi oral, mungkin dimungkinkeun pikeun ngurangan efektip kontrasépsi.

Ketoconazole nyegah metabolisme ati in vitro tina pioglitazone.

Paréntah husus

Pioglitazone henteu kedah dianggo dina ayana manifestasi klinis panyakit ati dina fén aktif atanapi ku paningkatan kagiatan ALT 2,5 kali langkung luhur ti VGN. Kalayan kagiatan enzim ati modérn ningkat (ALT kurang ti 2.

5 kali langkung luhur VGN) sateuacan atanapi nalika perawatan sareng pasién pioglitazone kedah ditaliti pikeun nangtukeun panyababna paningkatan. Kalayan ningkat sedeng dina kagiatan énzim ati, pengobatan kedah dikawitan ku awas atanapi diteruskeun.

Dina hal ieu, pangawasan langkung sering gambar klinis sareng diajar tingkat aktivitas énzim ati disarankeun.

Dina hal paningkatan kagiatan transaminase dina serum getih (ALT> 2.

5 kali langkung luhur tibatan VGN) ngawaskeun fungsi ati kedahna sering dilakukeun sareng dugi ka tingkatna normal deui atanapi indikasi anu dititénan sateuacan perawatan.

Upami kagiatan ALT 3 kali langkung ageung batan VGN, maka tés kadua pikeun nangtukeun kagiatan ALT kedah dilakukeun pas mungkin. Upami kagiatan ALT tetep dina tingkat 3 kali> VGN pioglitazone kedah dileungitkeun.

Salila pangobatan, upami aya kacurungan kamekaran fungsi ati gangguan (munculna seueul, utah, nyeri beuteung, kacapean, kurang napsu, cikiih poék), tes fungsi ati kedah ditetepkeun. Kaputusan ngeunaan tutugan terapi pioglitazone kudu dilaksanakeun dina dasar data klinis, ngitung kana parameter laboratorium. Bisi jaundice, pioglitazone kudu ditunda.

Ku ati-ati, pioglitazone kedah dianggo dina penderita edema.

Kamajuan anémia, panurunan dina hemoglobin sareng panurunan dina hematokrit tiasa dipatalikeun sareng paningkatan volume plasma sareng henteu terang aya pangaruh hématologis signifikan.

Upami diperyogikeun, panggunaan sakaligus tina ketoconazole kedah langkung rutin ngawas tingkat glycemia.

Kasus langka paningkatan samentawis dina tingkat kagiatan CPK dicatet dina latar tukang panggunaan pioglitazone, anu henteu ngagaduhan akibat klinis. Hubungan réaksi ieu sareng pioglitazone henteu dipikanyaho.

Nilai rata-rata bilirubin, AST, ALT, fosfatase alkalin sareng GGT turun nalika ujian dina tungtung perlakuan pioglitazone dibandingkeun sareng indikasi anu sami sateuacan perlakuan.

Sateuacan ngamimitian perawatan sareng salami taun mimiti pengobatan (unggal 2 bulan) teras périodik, kagiatan ALT kedah diawasi.

Di ngulik ékspérimén pioglitazone henteu ditingalikeun mutagenic.

Pamakéan pioglitazone di barudak henteu disarankeun.

Kakandungan sareng laktasi

Pioglitazone dikontraindikkeun nalika kakandungan sareng laktasi.

Dina penderita résistansi insulin sareng daur anovulator dina periode premenopausal, perlakuan sareng thiazolidinediones, kalebet pioglitazone, tiasa nyababkeun ovulasi. Ieu ningkatkeun résiko kakandungan upami kontrasépsi anu cekap henteu dianggo.

Di ngulik ékspérimén eta parantos ditingalikeun dina sato anu pioglitazone teu gaduh pangaruh teratogenik sareng henteu mangaruhan pangaruh kasuburan.

Kalayan fungsi ati cacad

Dina hal ieu, pangawasan langkung sering gambar klinis sareng diajar tingkat aktivitas énzim ati disarankeun.

Dina hal paningkatan kagiatan transaminase dina serum getih (ALT> 2.

5 kali langkung luhur tibatan VGN) ngawaskeun fungsi ati kedahna sering dilakukeun sareng dugi ka tingkatna normal deui atanapi indikasi anu dititénan sateuacan perawatan.

Katerangan obat ASTROZON didasarkeun kana paréntah anu disatujuan resmi pikeun dianggo sareng disatujuan ku produsén.

Kapanggih bug? Pilih éta sareng pencét Ctrl + Enter.

Olahan Thiazolidinedione - ciri sareng fitur aplikasi

Dibikeun patogenesis diabetes jinis 2, pasien resep ubar hypoglycemic béda-béda épék. Sababaraha merangsang produksi insulin ku sél pankreas, sedengkeun anu sanés ngabenerkeun résistansi insulin.

Thiazolidinediones kagolong kana kelas ahir obat.

Fitur tina thiazolidinediones

Thiazolidinediones, dina basa sanésna glitazones, mangrupikeun sakumpulan ubar-nurunkeun gula anu boga tujuan pikeun ningkatkeun pangaruh biologis tina insulin. Pikeun pengobatan diabetes mellitus mimiti dianggo kawéntar nembe - saprak taun 1996. Nu dikaluarkeun sacara ketat dumasar kana resép.

Glitazones, sajaba tindakan hypoglycemic, gaduh pangaruh positif kana sistem kardiovaskular. Aktivitas ieu diperhatoskeun: antithrombotic, antiatherogenik, anti radang. Nalika nyandak thiazolidinediones, tingkat hémoglobin glikét turun rata-rata 1,5%, sareng tingkat HDL naék.

Terapi sareng ubar kelas ieu henteu langkung efektif tibatan terapi sareng Metformin. Tapi aranjeunna henteu dianggo dina tahap awal kalayan diabetes jinis 2. Hal ieu disababkeun ku ayana parah efek samping sareng harga anu langkung luhur. Kiwari, glitazones dianggo pikeun nurunkeun glikemia kalayan turunan sulfonylurea sareng metformin. Aranjeunna tiasa resep duanana misah sareng masing-masing ubar, sareng dina kombinasi.

Catetan! Aya bukti yén nyandak glitazon dina jalma anu prediabetes ngirangan résiko ngembang panyakit ku 50%. Dumasar kana hasil panilitian, éta mendakan yén nyandak thiazolidinediones ditunda perkembangan kasakit ku 1,5 taun. Tapi saatos ditarikna ubar-kelas ieu, résiko janten sami.

Di antara fitur ubar aya positip sareng négatip:

ningkatkeun beurat awak ku 2 kg rata-rata,
Daptar badag efek samping
Ningkatkeun profil lipid
Éféktip mangaruhan résistansi insulin
kagiatan nurunkeun gula handap dibandingkeun sareng metformin, turunan sulfonylurea,
tekanan darah handap
ngurangan faktor anu mangaruhan pamekaran atherosclerosis,
nginum cairan, sareng salaku hasilna, résiko gagal gagal jantung,
ngirangan kapadetan tulang, ningkatkeun résiko narekahan
hépatotoksisitas.

Tunjuk sareng kontraindikasi

Thiazolidinediones resep kanggo diabetes anu henteu gumantung-insulin (diabetes tipe 2):

salaku monoterapi pikeun pasien anu ngontrol tingkat glikemia tanpa nginum obat (diet sareng kagiatan fisik),
salaku terapi duaan sasarengan persiapan sulfonylurea,
salaku pangobatan dual sareng metformin pikeun kontrol glikemik anu nyukupan,
salaku panyawat triple "glitazone + metformin + sulfonylurea",
kombinasi sareng insulin
kombinasi sareng insulin sareng metformin.

Diantara contraindications pikeun nginum obat:

Intoleransi individu,
kakandungan / laktasi
umur ka 18 taun
gagal ati - parna parna sareng sedeng,
gagalna parna
gagal ginjal parna.

Perhatosan! Thiazolidinediones henteu resep kanggo pasien kalayan diabetes tipe 1.

kempelan ubar tina grup thiazolidinedione:

Dosis, metode administrasi

Glitazones dicandak tanpa bahan pikeun tuangeun. Penyesuaian dosis pikeun manula sareng panyimpangan sakedik dina ati / ginjal henteu acan laksanakeun. Kategori pasien anu terakhir ditunjuk nyaéta asupan harian anu langkung handap tina ubar. Dosis ditangtukeun ku dokter masing-masing.

Mimiti terapi dimimitian ku dosis anu saeutik. Upami diperlukeun, éta dironjatkeun dina konsentrasi gumantung kana ubar. Nalika dikombinasikeun sareng insulin, dosana boh henteu dirobih atanapi turun kalayan laporan kaayaan hypoglycemic.

Daptar ubar Thiazolidinedione

Dua wawakil glitazone sayogi di pasar farmasi ayeuna - rosiglitazone sareng pioglitazone. Anu kahiji dina grup éta troglitazone - éta enggalna dibatalkeun kusabab karusakan parna ati parna.

Ubar dumasar kana rosiglitazone di antarana nyaéta:

4 mg avandia - Spanyol,
4 mg Diagnitazone - Ukraina,
Roglit tabuh 2 mg sareng 4 mg - Hungaria.

Ubar basis Piogitazone nyaéta:

Glutazone 15 mg, 30 mg, 45 mg - Ukraina,
Nilgar 15 mg, 30 mg - India,
Dropia-Sanovel 15 mg, 30 mg - Turki,
Pioglar 15 mg, 30 mg - India,
Pyosis 15 mg sareng 30 mg - India.

Interaksi sareng obat-obatan sanés

Rosiglitazone. Pamakéan alkohol teu mangaruhan kontrol glikemik. Teu aya hubungan anu signifikan sareng kontrasepsi tablet, Nifedipine, Digoxin, Warfarin.
Pioglitazone. Nalika digabungkeun sareng rifampicin, pangaruh pioglitazone diréduksi. Panginten sakedik penurunan di efektifitas kontrasepsi bari nyandak kontrasepsi tablet. Nalika nganggo ketoconazole, kontrol glikemik sering diperyogikeun.

Thiazolidinediones teu ukur ngirangan kadar gula, tapi ogé mangaruhan pangaruh positif kana sistem kardiovaskular. Salian kaunggulan, aranjeunna gaduh sababaraha aspék négatip, anu paling umum nyaéta pamekaran gagal jantung sareng panurunan kapadetan tulang.

Aranjeunna aktip dianggo dina terapi kompleks, pamakean thiazolidinediones pikeun pencegahan panyebaran panyakit peryogi diajar salajengna.

Kami nyarankeun tulisan anu aya hubunganana

Ubar-nurunkeun gula

Indikasi pikeun dianggo
Éta dipaké pikeun diabetes mellitus jenis 2 sareng teu epektip terapi terapi, sapertos monoterapi sareng nalika digabungkeun sareng ubar-nurunkeun gula kelompok séjén.
Lampah ubar ti kelompok ieu ditujukeun kanggo ningkatkeun sensitipitas sél jaringan ka insulin. Ku kituna, aranjeunna ngirangan résistansi insulin.

Dina prakték médis modéren, dua ubar tina grup ieu dianggo: Rosiglitazone sareng Pioglitazone.

Mékanisme tindakan ubar ieu sapertos kieu: aranjeunna ngirangan résistansi insulin ku ningkatkeun sintésis sél transporter glukosa.
Carana tiasa dilaksanakeun upami anjeun ngagaduhan insulin anjeun nyalira.

Salaku tambahan, aranjeunna nurunkeun tingkat trigliserida sareng asam lemak bébas dina getih.

Pharmacokinetics: Obat gancang kaserep dina saluran pencernaan. Konsentrasi maksimum dina getih kahontal 1-3 jam saatos administrasi (rosiglitazone saatos 1-2 jam, pioglitazone saatos 2-4 jam).

Kaleresan dina haté. Pioglitazone ngabentuk métabolit aktif, ieu méré pangaruh anu langkung panjang.

Contraindications diabetes mellitus Tipe 1. Kakandungan sareng laktasi. Panyakit dina haté nalika diperparah. Tingkat ALT ngaleuwihan norma ku 2,5 kali atanapi langkung.

Umur sahandapeun 18 taun.

Balukar samping Sababaraha kasus paningkatan tingkat ALT, kitu ogé perkembangan gagal akut sareng hépatitis kalayan panggunaan thiazolidinediones, parantos kacatet.

Ku sabab eta, perlu pikeun ngira-ngira fungsi ati sateuacan nyandak ubar sareng ngalaksanakeun pangawas périodik bari nyandak thiazolidinediones.

Nyandak thiazolidinediones tiasa nyumbang kana kauntungan beurat. Ieu dititénan kalayan monoterapi, sareng kalayan kombinasi thiazolidinediones sareng obat-obatan sanés. Alesan keur kieu henteu acan dikenal, tapi paling dipikaresep ieu kusabab akumulasi cairan dina awak.

Ingetan cairan henteu ukur mangaruhan kauntungan beurat, tapi ogé ngabalukarkeun edema sareng kagiatan jantung anu parah.
Kalayan édema parna, panggunaan diurétis disarankan.

Gagal jantung sering mekar nalika thiazolidinediones digabungkeun sareng ubar-nurunkeun gula anu sanés, kalebet insulin. Kalayan monoterapi sareng thiazolidinediones atanapi insulin, résiko gagal jantung leutik pisan - kirang ti 1%, sareng nalika digabungkeun, résiko naek ka 3%.

Panginten pangembangan anémia dina 1-2% kasus.

Padika tina aplikasi
Pioglitazone dicandak sakali sapoé. Ubar henteu aya hubunganana sareng tuangeun.

Dosis rata-rata mangrupikeun 15-30 mg, dosis maksimum nyaéta 45 mg per dinten.

Rosiglitazone dicokot 1-2 kali sadinten. Ubar henteu aya hubunganana sareng tuang.

Dosis rata-rata aya 4 mg, dosis maksimal 8 mg per dinten.

Indikasi pikeun dianggo
Hal ieu dianggo dina pasien kalayan diabetes mellitus jenis 2, lambung, sareng pasien kalayan diabetes mellitus jinis 1 digabungkeun sareng terapi insulin.

Ayeuna, salah sahiji ubar tina grup Biguanide dianggo - Metformin (Siofor, Avandamet, Bagomet, Glucofage, Metfogamma).

Metformin ngabantosan ngirangan beurat awak ku rata-rata 1-2 kg per taun.

Mékanisme tindakan
Metformin ngarobih panyerapan glukosa ku sél peujit, anu ngabalukarkeun turunna gula getih.

Ogé, metformin ngabantosan pikeun ngurangan napsu, anu ogé nyababkeun panurunan dina beurat awak.

Farmakokinetik
Metformin ngahontal konsentrasi maksimal saatos 1.5-2 jam saatos administrasi.

Nya éta akumulasi dina ati, ginjal sareng kelenjar salivary anu katémbong.

Hal ieu dikaluarkeun ku ginjal. Dina hal aktivitas ginjal cacar, akumulasi narkoba mungkin.

Contraindications: Hipersensitif dina ubar. Kakandungan sareng lactation. Gangguan ati. Gangguan ginjal. Gagasan jantung. Gagasan réspirasi.

Umur langkung ti 60 taun.

Pangaruh samping
Panginten pangembangan anémia.

Hipoglisemia.
Goréng
Anggo obat kalayan ati-ati dina inféksi akut, campur tangan bedah, sareng ngaleungitkeun panyakit kronis.

Anjeun kedah ngeureunkeun narkoba 2-3 dinten sateuacan operasi sareng uih deui nampi 2 dinten saatos operasi.

Panginten kombinasi metformin sareng ubar-nurunkeun gula sanésna, kalebet insulin.

Turunan sulfonylureas

Indikasi pikeun dianggo
Diabetes mellitus Tipe 2.

Mékanisme tindakan
Olahan tina grup turunan sulfonylurea nyaéta rahasia. Aranjeunna meta sél béta pankréas sareng merangsang sintésis insulin.

Éta ogé ngirangan deposit glukosa dina ati.

Pangaruh katilu anu ubar ieu ngagaduhan dina awak nyaéta aranjeunna ngalaksanakeun insulin sorangan, ningkatkeun pangaruhna kana sél jaringan.

Farmakokinetik
Kiwari, turunan sulfonylurea generasi ka 2.

Obat dina gugus ieu dikaluarkeun tina ginjal sareng ati, iwal glurenorm, anu dikaluarkeun dina peujit.

Contraindikasi diabetes mellitus-gumantung insulin. Panyakit ginjal kronis. Panyakit ati kronis.

Kakandungan sareng laktasi.

Pangaruh samping
Kusabab kanyataan yén ubar ieu ningkatkeun sékrési insulin, bisi overdosis aranjeunna nambahan napsu, anu ngabalukarkeun kanaékan beurat awak. Ieu perlu akurat milih dosis minimum dimana pangaruh hipoglisemik kahontal, pikeun nyegah ubar overdosis.

Overdosis obat anu salajengna tiasa ngakibatkeun résistansi pikeun nurunkeun gula gula (nyaéta, pangaruh ubar-nurunkeun gula bakal dikirangan).

Obat dina gugus ieu tiasa nyababkeun hypoglycemia. Anjeun teu tiasa ningkatkeun dosis obat tanpa konsultasi ka dokter.

Manifestasi gastrointestinal mungkin dina bentuk seueul, jarang utah, diare, atanapi kabebeng.

Réaksi alérgi dina bentuk urtikaria sareng itching kadang kajadian.

Panginten pangembangan anémia anu dibalikkeun.

Padika tina aplikasi
Sebagian besar persiapan grup "Turunan sulfanylureas" gaduh pangaruh hypoglycemic salila 12 jam, biasana biasana dua kali sadinten.

Kasebut nyaéta dimungkinkeun pikeun nyandak tilu kali sapoé nalika ngajaga dosis poean. Hal ieu dilakukeun pikeun pangaruh lemes ubar.

Goréng
Gliclazide jeung glimepiride ngagaduhan pangaruh anu panjang, dugi ka dicandak sakali sapoé.

Meglitinides (Téknologi Nesulfanylurea)

Ieu mangrupikeun régulator glukosa prandial, sabab ngabalukarkeun ningkatna sékrési insulin, mangaruhan sél béta pankréas.

Dua ubar tina grup ieu dianggo - Repaglinide (Novonorm) sareng Nateglinide (Starlix).

Indikasi pikeun dianggo
Diabetes non-insulin-mellitus sareng henteu efektif dina diet.

Mékanisme tindakan Ngarangsang produksi insulin.Tindakna ditumpukkeun pikeun ngirangan hiperblikemia prandial, nyaéta hiperlisimia saatos tuang.

Pangaruh hipoglikemik ubar dimimitian 7-15 menit saatos nyandak karacunan.

Pangaruh hypoglycemic narkoba ieu henteu lila, ku kituna perlu nyandak éta sababaraha kali sapoé.

Dileupaskeun utamina ku ati.
Contraindications: Diabetes-insulin mellitus. Kakandungan sareng lactation. Umur di handapeun 18 taun. Panyakit ginjal kronis. Panyakit ati kronis.

Manifestasi gastrointestinal mungkin dina bentuk seueul, jarang utah, diare, atanapi kabebeng.

Réaksi alérgi dina bentuk urtikaria sareng itching kadang kajadian.

Jarang, ubar dina grup ieu tiasa nyababkeun hypoglycemia.

Panginten kanaékan beurat awak bari nyandak ubar.

Panginten kecanduan ngembangkeun ka Meglitinides.

Padika tina aplikasi
Repaglinide dicokot satengah jam sateuacan tuang 3 kali sapoé (utamina sateuacan tuang masing-masing).
Dosis tunggal maksimal nyaéta 4 mg, unggal dinten - 16 mg.

Nateglinid B.yzftu dicandak saencan tuang salami 10 menit 3 kali sapoé.

Goréng
Panginten kombinasi sareng ubar-nurunkeun gula tina kelompok séjén, contona, sareng metformin.

Acarbose (α Glikosidase Inhibitors)

Indikasi pikeun dianggo: diabetes mellitus non-dependant insulin. Diabetes mellitus anu gumantung kana insulin sareng terapi insulin.

Salaku profilaksis jinis diabetes mellitus jenis 2 di urang kalayan kasabaran glukosa anu gangguan.

Mékanisme tindakan
Aranjeunna ngurangan nyerep glukosa ku peujit kusabab kanyataan yén aranjeunna meungkeut énzim anu ngarobih karbohidrat sareng nyegah énzim ieu tina ngabasmi. Karbohidratna teu kaserep ku sél peujit.

Panginten henteu mangaruhan tingkat insulin disintésis, janten, résiko ngembangkeun hypoglycemia henteu kaasup.

Éta mantuan pikeun ngirangan beurat awak kusabab kanyataan yén éta nyerep nyerep karbohidrat dina peujit.
Farmakokinetik
Cai mibanda dua puncak kagiatan - saatos 1,5 - 2 jam saatos nginum obat sareng saatos 16-20 jam.

Éta kaserep ku saluran pencernaan. Hal ieu dikaluarkeun utamana ngaliwatan peujit, kurang ngaliwatan ginjal.
Contraindications
Panyakit akut sareng kronis tina saluran cerna salila exacerbations.

Panyakit ati, kalebet cirrhosis.

Kakandungan sareng laktasi.

Umur dugi ka 18 taun - awas kalayan ati-ati.

Pangaruh samping
Tina saluran pencernaan - seueul, utah, kembung.

Nalika meakeun karbohidrat, kembung bisa berkembang nalika nyandak ubar.

Réaksi alérgi - urtikaria, gatal-gatal.

Panampilan edema mungkin.

Cara ngagunakeun: Candak sajam sateuacan tuang tilu kali sapoé.